INTRODUCCION A LA FARMACOLOGIA

DRA MILAIDI MILIAN MARTINEZ

OBJETIVOS

bull Explicar que es Farmacologiacutea y sus principales ramas

bull Definir sistema de tratamiento Explicar clasificacioacuten de los faacutermacos Posologiacutea

INTRODUCCION

bull La farmacologiacutea es la ciencia que estudia las drogas o compuestos quiacutemicos que tienen accioacuten sobre los organismos vivos

bull El teacutermino farmacologiacutea procede de las voces griegas Pharmakon que significa faacutermaco medicina o veneno y logos que significa estudio o tratado

Medicamento

bull Se trata de una sustancia quiacutemica que al interactuar con los sistemas bioloacutegicos es capaz de curar o mejorar las enfermedades meacutedicas

bull Medicamento de eleccioacuten el cual seriacutea el agente maacutes confiable y maacutes efectivo para una patologiacutea dada tambieacuten se conocen como de faacutermacos de primera liacutenea lo que implica la existencia de agentes de segunda (o incluso de tercera)liacutenea que son inferiores al compuesto de eleccioacuten

Toacutexico

bull Sustancia quiacutemica que aun careciendo de uso terapeacuteutico puede ser causa frecuente de intoxicaciones en el hogar y en la industria asiacute como de contaminacioacuten ambiental

Placebo

bull Una sustancia farmacoloacutegicamente inerte que se utiliza como control en un ensayo cliacutenico El placebo es capaz de provocar un efecto positivo a ciertos individuos enfermos si eacutestos no saben que estaacuten recibiendo un medicamento falso y que creen que es uno verdadero Esto se denomina efecto placebo y es debido a causas psicoloacutegicas

OBJETIVOS

bull Explicar que es Farmacologiacutea y sus principales ramas

bull Definir sistema de tratamiento Explicar clasificacioacuten de los faacutermacos Posologiacutea

INTRODUCCION

bull La farmacologiacutea es la ciencia que estudia las drogas o compuestos quiacutemicos que tienen accioacuten sobre los organismos vivos

bull El teacutermino farmacologiacutea procede de las voces griegas Pharmakon que significa faacutermaco medicina o veneno y logos que significa estudio o tratado

Medicamento

bull Se trata de una sustancia quiacutemica que al interactuar con los sistemas bioloacutegicos es capaz de curar o mejorar las enfermedades meacutedicas

bull Medicamento de eleccioacuten el cual seriacutea el agente maacutes confiable y maacutes efectivo para una patologiacutea dada tambieacuten se conocen como de faacutermacos de primera liacutenea lo que implica la existencia de agentes de segunda (o incluso de tercera)liacutenea que son inferiores al compuesto de eleccioacuten

Toacutexico

bull Sustancia quiacutemica que aun careciendo de uso terapeacuteutico puede ser causa frecuente de intoxicaciones en el hogar y en la industria asiacute como de contaminacioacuten ambiental

Placebo

bull Una sustancia farmacoloacutegicamente inerte que se utiliza como control en un ensayo cliacutenico El placebo es capaz de provocar un efecto positivo a ciertos individuos enfermos si eacutestos no saben que estaacuten recibiendo un medicamento falso y que creen que es uno verdadero Esto se denomina efecto placebo y es debido a causas psicoloacutegicas

INTRODUCCION

bull La farmacologiacutea es la ciencia que estudia las drogas o compuestos quiacutemicos que tienen accioacuten sobre los organismos vivos

bull El teacutermino farmacologiacutea procede de las voces griegas Pharmakon que significa faacutermaco medicina o veneno y logos que significa estudio o tratado

Medicamento

bull Se trata de una sustancia quiacutemica que al interactuar con los sistemas bioloacutegicos es capaz de curar o mejorar las enfermedades meacutedicas

bull Medicamento de eleccioacuten el cual seriacutea el agente maacutes confiable y maacutes efectivo para una patologiacutea dada tambieacuten se conocen como de faacutermacos de primera liacutenea lo que implica la existencia de agentes de segunda (o incluso de tercera)liacutenea que son inferiores al compuesto de eleccioacuten

Toacutexico

bull Sustancia quiacutemica que aun careciendo de uso terapeacuteutico puede ser causa frecuente de intoxicaciones en el hogar y en la industria asiacute como de contaminacioacuten ambiental

Placebo

bull Una sustancia farmacoloacutegicamente inerte que se utiliza como control en un ensayo cliacutenico El placebo es capaz de provocar un efecto positivo a ciertos individuos enfermos si eacutestos no saben que estaacuten recibiendo un medicamento falso y que creen que es uno verdadero Esto se denomina efecto placebo y es debido a causas psicoloacutegicas

Medicamento

bull Se trata de una sustancia quiacutemica que al interactuar con los sistemas bioloacutegicos es capaz de curar o mejorar las enfermedades meacutedicas

bull Medicamento de eleccioacuten el cual seriacutea el agente maacutes confiable y maacutes efectivo para una patologiacutea dada tambieacuten se conocen como de faacutermacos de primera liacutenea lo que implica la existencia de agentes de segunda (o incluso de tercera)liacutenea que son inferiores al compuesto de eleccioacuten

Toacutexico

bull Sustancia quiacutemica que aun careciendo de uso terapeacuteutico puede ser causa frecuente de intoxicaciones en el hogar y en la industria asiacute como de contaminacioacuten ambiental

Placebo

bull Una sustancia farmacoloacutegicamente inerte que se utiliza como control en un ensayo cliacutenico El placebo es capaz de provocar un efecto positivo a ciertos individuos enfermos si eacutestos no saben que estaacuten recibiendo un medicamento falso y que creen que es uno verdadero Esto se denomina efecto placebo y es debido a causas psicoloacutegicas

Toacutexico

bull Sustancia quiacutemica que aun careciendo de uso terapeacuteutico puede ser causa frecuente de intoxicaciones en el hogar y en la industria asiacute como de contaminacioacuten ambiental

Placebo

bull Una sustancia farmacoloacutegicamente inerte que se utiliza como control en un ensayo cliacutenico El placebo es capaz de provocar un efecto positivo a ciertos individuos enfermos si eacutestos no saben que estaacuten recibiendo un medicamento falso y que creen que es uno verdadero Esto se denomina efecto placebo y es debido a causas psicoloacutegicas

Placebo

bull Una sustancia farmacoloacutegicamente inerte que se utiliza como control en un ensayo cliacutenico El placebo es capaz de provocar un efecto positivo a ciertos individuos enfermos si eacutestos no saben que estaacuten recibiendo un medicamento falso y que creen que es uno verdadero Esto se denomina efecto placebo y es debido a causas psicoloacutegicas

Ramas

bull Farmacocineacutetica Estudia la absorcioacuten distribucioacuten biotransformacioacuten y excrecioacuten de las drogas Su estudio nos permite la adecuada administracioacuten de las drogas conociendo la duracioacuten de su accioacuten en el organismo

Ramas

bull Farmacodinaacutemica Estudia los efectos fisioloacutegicos y bioquiacutemicos de los medicamentos asiacute como sus mecanismos de accioacuten Es un conjunto de la rama que estudia la accioacuten farmacoloacutegica de las drogas

Ramas

bull La farmacologiacutea molecular tiene que ver con las caracteriacutesticas de las interacciones entre las moleacuteculas de los faacutermacos y aquellas de la ceacutelula Es la biologiacutea molecular aplicada permite entender como las ceacutelulas responden a las hormonas o a los agentes farmacoloacutegicos y como la estructura quiacutemica se relaciona con la actividad bioloacutegica

Ramas

bull Farmacologiacutea cliacutenica Estudia las acciones farmacoloacutegicas en el hombre sano y enfermo asiacute como la evaluacioacuten de las drogas en el tratamiento de las enfermedades

Ramas

bull Farmacogeneacutetica es el estudio de la base geneacutetica de las variaciones en las respuestas farmacoloacutegicas

Ramas

bull Farmacoepidemiologiacutea Puede definirse como la aplicacioacuten del razonamiento meacutetodos y conocimiento epidemioloacutegico al estudio de los usos y los efectos de los medicamentos en las poblaciones humanas y surge de la fusioacuten de la Farmacologiacutea Cliacutenica (que presta el contenido) con la Epidemiologiacutea (que presta su meacutetodo) Estudia pues los efectos beneficiosos y adversos de los medicamentos cuando se usan en grupos de poblacioacuten caracterizando controlando y prediciendo los efectos y usos de las modalidades de tratamiento farmacoloacutegico

Ramas

bull Toxicologiacutea Estudia los efectos nocivos que aparecen consecutivos a la utilizacioacuten terapeacuteutica de las drogas Tambieacuten se ocupa del estudio de los venenos o sustancias capaces de destruir la vida o dantildear la salud a partir de su origen caracteriacutesticas quiacutemicas y toxicidad al nivel de los diferentes oacuterganos

Sistema de tratamiento

bull Terapeacuteutica no medicamentosa Son medidas o mecanismos utilizados en el tratamiento de las enfermedades

bull bullMedios fiacutesicos fisioterapia (calor radiaciones)bull bullMedios psiacutequicos psicoterapia laborterapia e

hipnosisbull bullMedio agua hidromasaje e hidroterapiabull bullMedio aguja acupunturabull bullMedio presioacuten digitopresioacuten digitopunturabull bullMedio calor moxobustioacuten o termopunturabull bullMedio fango fangoterapia y peloide

Sistema de tratamiento

bull Terapeacuteutica medicamentosa Cuando en el tratamiento de las enfermedades se emplean drogas o medicamentos

Clasificacioacuten de los medicamentos

Naturales Son los que se obtienen a partir de la actividad vital de microorganismos y de fuentes naturalesbull Animales(tiroides)bull Vegetales(belladona y digital)bull Minerales(iodo calcio)bull Sinteacuteticos Son los productos que se obtienen por

siacutentesis quiacutemica total Ejemplo aspirina y propanolol

bull Semisinteacuteticos amoxicillina

Clasificacioacuten de los medicamentos

Seguacuten meacutetodo de preparacioacuten de las formas farmaceacuteuticas

bull Formas industriales que son las que prepara la industria farmaceacuteutica por ejemplo la penicilina (bulbos)

bull Formas de prescripcioacuten que pueden ser

Galeacutenicas cuando se refiere a una foacutermula que se describe en la farmacopea o formularios Magistrales cuando la preparacioacuten se elabora siguiendo instrucciones del meacutedico

Clasificacioacuten de los medicamentos

Atendiendo a su aspecto fiacutesico se clasifican en

bull Soacutelidos como son los polvos las tabletas los granulados las caacutepsulas las perlas

bull Semisoacutelidos cuando nos referimos a los unguumlentos o a las pomadas a las cremas pastas y jaleas

bull Liacutequidos como son los jarabes los eliacutexires las tinturas

bull Gaseosos como son los aereosoles y los gases anesteacutesicos

Clasificacioacuten de los medicamentos

De acuerdo con su viacutea de administracioacuten

Formas farmaceacuteuticas para la viacutea oral

Formas farmaceacuteuticas para utilizar por viacutea rectal

Formas farmaceacuteuticas para la viacutea parenteral

Formas farmaceacuteuticas por la viacutea inhalatoria

Formas farmaceacuteuticas para uso externo

Posologiacutea

bull Posologiacutea es la parte de la terapeacuteutica que estudia las dosis o dosificacioacuten de los faacutermacos

bull Dosis Cantidad de medicamento o droga que se administra a un ser vivo para producir un efecto determinado de una sola vez

Posologiacutea

bull Dosis terapeacuteutica Denominada dosis oacuteptima o efectiva es la dosis que produce el efecto terapeacuteutico sin ninguacuten signo desfavorable Se encuentra situada entre la dosis maacutexima y la miacutenima

bull Dosis maacutexima Es la mayor cantidad de una droga que puede tolerarse sin que aparezcan signos de toxicidad y la dosis miacutenima es la menor cantidad de una droga capaz de producir efectos apreciables Dosis toacutexica Es la cantidad de droga que al ser administrada muestra signos de toxicidad

Posologiacutea

bull Dosis letal Es la dosis miacutenima de droga que puede producir la muerte

bull Dosis letal media (DL50) Es la miacutenima cantidad de droga que administrada en animales de experimentacioacuten produce la muerte en el 50 de los casos

bull Dosis de carga o de ataque Es la dosis que permite alcanzar raacutepidamente una concentracioacuten plasmaacutetica estable del faacutermaco y necesaria para lograr el efecto proyectado

bull Dosis de mantenimiento o de sosteacuten Es la dosis que permite mantener una concentracioacuten estable del faacutermaco en el organismo

CONCLUSIONES

SumarioFarmacocineacutetica I Paso a traveacutes de membranas Administracioacuten Absorcioacuten

Objetivos

bull Explicar los mecanismos de accioacuten paso a traveacutes de las membranas

bull Describir y comparar las viacuteas de administracioacuten y absorcioacuten

bull Definir Biodisponibilidad Factores que modifican la absorcioacuten Bioquivalencia

INTRODUCCIOacuteN

bull iquestQueacute pasa cuando un faacutermaco penetra en el organismo

FACTORES FISICOQUIacuteMICOS EN LA TRANSFERENCIA DE LOS FAacuteRMACOS A TRAVEacuteS DE LAS MEMBRANAS

bull Es indispensable conocer los mecanismos por medio de los cuales los faacutermacos las atraviesan asiacute como las propiedades fisicoquiacutemicas de las moleacuteculas y las membranas que modifican esta transferencia para comprender la disposicioacuten de los faacutermacos en el cuerpo humano

Las caracteriacutesticas del faacutermaco

bull Su tamantildeo y forma moleculares

bull Grado de ionizacioacuten

bull Solubilidad relativa en liacutepidos de sus variantes ionizada y no ionizada

bull Enlace con las proteiacutenas seacutericas y tisulares (hiacutesticas)

COMPOSICIOacuteN DE LAS MEMBRANAS CELULARES

TRANSPORTE A TRAVEacuteS DE LAS MEMBRANAS

Flujo= (CM - Cm) x Aacuterea x coeficiente de permeabilidadEspesor

bull - Directamente proporcional al gradiente de concentracioacuten representado por la diferencia CM -

bull Cm Concentracioacuten Mayor menos Concentracioacuten menor 1048782 implica que cuando las concentraciones se igualen el flujo cesa

bull - Directamente proporcional al aacuterea de intercambio a mayor superficie mayor velocidad de flujo

bull - Directamente proporcional al coeficiente de permeabilidad que es una forma de resumir las caracteriacutesticas fiacutesicas y quiacutemicas de los faacutermacos relacionadas a su capacidad para atravesar membranas (liposolubilidad peso molecular)

bull - Inversamente proporcional al espesor de la membrana por atravesar mientras mayor sea este menor es la velocidad de flujo

Transporte activo a traveacutes de la membrana

bull Transporte Activo (propiamente dicho) Se da la contribucioacuten de proteiacutenas similares a las descritas para la difusioacuten facilitada pero el proceso no depende de gradientes de concentracioacuten ya que la energiacutea que lo dirige proviene de la hidroacutelisis de moleacuteculas de alta energiacutea (ATP) Este proceso tambieacuten es saturable y puede sufrir competicioacuten como el uso antes sentildealado de los liposomas

Transporte activo a traveacutes de la membrana

bull Procesos de Endocitosis Es el proceso mediante el cual la sustancia es transportada al interior de la ceacutelula a traveacutes de la membrana lo cual implica un transporte maacutes o menos ldquomasivordquo pero con gran gasto de energiacutea Hay tres tipos baacutesicos de endocitosisFagocitosis Pinocitosis Endocitosis mediada por receptor

Transporte activo a traveacutes de la membrana

bull Procesos de Filtracioacuten La filtracioacuten a favor de hendiduras intercelulares se observa en la pared delos capilares permitieacutendose el pase de faacutermacos a traveacutes de las mismas Naturalmente la velocidad de este proceso depende del peso molecular de la droga del diaacutemetro de los intersticios de los gradientes de concentracioacuten y de las presiones hidrostaacuteticas y osmoacuteticas

LA ABSORCIOacuteN

bull Puede definirse de una manera sencilla como el paso de una droga desde el sitio de La absorcioacuten puede definirse de una manera sencilla como el paso de una droga desde el sitio de administracioacuten al torrente sanguiacuteneo

Administracioacuten

Implica la manera por la cual un faacutermaco es introducido al organismo y puede darse por medio de diferentes viacuteas

bull Enteral

bull Parenteral

Oral

bull Es la maacutes utilizada de todas las viacuteas enterales y es la de eleccioacuten para el tratamiento ambulatorio

bull El faacutermaco se ve sometido al proceso digestivo de manera semejante al que sufren los alimentos

bull Dado que el faacutermaco ha de pasar por la circulacioacuten portal existe la posibilidad de que sea parcialmente metabolizado por el hiacutegado antes de llegar a la circulacioacuten sisteacutemicaldquoEfecto de Primer Paso Hepaacuteticordquo

DESVENTAJAS

bull Puede ser modificada por los alimentos y las alteraciones del tubo digestivo

bull El paciente debe cooperar

bull BD le 100

Sublingual

bull Se refiere a la colocacioacuten de ciertas presentaciones de faacutermacos bajo la lengua de tal manera que los mismos atraviesen la rica red venosa de esa zona pasando a la circulacioacuten Generalmente se trata de drogas que sean relativamente liposolubles (ver paso a traveacutes de membranas)

bull Paso directo a corazoacuten por vena cava superior

Sublingual

bull Por ejemplo la nitroglicerina es efectiva en su presentacioacutensublingual puesto que no es ioacutenica y es altamente liposoluble Por lo tanto se absorbe con gran rapidez Ademaacutes es muy potente se necesita una cantidad relativamente pequentildea de moleacuteculas para producir el efecto terapeacuteutico Si una tableta de nitroglicerina se deglute el metabolismo hepaacutetico basta para impedir su aparicioacuten en la circulacioacuten general BD le 100

Rectal

bull Se refiere a la colocacioacuten de ciertas presentaciones de faacutermacos en el recto para que las mismas puedan pasar a la circulacioacuten por la red venosa hemorroidal La absorcioacuten suele ser erraacutetica y alrededor de la mitad pasa a la circulacioacuten portal y la otra mitad pasa a la circulacioacuten sisteacutemica

bull BD le 100

PARENTERAL

bull Se refiere a todas aquellas viacuteas en las que se evita el paso por el aparato digestivo con especial referencia a los ldquoinyectablesrdquo

Intravenosa

bull Viacutea parenteral por excelencia dado que existe suficiente cantidad de venas superficiales de buen calibre que son muy accesibles

bull Se administra directamente en la circulacioacuten por lo que no se produce el proceso de absorcioacuten

bull Hay dos formas baacutesicas de administracioacuten que son la inyectable y la perfusioacuten continua

Intravenosa

bull Muy raacutepida Uacutetil en emergencias

bull Permite administrar gran volumen liacutequido y titular dosis

bull Mayor riesgo de efectos

bull BD 100

Intramuscular

bull Aprovechando la amplia vascularizacioacuten del tejido muscular puede administrarse en el mismo una droga la cual pasaraacute a la circulacioacuten por los capilares Esta administracioacuten suele retardar un poco la absorcioacuten por lo que se considera la posibilidad de formacioacuten de depoacutesitos de las drogas administradas las cuales se van liberando lentamente a la sangre

Intramuscular

bull Permite administrar voluacutemenes moderados (no maacutes de 3 mililitros) asiacute como sustancias oleosas

bull Dolorosa

bull BD le 100

Subcutanea

bull Muy raacutepida de soluciones acuosas Lenta y sostenida con preparaciones de depoacutesito

bull Posible dolor o necrosis por irritacioacuten

bull BD le 100

DETERMINANTES DE LA ABSORCION

Sitio de Absorcioacuten (superficie Ley de Fick)Flujo sanguiacuteneoDroga Solubilidad la propia del faacutermaco y la preparacioacuten farmacoloacutegicaConcentracioacutenRuta de administracioacutenTransferencia de sustancias a traveacutes de membranas mediada por procesos ya conocidosbull 1048782 Difusioacutenbull 1048782 Transporte Activobull 1048782 Factores Fiacutesico ndash quiacutemicos

ACTIVIDAD INDEPENDIENTE

bull EQUIPO 1 formas farmaceacuteuticas para viacutea oral

bull EQUIPO 2 formas farmaceacuteuticas para viacutea parenteral

bull EQUIPO 3 formas farmaceacuteuticas para viacutea toacutepica

bull EQUIPO 4 Comparacioacuten entre las viacuteas

BIBLIOGRAFIacuteA BAacuteSICA

bull Las bases farmacoloacutegicas de la terapeacuteutica Goomanamp Gilman

Ramas

bull Farmacodinaacutemica Estudia los efectos fisioloacutegicos y bioquiacutemicos de los medicamentos asiacute como sus mecanismos de accioacuten Es un conjunto de la rama que estudia la accioacuten farmacoloacutegica de las drogas

Ramas

bull La farmacologiacutea molecular tiene que ver con las caracteriacutesticas de las interacciones entre las moleacuteculas de los faacutermacos y aquellas de la ceacutelula Es la biologiacutea molecular aplicada permite entender como las ceacutelulas responden a las hormonas o a los agentes farmacoloacutegicos y como la estructura quiacutemica se relaciona con la actividad bioloacutegica

Ramas

bull Farmacologiacutea cliacutenica Estudia las acciones farmacoloacutegicas en el hombre sano y enfermo asiacute como la evaluacioacuten de las drogas en el tratamiento de las enfermedades

Ramas

bull Farmacogeneacutetica es el estudio de la base geneacutetica de las variaciones en las respuestas farmacoloacutegicas

Ramas

bull Farmacoepidemiologiacutea Puede definirse como la aplicacioacuten del razonamiento meacutetodos y conocimiento epidemioloacutegico al estudio de los usos y los efectos de los medicamentos en las poblaciones humanas y surge de la fusioacuten de la Farmacologiacutea Cliacutenica (que presta el contenido) con la Epidemiologiacutea (que presta su meacutetodo) Estudia pues los efectos beneficiosos y adversos de los medicamentos cuando se usan en grupos de poblacioacuten caracterizando controlando y prediciendo los efectos y usos de las modalidades de tratamiento farmacoloacutegico

Ramas

bull Toxicologiacutea Estudia los efectos nocivos que aparecen consecutivos a la utilizacioacuten terapeacuteutica de las drogas Tambieacuten se ocupa del estudio de los venenos o sustancias capaces de destruir la vida o dantildear la salud a partir de su origen caracteriacutesticas quiacutemicas y toxicidad al nivel de los diferentes oacuterganos

Sistema de tratamiento

bull Terapeacuteutica no medicamentosa Son medidas o mecanismos utilizados en el tratamiento de las enfermedades

bull bullMedios fiacutesicos fisioterapia (calor radiaciones)bull bullMedios psiacutequicos psicoterapia laborterapia e

hipnosisbull bullMedio agua hidromasaje e hidroterapiabull bullMedio aguja acupunturabull bullMedio presioacuten digitopresioacuten digitopunturabull bullMedio calor moxobustioacuten o termopunturabull bullMedio fango fangoterapia y peloide

Sistema de tratamiento

bull Terapeacuteutica medicamentosa Cuando en el tratamiento de las enfermedades se emplean drogas o medicamentos

Clasificacioacuten de los medicamentos

Naturales Son los que se obtienen a partir de la actividad vital de microorganismos y de fuentes naturalesbull Animales(tiroides)bull Vegetales(belladona y digital)bull Minerales(iodo calcio)bull Sinteacuteticos Son los productos que se obtienen por

siacutentesis quiacutemica total Ejemplo aspirina y propanolol

bull Semisinteacuteticos amoxicillina

Clasificacioacuten de los medicamentos

Seguacuten meacutetodo de preparacioacuten de las formas farmaceacuteuticas

bull Formas industriales que son las que prepara la industria farmaceacuteutica por ejemplo la penicilina (bulbos)

bull Formas de prescripcioacuten que pueden ser

Galeacutenicas cuando se refiere a una foacutermula que se describe en la farmacopea o formularios Magistrales cuando la preparacioacuten se elabora siguiendo instrucciones del meacutedico

Clasificacioacuten de los medicamentos

Atendiendo a su aspecto fiacutesico se clasifican en

bull Soacutelidos como son los polvos las tabletas los granulados las caacutepsulas las perlas

bull Semisoacutelidos cuando nos referimos a los unguumlentos o a las pomadas a las cremas pastas y jaleas

bull Liacutequidos como son los jarabes los eliacutexires las tinturas

bull Gaseosos como son los aereosoles y los gases anesteacutesicos

Clasificacioacuten de los medicamentos

De acuerdo con su viacutea de administracioacuten

Formas farmaceacuteuticas para la viacutea oral

Formas farmaceacuteuticas para utilizar por viacutea rectal

Formas farmaceacuteuticas para la viacutea parenteral

Formas farmaceacuteuticas por la viacutea inhalatoria

Formas farmaceacuteuticas para uso externo

Posologiacutea

bull Posologiacutea es la parte de la terapeacuteutica que estudia las dosis o dosificacioacuten de los faacutermacos

bull Dosis Cantidad de medicamento o droga que se administra a un ser vivo para producir un efecto determinado de una sola vez

Posologiacutea

bull Dosis terapeacuteutica Denominada dosis oacuteptima o efectiva es la dosis que produce el efecto terapeacuteutico sin ninguacuten signo desfavorable Se encuentra situada entre la dosis maacutexima y la miacutenima

bull Dosis maacutexima Es la mayor cantidad de una droga que puede tolerarse sin que aparezcan signos de toxicidad y la dosis miacutenima es la menor cantidad de una droga capaz de producir efectos apreciables Dosis toacutexica Es la cantidad de droga que al ser administrada muestra signos de toxicidad

Posologiacutea

bull Dosis letal Es la dosis miacutenima de droga que puede producir la muerte

bull Dosis letal media (DL50) Es la miacutenima cantidad de droga que administrada en animales de experimentacioacuten produce la muerte en el 50 de los casos

bull Dosis de carga o de ataque Es la dosis que permite alcanzar raacutepidamente una concentracioacuten plasmaacutetica estable del faacutermaco y necesaria para lograr el efecto proyectado

bull Dosis de mantenimiento o de sosteacuten Es la dosis que permite mantener una concentracioacuten estable del faacutermaco en el organismo

CONCLUSIONES

SumarioFarmacocineacutetica I Paso a traveacutes de membranas Administracioacuten Absorcioacuten

Objetivos

bull Explicar los mecanismos de accioacuten paso a traveacutes de las membranas

bull Describir y comparar las viacuteas de administracioacuten y absorcioacuten

bull Definir Biodisponibilidad Factores que modifican la absorcioacuten Bioquivalencia

INTRODUCCIOacuteN

bull iquestQueacute pasa cuando un faacutermaco penetra en el organismo

FACTORES FISICOQUIacuteMICOS EN LA TRANSFERENCIA DE LOS FAacuteRMACOS A TRAVEacuteS DE LAS MEMBRANAS

bull Es indispensable conocer los mecanismos por medio de los cuales los faacutermacos las atraviesan asiacute como las propiedades fisicoquiacutemicas de las moleacuteculas y las membranas que modifican esta transferencia para comprender la disposicioacuten de los faacutermacos en el cuerpo humano

Las caracteriacutesticas del faacutermaco

bull Su tamantildeo y forma moleculares

bull Grado de ionizacioacuten

bull Solubilidad relativa en liacutepidos de sus variantes ionizada y no ionizada

bull Enlace con las proteiacutenas seacutericas y tisulares (hiacutesticas)

COMPOSICIOacuteN DE LAS MEMBRANAS CELULARES

TRANSPORTE A TRAVEacuteS DE LAS MEMBRANAS

Flujo= (CM - Cm) x Aacuterea x coeficiente de permeabilidadEspesor

bull - Directamente proporcional al gradiente de concentracioacuten representado por la diferencia CM -

bull Cm Concentracioacuten Mayor menos Concentracioacuten menor 1048782 implica que cuando las concentraciones se igualen el flujo cesa

bull - Directamente proporcional al aacuterea de intercambio a mayor superficie mayor velocidad de flujo

bull - Directamente proporcional al coeficiente de permeabilidad que es una forma de resumir las caracteriacutesticas fiacutesicas y quiacutemicas de los faacutermacos relacionadas a su capacidad para atravesar membranas (liposolubilidad peso molecular)

bull - Inversamente proporcional al espesor de la membrana por atravesar mientras mayor sea este menor es la velocidad de flujo

Transporte activo a traveacutes de la membrana

bull Transporte Activo (propiamente dicho) Se da la contribucioacuten de proteiacutenas similares a las descritas para la difusioacuten facilitada pero el proceso no depende de gradientes de concentracioacuten ya que la energiacutea que lo dirige proviene de la hidroacutelisis de moleacuteculas de alta energiacutea (ATP) Este proceso tambieacuten es saturable y puede sufrir competicioacuten como el uso antes sentildealado de los liposomas

Transporte activo a traveacutes de la membrana

bull Procesos de Endocitosis Es el proceso mediante el cual la sustancia es transportada al interior de la ceacutelula a traveacutes de la membrana lo cual implica un transporte maacutes o menos ldquomasivordquo pero con gran gasto de energiacutea Hay tres tipos baacutesicos de endocitosisFagocitosis Pinocitosis Endocitosis mediada por receptor

Transporte activo a traveacutes de la membrana

bull Procesos de Filtracioacuten La filtracioacuten a favor de hendiduras intercelulares se observa en la pared delos capilares permitieacutendose el pase de faacutermacos a traveacutes de las mismas Naturalmente la velocidad de este proceso depende del peso molecular de la droga del diaacutemetro de los intersticios de los gradientes de concentracioacuten y de las presiones hidrostaacuteticas y osmoacuteticas

LA ABSORCIOacuteN

bull Puede definirse de una manera sencilla como el paso de una droga desde el sitio de La absorcioacuten puede definirse de una manera sencilla como el paso de una droga desde el sitio de administracioacuten al torrente sanguiacuteneo

Administracioacuten

Implica la manera por la cual un faacutermaco es introducido al organismo y puede darse por medio de diferentes viacuteas

bull Enteral

bull Parenteral

Oral

bull Es la maacutes utilizada de todas las viacuteas enterales y es la de eleccioacuten para el tratamiento ambulatorio

bull El faacutermaco se ve sometido al proceso digestivo de manera semejante al que sufren los alimentos

bull Dado que el faacutermaco ha de pasar por la circulacioacuten portal existe la posibilidad de que sea parcialmente metabolizado por el hiacutegado antes de llegar a la circulacioacuten sisteacutemicaldquoEfecto de Primer Paso Hepaacuteticordquo

DESVENTAJAS

bull Puede ser modificada por los alimentos y las alteraciones del tubo digestivo

bull El paciente debe cooperar

bull BD le 100

Sublingual

bull Se refiere a la colocacioacuten de ciertas presentaciones de faacutermacos bajo la lengua de tal manera que los mismos atraviesen la rica red venosa de esa zona pasando a la circulacioacuten Generalmente se trata de drogas que sean relativamente liposolubles (ver paso a traveacutes de membranas)

bull Paso directo a corazoacuten por vena cava superior

Sublingual

bull Por ejemplo la nitroglicerina es efectiva en su presentacioacutensublingual puesto que no es ioacutenica y es altamente liposoluble Por lo tanto se absorbe con gran rapidez Ademaacutes es muy potente se necesita una cantidad relativamente pequentildea de moleacuteculas para producir el efecto terapeacuteutico Si una tableta de nitroglicerina se deglute el metabolismo hepaacutetico basta para impedir su aparicioacuten en la circulacioacuten general BD le 100

Rectal

bull Se refiere a la colocacioacuten de ciertas presentaciones de faacutermacos en el recto para que las mismas puedan pasar a la circulacioacuten por la red venosa hemorroidal La absorcioacuten suele ser erraacutetica y alrededor de la mitad pasa a la circulacioacuten portal y la otra mitad pasa a la circulacioacuten sisteacutemica

bull BD le 100

PARENTERAL

bull Se refiere a todas aquellas viacuteas en las que se evita el paso por el aparato digestivo con especial referencia a los ldquoinyectablesrdquo

Intravenosa

bull Viacutea parenteral por excelencia dado que existe suficiente cantidad de venas superficiales de buen calibre que son muy accesibles

bull Se administra directamente en la circulacioacuten por lo que no se produce el proceso de absorcioacuten

bull Hay dos formas baacutesicas de administracioacuten que son la inyectable y la perfusioacuten continua

Intravenosa

bull Muy raacutepida Uacutetil en emergencias

bull Permite administrar gran volumen liacutequido y titular dosis

bull Mayor riesgo de efectos

bull BD 100

Intramuscular

bull Aprovechando la amplia vascularizacioacuten del tejido muscular puede administrarse en el mismo una droga la cual pasaraacute a la circulacioacuten por los capilares Esta administracioacuten suele retardar un poco la absorcioacuten por lo que se considera la posibilidad de formacioacuten de depoacutesitos de las drogas administradas las cuales se van liberando lentamente a la sangre

Intramuscular

bull Permite administrar voluacutemenes moderados (no maacutes de 3 mililitros) asiacute como sustancias oleosas

bull Dolorosa

bull BD le 100

Subcutanea

bull Muy raacutepida de soluciones acuosas Lenta y sostenida con preparaciones de depoacutesito

bull Posible dolor o necrosis por irritacioacuten

bull BD le 100

DETERMINANTES DE LA ABSORCION

Sitio de Absorcioacuten (superficie Ley de Fick)Flujo sanguiacuteneoDroga Solubilidad la propia del faacutermaco y la preparacioacuten farmacoloacutegicaConcentracioacutenRuta de administracioacutenTransferencia de sustancias a traveacutes de membranas mediada por procesos ya conocidosbull 1048782 Difusioacutenbull 1048782 Transporte Activobull 1048782 Factores Fiacutesico ndash quiacutemicos

ACTIVIDAD INDEPENDIENTE

bull EQUIPO 1 formas farmaceacuteuticas para viacutea oral

bull EQUIPO 2 formas farmaceacuteuticas para viacutea parenteral

bull EQUIPO 3 formas farmaceacuteuticas para viacutea toacutepica

bull EQUIPO 4 Comparacioacuten entre las viacuteas

BIBLIOGRAFIacuteA BAacuteSICA

bull Las bases farmacoloacutegicas de la terapeacuteutica Goomanamp Gilman

Ramas

bull La farmacologiacutea molecular tiene que ver con las caracteriacutesticas de las interacciones entre las moleacuteculas de los faacutermacos y aquellas de la ceacutelula Es la biologiacutea molecular aplicada permite entender como las ceacutelulas responden a las hormonas o a los agentes farmacoloacutegicos y como la estructura quiacutemica se relaciona con la actividad bioloacutegica

Ramas

bull Farmacologiacutea cliacutenica Estudia las acciones farmacoloacutegicas en el hombre sano y enfermo asiacute como la evaluacioacuten de las drogas en el tratamiento de las enfermedades

Ramas

bull Farmacogeneacutetica es el estudio de la base geneacutetica de las variaciones en las respuestas farmacoloacutegicas

Ramas

bull Farmacoepidemiologiacutea Puede definirse como la aplicacioacuten del razonamiento meacutetodos y conocimiento epidemioloacutegico al estudio de los usos y los efectos de los medicamentos en las poblaciones humanas y surge de la fusioacuten de la Farmacologiacutea Cliacutenica (que presta el contenido) con la Epidemiologiacutea (que presta su meacutetodo) Estudia pues los efectos beneficiosos y adversos de los medicamentos cuando se usan en grupos de poblacioacuten caracterizando controlando y prediciendo los efectos y usos de las modalidades de tratamiento farmacoloacutegico

Ramas

bull Toxicologiacutea Estudia los efectos nocivos que aparecen consecutivos a la utilizacioacuten terapeacuteutica de las drogas Tambieacuten se ocupa del estudio de los venenos o sustancias capaces de destruir la vida o dantildear la salud a partir de su origen caracteriacutesticas quiacutemicas y toxicidad al nivel de los diferentes oacuterganos

Sistema de tratamiento

bull Terapeacuteutica no medicamentosa Son medidas o mecanismos utilizados en el tratamiento de las enfermedades

bull bullMedios fiacutesicos fisioterapia (calor radiaciones)bull bullMedios psiacutequicos psicoterapia laborterapia e

hipnosisbull bullMedio agua hidromasaje e hidroterapiabull bullMedio aguja acupunturabull bullMedio presioacuten digitopresioacuten digitopunturabull bullMedio calor moxobustioacuten o termopunturabull bullMedio fango fangoterapia y peloide

Sistema de tratamiento

bull Terapeacuteutica medicamentosa Cuando en el tratamiento de las enfermedades se emplean drogas o medicamentos

Clasificacioacuten de los medicamentos

Naturales Son los que se obtienen a partir de la actividad vital de microorganismos y de fuentes naturalesbull Animales(tiroides)bull Vegetales(belladona y digital)bull Minerales(iodo calcio)bull Sinteacuteticos Son los productos que se obtienen por

siacutentesis quiacutemica total Ejemplo aspirina y propanolol

bull Semisinteacuteticos amoxicillina

Clasificacioacuten de los medicamentos

Seguacuten meacutetodo de preparacioacuten de las formas farmaceacuteuticas

bull Formas industriales que son las que prepara la industria farmaceacuteutica por ejemplo la penicilina (bulbos)

bull Formas de prescripcioacuten que pueden ser

Galeacutenicas cuando se refiere a una foacutermula que se describe en la farmacopea o formularios Magistrales cuando la preparacioacuten se elabora siguiendo instrucciones del meacutedico

Clasificacioacuten de los medicamentos

Atendiendo a su aspecto fiacutesico se clasifican en

bull Soacutelidos como son los polvos las tabletas los granulados las caacutepsulas las perlas

bull Semisoacutelidos cuando nos referimos a los unguumlentos o a las pomadas a las cremas pastas y jaleas

bull Liacutequidos como son los jarabes los eliacutexires las tinturas

bull Gaseosos como son los aereosoles y los gases anesteacutesicos

Clasificacioacuten de los medicamentos

De acuerdo con su viacutea de administracioacuten

Formas farmaceacuteuticas para la viacutea oral

Formas farmaceacuteuticas para utilizar por viacutea rectal

Formas farmaceacuteuticas para la viacutea parenteral

Formas farmaceacuteuticas por la viacutea inhalatoria

Formas farmaceacuteuticas para uso externo

Posologiacutea

bull Posologiacutea es la parte de la terapeacuteutica que estudia las dosis o dosificacioacuten de los faacutermacos

bull Dosis Cantidad de medicamento o droga que se administra a un ser vivo para producir un efecto determinado de una sola vez

