IF-オザグレル錠100「KN」・200「KN」

2010年12月改訂（改訂第4版）

日本標準商品分類番号 87449

医薬品インタビューフォーム

日本病院薬剤師会のIF記載要領2008に準拠して作成

トロンボキサン合成酵素阻害剤気管支喘息治療剤

オザグレル錠100｢KN｣

オザグレル錠200｢KN｣ OZAGREL Tablets 100「KN」・200 ｢KN」

オザグレル塩酸塩水和物錠

剤形フィルムコート錠

製剤の規制区分該当しない

規格・含量オザグレル錠100「KN」：1錠中、オザグレル塩酸塩水和物100mg含有

オザグレル錠200「KN」：1錠中、オザグレル塩酸塩水和物200mg含有

一般名和名：オザグレル塩酸塩水和物 (JAN)

洋名：Ozagrel Hydrochloride Hydrate(JAN）

製造販売承認年月日

薬価基準収載・発売年月日

製造販売承認年月日薬価基準収載年月日発売年月日

オザグレル錠100「KN」 2010年7月15日 2010年11月19日 2010年12月16日

オザグレル錠200「KN」 2003年3月14日 2003年 7 月 4 日 2003年 7 月 4 日

開発・製造販売（輸入）・

提携・販売会社名製造販売元：小林化工株式会社

医薬情報担当者の連絡先

問い合わせ窓口

小林化工株式会社安全管理部

TEL：0776-73-0911 FAX：0776-73-0821

医療関係者向けホームページ：http://www. kobayashikako. co. jp

本IFは2010年12月改訂(第7版)の添付文書の記載に基づき改訂した。

最新の添付文書情報は、医薬品医療機器情報提供ホームページ

http://www.info.pmda.go.jp/にてご確認ください。

ＩＦ利用の手引きの概要－日本病院薬剤師会－

1．医薬品インタビューフォーム作成の経緯

医療用医薬品の基本的な要約情報として医療用医薬品添付文書（以下、添付文書と略

す）がある。医療現場で医師・薬剤師等の医療従事者が日常業務に必要な医薬品の適正

使用情報を活用する際には、添付文書に記載された情報を裏付ける更に詳細な情報が必

要な場合がある。

医療現場では、当該医薬品について製薬企業の医薬情報担当者等に情報の追加請求や

質疑をして情報を補完して対処してきている。この際に必要な情報を網羅的に入手する

ための情報リストとしてインタビューフォームが誕生した。

昭和 63 年に日本病院薬剤師会（以下、日病薬と略す）学術第 2小委員会が「医薬品イ

ンタビューフォーム」（以下、IF と略す）の位置付け並びに IF 記載様式を策定した。そ

の後、医療従事者向け並びに患者向け医薬品情報ニーズの変化を受けて、平成 10 年 9 月

に日病薬学術第 3小委員会において IF 記載要領の改訂が行われた。

更に 10 年が経過した現在、医薬品情報の創り手である製薬企業、使い手である医療現

場の薬剤師、双方にとって薬事・医療環境は大きく変化したことを受けて、平成 20 年 9

月に日病薬医薬情報委員会において新たな IF 記載要領が策定された。

2．ＩＦとは

IF は「添付文書等の情報を補完し、薬剤師等の医療従事者にとって日常業務に必要な、

医薬品の品質管理のための情報、処方設計のための情報、調剤のための情報、医薬品の

適正使用のための情報、薬学的な患者ケアのための情報等が集約された総合的な個別の

医薬品解説書として、日病薬が記載要領を策定し、薬剤師等のために当該医薬品の製薬

企業に作成及び提供を依頼している学術資料」と位置付けられる。

ただし、薬事法・製薬企業機密等に関わるもの、製薬企業の製剤努力を無効にするも

の及び薬剤師自らが評価・判断・提供すべき事項等は IF の記載事項とはならない。言い

換えると、製薬企業から提供された IF は、薬剤師自らが評価・判断・臨床適応するとと

もに、必要な補完をするものという認識を持つことを前提としている。

［IF の様式］

①規格は A4 版、横書きとし、原則として 9ポイント以上の字体（図表は除く）で記載し、

一色刷りとする。ただし、添付文書で赤枠・赤字を用いた場合には、電子媒体ではこ

れに従うものとする。

②IF 記載要領に基づき作成し、各項目名はゴシック体で記載する。

③表紙の記載は統一し、表紙に続けて日病薬作成の「IF 利用の手引きの概要」の全文を

記載するものとし、2頁にまとめる。

［IF の作成］

①IF は原則として製剤の投与経路別（内用剤、注射剤、外用剤）に作成される。

②IF に記載する項目及び配列は日病薬が策定した IF 記載要領に準拠する。

③添付文書の内容を補完するとの IF の主旨に沿って必要な情報が記載される。

④製薬企業の機密等に関するもの、製薬企業の製剤努力を無効にするもの及び薬剤師を

はじめ医療従事者自らが評価・判断・提供すべき事項については記載されない。

⑤「医薬品インタビューフォーム記載要領 2008」（以下、「IF 記載要領 2008」と略す）に

より作成された IF は、電子媒体での提供を基本とし、必要に応じて薬剤師が電子媒体

（PDF）から印刷して使用する。企業での製本は必須ではない。

［IF の発行］

①「IF 記載要領 2008」は、平成 21 年 4 月以降に承認された新医薬品から適用となる。

②上記以外の医薬品については、「IF 記載要領 2008」による作成・提供は強制されるも

のではない。

③使用上の注意の改訂、再審査結果又は再評価結果（臨床再評価）が公表された時点並

びに適応症の拡大等がなされ、記載すべき内容が大きく変わった場合には IF が改訂さ

