O P I O I D Analgesik narkotik
description
Transcript of O P I O I D Analgesik narkotik
O P I O I DAnalgesik narkotik
Ramadhani RB ,dr., MKes
1
MORFIN , HEROIN
Kegunaan Klinik: (sedikit) ; abuse (banyak) Analgesia : untuk nyeri berat Supplement intra /ekstra anestesi (morfin,
mepheridin, fentanil, sufentanil) Anti tussif Anti diare Post-op : untuk mengontrol nyeri (severe cardiac pain, renal&biliary colic)
2
Analgesik Resp. depression µ1 =
H
GIT motility aktifasi µ rec. Euphoria µ2 = L
Dosis analgesik , belum terjadi resp.depression.
3
Mekanisme kerja Opioid( Analgesia)
Lokasi reseptor: pada neuron aferen primer ( primary afferent), neuron transmisi nyeri spinal cord (ascending pathway) dan pd midbrain dan medulla
4
5
THALAMUS
+
-
-
-
+
SG
Mechanoreceptors (Aβ)
Transmissionneuron
Gate controlsystem
Nociceptiveafferents
(C/Aδ
Descendinginhibitorypathways
Euphoria
M.o.a: Euphoria, Tranquility dan perubahan2
mood belum jelas. Dari percobaan: injeksi µ opioid ke
tegmentum ventralis mengaktifkan dopaminergic neuron (berproyeksi).
Pathway ini yang diduga menginduksi euphoria.
6
Acute OpioidToxicity
Clinical overdosage Accidental overdosage pd addict Usaha bunuh diri.
Dosis tepat keracunan :
tolerant/ non-tolerant individu. (s/d 4,9 gr)
per-oral / par-enteral
morfin utk analgesik P.O > 120mg; i.v 30mg
7
Gejala toksik akut:
Stupor, coma RR 2-4x/menit Cyanosis Pin-point pupil Urine formation menurun. Temp.tubuh menurun Konvulsi (anak2)
8
TRIAD(Coma, Pin-point, Depressed Resp.)
MIOSIS:
Exitatory action on the autonomic segment of the nucleus of Oculomotoric nerve.
(sphincter pupillae, ciliary m. PANS; m.dilator pupillae SANS)
COMA :
Penekanan RAS ( siklus bangun dan kesadaran ) penurunan kesadaran.
9
Depressed Respiration. (penyebab kematian pd umumnya)
Terkait dengan rec.yang ada di brainstem resp.centre (µ & đ)
Resp.centre depression (ventral& dorsal ncl.di brainstem)
Resp.Rate
10
11
• Table 40.1 Functional effecs associated with the main types of opioid receptor
µ δ κ
Analgesia• Supraspinal +++ - -• Spinal ++ ++ +• Peripheral ++ - ++• Respiratory depression +++ ++ -• Pupil constriction ++ - +• Reduced GI motility ++ ++ +• Euphoria +++ - -• Dysphoria - - +++• Sedation ++ - ++• Physical dependence +++ - +
12
Gastro Intestinal Tract: Konstipasi.
Efeknya pada reseptor opioid di sist. syaraf enteric peristaltik menurun. Efek kuat dan sebagai alasan utk pengobatan diare.
13
1. Over dosis,TRIAD:- Miosis- Koma dan - Depresi nafas
Konfirmasi dg inj.Naloxone recoverysegera Tx: Antagonist dan ventilasi jln nafas.
14
Penggunaan klinik
1. Analgesik : Indikasi untuk nyeri berat. mis: Kanker pada stadium lanjut.
Dlm keadaan akut ,agonis kuat diberikan parenteral. Untuk memper panjang analgesia dan mengurangi E.S morfin diberikan epidural.
2. Menekan reflek batuk: Kodein, dextromethorphan diberikan per-oral.
3. Diarrhea4. Odem pulmonal akut (?)
15
5. Anestesia: preoperatif dan intraoperatif. Morfin dosis tinggi i.v sering dlm komposisi utama anestesi pd op.jantung.
6. Ketergantungan opioid (Rehabilitasi):
Methadone, long acting , untuk
mengatasi withdrawal syndrome, dan
dalam program mengatasi adiksi
dosis untuk maintenance.
16
Morfin• Absorbsi: inhalasi,p.o & par-enteral
• Efek: drowsiness,mengantuk, euphoria,depresi pernafasan, depresi pusat batuk
• Toleransi (+)
• Miosis (+)
17
Samb.Morfin
• Pada G.I.T:
• Gastric emptying time me
• Gerakan usus
• Tonus usus
• Sal.empedu : konstriksi. Morfin kurang tepat utk terapi nyeri spasme sal.empedu!
• Tensi menurun bronkokonstriksi (Asma!!)
• Ureter konstriksi(th/ nyeri kolik ureter(?!)
18
Tanda2 keracunan akut MorfinKoma SianosisPernafasan dangkal Pin point
pupil
Terapi: N A L O X O N
19
Heroin (Diacetyl Morphine)• Analgesic & Euphorant kuat
• Menyebabkan adiksi paling kuat
• Mekanisme kerjanya, sama dengan Morfin
• Diamorfin diubah menjadi Morfin di otak
• Gejala muntah < Morfin
• Ketergantungan, Toleransi > Morfin
• Sediaan “Freeze-dried” : Jml banyak dapat dilarutkan/ suntikkan dg sedikit air.
20
Difenoksilat & Loperamid
• Difenoksilat: – Digunakan untuk anti-diare, tdk untuk
analgesiknya (kombinasi dg Atropin: Lomotil*– P.o > par-enteral
Loperamid (Immodium*)– untuk mengontrol diare– Penyalahgunaan sdkt, sulit mencapai otak.– Dosis dimulai 4mg 2 mg tiap pengeluaran
tinja diare.
21
ANTAGONIS : Nalokson
• Turunan Morfin
• P.o Absorbsi jelek
• Afinitas tinggi terhdp reseptor μ (mu)
• Efek antagonis (onset of action/o.o.a) 1-2 menit.
• Pada terapi over dosis (OD) menyebabkan kesadaran ;depresi nafas (-); pupil kembali N (normal)
22
• Tidak menyebabkan adiksi
• Tidak ada gejala putus obat bila dihentikan penggunaannya.
• Penggunaan klinik Nalokson :– Waspadai kerjanya singkat setelah sembuh
dari depresi parah ,1-2 jam kembali koma– Dosis: 0,1-0,4 mg i.v diulang sesuai keperluan.
23
Kodein (Methyl morphine)• Analgesik < morfin
• Antitusif (+)
• Toleransi lambat, adiksi jarang
• Efek GIT: Tr.urinarius; konstipasi; Nausea << dari morfin
• Dosis 60 mg per-oral/inj
• Terimakasih
24
25
Struktur dasar
Agonis kuat
Agonis Ringan
Mix Ag- Antagnis
Antagonis
Fenantren Morfin
Hidromorfon
Oksimorfon
Kodein
Hidrokodon
Oksikodon
Nalbufin
Buprenorfin
•Nalorfin
•Nalokson
•Naltrekson
Fenil h.amin Metadon Propoksifen
Fenil piperidin
Meperidin (petidin)
Fentanil
Difenoksilat
Morfinan Levorvanol Butorfanol Levalorfan
Benzomorfan
Pentazosin