Posologiacutea

bull Dosis terapeacuteutica Denominada dosis oacuteptima o efectiva es la dosis que produce el efecto terapeacuteutico sin ninguacuten signo desfavorable Se encuentra situada entre la dosis maacutexima y la miacutenima

bull Dosis maacutexima Es la mayor cantidad de una droga que puede tolerarse sin que aparezcan signos de toxicidad y la dosis miacutenima es la menor cantidad de una droga capaz de producir efectos apreciables Dosis toacutexica Es la cantidad de droga que al ser administrada muestra signos de toxicidad

Posologiacutea

bull Dosis letal Es la dosis miacutenima de droga que puede producir la muerte

bull Dosis letal media (DL50) Es la miacutenima cantidad de droga que administrada en animales de experimentacioacuten produce la muerte en el 50 de los casos

bull Dosis de carga o de ataque Es la dosis que permite alcanzar raacutepidamente una concentracioacuten plasmaacutetica estable del faacutermaco y necesaria para lograr el efecto proyectado

bull Dosis de mantenimiento o de sosteacuten Es la dosis que permite mantener una concentracioacuten estable del faacutermaco en el organismo

CONCLUSIONES

SumarioFarmacocineacutetica I Paso a traveacutes de membranas Administracioacuten Absorcioacuten

Objetivos

bull Explicar los mecanismos de accioacuten paso a traveacutes de las membranas

bull Describir y comparar las viacuteas de administracioacuten y absorcioacuten

bull Definir Biodisponibilidad Factores que modifican la absorcioacuten Bioquivalencia

INTRODUCCIOacuteN

bull iquestQueacute pasa cuando un faacutermaco penetra en el organismo

FACTORES FISICOQUIacuteMICOS EN LA TRANSFERENCIA DE LOS FAacuteRMACOS A TRAVEacuteS DE LAS MEMBRANAS

bull Es indispensable conocer los mecanismos por medio de los cuales los faacutermacos las atraviesan asiacute como las propiedades fisicoquiacutemicas de las moleacuteculas y las membranas que modifican esta transferencia para comprender la disposicioacuten de los faacutermacos en el cuerpo humano

Las caracteriacutesticas del faacutermaco

bull Su tamantildeo y forma moleculares

bull Grado de ionizacioacuten

bull Solubilidad relativa en liacutepidos de sus variantes ionizada y no ionizada

bull Enlace con las proteiacutenas seacutericas y tisulares (hiacutesticas)

COMPOSICIOacuteN DE LAS MEMBRANAS CELULARES

TRANSPORTE A TRAVEacuteS DE LAS MEMBRANAS

Flujo= (CM - Cm) x Aacuterea x coeficiente de permeabilidadEspesor

bull - Directamente proporcional al gradiente de concentracioacuten representado por la diferencia CM -

bull Cm Concentracioacuten Mayor menos Concentracioacuten menor 1048782 implica que cuando las concentraciones se igualen el flujo cesa

bull - Directamente proporcional al aacuterea de intercambio a mayor superficie mayor velocidad de flujo

bull - Directamente proporcional al coeficiente de permeabilidad que es una forma de resumir las caracteriacutesticas fiacutesicas y quiacutemicas de los faacutermacos relacionadas a su capacidad para atravesar membranas (liposolubilidad peso molecular)

bull - Inversamente proporcional al espesor de la membrana por atravesar mientras mayor sea este menor es la velocidad de flujo

Transporte activo a traveacutes de la membrana

bull Transporte Activo (propiamente dicho) Se da la contribucioacuten de proteiacutenas similares a las descritas para la difusioacuten facilitada pero el proceso no depende de gradientes de concentracioacuten ya que la energiacutea que lo dirige proviene de la hidroacutelisis de moleacuteculas de alta energiacutea (ATP) Este proceso tambieacuten es saturable y puede sufrir competicioacuten como el uso antes sentildealado de los liposomas

Transporte activo a traveacutes de la membrana

bull Procesos de Endocitosis Es el proceso mediante el cual la sustancia es transportada al interior de la ceacutelula a traveacutes de la membrana lo cual implica un transporte maacutes o menos ldquomasivordquo pero con gran gasto de energiacutea Hay tres tipos baacutesicos de endocitosisFagocitosis Pinocitosis Endocitosis mediada por receptor

Transporte activo a traveacutes de la membrana

bull Procesos de Filtracioacuten La filtracioacuten a favor de hendiduras intercelulares se observa en la pared delos capilares permitieacutendose el pase de faacutermacos a traveacutes de las mismas Naturalmente la velocidad de este proceso depende del peso molecular de la droga del diaacutemetro de los intersticios de los gradientes de concentracioacuten y de las presiones hidrostaacuteticas y osmoacuteticas

LA ABSORCIOacuteN

bull Puede definirse de una manera sencilla como el paso de una droga desde el sitio de La absorcioacuten puede definirse de una manera sencilla como el paso de una droga desde el sitio de administracioacuten al torrente sanguiacuteneo

Administracioacuten

Implica la manera por la cual un faacutermaco es introducido al organismo y puede darse por medio de diferentes viacuteas

bull Enteral

bull Parenteral

Oral

bull Es la maacutes utilizada de todas las viacuteas enterales y es la de eleccioacuten para el tratamiento ambulatorio

bull El faacutermaco se ve sometido al proceso digestivo de manera semejante al que sufren los alimentos

bull Dado que el faacutermaco ha de pasar por la circulacioacuten portal existe la posibilidad de que sea parcialmente metabolizado por el hiacutegado antes de llegar a la circulacioacuten sisteacutemicaldquoEfecto de Primer Paso Hepaacuteticordquo

DESVENTAJAS

bull Puede ser modificada por los alimentos y las alteraciones del tubo digestivo

bull El paciente debe cooperar

bull BD le 100

Sublingual

bull Se refiere a la colocacioacuten de ciertas presentaciones de faacutermacos bajo la lengua de tal manera que los mismos atraviesen la rica red venosa de esa zona pasando a la circulacioacuten Generalmente se trata de drogas que sean relativamente liposolubles (ver paso a traveacutes de membranas)

bull Paso directo a corazoacuten por vena cava superior

Sublingual

bull Por ejemplo la nitroglicerina es efectiva en su presentacioacutensublingual puesto que no es ioacutenica y es altamente liposoluble Por lo tanto se absorbe con gran rapidez Ademaacutes es muy potente se necesita una cantidad relativamente pequentildea de moleacuteculas para producir el efecto terapeacuteutico Si una tableta de nitroglicerina se deglute el metabolismo hepaacutetico basta para impedir su aparicioacuten en la circulacioacuten general BD le 100

Rectal

bull Se refiere a la colocacioacuten de ciertas presentaciones de faacutermacos en el recto para que las mismas puedan pasar a la circulacioacuten por la red venosa hemorroidal La absorcioacuten suele ser erraacutetica y alrededor de la mitad pasa a la circulacioacuten portal y la otra mitad pasa a la circulacioacuten sisteacutemica

bull BD le 100

PARENTERAL

bull Se refiere a todas aquellas viacuteas en las que se evita el paso por el aparato digestivo con especial referencia a los ldquoinyectablesrdquo

Intravenosa

bull Viacutea parenteral por excelencia dado que existe suficiente cantidad de venas superficiales de buen calibre que son muy accesibles

bull Se administra directamente en la circulacioacuten por lo que no se produce el proceso de absorcioacuten

bull Hay dos formas baacutesicas de administracioacuten que son la inyectable y la perfusioacuten continua

Intravenosa

bull Muy raacutepida Uacutetil en emergencias

bull Permite administrar gran volumen liacutequido y titular dosis

bull Mayor riesgo de efectos

bull BD 100

Intramuscular

bull Aprovechando la amplia vascularizacioacuten del tejido muscular puede administrarse en el mismo una droga la cual pasaraacute a la circulacioacuten por los capilares Esta administracioacuten suele retardar un poco la absorcioacuten por lo que se considera la posibilidad de formacioacuten de depoacutesitos de las drogas administradas las cuales se van liberando lentamente a la sangre

Intramuscular

bull Permite administrar voluacutemenes moderados (no maacutes de 3 mililitros) asiacute como sustancias oleosas

bull Dolorosa

bull BD le 100

Subcutanea

bull Muy raacutepida de soluciones acuosas Lenta y sostenida con preparaciones de depoacutesito

bull Posible dolor o necrosis por irritacioacuten

bull BD le 100

DETERMINANTES DE LA ABSORCION

Sitio de Absorcioacuten (superficie Ley de Fick)Flujo sanguiacuteneoDroga Solubilidad la propia del faacutermaco y la preparacioacuten farmacoloacutegicaConcentracioacutenRuta de administracioacutenTransferencia de sustancias a traveacutes de membranas mediada por procesos ya conocidosbull 1048782 Difusioacutenbull 1048782 Transporte Activobull 1048782 Factores Fiacutesico ndash quiacutemicos

ACTIVIDAD INDEPENDIENTE

bull EQUIPO 1 formas farmaceacuteuticas para viacutea oral

bull EQUIPO 2 formas farmaceacuteuticas para viacutea parenteral

bull EQUIPO 3 formas farmaceacuteuticas para viacutea toacutepica

bull EQUIPO 4 Comparacioacuten entre las viacuteas

BIBLIOGRAFIacuteA BAacuteSICA

bull Las bases farmacoloacutegicas de la terapeacuteutica Goomanamp Gilman

Ramas

bull Farmacologiacutea cliacutenica Estudia las acciones farmacoloacutegicas en el hombre sano y enfermo asiacute como la evaluacioacuten de las drogas en el tratamiento de las enfermedades

Ramas

bull Farmacogeneacutetica es el estudio de la base geneacutetica de las variaciones en las respuestas farmacoloacutegicas

Ramas

bull Farmacoepidemiologiacutea Puede definirse como la aplicacioacuten del razonamiento meacutetodos y conocimiento epidemioloacutegico al estudio de los usos y los efectos de los medicamentos en las poblaciones humanas y surge de la fusioacuten de la Farmacologiacutea Cliacutenica (que presta el contenido) con la Epidemiologiacutea (que presta su meacutetodo) Estudia pues los efectos beneficiosos y adversos de los medicamentos cuando se usan en grupos de poblacioacuten caracterizando controlando y prediciendo los efectos y usos de las modalidades de tratamiento farmacoloacutegico

Ramas

bull Toxicologiacutea Estudia los efectos nocivos que aparecen consecutivos a la utilizacioacuten terapeacuteutica de las drogas Tambieacuten se ocupa del estudio de los venenos o sustancias capaces de destruir la vida o dantildear la salud a partir de su origen caracteriacutesticas quiacutemicas y toxicidad al nivel de los diferentes oacuterganos

Sistema de tratamiento

bull Terapeacuteutica no medicamentosa Son medidas o mecanismos utilizados en el tratamiento de las enfermedades

bull bullMedios fiacutesicos fisioterapia (calor radiaciones)bull bullMedios psiacutequicos psicoterapia laborterapia e

hipnosisbull bullMedio agua hidromasaje e hidroterapiabull bullMedio aguja acupunturabull bullMedio presioacuten digitopresioacuten digitopunturabull bullMedio calor moxobustioacuten o termopunturabull bullMedio fango fangoterapia y peloide

Sistema de tratamiento

bull Terapeacuteutica medicamentosa Cuando en el tratamiento de las enfermedades se emplean drogas o medicamentos

Clasificacioacuten de los medicamentos

Naturales Son los que se obtienen a partir de la actividad vital de microorganismos y de fuentes naturalesbull Animales(tiroides)bull Vegetales(belladona y digital)bull Minerales(iodo calcio)bull Sinteacuteticos Son los productos que se obtienen por

siacutentesis quiacutemica total Ejemplo aspirina y propanolol

bull Semisinteacuteticos amoxicillina

Clasificacioacuten de los medicamentos

Seguacuten meacutetodo de preparacioacuten de las formas farmaceacuteuticas

bull Formas industriales que son las que prepara la industria farmaceacuteutica por ejemplo la penicilina (bulbos)

bull Formas de prescripcioacuten que pueden ser

Galeacutenicas cuando se refiere a una foacutermula que se describe en la farmacopea o formularios Magistrales cuando la preparacioacuten se elabora siguiendo instrucciones del meacutedico

Clasificacioacuten de los medicamentos

Atendiendo a su aspecto fiacutesico se clasifican en

bull Soacutelidos como son los polvos las tabletas los granulados las caacutepsulas las perlas

bull Semisoacutelidos cuando nos referimos a los unguumlentos o a las pomadas a las cremas pastas y jaleas

bull Liacutequidos como son los jarabes los eliacutexires las tinturas

bull Gaseosos como son los aereosoles y los gases anesteacutesicos

Clasificacioacuten de los medicamentos

De acuerdo con su viacutea de administracioacuten

Formas farmaceacuteuticas para la viacutea oral

Formas farmaceacuteuticas para utilizar por viacutea rectal

Formas farmaceacuteuticas para la viacutea parenteral

Formas farmaceacuteuticas por la viacutea inhalatoria

Formas farmaceacuteuticas para uso externo

Posologiacutea

bull Posologiacutea es la parte de la terapeacuteutica que estudia las dosis o dosificacioacuten de los faacutermacos

bull Dosis Cantidad de medicamento o droga que se administra a un ser vivo para producir un efecto determinado de una sola vez

Posologiacutea

bull Dosis terapeacuteutica Denominada dosis oacuteptima o efectiva es la dosis que produce el efecto terapeacuteutico sin ninguacuten signo desfavorable Se encuentra situada entre la dosis maacutexima y la miacutenima

bull Dosis maacutexima Es la mayor cantidad de una droga que puede tolerarse sin que aparezcan signos de toxicidad y la dosis miacutenima es la menor cantidad de una droga capaz de producir efectos apreciables Dosis toacutexica Es la cantidad de droga que al ser administrada muestra signos de toxicidad

Posologiacutea

bull Dosis letal Es la dosis miacutenima de droga que puede producir la muerte

bull Dosis letal media (DL50) Es la miacutenima cantidad de droga que administrada en animales de experimentacioacuten produce la muerte en el 50 de los casos

bull Dosis de carga o de ataque Es la dosis que permite alcanzar raacutepidamente una concentracioacuten plasmaacutetica estable del faacutermaco y necesaria para lograr el efecto proyectado

bull Dosis de mantenimiento o de sosteacuten Es la dosis que permite mantener una concentracioacuten estable del faacutermaco en el organismo

CONCLUSIONES

SumarioFarmacocineacutetica I Paso a traveacutes de membranas Administracioacuten Absorcioacuten

Objetivos

bull Explicar los mecanismos de accioacuten paso a traveacutes de las membranas

bull Describir y comparar las viacuteas de administracioacuten y absorcioacuten

bull Definir Biodisponibilidad Factores que modifican la absorcioacuten Bioquivalencia

INTRODUCCIOacuteN

bull iquestQueacute pasa cuando un faacutermaco penetra en el organismo

FACTORES FISICOQUIacuteMICOS EN LA TRANSFERENCIA DE LOS FAacuteRMACOS A TRAVEacuteS DE LAS MEMBRANAS

bull Es indispensable conocer los mecanismos por medio de los cuales los faacutermacos las atraviesan asiacute como las propiedades fisicoquiacutemicas de las moleacuteculas y las membranas que modifican esta transferencia para comprender la disposicioacuten de los faacutermacos en el cuerpo humano

Las caracteriacutesticas del faacutermaco

bull Su tamantildeo y forma moleculares

bull Grado de ionizacioacuten

bull Solubilidad relativa en liacutepidos de sus variantes ionizada y no ionizada

bull Enlace con las proteiacutenas seacutericas y tisulares (hiacutesticas)

COMPOSICIOacuteN DE LAS MEMBRANAS CELULARES

TRANSPORTE A TRAVEacuteS DE LAS MEMBRANAS

Flujo= (CM - Cm) x Aacuterea x coeficiente de permeabilidadEspesor

bull - Directamente proporcional al gradiente de concentracioacuten representado por la diferencia CM -

bull Cm Concentracioacuten Mayor menos Concentracioacuten menor 1048782 implica que cuando las concentraciones se igualen el flujo cesa

bull - Directamente proporcional al aacuterea de intercambio a mayor superficie mayor velocidad de flujo

bull - Directamente proporcional al coeficiente de permeabilidad que es una forma de resumir las caracteriacutesticas fiacutesicas y quiacutemicas de los faacutermacos relacionadas a su capacidad para atravesar membranas (liposolubilidad peso molecular)

bull - Inversamente proporcional al espesor de la membrana por atravesar mientras mayor sea este menor es la velocidad de flujo

Transporte activo a traveacutes de la membrana

bull Transporte Activo (propiamente dicho) Se da la contribucioacuten de proteiacutenas similares a las descritas para la difusioacuten facilitada pero el proceso no depende de gradientes de concentracioacuten ya que la energiacutea que lo dirige proviene de la hidroacutelisis de moleacuteculas de alta energiacutea (ATP) Este proceso tambieacuten es saturable y puede sufrir competicioacuten como el uso antes sentildealado de los liposomas

Transporte activo a traveacutes de la membrana

bull Procesos de Endocitosis Es el proceso mediante el cual la sustancia es transportada al interior de la ceacutelula a traveacutes de la membrana lo cual implica un transporte maacutes o menos ldquomasivordquo pero con gran gasto de energiacutea Hay tres tipos baacutesicos de endocitosisFagocitosis Pinocitosis Endocitosis mediada por receptor

Transporte activo a traveacutes de la membrana

bull Procesos de Filtracioacuten La filtracioacuten a favor de hendiduras intercelulares se observa en la pared delos capilares permitieacutendose el pase de faacutermacos a traveacutes de las mismas Naturalmente la velocidad de este proceso depende del peso molecular de la droga del diaacutemetro de los intersticios de los gradientes de concentracioacuten y de las presiones hidrostaacuteticas y osmoacuteticas

LA ABSORCIOacuteN

bull Puede definirse de una manera sencilla como el paso de una droga desde el sitio de La absorcioacuten puede definirse de una manera sencilla como el paso de una droga desde el sitio de administracioacuten al torrente sanguiacuteneo

Administracioacuten

Implica la manera por la cual un faacutermaco es introducido al organismo y puede darse por medio de diferentes viacuteas

bull Enteral

bull Parenteral

Oral

bull Es la maacutes utilizada de todas las viacuteas enterales y es la de eleccioacuten para el tratamiento ambulatorio

bull El faacutermaco se ve sometido al proceso digestivo de manera semejante al que sufren los alimentos

bull Dado que el faacutermaco ha de pasar por la circulacioacuten portal existe la posibilidad de que sea parcialmente metabolizado por el hiacutegado antes de llegar a la circulacioacuten sisteacutemicaldquoEfecto de Primer Paso Hepaacuteticordquo

DESVENTAJAS

bull Puede ser modificada por los alimentos y las alteraciones del tubo digestivo

bull El paciente debe cooperar

bull BD le 100

Sublingual

bull Se refiere a la colocacioacuten de ciertas presentaciones de faacutermacos bajo la lengua de tal manera que los mismos atraviesen la rica red venosa de esa zona pasando a la circulacioacuten Generalmente se trata de drogas que sean relativamente liposolubles (ver paso a traveacutes de membranas)

bull Paso directo a corazoacuten por vena cava superior

Sublingual

bull Por ejemplo la nitroglicerina es efectiva en su presentacioacutensublingual puesto que no es ioacutenica y es altamente liposoluble Por lo tanto se absorbe con gran rapidez Ademaacutes es muy potente se necesita una cantidad relativamente pequentildea de moleacuteculas para producir el efecto terapeacuteutico Si una tableta de nitroglicerina se deglute el metabolismo hepaacutetico basta para impedir su aparicioacuten en la circulacioacuten general BD le 100

Rectal

bull Se refiere a la colocacioacuten de ciertas presentaciones de faacutermacos en el recto para que las mismas puedan pasar a la circulacioacuten por la red venosa hemorroidal La absorcioacuten suele ser erraacutetica y alrededor de la mitad pasa a la circulacioacuten portal y la otra mitad pasa a la circulacioacuten sisteacutemica

bull BD le 100

PARENTERAL

bull Se refiere a todas aquellas viacuteas en las que se evita el paso por el aparato digestivo con especial referencia a los ldquoinyectablesrdquo

Intravenosa

bull Viacutea parenteral por excelencia dado que existe suficiente cantidad de venas superficiales de buen calibre que son muy accesibles

bull Se administra directamente en la circulacioacuten por lo que no se produce el proceso de absorcioacuten

bull Hay dos formas baacutesicas de administracioacuten que son la inyectable y la perfusioacuten continua

Intravenosa

bull Muy raacutepida Uacutetil en emergencias

bull Permite administrar gran volumen liacutequido y titular dosis

bull Mayor riesgo de efectos

bull BD 100

Intramuscular

bull Aprovechando la amplia vascularizacioacuten del tejido muscular puede administrarse en el mismo una droga la cual pasaraacute a la circulacioacuten por los capilares Esta administracioacuten suele retardar un poco la absorcioacuten por lo que se considera la posibilidad de formacioacuten de depoacutesitos de las drogas administradas las cuales se van liberando lentamente a la sangre

Intramuscular

bull Permite administrar voluacutemenes moderados (no maacutes de 3 mililitros) asiacute como sustancias oleosas

bull Dolorosa

bull BD le 100

Subcutanea

bull Muy raacutepida de soluciones acuosas Lenta y sostenida con preparaciones de depoacutesito

bull Posible dolor o necrosis por irritacioacuten

bull BD le 100

DETERMINANTES DE LA ABSORCION

Sitio de Absorcioacuten (superficie Ley de Fick)Flujo sanguiacuteneoDroga Solubilidad la propia del faacutermaco y la preparacioacuten farmacoloacutegicaConcentracioacutenRuta de administracioacutenTransferencia de sustancias a traveacutes de membranas mediada por procesos ya conocidosbull 1048782 Difusioacutenbull 1048782 Transporte Activobull 1048782 Factores Fiacutesico ndash quiacutemicos

ACTIVIDAD INDEPENDIENTE

bull EQUIPO 1 formas farmaceacuteuticas para viacutea oral

bull EQUIPO 2 formas farmaceacuteuticas para viacutea parenteral

bull EQUIPO 3 formas farmaceacuteuticas para viacutea toacutepica

bull EQUIPO 4 Comparacioacuten entre las viacuteas

BIBLIOGRAFIacuteA BAacuteSICA

bull Las bases farmacoloacutegicas de la terapeacuteutica Goomanamp Gilman

Ramas

bull Farmacogeneacutetica es el estudio de la base geneacutetica de las variaciones en las respuestas farmacoloacutegicas

Ramas

bull Farmacoepidemiologiacutea Puede definirse como la aplicacioacuten del razonamiento meacutetodos y conocimiento epidemioloacutegico al estudio de los usos y los efectos de los medicamentos en las poblaciones humanas y surge de la fusioacuten de la Farmacologiacutea Cliacutenica (que presta el contenido) con la Epidemiologiacutea (que presta su meacutetodo) Estudia pues los efectos beneficiosos y adversos de los medicamentos cuando se usan en grupos de poblacioacuten caracterizando controlando y prediciendo los efectos y usos de las modalidades de tratamiento farmacoloacutegico

Ramas

bull Toxicologiacutea Estudia los efectos nocivos que aparecen consecutivos a la utilizacioacuten terapeacuteutica de las drogas Tambieacuten se ocupa del estudio de los venenos o sustancias capaces de destruir la vida o dantildear la salud a partir de su origen caracteriacutesticas quiacutemicas y toxicidad al nivel de los diferentes oacuterganos

Sistema de tratamiento

bull Terapeacuteutica no medicamentosa Son medidas o mecanismos utilizados en el tratamiento de las enfermedades

bull bullMedios fiacutesicos fisioterapia (calor radiaciones)bull bullMedios psiacutequicos psicoterapia laborterapia e

hipnosisbull bullMedio agua hidromasaje e hidroterapiabull bullMedio aguja acupunturabull bullMedio presioacuten digitopresioacuten digitopunturabull bullMedio calor moxobustioacuten o termopunturabull bullMedio fango fangoterapia y peloide

Sistema de tratamiento

bull Terapeacuteutica medicamentosa Cuando en el tratamiento de las enfermedades se emplean drogas o medicamentos

Clasificacioacuten de los medicamentos

Naturales Son los que se obtienen a partir de la actividad vital de microorganismos y de fuentes naturalesbull Animales(tiroides)bull Vegetales(belladona y digital)bull Minerales(iodo calcio)bull Sinteacuteticos Son los productos que se obtienen por

siacutentesis quiacutemica total Ejemplo aspirina y propanolol

bull Semisinteacuteticos amoxicillina

Clasificacioacuten de los medicamentos

Seguacuten meacutetodo de preparacioacuten de las formas farmaceacuteuticas

bull Formas industriales que son las que prepara la industria farmaceacuteutica por ejemplo la penicilina (bulbos)

bull Formas de prescripcioacuten que pueden ser

Galeacutenicas cuando se refiere a una foacutermula que se describe en la farmacopea o formularios Magistrales cuando la preparacioacuten se elabora siguiendo instrucciones del meacutedico

Clasificacioacuten de los medicamentos

Atendiendo a su aspecto fiacutesico se clasifican en

bull Soacutelidos como son los polvos las tabletas los granulados las caacutepsulas las perlas

bull Semisoacutelidos cuando nos referimos a los unguumlentos o a las pomadas a las cremas pastas y jaleas

bull Liacutequidos como son los jarabes los eliacutexires las tinturas

bull Gaseosos como son los aereosoles y los gases anesteacutesicos

Clasificacioacuten de los medicamentos

De acuerdo con su viacutea de administracioacuten

Formas farmaceacuteuticas para la viacutea oral

Formas farmaceacuteuticas para utilizar por viacutea rectal

Formas farmaceacuteuticas para la viacutea parenteral

Formas farmaceacuteuticas por la viacutea inhalatoria

Formas farmaceacuteuticas para uso externo

Posologiacutea

bull Posologiacutea es la parte de la terapeacuteutica que estudia las dosis o dosificacioacuten de los faacutermacos

bull Dosis Cantidad de medicamento o droga que se administra a un ser vivo para producir un efecto determinado de una sola vez

Posologiacutea

bull Dosis terapeacuteutica Denominada dosis oacuteptima o efectiva es la dosis que produce el efecto terapeacuteutico sin ninguacuten signo desfavorable Se encuentra situada entre la dosis maacutexima y la miacutenima

bull Dosis maacutexima Es la mayor cantidad de una droga que puede tolerarse sin que aparezcan signos de toxicidad y la dosis miacutenima es la menor cantidad de una droga capaz de producir efectos apreciables Dosis toacutexica Es la cantidad de droga que al ser administrada muestra signos de toxicidad

Posologiacutea

bull Dosis letal Es la dosis miacutenima de droga que puede producir la muerte

bull Dosis letal media (DL50) Es la miacutenima cantidad de droga que administrada en animales de experimentacioacuten produce la muerte en el 50 de los casos

bull Dosis de carga o de ataque Es la dosis que permite alcanzar raacutepidamente una concentracioacuten plasmaacutetica estable del faacutermaco y necesaria para lograr el efecto proyectado

bull Dosis de mantenimiento o de sosteacuten Es la dosis que permite mantener una concentracioacuten estable del faacutermaco en el organismo

CONCLUSIONES

SumarioFarmacocineacutetica I Paso a traveacutes de membranas Administracioacuten Absorcioacuten

Objetivos

bull Explicar los mecanismos de accioacuten paso a traveacutes de las membranas

bull Describir y comparar las viacuteas de administracioacuten y absorcioacuten

bull Definir Biodisponibilidad Factores que modifican la absorcioacuten Bioquivalencia

INTRODUCCIOacuteN

bull iquestQueacute pasa cuando un faacutermaco penetra en el organismo

FACTORES FISICOQUIacuteMICOS EN LA TRANSFERENCIA DE LOS FAacuteRMACOS A TRAVEacuteS DE LAS MEMBRANAS

bull Es indispensable conocer los mecanismos por medio de los cuales los faacutermacos las atraviesan asiacute como las propiedades fisicoquiacutemicas de las moleacuteculas y las membranas que modifican esta transferencia para comprender la disposicioacuten de los faacutermacos en el cuerpo humano

Las caracteriacutesticas del faacutermaco

bull Su tamantildeo y forma moleculares

bull Grado de ionizacioacuten

bull Solubilidad relativa en liacutepidos de sus variantes ionizada y no ionizada

bull Enlace con las proteiacutenas seacutericas y tisulares (hiacutesticas)

COMPOSICIOacuteN DE LAS MEMBRANAS CELULARES

TRANSPORTE A TRAVEacuteS DE LAS MEMBRANAS

Flujo= (CM - Cm) x Aacuterea x coeficiente de permeabilidadEspesor

bull - Directamente proporcional al gradiente de concentracioacuten representado por la diferencia CM -

bull Cm Concentracioacuten Mayor menos Concentracioacuten menor 1048782 implica que cuando las concentraciones se igualen el flujo cesa

bull - Directamente proporcional al aacuterea de intercambio a mayor superficie mayor velocidad de flujo

bull - Directamente proporcional al coeficiente de permeabilidad que es una forma de resumir las caracteriacutesticas fiacutesicas y quiacutemicas de los faacutermacos relacionadas a su capacidad para atravesar membranas (liposolubilidad peso molecular)

bull - Inversamente proporcional al espesor de la membrana por atravesar mientras mayor sea este menor es la velocidad de flujo

Transporte activo a traveacutes de la membrana

bull Transporte Activo (propiamente dicho) Se da la contribucioacuten de proteiacutenas similares a las descritas para la difusioacuten facilitada pero el proceso no depende de gradientes de concentracioacuten ya que la energiacutea que lo dirige proviene de la hidroacutelisis de moleacuteculas de alta energiacutea (ATP) Este proceso tambieacuten es saturable y puede sufrir competicioacuten como el uso antes sentildealado de los liposomas

Transporte activo a traveacutes de la membrana

bull Procesos de Endocitosis Es el proceso mediante el cual la sustancia es transportada al interior de la ceacutelula a traveacutes de la membrana lo cual implica un transporte maacutes o menos ldquomasivordquo pero con gran gasto de energiacutea Hay tres tipos baacutesicos de endocitosisFagocitosis Pinocitosis Endocitosis mediada por receptor

Transporte activo a traveacutes de la membrana

bull Procesos de Filtracioacuten La filtracioacuten a favor de hendiduras intercelulares se observa en la pared delos capilares permitieacutendose el pase de faacutermacos a traveacutes de las mismas Naturalmente la velocidad de este proceso depende del peso molecular de la droga del diaacutemetro de los intersticios de los gradientes de concentracioacuten y de las presiones hidrostaacuteticas y osmoacuteticas

LA ABSORCIOacuteN

bull Puede definirse de una manera sencilla como el paso de una droga desde el sitio de La absorcioacuten puede definirse de una manera sencilla como el paso de una droga desde el sitio de administracioacuten al torrente sanguiacuteneo

Administracioacuten

Implica la manera por la cual un faacutermaco es introducido al organismo y puede darse por medio de diferentes viacuteas

bull Enteral

bull Parenteral

Oral

bull Es la maacutes utilizada de todas las viacuteas enterales y es la de eleccioacuten para el tratamiento ambulatorio

bull El faacutermaco se ve sometido al proceso digestivo de manera semejante al que sufren los alimentos

bull Dado que el faacutermaco ha de pasar por la circulacioacuten portal existe la posibilidad de que sea parcialmente metabolizado por el hiacutegado antes de llegar a la circulacioacuten sisteacutemicaldquoEfecto de Primer Paso Hepaacuteticordquo

DESVENTAJAS

bull Puede ser modificada por los alimentos y las alteraciones del tubo digestivo

bull El paciente debe cooperar

bull BD le 100

Sublingual

bull Se refiere a la colocacioacuten de ciertas presentaciones de faacutermacos bajo la lengua de tal manera que los mismos atraviesen la rica red venosa de esa zona pasando a la circulacioacuten Generalmente se trata de drogas que sean relativamente liposolubles (ver paso a traveacutes de membranas)

bull Paso directo a corazoacuten por vena cava superior

Sublingual

bull Por ejemplo la nitroglicerina es efectiva en su presentacioacutensublingual puesto que no es ioacutenica y es altamente liposoluble Por lo tanto se absorbe con gran rapidez Ademaacutes es muy potente se necesita una cantidad relativamente pequentildea de moleacuteculas para producir el efecto terapeacuteutico Si una tableta de nitroglicerina se deglute el metabolismo hepaacutetico basta para impedir su aparicioacuten en la circulacioacuten general BD le 100

Rectal

bull Se refiere a la colocacioacuten de ciertas presentaciones de faacutermacos en el recto para que las mismas puedan pasar a la circulacioacuten por la red venosa hemorroidal La absorcioacuten suele ser erraacutetica y alrededor de la mitad pasa a la circulacioacuten portal y la otra mitad pasa a la circulacioacuten sisteacutemica

bull BD le 100

PARENTERAL

bull Se refiere a todas aquellas viacuteas en las que se evita el paso por el aparato digestivo con especial referencia a los ldquoinyectablesrdquo

Intravenosa

bull Viacutea parenteral por excelencia dado que existe suficiente cantidad de venas superficiales de buen calibre que son muy accesibles

bull Se administra directamente en la circulacioacuten por lo que no se produce el proceso de absorcioacuten

bull Hay dos formas baacutesicas de administracioacuten que son la inyectable y la perfusioacuten continua

Intravenosa

bull Muy raacutepida Uacutetil en emergencias

bull Permite administrar gran volumen liacutequido y titular dosis

bull Mayor riesgo de efectos

bull BD 100

Intramuscular

bull Aprovechando la amplia vascularizacioacuten del tejido muscular puede administrarse en el mismo una droga la cual pasaraacute a la circulacioacuten por los capilares Esta administracioacuten suele retardar un poco la absorcioacuten por lo que se considera la posibilidad de formacioacuten de depoacutesitos de las drogas administradas las cuales se van liberando lentamente a la sangre

Intramuscular

bull Permite administrar voluacutemenes moderados (no maacutes de 3 mililitros) asiacute como sustancias oleosas

bull Dolorosa

bull BD le 100

Subcutanea

bull Muy raacutepida de soluciones acuosas Lenta y sostenida con preparaciones de depoacutesito

bull Posible dolor o necrosis por irritacioacuten

bull BD le 100

DETERMINANTES DE LA ABSORCION

Sitio de Absorcioacuten (superficie Ley de Fick)Flujo sanguiacuteneoDroga Solubilidad la propia del faacutermaco y la preparacioacuten farmacoloacutegicaConcentracioacutenRuta de administracioacutenTransferencia de sustancias a traveacutes de membranas mediada por procesos ya conocidosbull 1048782 Difusioacutenbull 1048782 Transporte Activobull 1048782 Factores Fiacutesico ndash quiacutemicos

ACTIVIDAD INDEPENDIENTE

bull EQUIPO 1 formas farmaceacuteuticas para viacutea oral

bull EQUIPO 2 formas farmaceacuteuticas para viacutea parenteral

bull EQUIPO 3 formas farmaceacuteuticas para viacutea toacutepica

bull EQUIPO 4 Comparacioacuten entre las viacuteas

BIBLIOGRAFIacuteA BAacuteSICA

bull Las bases farmacoloacutegicas de la terapeacuteutica Goomanamp Gilman

Ramas

bull Farmacoepidemiologiacutea Puede definirse como la aplicacioacuten del razonamiento meacutetodos y conocimiento epidemioloacutegico al estudio de los usos y los efectos de los medicamentos en las poblaciones humanas y surge de la fusioacuten de la Farmacologiacutea Cliacutenica (que presta el contenido) con la Epidemiologiacutea (que presta su meacutetodo) Estudia pues los efectos beneficiosos y adversos de los medicamentos cuando se usan en grupos de poblacioacuten caracterizando controlando y prediciendo los efectos y usos de las modalidades de tratamiento farmacoloacutegico

Ramas

bull Toxicologiacutea Estudia los efectos nocivos que aparecen consecutivos a la utilizacioacuten terapeacuteutica de las drogas Tambieacuten se ocupa del estudio de los venenos o sustancias capaces de destruir la vida o dantildear la salud a partir de su origen caracteriacutesticas quiacutemicas y toxicidad al nivel de los diferentes oacuterganos

Sistema de tratamiento

bull Terapeacuteutica no medicamentosa Son medidas o mecanismos utilizados en el tratamiento de las enfermedades

bull bullMedios fiacutesicos fisioterapia (calor radiaciones)bull bullMedios psiacutequicos psicoterapia laborterapia e

hipnosisbull bullMedio agua hidromasaje e hidroterapiabull bullMedio aguja acupunturabull bullMedio presioacuten digitopresioacuten digitopunturabull bullMedio calor moxobustioacuten o termopunturabull bullMedio fango fangoterapia y peloide

Sistema de tratamiento

bull Terapeacuteutica medicamentosa Cuando en el tratamiento de las enfermedades se emplean drogas o medicamentos

Clasificacioacuten de los medicamentos

Naturales Son los que se obtienen a partir de la actividad vital de microorganismos y de fuentes naturalesbull Animales(tiroides)bull Vegetales(belladona y digital)bull Minerales(iodo calcio)bull Sinteacuteticos Son los productos que se obtienen por

siacutentesis quiacutemica total Ejemplo aspirina y propanolol

bull Semisinteacuteticos amoxicillina

Clasificacioacuten de los medicamentos

Seguacuten meacutetodo de preparacioacuten de las formas farmaceacuteuticas

bull Formas industriales que son las que prepara la industria farmaceacuteutica por ejemplo la penicilina (bulbos)

bull Formas de prescripcioacuten que pueden ser

Galeacutenicas cuando se refiere a una foacutermula que se describe en la farmacopea o formularios Magistrales cuando la preparacioacuten se elabora siguiendo instrucciones del meacutedico

Clasificacioacuten de los medicamentos

Atendiendo a su aspecto fiacutesico se clasifican en

bull Soacutelidos como son los polvos las tabletas los granulados las caacutepsulas las perlas

bull Semisoacutelidos cuando nos referimos a los unguumlentos o a las pomadas a las cremas pastas y jaleas

bull Liacutequidos como son los jarabes los eliacutexires las tinturas

bull Gaseosos como son los aereosoles y los gases anesteacutesicos

Clasificacioacuten de los medicamentos

De acuerdo con su viacutea de administracioacuten

Formas farmaceacuteuticas para la viacutea oral

Formas farmaceacuteuticas para utilizar por viacutea rectal

Formas farmaceacuteuticas para la viacutea parenteral

Formas farmaceacuteuticas por la viacutea inhalatoria

Formas farmaceacuteuticas para uso externo

Posologiacutea

bull Posologiacutea es la parte de la terapeacuteutica que estudia las dosis o dosificacioacuten de los faacutermacos

bull Dosis Cantidad de medicamento o droga que se administra a un ser vivo para producir un efecto determinado de una sola vez

