ANTIDEPRESIVO concentración plasmática de alrededor del 60 ...
Rosa Martín Villarroel Mª Dolores Domínguez …...antidepresivos tricíclicos, cuando éstos...
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Rosa MartRosa Martíín Villarroeln VillarroelMMªª Dolores DomDolores Domíínguez Lavadonguez Lavado
Enfermeras de la U.E.T.D. de BadajozEnfermeras de la U.E.T.D. de Badajoz
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33ºº
22ºº
11ºº
Analgésicos no opioides
Opioides débiles
Coadyuvantes
Opioides potentes
44ºº
Técnicas neuromoduladoras
y neuroquirúrgicas
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1º escalón de la escalera analgésica
Forman un grupo muy heterogéneo
Dolor leve o moderado
Su acción la ejercen a través de mecanismos centrales (-) y periféricos (+)
Metamizol
Paracetamol
AINEs
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Antiinflamatorios no esteroideos
Comparten el mismo mecanismo de acción
Inhiben la acción de la enzima ciclooxigenasaciclooxigenasa bloqueando la producción de prostaglandinasCOX 1COX 1 COX 2COX 2
Tracto gastrointestinalRiñonesPlaquetasOtros
lugar de la lesión
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Escasa afectación del S.N.C.
Nula adicción
Tolerancia mínima
Efecto techo de analgesia
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Analgésica
Antipirética
Antiinflamatoria
Antiagregante plaquetaria
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Se absorben por vía oral en un 90%
No son recomendables en niños
Pasan la barrera placentaria y hematoencefálica
En concentraciones muy bajas pasan a leche
La comida reduce la velocidad de absorción, pero no la cantidad total absorbida
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Mayor duración del efecto terapéutico
PiroxicamFeldene®
MeloxicamParocin®
DiclofenacoVoltaren®
Mayor rapidez de acción
MetamizolNolotil®
KetorolacoToradol®
IbuprofenoNeobrufen®
Mayor poder analgésico
MetamizolNolotil®
KetorolacoToradol®
ParacetamolTermalgin®
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GASTROINTESTINALESNáuseas y/o vómitos
Dispepsia
Estreñimiento
Hemorragia y/o ulcus
RENALESDisfunción
renal
Hematuria
Disuria
CARDIVASCULARESEdema
HTA
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S. N. C.Somnolencia
Vértigo
Cefaleas
Ansiedad
HEMATOLÓGICOSProlongación del tiempo de hemorragia
REACCIONES ALÉRGICASPrurito y urticaria
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RinitisRinitisAsmaAsma
BRONCOESPASMOBRONCOESPASMO
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Aspirina®
analgésico
antipirético
antiinflamatorio
antiagregante plaquetario
Dosis analgésica 500 mg/4-6 horas
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Termalgin®
analgésico
antipirético
Dosis analgésica 325-650 mg/4-6 horas
Paracetamol + alcohol Hepatotoxicidad
Buena tolerancia
Elección
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Nolotil®
analgésico
antipirético
espasmolítico
NolotilNolotil
Dosis analgésica 500-575 mg/6-12 horasVía IM profunda o IV 2 g/12-24 horas
Analgésico de elección
dolor post-operatorio
dolor post-traumático
dolor cólico
dolor oncológico
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Voltaren®
analgésico
antiinflamatorioAntiinflamatorio de elección
enf. reumáticas crónicas
inflamación no reumática
ataque agudo de gota
dolor de cólico renal
Dosis por vía oral 50 mg/8-12 horasDosis de formas retard 75-150 mg/24 horas
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33ºº
22ºº
11ºº
Opioides débiles
CodeínaTramadol
Opioides potentes
MorfinaFentanilo
MetadonaOxicodonaBuprenorfinaNaloxona
44ºº
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El opio es un látex cápsulas de la adormidera(papaver somniferum)
Opiáceo: derivado natural
Opioide: derivado sintético
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Grupo de fármacos que poseen afinidad selectiva por los receptores opioides endógenos.
