Indications for use of specific antihypertensive drugs...
Transcript of Indications for use of specific antihypertensive drugs...
FARMAKOTERAPIE VAN
HIPERTENSIE
Hoof klasse van antihipertensiewe middels ewe effektief.
Voordele en nadele wissel met onderliggende siektes
Swart pasiënte respondeer beter op tiasiede en kalsiumkanaalblokkers.
ANTIHIPERTENSIEWE MIDDELS
DIURETIKA
Middels wat 1 op RAAS werk
AOE-Remmers
ARBs
SIMPATOLITIKA
Sentraal
Perifeer
VASODILATORE
Direk
Kalsiumkanaalblokkers
DIURETIKA
Tiasiede: Hidrochlorotiasied Indapamied
Lus: Furosemied
K-Besparend: Triamtereen Amiloried Spironolaktoon
EFFEK OP HIPERTENSIE Io = ( ) intravaskulêre volume
IIo = ( ) vaskulêre responsiwiteit
- ( ) [ Na +] i , ( ) [ Ca++] I
VERLAAG DIASTOLIESE BD
EFFEK OP KVS RISIKO
Mag risiko verhoog met geringe HT weens metaboliese effekte
TIASIEDDIURETIKA:
VOORDELE, NADELE en ROL
VOORDELE
Goedkoopste
Kombineer goed (met AOEIs, beta blokkers en kalsiumkanaalblokkers)
NADELE
• SEKSUELE DISFUNKSIE (Algemeenste)
• HIPOVOLEMIE
• HIPOKALEMIE
• HIPOMAGNESEMIE
• HIPONATREMIE
• HIPERKALSEMIE
• HIPERURISEMIE
• HIPERLIPIDEMIE
• HIPERGLISEMIE
• ALLERGIE
Primêre rol in
meeste HT pte
Spesifiek:
Swart pte, edeem, KHVS
Bejaardes
DIURETIKA –GENEESMIDDEL
INTERAKSIES
Quinidien: Torsades de Pointes
Digoksien: Dig. Toksisiteit
Kortikosteroïede: Na Retensie
Litium : Plasma Kons.
Warfarin : Effektiwiteit
NSAIMs : Hipertensie
DIURETIKA – GENEESMIDDELINTERAKSIES
Hiperkalemie van K-Besparende Diuretika vererger deur:
NSAIMs
-blokkers en
AOE remmers
Almal verminder aldosteroon vlakke.
- +
faculty.ksu.edu.sa
Die Homeostatiese Rol van die
Renien-Angiotensien sisteem
BD
Vasokonstriksie
BloedVolume
RENIENVrystelling
Na+ Retensie
ALDOSTEROONSekresie
Na+
Uitputting
Bloed Volume
BD
ANGIOTENSIENVorming
AOE- RemmersBlok oorskakeling van A-I tot A-II in
endoteelselle in die long.
Captopril (Capoten®) Sulfhidriel mag
lei tot uitslag, bloeddiskrasieë.
Enalapril (Renitec ®) PROMIDDEL
geaktiveer in lewer of dunderm.
Perindopril (Coversyl ®)
2. Ang.II reseptor blokkers (ARB)
Losartan *
Irbesartan
Valsartan
MIDDELS WAT INWERK OP DIE
RAAS
VOORDELE VAN AOE REMMERS
Breedweg effektief in alle pasiëntgroepe Nie negatiewe lipied en glisemiese effekte (soos
tiasiede, ß-blokkers Min toksiese newe effekte Renale beskerming: diabete, chroniese
niersiekte, veral as proteinurie Kombineer goed: diuretika,
kalsiumkanaalblokkers mortaliteit na MI
AOE Remmers – Effek opProgressie van Diabetiese
Nefropatie
Enalapril
Enalapril
Metoprolol
Metoprolol
wwwlb.aub.edu.lb
AOE REMMERS EN SINERGISME
MET TIASIEDE
Anti-HT respons op diuretika beperk deur hipovolemie-geïnduseerde renien; voorkom deur inhibisie van AOE: meer prominente BD.
Mag metaboliese komplikasies van tiasiede verminder of voorkom hipokalemie ( angiotensien II-geïnduseerde
aldosteroon vrystelling)
hiperlipidemie (onbekende meganisme)
hiperurisemie (? natrium en uraat reabsorpsie).