Posologiacutea

bull Dosis terapeacuteutica Denominada dosis oacuteptima o efectiva es la dosis que produce el efecto terapeacuteutico sin ninguacuten signo desfavorable Se encuentra situada entre la dosis maacutexima y la miacutenima

bull Dosis maacutexima Es la mayor cantidad de una droga que puede tolerarse sin que aparezcan signos de toxicidad y la dosis miacutenima es la menor cantidad de una droga capaz de producir efectos apreciables Dosis toacutexica Es la cantidad de droga que al ser administrada muestra signos de toxicidad

Posologiacutea

bull Dosis letal Es la dosis miacutenima de droga que puede producir la muerte

bull Dosis letal media (DL50) Es la miacutenima cantidad de droga que administrada en animales de experimentacioacuten produce la muerte en el 50 de los casos

bull Dosis de carga o de ataque Es la dosis que permite alcanzar raacutepidamente una concentracioacuten plasmaacutetica estable del faacutermaco y necesaria para lograr el efecto proyectado

bull Dosis de mantenimiento o de sosteacuten Es la dosis que permite mantener una concentracioacuten estable del faacutermaco en el organismo

CONCLUSIONES

SumarioFarmacocineacutetica I Paso a traveacutes de membranas Administracioacuten Absorcioacuten

Objetivos

bull Explicar los mecanismos de accioacuten paso a traveacutes de las membranas

bull Describir y comparar las viacuteas de administracioacuten y absorcioacuten

bull Definir Biodisponibilidad Factores que modifican la absorcioacuten Bioquivalencia

INTRODUCCIOacuteN

bull iquestQueacute pasa cuando un faacutermaco penetra en el organismo

FACTORES FISICOQUIacuteMICOS EN LA TRANSFERENCIA DE LOS FAacuteRMACOS A TRAVEacuteS DE LAS MEMBRANAS

bull Es indispensable conocer los mecanismos por medio de los cuales los faacutermacos las atraviesan asiacute como las propiedades fisicoquiacutemicas de las moleacuteculas y las membranas que modifican esta transferencia para comprender la disposicioacuten de los faacutermacos en el cuerpo humano

Las caracteriacutesticas del faacutermaco

bull Su tamantildeo y forma moleculares

bull Grado de ionizacioacuten

bull Solubilidad relativa en liacutepidos de sus variantes ionizada y no ionizada

bull Enlace con las proteiacutenas seacutericas y tisulares (hiacutesticas)

COMPOSICIOacuteN DE LAS MEMBRANAS CELULARES

TRANSPORTE A TRAVEacuteS DE LAS MEMBRANAS

Flujo= (CM - Cm) x Aacuterea x coeficiente de permeabilidadEspesor

bull - Directamente proporcional al gradiente de concentracioacuten representado por la diferencia CM -

bull Cm Concentracioacuten Mayor menos Concentracioacuten menor 1048782 implica que cuando las concentraciones se igualen el flujo cesa

bull - Directamente proporcional al aacuterea de intercambio a mayor superficie mayor velocidad de flujo

bull - Directamente proporcional al coeficiente de permeabilidad que es una forma de resumir las caracteriacutesticas fiacutesicas y quiacutemicas de los faacutermacos relacionadas a su capacidad para atravesar membranas (liposolubilidad peso molecular)

bull - Inversamente proporcional al espesor de la membrana por atravesar mientras mayor sea este menor es la velocidad de flujo

Transporte activo a traveacutes de la membrana

bull Transporte Activo (propiamente dicho) Se da la contribucioacuten de proteiacutenas similares a las descritas para la difusioacuten facilitada pero el proceso no depende de gradientes de concentracioacuten ya que la energiacutea que lo dirige proviene de la hidroacutelisis de moleacuteculas de alta energiacutea (ATP) Este proceso tambieacuten es saturable y puede sufrir competicioacuten como el uso antes sentildealado de los liposomas

Transporte activo a traveacutes de la membrana

bull Procesos de Endocitosis Es el proceso mediante el cual la sustancia es transportada al interior de la ceacutelula a traveacutes de la membrana lo cual implica un transporte maacutes o menos ldquomasivordquo pero con gran gasto de energiacutea Hay tres tipos baacutesicos de endocitosisFagocitosis Pinocitosis Endocitosis mediada por receptor

Transporte activo a traveacutes de la membrana

bull Procesos de Filtracioacuten La filtracioacuten a favor de hendiduras intercelulares se observa en la pared delos capilares permitieacutendose el pase de faacutermacos a traveacutes de las mismas Naturalmente la velocidad de este proceso depende del peso molecular de la droga del diaacutemetro de los intersticios de los gradientes de concentracioacuten y de las presiones hidrostaacuteticas y osmoacuteticas

LA ABSORCIOacuteN

bull Puede definirse de una manera sencilla como el paso de una droga desde el sitio de La absorcioacuten puede definirse de una manera sencilla como el paso de una droga desde el sitio de administracioacuten al torrente sanguiacuteneo

Administracioacuten

Implica la manera por la cual un faacutermaco es introducido al organismo y puede darse por medio de diferentes viacuteas

bull Enteral

bull Parenteral

Oral

bull Es la maacutes utilizada de todas las viacuteas enterales y es la de eleccioacuten para el tratamiento ambulatorio

bull El faacutermaco se ve sometido al proceso digestivo de manera semejante al que sufren los alimentos

bull Dado que el faacutermaco ha de pasar por la circulacioacuten portal existe la posibilidad de que sea parcialmente metabolizado por el hiacutegado antes de llegar a la circulacioacuten sisteacutemicaldquoEfecto de Primer Paso Hepaacuteticordquo

DESVENTAJAS

bull Puede ser modificada por los alimentos y las alteraciones del tubo digestivo

bull El paciente debe cooperar

bull BD le 100

Sublingual

bull Se refiere a la colocacioacuten de ciertas presentaciones de faacutermacos bajo la lengua de tal manera que los mismos atraviesen la rica red venosa de esa zona pasando a la circulacioacuten Generalmente se trata de drogas que sean relativamente liposolubles (ver paso a traveacutes de membranas)

bull Paso directo a corazoacuten por vena cava superior

Sublingual

bull Por ejemplo la nitroglicerina es efectiva en su presentacioacutensublingual puesto que no es ioacutenica y es altamente liposoluble Por lo tanto se absorbe con gran rapidez Ademaacutes es muy potente se necesita una cantidad relativamente pequentildea de moleacuteculas para producir el efecto terapeacuteutico Si una tableta de nitroglicerina se deglute el metabolismo hepaacutetico basta para impedir su aparicioacuten en la circulacioacuten general BD le 100

Rectal

bull Se refiere a la colocacioacuten de ciertas presentaciones de faacutermacos en el recto para que las mismas puedan pasar a la circulacioacuten por la red venosa hemorroidal La absorcioacuten suele ser erraacutetica y alrededor de la mitad pasa a la circulacioacuten portal y la otra mitad pasa a la circulacioacuten sisteacutemica

bull BD le 100

PARENTERAL

bull Se refiere a todas aquellas viacuteas en las que se evita el paso por el aparato digestivo con especial referencia a los ldquoinyectablesrdquo

Intravenosa

bull Viacutea parenteral por excelencia dado que existe suficiente cantidad de venas superficiales de buen calibre que son muy accesibles

bull Se administra directamente en la circulacioacuten por lo que no se produce el proceso de absorcioacuten

bull Hay dos formas baacutesicas de administracioacuten que son la inyectable y la perfusioacuten continua

Intravenosa

bull Muy raacutepida Uacutetil en emergencias

bull Permite administrar gran volumen liacutequido y titular dosis

bull Mayor riesgo de efectos

bull BD 100

Intramuscular

bull Aprovechando la amplia vascularizacioacuten del tejido muscular puede administrarse en el mismo una droga la cual pasaraacute a la circulacioacuten por los capilares Esta administracioacuten suele retardar un poco la absorcioacuten por lo que se considera la posibilidad de formacioacuten de depoacutesitos de las drogas administradas las cuales se van liberando lentamente a la sangre

Intramuscular

bull Permite administrar voluacutemenes moderados (no maacutes de 3 mililitros) asiacute como sustancias oleosas

bull Dolorosa

bull BD le 100

Subcutanea

bull Muy raacutepida de soluciones acuosas Lenta y sostenida con preparaciones de depoacutesito

bull Posible dolor o necrosis por irritacioacuten

bull BD le 100

DETERMINANTES DE LA ABSORCION

Sitio de Absorcioacuten (superficie Ley de Fick)Flujo sanguiacuteneoDroga Solubilidad la propia del faacutermaco y la preparacioacuten farmacoloacutegicaConcentracioacutenRuta de administracioacutenTransferencia de sustancias a traveacutes de membranas mediada por procesos ya conocidosbull 1048782 Difusioacutenbull 1048782 Transporte Activobull 1048782 Factores Fiacutesico ndash quiacutemicos

ACTIVIDAD INDEPENDIENTE

bull EQUIPO 1 formas farmaceacuteuticas para viacutea oral

bull EQUIPO 2 formas farmaceacuteuticas para viacutea parenteral

bull EQUIPO 3 formas farmaceacuteuticas para viacutea toacutepica

bull EQUIPO 4 Comparacioacuten entre las viacuteas

BIBLIOGRAFIacuteA BAacuteSICA

bull Las bases farmacoloacutegicas de la terapeacuteutica Goomanamp Gilman

Ramas

bull Toxicologiacutea Estudia los efectos nocivos que aparecen consecutivos a la utilizacioacuten terapeacuteutica de las drogas Tambieacuten se ocupa del estudio de los venenos o sustancias capaces de destruir la vida o dantildear la salud a partir de su origen caracteriacutesticas quiacutemicas y toxicidad al nivel de los diferentes oacuterganos

Sistema de tratamiento

bull Terapeacuteutica no medicamentosa Son medidas o mecanismos utilizados en el tratamiento de las enfermedades

bull bullMedios fiacutesicos fisioterapia (calor radiaciones)bull bullMedios psiacutequicos psicoterapia laborterapia e

hipnosisbull bullMedio agua hidromasaje e hidroterapiabull bullMedio aguja acupunturabull bullMedio presioacuten digitopresioacuten digitopunturabull bullMedio calor moxobustioacuten o termopunturabull bullMedio fango fangoterapia y peloide

Sistema de tratamiento

bull Terapeacuteutica medicamentosa Cuando en el tratamiento de las enfermedades se emplean drogas o medicamentos

Clasificacioacuten de los medicamentos

Naturales Son los que se obtienen a partir de la actividad vital de microorganismos y de fuentes naturalesbull Animales(tiroides)bull Vegetales(belladona y digital)bull Minerales(iodo calcio)bull Sinteacuteticos Son los productos que se obtienen por

siacutentesis quiacutemica total Ejemplo aspirina y propanolol

bull Semisinteacuteticos amoxicillina

Clasificacioacuten de los medicamentos

Seguacuten meacutetodo de preparacioacuten de las formas farmaceacuteuticas

bull Formas industriales que son las que prepara la industria farmaceacuteutica por ejemplo la penicilina (bulbos)

bull Formas de prescripcioacuten que pueden ser

Galeacutenicas cuando se refiere a una foacutermula que se describe en la farmacopea o formularios Magistrales cuando la preparacioacuten se elabora siguiendo instrucciones del meacutedico

Clasificacioacuten de los medicamentos

Atendiendo a su aspecto fiacutesico se clasifican en

bull Soacutelidos como son los polvos las tabletas los granulados las caacutepsulas las perlas

bull Semisoacutelidos cuando nos referimos a los unguumlentos o a las pomadas a las cremas pastas y jaleas

bull Liacutequidos como son los jarabes los eliacutexires las tinturas

bull Gaseosos como son los aereosoles y los gases anesteacutesicos

Clasificacioacuten de los medicamentos

De acuerdo con su viacutea de administracioacuten

Formas farmaceacuteuticas para la viacutea oral

Formas farmaceacuteuticas para utilizar por viacutea rectal

Formas farmaceacuteuticas para la viacutea parenteral

Formas farmaceacuteuticas por la viacutea inhalatoria

Formas farmaceacuteuticas para uso externo

Posologiacutea

bull Posologiacutea es la parte de la terapeacuteutica que estudia las dosis o dosificacioacuten de los faacutermacos

bull Dosis Cantidad de medicamento o droga que se administra a un ser vivo para producir un efecto determinado de una sola vez

Posologiacutea

bull Dosis terapeacuteutica Denominada dosis oacuteptima o efectiva es la dosis que produce el efecto terapeacuteutico sin ninguacuten signo desfavorable Se encuentra situada entre la dosis maacutexima y la miacutenima

bull Dosis maacutexima Es la mayor cantidad de una droga que puede tolerarse sin que aparezcan signos de toxicidad y la dosis miacutenima es la menor cantidad de una droga capaz de producir efectos apreciables Dosis toacutexica Es la cantidad de droga que al ser administrada muestra signos de toxicidad

Posologiacutea

bull Dosis letal Es la dosis miacutenima de droga que puede producir la muerte

bull Dosis letal media (DL50) Es la miacutenima cantidad de droga que administrada en animales de experimentacioacuten produce la muerte en el 50 de los casos

bull Dosis de carga o de ataque Es la dosis que permite alcanzar raacutepidamente una concentracioacuten plasmaacutetica estable del faacutermaco y necesaria para lograr el efecto proyectado

bull Dosis de mantenimiento o de sosteacuten Es la dosis que permite mantener una concentracioacuten estable del faacutermaco en el organismo

CONCLUSIONES

SumarioFarmacocineacutetica I Paso a traveacutes de membranas Administracioacuten Absorcioacuten

Objetivos

bull Explicar los mecanismos de accioacuten paso a traveacutes de las membranas

bull Describir y comparar las viacuteas de administracioacuten y absorcioacuten

bull Definir Biodisponibilidad Factores que modifican la absorcioacuten Bioquivalencia

INTRODUCCIOacuteN

bull iquestQueacute pasa cuando un faacutermaco penetra en el organismo

FACTORES FISICOQUIacuteMICOS EN LA TRANSFERENCIA DE LOS FAacuteRMACOS A TRAVEacuteS DE LAS MEMBRANAS

bull Es indispensable conocer los mecanismos por medio de los cuales los faacutermacos las atraviesan asiacute como las propiedades fisicoquiacutemicas de las moleacuteculas y las membranas que modifican esta transferencia para comprender la disposicioacuten de los faacutermacos en el cuerpo humano

Las caracteriacutesticas del faacutermaco

bull Su tamantildeo y forma moleculares

bull Grado de ionizacioacuten

bull Solubilidad relativa en liacutepidos de sus variantes ionizada y no ionizada

bull Enlace con las proteiacutenas seacutericas y tisulares (hiacutesticas)

COMPOSICIOacuteN DE LAS MEMBRANAS CELULARES

TRANSPORTE A TRAVEacuteS DE LAS MEMBRANAS

Flujo= (CM - Cm) x Aacuterea x coeficiente de permeabilidadEspesor

bull - Directamente proporcional al gradiente de concentracioacuten representado por la diferencia CM -

bull Cm Concentracioacuten Mayor menos Concentracioacuten menor 1048782 implica que cuando las concentraciones se igualen el flujo cesa

bull - Directamente proporcional al aacuterea de intercambio a mayor superficie mayor velocidad de flujo

bull - Directamente proporcional al coeficiente de permeabilidad que es una forma de resumir las caracteriacutesticas fiacutesicas y quiacutemicas de los faacutermacos relacionadas a su capacidad para atravesar membranas (liposolubilidad peso molecular)

bull - Inversamente proporcional al espesor de la membrana por atravesar mientras mayor sea este menor es la velocidad de flujo

Transporte activo a traveacutes de la membrana

bull Transporte Activo (propiamente dicho) Se da la contribucioacuten de proteiacutenas similares a las descritas para la difusioacuten facilitada pero el proceso no depende de gradientes de concentracioacuten ya que la energiacutea que lo dirige proviene de la hidroacutelisis de moleacuteculas de alta energiacutea (ATP) Este proceso tambieacuten es saturable y puede sufrir competicioacuten como el uso antes sentildealado de los liposomas

Transporte activo a traveacutes de la membrana

bull Procesos de Endocitosis Es el proceso mediante el cual la sustancia es transportada al interior de la ceacutelula a traveacutes de la membrana lo cual implica un transporte maacutes o menos ldquomasivordquo pero con gran gasto de energiacutea Hay tres tipos baacutesicos de endocitosisFagocitosis Pinocitosis Endocitosis mediada por receptor

Transporte activo a traveacutes de la membrana

bull Procesos de Filtracioacuten La filtracioacuten a favor de hendiduras intercelulares se observa en la pared delos capilares permitieacutendose el pase de faacutermacos a traveacutes de las mismas Naturalmente la velocidad de este proceso depende del peso molecular de la droga del diaacutemetro de los intersticios de los gradientes de concentracioacuten y de las presiones hidrostaacuteticas y osmoacuteticas

LA ABSORCIOacuteN

bull Puede definirse de una manera sencilla como el paso de una droga desde el sitio de La absorcioacuten puede definirse de una manera sencilla como el paso de una droga desde el sitio de administracioacuten al torrente sanguiacuteneo

Administracioacuten

Implica la manera por la cual un faacutermaco es introducido al organismo y puede darse por medio de diferentes viacuteas

bull Enteral

bull Parenteral

Oral

bull Es la maacutes utilizada de todas las viacuteas enterales y es la de eleccioacuten para el tratamiento ambulatorio

bull El faacutermaco se ve sometido al proceso digestivo de manera semejante al que sufren los alimentos

bull Dado que el faacutermaco ha de pasar por la circulacioacuten portal existe la posibilidad de que sea parcialmente metabolizado por el hiacutegado antes de llegar a la circulacioacuten sisteacutemicaldquoEfecto de Primer Paso Hepaacuteticordquo

DESVENTAJAS

bull Puede ser modificada por los alimentos y las alteraciones del tubo digestivo

bull El paciente debe cooperar

bull BD le 100

Sublingual

bull Se refiere a la colocacioacuten de ciertas presentaciones de faacutermacos bajo la lengua de tal manera que los mismos atraviesen la rica red venosa de esa zona pasando a la circulacioacuten Generalmente se trata de drogas que sean relativamente liposolubles (ver paso a traveacutes de membranas)

bull Paso directo a corazoacuten por vena cava superior

Sublingual

bull Por ejemplo la nitroglicerina es efectiva en su presentacioacutensublingual puesto que no es ioacutenica y es altamente liposoluble Por lo tanto se absorbe con gran rapidez Ademaacutes es muy potente se necesita una cantidad relativamente pequentildea de moleacuteculas para producir el efecto terapeacuteutico Si una tableta de nitroglicerina se deglute el metabolismo hepaacutetico basta para impedir su aparicioacuten en la circulacioacuten general BD le 100

Rectal

bull Se refiere a la colocacioacuten de ciertas presentaciones de faacutermacos en el recto para que las mismas puedan pasar a la circulacioacuten por la red venosa hemorroidal La absorcioacuten suele ser erraacutetica y alrededor de la mitad pasa a la circulacioacuten portal y la otra mitad pasa a la circulacioacuten sisteacutemica

bull BD le 100

PARENTERAL

bull Se refiere a todas aquellas viacuteas en las que se evita el paso por el aparato digestivo con especial referencia a los ldquoinyectablesrdquo

Intravenosa

bull Viacutea parenteral por excelencia dado que existe suficiente cantidad de venas superficiales de buen calibre que son muy accesibles

bull Se administra directamente en la circulacioacuten por lo que no se produce el proceso de absorcioacuten

bull Hay dos formas baacutesicas de administracioacuten que son la inyectable y la perfusioacuten continua

Intravenosa

bull Muy raacutepida Uacutetil en emergencias

bull Permite administrar gran volumen liacutequido y titular dosis

bull Mayor riesgo de efectos

bull BD 100

Intramuscular

bull Aprovechando la amplia vascularizacioacuten del tejido muscular puede administrarse en el mismo una droga la cual pasaraacute a la circulacioacuten por los capilares Esta administracioacuten suele retardar un poco la absorcioacuten por lo que se considera la posibilidad de formacioacuten de depoacutesitos de las drogas administradas las cuales se van liberando lentamente a la sangre

Intramuscular

bull Permite administrar voluacutemenes moderados (no maacutes de 3 mililitros) asiacute como sustancias oleosas

bull Dolorosa

bull BD le 100

Subcutanea

bull Muy raacutepida de soluciones acuosas Lenta y sostenida con preparaciones de depoacutesito

bull Posible dolor o necrosis por irritacioacuten

bull BD le 100

DETERMINANTES DE LA ABSORCION

Sitio de Absorcioacuten (superficie Ley de Fick)Flujo sanguiacuteneoDroga Solubilidad la propia del faacutermaco y la preparacioacuten farmacoloacutegicaConcentracioacutenRuta de administracioacutenTransferencia de sustancias a traveacutes de membranas mediada por procesos ya conocidosbull 1048782 Difusioacutenbull 1048782 Transporte Activobull 1048782 Factores Fiacutesico ndash quiacutemicos

ACTIVIDAD INDEPENDIENTE

bull EQUIPO 1 formas farmaceacuteuticas para viacutea oral

bull EQUIPO 2 formas farmaceacuteuticas para viacutea parenteral

bull EQUIPO 3 formas farmaceacuteuticas para viacutea toacutepica

bull EQUIPO 4 Comparacioacuten entre las viacuteas

BIBLIOGRAFIacuteA BAacuteSICA

bull Las bases farmacoloacutegicas de la terapeacuteutica Goomanamp Gilman

Sistema de tratamiento

bull Terapeacuteutica no medicamentosa Son medidas o mecanismos utilizados en el tratamiento de las enfermedades

bull bullMedios fiacutesicos fisioterapia (calor radiaciones)bull bullMedios psiacutequicos psicoterapia laborterapia e

hipnosisbull bullMedio agua hidromasaje e hidroterapiabull bullMedio aguja acupunturabull bullMedio presioacuten digitopresioacuten digitopunturabull bullMedio calor moxobustioacuten o termopunturabull bullMedio fango fangoterapia y peloide

Sistema de tratamiento

bull Terapeacuteutica medicamentosa Cuando en el tratamiento de las enfermedades se emplean drogas o medicamentos

Clasificacioacuten de los medicamentos

Naturales Son los que se obtienen a partir de la actividad vital de microorganismos y de fuentes naturalesbull Animales(tiroides)bull Vegetales(belladona y digital)bull Minerales(iodo calcio)bull Sinteacuteticos Son los productos que se obtienen por

siacutentesis quiacutemica total Ejemplo aspirina y propanolol

bull Semisinteacuteticos amoxicillina

Clasificacioacuten de los medicamentos

Seguacuten meacutetodo de preparacioacuten de las formas farmaceacuteuticas

bull Formas industriales que son las que prepara la industria farmaceacuteutica por ejemplo la penicilina (bulbos)

bull Formas de prescripcioacuten que pueden ser

Galeacutenicas cuando se refiere a una foacutermula que se describe en la farmacopea o formularios Magistrales cuando la preparacioacuten se elabora siguiendo instrucciones del meacutedico

Clasificacioacuten de los medicamentos

Atendiendo a su aspecto fiacutesico se clasifican en

bull Soacutelidos como son los polvos las tabletas los granulados las caacutepsulas las perlas

bull Semisoacutelidos cuando nos referimos a los unguumlentos o a las pomadas a las cremas pastas y jaleas

bull Liacutequidos como son los jarabes los eliacutexires las tinturas

bull Gaseosos como son los aereosoles y los gases anesteacutesicos

Clasificacioacuten de los medicamentos

De acuerdo con su viacutea de administracioacuten

Formas farmaceacuteuticas para la viacutea oral

Formas farmaceacuteuticas para utilizar por viacutea rectal

Formas farmaceacuteuticas para la viacutea parenteral

Formas farmaceacuteuticas por la viacutea inhalatoria

Formas farmaceacuteuticas para uso externo

Posologiacutea

bull Posologiacutea es la parte de la terapeacuteutica que estudia las dosis o dosificacioacuten de los faacutermacos

bull Dosis Cantidad de medicamento o droga que se administra a un ser vivo para producir un efecto determinado de una sola vez

Posologiacutea

bull Dosis terapeacuteutica Denominada dosis oacuteptima o efectiva es la dosis que produce el efecto terapeacuteutico sin ninguacuten signo desfavorable Se encuentra situada entre la dosis maacutexima y la miacutenima

bull Dosis maacutexima Es la mayor cantidad de una droga que puede tolerarse sin que aparezcan signos de toxicidad y la dosis miacutenima es la menor cantidad de una droga capaz de producir efectos apreciables Dosis toacutexica Es la cantidad de droga que al ser administrada muestra signos de toxicidad

Posologiacutea

bull Dosis letal Es la dosis miacutenima de droga que puede producir la muerte

bull Dosis letal media (DL50) Es la miacutenima cantidad de droga que administrada en animales de experimentacioacuten produce la muerte en el 50 de los casos

bull Dosis de carga o de ataque Es la dosis que permite alcanzar raacutepidamente una concentracioacuten plasmaacutetica estable del faacutermaco y necesaria para lograr el efecto proyectado

bull Dosis de mantenimiento o de sosteacuten Es la dosis que permite mantener una concentracioacuten estable del faacutermaco en el organismo

CONCLUSIONES

SumarioFarmacocineacutetica I Paso a traveacutes de membranas Administracioacuten Absorcioacuten

Objetivos

bull Explicar los mecanismos de accioacuten paso a traveacutes de las membranas

bull Describir y comparar las viacuteas de administracioacuten y absorcioacuten

bull Definir Biodisponibilidad Factores que modifican la absorcioacuten Bioquivalencia

INTRODUCCIOacuteN

bull iquestQueacute pasa cuando un faacutermaco penetra en el organismo

FACTORES FISICOQUIacuteMICOS EN LA TRANSFERENCIA DE LOS FAacuteRMACOS A TRAVEacuteS DE LAS MEMBRANAS

bull Es indispensable conocer los mecanismos por medio de los cuales los faacutermacos las atraviesan asiacute como las propiedades fisicoquiacutemicas de las moleacuteculas y las membranas que modifican esta transferencia para comprender la disposicioacuten de los faacutermacos en el cuerpo humano

Las caracteriacutesticas del faacutermaco

bull Su tamantildeo y forma moleculares

bull Grado de ionizacioacuten

bull Solubilidad relativa en liacutepidos de sus variantes ionizada y no ionizada

bull Enlace con las proteiacutenas seacutericas y tisulares (hiacutesticas)

COMPOSICIOacuteN DE LAS MEMBRANAS CELULARES

TRANSPORTE A TRAVEacuteS DE LAS MEMBRANAS

Flujo= (CM - Cm) x Aacuterea x coeficiente de permeabilidadEspesor

bull - Directamente proporcional al gradiente de concentracioacuten representado por la diferencia CM -

bull Cm Concentracioacuten Mayor menos Concentracioacuten menor 1048782 implica que cuando las concentraciones se igualen el flujo cesa

bull - Directamente proporcional al aacuterea de intercambio a mayor superficie mayor velocidad de flujo

bull - Directamente proporcional al coeficiente de permeabilidad que es una forma de resumir las caracteriacutesticas fiacutesicas y quiacutemicas de los faacutermacos relacionadas a su capacidad para atravesar membranas (liposolubilidad peso molecular)

bull - Inversamente proporcional al espesor de la membrana por atravesar mientras mayor sea este menor es la velocidad de flujo

Transporte activo a traveacutes de la membrana

bull Transporte Activo (propiamente dicho) Se da la contribucioacuten de proteiacutenas similares a las descritas para la difusioacuten facilitada pero el proceso no depende de gradientes de concentracioacuten ya que la energiacutea que lo dirige proviene de la hidroacutelisis de moleacuteculas de alta energiacutea (ATP) Este proceso tambieacuten es saturable y puede sufrir competicioacuten como el uso antes sentildealado de los liposomas

Transporte activo a traveacutes de la membrana

bull Procesos de Endocitosis Es el proceso mediante el cual la sustancia es transportada al interior de la ceacutelula a traveacutes de la membrana lo cual implica un transporte maacutes o menos ldquomasivordquo pero con gran gasto de energiacutea Hay tres tipos baacutesicos de endocitosisFagocitosis Pinocitosis Endocitosis mediada por receptor

Transporte activo a traveacutes de la membrana

bull Procesos de Filtracioacuten La filtracioacuten a favor de hendiduras intercelulares se observa en la pared delos capilares permitieacutendose el pase de faacutermacos a traveacutes de las mismas Naturalmente la velocidad de este proceso depende del peso molecular de la droga del diaacutemetro de los intersticios de los gradientes de concentracioacuten y de las presiones hidrostaacuteticas y osmoacuteticas

LA ABSORCIOacuteN

bull Puede definirse de una manera sencilla como el paso de una droga desde el sitio de La absorcioacuten puede definirse de una manera sencilla como el paso de una droga desde el sitio de administracioacuten al torrente sanguiacuteneo

Administracioacuten

Implica la manera por la cual un faacutermaco es introducido al organismo y puede darse por medio de diferentes viacuteas

bull Enteral

bull Parenteral

Oral

bull Es la maacutes utilizada de todas las viacuteas enterales y es la de eleccioacuten para el tratamiento ambulatorio

bull El faacutermaco se ve sometido al proceso digestivo de manera semejante al que sufren los alimentos

bull Dado que el faacutermaco ha de pasar por la circulacioacuten portal existe la posibilidad de que sea parcialmente metabolizado por el hiacutegado antes de llegar a la circulacioacuten sisteacutemicaldquoEfecto de Primer Paso Hepaacuteticordquo

DESVENTAJAS

bull Puede ser modificada por los alimentos y las alteraciones del tubo digestivo

bull El paciente debe cooperar

bull BD le 100

Sublingual

bull Se refiere a la colocacioacuten de ciertas presentaciones de faacutermacos bajo la lengua de tal manera que los mismos atraviesen la rica red venosa de esa zona pasando a la circulacioacuten Generalmente se trata de drogas que sean relativamente liposolubles (ver paso a traveacutes de membranas)

bull Paso directo a corazoacuten por vena cava superior

Sublingual

bull Por ejemplo la nitroglicerina es efectiva en su presentacioacutensublingual puesto que no es ioacutenica y es altamente liposoluble Por lo tanto se absorbe con gran rapidez Ademaacutes es muy potente se necesita una cantidad relativamente pequentildea de moleacuteculas para producir el efecto terapeacuteutico Si una tableta de nitroglicerina se deglute el metabolismo hepaacutetico basta para impedir su aparicioacuten en la circulacioacuten general BD le 100

Rectal

bull Se refiere a la colocacioacuten de ciertas presentaciones de faacutermacos en el recto para que las mismas puedan pasar a la circulacioacuten por la red venosa hemorroidal La absorcioacuten suele ser erraacutetica y alrededor de la mitad pasa a la circulacioacuten portal y la otra mitad pasa a la circulacioacuten sisteacutemica

bull BD le 100

PARENTERAL

bull Se refiere a todas aquellas viacuteas en las que se evita el paso por el aparato digestivo con especial referencia a los ldquoinyectablesrdquo

Intravenosa

bull Viacutea parenteral por excelencia dado que existe suficiente cantidad de venas superficiales de buen calibre que son muy accesibles

bull Se administra directamente en la circulacioacuten por lo que no se produce el proceso de absorcioacuten

bull Hay dos formas baacutesicas de administracioacuten que son la inyectable y la perfusioacuten continua

Intravenosa

bull Muy raacutepida Uacutetil en emergencias

bull Permite administrar gran volumen liacutequido y titular dosis

bull Mayor riesgo de efectos

bull BD 100

Intramuscular

bull Aprovechando la amplia vascularizacioacuten del tejido muscular puede administrarse en el mismo una droga la cual pasaraacute a la circulacioacuten por los capilares Esta administracioacuten suele retardar un poco la absorcioacuten por lo que se considera la posibilidad de formacioacuten de depoacutesitos de las drogas administradas las cuales se van liberando lentamente a la sangre

Intramuscular

bull Permite administrar voluacutemenes moderados (no maacutes de 3 mililitros) asiacute como sustancias oleosas

bull Dolorosa

bull BD le 100

Subcutanea

bull Muy raacutepida de soluciones acuosas Lenta y sostenida con preparaciones de depoacutesito

bull Posible dolor o necrosis por irritacioacuten

bull BD le 100

DETERMINANTES DE LA ABSORCION

Sitio de Absorcioacuten (superficie Ley de Fick)Flujo sanguiacuteneoDroga Solubilidad la propia del faacutermaco y la preparacioacuten farmacoloacutegicaConcentracioacutenRuta de administracioacutenTransferencia de sustancias a traveacutes de membranas mediada por procesos ya conocidosbull 1048782 Difusioacutenbull 1048782 Transporte Activobull 1048782 Factores Fiacutesico ndash quiacutemicos

ACTIVIDAD INDEPENDIENTE

bull EQUIPO 1 formas farmaceacuteuticas para viacutea oral

bull EQUIPO 2 formas farmaceacuteuticas para viacutea parenteral

bull EQUIPO 3 formas farmaceacuteuticas para viacutea toacutepica

bull EQUIPO 4 Comparacioacuten entre las viacuteas

BIBLIOGRAFIacuteA BAacuteSICA

bull Las bases farmacoloacutegicas de la terapeacuteutica Goomanamp Gilman

Sistema de tratamiento

bull Terapeacuteutica medicamentosa Cuando en el tratamiento de las enfermedades se emplean drogas o medicamentos

Clasificacioacuten de los medicamentos

Naturales Son los que se obtienen a partir de la actividad vital de microorganismos y de fuentes naturalesbull Animales(tiroides)bull Vegetales(belladona y digital)bull Minerales(iodo calcio)bull Sinteacuteticos Son los productos que se obtienen por

siacutentesis quiacutemica total Ejemplo aspirina y propanolol

bull Semisinteacuteticos amoxicillina

Clasificacioacuten de los medicamentos

Seguacuten meacutetodo de preparacioacuten de las formas farmaceacuteuticas

bull Formas industriales que son las que prepara la industria farmaceacuteutica por ejemplo la penicilina (bulbos)

bull Formas de prescripcioacuten que pueden ser

Galeacutenicas cuando se refiere a una foacutermula que se describe en la farmacopea o formularios Magistrales cuando la preparacioacuten se elabora siguiendo instrucciones del meacutedico

Clasificacioacuten de los medicamentos

Atendiendo a su aspecto fiacutesico se clasifican en

bull Soacutelidos como son los polvos las tabletas los granulados las caacutepsulas las perlas

bull Semisoacutelidos cuando nos referimos a los unguumlentos o a las pomadas a las cremas pastas y jaleas

bull Liacutequidos como son los jarabes los eliacutexires las tinturas

bull Gaseosos como son los aereosoles y los gases anesteacutesicos

Clasificacioacuten de los medicamentos

De acuerdo con su viacutea de administracioacuten

Formas farmaceacuteuticas para la viacutea oral

Formas farmaceacuteuticas para utilizar por viacutea rectal

Formas farmaceacuteuticas para la viacutea parenteral

Formas farmaceacuteuticas por la viacutea inhalatoria

Formas farmaceacuteuticas para uso externo

Posologiacutea

bull Posologiacutea es la parte de la terapeacuteutica que estudia las dosis o dosificacioacuten de los faacutermacos

bull Dosis Cantidad de medicamento o droga que se administra a un ser vivo para producir un efecto determinado de una sola vez

Posologiacutea

bull Dosis terapeacuteutica Denominada dosis oacuteptima o efectiva es la dosis que produce el efecto terapeacuteutico sin ninguacuten signo desfavorable Se encuentra situada entre la dosis maacutexima y la miacutenima

bull Dosis maacutexima Es la mayor cantidad de una droga que puede tolerarse sin que aparezcan signos de toxicidad y la dosis miacutenima es la menor cantidad de una droga capaz de producir efectos apreciables Dosis toacutexica Es la cantidad de droga que al ser administrada muestra signos de toxicidad

Posologiacutea

bull Dosis letal Es la dosis miacutenima de droga que puede producir la muerte

bull Dosis letal media (DL50) Es la miacutenima cantidad de droga que administrada en animales de experimentacioacuten produce la muerte en el 50 de los casos

bull Dosis de carga o de ataque Es la dosis que permite alcanzar raacutepidamente una concentracioacuten plasmaacutetica estable del faacutermaco y necesaria para lograr el efecto proyectado

bull Dosis de mantenimiento o de sosteacuten Es la dosis que permite mantener una concentracioacuten estable del faacutermaco en el organismo

CONCLUSIONES

SumarioFarmacocineacutetica I Paso a traveacutes de membranas Administracioacuten Absorcioacuten

Objetivos

bull Explicar los mecanismos de accioacuten paso a traveacutes de las membranas

bull Describir y comparar las viacuteas de administracioacuten y absorcioacuten

bull Definir Biodisponibilidad Factores que modifican la absorcioacuten Bioquivalencia

INTRODUCCIOacuteN

bull iquestQueacute pasa cuando un faacutermaco penetra en el organismo

FACTORES FISICOQUIacuteMICOS EN LA TRANSFERENCIA DE LOS FAacuteRMACOS A TRAVEacuteS DE LAS MEMBRANAS

bull Es indispensable conocer los mecanismos por medio de los cuales los faacutermacos las atraviesan asiacute como las propiedades fisicoquiacutemicas de las moleacuteculas y las membranas que modifican esta transferencia para comprender la disposicioacuten de los faacutermacos en el cuerpo humano

Las caracteriacutesticas del faacutermaco

bull Su tamantildeo y forma moleculares

bull Grado de ionizacioacuten

bull Solubilidad relativa en liacutepidos de sus variantes ionizada y no ionizada

bull Enlace con las proteiacutenas seacutericas y tisulares (hiacutesticas)

COMPOSICIOacuteN DE LAS MEMBRANAS CELULARES

TRANSPORTE A TRAVEacuteS DE LAS MEMBRANAS

Flujo= (CM - Cm) x Aacuterea x coeficiente de permeabilidadEspesor

bull - Directamente proporcional al gradiente de concentracioacuten representado por la diferencia CM -

bull Cm Concentracioacuten Mayor menos Concentracioacuten menor 1048782 implica que cuando las concentraciones se igualen el flujo cesa

bull - Directamente proporcional al aacuterea de intercambio a mayor superficie mayor velocidad de flujo

bull - Directamente proporcional al coeficiente de permeabilidad que es una forma de resumir las caracteriacutesticas fiacutesicas y quiacutemicas de los faacutermacos relacionadas a su capacidad para atravesar membranas (liposolubilidad peso molecular)

bull - Inversamente proporcional al espesor de la membrana por atravesar mientras mayor sea este menor es la velocidad de flujo

Transporte activo a traveacutes de la membrana

bull Transporte Activo (propiamente dicho) Se da la contribucioacuten de proteiacutenas similares a las descritas para la difusioacuten facilitada pero el proceso no depende de gradientes de concentracioacuten ya que la energiacutea que lo dirige proviene de la hidroacutelisis de moleacuteculas de alta energiacutea (ATP) Este proceso tambieacuten es saturable y puede sufrir competicioacuten como el uso antes sentildealado de los liposomas