Actúan ocupando y activando los receptores situados en el SNC y SNP.
Mu (μ)
Kappa (κ)
Delta (δ)
Se consideran como analgésicos de elección para el dolor moderado e intenso.
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En las astas posteriores de la médula espinal inhibiendo la transmisión de la información nociceptiva.
A nivel central, en el tálamo reduce la llegada de los impulsos dolorosos.
A nivel límbico y cortical, suprime la sensibilidad dolorosa y el tono desagradable.
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ANALGESIA
AGONISTA PARCIAL
ANALGESIA
AGONISTA PURO
Agonistas puros: sustancias que tienen afinidad por los receptores y muestran su máxima eficacia (codeína, morfina, fentanilo)
Agonistas parciales: actúan sobre los receptores pero con menos intensidad intrínseca (buprenorfina)
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ANTAGONISTA
Agonistas-antagonistas: son afines a un tipo de receptor y bloquean o neutralizan el efecto sobre otro (pentazocina)
Antagonistas: presentan afinidad por los receptores pero sin actividad sobre ellos (naloxona, naltresona)
AGONISTA ANTAGONISTA
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Indicados en dolor moderado-severo
Cuando los analgésicos del 1º escalón no son efectivos
Cuando aparecen efectos secundarios
Los más representativos:
Codeína
Tramadol
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Nombre comercial: CODEISAN®, PERDURETAS®
Derivado natural del opio, agonista μ débil
Antitusígeno de acción central (nivel medular)
Además de analgésico es antidiarreico
Vía oral: comprimidos (30 y 50 mg) y jarabe
Dosis máxima 240 mg/día
ASOCIACIÓN CON PARACETAMOL
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Nombre comercial: ADOLONTA®, TIONER®, ZYTRAM®
Doble mecanismo de acción
opioide agonista μ débil
inhibidor de la recaptación de serotonina y noradrenalina
Presentaciones
gotas/pulsaciones (5 gotas = 1 pulsación = 12,5 mg)
cápsulas de 50 mg
comp. retard (50, 75, 100, 150, 200, 300, 400 mg)
inyectables (100 mg)
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Comenzar con dosis bajas
Para evitar múltiples efectos secundarios
Náuseas/vómitos/inestabilidad
Cefaleas/somnolencia
Estreñimiento/depresión respiratoria
transitorio de la TA, Fc
Contractura miocárdica
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¿Cuándo?
► Tras dosis máximas de 1º y 2º escalón
► Dolor intenso, EVA 6
► Enfermedad neoplásica
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▓ Morfina
▓ Fentanilo
▓ Buprenorfina
▓ Metadona
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Nombre comercial: CLORURO MÓRFICO®, SEVREDOL®
Agonista puro μ
Alcaloide natural del opio
Metabolismo hepático
Eliminación renal
Dolor intenso agudo y crónico
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Nombre comercial: DUROGESIC®
Agonista puro μ
Sistema de liberación constante
Mantiene niveles 72 horas
Durogesic Matrix: se puede cortar
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Fiebre o calor extremo
Sudoración exagerada
Manipulación peligrosa
Precaución en inicio en ancianos o caquécticos
Al retirar el parche la analgesia y los efectos adversos continuarán de 12 – 24 horas.