れる。

3．ＩＦの利用にあたって

「IF 記載要領 2008」においては、従来の主に MR による紙媒体での提供に替え、PDF

ファイルによる電子媒体での提供を基本としている。情報を利用する薬剤師は、電子媒

体から印刷して利用することが原則で、医療機関での IT 環境によっては必要に応じて MR

に印刷物での提供を依頼してもよいこととした。

電子媒体の IF については、医薬品医療機器総合機構の医薬品医療機器情報提供ホーム

ページに掲載場所が設定されている。

製薬企業は「医薬品インタビューフォーム作成の手引き」に従って作成・提供するが、

IF の原点を踏まえ、医療現場に不足している情報や IF 作成時に記載し難い情報等につい

ては製薬企業の MR 等へのインタビューにより薬剤師等自らが内容を充実させ、IF の利用

性を高める必要がある。また、随時改訂される使用上の注意等に関する事項に関しては、

IF が改訂されるまでの間は、当該医薬品の製薬企業が提供する添付文書やお知らせ文書

等、あるいは医薬品医療機器情報配信サービス等により薬剤師等自らが整備するととも

に、IF の使用にあたっては、最新の添付文書を医薬品医療機器情報提供ホームページで

確認する。

なお、適正使用や安全性の確保の点から記載されている「臨床成績」や「主な外国で

の発売状況」に関する項目等は承認事項に関わることがあり、その取扱いには十分留意

すべきである。

4．利用に際しての留意点

IF を薬剤師等の日常業務において欠かすことができない医薬品情報源として活用して

頂きたい。しかし、薬事法や医療用医薬品プロモーションコード等による規制により、

製薬企業が医薬品情報として提供できる範囲には自ずと限界がある。IF は日病薬の記載

要領を受けて、当該医薬品の製薬企業が作成・提供するものであることから、記載・表

現には制約を受けざるを得ないことを認識しておかなければならない。

また製薬企業は、IF があくまでも添付文書を補完する情報資材であり、今後インター

ネットでの公開等も踏まえ、薬事法上の広告規制に抵触しないよう留意し作成されてい

ることを理解して情報を活用する必要がある。

（2008 年 9 月）

(1)

目次 Ⅰ．概要に関する項目１．開発の経緯 ································ 1 ２．製品の治療学的・製剤学的特性 ··············· 1

Ⅱ．名称に関する項目１．販売名 ···································· 2 (1)和名 ····································· 2 (2)洋名 ····································· 2 (3)名称の由来 ······························· 2

２．一般名 ···································· 2 (1)和名（命名法） ··························· 2 (2)洋名（命名法） ··························· 2 (3)ステム ··································· 2

３．構造式又は示性式 ·························· 2 ４．分子式及び分子量 ·························· 2 ５．化学名（命名法） ·························· 2 ６．慣用名、別名、略号、記号番号 ··············· 2 ７．CAS登録番号 ······························· 2

Ⅲ．有効成分に関する項目１．物理化学的性質 ···························· 3 (1)外観・性状 ······························· 3 (2)溶解性 ··································· 3 (3)吸湿性 ··································· 3 (4)融点(分解点)、沸点、凝固点 ··············· 3 (5)酸塩基解離定数 ··························· 3 (6)分配係数 ································· 3 (7)その他の主な示性値 ······················· 3

２．有効成分の各種条件下における安定性 ········· 3 ３．有効成分の確認試験法 ······················ 4 ４．有効成分の定量法 ·························· 4

Ⅳ．製剤に関する項目１．剤形 ······································ 5 (1)剤形の区別、規格及び性状 ················· 5 (2)製剤の物性 ······························· 5 (3)識別コード ······························· 5 (4)pH、浸透圧比、粘度、比重、

無菌の旨及び安定なpH域等 ··············· 5 ２．製剤の組成 ································ 5 (1)有効成分(活性成分)の含量 ················ 5 (2)添加物 ·································· 5 (3)その他 ·································· 5