Transporte activo a traveacutes de la membrana

bull Procesos de Endocitosis Es el proceso mediante el cual la sustancia es transportada al interior de la ceacutelula a traveacutes de la membrana lo cual implica un transporte maacutes o menos ldquomasivordquo pero con gran gasto de energiacutea Hay tres tipos baacutesicos de endocitosisFagocitosis Pinocitosis Endocitosis mediada por receptor

Transporte activo a traveacutes de la membrana

bull Procesos de Filtracioacuten La filtracioacuten a favor de hendiduras intercelulares se observa en la pared delos capilares permitieacutendose el pase de faacutermacos a traveacutes de las mismas Naturalmente la velocidad de este proceso depende del peso molecular de la droga del diaacutemetro de los intersticios de los gradientes de concentracioacuten y de las presiones hidrostaacuteticas y osmoacuteticas

LA ABSORCIOacuteN

bull Puede definirse de una manera sencilla como el paso de una droga desde el sitio de La absorcioacuten puede definirse de una manera sencilla como el paso de una droga desde el sitio de administracioacuten al torrente sanguiacuteneo

Administracioacuten

Implica la manera por la cual un faacutermaco es introducido al organismo y puede darse por medio de diferentes viacuteas

bull Enteral

bull Parenteral

Oral

bull Es la maacutes utilizada de todas las viacuteas enterales y es la de eleccioacuten para el tratamiento ambulatorio

bull El faacutermaco se ve sometido al proceso digestivo de manera semejante al que sufren los alimentos

bull Dado que el faacutermaco ha de pasar por la circulacioacuten portal existe la posibilidad de que sea parcialmente metabolizado por el hiacutegado antes de llegar a la circulacioacuten sisteacutemicaldquoEfecto de Primer Paso Hepaacuteticordquo

DESVENTAJAS

bull Puede ser modificada por los alimentos y las alteraciones del tubo digestivo

bull El paciente debe cooperar

bull BD le 100

Sublingual

bull Se refiere a la colocacioacuten de ciertas presentaciones de faacutermacos bajo la lengua de tal manera que los mismos atraviesen la rica red venosa de esa zona pasando a la circulacioacuten Generalmente se trata de drogas que sean relativamente liposolubles (ver paso a traveacutes de membranas)

bull Paso directo a corazoacuten por vena cava superior

Sublingual

bull Por ejemplo la nitroglicerina es efectiva en su presentacioacutensublingual puesto que no es ioacutenica y es altamente liposoluble Por lo tanto se absorbe con gran rapidez Ademaacutes es muy potente se necesita una cantidad relativamente pequentildea de moleacuteculas para producir el efecto terapeacuteutico Si una tableta de nitroglicerina se deglute el metabolismo hepaacutetico basta para impedir su aparicioacuten en la circulacioacuten general BD le 100

Rectal

bull Se refiere a la colocacioacuten de ciertas presentaciones de faacutermacos en el recto para que las mismas puedan pasar a la circulacioacuten por la red venosa hemorroidal La absorcioacuten suele ser erraacutetica y alrededor de la mitad pasa a la circulacioacuten portal y la otra mitad pasa a la circulacioacuten sisteacutemica

bull BD le 100

PARENTERAL

bull Se refiere a todas aquellas viacuteas en las que se evita el paso por el aparato digestivo con especial referencia a los ldquoinyectablesrdquo

Intravenosa

bull Viacutea parenteral por excelencia dado que existe suficiente cantidad de venas superficiales de buen calibre que son muy accesibles

bull Se administra directamente en la circulacioacuten por lo que no se produce el proceso de absorcioacuten

bull Hay dos formas baacutesicas de administracioacuten que son la inyectable y la perfusioacuten continua

Intravenosa

bull Muy raacutepida Uacutetil en emergencias

bull Permite administrar gran volumen liacutequido y titular dosis

bull Mayor riesgo de efectos

bull BD 100

Intramuscular

bull Aprovechando la amplia vascularizacioacuten del tejido muscular puede administrarse en el mismo una droga la cual pasaraacute a la circulacioacuten por los capilares Esta administracioacuten suele retardar un poco la absorcioacuten por lo que se considera la posibilidad de formacioacuten de depoacutesitos de las drogas administradas las cuales se van liberando lentamente a la sangre

Intramuscular

bull Permite administrar voluacutemenes moderados (no maacutes de 3 mililitros) asiacute como sustancias oleosas

bull Dolorosa

bull BD le 100

Subcutanea

bull Muy raacutepida de soluciones acuosas Lenta y sostenida con preparaciones de depoacutesito

bull Posible dolor o necrosis por irritacioacuten

bull BD le 100

DETERMINANTES DE LA ABSORCION

Sitio de Absorcioacuten (superficie Ley de Fick)Flujo sanguiacuteneoDroga Solubilidad la propia del faacutermaco y la preparacioacuten farmacoloacutegicaConcentracioacutenRuta de administracioacutenTransferencia de sustancias a traveacutes de membranas mediada por procesos ya conocidosbull 1048782 Difusioacutenbull 1048782 Transporte Activobull 1048782 Factores Fiacutesico ndash quiacutemicos

ACTIVIDAD INDEPENDIENTE

bull EQUIPO 1 formas farmaceacuteuticas para viacutea oral

bull EQUIPO 2 formas farmaceacuteuticas para viacutea parenteral

bull EQUIPO 3 formas farmaceacuteuticas para viacutea toacutepica

bull EQUIPO 4 Comparacioacuten entre las viacuteas

BIBLIOGRAFIacuteA BAacuteSICA

bull Las bases farmacoloacutegicas de la terapeacuteutica Goomanamp Gilman

Clasificacioacuten de los medicamentos

Naturales Son los que se obtienen a partir de la actividad vital de microorganismos y de fuentes naturalesbull Animales(tiroides)bull Vegetales(belladona y digital)bull Minerales(iodo calcio)bull Sinteacuteticos Son los productos que se obtienen por

siacutentesis quiacutemica total Ejemplo aspirina y propanolol

bull Semisinteacuteticos amoxicillina

Clasificacioacuten de los medicamentos

Seguacuten meacutetodo de preparacioacuten de las formas farmaceacuteuticas

bull Formas industriales que son las que prepara la industria farmaceacuteutica por ejemplo la penicilina (bulbos)

bull Formas de prescripcioacuten que pueden ser

Galeacutenicas cuando se refiere a una foacutermula que se describe en la farmacopea o formularios Magistrales cuando la preparacioacuten se elabora siguiendo instrucciones del meacutedico

Clasificacioacuten de los medicamentos

Atendiendo a su aspecto fiacutesico se clasifican en

bull Soacutelidos como son los polvos las tabletas los granulados las caacutepsulas las perlas

bull Semisoacutelidos cuando nos referimos a los unguumlentos o a las pomadas a las cremas pastas y jaleas

bull Liacutequidos como son los jarabes los eliacutexires las tinturas

bull Gaseosos como son los aereosoles y los gases anesteacutesicos

Clasificacioacuten de los medicamentos

De acuerdo con su viacutea de administracioacuten

Formas farmaceacuteuticas para la viacutea oral

Formas farmaceacuteuticas para utilizar por viacutea rectal

Formas farmaceacuteuticas para la viacutea parenteral

Formas farmaceacuteuticas por la viacutea inhalatoria

Formas farmaceacuteuticas para uso externo

Posologiacutea

bull Posologiacutea es la parte de la terapeacuteutica que estudia las dosis o dosificacioacuten de los faacutermacos

bull Dosis Cantidad de medicamento o droga que se administra a un ser vivo para producir un efecto determinado de una sola vez

Posologiacutea

bull Dosis terapeacuteutica Denominada dosis oacuteptima o efectiva es la dosis que produce el efecto terapeacuteutico sin ninguacuten signo desfavorable Se encuentra situada entre la dosis maacutexima y la miacutenima

bull Dosis maacutexima Es la mayor cantidad de una droga que puede tolerarse sin que aparezcan signos de toxicidad y la dosis miacutenima es la menor cantidad de una droga capaz de producir efectos apreciables Dosis toacutexica Es la cantidad de droga que al ser administrada muestra signos de toxicidad

Posologiacutea

bull Dosis letal Es la dosis miacutenima de droga que puede producir la muerte

bull Dosis letal media (DL50) Es la miacutenima cantidad de droga que administrada en animales de experimentacioacuten produce la muerte en el 50 de los casos

bull Dosis de carga o de ataque Es la dosis que permite alcanzar raacutepidamente una concentracioacuten plasmaacutetica estable del faacutermaco y necesaria para lograr el efecto proyectado

bull Dosis de mantenimiento o de sosteacuten Es la dosis que permite mantener una concentracioacuten estable del faacutermaco en el organismo

CONCLUSIONES

SumarioFarmacocineacutetica I Paso a traveacutes de membranas Administracioacuten Absorcioacuten

Objetivos

bull Explicar los mecanismos de accioacuten paso a traveacutes de las membranas

bull Describir y comparar las viacuteas de administracioacuten y absorcioacuten

bull Definir Biodisponibilidad Factores que modifican la absorcioacuten Bioquivalencia

INTRODUCCIOacuteN

bull iquestQueacute pasa cuando un faacutermaco penetra en el organismo

FACTORES FISICOQUIacuteMICOS EN LA TRANSFERENCIA DE LOS FAacuteRMACOS A TRAVEacuteS DE LAS MEMBRANAS

bull Es indispensable conocer los mecanismos por medio de los cuales los faacutermacos las atraviesan asiacute como las propiedades fisicoquiacutemicas de las moleacuteculas y las membranas que modifican esta transferencia para comprender la disposicioacuten de los faacutermacos en el cuerpo humano

Las caracteriacutesticas del faacutermaco

bull Su tamantildeo y forma moleculares

bull Grado de ionizacioacuten

bull Solubilidad relativa en liacutepidos de sus variantes ionizada y no ionizada

bull Enlace con las proteiacutenas seacutericas y tisulares (hiacutesticas)

COMPOSICIOacuteN DE LAS MEMBRANAS CELULARES

TRANSPORTE A TRAVEacuteS DE LAS MEMBRANAS

Flujo= (CM - Cm) x Aacuterea x coeficiente de permeabilidadEspesor

bull - Directamente proporcional al gradiente de concentracioacuten representado por la diferencia CM -

bull Cm Concentracioacuten Mayor menos Concentracioacuten menor 1048782 implica que cuando las concentraciones se igualen el flujo cesa

bull - Directamente proporcional al aacuterea de intercambio a mayor superficie mayor velocidad de flujo

bull - Directamente proporcional al coeficiente de permeabilidad que es una forma de resumir las caracteriacutesticas fiacutesicas y quiacutemicas de los faacutermacos relacionadas a su capacidad para atravesar membranas (liposolubilidad peso molecular)

bull - Inversamente proporcional al espesor de la membrana por atravesar mientras mayor sea este menor es la velocidad de flujo

Transporte activo a traveacutes de la membrana

bull Transporte Activo (propiamente dicho) Se da la contribucioacuten de proteiacutenas similares a las descritas para la difusioacuten facilitada pero el proceso no depende de gradientes de concentracioacuten ya que la energiacutea que lo dirige proviene de la hidroacutelisis de moleacuteculas de alta energiacutea (ATP) Este proceso tambieacuten es saturable y puede sufrir competicioacuten como el uso antes sentildealado de los liposomas

Transporte activo a traveacutes de la membrana

bull Procesos de Endocitosis Es el proceso mediante el cual la sustancia es transportada al interior de la ceacutelula a traveacutes de la membrana lo cual implica un transporte maacutes o menos ldquomasivordquo pero con gran gasto de energiacutea Hay tres tipos baacutesicos de endocitosisFagocitosis Pinocitosis Endocitosis mediada por receptor

Transporte activo a traveacutes de la membrana

bull Procesos de Filtracioacuten La filtracioacuten a favor de hendiduras intercelulares se observa en la pared delos capilares permitieacutendose el pase de faacutermacos a traveacutes de las mismas Naturalmente la velocidad de este proceso depende del peso molecular de la droga del diaacutemetro de los intersticios de los gradientes de concentracioacuten y de las presiones hidrostaacuteticas y osmoacuteticas

LA ABSORCIOacuteN

bull Puede definirse de una manera sencilla como el paso de una droga desde el sitio de La absorcioacuten puede definirse de una manera sencilla como el paso de una droga desde el sitio de administracioacuten al torrente sanguiacuteneo

Administracioacuten

Implica la manera por la cual un faacutermaco es introducido al organismo y puede darse por medio de diferentes viacuteas

bull Enteral

bull Parenteral

Oral

bull Es la maacutes utilizada de todas las viacuteas enterales y es la de eleccioacuten para el tratamiento ambulatorio

bull El faacutermaco se ve sometido al proceso digestivo de manera semejante al que sufren los alimentos

bull Dado que el faacutermaco ha de pasar por la circulacioacuten portal existe la posibilidad de que sea parcialmente metabolizado por el hiacutegado antes de llegar a la circulacioacuten sisteacutemicaldquoEfecto de Primer Paso Hepaacuteticordquo

DESVENTAJAS

bull Puede ser modificada por los alimentos y las alteraciones del tubo digestivo

bull El paciente debe cooperar

bull BD le 100

Sublingual

bull Se refiere a la colocacioacuten de ciertas presentaciones de faacutermacos bajo la lengua de tal manera que los mismos atraviesen la rica red venosa de esa zona pasando a la circulacioacuten Generalmente se trata de drogas que sean relativamente liposolubles (ver paso a traveacutes de membranas)

bull Paso directo a corazoacuten por vena cava superior

Sublingual

bull Por ejemplo la nitroglicerina es efectiva en su presentacioacutensublingual puesto que no es ioacutenica y es altamente liposoluble Por lo tanto se absorbe con gran rapidez Ademaacutes es muy potente se necesita una cantidad relativamente pequentildea de moleacuteculas para producir el efecto terapeacuteutico Si una tableta de nitroglicerina se deglute el metabolismo hepaacutetico basta para impedir su aparicioacuten en la circulacioacuten general BD le 100

Rectal

bull Se refiere a la colocacioacuten de ciertas presentaciones de faacutermacos en el recto para que las mismas puedan pasar a la circulacioacuten por la red venosa hemorroidal La absorcioacuten suele ser erraacutetica y alrededor de la mitad pasa a la circulacioacuten portal y la otra mitad pasa a la circulacioacuten sisteacutemica

bull BD le 100

PARENTERAL

bull Se refiere a todas aquellas viacuteas en las que se evita el paso por el aparato digestivo con especial referencia a los ldquoinyectablesrdquo

Intravenosa

bull Viacutea parenteral por excelencia dado que existe suficiente cantidad de venas superficiales de buen calibre que son muy accesibles

bull Se administra directamente en la circulacioacuten por lo que no se produce el proceso de absorcioacuten

bull Hay dos formas baacutesicas de administracioacuten que son la inyectable y la perfusioacuten continua

Intravenosa

bull Muy raacutepida Uacutetil en emergencias

bull Permite administrar gran volumen liacutequido y titular dosis

bull Mayor riesgo de efectos

bull BD 100

Intramuscular

bull Aprovechando la amplia vascularizacioacuten del tejido muscular puede administrarse en el mismo una droga la cual pasaraacute a la circulacioacuten por los capilares Esta administracioacuten suele retardar un poco la absorcioacuten por lo que se considera la posibilidad de formacioacuten de depoacutesitos de las drogas administradas las cuales se van liberando lentamente a la sangre

Intramuscular

bull Permite administrar voluacutemenes moderados (no maacutes de 3 mililitros) asiacute como sustancias oleosas

bull Dolorosa

bull BD le 100

Subcutanea

bull Muy raacutepida de soluciones acuosas Lenta y sostenida con preparaciones de depoacutesito

bull Posible dolor o necrosis por irritacioacuten

bull BD le 100

DETERMINANTES DE LA ABSORCION

Sitio de Absorcioacuten (superficie Ley de Fick)Flujo sanguiacuteneoDroga Solubilidad la propia del faacutermaco y la preparacioacuten farmacoloacutegicaConcentracioacutenRuta de administracioacutenTransferencia de sustancias a traveacutes de membranas mediada por procesos ya conocidosbull 1048782 Difusioacutenbull 1048782 Transporte Activobull 1048782 Factores Fiacutesico ndash quiacutemicos

ACTIVIDAD INDEPENDIENTE

bull EQUIPO 1 formas farmaceacuteuticas para viacutea oral

bull EQUIPO 2 formas farmaceacuteuticas para viacutea parenteral

bull EQUIPO 3 formas farmaceacuteuticas para viacutea toacutepica

bull EQUIPO 4 Comparacioacuten entre las viacuteas

BIBLIOGRAFIacuteA BAacuteSICA

bull Las bases farmacoloacutegicas de la terapeacuteutica Goomanamp Gilman

Clasificacioacuten de los medicamentos

Seguacuten meacutetodo de preparacioacuten de las formas farmaceacuteuticas

bull Formas industriales que son las que prepara la industria farmaceacuteutica por ejemplo la penicilina (bulbos)

bull Formas de prescripcioacuten que pueden ser

Galeacutenicas cuando se refiere a una foacutermula que se describe en la farmacopea o formularios Magistrales cuando la preparacioacuten se elabora siguiendo instrucciones del meacutedico

Clasificacioacuten de los medicamentos

Atendiendo a su aspecto fiacutesico se clasifican en

bull Soacutelidos como son los polvos las tabletas los granulados las caacutepsulas las perlas

bull Semisoacutelidos cuando nos referimos a los unguumlentos o a las pomadas a las cremas pastas y jaleas

bull Liacutequidos como son los jarabes los eliacutexires las tinturas

bull Gaseosos como son los aereosoles y los gases anesteacutesicos

Clasificacioacuten de los medicamentos

De acuerdo con su viacutea de administracioacuten

Formas farmaceacuteuticas para la viacutea oral

Formas farmaceacuteuticas para utilizar por viacutea rectal

Formas farmaceacuteuticas para la viacutea parenteral

Formas farmaceacuteuticas por la viacutea inhalatoria

Formas farmaceacuteuticas para uso externo

Posologiacutea

bull Posologiacutea es la parte de la terapeacuteutica que estudia las dosis o dosificacioacuten de los faacutermacos

bull Dosis Cantidad de medicamento o droga que se administra a un ser vivo para producir un efecto determinado de una sola vez

Posologiacutea

bull Dosis terapeacuteutica Denominada dosis oacuteptima o efectiva es la dosis que produce el efecto terapeacuteutico sin ninguacuten signo desfavorable Se encuentra situada entre la dosis maacutexima y la miacutenima

bull Dosis maacutexima Es la mayor cantidad de una droga que puede tolerarse sin que aparezcan signos de toxicidad y la dosis miacutenima es la menor cantidad de una droga capaz de producir efectos apreciables Dosis toacutexica Es la cantidad de droga que al ser administrada muestra signos de toxicidad

Posologiacutea

bull Dosis letal Es la dosis miacutenima de droga que puede producir la muerte

bull Dosis letal media (DL50) Es la miacutenima cantidad de droga que administrada en animales de experimentacioacuten produce la muerte en el 50 de los casos

bull Dosis de carga o de ataque Es la dosis que permite alcanzar raacutepidamente una concentracioacuten plasmaacutetica estable del faacutermaco y necesaria para lograr el efecto proyectado

bull Dosis de mantenimiento o de sosteacuten Es la dosis que permite mantener una concentracioacuten estable del faacutermaco en el organismo

CONCLUSIONES

SumarioFarmacocineacutetica I Paso a traveacutes de membranas Administracioacuten Absorcioacuten

Objetivos

bull Explicar los mecanismos de accioacuten paso a traveacutes de las membranas

bull Describir y comparar las viacuteas de administracioacuten y absorcioacuten

bull Definir Biodisponibilidad Factores que modifican la absorcioacuten Bioquivalencia

INTRODUCCIOacuteN

bull iquestQueacute pasa cuando un faacutermaco penetra en el organismo

FACTORES FISICOQUIacuteMICOS EN LA TRANSFERENCIA DE LOS FAacuteRMACOS A TRAVEacuteS DE LAS MEMBRANAS

bull Es indispensable conocer los mecanismos por medio de los cuales los faacutermacos las atraviesan asiacute como las propiedades fisicoquiacutemicas de las moleacuteculas y las membranas que modifican esta transferencia para comprender la disposicioacuten de los faacutermacos en el cuerpo humano

Las caracteriacutesticas del faacutermaco

bull Su tamantildeo y forma moleculares

bull Grado de ionizacioacuten

bull Solubilidad relativa en liacutepidos de sus variantes ionizada y no ionizada

bull Enlace con las proteiacutenas seacutericas y tisulares (hiacutesticas)

COMPOSICIOacuteN DE LAS MEMBRANAS CELULARES

TRANSPORTE A TRAVEacuteS DE LAS MEMBRANAS

Flujo= (CM - Cm) x Aacuterea x coeficiente de permeabilidadEspesor

bull - Directamente proporcional al gradiente de concentracioacuten representado por la diferencia CM -

bull Cm Concentracioacuten Mayor menos Concentracioacuten menor 1048782 implica que cuando las concentraciones se igualen el flujo cesa

bull - Directamente proporcional al aacuterea de intercambio a mayor superficie mayor velocidad de flujo

bull - Directamente proporcional al coeficiente de permeabilidad que es una forma de resumir las caracteriacutesticas fiacutesicas y quiacutemicas de los faacutermacos relacionadas a su capacidad para atravesar membranas (liposolubilidad peso molecular)

bull - Inversamente proporcional al espesor de la membrana por atravesar mientras mayor sea este menor es la velocidad de flujo

Transporte activo a traveacutes de la membrana

bull Transporte Activo (propiamente dicho) Se da la contribucioacuten de proteiacutenas similares a las descritas para la difusioacuten facilitada pero el proceso no depende de gradientes de concentracioacuten ya que la energiacutea que lo dirige proviene de la hidroacutelisis de moleacuteculas de alta energiacutea (ATP) Este proceso tambieacuten es saturable y puede sufrir competicioacuten como el uso antes sentildealado de los liposomas

Transporte activo a traveacutes de la membrana

bull Procesos de Endocitosis Es el proceso mediante el cual la sustancia es transportada al interior de la ceacutelula a traveacutes de la membrana lo cual implica un transporte maacutes o menos ldquomasivordquo pero con gran gasto de energiacutea Hay tres tipos baacutesicos de endocitosisFagocitosis Pinocitosis Endocitosis mediada por receptor

Transporte activo a traveacutes de la membrana

bull Procesos de Filtracioacuten La filtracioacuten a favor de hendiduras intercelulares se observa en la pared delos capilares permitieacutendose el pase de faacutermacos a traveacutes de las mismas Naturalmente la velocidad de este proceso depende del peso molecular de la droga del diaacutemetro de los intersticios de los gradientes de concentracioacuten y de las presiones hidrostaacuteticas y osmoacuteticas

LA ABSORCIOacuteN

bull Puede definirse de una manera sencilla como el paso de una droga desde el sitio de La absorcioacuten puede definirse de una manera sencilla como el paso de una droga desde el sitio de administracioacuten al torrente sanguiacuteneo

Administracioacuten

Implica la manera por la cual un faacutermaco es introducido al organismo y puede darse por medio de diferentes viacuteas

bull Enteral

bull Parenteral

Oral

bull Es la maacutes utilizada de todas las viacuteas enterales y es la de eleccioacuten para el tratamiento ambulatorio

bull El faacutermaco se ve sometido al proceso digestivo de manera semejante al que sufren los alimentos

bull Dado que el faacutermaco ha de pasar por la circulacioacuten portal existe la posibilidad de que sea parcialmente metabolizado por el hiacutegado antes de llegar a la circulacioacuten sisteacutemicaldquoEfecto de Primer Paso Hepaacuteticordquo

DESVENTAJAS

bull Puede ser modificada por los alimentos y las alteraciones del tubo digestivo

bull El paciente debe cooperar

bull BD le 100

Sublingual

bull Se refiere a la colocacioacuten de ciertas presentaciones de faacutermacos bajo la lengua de tal manera que los mismos atraviesen la rica red venosa de esa zona pasando a la circulacioacuten Generalmente se trata de drogas que sean relativamente liposolubles (ver paso a traveacutes de membranas)

bull Paso directo a corazoacuten por vena cava superior

Sublingual

bull Por ejemplo la nitroglicerina es efectiva en su presentacioacutensublingual puesto que no es ioacutenica y es altamente liposoluble Por lo tanto se absorbe con gran rapidez Ademaacutes es muy potente se necesita una cantidad relativamente pequentildea de moleacuteculas para producir el efecto terapeacuteutico Si una tableta de nitroglicerina se deglute el metabolismo hepaacutetico basta para impedir su aparicioacuten en la circulacioacuten general BD le 100

Rectal

bull Se refiere a la colocacioacuten de ciertas presentaciones de faacutermacos en el recto para que las mismas puedan pasar a la circulacioacuten por la red venosa hemorroidal La absorcioacuten suele ser erraacutetica y alrededor de la mitad pasa a la circulacioacuten portal y la otra mitad pasa a la circulacioacuten sisteacutemica

bull BD le 100

PARENTERAL

bull Se refiere a todas aquellas viacuteas en las que se evita el paso por el aparato digestivo con especial referencia a los ldquoinyectablesrdquo

Intravenosa

bull Viacutea parenteral por excelencia dado que existe suficiente cantidad de venas superficiales de buen calibre que son muy accesibles

bull Se administra directamente en la circulacioacuten por lo que no se produce el proceso de absorcioacuten

bull Hay dos formas baacutesicas de administracioacuten que son la inyectable y la perfusioacuten continua

Intravenosa

bull Muy raacutepida Uacutetil en emergencias

bull Permite administrar gran volumen liacutequido y titular dosis

bull Mayor riesgo de efectos

bull BD 100

Intramuscular

bull Aprovechando la amplia vascularizacioacuten del tejido muscular puede administrarse en el mismo una droga la cual pasaraacute a la circulacioacuten por los capilares Esta administracioacuten suele retardar un poco la absorcioacuten por lo que se considera la posibilidad de formacioacuten de depoacutesitos de las drogas administradas las cuales se van liberando lentamente a la sangre

Intramuscular

bull Permite administrar voluacutemenes moderados (no maacutes de 3 mililitros) asiacute como sustancias oleosas

bull Dolorosa

bull BD le 100

Subcutanea

bull Muy raacutepida de soluciones acuosas Lenta y sostenida con preparaciones de depoacutesito

bull Posible dolor o necrosis por irritacioacuten

bull BD le 100

DETERMINANTES DE LA ABSORCION

Sitio de Absorcioacuten (superficie Ley de Fick)Flujo sanguiacuteneoDroga Solubilidad la propia del faacutermaco y la preparacioacuten farmacoloacutegicaConcentracioacutenRuta de administracioacutenTransferencia de sustancias a traveacutes de membranas mediada por procesos ya conocidosbull 1048782 Difusioacutenbull 1048782 Transporte Activobull 1048782 Factores Fiacutesico ndash quiacutemicos

ACTIVIDAD INDEPENDIENTE

bull EQUIPO 1 formas farmaceacuteuticas para viacutea oral

bull EQUIPO 2 formas farmaceacuteuticas para viacutea parenteral

bull EQUIPO 3 formas farmaceacuteuticas para viacutea toacutepica

bull EQUIPO 4 Comparacioacuten entre las viacuteas

BIBLIOGRAFIacuteA BAacuteSICA

bull Las bases farmacoloacutegicas de la terapeacuteutica Goomanamp Gilman

Clasificacioacuten de los medicamentos

Atendiendo a su aspecto fiacutesico se clasifican en

bull Soacutelidos como son los polvos las tabletas los granulados las caacutepsulas las perlas

bull Semisoacutelidos cuando nos referimos a los unguumlentos o a las pomadas a las cremas pastas y jaleas

bull Liacutequidos como son los jarabes los eliacutexires las tinturas

bull Gaseosos como son los aereosoles y los gases anesteacutesicos

Clasificacioacuten de los medicamentos

De acuerdo con su viacutea de administracioacuten

Formas farmaceacuteuticas para la viacutea oral

Formas farmaceacuteuticas para utilizar por viacutea rectal

Formas farmaceacuteuticas para la viacutea parenteral

Formas farmaceacuteuticas por la viacutea inhalatoria

Formas farmaceacuteuticas para uso externo

Posologiacutea

bull Posologiacutea es la parte de la terapeacuteutica que estudia las dosis o dosificacioacuten de los faacutermacos

bull Dosis Cantidad de medicamento o droga que se administra a un ser vivo para producir un efecto determinado de una sola vez

Posologiacutea

bull Dosis terapeacuteutica Denominada dosis oacuteptima o efectiva es la dosis que produce el efecto terapeacuteutico sin ninguacuten signo desfavorable Se encuentra situada entre la dosis maacutexima y la miacutenima

bull Dosis maacutexima Es la mayor cantidad de una droga que puede tolerarse sin que aparezcan signos de toxicidad y la dosis miacutenima es la menor cantidad de una droga capaz de producir efectos apreciables Dosis toacutexica Es la cantidad de droga que al ser administrada muestra signos de toxicidad

Posologiacutea

bull Dosis letal Es la dosis miacutenima de droga que puede producir la muerte

bull Dosis letal media (DL50) Es la miacutenima cantidad de droga que administrada en animales de experimentacioacuten produce la muerte en el 50 de los casos

bull Dosis de carga o de ataque Es la dosis que permite alcanzar raacutepidamente una concentracioacuten plasmaacutetica estable del faacutermaco y necesaria para lograr el efecto proyectado

bull Dosis de mantenimiento o de sosteacuten Es la dosis que permite mantener una concentracioacuten estable del faacutermaco en el organismo

CONCLUSIONES

SumarioFarmacocineacutetica I Paso a traveacutes de membranas Administracioacuten Absorcioacuten

Objetivos

bull Explicar los mecanismos de accioacuten paso a traveacutes de las membranas

bull Describir y comparar las viacuteas de administracioacuten y absorcioacuten

bull Definir Biodisponibilidad Factores que modifican la absorcioacuten Bioquivalencia

INTRODUCCIOacuteN

bull iquestQueacute pasa cuando un faacutermaco penetra en el organismo

FACTORES FISICOQUIacuteMICOS EN LA TRANSFERENCIA DE LOS FAacuteRMACOS A TRAVEacuteS DE LAS MEMBRANAS

bull Es indispensable conocer los mecanismos por medio de los cuales los faacutermacos las atraviesan asiacute como las propiedades fisicoquiacutemicas de las moleacuteculas y las membranas que modifican esta transferencia para comprender la disposicioacuten de los faacutermacos en el cuerpo humano

Las caracteriacutesticas del faacutermaco

bull Su tamantildeo y forma moleculares

bull Grado de ionizacioacuten

bull Solubilidad relativa en liacutepidos de sus variantes ionizada y no ionizada

bull Enlace con las proteiacutenas seacutericas y tisulares (hiacutesticas)

COMPOSICIOacuteN DE LAS MEMBRANAS CELULARES

TRANSPORTE A TRAVEacuteS DE LAS MEMBRANAS

Flujo= (CM - Cm) x Aacuterea x coeficiente de permeabilidadEspesor

bull - Directamente proporcional al gradiente de concentracioacuten representado por la diferencia CM -

bull Cm Concentracioacuten Mayor menos Concentracioacuten menor 1048782 implica que cuando las concentraciones se igualen el flujo cesa

bull - Directamente proporcional al aacuterea de intercambio a mayor superficie mayor velocidad de flujo

bull - Directamente proporcional al coeficiente de permeabilidad que es una forma de resumir las caracteriacutesticas fiacutesicas y quiacutemicas de los faacutermacos relacionadas a su capacidad para atravesar membranas (liposolubilidad peso molecular)

bull - Inversamente proporcional al espesor de la membrana por atravesar mientras mayor sea este menor es la velocidad de flujo

Transporte activo a traveacutes de la membrana

bull Transporte Activo (propiamente dicho) Se da la contribucioacuten de proteiacutenas similares a las descritas para la difusioacuten facilitada pero el proceso no depende de gradientes de concentracioacuten ya que la energiacutea que lo dirige proviene de la hidroacutelisis de moleacuteculas de alta energiacutea (ATP) Este proceso tambieacuten es saturable y puede sufrir competicioacuten como el uso antes sentildealado de los liposomas

Transporte activo a traveacutes de la membrana

bull Procesos de Endocitosis Es el proceso mediante el cual la sustancia es transportada al interior de la ceacutelula a traveacutes de la membrana lo cual implica un transporte maacutes o menos ldquomasivordquo pero con gran gasto de energiacutea Hay tres tipos baacutesicos de endocitosisFagocitosis Pinocitosis Endocitosis mediada por receptor

Transporte activo a traveacutes de la membrana

bull Procesos de Filtracioacuten La filtracioacuten a favor de hendiduras intercelulares se observa en la pared delos capilares permitieacutendose el pase de faacutermacos a traveacutes de las mismas Naturalmente la velocidad de este proceso depende del peso molecular de la droga del diaacutemetro de los intersticios de los gradientes de concentracioacuten y de las presiones hidrostaacuteticas y osmoacuteticas

LA ABSORCIOacuteN

bull Puede definirse de una manera sencilla como el paso de una droga desde el sitio de La absorcioacuten puede definirse de una manera sencilla como el paso de una droga desde el sitio de administracioacuten al torrente sanguiacuteneo

Administracioacuten

Implica la manera por la cual un faacutermaco es introducido al organismo y puede darse por medio de diferentes viacuteas

bull Enteral

bull Parenteral

Oral

bull Es la maacutes utilizada de todas las viacuteas enterales y es la de eleccioacuten para el tratamiento ambulatorio

bull El faacutermaco se ve sometido al proceso digestivo de manera semejante al que sufren los alimentos

bull Dado que el faacutermaco ha de pasar por la circulacioacuten portal existe la posibilidad de que sea parcialmente metabolizado por el hiacutegado antes de llegar a la circulacioacuten sisteacutemicaldquoEfecto de Primer Paso Hepaacuteticordquo

DESVENTAJAS

bull Puede ser modificada por los alimentos y las alteraciones del tubo digestivo

bull El paciente debe cooperar

bull BD le 100

Sublingual

bull Se refiere a la colocacioacuten de ciertas presentaciones de faacutermacos bajo la lengua de tal manera que los mismos atraviesen la rica red venosa de esa zona pasando a la circulacioacuten Generalmente se trata de drogas que sean relativamente liposolubles (ver paso a traveacutes de membranas)

bull Paso directo a corazoacuten por vena cava superior

Sublingual

bull Por ejemplo la nitroglicerina es efectiva en su presentacioacutensublingual puesto que no es ioacutenica y es altamente liposoluble Por lo tanto se absorbe con gran rapidez Ademaacutes es muy potente se necesita una cantidad relativamente pequentildea de moleacuteculas para producir el efecto terapeacuteutico Si una tableta de nitroglicerina se deglute el metabolismo hepaacutetico basta para impedir su aparicioacuten en la circulacioacuten general BD le 100

Rectal

bull Se refiere a la colocacioacuten de ciertas presentaciones de faacutermacos en el recto para que las mismas puedan pasar a la circulacioacuten por la red venosa hemorroidal La absorcioacuten suele ser erraacutetica y alrededor de la mitad pasa a la circulacioacuten portal y la otra mitad pasa a la circulacioacuten sisteacutemica

bull BD le 100

PARENTERAL

bull Se refiere a todas aquellas viacuteas en las que se evita el paso por el aparato digestivo con especial referencia a los ldquoinyectablesrdquo

Intravenosa

bull Viacutea parenteral por excelencia dado que existe suficiente cantidad de venas superficiales de buen calibre que son muy accesibles

bull Se administra directamente en la circulacioacuten por lo que no se produce el proceso de absorcioacuten

bull Hay dos formas baacutesicas de administracioacuten que son la inyectable y la perfusioacuten continua

Intravenosa

bull Muy raacutepida Uacutetil en emergencias

bull Permite administrar gran volumen liacutequido y titular dosis

bull Mayor riesgo de efectos

bull BD 100

Intramuscular

bull Aprovechando la amplia vascularizacioacuten del tejido muscular puede administrarse en el mismo una droga la cual pasaraacute a la circulacioacuten por los capilares Esta administracioacuten suele retardar un poco la absorcioacuten por lo que se considera la posibilidad de formacioacuten de depoacutesitos de las drogas administradas las cuales se van liberando lentamente a la sangre

Intramuscular

bull Permite administrar voluacutemenes moderados (no maacutes de 3 mililitros) asiacute como sustancias oleosas

bull Dolorosa

bull BD le 100

Subcutanea

bull Muy raacutepida de soluciones acuosas Lenta y sostenida con preparaciones de depoacutesito

bull Posible dolor o necrosis por irritacioacuten

bull BD le 100

DETERMINANTES DE LA ABSORCION

Sitio de Absorcioacuten (superficie Ley de Fick)Flujo sanguiacuteneoDroga Solubilidad la propia del faacutermaco y la preparacioacuten farmacoloacutegicaConcentracioacutenRuta de administracioacutenTransferencia de sustancias a traveacutes de membranas mediada por procesos ya conocidosbull 1048782 Difusioacutenbull 1048782 Transporte Activobull 1048782 Factores Fiacutesico ndash quiacutemicos

ACTIVIDAD INDEPENDIENTE

bull EQUIPO 1 formas farmaceacuteuticas para viacutea oral

bull EQUIPO 2 formas farmaceacuteuticas para viacutea parenteral

bull EQUIPO 3 formas farmaceacuteuticas para viacutea toacutepica

bull EQUIPO 4 Comparacioacuten entre las viacuteas

BIBLIOGRAFIacuteA BAacuteSICA

bull Las bases farmacoloacutegicas de la terapeacuteutica Goomanamp Gilman

Clasificacioacuten de los medicamentos

De acuerdo con su viacutea de administracioacuten

Formas farmaceacuteuticas para la viacutea oral

Formas farmaceacuteuticas para utilizar por viacutea rectal

Formas farmaceacuteuticas para la viacutea parenteral

Formas farmaceacuteuticas por la viacutea inhalatoria

Formas farmaceacuteuticas para uso externo

Posologiacutea

bull Posologiacutea es la parte de la terapeacuteutica que estudia las dosis o dosificacioacuten de los faacutermacos

bull Dosis Cantidad de medicamento o droga que se administra a un ser vivo para producir un efecto determinado de una sola vez

Posologiacutea

bull Dosis terapeacuteutica Denominada dosis oacuteptima o efectiva es la dosis que produce el efecto terapeacuteutico sin ninguacuten signo desfavorable Se encuentra situada entre la dosis maacutexima y la miacutenima

bull Dosis maacutexima Es la mayor cantidad de una droga que puede tolerarse sin que aparezcan signos de toxicidad y la dosis miacutenima es la menor cantidad de una droga capaz de producir efectos apreciables Dosis toacutexica Es la cantidad de droga que al ser administrada muestra signos de toxicidad

