PSICOSTIMULANTES - substâncias que aumentam a atividade psíquica e motora - cocaína -derivados...
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PSICOSTIMULANTES PSICOSTIMULANTES
- substâncias que aumentam a atividade psíquica e motora
- cocaína
-derivados anfetamínicos: anfetamina, metilfenidato dietilpropiona
- xantinas: cafeína, teofilina, teobromina
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PSICOSTIMULANTES
Principais efeitos:
• aumento da atividade motora
• euforia e excitação
• redução da sensação de fadiga
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CAFEÍNA
• Estimulante de maior uso na atualidade.
• Presente: café, chá, chocolate, coca-cola...
• Aumenta a atividade noradrenérgica.
• Antagonista de receptores da adenosina.
• Tolerância e síndrome de abstinência.
• Efeitos no TGI e no miocárdio.
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cocaínacocaína
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Cocaína - histórico
• 1776 - Linnaeus - família Erythroxylaceae• 1784 - Lamarck - Erythroxylum coca• 1860 - Albert Niemann - isolamento da
cocaína • Freud - utilização da cocaína• Karl Koller - efeito anestésico local• 1863 - Vin Mariani• 1886 - John S. Pemberton - Coca - cola
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• 1906 - Pure Food and Drug Act
• 1914 - Harrinson Narcotic Act
Cocaína - histórico
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Cocaína
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Mecanismo de ação
NT
cocaínaanfetaminaNT
Anfetamina Cocaína
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Cocaína - farmacocinética
• vias de administração
– oral - folhas
– nasal - cloridrato de cocaína
– endovenosa - cloridrato de cocaína
– pulmonar - cocaína base livre (“crack”)
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Excreção - via renal
- 1 - 14% - forma inalterada
- 80 - 90% - benzoilecgonina e metilecgonina
- 1 - 8% - ecgonina
T1/2 = 50 minutos
Cocaína - farmacocinética
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Derivados anfetamínicosDerivados anfetamínicos
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Anfetamina - histórico
• 1887 - L. Edealeno - síntese da anfetamina
• 1910 - G. Barger & Sir H.H. Dale - descrição dos efeitos
• 1937 - Associação Médica Americana - uso terapêutico
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ANFETAMINAS - estrutura geral
CH C N
R1
R2
R3
R7
R4
R5
R6
-FENETILAMINA E SEUS DERIVADOS
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Anfetamina-farmacocinética
• via oral - absorção rápida e completa• atravessa barreira placentária e hemato-
encefálica• biotransformação
– hidroxilação no anel aromático– hidroxilação no carbono da cadeia lateral– desaminação oxidativa– conjungação com ácido glicurônico
• excreção - renal
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Outros compostos anfetamínicos
• dietilpropiona
• femproporex
• clorfentermina
• fentermina
• fenmetrazina
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CH
COOCH3
NH
metilfenidato
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Anfetamínicos
Usos clínicos:
• narcolepsia : metanfetamina
• déficit de atenção (hipercinesia) : metilfenidato
• anorexígenos: dietilpropiona
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OBESIDADE
• Balanço calórico positivo.
• Tratamento: inverter o balanço.
• Resultados: pouco sucesso.
• Farmacoterapia: anfetaminas alteram o centro da saciedade no hipotálamo (inibem o apetite).
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Critérios para uso
• Seleção dos pacientes que podem ser beneficiados.
• Administração contínua ou intermitente
• Duração do tratamento
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Farmacodependência
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• tolerância• síndrome de abstinência
– disforia– depressão– sonolência– fadiga– bradicardia– aumento da sensibilidade dolorosa– desejo intenso pela droga– diarréia– hiperventilação
Cocaína e anfetamina
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Tratamento da dependência
• Psicoterapia cognitiva
• Tratamento sintomático
• Perspectivas– compostos que competem com o transportador– vacinas
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INTOXICAÇÕES POR ESTIMULANTES
• irritabilidade, insonia, tremor, hiperreflexia,
• suor, midriase• confusão, irritabilidade,hipertensão,
taquipnéia,taquicardia,suor,hiperpirexia• Delírio, mania,hipertensão,
taquicardia,arritmias,hiperpirexia• Convulsões,coma, colapso circulatório