RELATIEWE INDIKASIES
Hartversaking
Post-miokardiale infarksie
Diabetes mellitus
Proteïenuriese chroniese nierversaking
NEWE EFFEKTE VAN AOE
REMMERS
ALGEMEENSTE: HIPOTENSIE
TWEEDE: Droë hoes
Hiperkalemie
Angio-edeem bradikinien
(lewens-bedreigend)
Nierversaking
Proteïenurie
KONTRA-INDIKASIES
Hiperkalemie
Swangerskap (Hipotensie, nierversaking, skedel hipoplasie, dood in fetus)
Geskiedenis van angioedeem
Renale arterie stenose*
Nieroorplanting
Kollageen vaskulêre aantasting
ONTTREK VOOR NARKOSE: MENG IN MET NEUROHUMORALE RESPONS
ANGIOTENSIEN II RESEPTOR
BLOKKERS
So effektief soos AOE remmers om BD te verlaag
Deel meeste eienskappe, indikasies
AOE remmers meestal eerste gebruik.
Pasiënte wat nie AOE remmer kan verdra nie
ANGIOTENSIEN II RESEPTOR
BLOKKERS
Vinniger regressie van LVH as met betablokkers
Verstadig progressie van diabetiese nefropatie.
Nie vir swanger vroue of vroue wat moontlik swanger kan word nie.
AOE Remmer AII Reseptor Blokker
Blok vorming van AII gedeeltelik Blok Kininase II
↑ Kiniene↓ AII effekte
& aldosteroon
BESKERMING
Blok AT-1R
AT-2RVry
Meer volledige Inhibisie van AII effekte
Behou Anti-proliferatieweeffek
wwwlb.aub.edu.lb
PERIFEER SIMPATOLITIES:
ALFA-1-BLOKKERS
Prazosin, terazosin en doxazosin
Enigste klas van HT middels wat LDL-cholesterol verlaag, HDL-cholesterol verhoog en insulien sensitiwiteit verbeter.
MINDER REFLEKS TAGIKARDIE
NEWE EFFEKTE
Duiseligheid (sinkopie raar), hoofpyn, swakheid
Eerste dosis hipotensie
Begin met lae dosis
ROL IN TERAPIE
Nie eerste linie behandeling.
Moontlike uitsondering in ouer mans met simptomatiese BPH.
NON-SELEKTIEWE ALFA -
ANTAGONISTE
FENTOLAMIEN : 1; 2
REFLEKS TAGIKARDIE
FENOKSIBENSAMIEN : 1; 2
ONOMKEERBAAR
Beperkte gebruik: feochromositoom
BETA BLOKKERS
Wyd gebruik as eerste linie in essensiële HT
Spesifieke kardio-beskermende effek in pasiënte met HT (na miokardiale infarksie)
BLOKKERS: MOONTLIKE
MEGANISME VAN
WERKING
Verlaag kardiale uitwerp
Verander baroreseptor sensitiwiteit
Verlaag plasma renien
Verlaag sekresie van noradrenalien
VERSKEIDENHEID VAN
FARMAKOKINETIESE EIENSKAPPE
Selektiwiteit
Gelyktydige alfa-1 blokkade (gee vasodilatasie)
Intrinsieke simpatomimetiese aktiwiteit
SELEKTIWITEIT
Non-selektief Propranolol
KVS: Kardiale uitset: -inotropie, -chronotropie *
werk O2 aanvraag
Bloedvate: Periferevasokonstriksie*
Brongi: Brongokonstriksie*
Verhoogde natriumterughouding
Hipoglisemie *
Kardio-selektief
Atenolol, esmolol
Minder effek op 2
Aksies: Minder effek op longfunksie, perifere weerstand, glukose metabolisme
NEWE EFFEKTE VAN - BLOKKERS
Brongospasma
Hartversaking
Bradikardie; AV Blok
Perifere Vaskulêre siekte, Raynaud’s
Depressie
Drome
Seksuele Disfunksie
METABOLIESE NEWE EFFEKTE
Matige verhoging in plasma glukose
Verhoogde insulien weerstandigheid
Verlaagde HDL-cholesterol, verhoogde trigliseriede
INDIKASIES
Non-selektief Propranolol
Hipertensie
Gloukoom
Migraine
Hipertiroïedisme
Angina
Miokardiale infarksie
Kardio-selektief
Atenolol, esmolol
◦ HT met ingekorte longfunksie
◦ HT in DM◦ Esmolol
kortwerkend: I.v. gedurende chirurgie
BETABLOKKERS:
KONTRA INDIKASIES
Lugweg obstruksie
Hartversaking (kontroversieël)
Raynaud se siekte
Prinzmetal angina
Hipoglisemie
Hartblok
BETA BLOKKERS EN ISKEMIESE
HARTSIEKTE
WAARSKU pts met IHS om nie skielik behandeling te staak: onttrekkingsindroom met versnelde angina, MI, dood.