PRECAUCIONES
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Comenzar con dosis mínimas de 200 μg que debe consumirse en 15 minutos, si no hay alivio suministrar otra dosis
Dos unidades son las máximas que pueden consumirse en cada crisis, cuando aparezca el siguiente episodio doloroso comenzar con 400 μg
Presentación de 200, 400, 600, 800, 1.200, 1600 μg
200 μg de CFOT = 2 mg de Morfina IV
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Nombre comercial: TRANSTEC®
Agonista parcial
Tiene techo analgésico
Dolor crónico estable
Concentración mínima eficaz se alcanza a las 6 horas
Presentación: 35, 52,5 y 70 µg
NO REVIERTE TOTALMENTE
CON NALOXONA
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Nombre comercial: METASEDIN®
Agonista μ
Potencia = ó a la morfina
Efecto acumulativo
Variabilidad interindividual
Indicación
pacientes alergicos a la morfina
oncológicos/no oncológicos con componente neuropático
Larga vida media de eliminación 15 y 60 horas
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ESTREÑIMIENTO
Somnolencia/sedación
Náuseas /vómitos
Sudoración
Sequedad de boca
Retención urinaria
Depresión respiratoria
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Informar al paciente y a la familia sobre la aparición de efectos secundarios
Recomendar adherencia a los tratamientos
Evitar la retirada brusca sin consulta facultativa
Medir y registrar el dolor (turnos) para verificar la eficacia del tratamiento
Atención a posible NIO
Informar al paciente y a la familia sobre la aparición de efectos secundarios
Recomendar adherencia a los tratamientos
Evitar la retirada brusca sin consulta facultativa
Medir y registrar el dolor (turnos) para verificar la eficacia del tratamiento
Atención a posible NIO
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Alteraciones cognitivas
Confusión/delirio
Alucinaciones
Mioclonias
Convulsiones
Hiperalgesia y alodinia
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Ancianos
Dosis altas de opioides
Tratamientos largos
Delirio previo
Deshidratación
Insuficiencia renal
Con otros fármacos
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HIDRATARHIDRATAR
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4º escalónTécnicas invasivas
3º escalónOpioides mayores
2º escalónOpioides menores
1º escalónAnalgésicos no opioides
Los coadyuvantes pueden serutilizados en cualquiera delos escalones de la escaleraanalgésica de la OMS
DOLOR
DOLOR
DOLOR
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“Grupo muy heterogéneo de fármacos, cuya indicación primaria no es la de analgésicos, pero que son empleados, con distintas finalidades en circunstancias específicas, en pacientes que presentan dolor”
Definición
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Principales coadyuvantesantidepresivos
otros
neurolépticos
anestésicos locales
ansiolíticos
antiepilépticos
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Inhiben la recaptación de serotonina y noradrenalina bloqueando la transmisión del impulso nociceptivo
Muy útiles en el dolor neuropático (DN)
Además de su actividad analgésica propia, tienen capacidad para potenciar la morfina y otros opioides
Causan muchos efectos secundarios (* ancianos)
El efecto terapéutico suele aparecer a los 20-30 días
Suelen administrarse en monodosis diaria
Se necesitan menos dosis que como antidepresivo
Antidepresivos tricíclicos
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1. Acción antidepresiva:Aparece a partir de los 15 días de tratamiento, es > a partir de la 3ª ó 4ª semanaPor la acción sobre la noradrenalina y
serotonina2. Acción analgésica:
Tienen efecto analgésico, incluso en pacientes que no presentan depresión
3. Efecto anticolinérgico:Aparece desde el inicio del tratamiento y es laresponsable de numerosos efectos secundarios
4. Efecto sedativo
ADT: Acciones farmacológicas
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DepresiónDolor neuropático
Neuralgia postherpéticaPolineuropatía diabética*Neuralgia del trigéminoAfectación de estructuras nerviosas
Profilaxis de la migraña
AmitriptilinaIndicaciones
ContraindicacionesIAM recienteGlaucomaHipertrofia de próstata
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Amitriptilina: Efectos secundarios
Anticolinérgicos