３．懸濁剤、乳剤の分散性に対する注意 ··········· 5 ４．製剤の各種条件下における安定性 ············· 6 ５．調製法及び溶解後の安定性 ·················· 7 ６．他剤との配合変化（物理化学的変化） ········· 7 ７．溶出性 ···································· 7 ８．生物学的試験法 ··························· 10 ９．製剤中の有効成分の確認試験法 ·············· 10 10．製剤中の有効成分の定量法 ················· 10 11．力価 ····································· 10 12．混入する可能性のある夾雑物················ 10 13．治療上注意が必要な容器に関する情報 ········ 10 14．その他 ··································· 10 Ⅴ．治療に関する項目１．効能又は効果 ····························· 11

２．用法及び用量 ·······························11 ３．臨床成績 ···································11 (1)臨床データパッケージ（2009年4月以降承認品目） ················11

(2)臨床効果 ·································11 (3)臨床薬理試験：忍溶性試験 ··················11 (4)探索的試験：用量反応探索試験 ··············11 (5)検証的試験 ·······························11 1)無作為化並行用量反応試験 ················11 2)比較試験 ································11 3)安全性試験 ······························11 4)患者・病態別試験 ························11

(6)治療的使用 ·······························11 1)使用成績調査・特定使用成績調査（特別調査）・製造販売後臨床試験（市販後臨床試験） ····················11

2)承認条件として実施予定の内容又は実施した試験の概要 ···················11

Ⅵ．薬効薬理に関する項目１．薬理学的に関連ある化合物又は

化合物群 ································12 ２．薬理作用 ····································12 (1)作用部位・作用機序 ························12 (2)薬効を裏付ける試験成績·····················12 (3)作用発現時間・持続時間·····················12

Ⅶ．薬物動態に関する項目１．血中濃度の推移・測定法 ······················13 (1)治療上有効な血中濃度 ······················13 (2)最高血中濃度到達時間 ······················13 (3)臨床試験で確認された血中濃度 ···············13 (4)中毒域 ····································15 (5)食事・併用薬の影響 ························15 (6)母集団（ポピュレーション）解析により

判明した薬物体内動態変動要因 ············15 ２．薬物速度論的パラメータ ······················15 (1)コンパートメントモデル ·····················15 (2)吸収速度定数 ······························15 (3)バイオアベイラビリティ ·····················15 (4)消失速度定数 ······························15 (5)クリアランス ······························15 (6)分布容積 ··································16 (7)血漿蛋白結合率 ····························16

３．吸収 ········································16 ４．分布 ········································16 (1)血液－脳関門通過性 ························16 (2)血液－胎盤関門通過性 ······················16 (3)乳汁への移行性 ····························16 (4)髄液への移行性 ····························16 (5)その他の組織への移行性 ····················16

５．代謝 ········································17 (1)代謝部位及び代謝経路 ·······················17 (2)代謝に関与する酵素(CYP450等)の

分子種 ·································17 (3)初回通過効果の有無及びその割合 ·············17 (4)代謝物の活性の有無及び比率 ·················17 (5)活性代謝物の速度論的パラメータ ·············17

(2)

６．排泄 ······································ 17 (1)排泄部位及び経路 ························· 17 (2)排泄率 ··································· 17 (3)排泄速度 ································· 17

７．透析等による除去率 ························ 17 Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目１．警告内容とその理由 ························ 18 ２．禁忌内容とその理由（原則禁忌を含む） ······· 18 ３．効能又は効果に関連する使用上の注意

とその理由 ······························ 18 ４．用法及び用量に関連する使用上の注意

とその理由 ······························ 18 ５．慎重投与内容とその理由 ···················· 18 ６．重要な基本的注意とその理由及び

処置方法 ································ 18 ７．相互作用 ·································· 18 (1)併用禁忌とその理由 ······················· 18 (2)併用注意とその理由 ······················· 19

８．副作用 ···································· 19 (1)副作用の概要 ····························· 19 (2)重大な副作用と初期症状 ··················· 19 (3)その他の副作用 ··························· 19 (4)項目別副作用発現頻度及び臨床検査値異常

一覧 ··································· 19 (5)基礎疾患、合併症、重症度及び手術の

有無等背景別の副作用発現頻度 ··········· 19 (6)薬物アレルギーに対する注意

及び試験法 ····························· 20 ９．高齢者への投与 ···························· 20 10．妊婦、産婦、授乳婦等への投与 ··············· 20 11．小児等への投与 ···························· 20 12．臨床検査結果に及ぼす影響 ·················· 20 13．過量投与 ·································· 20 14．適用上の注意 ······························ 20 15．その他の注意 ······························ 20 16．その他 ···································· 20 Ⅸ．非臨床試験に関する項目１．薬理試験 ·································· 21 (1)薬効薬理試験（「Ⅵ.薬効薬理に関する項目」参照） ····· 21

(2)副次的薬理試験 ··························· 21 (3)安全性薬理試験 ··························· 21 (4)その他の薬理試験 ························· 21

２．毒性試験 ·································· 21 (1)単回投与毒性試験 ························· 21 (2)反復投与毒性試験 ························· 21 (3)生殖発生毒性試験 ························· 22 (4)その他の特殊毒性 ························· 22

