Metoprolol merupakan golongan obat beta blocker (selektif β1), kerjanya dengan cara mengeblok katekolamin sehingga tdika berikatan dengan reseptornya yaitu reseptor β1, sehingga adenilat siklase tidak aktif sehingga cAMP tidak terbentuk dan menghasilkan efek relaksasi otot jantung. Akan tetapi dalam beberapa penelitian farmakokinetik (R)-metoprolol memiliki efek samping seperti pusing dan khayalan. Sehingga dikembangkan turunan dari metoprolol dengan membentuk diastereomernya