Posologiacutea

bull Dosis letal Es la dosis miacutenima de droga que puede producir la muerte

bull Dosis letal media (DL50) Es la miacutenima cantidad de droga que administrada en animales de experimentacioacuten produce la muerte en el 50 de los casos

bull Dosis de carga o de ataque Es la dosis que permite alcanzar raacutepidamente una concentracioacuten plasmaacutetica estable del faacutermaco y necesaria para lograr el efecto proyectado

bull Dosis de mantenimiento o de sosteacuten Es la dosis que permite mantener una concentracioacuten estable del faacutermaco en el organismo

CONCLUSIONES

SumarioFarmacocineacutetica I Paso a traveacutes de membranas Administracioacuten Absorcioacuten

Objetivos

bull Explicar los mecanismos de accioacuten paso a traveacutes de las membranas

bull Describir y comparar las viacuteas de administracioacuten y absorcioacuten

bull Definir Biodisponibilidad Factores que modifican la absorcioacuten Bioquivalencia

INTRODUCCIOacuteN

bull iquestQueacute pasa cuando un faacutermaco penetra en el organismo

FACTORES FISICOQUIacuteMICOS EN LA TRANSFERENCIA DE LOS FAacuteRMACOS A TRAVEacuteS DE LAS MEMBRANAS

bull Es indispensable conocer los mecanismos por medio de los cuales los faacutermacos las atraviesan asiacute como las propiedades fisicoquiacutemicas de las moleacuteculas y las membranas que modifican esta transferencia para comprender la disposicioacuten de los faacutermacos en el cuerpo humano

Las caracteriacutesticas del faacutermaco

bull Su tamantildeo y forma moleculares

bull Grado de ionizacioacuten

bull Solubilidad relativa en liacutepidos de sus variantes ionizada y no ionizada

bull Enlace con las proteiacutenas seacutericas y tisulares (hiacutesticas)

COMPOSICIOacuteN DE LAS MEMBRANAS CELULARES

TRANSPORTE A TRAVEacuteS DE LAS MEMBRANAS

Flujo= (CM - Cm) x Aacuterea x coeficiente de permeabilidadEspesor

bull - Directamente proporcional al gradiente de concentracioacuten representado por la diferencia CM -

bull Cm Concentracioacuten Mayor menos Concentracioacuten menor 1048782 implica que cuando las concentraciones se igualen el flujo cesa

bull - Directamente proporcional al aacuterea de intercambio a mayor superficie mayor velocidad de flujo

bull - Directamente proporcional al coeficiente de permeabilidad que es una forma de resumir las caracteriacutesticas fiacutesicas y quiacutemicas de los faacutermacos relacionadas a su capacidad para atravesar membranas (liposolubilidad peso molecular)

bull - Inversamente proporcional al espesor de la membrana por atravesar mientras mayor sea este menor es la velocidad de flujo

Transporte activo a traveacutes de la membrana

bull Transporte Activo (propiamente dicho) Se da la contribucioacuten de proteiacutenas similares a las descritas para la difusioacuten facilitada pero el proceso no depende de gradientes de concentracioacuten ya que la energiacutea que lo dirige proviene de la hidroacutelisis de moleacuteculas de alta energiacutea (ATP) Este proceso tambieacuten es saturable y puede sufrir competicioacuten como el uso antes sentildealado de los liposomas

Transporte activo a traveacutes de la membrana

bull Procesos de Endocitosis Es el proceso mediante el cual la sustancia es transportada al interior de la ceacutelula a traveacutes de la membrana lo cual implica un transporte maacutes o menos ldquomasivordquo pero con gran gasto de energiacutea Hay tres tipos baacutesicos de endocitosisFagocitosis Pinocitosis Endocitosis mediada por receptor

Transporte activo a traveacutes de la membrana

bull Procesos de Filtracioacuten La filtracioacuten a favor de hendiduras intercelulares se observa en la pared delos capilares permitieacutendose el pase de faacutermacos a traveacutes de las mismas Naturalmente la velocidad de este proceso depende del peso molecular de la droga del diaacutemetro de los intersticios de los gradientes de concentracioacuten y de las presiones hidrostaacuteticas y osmoacuteticas

LA ABSORCIOacuteN

bull Puede definirse de una manera sencilla como el paso de una droga desde el sitio de La absorcioacuten puede definirse de una manera sencilla como el paso de una droga desde el sitio de administracioacuten al torrente sanguiacuteneo

Administracioacuten

Implica la manera por la cual un faacutermaco es introducido al organismo y puede darse por medio de diferentes viacuteas

bull Enteral

bull Parenteral

Oral

bull Es la maacutes utilizada de todas las viacuteas enterales y es la de eleccioacuten para el tratamiento ambulatorio

bull El faacutermaco se ve sometido al proceso digestivo de manera semejante al que sufren los alimentos

bull Dado que el faacutermaco ha de pasar por la circulacioacuten portal existe la posibilidad de que sea parcialmente metabolizado por el hiacutegado antes de llegar a la circulacioacuten sisteacutemicaldquoEfecto de Primer Paso Hepaacuteticordquo

DESVENTAJAS

bull Puede ser modificada por los alimentos y las alteraciones del tubo digestivo

bull El paciente debe cooperar

bull BD le 100

Sublingual

bull Se refiere a la colocacioacuten de ciertas presentaciones de faacutermacos bajo la lengua de tal manera que los mismos atraviesen la rica red venosa de esa zona pasando a la circulacioacuten Generalmente se trata de drogas que sean relativamente liposolubles (ver paso a traveacutes de membranas)

bull Paso directo a corazoacuten por vena cava superior

Sublingual

bull Por ejemplo la nitroglicerina es efectiva en su presentacioacutensublingual puesto que no es ioacutenica y es altamente liposoluble Por lo tanto se absorbe con gran rapidez Ademaacutes es muy potente se necesita una cantidad relativamente pequentildea de moleacuteculas para producir el efecto terapeacuteutico Si una tableta de nitroglicerina se deglute el metabolismo hepaacutetico basta para impedir su aparicioacuten en la circulacioacuten general BD le 100

Rectal

bull Se refiere a la colocacioacuten de ciertas presentaciones de faacutermacos en el recto para que las mismas puedan pasar a la circulacioacuten por la red venosa hemorroidal La absorcioacuten suele ser erraacutetica y alrededor de la mitad pasa a la circulacioacuten portal y la otra mitad pasa a la circulacioacuten sisteacutemica

bull BD le 100

PARENTERAL

bull Se refiere a todas aquellas viacuteas en las que se evita el paso por el aparato digestivo con especial referencia a los ldquoinyectablesrdquo

Intravenosa

bull Viacutea parenteral por excelencia dado que existe suficiente cantidad de venas superficiales de buen calibre que son muy accesibles

bull Se administra directamente en la circulacioacuten por lo que no se produce el proceso de absorcioacuten

bull Hay dos formas baacutesicas de administracioacuten que son la inyectable y la perfusioacuten continua

Intravenosa

bull Muy raacutepida Uacutetil en emergencias

bull Permite administrar gran volumen liacutequido y titular dosis

bull Mayor riesgo de efectos

bull BD 100

Intramuscular

bull Aprovechando la amplia vascularizacioacuten del tejido muscular puede administrarse en el mismo una droga la cual pasaraacute a la circulacioacuten por los capilares Esta administracioacuten suele retardar un poco la absorcioacuten por lo que se considera la posibilidad de formacioacuten de depoacutesitos de las drogas administradas las cuales se van liberando lentamente a la sangre

Intramuscular

bull Permite administrar voluacutemenes moderados (no maacutes de 3 mililitros) asiacute como sustancias oleosas

bull Dolorosa

bull BD le 100

Subcutanea

bull Muy raacutepida de soluciones acuosas Lenta y sostenida con preparaciones de depoacutesito

bull Posible dolor o necrosis por irritacioacuten

bull BD le 100

DETERMINANTES DE LA ABSORCION

Sitio de Absorcioacuten (superficie Ley de Fick)Flujo sanguiacuteneoDroga Solubilidad la propia del faacutermaco y la preparacioacuten farmacoloacutegicaConcentracioacutenRuta de administracioacutenTransferencia de sustancias a traveacutes de membranas mediada por procesos ya conocidosbull 1048782 Difusioacutenbull 1048782 Transporte Activobull 1048782 Factores Fiacutesico ndash quiacutemicos

ACTIVIDAD INDEPENDIENTE

bull EQUIPO 1 formas farmaceacuteuticas para viacutea oral

bull EQUIPO 2 formas farmaceacuteuticas para viacutea parenteral

bull EQUIPO 3 formas farmaceacuteuticas para viacutea toacutepica

bull EQUIPO 4 Comparacioacuten entre las viacuteas

BIBLIOGRAFIacuteA BAacuteSICA

bull Las bases farmacoloacutegicas de la terapeacuteutica Goomanamp Gilman

Posologiacutea

bull Posologiacutea es la parte de la terapeacuteutica que estudia las dosis o dosificacioacuten de los faacutermacos

bull Dosis Cantidad de medicamento o droga que se administra a un ser vivo para producir un efecto determinado de una sola vez

Posologiacutea

bull Dosis terapeacuteutica Denominada dosis oacuteptima o efectiva es la dosis que produce el efecto terapeacuteutico sin ninguacuten signo desfavorable Se encuentra situada entre la dosis maacutexima y la miacutenima

bull Dosis maacutexima Es la mayor cantidad de una droga que puede tolerarse sin que aparezcan signos de toxicidad y la dosis miacutenima es la menor cantidad de una droga capaz de producir efectos apreciables Dosis toacutexica Es la cantidad de droga que al ser administrada muestra signos de toxicidad

Posologiacutea

bull Dosis letal Es la dosis miacutenima de droga que puede producir la muerte

bull Dosis letal media (DL50) Es la miacutenima cantidad de droga que administrada en animales de experimentacioacuten produce la muerte en el 50 de los casos

bull Dosis de carga o de ataque Es la dosis que permite alcanzar raacutepidamente una concentracioacuten plasmaacutetica estable del faacutermaco y necesaria para lograr el efecto proyectado

bull Dosis de mantenimiento o de sosteacuten Es la dosis que permite mantener una concentracioacuten estable del faacutermaco en el organismo

CONCLUSIONES

SumarioFarmacocineacutetica I Paso a traveacutes de membranas Administracioacuten Absorcioacuten

Objetivos

bull Explicar los mecanismos de accioacuten paso a traveacutes de las membranas

bull Describir y comparar las viacuteas de administracioacuten y absorcioacuten

bull Definir Biodisponibilidad Factores que modifican la absorcioacuten Bioquivalencia

INTRODUCCIOacuteN

bull iquestQueacute pasa cuando un faacutermaco penetra en el organismo

FACTORES FISICOQUIacuteMICOS EN LA TRANSFERENCIA DE LOS FAacuteRMACOS A TRAVEacuteS DE LAS MEMBRANAS

bull Es indispensable conocer los mecanismos por medio de los cuales los faacutermacos las atraviesan asiacute como las propiedades fisicoquiacutemicas de las moleacuteculas y las membranas que modifican esta transferencia para comprender la disposicioacuten de los faacutermacos en el cuerpo humano

Las caracteriacutesticas del faacutermaco

bull Su tamantildeo y forma moleculares

bull Grado de ionizacioacuten

bull Solubilidad relativa en liacutepidos de sus variantes ionizada y no ionizada

bull Enlace con las proteiacutenas seacutericas y tisulares (hiacutesticas)

COMPOSICIOacuteN DE LAS MEMBRANAS CELULARES

TRANSPORTE A TRAVEacuteS DE LAS MEMBRANAS

Flujo= (CM - Cm) x Aacuterea x coeficiente de permeabilidadEspesor

bull - Directamente proporcional al gradiente de concentracioacuten representado por la diferencia CM -

bull Cm Concentracioacuten Mayor menos Concentracioacuten menor 1048782 implica que cuando las concentraciones se igualen el flujo cesa

bull - Directamente proporcional al aacuterea de intercambio a mayor superficie mayor velocidad de flujo

bull - Directamente proporcional al coeficiente de permeabilidad que es una forma de resumir las caracteriacutesticas fiacutesicas y quiacutemicas de los faacutermacos relacionadas a su capacidad para atravesar membranas (liposolubilidad peso molecular)

bull - Inversamente proporcional al espesor de la membrana por atravesar mientras mayor sea este menor es la velocidad de flujo

Transporte activo a traveacutes de la membrana

bull Transporte Activo (propiamente dicho) Se da la contribucioacuten de proteiacutenas similares a las descritas para la difusioacuten facilitada pero el proceso no depende de gradientes de concentracioacuten ya que la energiacutea que lo dirige proviene de la hidroacutelisis de moleacuteculas de alta energiacutea (ATP) Este proceso tambieacuten es saturable y puede sufrir competicioacuten como el uso antes sentildealado de los liposomas

Transporte activo a traveacutes de la membrana

bull Procesos de Endocitosis Es el proceso mediante el cual la sustancia es transportada al interior de la ceacutelula a traveacutes de la membrana lo cual implica un transporte maacutes o menos ldquomasivordquo pero con gran gasto de energiacutea Hay tres tipos baacutesicos de endocitosisFagocitosis Pinocitosis Endocitosis mediada por receptor

Transporte activo a traveacutes de la membrana

bull Procesos de Filtracioacuten La filtracioacuten a favor de hendiduras intercelulares se observa en la pared delos capilares permitieacutendose el pase de faacutermacos a traveacutes de las mismas Naturalmente la velocidad de este proceso depende del peso molecular de la droga del diaacutemetro de los intersticios de los gradientes de concentracioacuten y de las presiones hidrostaacuteticas y osmoacuteticas

LA ABSORCIOacuteN

bull Puede definirse de una manera sencilla como el paso de una droga desde el sitio de La absorcioacuten puede definirse de una manera sencilla como el paso de una droga desde el sitio de administracioacuten al torrente sanguiacuteneo

Administracioacuten

Implica la manera por la cual un faacutermaco es introducido al organismo y puede darse por medio de diferentes viacuteas

bull Enteral

bull Parenteral

Oral

bull Es la maacutes utilizada de todas las viacuteas enterales y es la de eleccioacuten para el tratamiento ambulatorio

bull El faacutermaco se ve sometido al proceso digestivo de manera semejante al que sufren los alimentos

bull Dado que el faacutermaco ha de pasar por la circulacioacuten portal existe la posibilidad de que sea parcialmente metabolizado por el hiacutegado antes de llegar a la circulacioacuten sisteacutemicaldquoEfecto de Primer Paso Hepaacuteticordquo

DESVENTAJAS

bull Puede ser modificada por los alimentos y las alteraciones del tubo digestivo

bull El paciente debe cooperar

bull BD le 100

Sublingual

bull Se refiere a la colocacioacuten de ciertas presentaciones de faacutermacos bajo la lengua de tal manera que los mismos atraviesen la rica red venosa de esa zona pasando a la circulacioacuten Generalmente se trata de drogas que sean relativamente liposolubles (ver paso a traveacutes de membranas)

bull Paso directo a corazoacuten por vena cava superior

Sublingual

bull Por ejemplo la nitroglicerina es efectiva en su presentacioacutensublingual puesto que no es ioacutenica y es altamente liposoluble Por lo tanto se absorbe con gran rapidez Ademaacutes es muy potente se necesita una cantidad relativamente pequentildea de moleacuteculas para producir el efecto terapeacuteutico Si una tableta de nitroglicerina se deglute el metabolismo hepaacutetico basta para impedir su aparicioacuten en la circulacioacuten general BD le 100

Rectal

bull Se refiere a la colocacioacuten de ciertas presentaciones de faacutermacos en el recto para que las mismas puedan pasar a la circulacioacuten por la red venosa hemorroidal La absorcioacuten suele ser erraacutetica y alrededor de la mitad pasa a la circulacioacuten portal y la otra mitad pasa a la circulacioacuten sisteacutemica

bull BD le 100

PARENTERAL

bull Se refiere a todas aquellas viacuteas en las que se evita el paso por el aparato digestivo con especial referencia a los ldquoinyectablesrdquo

Intravenosa

bull Viacutea parenteral por excelencia dado que existe suficiente cantidad de venas superficiales de buen calibre que son muy accesibles

bull Se administra directamente en la circulacioacuten por lo que no se produce el proceso de absorcioacuten

bull Hay dos formas baacutesicas de administracioacuten que son la inyectable y la perfusioacuten continua

Intravenosa

bull Muy raacutepida Uacutetil en emergencias

bull Permite administrar gran volumen liacutequido y titular dosis

bull Mayor riesgo de efectos

bull BD 100

Intramuscular

bull Aprovechando la amplia vascularizacioacuten del tejido muscular puede administrarse en el mismo una droga la cual pasaraacute a la circulacioacuten por los capilares Esta administracioacuten suele retardar un poco la absorcioacuten por lo que se considera la posibilidad de formacioacuten de depoacutesitos de las drogas administradas las cuales se van liberando lentamente a la sangre

Intramuscular

bull Permite administrar voluacutemenes moderados (no maacutes de 3 mililitros) asiacute como sustancias oleosas

bull Dolorosa

bull BD le 100

Subcutanea

bull Muy raacutepida de soluciones acuosas Lenta y sostenida con preparaciones de depoacutesito

bull Posible dolor o necrosis por irritacioacuten

bull BD le 100

DETERMINANTES DE LA ABSORCION

Sitio de Absorcioacuten (superficie Ley de Fick)Flujo sanguiacuteneoDroga Solubilidad la propia del faacutermaco y la preparacioacuten farmacoloacutegicaConcentracioacutenRuta de administracioacutenTransferencia de sustancias a traveacutes de membranas mediada por procesos ya conocidosbull 1048782 Difusioacutenbull 1048782 Transporte Activobull 1048782 Factores Fiacutesico ndash quiacutemicos

ACTIVIDAD INDEPENDIENTE

bull EQUIPO 1 formas farmaceacuteuticas para viacutea oral

bull EQUIPO 2 formas farmaceacuteuticas para viacutea parenteral

bull EQUIPO 3 formas farmaceacuteuticas para viacutea toacutepica

bull EQUIPO 4 Comparacioacuten entre las viacuteas

BIBLIOGRAFIacuteA BAacuteSICA

bull Las bases farmacoloacutegicas de la terapeacuteutica Goomanamp Gilman

Posologiacutea

bull Dosis terapeacuteutica Denominada dosis oacuteptima o efectiva es la dosis que produce el efecto terapeacuteutico sin ninguacuten signo desfavorable Se encuentra situada entre la dosis maacutexima y la miacutenima

bull Dosis maacutexima Es la mayor cantidad de una droga que puede tolerarse sin que aparezcan signos de toxicidad y la dosis miacutenima es la menor cantidad de una droga capaz de producir efectos apreciables Dosis toacutexica Es la cantidad de droga que al ser administrada muestra signos de toxicidad

Posologiacutea

bull Dosis letal Es la dosis miacutenima de droga que puede producir la muerte

bull Dosis letal media (DL50) Es la miacutenima cantidad de droga que administrada en animales de experimentacioacuten produce la muerte en el 50 de los casos

bull Dosis de carga o de ataque Es la dosis que permite alcanzar raacutepidamente una concentracioacuten plasmaacutetica estable del faacutermaco y necesaria para lograr el efecto proyectado

bull Dosis de mantenimiento o de sosteacuten Es la dosis que permite mantener una concentracioacuten estable del faacutermaco en el organismo

CONCLUSIONES

SumarioFarmacocineacutetica I Paso a traveacutes de membranas Administracioacuten Absorcioacuten

Objetivos

bull Explicar los mecanismos de accioacuten paso a traveacutes de las membranas

bull Describir y comparar las viacuteas de administracioacuten y absorcioacuten

bull Definir Biodisponibilidad Factores que modifican la absorcioacuten Bioquivalencia

INTRODUCCIOacuteN

bull iquestQueacute pasa cuando un faacutermaco penetra en el organismo

FACTORES FISICOQUIacuteMICOS EN LA TRANSFERENCIA DE LOS FAacuteRMACOS A TRAVEacuteS DE LAS MEMBRANAS

bull Es indispensable conocer los mecanismos por medio de los cuales los faacutermacos las atraviesan asiacute como las propiedades fisicoquiacutemicas de las moleacuteculas y las membranas que modifican esta transferencia para comprender la disposicioacuten de los faacutermacos en el cuerpo humano

Las caracteriacutesticas del faacutermaco

bull Su tamantildeo y forma moleculares

bull Grado de ionizacioacuten

bull Solubilidad relativa en liacutepidos de sus variantes ionizada y no ionizada

bull Enlace con las proteiacutenas seacutericas y tisulares (hiacutesticas)

COMPOSICIOacuteN DE LAS MEMBRANAS CELULARES

TRANSPORTE A TRAVEacuteS DE LAS MEMBRANAS

Flujo= (CM - Cm) x Aacuterea x coeficiente de permeabilidadEspesor

bull - Directamente proporcional al gradiente de concentracioacuten representado por la diferencia CM -

bull Cm Concentracioacuten Mayor menos Concentracioacuten menor 1048782 implica que cuando las concentraciones se igualen el flujo cesa

bull - Directamente proporcional al aacuterea de intercambio a mayor superficie mayor velocidad de flujo

bull - Directamente proporcional al coeficiente de permeabilidad que es una forma de resumir las caracteriacutesticas fiacutesicas y quiacutemicas de los faacutermacos relacionadas a su capacidad para atravesar membranas (liposolubilidad peso molecular)

bull - Inversamente proporcional al espesor de la membrana por atravesar mientras mayor sea este menor es la velocidad de flujo

Transporte activo a traveacutes de la membrana

bull Transporte Activo (propiamente dicho) Se da la contribucioacuten de proteiacutenas similares a las descritas para la difusioacuten facilitada pero el proceso no depende de gradientes de concentracioacuten ya que la energiacutea que lo dirige proviene de la hidroacutelisis de moleacuteculas de alta energiacutea (ATP) Este proceso tambieacuten es saturable y puede sufrir competicioacuten como el uso antes sentildealado de los liposomas

Transporte activo a traveacutes de la membrana

bull Procesos de Endocitosis Es el proceso mediante el cual la sustancia es transportada al interior de la ceacutelula a traveacutes de la membrana lo cual implica un transporte maacutes o menos ldquomasivordquo pero con gran gasto de energiacutea Hay tres tipos baacutesicos de endocitosisFagocitosis Pinocitosis Endocitosis mediada por receptor

Transporte activo a traveacutes de la membrana

bull Procesos de Filtracioacuten La filtracioacuten a favor de hendiduras intercelulares se observa en la pared delos capilares permitieacutendose el pase de faacutermacos a traveacutes de las mismas Naturalmente la velocidad de este proceso depende del peso molecular de la droga del diaacutemetro de los intersticios de los gradientes de concentracioacuten y de las presiones hidrostaacuteticas y osmoacuteticas

LA ABSORCIOacuteN

bull Puede definirse de una manera sencilla como el paso de una droga desde el sitio de La absorcioacuten puede definirse de una manera sencilla como el paso de una droga desde el sitio de administracioacuten al torrente sanguiacuteneo

Administracioacuten

Implica la manera por la cual un faacutermaco es introducido al organismo y puede darse por medio de diferentes viacuteas

bull Enteral

bull Parenteral

Oral

bull Es la maacutes utilizada de todas las viacuteas enterales y es la de eleccioacuten para el tratamiento ambulatorio

bull El faacutermaco se ve sometido al proceso digestivo de manera semejante al que sufren los alimentos

bull Dado que el faacutermaco ha de pasar por la circulacioacuten portal existe la posibilidad de que sea parcialmente metabolizado por el hiacutegado antes de llegar a la circulacioacuten sisteacutemicaldquoEfecto de Primer Paso Hepaacuteticordquo

DESVENTAJAS

bull Puede ser modificada por los alimentos y las alteraciones del tubo digestivo

bull El paciente debe cooperar

bull BD le 100

Sublingual

bull Se refiere a la colocacioacuten de ciertas presentaciones de faacutermacos bajo la lengua de tal manera que los mismos atraviesen la rica red venosa de esa zona pasando a la circulacioacuten Generalmente se trata de drogas que sean relativamente liposolubles (ver paso a traveacutes de membranas)

bull Paso directo a corazoacuten por vena cava superior

Sublingual

bull Por ejemplo la nitroglicerina es efectiva en su presentacioacutensublingual puesto que no es ioacutenica y es altamente liposoluble Por lo tanto se absorbe con gran rapidez Ademaacutes es muy potente se necesita una cantidad relativamente pequentildea de moleacuteculas para producir el efecto terapeacuteutico Si una tableta de nitroglicerina se deglute el metabolismo hepaacutetico basta para impedir su aparicioacuten en la circulacioacuten general BD le 100

Rectal

bull Se refiere a la colocacioacuten de ciertas presentaciones de faacutermacos en el recto para que las mismas puedan pasar a la circulacioacuten por la red venosa hemorroidal La absorcioacuten suele ser erraacutetica y alrededor de la mitad pasa a la circulacioacuten portal y la otra mitad pasa a la circulacioacuten sisteacutemica

bull BD le 100

PARENTERAL

bull Se refiere a todas aquellas viacuteas en las que se evita el paso por el aparato digestivo con especial referencia a los ldquoinyectablesrdquo

Intravenosa

bull Viacutea parenteral por excelencia dado que existe suficiente cantidad de venas superficiales de buen calibre que son muy accesibles

bull Se administra directamente en la circulacioacuten por lo que no se produce el proceso de absorcioacuten

bull Hay dos formas baacutesicas de administracioacuten que son la inyectable y la perfusioacuten continua

Intravenosa

bull Muy raacutepida Uacutetil en emergencias

bull Permite administrar gran volumen liacutequido y titular dosis

bull Mayor riesgo de efectos

bull BD 100

Intramuscular

bull Aprovechando la amplia vascularizacioacuten del tejido muscular puede administrarse en el mismo una droga la cual pasaraacute a la circulacioacuten por los capilares Esta administracioacuten suele retardar un poco la absorcioacuten por lo que se considera la posibilidad de formacioacuten de depoacutesitos de las drogas administradas las cuales se van liberando lentamente a la sangre

Intramuscular

bull Permite administrar voluacutemenes moderados (no maacutes de 3 mililitros) asiacute como sustancias oleosas

bull Dolorosa

bull BD le 100

Subcutanea

bull Muy raacutepida de soluciones acuosas Lenta y sostenida con preparaciones de depoacutesito

bull Posible dolor o necrosis por irritacioacuten

bull BD le 100

DETERMINANTES DE LA ABSORCION

Sitio de Absorcioacuten (superficie Ley de Fick)Flujo sanguiacuteneoDroga Solubilidad la propia del faacutermaco y la preparacioacuten farmacoloacutegicaConcentracioacutenRuta de administracioacutenTransferencia de sustancias a traveacutes de membranas mediada por procesos ya conocidosbull 1048782 Difusioacutenbull 1048782 Transporte Activobull 1048782 Factores Fiacutesico ndash quiacutemicos

ACTIVIDAD INDEPENDIENTE

bull EQUIPO 1 formas farmaceacuteuticas para viacutea oral

bull EQUIPO 2 formas farmaceacuteuticas para viacutea parenteral

bull EQUIPO 3 formas farmaceacuteuticas para viacutea toacutepica

bull EQUIPO 4 Comparacioacuten entre las viacuteas

BIBLIOGRAFIacuteA BAacuteSICA

bull Las bases farmacoloacutegicas de la terapeacuteutica Goomanamp Gilman

Posologiacutea

bull Dosis letal Es la dosis miacutenima de droga que puede producir la muerte

bull Dosis letal media (DL50) Es la miacutenima cantidad de droga que administrada en animales de experimentacioacuten produce la muerte en el 50 de los casos

bull Dosis de carga o de ataque Es la dosis que permite alcanzar raacutepidamente una concentracioacuten plasmaacutetica estable del faacutermaco y necesaria para lograr el efecto proyectado

bull Dosis de mantenimiento o de sosteacuten Es la dosis que permite mantener una concentracioacuten estable del faacutermaco en el organismo

CONCLUSIONES

SumarioFarmacocineacutetica I Paso a traveacutes de membranas Administracioacuten Absorcioacuten

Objetivos

bull Explicar los mecanismos de accioacuten paso a traveacutes de las membranas

bull Describir y comparar las viacuteas de administracioacuten y absorcioacuten

bull Definir Biodisponibilidad Factores que modifican la absorcioacuten Bioquivalencia

INTRODUCCIOacuteN

bull iquestQueacute pasa cuando un faacutermaco penetra en el organismo

FACTORES FISICOQUIacuteMICOS EN LA TRANSFERENCIA DE LOS FAacuteRMACOS A TRAVEacuteS DE LAS MEMBRANAS

bull Es indispensable conocer los mecanismos por medio de los cuales los faacutermacos las atraviesan asiacute como las propiedades fisicoquiacutemicas de las moleacuteculas y las membranas que modifican esta transferencia para comprender la disposicioacuten de los faacutermacos en el cuerpo humano

Las caracteriacutesticas del faacutermaco

bull Su tamantildeo y forma moleculares

bull Grado de ionizacioacuten

bull Solubilidad relativa en liacutepidos de sus variantes ionizada y no ionizada

bull Enlace con las proteiacutenas seacutericas y tisulares (hiacutesticas)

COMPOSICIOacuteN DE LAS MEMBRANAS CELULARES

TRANSPORTE A TRAVEacuteS DE LAS MEMBRANAS

Flujo= (CM - Cm) x Aacuterea x coeficiente de permeabilidadEspesor

bull - Directamente proporcional al gradiente de concentracioacuten representado por la diferencia CM -

bull Cm Concentracioacuten Mayor menos Concentracioacuten menor 1048782 implica que cuando las concentraciones se igualen el flujo cesa

bull - Directamente proporcional al aacuterea de intercambio a mayor superficie mayor velocidad de flujo

bull - Directamente proporcional al coeficiente de permeabilidad que es una forma de resumir las caracteriacutesticas fiacutesicas y quiacutemicas de los faacutermacos relacionadas a su capacidad para atravesar membranas (liposolubilidad peso molecular)

bull - Inversamente proporcional al espesor de la membrana por atravesar mientras mayor sea este menor es la velocidad de flujo

Transporte activo a traveacutes de la membrana

bull Transporte Activo (propiamente dicho) Se da la contribucioacuten de proteiacutenas similares a las descritas para la difusioacuten facilitada pero el proceso no depende de gradientes de concentracioacuten ya que la energiacutea que lo dirige proviene de la hidroacutelisis de moleacuteculas de alta energiacutea (ATP) Este proceso tambieacuten es saturable y puede sufrir competicioacuten como el uso antes sentildealado de los liposomas

Transporte activo a traveacutes de la membrana

bull Procesos de Endocitosis Es el proceso mediante el cual la sustancia es transportada al interior de la ceacutelula a traveacutes de la membrana lo cual implica un transporte maacutes o menos ldquomasivordquo pero con gran gasto de energiacutea Hay tres tipos baacutesicos de endocitosisFagocitosis Pinocitosis Endocitosis mediada por receptor

Transporte activo a traveacutes de la membrana

bull Procesos de Filtracioacuten La filtracioacuten a favor de hendiduras intercelulares se observa en la pared delos capilares permitieacutendose el pase de faacutermacos a traveacutes de las mismas Naturalmente la velocidad de este proceso depende del peso molecular de la droga del diaacutemetro de los intersticios de los gradientes de concentracioacuten y de las presiones hidrostaacuteticas y osmoacuteticas

LA ABSORCIOacuteN

bull Puede definirse de una manera sencilla como el paso de una droga desde el sitio de La absorcioacuten puede definirse de una manera sencilla como el paso de una droga desde el sitio de administracioacuten al torrente sanguiacuteneo

Administracioacuten

Implica la manera por la cual un faacutermaco es introducido al organismo y puede darse por medio de diferentes viacuteas

bull Enteral

bull Parenteral

Oral

bull Es la maacutes utilizada de todas las viacuteas enterales y es la de eleccioacuten para el tratamiento ambulatorio

bull El faacutermaco se ve sometido al proceso digestivo de manera semejante al que sufren los alimentos

bull Dado que el faacutermaco ha de pasar por la circulacioacuten portal existe la posibilidad de que sea parcialmente metabolizado por el hiacutegado antes de llegar a la circulacioacuten sisteacutemicaldquoEfecto de Primer Paso Hepaacuteticordquo

DESVENTAJAS

bull Puede ser modificada por los alimentos y las alteraciones del tubo digestivo

bull El paciente debe cooperar

bull BD le 100

Sublingual

bull Se refiere a la colocacioacuten de ciertas presentaciones de faacutermacos bajo la lengua de tal manera que los mismos atraviesen la rica red venosa de esa zona pasando a la circulacioacuten Generalmente se trata de drogas que sean relativamente liposolubles (ver paso a traveacutes de membranas)

bull Paso directo a corazoacuten por vena cava superior

Sublingual

bull Por ejemplo la nitroglicerina es efectiva en su presentacioacutensublingual puesto que no es ioacutenica y es altamente liposoluble Por lo tanto se absorbe con gran rapidez Ademaacutes es muy potente se necesita una cantidad relativamente pequentildea de moleacuteculas para producir el efecto terapeacuteutico Si una tableta de nitroglicerina se deglute el metabolismo hepaacutetico basta para impedir su aparicioacuten en la circulacioacuten general BD le 100

Rectal

bull Se refiere a la colocacioacuten de ciertas presentaciones de faacutermacos en el recto para que las mismas puedan pasar a la circulacioacuten por la red venosa hemorroidal La absorcioacuten suele ser erraacutetica y alrededor de la mitad pasa a la circulacioacuten portal y la otra mitad pasa a la circulacioacuten sisteacutemica

bull BD le 100

PARENTERAL

bull Se refiere a todas aquellas viacuteas en las que se evita el paso por el aparato digestivo con especial referencia a los ldquoinyectablesrdquo

Intravenosa

bull Viacutea parenteral por excelencia dado que existe suficiente cantidad de venas superficiales de buen calibre que son muy accesibles

bull Se administra directamente en la circulacioacuten por lo que no se produce el proceso de absorcioacuten

bull Hay dos formas baacutesicas de administracioacuten que son la inyectable y la perfusioacuten continua

Intravenosa

bull Muy raacutepida Uacutetil en emergencias

bull Permite administrar gran volumen liacutequido y titular dosis

bull Mayor riesgo de efectos

bull BD 100

Intramuscular

bull Aprovechando la amplia vascularizacioacuten del tejido muscular puede administrarse en el mismo una droga la cual pasaraacute a la circulacioacuten por los capilares Esta administracioacuten suele retardar un poco la absorcioacuten por lo que se considera la posibilidad de formacioacuten de depoacutesitos de las drogas administradas las cuales se van liberando lentamente a la sangre

Intramuscular

bull Permite administrar voluacutemenes moderados (no maacutes de 3 mililitros) asiacute como sustancias oleosas

bull Dolorosa

bull BD le 100

Subcutanea

bull Muy raacutepida de soluciones acuosas Lenta y sostenida con preparaciones de depoacutesito

bull Posible dolor o necrosis por irritacioacuten

bull BD le 100

DETERMINANTES DE LA ABSORCION

Sitio de Absorcioacuten (superficie Ley de Fick)Flujo sanguiacuteneoDroga Solubilidad la propia del faacutermaco y la preparacioacuten farmacoloacutegicaConcentracioacutenRuta de administracioacutenTransferencia de sustancias a traveacutes de membranas mediada por procesos ya conocidosbull 1048782 Difusioacutenbull 1048782 Transporte Activobull 1048782 Factores Fiacutesico ndash quiacutemicos

ACTIVIDAD INDEPENDIENTE

bull EQUIPO 1 formas farmaceacuteuticas para viacutea oral

bull EQUIPO 2 formas farmaceacuteuticas para viacutea parenteral

bull EQUIPO 3 formas farmaceacuteuticas para viacutea toacutepica

bull EQUIPO 4 Comparacioacuten entre las viacuteas

BIBLIOGRAFIacuteA BAacuteSICA

bull Las bases farmacoloacutegicas de la terapeacuteutica Goomanamp Gilman

CONCLUSIONES

SumarioFarmacocineacutetica I Paso a traveacutes de membranas Administracioacuten Absorcioacuten

Objetivos

bull Explicar los mecanismos de accioacuten paso a traveacutes de las membranas

bull Describir y comparar las viacuteas de administracioacuten y absorcioacuten

bull Definir Biodisponibilidad Factores que modifican la absorcioacuten Bioquivalencia

INTRODUCCIOacuteN

bull iquestQueacute pasa cuando un faacutermaco penetra en el organismo

FACTORES FISICOQUIacuteMICOS EN LA TRANSFERENCIA DE LOS FAacuteRMACOS A TRAVEacuteS DE LAS MEMBRANAS

bull Es indispensable conocer los mecanismos por medio de los cuales los faacutermacos las atraviesan asiacute como las propiedades fisicoquiacutemicas de las moleacuteculas y las membranas que modifican esta transferencia para comprender la disposicioacuten de los faacutermacos en el cuerpo humano

Las caracteriacutesticas del faacutermaco

bull Su tamantildeo y forma moleculares

bull Grado de ionizacioacuten

bull Solubilidad relativa en liacutepidos de sus variantes ionizada y no ionizada

bull Enlace con las proteiacutenas seacutericas y tisulares (hiacutesticas)

COMPOSICIOacuteN DE LAS MEMBRANAS CELULARES

TRANSPORTE A TRAVEacuteS DE LAS MEMBRANAS

Flujo= (CM - Cm) x Aacuterea x coeficiente de permeabilidadEspesor

bull - Directamente proporcional al gradiente de concentracioacuten representado por la diferencia CM -

bull Cm Concentracioacuten Mayor menos Concentracioacuten menor 1048782 implica que cuando las concentraciones se igualen el flujo cesa

bull - Directamente proporcional al aacuterea de intercambio a mayor superficie mayor velocidad de flujo

bull - Directamente proporcional al coeficiente de permeabilidad que es una forma de resumir las caracteriacutesticas fiacutesicas y quiacutemicas de los faacutermacos relacionadas a su capacidad para atravesar membranas (liposolubilidad peso molecular)

bull - Inversamente proporcional al espesor de la membrana por atravesar mientras mayor sea este menor es la velocidad de flujo

Transporte activo a traveacutes de la membrana

bull Transporte Activo (propiamente dicho) Se da la contribucioacuten de proteiacutenas similares a las descritas para la difusioacuten facilitada pero el proceso no depende de gradientes de concentracioacuten ya que la energiacutea que lo dirige proviene de la hidroacutelisis de moleacuteculas de alta energiacutea (ATP) Este proceso tambieacuten es saturable y puede sufrir competicioacuten como el uso antes sentildealado de los liposomas