Ⅹ．管理的事項に関する項目１．規制区分 ·································· 23 ２．有効期限又は使用期限 ······················ 23 ３．貯法・保存条件 ···························· 23 ４．薬剤取扱い上の注意点 ······················ 23 (1)薬局での取り扱いについて ················· 23 (2)薬剤交付時の注意（患者等に留意すべき必須事項等） ········ 23

５．承認条件等 ··································23 ６．包装 ········································23 ７．容器の材質 ··································23 ８．同一成分・同効薬 ····························23 ９．国際誕生年月日 ······························23 10．製造販売承認年月日及び承認番号 ··············24 11．薬価基準収載年月日 ··························24 12．効能又は効果追加、用法及び用量変更追加

等の年月日及びその内容 ····················24 13．再審査結果、再評価結果公表年月日

及びその内容 ······························24 14．再審査期間 ··································24 15．投薬期間制限医薬品に関する情報 ··············24 16．各種コード ··································24 17．保険給付上の注意 ····························24 ⅩⅠ．文献１．引用文献 ····································25 ２．その他の参考文献 ····························25 ⅩⅡ．参考資料１．主な外国での発売状況 ························26 ２．海外における臨床支援情報 ····················26 ⅩⅢ．備考その他の関連資料 ································27 付表1 ···········································28 付表2 ···········································29

－1－

Ⅰ．概要に関する項目１．開発の経緯

オザグレル塩酸塩水和物については、臨床的に脳梗塞、心筋梗塞、狭心症、各種血栓症等に対す

る予防治療薬としてすでに注射剤が市販されている。また、トロンボキサンＡ2は強力な気道収

縮作用を持つプロスタノイドであり、気管支喘息発作発現の一因である気道過敏性に関する物質

として注目されている。本剤はそのトロンボキサンＡ2の生合成を阻害することから、気管支喘

息の治療を目的として開発された経口剤である。

オザグレル錠200「KN」は小林化工(株)が後発医薬品として薬食発第481号(平成11年4月8日)に基

づき規格及び試験方法を設定、安定性試験、生物学的同等性試験を実施し、2003年(平成15年)3

月に承認を取得し、同年7月に発売に至った。（付表1参照）

オザグレル錠100｢KN｣は小林化工(株)が後発医薬品の規格追加品として薬食発第0331015号(平成

17年3月31日)に基づき規格及び試験方法の設定、安定性試験、生物学的同等性試験を実施し、2010

年(平成22年)7月に承認を取得し、同年12月に発売に至った。(付表2参照)

オザグレル錠100｢KN｣及びオザグレル錠200｢KN｣は、承認時品質再評価溶出試験に適合している。

２．製品の治療学的・製剤学的特性

①イミダゾール誘導体で、アラキドン酸代謝系の内、トロンボキサン(ＴＸ)合成酵素選択的に阻

害する薬剤である。

②本剤は気管支喘息の基本的病態である気道過敏性の亢進作用を示すトロンボキサンＡ2の産成を選択的に阻害する。

③本剤は気管支喘息に対し、有効性が認められている。

－2－

Ⅱ．名称に関する項目１．販売名

(1)和名



(2)洋名

OZAGREL Tablets 100 ｢KN｣

OZAGREL Tablets 200 ｢KN｣

(3)名称の由来

該当資料なし

２．一般名

(1)和名（命名法）

オザグレル塩酸塩水和物 (JAN)

(2)洋名（命名法）

Ozagrel Hydrochloride Hydrate (JAN)

ozagrel (INN)

(3)ステム1)

抗血小板・抗凝固薬：-grel-

３．構造式又は示性式

構造式：

４．分子式及び分子量

分子式：C13H12N2O2・HCl・H2O

分子量：282.72 ５．化学名（命名法）

(E )-3-[p -(1H -imidazol-1-ylmethyl)phenyl]-2-propenoic acid hydrochloride monohydrate

６．慣用名、別名、略号、記号番号

記号番号：KOZA(T)（治験薬コード）７．CAS登録番号

78712-43-3(Ozagrel Hydrochloride)

82571-53-7(Ozagrel)

－3－

Ⅲ．有効成分に関する項目１．物理化学的性質

(1)外観・性状

白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。

(2)溶解性

各種溶媒における溶解度メタノールに溶けやすく、水にやや溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けにくく、アセト

ン又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。各種pH緩衝液における溶解度2)

試験液（37℃）溶解度（mg/mL）

pH1.2 154

pH4.0 211

pH6.8 238

水 181

pH8.0* 212

*：薄めたMcIlvaineの緩衝液

(3)吸湿性

該当資料なし (4)融点（分解点）、沸点、凝固点

融点：227～233℃（分解）

(5)酸塩基解離定数2)

pKa：3.86（カルボキシル基、滴定法）

pKa：6.62（イミダゾール基、滴定法）

(6)分配係数

該当資料なし

(7)その他の主な示性値

紫外部吸収スペクトル：本品の水溶液（3→4000）につき、紫外可視吸光度測定法により吸収

スペクトルを測定するとき、波長 269～273nm に吸収の極大を示す。

２．有効成分の各種条件下における安定性2)

