Penicilinas 2013
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É o anel beta-lactâmico que confere a ação às penicilinas e às cefalosporinas, por isso são chamados de Beta-lactâmicos;
Produção de autolisinas pelas bactérias no momento da divisão – aberturas na parede – síntese de mais peptídeoglicano – conferencia de resistência osmótica;
Os Beta-lactâmicos penetra por essas aberturas e impedem a inserção desses novos fragmentos de peptídeoglicano.
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B : Anel Beta-lactâmico
A: Anel tiazolidínico
Penicilinase
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Ação bactericida; Inibição da síntese da parede celular bacteriana; Ligam-se a enzimas que inserem novas estruturas de
peptídeoglicano e inibem a transpeptidação de peptídeoglicano;
Ocorrência de ativação de autolisinas na parede celular:mais aberturas na parede – entrada de líquido – lise osmótica;
Na travessia da parede das gram negativas deverá atravessar a membrana externa por meio de canais de porina (as resistentes não atravessam esses canais).
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Produção de beta-lactamases; Penicilinases.
Alteração das PLPs; Necessidade de diminuição da afinidade.
Redução da permeabilidade. Ineficácia das bombas
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Penicilinas naturaisPenicilina G (Benzilpenicilina)
Cristalinao Comercializada sob a forma de sais de sódio ou potássio;o Administrada por via endovenosa;o Excreção rápida;
Benzatinao Sal insolúvel;o Obtenção de níveis sanguíneos baixos porem persistentes;
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Procainao Níveis presentes durante 12 a 24 horas;o Administrada por via intramuscular.
Penicilina V (fenoximetilpenicilina)o Não inativada pelo suco gástrico;o Produz níveis séricos aceitáveis por esta via.o Útil em faringites,infecções leves orais ou dentárias;
infecções de tecidos moles e no término de terapia endovenosa por penicilina inicial.
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Penicilinas penicilinase-resistentes: Meticilina; Nafcilina; Cloxacilina; Dicloxacilina; Oxacilina.o Ação sobre cocos gram-positivos produtores
de penicilinase: Staphylococcus aureus, S. epidermidis)
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Penicilinas de amplo espectro Ampicilina + Sulbactam; Amoxicilina + Clavulonato.
o Ação sobre bactérias gram-positivas: Listeria, S. aureus, Streptococcus.
o Ação sobre bactérias gram-negativas: H. influenzae, Proteus, E. coli.
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Penicilinas antipseudomonas Carbenicilina; Ticarcilina + clavulonato; Piperacilina + tazobactam.
o Ação sobre gram-negativos: Pseudomonas, Enterobacter, Proteus, Klebsiella.
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Absorção Incompleta por via oral (exceto a amoxilina); A presença de alimentos fazem diminuir a
absorção da penicilina V; Por via IM a Penicilina G forma deposito de
lenta absorção; A penicilina V deve ser administrada pelo
menos 30 min. antes ou 2 h após alimentos.
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Distribuição Ampla penetração na BP e na BHE em
inflamações;
Altas concentrações nos fluidos corporais;
Não são teratogênicas.
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Biotransformação Discreta
Excreção Renal na forma ativa e compete como ácido
úrico por esse transporte podendo gerar acúmulo deste.
Probrenicida pode prolongar a meia-vida.
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Penicilina G benzatina.o Prolongam o tempo de permanência do
fármaco no corpo;o Proporciona diminuição da frequência das
injeções;o Promovem concentrações sanguíneas baixas,
porém persistentes.o Utilizada: sífilis profilaxia da febre reumática e
faringite estreptocócica.
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Penicilina G procaína Injeções indolores; Níveis obtidos em 2 a 4 horas; Níveis plasmáticos elevados por até 5 dias.
Teste de sensibilidade Injetar 0,1 mL de solução de procaína a 1%
por via ID.
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Penicilina G benzatina Absorção lenta dos depósitos;
Permanência duradoura do antibiótico;
Duração média da atividade é de 26 dias;
Efeito anestésico comparável ao da penicilina G procaína.
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Anafilaxia (urticária, dermatite, angioedema); Destruição da microbiota; Indução de crise convulsiva com altas doses; Zumbido; Cefaleia; Alucinações; Distúrbios gastrintestinais; Nefrotoxidade; Superinfecção.
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Reações alérgicas imediatas (2 - 30 minutos)Eritema ou pruridoUrticáriaAngioedemaRuídos respiratórios, riniteHipotensão ou choque
Reações alérgicas aceleradas (1 – 72 horas)Eritema ou pruridoUrticáriaAngioedemaEdema de laringeRuídos respiratórios, rinite
Reações alérgicas tardias (mais de 72 horas)Erupções mobiliformesUrticáriaAngioedemaArtralgia
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Amoxilina + Clavulonato Ampicilina + Sulbactamo
Amplia o espectro antibacteriano dos beta-lactâmicos ao ligar-se de modo irreversível, inibindo, assim, muitas beta-lactamases bacterianas.
![Page 22: Penicilinas 2013](https://reader034.fdocument.pub/reader034/viewer/2022052214/5583f680d8b42a33318b4fe2/html5/thumbnails/22.jpg)
Infecções pneumocócicaso Pneumonia pneumocócica;o Meningite pneumocócica, Vancomicina + cefalosporinas Cefalosporinas + rifampicinaInfecções estreptocócicaso Faringite estreptocócica (Penicilina G)o Artriteo Endocarditeo Meningite
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Infecções por anaeróbios Infecções pulmonares periodontais; Abscessos cerebrais; Penicilina G + metronidazol + cloranfenicol Infecções estafilocócicas Infecções meningocócicas Infecções gonocócicas Sifilis (10 dias ou 1 a 3 doses semanais via IM) Sifilis congênita (10 dias com Penicilina G)
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Bloqueadora do transporte secretor tubular renal da penicilina, resultando em níveis sanguíneos mais elevados e mais prolongados;
Dosagem: 500 mg VO 4Xdia; Seu uso aumenta a possibilidade de efeitos
colaterais; Terapia oral a probenecida não é
recomendada.