Transporte activo a traveacutes de la membrana

bull Procesos de Endocitosis Es el proceso mediante el cual la sustancia es transportada al interior de la ceacutelula a traveacutes de la membrana lo cual implica un transporte maacutes o menos ldquomasivordquo pero con gran gasto de energiacutea Hay tres tipos baacutesicos de endocitosisFagocitosis Pinocitosis Endocitosis mediada por receptor

Transporte activo a traveacutes de la membrana

bull Procesos de Filtracioacuten La filtracioacuten a favor de hendiduras intercelulares se observa en la pared delos capilares permitieacutendose el pase de faacutermacos a traveacutes de las mismas Naturalmente la velocidad de este proceso depende del peso molecular de la droga del diaacutemetro de los intersticios de los gradientes de concentracioacuten y de las presiones hidrostaacuteticas y osmoacuteticas

LA ABSORCIOacuteN

bull Puede definirse de una manera sencilla como el paso de una droga desde el sitio de La absorcioacuten puede definirse de una manera sencilla como el paso de una droga desde el sitio de administracioacuten al torrente sanguiacuteneo

Administracioacuten

Implica la manera por la cual un faacutermaco es introducido al organismo y puede darse por medio de diferentes viacuteas

bull Enteral

bull Parenteral

Oral

bull Es la maacutes utilizada de todas las viacuteas enterales y es la de eleccioacuten para el tratamiento ambulatorio

bull El faacutermaco se ve sometido al proceso digestivo de manera semejante al que sufren los alimentos

bull Dado que el faacutermaco ha de pasar por la circulacioacuten portal existe la posibilidad de que sea parcialmente metabolizado por el hiacutegado antes de llegar a la circulacioacuten sisteacutemicaldquoEfecto de Primer Paso Hepaacuteticordquo

DESVENTAJAS

bull Puede ser modificada por los alimentos y las alteraciones del tubo digestivo

bull El paciente debe cooperar

bull BD le 100

Sublingual

bull Se refiere a la colocacioacuten de ciertas presentaciones de faacutermacos bajo la lengua de tal manera que los mismos atraviesen la rica red venosa de esa zona pasando a la circulacioacuten Generalmente se trata de drogas que sean relativamente liposolubles (ver paso a traveacutes de membranas)

bull Paso directo a corazoacuten por vena cava superior

Sublingual

bull Por ejemplo la nitroglicerina es efectiva en su presentacioacutensublingual puesto que no es ioacutenica y es altamente liposoluble Por lo tanto se absorbe con gran rapidez Ademaacutes es muy potente se necesita una cantidad relativamente pequentildea de moleacuteculas para producir el efecto terapeacuteutico Si una tableta de nitroglicerina se deglute el metabolismo hepaacutetico basta para impedir su aparicioacuten en la circulacioacuten general BD le 100

Rectal

bull Se refiere a la colocacioacuten de ciertas presentaciones de faacutermacos en el recto para que las mismas puedan pasar a la circulacioacuten por la red venosa hemorroidal La absorcioacuten suele ser erraacutetica y alrededor de la mitad pasa a la circulacioacuten portal y la otra mitad pasa a la circulacioacuten sisteacutemica

bull BD le 100

PARENTERAL

bull Se refiere a todas aquellas viacuteas en las que se evita el paso por el aparato digestivo con especial referencia a los ldquoinyectablesrdquo

Intravenosa

bull Viacutea parenteral por excelencia dado que existe suficiente cantidad de venas superficiales de buen calibre que son muy accesibles

bull Se administra directamente en la circulacioacuten por lo que no se produce el proceso de absorcioacuten

bull Hay dos formas baacutesicas de administracioacuten que son la inyectable y la perfusioacuten continua

Intravenosa

bull Muy raacutepida Uacutetil en emergencias

bull Permite administrar gran volumen liacutequido y titular dosis

bull Mayor riesgo de efectos

bull BD 100

Intramuscular

bull Aprovechando la amplia vascularizacioacuten del tejido muscular puede administrarse en el mismo una droga la cual pasaraacute a la circulacioacuten por los capilares Esta administracioacuten suele retardar un poco la absorcioacuten por lo que se considera la posibilidad de formacioacuten de depoacutesitos de las drogas administradas las cuales se van liberando lentamente a la sangre

Intramuscular

bull Permite administrar voluacutemenes moderados (no maacutes de 3 mililitros) asiacute como sustancias oleosas

bull Dolorosa

bull BD le 100

Subcutanea

bull Muy raacutepida de soluciones acuosas Lenta y sostenida con preparaciones de depoacutesito

bull Posible dolor o necrosis por irritacioacuten

bull BD le 100

DETERMINANTES DE LA ABSORCION

Sitio de Absorcioacuten (superficie Ley de Fick)Flujo sanguiacuteneoDroga Solubilidad la propia del faacutermaco y la preparacioacuten farmacoloacutegicaConcentracioacutenRuta de administracioacutenTransferencia de sustancias a traveacutes de membranas mediada por procesos ya conocidosbull 1048782 Difusioacutenbull 1048782 Transporte Activobull 1048782 Factores Fiacutesico ndash quiacutemicos

ACTIVIDAD INDEPENDIENTE

bull EQUIPO 1 formas farmaceacuteuticas para viacutea oral

bull EQUIPO 2 formas farmaceacuteuticas para viacutea parenteral

bull EQUIPO 3 formas farmaceacuteuticas para viacutea toacutepica

bull EQUIPO 4 Comparacioacuten entre las viacuteas

BIBLIOGRAFIacuteA BAacuteSICA

bull Las bases farmacoloacutegicas de la terapeacuteutica Goomanamp Gilman

SumarioFarmacocineacutetica I Paso a traveacutes de membranas Administracioacuten Absorcioacuten

Objetivos

bull Explicar los mecanismos de accioacuten paso a traveacutes de las membranas

bull Describir y comparar las viacuteas de administracioacuten y absorcioacuten

bull Definir Biodisponibilidad Factores que modifican la absorcioacuten Bioquivalencia

INTRODUCCIOacuteN

bull iquestQueacute pasa cuando un faacutermaco penetra en el organismo

FACTORES FISICOQUIacuteMICOS EN LA TRANSFERENCIA DE LOS FAacuteRMACOS A TRAVEacuteS DE LAS MEMBRANAS

bull Es indispensable conocer los mecanismos por medio de los cuales los faacutermacos las atraviesan asiacute como las propiedades fisicoquiacutemicas de las moleacuteculas y las membranas que modifican esta transferencia para comprender la disposicioacuten de los faacutermacos en el cuerpo humano

Las caracteriacutesticas del faacutermaco

bull Su tamantildeo y forma moleculares

bull Grado de ionizacioacuten

bull Solubilidad relativa en liacutepidos de sus variantes ionizada y no ionizada

bull Enlace con las proteiacutenas seacutericas y tisulares (hiacutesticas)

COMPOSICIOacuteN DE LAS MEMBRANAS CELULARES

TRANSPORTE A TRAVEacuteS DE LAS MEMBRANAS

Flujo= (CM - Cm) x Aacuterea x coeficiente de permeabilidadEspesor

bull - Directamente proporcional al gradiente de concentracioacuten representado por la diferencia CM -

bull Cm Concentracioacuten Mayor menos Concentracioacuten menor 1048782 implica que cuando las concentraciones se igualen el flujo cesa

bull - Directamente proporcional al aacuterea de intercambio a mayor superficie mayor velocidad de flujo

bull - Directamente proporcional al coeficiente de permeabilidad que es una forma de resumir las caracteriacutesticas fiacutesicas y quiacutemicas de los faacutermacos relacionadas a su capacidad para atravesar membranas (liposolubilidad peso molecular)

bull - Inversamente proporcional al espesor de la membrana por atravesar mientras mayor sea este menor es la velocidad de flujo

Transporte activo a traveacutes de la membrana

bull Transporte Activo (propiamente dicho) Se da la contribucioacuten de proteiacutenas similares a las descritas para la difusioacuten facilitada pero el proceso no depende de gradientes de concentracioacuten ya que la energiacutea que lo dirige proviene de la hidroacutelisis de moleacuteculas de alta energiacutea (ATP) Este proceso tambieacuten es saturable y puede sufrir competicioacuten como el uso antes sentildealado de los liposomas

Transporte activo a traveacutes de la membrana

bull Procesos de Endocitosis Es el proceso mediante el cual la sustancia es transportada al interior de la ceacutelula a traveacutes de la membrana lo cual implica un transporte maacutes o menos ldquomasivordquo pero con gran gasto de energiacutea Hay tres tipos baacutesicos de endocitosisFagocitosis Pinocitosis Endocitosis mediada por receptor

Transporte activo a traveacutes de la membrana

bull Procesos de Filtracioacuten La filtracioacuten a favor de hendiduras intercelulares se observa en la pared delos capilares permitieacutendose el pase de faacutermacos a traveacutes de las mismas Naturalmente la velocidad de este proceso depende del peso molecular de la droga del diaacutemetro de los intersticios de los gradientes de concentracioacuten y de las presiones hidrostaacuteticas y osmoacuteticas

LA ABSORCIOacuteN

bull Puede definirse de una manera sencilla como el paso de una droga desde el sitio de La absorcioacuten puede definirse de una manera sencilla como el paso de una droga desde el sitio de administracioacuten al torrente sanguiacuteneo

Administracioacuten

Implica la manera por la cual un faacutermaco es introducido al organismo y puede darse por medio de diferentes viacuteas

bull Enteral

bull Parenteral

Oral

bull Es la maacutes utilizada de todas las viacuteas enterales y es la de eleccioacuten para el tratamiento ambulatorio

bull El faacutermaco se ve sometido al proceso digestivo de manera semejante al que sufren los alimentos

bull Dado que el faacutermaco ha de pasar por la circulacioacuten portal existe la posibilidad de que sea parcialmente metabolizado por el hiacutegado antes de llegar a la circulacioacuten sisteacutemicaldquoEfecto de Primer Paso Hepaacuteticordquo

DESVENTAJAS

bull Puede ser modificada por los alimentos y las alteraciones del tubo digestivo

bull El paciente debe cooperar

bull BD le 100

Sublingual

bull Se refiere a la colocacioacuten de ciertas presentaciones de faacutermacos bajo la lengua de tal manera que los mismos atraviesen la rica red venosa de esa zona pasando a la circulacioacuten Generalmente se trata de drogas que sean relativamente liposolubles (ver paso a traveacutes de membranas)

bull Paso directo a corazoacuten por vena cava superior

Sublingual

bull Por ejemplo la nitroglicerina es efectiva en su presentacioacutensublingual puesto que no es ioacutenica y es altamente liposoluble Por lo tanto se absorbe con gran rapidez Ademaacutes es muy potente se necesita una cantidad relativamente pequentildea de moleacuteculas para producir el efecto terapeacuteutico Si una tableta de nitroglicerina se deglute el metabolismo hepaacutetico basta para impedir su aparicioacuten en la circulacioacuten general BD le 100

Rectal

bull Se refiere a la colocacioacuten de ciertas presentaciones de faacutermacos en el recto para que las mismas puedan pasar a la circulacioacuten por la red venosa hemorroidal La absorcioacuten suele ser erraacutetica y alrededor de la mitad pasa a la circulacioacuten portal y la otra mitad pasa a la circulacioacuten sisteacutemica

bull BD le 100

PARENTERAL

bull Se refiere a todas aquellas viacuteas en las que se evita el paso por el aparato digestivo con especial referencia a los ldquoinyectablesrdquo

Intravenosa

bull Viacutea parenteral por excelencia dado que existe suficiente cantidad de venas superficiales de buen calibre que son muy accesibles

bull Se administra directamente en la circulacioacuten por lo que no se produce el proceso de absorcioacuten

bull Hay dos formas baacutesicas de administracioacuten que son la inyectable y la perfusioacuten continua

Intravenosa

bull Muy raacutepida Uacutetil en emergencias

bull Permite administrar gran volumen liacutequido y titular dosis

bull Mayor riesgo de efectos

bull BD 100

Intramuscular

bull Aprovechando la amplia vascularizacioacuten del tejido muscular puede administrarse en el mismo una droga la cual pasaraacute a la circulacioacuten por los capilares Esta administracioacuten suele retardar un poco la absorcioacuten por lo que se considera la posibilidad de formacioacuten de depoacutesitos de las drogas administradas las cuales se van liberando lentamente a la sangre

Intramuscular

bull Permite administrar voluacutemenes moderados (no maacutes de 3 mililitros) asiacute como sustancias oleosas

bull Dolorosa

bull BD le 100

Subcutanea

bull Muy raacutepida de soluciones acuosas Lenta y sostenida con preparaciones de depoacutesito

bull Posible dolor o necrosis por irritacioacuten

bull BD le 100

DETERMINANTES DE LA ABSORCION

Sitio de Absorcioacuten (superficie Ley de Fick)Flujo sanguiacuteneoDroga Solubilidad la propia del faacutermaco y la preparacioacuten farmacoloacutegicaConcentracioacutenRuta de administracioacutenTransferencia de sustancias a traveacutes de membranas mediada por procesos ya conocidosbull 1048782 Difusioacutenbull 1048782 Transporte Activobull 1048782 Factores Fiacutesico ndash quiacutemicos

ACTIVIDAD INDEPENDIENTE

bull EQUIPO 1 formas farmaceacuteuticas para viacutea oral

bull EQUIPO 2 formas farmaceacuteuticas para viacutea parenteral

bull EQUIPO 3 formas farmaceacuteuticas para viacutea toacutepica

bull EQUIPO 4 Comparacioacuten entre las viacuteas

BIBLIOGRAFIacuteA BAacuteSICA

bull Las bases farmacoloacutegicas de la terapeacuteutica Goomanamp Gilman

INTRODUCCIOacuteN

bull iquestQueacute pasa cuando un faacutermaco penetra en el organismo

FACTORES FISICOQUIacuteMICOS EN LA TRANSFERENCIA DE LOS FAacuteRMACOS A TRAVEacuteS DE LAS MEMBRANAS

bull Es indispensable conocer los mecanismos por medio de los cuales los faacutermacos las atraviesan asiacute como las propiedades fisicoquiacutemicas de las moleacuteculas y las membranas que modifican esta transferencia para comprender la disposicioacuten de los faacutermacos en el cuerpo humano

Las caracteriacutesticas del faacutermaco

bull Su tamantildeo y forma moleculares

bull Grado de ionizacioacuten

bull Solubilidad relativa en liacutepidos de sus variantes ionizada y no ionizada

bull Enlace con las proteiacutenas seacutericas y tisulares (hiacutesticas)

COMPOSICIOacuteN DE LAS MEMBRANAS CELULARES

TRANSPORTE A TRAVEacuteS DE LAS MEMBRANAS

Flujo= (CM - Cm) x Aacuterea x coeficiente de permeabilidadEspesor

bull - Directamente proporcional al gradiente de concentracioacuten representado por la diferencia CM -

bull Cm Concentracioacuten Mayor menos Concentracioacuten menor 1048782 implica que cuando las concentraciones se igualen el flujo cesa

bull - Directamente proporcional al aacuterea de intercambio a mayor superficie mayor velocidad de flujo

bull - Directamente proporcional al coeficiente de permeabilidad que es una forma de resumir las caracteriacutesticas fiacutesicas y quiacutemicas de los faacutermacos relacionadas a su capacidad para atravesar membranas (liposolubilidad peso molecular)

bull - Inversamente proporcional al espesor de la membrana por atravesar mientras mayor sea este menor es la velocidad de flujo

Transporte activo a traveacutes de la membrana

bull Transporte Activo (propiamente dicho) Se da la contribucioacuten de proteiacutenas similares a las descritas para la difusioacuten facilitada pero el proceso no depende de gradientes de concentracioacuten ya que la energiacutea que lo dirige proviene de la hidroacutelisis de moleacuteculas de alta energiacutea (ATP) Este proceso tambieacuten es saturable y puede sufrir competicioacuten como el uso antes sentildealado de los liposomas

Transporte activo a traveacutes de la membrana

bull Procesos de Endocitosis Es el proceso mediante el cual la sustancia es transportada al interior de la ceacutelula a traveacutes de la membrana lo cual implica un transporte maacutes o menos ldquomasivordquo pero con gran gasto de energiacutea Hay tres tipos baacutesicos de endocitosisFagocitosis Pinocitosis Endocitosis mediada por receptor

Transporte activo a traveacutes de la membrana

bull Procesos de Filtracioacuten La filtracioacuten a favor de hendiduras intercelulares se observa en la pared delos capilares permitieacutendose el pase de faacutermacos a traveacutes de las mismas Naturalmente la velocidad de este proceso depende del peso molecular de la droga del diaacutemetro de los intersticios de los gradientes de concentracioacuten y de las presiones hidrostaacuteticas y osmoacuteticas

LA ABSORCIOacuteN

bull Puede definirse de una manera sencilla como el paso de una droga desde el sitio de La absorcioacuten puede definirse de una manera sencilla como el paso de una droga desde el sitio de administracioacuten al torrente sanguiacuteneo

Administracioacuten

Implica la manera por la cual un faacutermaco es introducido al organismo y puede darse por medio de diferentes viacuteas

bull Enteral

bull Parenteral

Oral

bull Es la maacutes utilizada de todas las viacuteas enterales y es la de eleccioacuten para el tratamiento ambulatorio

bull El faacutermaco se ve sometido al proceso digestivo de manera semejante al que sufren los alimentos

bull Dado que el faacutermaco ha de pasar por la circulacioacuten portal existe la posibilidad de que sea parcialmente metabolizado por el hiacutegado antes de llegar a la circulacioacuten sisteacutemicaldquoEfecto de Primer Paso Hepaacuteticordquo

DESVENTAJAS

bull Puede ser modificada por los alimentos y las alteraciones del tubo digestivo

bull El paciente debe cooperar

bull BD le 100

Sublingual

bull Se refiere a la colocacioacuten de ciertas presentaciones de faacutermacos bajo la lengua de tal manera que los mismos atraviesen la rica red venosa de esa zona pasando a la circulacioacuten Generalmente se trata de drogas que sean relativamente liposolubles (ver paso a traveacutes de membranas)

bull Paso directo a corazoacuten por vena cava superior

Sublingual

bull Por ejemplo la nitroglicerina es efectiva en su presentacioacutensublingual puesto que no es ioacutenica y es altamente liposoluble Por lo tanto se absorbe con gran rapidez Ademaacutes es muy potente se necesita una cantidad relativamente pequentildea de moleacuteculas para producir el efecto terapeacuteutico Si una tableta de nitroglicerina se deglute el metabolismo hepaacutetico basta para impedir su aparicioacuten en la circulacioacuten general BD le 100

Rectal

bull Se refiere a la colocacioacuten de ciertas presentaciones de faacutermacos en el recto para que las mismas puedan pasar a la circulacioacuten por la red venosa hemorroidal La absorcioacuten suele ser erraacutetica y alrededor de la mitad pasa a la circulacioacuten portal y la otra mitad pasa a la circulacioacuten sisteacutemica

bull BD le 100

PARENTERAL

bull Se refiere a todas aquellas viacuteas en las que se evita el paso por el aparato digestivo con especial referencia a los ldquoinyectablesrdquo

Intravenosa

bull Viacutea parenteral por excelencia dado que existe suficiente cantidad de venas superficiales de buen calibre que son muy accesibles

bull Se administra directamente en la circulacioacuten por lo que no se produce el proceso de absorcioacuten

bull Hay dos formas baacutesicas de administracioacuten que son la inyectable y la perfusioacuten continua

Intravenosa

bull Muy raacutepida Uacutetil en emergencias

bull Permite administrar gran volumen liacutequido y titular dosis

bull Mayor riesgo de efectos

bull BD 100

Intramuscular

bull Aprovechando la amplia vascularizacioacuten del tejido muscular puede administrarse en el mismo una droga la cual pasaraacute a la circulacioacuten por los capilares Esta administracioacuten suele retardar un poco la absorcioacuten por lo que se considera la posibilidad de formacioacuten de depoacutesitos de las drogas administradas las cuales se van liberando lentamente a la sangre

Intramuscular

bull Permite administrar voluacutemenes moderados (no maacutes de 3 mililitros) asiacute como sustancias oleosas

bull Dolorosa

bull BD le 100

Subcutanea

bull Muy raacutepida de soluciones acuosas Lenta y sostenida con preparaciones de depoacutesito

bull Posible dolor o necrosis por irritacioacuten

bull BD le 100

DETERMINANTES DE LA ABSORCION

Sitio de Absorcioacuten (superficie Ley de Fick)Flujo sanguiacuteneoDroga Solubilidad la propia del faacutermaco y la preparacioacuten farmacoloacutegicaConcentracioacutenRuta de administracioacutenTransferencia de sustancias a traveacutes de membranas mediada por procesos ya conocidosbull 1048782 Difusioacutenbull 1048782 Transporte Activobull 1048782 Factores Fiacutesico ndash quiacutemicos

ACTIVIDAD INDEPENDIENTE

bull EQUIPO 1 formas farmaceacuteuticas para viacutea oral

bull EQUIPO 2 formas farmaceacuteuticas para viacutea parenteral

bull EQUIPO 3 formas farmaceacuteuticas para viacutea toacutepica

bull EQUIPO 4 Comparacioacuten entre las viacuteas

BIBLIOGRAFIacuteA BAacuteSICA

bull Las bases farmacoloacutegicas de la terapeacuteutica Goomanamp Gilman

FACTORES FISICOQUIacuteMICOS EN LA TRANSFERENCIA DE LOS FAacuteRMACOS A TRAVEacuteS DE LAS MEMBRANAS

bull Es indispensable conocer los mecanismos por medio de los cuales los faacutermacos las atraviesan asiacute como las propiedades fisicoquiacutemicas de las moleacuteculas y las membranas que modifican esta transferencia para comprender la disposicioacuten de los faacutermacos en el cuerpo humano

Las caracteriacutesticas del faacutermaco

bull Su tamantildeo y forma moleculares

bull Grado de ionizacioacuten

bull Solubilidad relativa en liacutepidos de sus variantes ionizada y no ionizada

bull Enlace con las proteiacutenas seacutericas y tisulares (hiacutesticas)

COMPOSICIOacuteN DE LAS MEMBRANAS CELULARES

TRANSPORTE A TRAVEacuteS DE LAS MEMBRANAS

Flujo= (CM - Cm) x Aacuterea x coeficiente de permeabilidadEspesor

bull - Directamente proporcional al gradiente de concentracioacuten representado por la diferencia CM -

bull Cm Concentracioacuten Mayor menos Concentracioacuten menor 1048782 implica que cuando las concentraciones se igualen el flujo cesa

bull - Directamente proporcional al aacuterea de intercambio a mayor superficie mayor velocidad de flujo

bull - Directamente proporcional al coeficiente de permeabilidad que es una forma de resumir las caracteriacutesticas fiacutesicas y quiacutemicas de los faacutermacos relacionadas a su capacidad para atravesar membranas (liposolubilidad peso molecular)

bull - Inversamente proporcional al espesor de la membrana por atravesar mientras mayor sea este menor es la velocidad de flujo

Transporte activo a traveacutes de la membrana

bull Transporte Activo (propiamente dicho) Se da la contribucioacuten de proteiacutenas similares a las descritas para la difusioacuten facilitada pero el proceso no depende de gradientes de concentracioacuten ya que la energiacutea que lo dirige proviene de la hidroacutelisis de moleacuteculas de alta energiacutea (ATP) Este proceso tambieacuten es saturable y puede sufrir competicioacuten como el uso antes sentildealado de los liposomas

Transporte activo a traveacutes de la membrana

bull Procesos de Endocitosis Es el proceso mediante el cual la sustancia es transportada al interior de la ceacutelula a traveacutes de la membrana lo cual implica un transporte maacutes o menos ldquomasivordquo pero con gran gasto de energiacutea Hay tres tipos baacutesicos de endocitosisFagocitosis Pinocitosis Endocitosis mediada por receptor

Transporte activo a traveacutes de la membrana

bull Procesos de Filtracioacuten La filtracioacuten a favor de hendiduras intercelulares se observa en la pared delos capilares permitieacutendose el pase de faacutermacos a traveacutes de las mismas Naturalmente la velocidad de este proceso depende del peso molecular de la droga del diaacutemetro de los intersticios de los gradientes de concentracioacuten y de las presiones hidrostaacuteticas y osmoacuteticas

LA ABSORCIOacuteN

bull Puede definirse de una manera sencilla como el paso de una droga desde el sitio de La absorcioacuten puede definirse de una manera sencilla como el paso de una droga desde el sitio de administracioacuten al torrente sanguiacuteneo

Administracioacuten

Implica la manera por la cual un faacutermaco es introducido al organismo y puede darse por medio de diferentes viacuteas

bull Enteral

bull Parenteral

Oral

bull Es la maacutes utilizada de todas las viacuteas enterales y es la de eleccioacuten para el tratamiento ambulatorio

bull El faacutermaco se ve sometido al proceso digestivo de manera semejante al que sufren los alimentos

bull Dado que el faacutermaco ha de pasar por la circulacioacuten portal existe la posibilidad de que sea parcialmente metabolizado por el hiacutegado antes de llegar a la circulacioacuten sisteacutemicaldquoEfecto de Primer Paso Hepaacuteticordquo

DESVENTAJAS

bull Puede ser modificada por los alimentos y las alteraciones del tubo digestivo

bull El paciente debe cooperar

bull BD le 100

Sublingual

bull Se refiere a la colocacioacuten de ciertas presentaciones de faacutermacos bajo la lengua de tal manera que los mismos atraviesen la rica red venosa de esa zona pasando a la circulacioacuten Generalmente se trata de drogas que sean relativamente liposolubles (ver paso a traveacutes de membranas)

bull Paso directo a corazoacuten por vena cava superior

Sublingual

bull Por ejemplo la nitroglicerina es efectiva en su presentacioacutensublingual puesto que no es ioacutenica y es altamente liposoluble Por lo tanto se absorbe con gran rapidez Ademaacutes es muy potente se necesita una cantidad relativamente pequentildea de moleacuteculas para producir el efecto terapeacuteutico Si una tableta de nitroglicerina se deglute el metabolismo hepaacutetico basta para impedir su aparicioacuten en la circulacioacuten general BD le 100

Rectal

bull Se refiere a la colocacioacuten de ciertas presentaciones de faacutermacos en el recto para que las mismas puedan pasar a la circulacioacuten por la red venosa hemorroidal La absorcioacuten suele ser erraacutetica y alrededor de la mitad pasa a la circulacioacuten portal y la otra mitad pasa a la circulacioacuten sisteacutemica

bull BD le 100

PARENTERAL

bull Se refiere a todas aquellas viacuteas en las que se evita el paso por el aparato digestivo con especial referencia a los ldquoinyectablesrdquo

Intravenosa

bull Viacutea parenteral por excelencia dado que existe suficiente cantidad de venas superficiales de buen calibre que son muy accesibles

bull Se administra directamente en la circulacioacuten por lo que no se produce el proceso de absorcioacuten

bull Hay dos formas baacutesicas de administracioacuten que son la inyectable y la perfusioacuten continua

Intravenosa

bull Muy raacutepida Uacutetil en emergencias

bull Permite administrar gran volumen liacutequido y titular dosis

bull Mayor riesgo de efectos

bull BD 100

Intramuscular

bull Aprovechando la amplia vascularizacioacuten del tejido muscular puede administrarse en el mismo una droga la cual pasaraacute a la circulacioacuten por los capilares Esta administracioacuten suele retardar un poco la absorcioacuten por lo que se considera la posibilidad de formacioacuten de depoacutesitos de las drogas administradas las cuales se van liberando lentamente a la sangre

Intramuscular

bull Permite administrar voluacutemenes moderados (no maacutes de 3 mililitros) asiacute como sustancias oleosas

bull Dolorosa

bull BD le 100

Subcutanea

bull Muy raacutepida de soluciones acuosas Lenta y sostenida con preparaciones de depoacutesito

bull Posible dolor o necrosis por irritacioacuten

bull BD le 100

DETERMINANTES DE LA ABSORCION

Sitio de Absorcioacuten (superficie Ley de Fick)Flujo sanguiacuteneoDroga Solubilidad la propia del faacutermaco y la preparacioacuten farmacoloacutegicaConcentracioacutenRuta de administracioacutenTransferencia de sustancias a traveacutes de membranas mediada por procesos ya conocidosbull 1048782 Difusioacutenbull 1048782 Transporte Activobull 1048782 Factores Fiacutesico ndash quiacutemicos

ACTIVIDAD INDEPENDIENTE

bull EQUIPO 1 formas farmaceacuteuticas para viacutea oral

bull EQUIPO 2 formas farmaceacuteuticas para viacutea parenteral

bull EQUIPO 3 formas farmaceacuteuticas para viacutea toacutepica

bull EQUIPO 4 Comparacioacuten entre las viacuteas

BIBLIOGRAFIacuteA BAacuteSICA

bull Las bases farmacoloacutegicas de la terapeacuteutica Goomanamp Gilman

bull Es indispensable conocer los mecanismos por medio de los cuales los faacutermacos las atraviesan asiacute como las propiedades fisicoquiacutemicas de las moleacuteculas y las membranas que modifican esta transferencia para comprender la disposicioacuten de los faacutermacos en el cuerpo humano

Las caracteriacutesticas del faacutermaco

bull Su tamantildeo y forma moleculares

bull Grado de ionizacioacuten

bull Solubilidad relativa en liacutepidos de sus variantes ionizada y no ionizada

bull Enlace con las proteiacutenas seacutericas y tisulares (hiacutesticas)

COMPOSICIOacuteN DE LAS MEMBRANAS CELULARES

TRANSPORTE A TRAVEacuteS DE LAS MEMBRANAS

Flujo= (CM - Cm) x Aacuterea x coeficiente de permeabilidadEspesor

bull - Directamente proporcional al gradiente de concentracioacuten representado por la diferencia CM -

bull Cm Concentracioacuten Mayor menos Concentracioacuten menor 1048782 implica que cuando las concentraciones se igualen el flujo cesa

bull - Directamente proporcional al aacuterea de intercambio a mayor superficie mayor velocidad de flujo

bull - Directamente proporcional al coeficiente de permeabilidad que es una forma de resumir las caracteriacutesticas fiacutesicas y quiacutemicas de los faacutermacos relacionadas a su capacidad para atravesar membranas (liposolubilidad peso molecular)

bull - Inversamente proporcional al espesor de la membrana por atravesar mientras mayor sea este menor es la velocidad de flujo

Transporte activo a traveacutes de la membrana

bull Transporte Activo (propiamente dicho) Se da la contribucioacuten de proteiacutenas similares a las descritas para la difusioacuten facilitada pero el proceso no depende de gradientes de concentracioacuten ya que la energiacutea que lo dirige proviene de la hidroacutelisis de moleacuteculas de alta energiacutea (ATP) Este proceso tambieacuten es saturable y puede sufrir competicioacuten como el uso antes sentildealado de los liposomas

Transporte activo a traveacutes de la membrana

bull Procesos de Endocitosis Es el proceso mediante el cual la sustancia es transportada al interior de la ceacutelula a traveacutes de la membrana lo cual implica un transporte maacutes o menos ldquomasivordquo pero con gran gasto de energiacutea Hay tres tipos baacutesicos de endocitosisFagocitosis Pinocitosis Endocitosis mediada por receptor

Transporte activo a traveacutes de la membrana

bull Procesos de Filtracioacuten La filtracioacuten a favor de hendiduras intercelulares se observa en la pared delos capilares permitieacutendose el pase de faacutermacos a traveacutes de las mismas Naturalmente la velocidad de este proceso depende del peso molecular de la droga del diaacutemetro de los intersticios de los gradientes de concentracioacuten y de las presiones hidrostaacuteticas y osmoacuteticas

LA ABSORCIOacuteN

bull Puede definirse de una manera sencilla como el paso de una droga desde el sitio de La absorcioacuten puede definirse de una manera sencilla como el paso de una droga desde el sitio de administracioacuten al torrente sanguiacuteneo

Administracioacuten

Implica la manera por la cual un faacutermaco es introducido al organismo y puede darse por medio de diferentes viacuteas

bull Enteral

bull Parenteral

Oral

bull Es la maacutes utilizada de todas las viacuteas enterales y es la de eleccioacuten para el tratamiento ambulatorio

bull El faacutermaco se ve sometido al proceso digestivo de manera semejante al que sufren los alimentos

bull Dado que el faacutermaco ha de pasar por la circulacioacuten portal existe la posibilidad de que sea parcialmente metabolizado por el hiacutegado antes de llegar a la circulacioacuten sisteacutemicaldquoEfecto de Primer Paso Hepaacuteticordquo

DESVENTAJAS

bull Puede ser modificada por los alimentos y las alteraciones del tubo digestivo

bull El paciente debe cooperar

bull BD le 100

Sublingual

bull Se refiere a la colocacioacuten de ciertas presentaciones de faacutermacos bajo la lengua de tal manera que los mismos atraviesen la rica red venosa de esa zona pasando a la circulacioacuten Generalmente se trata de drogas que sean relativamente liposolubles (ver paso a traveacutes de membranas)

bull Paso directo a corazoacuten por vena cava superior

Sublingual

bull Por ejemplo la nitroglicerina es efectiva en su presentacioacutensublingual puesto que no es ioacutenica y es altamente liposoluble Por lo tanto se absorbe con gran rapidez Ademaacutes es muy potente se necesita una cantidad relativamente pequentildea de moleacuteculas para producir el efecto terapeacuteutico Si una tableta de nitroglicerina se deglute el metabolismo hepaacutetico basta para impedir su aparicioacuten en la circulacioacuten general BD le 100

Rectal

bull Se refiere a la colocacioacuten de ciertas presentaciones de faacutermacos en el recto para que las mismas puedan pasar a la circulacioacuten por la red venosa hemorroidal La absorcioacuten suele ser erraacutetica y alrededor de la mitad pasa a la circulacioacuten portal y la otra mitad pasa a la circulacioacuten sisteacutemica

bull BD le 100

PARENTERAL

bull Se refiere a todas aquellas viacuteas en las que se evita el paso por el aparato digestivo con especial referencia a los ldquoinyectablesrdquo

Intravenosa

bull Viacutea parenteral por excelencia dado que existe suficiente cantidad de venas superficiales de buen calibre que son muy accesibles

bull Se administra directamente en la circulacioacuten por lo que no se produce el proceso de absorcioacuten

bull Hay dos formas baacutesicas de administracioacuten que son la inyectable y la perfusioacuten continua

Intravenosa

bull Muy raacutepida Uacutetil en emergencias

bull Permite administrar gran volumen liacutequido y titular dosis

bull Mayor riesgo de efectos

bull BD 100

Intramuscular

bull Aprovechando la amplia vascularizacioacuten del tejido muscular puede administrarse en el mismo una droga la cual pasaraacute a la circulacioacuten por los capilares Esta administracioacuten suele retardar un poco la absorcioacuten por lo que se considera la posibilidad de formacioacuten de depoacutesitos de las drogas administradas las cuales se van liberando lentamente a la sangre

Intramuscular

bull Permite administrar voluacutemenes moderados (no maacutes de 3 mililitros) asiacute como sustancias oleosas

bull Dolorosa

bull BD le 100

Subcutanea

bull Muy raacutepida de soluciones acuosas Lenta y sostenida con preparaciones de depoacutesito

bull Posible dolor o necrosis por irritacioacuten

bull BD le 100

DETERMINANTES DE LA ABSORCION

Sitio de Absorcioacuten (superficie Ley de Fick)Flujo sanguiacuteneoDroga Solubilidad la propia del faacutermaco y la preparacioacuten farmacoloacutegicaConcentracioacutenRuta de administracioacutenTransferencia de sustancias a traveacutes de membranas mediada por procesos ya conocidosbull 1048782 Difusioacutenbull 1048782 Transporte Activobull 1048782 Factores Fiacutesico ndash quiacutemicos

ACTIVIDAD INDEPENDIENTE

bull EQUIPO 1 formas farmaceacuteuticas para viacutea oral

bull EQUIPO 2 formas farmaceacuteuticas para viacutea parenteral

bull EQUIPO 3 formas farmaceacuteuticas para viacutea toacutepica

bull EQUIPO 4 Comparacioacuten entre las viacuteas

BIBLIOGRAFIacuteA BAacuteSICA

bull Las bases farmacoloacutegicas de la terapeacuteutica Goomanamp Gilman

Las caracteriacutesticas del faacutermaco

bull Su tamantildeo y forma moleculares

bull Grado de ionizacioacuten

bull Solubilidad relativa en liacutepidos de sus variantes ionizada y no ionizada

bull Enlace con las proteiacutenas seacutericas y tisulares (hiacutesticas)

COMPOSICIOacuteN DE LAS MEMBRANAS CELULARES

TRANSPORTE A TRAVEacuteS DE LAS MEMBRANAS

Flujo= (CM - Cm) x Aacuterea x coeficiente de permeabilidadEspesor

bull - Directamente proporcional al gradiente de concentracioacuten representado por la diferencia CM -

bull Cm Concentracioacuten Mayor menos Concentracioacuten menor 1048782 implica que cuando las concentraciones se igualen el flujo cesa

bull - Directamente proporcional al aacuterea de intercambio a mayor superficie mayor velocidad de flujo

bull - Directamente proporcional al coeficiente de permeabilidad que es una forma de resumir las caracteriacutesticas fiacutesicas y quiacutemicas de los faacutermacos relacionadas a su capacidad para atravesar membranas (liposolubilidad peso molecular)

bull - Inversamente proporcional al espesor de la membrana por atravesar mientras mayor sea este menor es la velocidad de flujo

Transporte activo a traveacutes de la membrana

bull Transporte Activo (propiamente dicho) Se da la contribucioacuten de proteiacutenas similares a las descritas para la difusioacuten facilitada pero el proceso no depende de gradientes de concentracioacuten ya que la energiacutea que lo dirige proviene de la hidroacutelisis de moleacuteculas de alta energiacutea (ATP) Este proceso tambieacuten es saturable y puede sufrir competicioacuten como el uso antes sentildealado de los liposomas

Transporte activo a traveacutes de la membrana

bull Procesos de Endocitosis Es el proceso mediante el cual la sustancia es transportada al interior de la ceacutelula a traveacutes de la membrana lo cual implica un transporte maacutes o menos ldquomasivordquo pero con gran gasto de energiacutea Hay tres tipos baacutesicos de endocitosisFagocitosis Pinocitosis Endocitosis mediada por receptor

Transporte activo a traveacutes de la membrana

bull Procesos de Filtracioacuten La filtracioacuten a favor de hendiduras intercelulares se observa en la pared delos capilares permitieacutendose el pase de faacutermacos a traveacutes de las mismas Naturalmente la velocidad de este proceso depende del peso molecular de la droga del diaacutemetro de los intersticios de los gradientes de concentracioacuten y de las presiones hidrostaacuteticas y osmoacuteticas

LA ABSORCIOacuteN

bull Puede definirse de una manera sencilla como el paso de una droga desde el sitio de La absorcioacuten puede definirse de una manera sencilla como el paso de una droga desde el sitio de administracioacuten al torrente sanguiacuteneo