水：37℃で6時間は安定である。

液性(pH)：pH1.2、pH4.0、pH6.8及びpH8.0において、37℃で6時間は安定である。

光：pH1.2、pH4.0、pH6.8、pH8.0及び水において、室内散乱光（照度約1,000lx）下、37℃

で6時間は安定である。

－4－

３．有効成分の確認試験法

(1)ライネッケ塩試液による沈殿物生成反応

(2)紫外可視吸光度測定法

(3)赤外吸収スペクトル測定法(臭化カリウム錠剤法)

(4)塩化物の定性反応

４．有効成分の定量法液体クロマトグラフィー(内標準法)

検出器：紫外吸光光度計

測定波長：271nm

－5－

Ⅳ．製剤に関する項目１．剤形

(1)剤形の区別、規格及び性状

製品名有効成分の名称・含量剤形色

外形

直径厚さ重量

オザグレル錠100

｢KN｣

1錠中

オザグレル塩酸塩

水和物100mg含有フィルムコート錠白色

約7.1mm

約3.2mm

約131mg

オザグレル錠200

｢KN｣

1錠中

オザグレル塩酸塩

水和物200mg含有フィルムコート錠白色

約9.1mm

約4.0mm

約260mg

(2)製剤の物性

溶出性：「Ⅳ．製剤に関する項目７．溶出性の項」参照

(3)識別コード

製品名薬物本体 PTPシート

オザグレル錠100「KN」 KN

313 KN313 100mg

オザグレル錠200「KN」 KN

415 KN415 200mg

(4)pH、浸透圧比、粘度、比重、無菌の旨及び安定なpH域等

該当しない

２．製剤の組成 (1)有効成分（活性成分）の含量



(2)添加物

製品名添加物

オザグレル錠100「KN」乳糖水和物、軽質無水ケイ酸、結晶セルロース、ヒプロメロ

ース、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネ

シウム、酸化チタン、マクロゴール400 オザグレル錠200「KN」

(3)その他

該当しない

３．懸濁剤、乳剤の分散性に対する注意

該当しない

－6－

４．製剤の各種条件下における安定性3)

オザグレル錠100「KN」：

安定性試験保存条件保存形態保存期間試験項目結果

試験開始時試験終了時

苛酷試験

25℃、75％ RH

無包装品

3ヵ月

性状 *1 *1

純度試験

4級塩 0.001 0.001

シス体 0.008 0.008

総類縁物質 0.062 0.068

溶出試験

15分間：15-45% 30.2～33.8 27.9～32.5

45分間：45-75% 54.6～61.0 53.0～59.0

120分間：75%以上 98.5～102.3 91.3～101.3

定量試験(対表示量%) 98.9 99.5

40℃ 3ヵ月

性状 *1 *1

純度試験

4級塩 0.001 0.001

シス体 0.008 0.008

総類縁物質 0.062 0.064

溶出試験

15分間：15-45% 30.2～33.8 27.7～33.6

45分間：45-75% 54.6～61.0 51.5～58.6

120分間：75%以上 98.5～102.3 90.2～100.1

定量試験(対表示量%) 98.9 99.3

蛍光灯照射

50日

(120万

Lux・hr)

性状 *1 *1

純度試験

4級塩 0.001 0.001

シス体 0.008 0.007

総類縁物質 0.062 0.070

溶出試験

15分間：15-45% 30.2～33.8 31.4～33.3

45分間：45-75% 54.6～61.0 55.4～58.0

120分間：75%以上 98.5～102.3 99.9～103.2

定量試験(対表示量%) 98.9 98.4

加速試験 40℃、75％RH

PTP包装

(最終包装品)6ヵ月

性状・確認試験 *1、*2 *1、*2

質量偏差試験 *3 *3

純度試験 *4 *4

溶出試験

15分間：15-45% 25.4～35.5 26.2～33.4

45分間：45-75% 49.5～62.4 51.0～58.9

120分間：75%以上 90.2～102.9 94.3～102.7

定量試験(対表示量%) 98.7～102.2 98.4～101.0

バラ包装


性状・確認試験 *1、*2 *1、*2

質量偏差試験 *3 *3

純度試験 *4 *4

溶出試験

15分間：15-45% 25.4～35.5 26.6～35.1

45分間：45-75% 49.5～62.4 51.1～60.5

120分間：75%以上 90.2～102.9 85.2～101.7

定量試験(対表示量%) 98.7～102.2 98.1～102.0

*1：白色のフィルムコート錠

*2：「Ⅳ．製剤に関する項目 9.製剤中の有効成分の確認試験法」に適合した。

*3：日局(JP15)一般試験法製剤均一性試験法 2.質量偏差試験に適合した。

*4：「規格及び試験方法」の純度試験に適合した。

最終包装製品を用いた加速試験（40℃、75%RH、6ヵ月）の結果、オザグレル錠100「KN」は通常

の市場流通において3年間安定であることが推測された。

－7－


安定性試験保存条件保存形態保存期間試験項目結果

試験開始時試験終了時

苛酷試験

25℃、75％ RH

無包装品

1ヵ月

性状 *1 *1

純度試験

4級塩：0.2%以下 N.D. N.D.