Sequedad de bocaSabor metálicoEstreñimientoRetención urinariaVisión borrosa
Cardiovasculares
Hipotensión posturalTaquicardiaDisrritmiasSíncope (altas dosis)
Otros
Sedación /SomnolenciaTemblor fino
del apetito / de pesoNáuseas, vómitos
de la libido
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Evitar el síndrome de retirada
Bajar dosis lentamente
Uso cuidadoso en paciente cardiópata
Evitar el alcohol (potencian el efecto depresor)
Atención en pacientes con manejo de maquinariapeligrosa por somnolencia
Amitriptilina
Precauciones
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Su empleo en dolor crónico debe reservarse para casos en que no se obtiene respuesta a los antidepresivos tricíclicos, cuando éstos están contraindicados o aparecen efectos secundarios
El efecto antidepresivo suele tardar de 2 - 4 semanas en aparecer
Los ISRS, en general son mejor toleradosy seguros, y presentan una dosificación
más sencilla
ISRS: Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina
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Alteración del tracto gastrointestinal (náuseas, diarrea)
Cefalea
Disfunción sexual
Ansiedad
Sedación
ISRS
Efectos secundarios
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Antiepilépticos: los más usados
CarbamazepinaTegretol®
GabapentinaNeurontin®
ClonacepamRivotril®
TopiramatoTopamax®Pregabalina
Lyrica®LamotriginaLamictal®
2ª generación
3ª generación
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Es de elección en las neuralgias del trigémino y del glosofaríngeo con paroxismos lancinantes
Su absorción mejora cuando se administra con las comidas
Carbamazepina
► Visión borrosa
► Somnolencia, mareos, vómitos, alteración de la marcha (50%)
► Exantema (20%)
► Leucopenia
► Alteración de la función hepática
PRECISA CONTROLES HEMATOLÓGICOS
Efectos secundarios
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Dosis de comienzo: 100 mg/día, con incrementos de 100mg cada día
la dosis cada 3 - 5 días hasta llegar a 600-1200 mg/día repartidos en 3 tomas
Dosis máxima: 1200mg/d
Carbamazepina
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Somnolencia
Mareos
Ataxia
Benzodiazepina empleada en algunos tipos de cuadros convulsivos útil en cuadros dolorosos donde los antiepilépticos son eficaces
Clonazepam
Efectos secundarios
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Dosis: 0.2 - 0.25 mg/día
El tratamiento no se considera ineficaz hasta pasadas 4 semanas
Dosis máxima: 8 mg/día
Comprimidos de 0.5 y 2 mg; gotas (1 gota = 0.1 mg)
Clonazepam
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Indicado en dolor neuropático
Eficaz en la prevención de las crisis de migraña
Escasas interacciones con otros medicamentos (útil en pacientes polimedicados)
SomnolenciaVértigosAtaxia, Cefalea,Diplopia, Alteraciones gástricas
Gabapentina
Efectos secundarios
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Comenzar con dosis de 300mg
Dosis máxima: 3600mg/día
Cápsulas de 300 y 400mg, Comprimidos de 600 y 800 mg
Gabapentina
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Indicado en dolor neuropático
No metabolismo hepático
Se excreta por orina
Cápsulas de 25, 75, 150 y 300mg
Efectos secundarios: mareos, somnolencia, visión borrosa, diplopia, vértigo, taquicardia, sofocos, sequedad de boca, estreñimiento, aumento de peso
Pregabalina
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► Crema EMLA ®Crema de lidocaína (125 mg) y prilocaína (125 mg)
El efecto óptimo aparece 1 hora tras su aplicación
Aplicar una capa gruesa sobre piel intacta y cubrir con un apósito o vendaje oclusivo
No usar en coronariopatía o arritmia
➡ Efectos secundarios:Palidez
Enrojecimiento de piel
Petequias
Metahemoglobinemia
Otros coadyuvantes
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Crema de capsaicina (Capsaicin ® 0.075%, Capsidol ® 0.025%)
Indicada en dolor neuropático: hiperalgesia, alodinia
Conviene aplicarla 3-4 veces al día sobre la zona afectada
Aplicarla con guantes evitando el contacto con ojos, mucosas, heridas o piel irritada
Otros coadyuvantes
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Efectos secundarios:
Sensación de calor
Enrojecimientos
Quemaduras
Capsaicina
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