Kan ook voorkom in pte sonder bekende CAD
REDE: Opregulering van beta reseptore nà chroniese beta blokkade.
Pindolol en Acebutolol◦ Stimuleer die reseptore swak (Intrinsieke
simpatomimetiese aktiwiteit) en voorkom dat endogene KA bind
Aksies: minder effek op kardiale spoed en uitset, minder effek op lipiede en glukose
Indikasies: ◦ HT met matige bradikardie◦ HT in diabete
GEDEELTELIKE
AGONISTE
Labetolol Blokkeer 1, 1 en 2 (nie 2)
BESTE EN SLEGSTE VAN TWEE WÊRELDE:
GEEN REFLEKS TAGIKARDIE
perifere vasodilatasie BD
Geen effek op lipiede, glukose
ORTOSTATIESE HIPOTENSIE, BRADIKARDIE, HARTBLOK, SLEG IN ASMA, DIABETES, KHVS
EN ANTAGONISTE
LABETOLOL
Indikasies:
HT met angina of post-MI.
Tweede helfte van swangerskap
Hipertensiewe krisis
Chirurgie
HT in bejaardes en swart pasiënte
KALSIUMKANAALBLOKKERS
Dihidropiridiene (nifedipien, amlodipien)
potente vasodilatore teengewerk deur aktivering van
simpatiese senuwee sisteem en renien-angiotensien sisteem.
Fenielalkielamien: Verapamil, kardiale onderdrukkende aktiwiteit
Bensotiasepiene: Diltiazem; minder vasodilator aktiwiteit as nifedipien en minder kardiaal onderdrukkend as verapamil.
KALSIUM KANAAL
BLOKKERS
Dihidropiridiene:
Nifedipien:
Selektief vir vaskulêre gladdespier.
Gebruik in IHS, HT, Raynaud’s.
Non-dihidropiridiene:
Verapamil:
Anti-aritmogenies. Onderdruk SA, AV nodes. Blok kalsium invloei in selle in SVK: konstipasie
Diltiazem:
Gebruik in MI en angina.
KALSIUMKANAALBLOKKERS EN
NATRIUMBALANS
MATIGE toename in natrium uitskeiding
Post-behandelings BP onafhanklik van soutinname
Effektief in HT pts wat nie hou by soutbeperking
?ook verkies in pte op NSAIM
NEWE EFFEKTE
Nifedipien: Prominente vasodilatasie: duiseligheid, hoofpyn, blosing, perifere edeem.
Verapamil: kontraktiliteit van hart, kardiale geleiding, konstipasie
Diltiazem: intermediêre effek op hierdie parameters, laagste insidensie van NE.
PERIFERE EDEEM
Arteriële dilatasie sonder veneuse dilatasie
Lekkasie van vog in interstisiële spasie
HOOF KONTRA-INDIKASIES
Tweede of derde graadse hartblok (verapamil en diltiazem)
KHVS met matige tot erge sistoliese disfunksie
mortaliteit met groot doserings van kortwerkende kalsiumkanaalblokkers onmiddelik na akute MI. (Direkte negatiewe inotropie en refleks simpatiese aktivering)
LANG-WERKENDE
KALSIUMKANAALBLOKKERS
Baie van die voordele van die AOE remmers
Effektiewe antihipertensiewe middels
Veroorsaak nie hiperlipidemie of insulienweerstandigeheid nie.
Meng nie in met simpatiese funksie nie.
Veral effektief in ouer pasiënte of die met lae renien aktiwiteit.
POSITIEWE INDIKASIES VIR
ANTIHIPERTENSIE MIDDELS
TOESTAND:
Edeem, Dispnee
Hipokalemie
Sinus Tagikardie
Ventrikulêre Ektopieë
Angina
Dissekterende Aneurisme
Erge nierinkorting
Geskikte middel:
Diuretikum
Spironolaktoon
- Blokkers
- Blokkers
- Blokkers
- Blokkers
Furosemied>>Tiasied
KONTRA-INDIKASIES VIR
ANTIHIPERTENSIEWE MIDDELS
TOESTAND:
Diabetes, Hipokalemie
Bejaardes, bly alleen
Depressie
Angina
Asma
Hartversaking
Vaskulêre Aantasting
MIDDELS GEKONTRA INDIKEERD:
Tiasied-Tipe en Lusdiuretika
Posturale hipotensie middels
Reserpien; - Blokkers(?)
Vasodilatore
- Blokkers
Verapamil; - Blokkers
- Blokkers