シス体：0.1%以下 0.007 N.D.

総類縁物質：0.5%以下 0.021 0.017

定量試験(対表示量%) 100.9 101.3

蛍光灯照射

25日

(60万

Lux・hr)

性状 *1 *1

純度試験

4級塩：0.2%以下 N.D. N.D.

シス体：0.1%以下 0.007 N.D.

総類縁物質：0.5%以下 0.021 0.018

定量試験(対表示量%) 100.9 100.5

加速試験 40℃、75％RH

PTP包装


性状・確認試験 *1、*2 *1、*2

定量試験(対表示量%) 99.5～99.8 99.7～100.0

バラ包装

(最終包装品)

性状・確認試験 *1、*2 *1、*2

定量試験(対表示量%) 99.5～99.8 99.6～100.9

長期保存

試験室温

PTP包装

(最終包装品)3年

性状・純度試験 *1、*3 *1、*3

溶出試験

15分間：10-40% － 22.8～28.3

45分間：40-70% － 45.5～57.9

120分間：85%以上－ 99.7～104.1

定量試験(対表示量%) 98.7～100.1 99.8～100.5

*1：白色のフィルムコート錠

*2：「Ⅳ．製剤に関する項目 9.製剤中の有効成分の確認試験法」に適合した。

*3：「規格及び試験方法」の純度試験に適合した。

最終包装製品を用いた長期保存試験（室温、3年間）の結果、オザグレル錠200「KN」は通常の市

場流通において3年間安定であることが確認された。

５．調製法及び溶解後の安定性該当しない

６．他剤との配合変化（物理化学的変化）

該当しない

７．溶出性4)

＜溶出挙動における類似性：生物学的同等性試験ガイドラインに基づく溶出試験＞

オザグレル錠100｢KN｣：オザグレル錠100｢KN｣は、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン」に

基づき、オザグレル錠200｢KN｣を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみ

なされた(｢Ⅶ．薬物動態に関する項目｣参照)。

オザグレル錠200｢KN｣：

後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン医薬審第487号(平成9年12月22日付)、後発医薬

品の生物学的同等性試験ガイドライン等の一部改正について薬食審査発第1124004号(平成18

年11月24日付)

－8－

＜試験条件＞

試験方法：日本薬局方(JP13)一般試験法溶出試験法（パドル法）

試験液量：900mL、温度：37±0.5℃

パドル法：試験液：①pH1.2（日局崩壊試験第1液）

②pH4.0（薄めたMcIlvaineの緩衝液）

③pH6.8（日局崩壊試験第2液）

④水

回転数：50rpm 試験液①～④

100rpm 試験液①

＜判定基準＞

試験液①～④(50rpm)、①(100rpm）

標準製剤の平均溶出率が40%及び85%付近の適当な2時点において、試験製剤の平均

溶出率は標準製剤の平均溶出率の±15%の範囲にある。

＜試験結果＞

オザグレル錠200「KN」の溶出挙動は、各試験液において標準製剤と類似している

ことが確認された。

図溶出挙動における類似性

（試験製剤及び標準製剤の平均溶出率の比較）

試験液①：pH1.2

パドル法50回転

0

20

40

60

80

100

30 60 90 120

時間（分）

溶出率

（％

）

試験液②：pH4.0


0

20

40

60

80

100

30 60 90 120

時間（分）

溶出率

（％

）

試験液③：pH6.8


0

20

40

60

80

100

30 60 90 120

時間（分）

溶出率

（％

）

試験液④：水


0

20

40

60

80

100

30 60 90 120

時間（分）

溶出率

（％

）

オザグレル錠 200｢KN｣

標準製剤(錠剤、200mg）

n=12

－9－

試験液⑤：pH1.2


0

20

40

60

80

100

30 60 90 120

時間（分）

溶出率

（％

）

表溶出挙動における類似性


試験条件オザグレル錠

200「KN」

標準製剤

（錠剤、200mg）判定

方法回転数試験液判定

時点平均溶出率(%) 平均溶出率(%)