Administracioacuten

Implica la manera por la cual un faacutermaco es introducido al organismo y puede darse por medio de diferentes viacuteas

bull Enteral

bull Parenteral

Oral

bull Es la maacutes utilizada de todas las viacuteas enterales y es la de eleccioacuten para el tratamiento ambulatorio

bull El faacutermaco se ve sometido al proceso digestivo de manera semejante al que sufren los alimentos

bull Dado que el faacutermaco ha de pasar por la circulacioacuten portal existe la posibilidad de que sea parcialmente metabolizado por el hiacutegado antes de llegar a la circulacioacuten sisteacutemicaldquoEfecto de Primer Paso Hepaacuteticordquo

DESVENTAJAS

bull Puede ser modificada por los alimentos y las alteraciones del tubo digestivo

bull El paciente debe cooperar

bull BD le 100

Sublingual

bull Se refiere a la colocacioacuten de ciertas presentaciones de faacutermacos bajo la lengua de tal manera que los mismos atraviesen la rica red venosa de esa zona pasando a la circulacioacuten Generalmente se trata de drogas que sean relativamente liposolubles (ver paso a traveacutes de membranas)

bull Paso directo a corazoacuten por vena cava superior

Sublingual

bull Por ejemplo la nitroglicerina es efectiva en su presentacioacutensublingual puesto que no es ioacutenica y es altamente liposoluble Por lo tanto se absorbe con gran rapidez Ademaacutes es muy potente se necesita una cantidad relativamente pequentildea de moleacuteculas para producir el efecto terapeacuteutico Si una tableta de nitroglicerina se deglute el metabolismo hepaacutetico basta para impedir su aparicioacuten en la circulacioacuten general BD le 100

Rectal

bull Se refiere a la colocacioacuten de ciertas presentaciones de faacutermacos en el recto para que las mismas puedan pasar a la circulacioacuten por la red venosa hemorroidal La absorcioacuten suele ser erraacutetica y alrededor de la mitad pasa a la circulacioacuten portal y la otra mitad pasa a la circulacioacuten sisteacutemica

bull BD le 100

PARENTERAL

bull Se refiere a todas aquellas viacuteas en las que se evita el paso por el aparato digestivo con especial referencia a los ldquoinyectablesrdquo

Intravenosa

bull Viacutea parenteral por excelencia dado que existe suficiente cantidad de venas superficiales de buen calibre que son muy accesibles

bull Se administra directamente en la circulacioacuten por lo que no se produce el proceso de absorcioacuten

bull Hay dos formas baacutesicas de administracioacuten que son la inyectable y la perfusioacuten continua

Intravenosa

bull Muy raacutepida Uacutetil en emergencias

bull Permite administrar gran volumen liacutequido y titular dosis

bull Mayor riesgo de efectos

bull BD 100

Intramuscular

bull Aprovechando la amplia vascularizacioacuten del tejido muscular puede administrarse en el mismo una droga la cual pasaraacute a la circulacioacuten por los capilares Esta administracioacuten suele retardar un poco la absorcioacuten por lo que se considera la posibilidad de formacioacuten de depoacutesitos de las drogas administradas las cuales se van liberando lentamente a la sangre

Intramuscular

bull Permite administrar voluacutemenes moderados (no maacutes de 3 mililitros) asiacute como sustancias oleosas

bull Dolorosa

bull BD le 100

Subcutanea

bull Muy raacutepida de soluciones acuosas Lenta y sostenida con preparaciones de depoacutesito

bull Posible dolor o necrosis por irritacioacuten

bull BD le 100

DETERMINANTES DE LA ABSORCION

Sitio de Absorcioacuten (superficie Ley de Fick)Flujo sanguiacuteneoDroga Solubilidad la propia del faacutermaco y la preparacioacuten farmacoloacutegicaConcentracioacutenRuta de administracioacutenTransferencia de sustancias a traveacutes de membranas mediada por procesos ya conocidosbull 1048782 Difusioacutenbull 1048782 Transporte Activobull 1048782 Factores Fiacutesico ndash quiacutemicos

ACTIVIDAD INDEPENDIENTE

bull EQUIPO 1 formas farmaceacuteuticas para viacutea oral

bull EQUIPO 2 formas farmaceacuteuticas para viacutea parenteral

bull EQUIPO 3 formas farmaceacuteuticas para viacutea toacutepica

bull EQUIPO 4 Comparacioacuten entre las viacuteas

BIBLIOGRAFIacuteA BAacuteSICA

bull Las bases farmacoloacutegicas de la terapeacuteutica Goomanamp Gilman

COMPOSICIOacuteN DE LAS MEMBRANAS CELULARES

TRANSPORTE A TRAVEacuteS DE LAS MEMBRANAS

Flujo= (CM - Cm) x Aacuterea x coeficiente de permeabilidadEspesor

bull - Directamente proporcional al gradiente de concentracioacuten representado por la diferencia CM -

bull Cm Concentracioacuten Mayor menos Concentracioacuten menor 1048782 implica que cuando las concentraciones se igualen el flujo cesa

bull - Directamente proporcional al aacuterea de intercambio a mayor superficie mayor velocidad de flujo

bull - Directamente proporcional al coeficiente de permeabilidad que es una forma de resumir las caracteriacutesticas fiacutesicas y quiacutemicas de los faacutermacos relacionadas a su capacidad para atravesar membranas (liposolubilidad peso molecular)

bull - Inversamente proporcional al espesor de la membrana por atravesar mientras mayor sea este menor es la velocidad de flujo

Transporte activo a traveacutes de la membrana

bull Transporte Activo (propiamente dicho) Se da la contribucioacuten de proteiacutenas similares a las descritas para la difusioacuten facilitada pero el proceso no depende de gradientes de concentracioacuten ya que la energiacutea que lo dirige proviene de la hidroacutelisis de moleacuteculas de alta energiacutea (ATP) Este proceso tambieacuten es saturable y puede sufrir competicioacuten como el uso antes sentildealado de los liposomas

Transporte activo a traveacutes de la membrana

bull Procesos de Endocitosis Es el proceso mediante el cual la sustancia es transportada al interior de la ceacutelula a traveacutes de la membrana lo cual implica un transporte maacutes o menos ldquomasivordquo pero con gran gasto de energiacutea Hay tres tipos baacutesicos de endocitosisFagocitosis Pinocitosis Endocitosis mediada por receptor

Transporte activo a traveacutes de la membrana

bull Procesos de Filtracioacuten La filtracioacuten a favor de hendiduras intercelulares se observa en la pared delos capilares permitieacutendose el pase de faacutermacos a traveacutes de las mismas Naturalmente la velocidad de este proceso depende del peso molecular de la droga del diaacutemetro de los intersticios de los gradientes de concentracioacuten y de las presiones hidrostaacuteticas y osmoacuteticas

LA ABSORCIOacuteN

bull Puede definirse de una manera sencilla como el paso de una droga desde el sitio de La absorcioacuten puede definirse de una manera sencilla como el paso de una droga desde el sitio de administracioacuten al torrente sanguiacuteneo

Administracioacuten

Implica la manera por la cual un faacutermaco es introducido al organismo y puede darse por medio de diferentes viacuteas

bull Enteral

bull Parenteral

Oral

bull Es la maacutes utilizada de todas las viacuteas enterales y es la de eleccioacuten para el tratamiento ambulatorio

bull El faacutermaco se ve sometido al proceso digestivo de manera semejante al que sufren los alimentos

bull Dado que el faacutermaco ha de pasar por la circulacioacuten portal existe la posibilidad de que sea parcialmente metabolizado por el hiacutegado antes de llegar a la circulacioacuten sisteacutemicaldquoEfecto de Primer Paso Hepaacuteticordquo

DESVENTAJAS

bull Puede ser modificada por los alimentos y las alteraciones del tubo digestivo

bull El paciente debe cooperar

bull BD le 100

Sublingual

bull Se refiere a la colocacioacuten de ciertas presentaciones de faacutermacos bajo la lengua de tal manera que los mismos atraviesen la rica red venosa de esa zona pasando a la circulacioacuten Generalmente se trata de drogas que sean relativamente liposolubles (ver paso a traveacutes de membranas)

bull Paso directo a corazoacuten por vena cava superior

Sublingual

bull Por ejemplo la nitroglicerina es efectiva en su presentacioacutensublingual puesto que no es ioacutenica y es altamente liposoluble Por lo tanto se absorbe con gran rapidez Ademaacutes es muy potente se necesita una cantidad relativamente pequentildea de moleacuteculas para producir el efecto terapeacuteutico Si una tableta de nitroglicerina se deglute el metabolismo hepaacutetico basta para impedir su aparicioacuten en la circulacioacuten general BD le 100

Rectal

bull Se refiere a la colocacioacuten de ciertas presentaciones de faacutermacos en el recto para que las mismas puedan pasar a la circulacioacuten por la red venosa hemorroidal La absorcioacuten suele ser erraacutetica y alrededor de la mitad pasa a la circulacioacuten portal y la otra mitad pasa a la circulacioacuten sisteacutemica

bull BD le 100

PARENTERAL

bull Se refiere a todas aquellas viacuteas en las que se evita el paso por el aparato digestivo con especial referencia a los ldquoinyectablesrdquo

Intravenosa

bull Viacutea parenteral por excelencia dado que existe suficiente cantidad de venas superficiales de buen calibre que son muy accesibles

bull Se administra directamente en la circulacioacuten por lo que no se produce el proceso de absorcioacuten

bull Hay dos formas baacutesicas de administracioacuten que son la inyectable y la perfusioacuten continua

Intravenosa

bull Muy raacutepida Uacutetil en emergencias

bull Permite administrar gran volumen liacutequido y titular dosis

bull Mayor riesgo de efectos

bull BD 100

Intramuscular

bull Aprovechando la amplia vascularizacioacuten del tejido muscular puede administrarse en el mismo una droga la cual pasaraacute a la circulacioacuten por los capilares Esta administracioacuten suele retardar un poco la absorcioacuten por lo que se considera la posibilidad de formacioacuten de depoacutesitos de las drogas administradas las cuales se van liberando lentamente a la sangre

Intramuscular

bull Permite administrar voluacutemenes moderados (no maacutes de 3 mililitros) asiacute como sustancias oleosas

bull Dolorosa

bull BD le 100

Subcutanea

bull Muy raacutepida de soluciones acuosas Lenta y sostenida con preparaciones de depoacutesito

bull Posible dolor o necrosis por irritacioacuten

bull BD le 100

DETERMINANTES DE LA ABSORCION

Sitio de Absorcioacuten (superficie Ley de Fick)Flujo sanguiacuteneoDroga Solubilidad la propia del faacutermaco y la preparacioacuten farmacoloacutegicaConcentracioacutenRuta de administracioacutenTransferencia de sustancias a traveacutes de membranas mediada por procesos ya conocidosbull 1048782 Difusioacutenbull 1048782 Transporte Activobull 1048782 Factores Fiacutesico ndash quiacutemicos

ACTIVIDAD INDEPENDIENTE

bull EQUIPO 1 formas farmaceacuteuticas para viacutea oral

bull EQUIPO 2 formas farmaceacuteuticas para viacutea parenteral

bull EQUIPO 3 formas farmaceacuteuticas para viacutea toacutepica

bull EQUIPO 4 Comparacioacuten entre las viacuteas

BIBLIOGRAFIacuteA BAacuteSICA

bull Las bases farmacoloacutegicas de la terapeacuteutica Goomanamp Gilman

TRANSPORTE A TRAVEacuteS DE LAS MEMBRANAS

Flujo= (CM - Cm) x Aacuterea x coeficiente de permeabilidadEspesor

bull - Directamente proporcional al gradiente de concentracioacuten representado por la diferencia CM -

bull Cm Concentracioacuten Mayor menos Concentracioacuten menor 1048782 implica que cuando las concentraciones se igualen el flujo cesa

bull - Directamente proporcional al aacuterea de intercambio a mayor superficie mayor velocidad de flujo

bull - Directamente proporcional al coeficiente de permeabilidad que es una forma de resumir las caracteriacutesticas fiacutesicas y quiacutemicas de los faacutermacos relacionadas a su capacidad para atravesar membranas (liposolubilidad peso molecular)

bull - Inversamente proporcional al espesor de la membrana por atravesar mientras mayor sea este menor es la velocidad de flujo

Transporte activo a traveacutes de la membrana

bull Transporte Activo (propiamente dicho) Se da la contribucioacuten de proteiacutenas similares a las descritas para la difusioacuten facilitada pero el proceso no depende de gradientes de concentracioacuten ya que la energiacutea que lo dirige proviene de la hidroacutelisis de moleacuteculas de alta energiacutea (ATP) Este proceso tambieacuten es saturable y puede sufrir competicioacuten como el uso antes sentildealado de los liposomas

Transporte activo a traveacutes de la membrana

bull Procesos de Endocitosis Es el proceso mediante el cual la sustancia es transportada al interior de la ceacutelula a traveacutes de la membrana lo cual implica un transporte maacutes o menos ldquomasivordquo pero con gran gasto de energiacutea Hay tres tipos baacutesicos de endocitosisFagocitosis Pinocitosis Endocitosis mediada por receptor

Transporte activo a traveacutes de la membrana

bull Procesos de Filtracioacuten La filtracioacuten a favor de hendiduras intercelulares se observa en la pared delos capilares permitieacutendose el pase de faacutermacos a traveacutes de las mismas Naturalmente la velocidad de este proceso depende del peso molecular de la droga del diaacutemetro de los intersticios de los gradientes de concentracioacuten y de las presiones hidrostaacuteticas y osmoacuteticas

LA ABSORCIOacuteN

bull Puede definirse de una manera sencilla como el paso de una droga desde el sitio de La absorcioacuten puede definirse de una manera sencilla como el paso de una droga desde el sitio de administracioacuten al torrente sanguiacuteneo

Administracioacuten

Implica la manera por la cual un faacutermaco es introducido al organismo y puede darse por medio de diferentes viacuteas

bull Enteral

bull Parenteral

Oral

bull Es la maacutes utilizada de todas las viacuteas enterales y es la de eleccioacuten para el tratamiento ambulatorio

bull El faacutermaco se ve sometido al proceso digestivo de manera semejante al que sufren los alimentos

bull Dado que el faacutermaco ha de pasar por la circulacioacuten portal existe la posibilidad de que sea parcialmente metabolizado por el hiacutegado antes de llegar a la circulacioacuten sisteacutemicaldquoEfecto de Primer Paso Hepaacuteticordquo

DESVENTAJAS

bull Puede ser modificada por los alimentos y las alteraciones del tubo digestivo

bull El paciente debe cooperar

bull BD le 100

Sublingual

bull Se refiere a la colocacioacuten de ciertas presentaciones de faacutermacos bajo la lengua de tal manera que los mismos atraviesen la rica red venosa de esa zona pasando a la circulacioacuten Generalmente se trata de drogas que sean relativamente liposolubles (ver paso a traveacutes de membranas)

bull Paso directo a corazoacuten por vena cava superior

Sublingual

bull Por ejemplo la nitroglicerina es efectiva en su presentacioacutensublingual puesto que no es ioacutenica y es altamente liposoluble Por lo tanto se absorbe con gran rapidez Ademaacutes es muy potente se necesita una cantidad relativamente pequentildea de moleacuteculas para producir el efecto terapeacuteutico Si una tableta de nitroglicerina se deglute el metabolismo hepaacutetico basta para impedir su aparicioacuten en la circulacioacuten general BD le 100

Rectal

bull Se refiere a la colocacioacuten de ciertas presentaciones de faacutermacos en el recto para que las mismas puedan pasar a la circulacioacuten por la red venosa hemorroidal La absorcioacuten suele ser erraacutetica y alrededor de la mitad pasa a la circulacioacuten portal y la otra mitad pasa a la circulacioacuten sisteacutemica

bull BD le 100

PARENTERAL

bull Se refiere a todas aquellas viacuteas en las que se evita el paso por el aparato digestivo con especial referencia a los ldquoinyectablesrdquo

Intravenosa

bull Viacutea parenteral por excelencia dado que existe suficiente cantidad de venas superficiales de buen calibre que son muy accesibles

bull Se administra directamente en la circulacioacuten por lo que no se produce el proceso de absorcioacuten

bull Hay dos formas baacutesicas de administracioacuten que son la inyectable y la perfusioacuten continua

Intravenosa

bull Muy raacutepida Uacutetil en emergencias

bull Permite administrar gran volumen liacutequido y titular dosis

bull Mayor riesgo de efectos

bull BD 100

Intramuscular

bull Aprovechando la amplia vascularizacioacuten del tejido muscular puede administrarse en el mismo una droga la cual pasaraacute a la circulacioacuten por los capilares Esta administracioacuten suele retardar un poco la absorcioacuten por lo que se considera la posibilidad de formacioacuten de depoacutesitos de las drogas administradas las cuales se van liberando lentamente a la sangre

Intramuscular

bull Permite administrar voluacutemenes moderados (no maacutes de 3 mililitros) asiacute como sustancias oleosas

bull Dolorosa

bull BD le 100

Subcutanea

bull Muy raacutepida de soluciones acuosas Lenta y sostenida con preparaciones de depoacutesito

bull Posible dolor o necrosis por irritacioacuten

bull BD le 100

DETERMINANTES DE LA ABSORCION

Sitio de Absorcioacuten (superficie Ley de Fick)Flujo sanguiacuteneoDroga Solubilidad la propia del faacutermaco y la preparacioacuten farmacoloacutegicaConcentracioacutenRuta de administracioacutenTransferencia de sustancias a traveacutes de membranas mediada por procesos ya conocidosbull 1048782 Difusioacutenbull 1048782 Transporte Activobull 1048782 Factores Fiacutesico ndash quiacutemicos

ACTIVIDAD INDEPENDIENTE

bull EQUIPO 1 formas farmaceacuteuticas para viacutea oral

bull EQUIPO 2 formas farmaceacuteuticas para viacutea parenteral

bull EQUIPO 3 formas farmaceacuteuticas para viacutea toacutepica

bull EQUIPO 4 Comparacioacuten entre las viacuteas

BIBLIOGRAFIacuteA BAacuteSICA

bull Las bases farmacoloacutegicas de la terapeacuteutica Goomanamp Gilman

Flujo= (CM - Cm) x Aacuterea x coeficiente de permeabilidadEspesor

bull - Directamente proporcional al gradiente de concentracioacuten representado por la diferencia CM -

bull Cm Concentracioacuten Mayor menos Concentracioacuten menor 1048782 implica que cuando las concentraciones se igualen el flujo cesa

bull - Directamente proporcional al aacuterea de intercambio a mayor superficie mayor velocidad de flujo

bull - Directamente proporcional al coeficiente de permeabilidad que es una forma de resumir las caracteriacutesticas fiacutesicas y quiacutemicas de los faacutermacos relacionadas a su capacidad para atravesar membranas (liposolubilidad peso molecular)

bull - Inversamente proporcional al espesor de la membrana por atravesar mientras mayor sea este menor es la velocidad de flujo

Transporte activo a traveacutes de la membrana

bull Transporte Activo (propiamente dicho) Se da la contribucioacuten de proteiacutenas similares a las descritas para la difusioacuten facilitada pero el proceso no depende de gradientes de concentracioacuten ya que la energiacutea que lo dirige proviene de la hidroacutelisis de moleacuteculas de alta energiacutea (ATP) Este proceso tambieacuten es saturable y puede sufrir competicioacuten como el uso antes sentildealado de los liposomas

Transporte activo a traveacutes de la membrana

bull Procesos de Endocitosis Es el proceso mediante el cual la sustancia es transportada al interior de la ceacutelula a traveacutes de la membrana lo cual implica un transporte maacutes o menos ldquomasivordquo pero con gran gasto de energiacutea Hay tres tipos baacutesicos de endocitosisFagocitosis Pinocitosis Endocitosis mediada por receptor

Transporte activo a traveacutes de la membrana

bull Procesos de Filtracioacuten La filtracioacuten a favor de hendiduras intercelulares se observa en la pared delos capilares permitieacutendose el pase de faacutermacos a traveacutes de las mismas Naturalmente la velocidad de este proceso depende del peso molecular de la droga del diaacutemetro de los intersticios de los gradientes de concentracioacuten y de las presiones hidrostaacuteticas y osmoacuteticas

LA ABSORCIOacuteN

bull Puede definirse de una manera sencilla como el paso de una droga desde el sitio de La absorcioacuten puede definirse de una manera sencilla como el paso de una droga desde el sitio de administracioacuten al torrente sanguiacuteneo

Administracioacuten

Implica la manera por la cual un faacutermaco es introducido al organismo y puede darse por medio de diferentes viacuteas

bull Enteral

bull Parenteral

Oral

bull Es la maacutes utilizada de todas las viacuteas enterales y es la de eleccioacuten para el tratamiento ambulatorio

bull El faacutermaco se ve sometido al proceso digestivo de manera semejante al que sufren los alimentos

bull Dado que el faacutermaco ha de pasar por la circulacioacuten portal existe la posibilidad de que sea parcialmente metabolizado por el hiacutegado antes de llegar a la circulacioacuten sisteacutemicaldquoEfecto de Primer Paso Hepaacuteticordquo

DESVENTAJAS

bull Puede ser modificada por los alimentos y las alteraciones del tubo digestivo

bull El paciente debe cooperar

bull BD le 100

Sublingual

bull Se refiere a la colocacioacuten de ciertas presentaciones de faacutermacos bajo la lengua de tal manera que los mismos atraviesen la rica red venosa de esa zona pasando a la circulacioacuten Generalmente se trata de drogas que sean relativamente liposolubles (ver paso a traveacutes de membranas)

bull Paso directo a corazoacuten por vena cava superior

Sublingual

bull Por ejemplo la nitroglicerina es efectiva en su presentacioacutensublingual puesto que no es ioacutenica y es altamente liposoluble Por lo tanto se absorbe con gran rapidez Ademaacutes es muy potente se necesita una cantidad relativamente pequentildea de moleacuteculas para producir el efecto terapeacuteutico Si una tableta de nitroglicerina se deglute el metabolismo hepaacutetico basta para impedir su aparicioacuten en la circulacioacuten general BD le 100

Rectal

bull Se refiere a la colocacioacuten de ciertas presentaciones de faacutermacos en el recto para que las mismas puedan pasar a la circulacioacuten por la red venosa hemorroidal La absorcioacuten suele ser erraacutetica y alrededor de la mitad pasa a la circulacioacuten portal y la otra mitad pasa a la circulacioacuten sisteacutemica

bull BD le 100

PARENTERAL

bull Se refiere a todas aquellas viacuteas en las que se evita el paso por el aparato digestivo con especial referencia a los ldquoinyectablesrdquo

Intravenosa

bull Viacutea parenteral por excelencia dado que existe suficiente cantidad de venas superficiales de buen calibre que son muy accesibles

bull Se administra directamente en la circulacioacuten por lo que no se produce el proceso de absorcioacuten

bull Hay dos formas baacutesicas de administracioacuten que son la inyectable y la perfusioacuten continua

Intravenosa

bull Muy raacutepida Uacutetil en emergencias

bull Permite administrar gran volumen liacutequido y titular dosis

bull Mayor riesgo de efectos

bull BD 100

Intramuscular

bull Aprovechando la amplia vascularizacioacuten del tejido muscular puede administrarse en el mismo una droga la cual pasaraacute a la circulacioacuten por los capilares Esta administracioacuten suele retardar un poco la absorcioacuten por lo que se considera la posibilidad de formacioacuten de depoacutesitos de las drogas administradas las cuales se van liberando lentamente a la sangre

Intramuscular

bull Permite administrar voluacutemenes moderados (no maacutes de 3 mililitros) asiacute como sustancias oleosas

bull Dolorosa

bull BD le 100

Subcutanea

bull Muy raacutepida de soluciones acuosas Lenta y sostenida con preparaciones de depoacutesito

bull Posible dolor o necrosis por irritacioacuten

bull BD le 100

DETERMINANTES DE LA ABSORCION

Sitio de Absorcioacuten (superficie Ley de Fick)Flujo sanguiacuteneoDroga Solubilidad la propia del faacutermaco y la preparacioacuten farmacoloacutegicaConcentracioacutenRuta de administracioacutenTransferencia de sustancias a traveacutes de membranas mediada por procesos ya conocidosbull 1048782 Difusioacutenbull 1048782 Transporte Activobull 1048782 Factores Fiacutesico ndash quiacutemicos

ACTIVIDAD INDEPENDIENTE

bull EQUIPO 1 formas farmaceacuteuticas para viacutea oral

bull EQUIPO 2 formas farmaceacuteuticas para viacutea parenteral

bull EQUIPO 3 formas farmaceacuteuticas para viacutea toacutepica

bull EQUIPO 4 Comparacioacuten entre las viacuteas

BIBLIOGRAFIacuteA BAacuteSICA

bull Las bases farmacoloacutegicas de la terapeacuteutica Goomanamp Gilman

Transporte activo a traveacutes de la membrana

bull Transporte Activo (propiamente dicho) Se da la contribucioacuten de proteiacutenas similares a las descritas para la difusioacuten facilitada pero el proceso no depende de gradientes de concentracioacuten ya que la energiacutea que lo dirige proviene de la hidroacutelisis de moleacuteculas de alta energiacutea (ATP) Este proceso tambieacuten es saturable y puede sufrir competicioacuten como el uso antes sentildealado de los liposomas

Transporte activo a traveacutes de la membrana

bull Procesos de Endocitosis Es el proceso mediante el cual la sustancia es transportada al interior de la ceacutelula a traveacutes de la membrana lo cual implica un transporte maacutes o menos ldquomasivordquo pero con gran gasto de energiacutea Hay tres tipos baacutesicos de endocitosisFagocitosis Pinocitosis Endocitosis mediada por receptor

Transporte activo a traveacutes de la membrana

bull Procesos de Filtracioacuten La filtracioacuten a favor de hendiduras intercelulares se observa en la pared delos capilares permitieacutendose el pase de faacutermacos a traveacutes de las mismas Naturalmente la velocidad de este proceso depende del peso molecular de la droga del diaacutemetro de los intersticios de los gradientes de concentracioacuten y de las presiones hidrostaacuteticas y osmoacuteticas

LA ABSORCIOacuteN

bull Puede definirse de una manera sencilla como el paso de una droga desde el sitio de La absorcioacuten puede definirse de una manera sencilla como el paso de una droga desde el sitio de administracioacuten al torrente sanguiacuteneo

Administracioacuten

Implica la manera por la cual un faacutermaco es introducido al organismo y puede darse por medio de diferentes viacuteas

bull Enteral

bull Parenteral

Oral

bull Es la maacutes utilizada de todas las viacuteas enterales y es la de eleccioacuten para el tratamiento ambulatorio

bull El faacutermaco se ve sometido al proceso digestivo de manera semejante al que sufren los alimentos

bull Dado que el faacutermaco ha de pasar por la circulacioacuten portal existe la posibilidad de que sea parcialmente metabolizado por el hiacutegado antes de llegar a la circulacioacuten sisteacutemicaldquoEfecto de Primer Paso Hepaacuteticordquo

DESVENTAJAS

bull Puede ser modificada por los alimentos y las alteraciones del tubo digestivo

bull El paciente debe cooperar

bull BD le 100

Sublingual

bull Se refiere a la colocacioacuten de ciertas presentaciones de faacutermacos bajo la lengua de tal manera que los mismos atraviesen la rica red venosa de esa zona pasando a la circulacioacuten Generalmente se trata de drogas que sean relativamente liposolubles (ver paso a traveacutes de membranas)

bull Paso directo a corazoacuten por vena cava superior

Sublingual

bull Por ejemplo la nitroglicerina es efectiva en su presentacioacutensublingual puesto que no es ioacutenica y es altamente liposoluble Por lo tanto se absorbe con gran rapidez Ademaacutes es muy potente se necesita una cantidad relativamente pequentildea de moleacuteculas para producir el efecto terapeacuteutico Si una tableta de nitroglicerina se deglute el metabolismo hepaacutetico basta para impedir su aparicioacuten en la circulacioacuten general BD le 100

Rectal

bull Se refiere a la colocacioacuten de ciertas presentaciones de faacutermacos en el recto para que las mismas puedan pasar a la circulacioacuten por la red venosa hemorroidal La absorcioacuten suele ser erraacutetica y alrededor de la mitad pasa a la circulacioacuten portal y la otra mitad pasa a la circulacioacuten sisteacutemica

bull BD le 100

PARENTERAL

bull Se refiere a todas aquellas viacuteas en las que se evita el paso por el aparato digestivo con especial referencia a los ldquoinyectablesrdquo

Intravenosa

bull Viacutea parenteral por excelencia dado que existe suficiente cantidad de venas superficiales de buen calibre que son muy accesibles

bull Se administra directamente en la circulacioacuten por lo que no se produce el proceso de absorcioacuten

bull Hay dos formas baacutesicas de administracioacuten que son la inyectable y la perfusioacuten continua

Intravenosa

bull Muy raacutepida Uacutetil en emergencias

bull Permite administrar gran volumen liacutequido y titular dosis

bull Mayor riesgo de efectos

bull BD 100

Intramuscular

bull Aprovechando la amplia vascularizacioacuten del tejido muscular puede administrarse en el mismo una droga la cual pasaraacute a la circulacioacuten por los capilares Esta administracioacuten suele retardar un poco la absorcioacuten por lo que se considera la posibilidad de formacioacuten de depoacutesitos de las drogas administradas las cuales se van liberando lentamente a la sangre

Intramuscular

bull Permite administrar voluacutemenes moderados (no maacutes de 3 mililitros) asiacute como sustancias oleosas

bull Dolorosa

bull BD le 100

Subcutanea

bull Muy raacutepida de soluciones acuosas Lenta y sostenida con preparaciones de depoacutesito

bull Posible dolor o necrosis por irritacioacuten

bull BD le 100

DETERMINANTES DE LA ABSORCION

Sitio de Absorcioacuten (superficie Ley de Fick)Flujo sanguiacuteneoDroga Solubilidad la propia del faacutermaco y la preparacioacuten farmacoloacutegicaConcentracioacutenRuta de administracioacutenTransferencia de sustancias a traveacutes de membranas mediada por procesos ya conocidosbull 1048782 Difusioacutenbull 1048782 Transporte Activobull 1048782 Factores Fiacutesico ndash quiacutemicos

ACTIVIDAD INDEPENDIENTE

bull EQUIPO 1 formas farmaceacuteuticas para viacutea oral

bull EQUIPO 2 formas farmaceacuteuticas para viacutea parenteral

bull EQUIPO 3 formas farmaceacuteuticas para viacutea toacutepica

bull EQUIPO 4 Comparacioacuten entre las viacuteas

BIBLIOGRAFIacuteA BAacuteSICA

bull Las bases farmacoloacutegicas de la terapeacuteutica Goomanamp Gilman

Transporte activo a traveacutes de la membrana

bull Procesos de Endocitosis Es el proceso mediante el cual la sustancia es transportada al interior de la ceacutelula a traveacutes de la membrana lo cual implica un transporte maacutes o menos ldquomasivordquo pero con gran gasto de energiacutea Hay tres tipos baacutesicos de endocitosisFagocitosis Pinocitosis Endocitosis mediada por receptor

Transporte activo a traveacutes de la membrana

bull Procesos de Filtracioacuten La filtracioacuten a favor de hendiduras intercelulares se observa en la pared delos capilares permitieacutendose el pase de faacutermacos a traveacutes de las mismas Naturalmente la velocidad de este proceso depende del peso molecular de la droga del diaacutemetro de los intersticios de los gradientes de concentracioacuten y de las presiones hidrostaacuteticas y osmoacuteticas

LA ABSORCIOacuteN

bull Puede definirse de una manera sencilla como el paso de una droga desde el sitio de La absorcioacuten puede definirse de una manera sencilla como el paso de una droga desde el sitio de administracioacuten al torrente sanguiacuteneo

Administracioacuten

Implica la manera por la cual un faacutermaco es introducido al organismo y puede darse por medio de diferentes viacuteas

bull Enteral

bull Parenteral

Oral

bull Es la maacutes utilizada de todas las viacuteas enterales y es la de eleccioacuten para el tratamiento ambulatorio

bull El faacutermaco se ve sometido al proceso digestivo de manera semejante al que sufren los alimentos

bull Dado que el faacutermaco ha de pasar por la circulacioacuten portal existe la posibilidad de que sea parcialmente metabolizado por el hiacutegado antes de llegar a la circulacioacuten sisteacutemicaldquoEfecto de Primer Paso Hepaacuteticordquo

DESVENTAJAS

bull Puede ser modificada por los alimentos y las alteraciones del tubo digestivo

bull El paciente debe cooperar

bull BD le 100

Sublingual

bull Se refiere a la colocacioacuten de ciertas presentaciones de faacutermacos bajo la lengua de tal manera que los mismos atraviesen la rica red venosa de esa zona pasando a la circulacioacuten Generalmente se trata de drogas que sean relativamente liposolubles (ver paso a traveacutes de membranas)

bull Paso directo a corazoacuten por vena cava superior

Sublingual

bull Por ejemplo la nitroglicerina es efectiva en su presentacioacutensublingual puesto que no es ioacutenica y es altamente liposoluble Por lo tanto se absorbe con gran rapidez Ademaacutes es muy potente se necesita una cantidad relativamente pequentildea de moleacuteculas para producir el efecto terapeacuteutico Si una tableta de nitroglicerina se deglute el metabolismo hepaacutetico basta para impedir su aparicioacuten en la circulacioacuten general BD le 100

Rectal

bull Se refiere a la colocacioacuten de ciertas presentaciones de faacutermacos en el recto para que las mismas puedan pasar a la circulacioacuten por la red venosa hemorroidal La absorcioacuten suele ser erraacutetica y alrededor de la mitad pasa a la circulacioacuten portal y la otra mitad pasa a la circulacioacuten sisteacutemica

bull BD le 100

PARENTERAL

bull Se refiere a todas aquellas viacuteas en las que se evita el paso por el aparato digestivo con especial referencia a los ldquoinyectablesrdquo

Intravenosa

bull Viacutea parenteral por excelencia dado que existe suficiente cantidad de venas superficiales de buen calibre que son muy accesibles

bull Se administra directamente en la circulacioacuten por lo que no se produce el proceso de absorcioacuten

bull Hay dos formas baacutesicas de administracioacuten que son la inyectable y la perfusioacuten continua

Intravenosa

bull Muy raacutepida Uacutetil en emergencias

bull Permite administrar gran volumen liacutequido y titular dosis

bull Mayor riesgo de efectos

bull BD 100

Intramuscular

bull Aprovechando la amplia vascularizacioacuten del tejido muscular puede administrarse en el mismo una droga la cual pasaraacute a la circulacioacuten por los capilares Esta administracioacuten suele retardar un poco la absorcioacuten por lo que se considera la posibilidad de formacioacuten de depoacutesitos de las drogas administradas las cuales se van liberando lentamente a la sangre

Intramuscular

bull Permite administrar voluacutemenes moderados (no maacutes de 3 mililitros) asiacute como sustancias oleosas

bull Dolorosa

bull BD le 100

Subcutanea

bull Muy raacutepida de soluciones acuosas Lenta y sostenida con preparaciones de depoacutesito

bull Posible dolor o necrosis por irritacioacuten

bull BD le 100

DETERMINANTES DE LA ABSORCION

Sitio de Absorcioacuten (superficie Ley de Fick)Flujo sanguiacuteneoDroga Solubilidad la propia del faacutermaco y la preparacioacuten farmacoloacutegicaConcentracioacutenRuta de administracioacutenTransferencia de sustancias a traveacutes de membranas mediada por procesos ya conocidosbull 1048782 Difusioacutenbull 1048782 Transporte Activobull 1048782 Factores Fiacutesico ndash quiacutemicos

ACTIVIDAD INDEPENDIENTE

bull EQUIPO 1 formas farmaceacuteuticas para viacutea oral

bull EQUIPO 2 formas farmaceacuteuticas para viacutea parenteral

bull EQUIPO 3 formas farmaceacuteuticas para viacutea toacutepica

bull EQUIPO 4 Comparacioacuten entre las viacuteas

BIBLIOGRAFIacuteA BAacuteSICA

bull Las bases farmacoloacutegicas de la terapeacuteutica Goomanamp Gilman

Transporte activo a traveacutes de la membrana

bull Procesos de Filtracioacuten La filtracioacuten a favor de hendiduras intercelulares se observa en la pared delos capilares permitieacutendose el pase de faacutermacos a traveacutes de las mismas Naturalmente la velocidad de este proceso depende del peso molecular de la droga del diaacutemetro de los intersticios de los gradientes de concentracioacuten y de las presiones hidrostaacuteticas y osmoacuteticas

LA ABSORCIOacuteN

bull Puede definirse de una manera sencilla como el paso de una droga desde el sitio de La absorcioacuten puede definirse de una manera sencilla como el paso de una droga desde el sitio de administracioacuten al torrente sanguiacuteneo

Administracioacuten

Implica la manera por la cual un faacutermaco es introducido al organismo y puede darse por medio de diferentes viacuteas

bull Enteral

bull Parenteral

Oral

bull Es la maacutes utilizada de todas las viacuteas enterales y es la de eleccioacuten para el tratamiento ambulatorio

bull El faacutermaco se ve sometido al proceso digestivo de manera semejante al que sufren los alimentos

bull Dado que el faacutermaco ha de pasar por la circulacioacuten portal existe la posibilidad de que sea parcialmente metabolizado por el hiacutegado antes de llegar a la circulacioacuten sisteacutemicaldquoEfecto de Primer Paso Hepaacuteticordquo

DESVENTAJAS

bull Puede ser modificada por los alimentos y las alteraciones del tubo digestivo

bull El paciente debe cooperar

bull BD le 100

Sublingual

bull Se refiere a la colocacioacuten de ciertas presentaciones de faacutermacos bajo la lengua de tal manera que los mismos atraviesen la rica red venosa de esa zona pasando a la circulacioacuten Generalmente se trata de drogas que sean relativamente liposolubles (ver paso a traveacutes de membranas)

bull Paso directo a corazoacuten por vena cava superior

Sublingual

bull Por ejemplo la nitroglicerina es efectiva en su presentacioacutensublingual puesto que no es ioacutenica y es altamente liposoluble Por lo tanto se absorbe con gran rapidez Ademaacutes es muy potente se necesita una cantidad relativamente pequentildea de moleacuteculas para producir el efecto terapeacuteutico Si una tableta de nitroglicerina se deglute el metabolismo hepaacutetico basta para impedir su aparicioacuten en la circulacioacuten general BD le 100

Rectal

bull Se refiere a la colocacioacuten de ciertas presentaciones de faacutermacos en el recto para que las mismas puedan pasar a la circulacioacuten por la red venosa hemorroidal La absorcioacuten suele ser erraacutetica y alrededor de la mitad pasa a la circulacioacuten portal y la otra mitad pasa a la circulacioacuten sisteacutemica

bull BD le 100

PARENTERAL

bull Se refiere a todas aquellas viacuteas en las que se evita el paso por el aparato digestivo con especial referencia a los ldquoinyectablesrdquo

