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NIFEDIPINO

Contenido :

· Acción

· Indicaciones

· Posología

· Contraindicaciones

· Efectos adversos

· Precauciones

· Interacciones

Acción

Los fármacos denominados "antagonistas del calcio" reducen la entrada de calcio en las células del miocardio y vasos sanguíneos como consecuencia del bloqueo de los canales de calcio dependientes del voltaje. El nifedipino pertenece al grupo de las dihidropiridinas. Actúa predominantemente sobre la circulación periférica relajando la musculatura lisa vascular y produciendo vasodilatación arterial a dos niveles:

Vasodilatación periférica, con una reducción de la resistencia periférica o postcarga, lo que es útil en el tratamiento de la hipertensión arterial y el síndrome de Raynaud.

Vasodilatación coronaria, con un aumento del flujo sanguíneo coronario y la oxigenación del miocardio, lo que es útil en el tratamiento de la angina de pecho.

Disminuye levemente la contractibilidad y conductividad cardiaca. Indicaciones

Hipertensión arterial. Angina de pecho estable en tratamiento combinado. Angina de pecho vasoespástica. Síndrome de Raynaud (sólo las cápsulas de liberación rápida).

Posología

Indicación Forma rápida Forma retard Forma oros Dosis máxima

Hipertensión arterial

- 20 mg/12h 30 mg/24h 120 mg/día

Angina 10 mg/8h 20 mg/12h 30 mg/24h 20 mg/8h (rápida y retard) o 120 mg/24h (oros)

Síndrome de Raynaud

10 mg/8h - - 20 mg/8h (rápida)

Situaciones especiales:

Ancianos e insuficiencia hepática: iniciar con la dosis inicial inferior recomendada. Insuficiencia renal: iniciar el tratamiento con la dosis inicial inferior recomendada.

Forma de administración: se administra por vía oral. Existen tres formas orales: Cápsulas de liberación rápida 10 mg: la cápsula de gelatina se disuelve y el principio activo se absorbe rápidamente (0,5-2 horas).

Comprimidos de liberación retard 20 mg: comprimidos recubiertos que proporcionan una liberación intestinal más lenta (6 horas).

Comprimidos de liberación prolongada 30 y 60 mg: denominados OROS (sistema oral de liberación osmótica) o GITS (sistema terapéutico gastrointestinal). Actúan como una bomba osmótica, liberando el nifedipino a través de un orificio durante 24 horas. Una vez liberado el principio activo, el comprimido se excreta íntegramente por las heces. Deben tomarse enteros y sin masticar para conservar sus propiedades de liberación.

Retirada del tratamiento: debe hacerse gradualmente para evitar exacerbar la angina de pecho. Contraindicaciones

Hipersensibilidad a las dihidropiridinas. Embarazo y lactancia. En base a la experiencia con otros calcioantagonistas, no se administrará nitrendipino conjuntamente con rifampicina.

Efectos adversos Vasculares: son frecuentes (10-25% de los pacientes) los relacionados con un exceso de vasodilatación periférica (mareos, cefalea, sofocos, rubor facial, edema periférico). Estos efectos son menores con las formas de liberación retardada porque proporcionan niveles plasmáticos menos variables.

Cardiacos: ocasionalmente hipotensión, palpitaciones, insuficiencia cardiaca, infarto de miocardio y edema

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pulmonar. Raramente taquicardia y angina de pecho. La taquicardia es un signo reflejo del sistema simpático en respuesta a la caída de la resistencia periférica y ocurre más acusadamente con las formas de liberación rápida.

Digestivos: ocasionalmente náuseas, diarrea, estreñimiento, dispepsia, dolor abdominal. Raramente vómitos.

Sistema nervioso: ansiedad, insomnio, somnolencia, astenia, parestesia. Otros: erupción exantemática, prurito, urticaria, congestión nasal, tos, artralgias, calambres musculares, sudoración, hiperplasia gingival, aumento de peso.

Precauciones Estenosis aórtica grave: riesgo elevado de insuficiencia cardiaca cuando se inicia el tratamiento, debido a la impedancia fija al flujo a través de la válvula aórtica.

Hipotensión sistólica (PAS<90mmHg): el efecto vasodilatador periférico aumenta la tendencia a la hipotensión.

Infarto de miocardio en fase aguda o insuficiencia cardiaca o bradicardia extrema: puede agravar el cuadro por su efecto inotrópico negativo.

Insuficiencia hepática o renal: se recomienda ajustar la posología al grado de disfunción. Diabetes: posible empeoramiento de la enfermedad con disminución de la tolerancia a la glucosa y aumento de sus niveles plasmáticos.

Porfiria: su metabolización hepática puede potenciar la síntesis de determinadas enzimas como la ALA-sintetasa, que puede dar lugar a un aumento de las porfirinas y exacerbar la enfermedad.

Se aconseja precaución al conducir o manejar maquinaria peligrosa por la posible aparición de cefalea y/o mareos.

Embarazo: El nifedipino está contraindicado en el embarazo. Lactancia: El nifedipino está contraindicado en la lactancia. Pediatría: no recomendado en menores de 18 años. Geriatría: no requieren precauciones especiales, pero son más susceptibles a algunos efectos adversos.

Interacciones

Beta-bloqueantes: aunque su uso generalmemente es eficaz y bien tolerado, debe tenerse en cuenta el riesgo de potenciación del efecto hipotensor y en algunos casos de llegar a insuficiencia cardiaca congestiva.

Inductores enzimáticos (carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, rifampicina): posible inhibición del efecto antianginoso, por inducción de su metabolismo hepático.

Inhibidores enzimáticos (ciclosporina, eritromicina, itraconazol): aumento de la biodisponibilidad del antagonista del calcio, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por inhibición de su metabolismo hepático.

Magnesio, sulfato: hay algún estudio en el que se ha registrado posible potenciación de la toxicidad, con presencia de bloqueo neuromuscular, debido a la adición de sus acciones antagonistas sobre el calcio.

Digoxina: puede aumentar su nivel plasmático y ser necesario reducir la dosis del digitálico.

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