溶出試験法

（パドル法）

50min-1

①pH1.2 30分 39.8 36.5 適合

90分 80.2 79.6 適合

②pH4.0 30分 46.4 41.9 適合

90分 91.2 88.7 適合

③pH6.8 30分 43.9 39.8 適合

90分 85.6 87.1 適合

④水 30分 43.2 40.1 適合

90分 85.7 85.7 適合

100min-1 ①pH1.2 30分 49.0 46.7 適合

90分 92.6 91.7 適合

（n＝12）

＜公的溶出試験への適合性：品質再評価に基づく溶出試験＞


日本薬局方外医薬品規格第3部に定められたオザグレル塩酸塩錠の溶出試験により試験を行うと

き、これに適合する。

試験条件

日局溶出試験法（パドル法）

回転数：50min-1

試験液：水、900mL

溶出規格：15分の溶出率は15～45％である。

45分の溶出率は45～75％である。

120分の溶出率は75％以上である。

試験結果

15分間の溶出率は25.4～35.5％であり、規格に適合した(n=18)。



－10－


日本薬局方外医薬品規格第3部に定められたオザグレル塩酸塩錠の溶出試験により試験を行うと

き、これに適合する。

試験条件

日局溶出試験法（パドル法）

回転数：50min-1

試験液：水、900mL

溶出規格：15分の溶出率は10～40％である。

45分の溶出率は40～70％である。

120分の溶出率は85％以上である。

試験結果




８．生物学的試験法

該当しない

９．製剤中の有効成分の確認試験法

(1)ライネッケ塩試液による沈殿物生成反応

(2)塩化物の定性反応(2)

(3)紫外可視吸光度測定法

10．製剤中の有効成分の定量法

液体クロマトグラフィー(内標準法)

検出器：紫外吸光光度計

測定波長：272nm

11．力価

該当しない

12．混入する可能性のある夾雑物

該当資料なし

13．治療上注意が必要な容器に関する情報

該当しない

14．その他

該当しない

－11－

Ⅴ．治療に関する項目１．効能又は効果

気管支喘息２．用法及び用量

通常、成人にはオザグレル塩酸塩水和物として1日量400mg(100mg錠4錠又は200mg錠2錠)を朝食後

及び就寝前の2回に分けて経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

３．臨床成績

(1)臨床データパッケージ（2009年4月以降承認品目）

該当しない

(2)臨床効果

該当資料なし

(3)臨床薬理試験：忍容性試験

該当資料なし

(4)探索的試験：用量反応探索試験

該当資料なし

(5)検証的試験

1)無作為化並行用量反応試験

該当資料なし

2)比較試験

該当資料なし

3)安全性試験

該当資料なし

4)患者・病態別試験

該当資料なし

(6)治療的使用

1)使用成績調査・特別使用成績調査（特別調査）・製造販売後臨床試験（市販後臨床試験）

該当しない

2)承認条件として実施予定の内容又は実施した試験の概要

該当しない

－12－

Ⅵ．薬効薬理に関する項目

１．薬理学的に関連ある化合物又は化合物群5)

トロンボキサンA2受容体拮抗剤：

ラマトロバン、セラトロダスト（TX合成酵素阻害剤の抗アレルギー剤は本剤のみ）

２．薬理作用

(1)作用部位・作用機序6)

トロンボキサン合成酵素を選択的に阻害してトロンボキサンA2の産生抑制により気管支喘息

の基本的病態の気道過敏性を抑制し、気道収縮も抑制する。

(2)薬効を裏付ける試験成績

該当資料なし以下の報告がある。6) アラキドン酸代謝酵素に対する作用：ヒト血小板、ウサギ肺及び血小板、モルモット肺のトロンボキサン合成酵素に対し強い阻

害作用を示す。一方、シクロオキシゲナーゼ、プロスタグランジンI2合成酵素、プロスタ

グランジンE2イソメラーゼ及び5-リポキシゲナーゼには影響はなかった（in vitro)。

トロンボキサンA２産生抑制作用：

1)気管支喘息患者に経口投与で、血漿中トロンボキサンA2量の低下傾向が認められた。

2)モルモットの抗原、血小板活性化因子（PAF）及びフォルミル・メチオニル・ロイシル・

フェニルアラニン（FMLP）吸入気道過敏性モデルに、また、感作ラット及び感作モルモ

ットのアレルギー性気道収縮モデルに経口又は十二指腸内投与で、気管支・肺胞洗浄液

中のトロンボキサンA2産生を抑制した。

気道過敏性抑制作用：

1)気管支喘息患者に経口投与時、アセチルコリン又はロイコトリエンD４吸入誘発における

気道過敏性を改善した。

2)モルモットの抗原、RAF及びFMLP吸入による気道反応性亢進を経口又は十二指腸内投与で

抑制した。

3)イヌのオゾン及び抗原吸入による気道反応性亢進を経口又は持続静注で抑制した。

気道収縮抑制作用：

1)感作ラット及び感作モルモットの抗原誘発気道収縮を経口又は十二指腸内投与で抑制し

た。

2)モルモットのロイコトリエンC４及びPAF投与による気道収縮を経口投与で抑制した。

(3)作用発現時間・持続時間

該当資料なし

－13－

Ⅶ．薬物動態に関する項目

１．血中濃度の推移・測定法

(1)治療上有効な血中濃度

該当資料なし

(2)最高血中濃度到達時間7)

薬剤名投与量 Tmax(hr)

オザグレル錠200「KN」 200mg 1.2±0.3

（Mean±S.D.、n=14）

(3)臨床試験で確認された血中濃度7)