Intravenosa

bull Viacutea parenteral por excelencia dado que existe suficiente cantidad de venas superficiales de buen calibre que son muy accesibles

bull Se administra directamente en la circulacioacuten por lo que no se produce el proceso de absorcioacuten

bull Hay dos formas baacutesicas de administracioacuten que son la inyectable y la perfusioacuten continua

Intravenosa

bull Muy raacutepida Uacutetil en emergencias

bull Permite administrar gran volumen liacutequido y titular dosis

bull Mayor riesgo de efectos

bull BD 100

Intramuscular

bull Aprovechando la amplia vascularizacioacuten del tejido muscular puede administrarse en el mismo una droga la cual pasaraacute a la circulacioacuten por los capilares Esta administracioacuten suele retardar un poco la absorcioacuten por lo que se considera la posibilidad de formacioacuten de depoacutesitos de las drogas administradas las cuales se van liberando lentamente a la sangre

Intramuscular

bull Permite administrar voluacutemenes moderados (no maacutes de 3 mililitros) asiacute como sustancias oleosas

bull Dolorosa

bull BD le 100

Subcutanea

bull Muy raacutepida de soluciones acuosas Lenta y sostenida con preparaciones de depoacutesito

bull Posible dolor o necrosis por irritacioacuten

bull BD le 100

DETERMINANTES DE LA ABSORCION

Sitio de Absorcioacuten (superficie Ley de Fick)Flujo sanguiacuteneoDroga Solubilidad la propia del faacutermaco y la preparacioacuten farmacoloacutegicaConcentracioacutenRuta de administracioacutenTransferencia de sustancias a traveacutes de membranas mediada por procesos ya conocidosbull 1048782 Difusioacutenbull 1048782 Transporte Activobull 1048782 Factores Fiacutesico ndash quiacutemicos

ACTIVIDAD INDEPENDIENTE

bull EQUIPO 1 formas farmaceacuteuticas para viacutea oral

bull EQUIPO 2 formas farmaceacuteuticas para viacutea parenteral

bull EQUIPO 3 formas farmaceacuteuticas para viacutea toacutepica

bull EQUIPO 4 Comparacioacuten entre las viacuteas

BIBLIOGRAFIacuteA BAacuteSICA

bull Las bases farmacoloacutegicas de la terapeacuteutica Goomanamp Gilman

LA ABSORCIOacuteN

bull Puede definirse de una manera sencilla como el paso de una droga desde el sitio de La absorcioacuten puede definirse de una manera sencilla como el paso de una droga desde el sitio de administracioacuten al torrente sanguiacuteneo

Administracioacuten

Implica la manera por la cual un faacutermaco es introducido al organismo y puede darse por medio de diferentes viacuteas

bull Enteral

bull Parenteral

Oral

bull Es la maacutes utilizada de todas las viacuteas enterales y es la de eleccioacuten para el tratamiento ambulatorio

bull El faacutermaco se ve sometido al proceso digestivo de manera semejante al que sufren los alimentos

bull Dado que el faacutermaco ha de pasar por la circulacioacuten portal existe la posibilidad de que sea parcialmente metabolizado por el hiacutegado antes de llegar a la circulacioacuten sisteacutemicaldquoEfecto de Primer Paso Hepaacuteticordquo

DESVENTAJAS

bull Puede ser modificada por los alimentos y las alteraciones del tubo digestivo

bull El paciente debe cooperar

bull BD le 100

Sublingual

bull Se refiere a la colocacioacuten de ciertas presentaciones de faacutermacos bajo la lengua de tal manera que los mismos atraviesen la rica red venosa de esa zona pasando a la circulacioacuten Generalmente se trata de drogas que sean relativamente liposolubles (ver paso a traveacutes de membranas)

bull Paso directo a corazoacuten por vena cava superior

Sublingual

bull Por ejemplo la nitroglicerina es efectiva en su presentacioacutensublingual puesto que no es ioacutenica y es altamente liposoluble Por lo tanto se absorbe con gran rapidez Ademaacutes es muy potente se necesita una cantidad relativamente pequentildea de moleacuteculas para producir el efecto terapeacuteutico Si una tableta de nitroglicerina se deglute el metabolismo hepaacutetico basta para impedir su aparicioacuten en la circulacioacuten general BD le 100

Rectal

bull Se refiere a la colocacioacuten de ciertas presentaciones de faacutermacos en el recto para que las mismas puedan pasar a la circulacioacuten por la red venosa hemorroidal La absorcioacuten suele ser erraacutetica y alrededor de la mitad pasa a la circulacioacuten portal y la otra mitad pasa a la circulacioacuten sisteacutemica

bull BD le 100

PARENTERAL

bull Se refiere a todas aquellas viacuteas en las que se evita el paso por el aparato digestivo con especial referencia a los ldquoinyectablesrdquo

Intravenosa

bull Viacutea parenteral por excelencia dado que existe suficiente cantidad de venas superficiales de buen calibre que son muy accesibles

bull Se administra directamente en la circulacioacuten por lo que no se produce el proceso de absorcioacuten

bull Hay dos formas baacutesicas de administracioacuten que son la inyectable y la perfusioacuten continua

Intravenosa

bull Muy raacutepida Uacutetil en emergencias

bull Permite administrar gran volumen liacutequido y titular dosis

bull Mayor riesgo de efectos

bull BD 100

Intramuscular

bull Aprovechando la amplia vascularizacioacuten del tejido muscular puede administrarse en el mismo una droga la cual pasaraacute a la circulacioacuten por los capilares Esta administracioacuten suele retardar un poco la absorcioacuten por lo que se considera la posibilidad de formacioacuten de depoacutesitos de las drogas administradas las cuales se van liberando lentamente a la sangre

Intramuscular

bull Permite administrar voluacutemenes moderados (no maacutes de 3 mililitros) asiacute como sustancias oleosas

bull Dolorosa

bull BD le 100

Subcutanea

bull Muy raacutepida de soluciones acuosas Lenta y sostenida con preparaciones de depoacutesito

bull Posible dolor o necrosis por irritacioacuten

bull BD le 100

DETERMINANTES DE LA ABSORCION

Sitio de Absorcioacuten (superficie Ley de Fick)Flujo sanguiacuteneoDroga Solubilidad la propia del faacutermaco y la preparacioacuten farmacoloacutegicaConcentracioacutenRuta de administracioacutenTransferencia de sustancias a traveacutes de membranas mediada por procesos ya conocidosbull 1048782 Difusioacutenbull 1048782 Transporte Activobull 1048782 Factores Fiacutesico ndash quiacutemicos

ACTIVIDAD INDEPENDIENTE

bull EQUIPO 1 formas farmaceacuteuticas para viacutea oral

bull EQUIPO 2 formas farmaceacuteuticas para viacutea parenteral

bull EQUIPO 3 formas farmaceacuteuticas para viacutea toacutepica

bull EQUIPO 4 Comparacioacuten entre las viacuteas

BIBLIOGRAFIacuteA BAacuteSICA

bull Las bases farmacoloacutegicas de la terapeacuteutica Goomanamp Gilman

Administracioacuten

Implica la manera por la cual un faacutermaco es introducido al organismo y puede darse por medio de diferentes viacuteas

bull Enteral

bull Parenteral

Oral

bull Es la maacutes utilizada de todas las viacuteas enterales y es la de eleccioacuten para el tratamiento ambulatorio

bull El faacutermaco se ve sometido al proceso digestivo de manera semejante al que sufren los alimentos

bull Dado que el faacutermaco ha de pasar por la circulacioacuten portal existe la posibilidad de que sea parcialmente metabolizado por el hiacutegado antes de llegar a la circulacioacuten sisteacutemicaldquoEfecto de Primer Paso Hepaacuteticordquo

DESVENTAJAS

bull Puede ser modificada por los alimentos y las alteraciones del tubo digestivo

bull El paciente debe cooperar

bull BD le 100

Sublingual

bull Se refiere a la colocacioacuten de ciertas presentaciones de faacutermacos bajo la lengua de tal manera que los mismos atraviesen la rica red venosa de esa zona pasando a la circulacioacuten Generalmente se trata de drogas que sean relativamente liposolubles (ver paso a traveacutes de membranas)

bull Paso directo a corazoacuten por vena cava superior

Sublingual

bull Por ejemplo la nitroglicerina es efectiva en su presentacioacutensublingual puesto que no es ioacutenica y es altamente liposoluble Por lo tanto se absorbe con gran rapidez Ademaacutes es muy potente se necesita una cantidad relativamente pequentildea de moleacuteculas para producir el efecto terapeacuteutico Si una tableta de nitroglicerina se deglute el metabolismo hepaacutetico basta para impedir su aparicioacuten en la circulacioacuten general BD le 100

Rectal

bull Se refiere a la colocacioacuten de ciertas presentaciones de faacutermacos en el recto para que las mismas puedan pasar a la circulacioacuten por la red venosa hemorroidal La absorcioacuten suele ser erraacutetica y alrededor de la mitad pasa a la circulacioacuten portal y la otra mitad pasa a la circulacioacuten sisteacutemica

bull BD le 100

PARENTERAL

bull Se refiere a todas aquellas viacuteas en las que se evita el paso por el aparato digestivo con especial referencia a los ldquoinyectablesrdquo

Intravenosa

bull Viacutea parenteral por excelencia dado que existe suficiente cantidad de venas superficiales de buen calibre que son muy accesibles

bull Se administra directamente en la circulacioacuten por lo que no se produce el proceso de absorcioacuten

bull Hay dos formas baacutesicas de administracioacuten que son la inyectable y la perfusioacuten continua

Intravenosa

bull Muy raacutepida Uacutetil en emergencias

bull Permite administrar gran volumen liacutequido y titular dosis

bull Mayor riesgo de efectos

bull BD 100

Intramuscular

bull Aprovechando la amplia vascularizacioacuten del tejido muscular puede administrarse en el mismo una droga la cual pasaraacute a la circulacioacuten por los capilares Esta administracioacuten suele retardar un poco la absorcioacuten por lo que se considera la posibilidad de formacioacuten de depoacutesitos de las drogas administradas las cuales se van liberando lentamente a la sangre

Intramuscular

bull Permite administrar voluacutemenes moderados (no maacutes de 3 mililitros) asiacute como sustancias oleosas

bull Dolorosa

bull BD le 100

Subcutanea

bull Muy raacutepida de soluciones acuosas Lenta y sostenida con preparaciones de depoacutesito

bull Posible dolor o necrosis por irritacioacuten

bull BD le 100

DETERMINANTES DE LA ABSORCION

Sitio de Absorcioacuten (superficie Ley de Fick)Flujo sanguiacuteneoDroga Solubilidad la propia del faacutermaco y la preparacioacuten farmacoloacutegicaConcentracioacutenRuta de administracioacutenTransferencia de sustancias a traveacutes de membranas mediada por procesos ya conocidosbull 1048782 Difusioacutenbull 1048782 Transporte Activobull 1048782 Factores Fiacutesico ndash quiacutemicos

ACTIVIDAD INDEPENDIENTE

bull EQUIPO 1 formas farmaceacuteuticas para viacutea oral

bull EQUIPO 2 formas farmaceacuteuticas para viacutea parenteral

bull EQUIPO 3 formas farmaceacuteuticas para viacutea toacutepica

bull EQUIPO 4 Comparacioacuten entre las viacuteas

BIBLIOGRAFIacuteA BAacuteSICA

bull Las bases farmacoloacutegicas de la terapeacuteutica Goomanamp Gilman

Oral

bull Es la maacutes utilizada de todas las viacuteas enterales y es la de eleccioacuten para el tratamiento ambulatorio

bull El faacutermaco se ve sometido al proceso digestivo de manera semejante al que sufren los alimentos

bull Dado que el faacutermaco ha de pasar por la circulacioacuten portal existe la posibilidad de que sea parcialmente metabolizado por el hiacutegado antes de llegar a la circulacioacuten sisteacutemicaldquoEfecto de Primer Paso Hepaacuteticordquo

DESVENTAJAS

bull Puede ser modificada por los alimentos y las alteraciones del tubo digestivo

bull El paciente debe cooperar

bull BD le 100

Sublingual

bull Se refiere a la colocacioacuten de ciertas presentaciones de faacutermacos bajo la lengua de tal manera que los mismos atraviesen la rica red venosa de esa zona pasando a la circulacioacuten Generalmente se trata de drogas que sean relativamente liposolubles (ver paso a traveacutes de membranas)

bull Paso directo a corazoacuten por vena cava superior

Sublingual

bull Por ejemplo la nitroglicerina es efectiva en su presentacioacutensublingual puesto que no es ioacutenica y es altamente liposoluble Por lo tanto se absorbe con gran rapidez Ademaacutes es muy potente se necesita una cantidad relativamente pequentildea de moleacuteculas para producir el efecto terapeacuteutico Si una tableta de nitroglicerina se deglute el metabolismo hepaacutetico basta para impedir su aparicioacuten en la circulacioacuten general BD le 100

Rectal

bull Se refiere a la colocacioacuten de ciertas presentaciones de faacutermacos en el recto para que las mismas puedan pasar a la circulacioacuten por la red venosa hemorroidal La absorcioacuten suele ser erraacutetica y alrededor de la mitad pasa a la circulacioacuten portal y la otra mitad pasa a la circulacioacuten sisteacutemica

bull BD le 100

PARENTERAL

bull Se refiere a todas aquellas viacuteas en las que se evita el paso por el aparato digestivo con especial referencia a los ldquoinyectablesrdquo

Intravenosa

bull Viacutea parenteral por excelencia dado que existe suficiente cantidad de venas superficiales de buen calibre que son muy accesibles

bull Se administra directamente en la circulacioacuten por lo que no se produce el proceso de absorcioacuten

bull Hay dos formas baacutesicas de administracioacuten que son la inyectable y la perfusioacuten continua

Intravenosa

bull Muy raacutepida Uacutetil en emergencias

bull Permite administrar gran volumen liacutequido y titular dosis

bull Mayor riesgo de efectos

bull BD 100

Intramuscular

bull Aprovechando la amplia vascularizacioacuten del tejido muscular puede administrarse en el mismo una droga la cual pasaraacute a la circulacioacuten por los capilares Esta administracioacuten suele retardar un poco la absorcioacuten por lo que se considera la posibilidad de formacioacuten de depoacutesitos de las drogas administradas las cuales se van liberando lentamente a la sangre

Intramuscular

bull Permite administrar voluacutemenes moderados (no maacutes de 3 mililitros) asiacute como sustancias oleosas

bull Dolorosa

bull BD le 100

Subcutanea

bull Muy raacutepida de soluciones acuosas Lenta y sostenida con preparaciones de depoacutesito

bull Posible dolor o necrosis por irritacioacuten

bull BD le 100

DETERMINANTES DE LA ABSORCION

Sitio de Absorcioacuten (superficie Ley de Fick)Flujo sanguiacuteneoDroga Solubilidad la propia del faacutermaco y la preparacioacuten farmacoloacutegicaConcentracioacutenRuta de administracioacutenTransferencia de sustancias a traveacutes de membranas mediada por procesos ya conocidosbull 1048782 Difusioacutenbull 1048782 Transporte Activobull 1048782 Factores Fiacutesico ndash quiacutemicos

ACTIVIDAD INDEPENDIENTE

bull EQUIPO 1 formas farmaceacuteuticas para viacutea oral

bull EQUIPO 2 formas farmaceacuteuticas para viacutea parenteral

bull EQUIPO 3 formas farmaceacuteuticas para viacutea toacutepica

bull EQUIPO 4 Comparacioacuten entre las viacuteas

BIBLIOGRAFIacuteA BAacuteSICA

bull Las bases farmacoloacutegicas de la terapeacuteutica Goomanamp Gilman

DESVENTAJAS

bull Puede ser modificada por los alimentos y las alteraciones del tubo digestivo

bull El paciente debe cooperar

bull BD le 100

Sublingual

bull Se refiere a la colocacioacuten de ciertas presentaciones de faacutermacos bajo la lengua de tal manera que los mismos atraviesen la rica red venosa de esa zona pasando a la circulacioacuten Generalmente se trata de drogas que sean relativamente liposolubles (ver paso a traveacutes de membranas)

bull Paso directo a corazoacuten por vena cava superior

Sublingual

bull Por ejemplo la nitroglicerina es efectiva en su presentacioacutensublingual puesto que no es ioacutenica y es altamente liposoluble Por lo tanto se absorbe con gran rapidez Ademaacutes es muy potente se necesita una cantidad relativamente pequentildea de moleacuteculas para producir el efecto terapeacuteutico Si una tableta de nitroglicerina se deglute el metabolismo hepaacutetico basta para impedir su aparicioacuten en la circulacioacuten general BD le 100

Rectal

bull Se refiere a la colocacioacuten de ciertas presentaciones de faacutermacos en el recto para que las mismas puedan pasar a la circulacioacuten por la red venosa hemorroidal La absorcioacuten suele ser erraacutetica y alrededor de la mitad pasa a la circulacioacuten portal y la otra mitad pasa a la circulacioacuten sisteacutemica

bull BD le 100

PARENTERAL

bull Se refiere a todas aquellas viacuteas en las que se evita el paso por el aparato digestivo con especial referencia a los ldquoinyectablesrdquo

Intravenosa

bull Viacutea parenteral por excelencia dado que existe suficiente cantidad de venas superficiales de buen calibre que son muy accesibles

bull Se administra directamente en la circulacioacuten por lo que no se produce el proceso de absorcioacuten

bull Hay dos formas baacutesicas de administracioacuten que son la inyectable y la perfusioacuten continua

Intravenosa

bull Muy raacutepida Uacutetil en emergencias

bull Permite administrar gran volumen liacutequido y titular dosis

bull Mayor riesgo de efectos

bull BD 100

Intramuscular

bull Aprovechando la amplia vascularizacioacuten del tejido muscular puede administrarse en el mismo una droga la cual pasaraacute a la circulacioacuten por los capilares Esta administracioacuten suele retardar un poco la absorcioacuten por lo que se considera la posibilidad de formacioacuten de depoacutesitos de las drogas administradas las cuales se van liberando lentamente a la sangre

Intramuscular

bull Permite administrar voluacutemenes moderados (no maacutes de 3 mililitros) asiacute como sustancias oleosas

bull Dolorosa

bull BD le 100

Subcutanea

bull Muy raacutepida de soluciones acuosas Lenta y sostenida con preparaciones de depoacutesito

bull Posible dolor o necrosis por irritacioacuten

bull BD le 100

DETERMINANTES DE LA ABSORCION

Sitio de Absorcioacuten (superficie Ley de Fick)Flujo sanguiacuteneoDroga Solubilidad la propia del faacutermaco y la preparacioacuten farmacoloacutegicaConcentracioacutenRuta de administracioacutenTransferencia de sustancias a traveacutes de membranas mediada por procesos ya conocidosbull 1048782 Difusioacutenbull 1048782 Transporte Activobull 1048782 Factores Fiacutesico ndash quiacutemicos

ACTIVIDAD INDEPENDIENTE

bull EQUIPO 1 formas farmaceacuteuticas para viacutea oral

bull EQUIPO 2 formas farmaceacuteuticas para viacutea parenteral

bull EQUIPO 3 formas farmaceacuteuticas para viacutea toacutepica

bull EQUIPO 4 Comparacioacuten entre las viacuteas

BIBLIOGRAFIacuteA BAacuteSICA

bull Las bases farmacoloacutegicas de la terapeacuteutica Goomanamp Gilman

Sublingual

bull Se refiere a la colocacioacuten de ciertas presentaciones de faacutermacos bajo la lengua de tal manera que los mismos atraviesen la rica red venosa de esa zona pasando a la circulacioacuten Generalmente se trata de drogas que sean relativamente liposolubles (ver paso a traveacutes de membranas)

bull Paso directo a corazoacuten por vena cava superior

Sublingual

bull Por ejemplo la nitroglicerina es efectiva en su presentacioacutensublingual puesto que no es ioacutenica y es altamente liposoluble Por lo tanto se absorbe con gran rapidez Ademaacutes es muy potente se necesita una cantidad relativamente pequentildea de moleacuteculas para producir el efecto terapeacuteutico Si una tableta de nitroglicerina se deglute el metabolismo hepaacutetico basta para impedir su aparicioacuten en la circulacioacuten general BD le 100

Rectal

bull Se refiere a la colocacioacuten de ciertas presentaciones de faacutermacos en el recto para que las mismas puedan pasar a la circulacioacuten por la red venosa hemorroidal La absorcioacuten suele ser erraacutetica y alrededor de la mitad pasa a la circulacioacuten portal y la otra mitad pasa a la circulacioacuten sisteacutemica

bull BD le 100

PARENTERAL

bull Se refiere a todas aquellas viacuteas en las que se evita el paso por el aparato digestivo con especial referencia a los ldquoinyectablesrdquo

Intravenosa

bull Viacutea parenteral por excelencia dado que existe suficiente cantidad de venas superficiales de buen calibre que son muy accesibles

bull Se administra directamente en la circulacioacuten por lo que no se produce el proceso de absorcioacuten

bull Hay dos formas baacutesicas de administracioacuten que son la inyectable y la perfusioacuten continua

Intravenosa

bull Muy raacutepida Uacutetil en emergencias

bull Permite administrar gran volumen liacutequido y titular dosis

bull Mayor riesgo de efectos

bull BD 100

Intramuscular

bull Aprovechando la amplia vascularizacioacuten del tejido muscular puede administrarse en el mismo una droga la cual pasaraacute a la circulacioacuten por los capilares Esta administracioacuten suele retardar un poco la absorcioacuten por lo que se considera la posibilidad de formacioacuten de depoacutesitos de las drogas administradas las cuales se van liberando lentamente a la sangre

Intramuscular

bull Permite administrar voluacutemenes moderados (no maacutes de 3 mililitros) asiacute como sustancias oleosas

bull Dolorosa

bull BD le 100

Subcutanea

bull Muy raacutepida de soluciones acuosas Lenta y sostenida con preparaciones de depoacutesito

bull Posible dolor o necrosis por irritacioacuten

bull BD le 100

DETERMINANTES DE LA ABSORCION

Sitio de Absorcioacuten (superficie Ley de Fick)Flujo sanguiacuteneoDroga Solubilidad la propia del faacutermaco y la preparacioacuten farmacoloacutegicaConcentracioacutenRuta de administracioacutenTransferencia de sustancias a traveacutes de membranas mediada por procesos ya conocidosbull 1048782 Difusioacutenbull 1048782 Transporte Activobull 1048782 Factores Fiacutesico ndash quiacutemicos

ACTIVIDAD INDEPENDIENTE

bull EQUIPO 1 formas farmaceacuteuticas para viacutea oral

bull EQUIPO 2 formas farmaceacuteuticas para viacutea parenteral

bull EQUIPO 3 formas farmaceacuteuticas para viacutea toacutepica

bull EQUIPO 4 Comparacioacuten entre las viacuteas

BIBLIOGRAFIacuteA BAacuteSICA

bull Las bases farmacoloacutegicas de la terapeacuteutica Goomanamp Gilman

Sublingual

bull Por ejemplo la nitroglicerina es efectiva en su presentacioacutensublingual puesto que no es ioacutenica y es altamente liposoluble Por lo tanto se absorbe con gran rapidez Ademaacutes es muy potente se necesita una cantidad relativamente pequentildea de moleacuteculas para producir el efecto terapeacuteutico Si una tableta de nitroglicerina se deglute el metabolismo hepaacutetico basta para impedir su aparicioacuten en la circulacioacuten general BD le 100

Rectal

bull Se refiere a la colocacioacuten de ciertas presentaciones de faacutermacos en el recto para que las mismas puedan pasar a la circulacioacuten por la red venosa hemorroidal La absorcioacuten suele ser erraacutetica y alrededor de la mitad pasa a la circulacioacuten portal y la otra mitad pasa a la circulacioacuten sisteacutemica

bull BD le 100

PARENTERAL

bull Se refiere a todas aquellas viacuteas en las que se evita el paso por el aparato digestivo con especial referencia a los ldquoinyectablesrdquo

Intravenosa

bull Viacutea parenteral por excelencia dado que existe suficiente cantidad de venas superficiales de buen calibre que son muy accesibles

bull Se administra directamente en la circulacioacuten por lo que no se produce el proceso de absorcioacuten

bull Hay dos formas baacutesicas de administracioacuten que son la inyectable y la perfusioacuten continua

Intravenosa

bull Muy raacutepida Uacutetil en emergencias

bull Permite administrar gran volumen liacutequido y titular dosis

bull Mayor riesgo de efectos

bull BD 100

Intramuscular

bull Aprovechando la amplia vascularizacioacuten del tejido muscular puede administrarse en el mismo una droga la cual pasaraacute a la circulacioacuten por los capilares Esta administracioacuten suele retardar un poco la absorcioacuten por lo que se considera la posibilidad de formacioacuten de depoacutesitos de las drogas administradas las cuales se van liberando lentamente a la sangre

Intramuscular

bull Permite administrar voluacutemenes moderados (no maacutes de 3 mililitros) asiacute como sustancias oleosas

bull Dolorosa

bull BD le 100

Subcutanea

bull Muy raacutepida de soluciones acuosas Lenta y sostenida con preparaciones de depoacutesito

bull Posible dolor o necrosis por irritacioacuten

bull BD le 100

DETERMINANTES DE LA ABSORCION

Sitio de Absorcioacuten (superficie Ley de Fick)Flujo sanguiacuteneoDroga Solubilidad la propia del faacutermaco y la preparacioacuten farmacoloacutegicaConcentracioacutenRuta de administracioacutenTransferencia de sustancias a traveacutes de membranas mediada por procesos ya conocidosbull 1048782 Difusioacutenbull 1048782 Transporte Activobull 1048782 Factores Fiacutesico ndash quiacutemicos

ACTIVIDAD INDEPENDIENTE

bull EQUIPO 1 formas farmaceacuteuticas para viacutea oral

bull EQUIPO 2 formas farmaceacuteuticas para viacutea parenteral

bull EQUIPO 3 formas farmaceacuteuticas para viacutea toacutepica

bull EQUIPO 4 Comparacioacuten entre las viacuteas

BIBLIOGRAFIacuteA BAacuteSICA

bull Las bases farmacoloacutegicas de la terapeacuteutica Goomanamp Gilman

Rectal

bull Se refiere a la colocacioacuten de ciertas presentaciones de faacutermacos en el recto para que las mismas puedan pasar a la circulacioacuten por la red venosa hemorroidal La absorcioacuten suele ser erraacutetica y alrededor de la mitad pasa a la circulacioacuten portal y la otra mitad pasa a la circulacioacuten sisteacutemica

bull BD le 100

PARENTERAL

bull Se refiere a todas aquellas viacuteas en las que se evita el paso por el aparato digestivo con especial referencia a los ldquoinyectablesrdquo

Intravenosa

bull Viacutea parenteral por excelencia dado que existe suficiente cantidad de venas superficiales de buen calibre que son muy accesibles

bull Se administra directamente en la circulacioacuten por lo que no se produce el proceso de absorcioacuten

bull Hay dos formas baacutesicas de administracioacuten que son la inyectable y la perfusioacuten continua

Intravenosa

bull Muy raacutepida Uacutetil en emergencias

bull Permite administrar gran volumen liacutequido y titular dosis

bull Mayor riesgo de efectos

bull BD 100

Intramuscular

bull Aprovechando la amplia vascularizacioacuten del tejido muscular puede administrarse en el mismo una droga la cual pasaraacute a la circulacioacuten por los capilares Esta administracioacuten suele retardar un poco la absorcioacuten por lo que se considera la posibilidad de formacioacuten de depoacutesitos de las drogas administradas las cuales se van liberando lentamente a la sangre

Intramuscular

bull Permite administrar voluacutemenes moderados (no maacutes de 3 mililitros) asiacute como sustancias oleosas

bull Dolorosa

bull BD le 100

Subcutanea

bull Muy raacutepida de soluciones acuosas Lenta y sostenida con preparaciones de depoacutesito

bull Posible dolor o necrosis por irritacioacuten

bull BD le 100

DETERMINANTES DE LA ABSORCION

Sitio de Absorcioacuten (superficie Ley de Fick)Flujo sanguiacuteneoDroga Solubilidad la propia del faacutermaco y la preparacioacuten farmacoloacutegicaConcentracioacutenRuta de administracioacutenTransferencia de sustancias a traveacutes de membranas mediada por procesos ya conocidosbull 1048782 Difusioacutenbull 1048782 Transporte Activobull 1048782 Factores Fiacutesico ndash quiacutemicos

ACTIVIDAD INDEPENDIENTE

bull EQUIPO 1 formas farmaceacuteuticas para viacutea oral

bull EQUIPO 2 formas farmaceacuteuticas para viacutea parenteral

bull EQUIPO 3 formas farmaceacuteuticas para viacutea toacutepica

bull EQUIPO 4 Comparacioacuten entre las viacuteas

BIBLIOGRAFIacuteA BAacuteSICA

bull Las bases farmacoloacutegicas de la terapeacuteutica Goomanamp Gilman

PARENTERAL

bull Se refiere a todas aquellas viacuteas en las que se evita el paso por el aparato digestivo con especial referencia a los ldquoinyectablesrdquo

Intravenosa

bull Viacutea parenteral por excelencia dado que existe suficiente cantidad de venas superficiales de buen calibre que son muy accesibles

bull Se administra directamente en la circulacioacuten por lo que no se produce el proceso de absorcioacuten

bull Hay dos formas baacutesicas de administracioacuten que son la inyectable y la perfusioacuten continua

Intravenosa

bull Muy raacutepida Uacutetil en emergencias

bull Permite administrar gran volumen liacutequido y titular dosis

bull Mayor riesgo de efectos

bull BD 100

Intramuscular

bull Aprovechando la amplia vascularizacioacuten del tejido muscular puede administrarse en el mismo una droga la cual pasaraacute a la circulacioacuten por los capilares Esta administracioacuten suele retardar un poco la absorcioacuten por lo que se considera la posibilidad de formacioacuten de depoacutesitos de las drogas administradas las cuales se van liberando lentamente a la sangre

Intramuscular

bull Permite administrar voluacutemenes moderados (no maacutes de 3 mililitros) asiacute como sustancias oleosas

bull Dolorosa

bull BD le 100

Subcutanea

bull Muy raacutepida de soluciones acuosas Lenta y sostenida con preparaciones de depoacutesito

bull Posible dolor o necrosis por irritacioacuten

bull BD le 100

DETERMINANTES DE LA ABSORCION

Sitio de Absorcioacuten (superficie Ley de Fick)Flujo sanguiacuteneoDroga Solubilidad la propia del faacutermaco y la preparacioacuten farmacoloacutegicaConcentracioacutenRuta de administracioacutenTransferencia de sustancias a traveacutes de membranas mediada por procesos ya conocidosbull 1048782 Difusioacutenbull 1048782 Transporte Activobull 1048782 Factores Fiacutesico ndash quiacutemicos

ACTIVIDAD INDEPENDIENTE

bull EQUIPO 1 formas farmaceacuteuticas para viacutea oral

bull EQUIPO 2 formas farmaceacuteuticas para viacutea parenteral

bull EQUIPO 3 formas farmaceacuteuticas para viacutea toacutepica

bull EQUIPO 4 Comparacioacuten entre las viacuteas

BIBLIOGRAFIacuteA BAacuteSICA

bull Las bases farmacoloacutegicas de la terapeacuteutica Goomanamp Gilman

Intravenosa

bull Viacutea parenteral por excelencia dado que existe suficiente cantidad de venas superficiales de buen calibre que son muy accesibles

bull Se administra directamente en la circulacioacuten por lo que no se produce el proceso de absorcioacuten

bull Hay dos formas baacutesicas de administracioacuten que son la inyectable y la perfusioacuten continua

Intravenosa

bull Muy raacutepida Uacutetil en emergencias

bull Permite administrar gran volumen liacutequido y titular dosis

bull Mayor riesgo de efectos

bull BD 100

Intramuscular

bull Aprovechando la amplia vascularizacioacuten del tejido muscular puede administrarse en el mismo una droga la cual pasaraacute a la circulacioacuten por los capilares Esta administracioacuten suele retardar un poco la absorcioacuten por lo que se considera la posibilidad de formacioacuten de depoacutesitos de las drogas administradas las cuales se van liberando lentamente a la sangre

Intramuscular

bull Permite administrar voluacutemenes moderados (no maacutes de 3 mililitros) asiacute como sustancias oleosas

bull Dolorosa

bull BD le 100

Subcutanea

bull Muy raacutepida de soluciones acuosas Lenta y sostenida con preparaciones de depoacutesito

bull Posible dolor o necrosis por irritacioacuten

bull BD le 100

DETERMINANTES DE LA ABSORCION

Sitio de Absorcioacuten (superficie Ley de Fick)Flujo sanguiacuteneoDroga Solubilidad la propia del faacutermaco y la preparacioacuten farmacoloacutegicaConcentracioacutenRuta de administracioacutenTransferencia de sustancias a traveacutes de membranas mediada por procesos ya conocidosbull 1048782 Difusioacutenbull 1048782 Transporte Activobull 1048782 Factores Fiacutesico ndash quiacutemicos

ACTIVIDAD INDEPENDIENTE

bull EQUIPO 1 formas farmaceacuteuticas para viacutea oral

bull EQUIPO 2 formas farmaceacuteuticas para viacutea parenteral

bull EQUIPO 3 formas farmaceacuteuticas para viacutea toacutepica

bull EQUIPO 4 Comparacioacuten entre las viacuteas

BIBLIOGRAFIacuteA BAacuteSICA

bull Las bases farmacoloacutegicas de la terapeacuteutica Goomanamp Gilman

Intravenosa

bull Muy raacutepida Uacutetil en emergencias

bull Permite administrar gran volumen liacutequido y titular dosis

bull Mayor riesgo de efectos

bull BD 100

Intramuscular

bull Aprovechando la amplia vascularizacioacuten del tejido muscular puede administrarse en el mismo una droga la cual pasaraacute a la circulacioacuten por los capilares Esta administracioacuten suele retardar un poco la absorcioacuten por lo que se considera la posibilidad de formacioacuten de depoacutesitos de las drogas administradas las cuales se van liberando lentamente a la sangre

Intramuscular

bull Permite administrar voluacutemenes moderados (no maacutes de 3 mililitros) asiacute como sustancias oleosas

bull Dolorosa

bull BD le 100

Subcutanea

bull Muy raacutepida de soluciones acuosas Lenta y sostenida con preparaciones de depoacutesito

bull Posible dolor o necrosis por irritacioacuten

bull BD le 100

DETERMINANTES DE LA ABSORCION

Sitio de Absorcioacuten (superficie Ley de Fick)Flujo sanguiacuteneoDroga Solubilidad la propia del faacutermaco y la preparacioacuten farmacoloacutegicaConcentracioacutenRuta de administracioacutenTransferencia de sustancias a traveacutes de membranas mediada por procesos ya conocidosbull 1048782 Difusioacutenbull 1048782 Transporte Activobull 1048782 Factores Fiacutesico ndash quiacutemicos

ACTIVIDAD INDEPENDIENTE

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BIBLIOGRAFIacuteA BAacuteSICA

bull Las bases farmacoloacutegicas de la terapeacuteutica Goomanamp Gilman

Intramuscular

bull Aprovechando la amplia vascularizacioacuten del tejido muscular puede administrarse en el mismo una droga la cual pasaraacute a la circulacioacuten por los capilares Esta administracioacuten suele retardar un poco la absorcioacuten por lo que se considera la posibilidad de formacioacuten de depoacutesitos de las drogas administradas las cuales se van liberando lentamente a la sangre

Intramuscular

bull Permite administrar voluacutemenes moderados (no maacutes de 3 mililitros) asiacute como sustancias oleosas

bull Dolorosa

bull BD le 100

Subcutanea

bull Muy raacutepida de soluciones acuosas Lenta y sostenida con preparaciones de depoacutesito

bull Posible dolor o necrosis por irritacioacuten

bull BD le 100

DETERMINANTES DE LA ABSORCION

Sitio de Absorcioacuten (superficie Ley de Fick)Flujo sanguiacuteneoDroga Solubilidad la propia del faacutermaco y la preparacioacuten farmacoloacutegicaConcentracioacutenRuta de administracioacutenTransferencia de sustancias a traveacutes de membranas mediada por procesos ya conocidosbull 1048782 Difusioacutenbull 1048782 Transporte Activobull 1048782 Factores Fiacutesico ndash quiacutemicos

ACTIVIDAD INDEPENDIENTE

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Intramuscular

bull Permite administrar voluacutemenes moderados (no maacutes de 3 mililitros) asiacute como sustancias oleosas

bull Dolorosa

bull BD le 100

Subcutanea

bull Muy raacutepida de soluciones acuosas Lenta y sostenida con preparaciones de depoacutesito

bull Posible dolor o necrosis por irritacioacuten

bull BD le 100

DETERMINANTES DE LA ABSORCION

Sitio de Absorcioacuten (superficie Ley de Fick)Flujo sanguiacuteneoDroga Solubilidad la propia del faacutermaco y la preparacioacuten farmacoloacutegicaConcentracioacutenRuta de administracioacutenTransferencia de sustancias a traveacutes de membranas mediada por procesos ya conocidosbull 1048782 Difusioacutenbull 1048782 Transporte Activobull 1048782 Factores Fiacutesico ndash quiacutemicos

ACTIVIDAD INDEPENDIENTE

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Subcutanea

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DETERMINANTES DE LA ABSORCION

Sitio de Absorcioacuten (superficie Ley de Fick)Flujo sanguiacuteneoDroga Solubilidad la propia del faacutermaco y la preparacioacuten farmacoloacutegicaConcentracioacutenRuta de administracioacutenTransferencia de sustancias a traveacutes de membranas mediada por procesos ya conocidosbull 1048782 Difusioacutenbull 1048782 Transporte Activobull 1048782 Factores Fiacutesico ndash quiacutemicos

ACTIVIDAD INDEPENDIENTE

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BIBLIOGRAFIacuteA BAacuteSICA

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DETERMINANTES DE LA ABSORCION

Sitio de Absorcioacuten (superficie Ley de Fick)Flujo sanguiacuteneoDroga Solubilidad la propia del faacutermaco y la preparacioacuten farmacoloacutegicaConcentracioacutenRuta de administracioacutenTransferencia de sustancias a traveacutes de membranas mediada por procesos ya conocidosbull 1048782 Difusioacutenbull 1048782 Transporte Activobull 1048782 Factores Fiacutesico ndash quiacutemicos

ACTIVIDAD INDEPENDIENTE

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ACTIVIDAD INDEPENDIENTE

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bull EQUIPO 4 Comparacioacuten entre las viacuteas

BIBLIOGRAFIacuteA BAacuteSICA

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