＜生物学的同等性試験＞

オザグレル錠100｢KN｣：

含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン医薬審発第64号(平成12

年2月14日付)、後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン等の一部改正について薬

食審査発第1124004号(平成18年11月24日付)

試験条件

試験方法：日本薬局方(JP15)一般試験法溶出試験法(パドル法) 試験液量：900mL 温度：37±0.5℃ 試験液：水回転数：50min-1

判定基準

(1)平均溶出率標準製剤の平均溶出率が 40％及び 85％付近の適当な 2時点において、試験製剤の平均

溶出率が標準製剤の平均溶出率±10%の範囲にある。

(2)個々の溶出率最終比較時点における試験製剤の個々の溶出率について、試験製剤の平均溶出率

±15%の範囲を超えるものが 12 個中 1個以下で、±25%の範囲を超えるものがない。

－14－

試験結果

オザグレル錠100「KN」は、オザグレル錠200「KN」を標準製剤としたとき、溶出挙動が等し

く、両剤の生物学的同等性が確認された。

図オザグレル錠100「KN」の溶出挙動における同等性


表オザグレル錠100「KN」の溶出挙動における同等性


試験条件試験製剤

（オザグレル錠100「KN」）

標準製剤

(オザグレル錠200「KN」) 判定

方法回転数試験液判定時点平均溶出率(%) 平均溶出率(%)

溶出試験法

(パドル法) 50min-1 水

30分 45.0 39.9 適合

90分 89.9 84.6 適合

(n=12)

（試験製剤の個々の溶出率）

試験条件オザグレル錠100「KN」判定

方法回転数試験液判定時点個々の溶出率(%) 平均溶出率(%)±S.D.

溶出試験法

(パドル法) 50min-1 水 120分

101.0、101.0、101.4、101.2、100.4、102.5、

98.2、100.9、100.3、98.3、100.2、99.4 100.4±1.25 適合

(n=12)


後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン医薬審第487号(平成9年12月22日付) 、後発

医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン等の一部改正について薬食審査発第1124004号

(平成18年11月24日付)

オザグレル錠200｢KN｣と標準製剤それぞれ1錠(オザグレル塩酸塩水和物200mg)を、2剤2期のク

ロスオーバー法により健康成人男子に水150mLとともに絶食単回経口投与した。第Ⅰ期と第Ⅱ

期の休薬期間は7日間とした。治療薬の投与前、投与0.5、1.5、2、3、4及び8時間後の計8時点

に採血を行い液体クロマトグラフィーにて血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パ

ラメーター（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.8)～

log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された（図、表)。

0

20

40

60

80

100

15 30 45 60 90 120

溶出率（％）

時間（分）

オザグレル錠 100「KN」

標準製剤（オザグレル錠 200「KN」）

－15－

図オザグレル塩酸塩の血漿中濃度推移

表薬物動態パラメータ

薬剤名

判定パラメータ参考パラメータ

AUC０→8hr

(μg･hr/mL)

Cmax

(μg/mL)

Tmax

(hr)

T1/2

(hr)

オザグレル錠200「KN」 2.54±0.68 1.41±0.40 1.2±0.3 0.8±0.1

標準製剤（錠剤、200mg） 2.68±0.51 1.33±0.37 1.1±0.2 1.1±0.7

(Mean±S.D.、n=14) 血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試

験条件によって異なる可能性がある。

(4)中毒域

該当資料なし

(5)食事・併用薬の影響

「Ⅷ.安全性(使用上の注意等)に関する項目 7.相互作用」の項参照

(6)母集団(ポピュレーション)解析により判明した薬物体内動態変動要因

該当資料なし

２．薬物速度論的パラメータ

(1)コンパートメントモデル

該当資料なし

(2)吸収速度定数

該当資料なし

(3)バイオアベイラビリティ

該当資料なし

(4)消失速度定数


Kel：0.9271±0.16302（n=14）

(5)クリアランス

該当資料なし

0

0.5

1

1.5

2

0.5 1 1.5 2 3 4 8

血漿中濃度

(μg/mL)

時間（hr）

オザグレル錠 200「KN」

標準製剤（錠剤、200mg） Mean±S.D.、n=14

－16－

(6)分布容積

該当資料なし

(7)血漿蛋白結合率

該当資料なし＜参考＞

約60％（ラット）との報告がある。8)

３．吸収

該当資料なし＜参考＞

吸収部位：消化管との報告がある。8)

４．分布

(1)血液－脳関門通過性

該当資料なし

以下の報告がある。8)

＜参考＞ラット経口投与30分後の脳組織内放射能濃度は血漿中濃度の4/100以下であった（14C-塩酸オ

ザグレル30mg/kg単回投与時）。

(2)血液－胎盤関門通過性

該当資料なし


＜参考＞

経口投与30分後の組織内放射能濃度は胎仔で血漿中濃度の1/50であった（14C-塩酸オザグレル

30mg/kg単回投与時）。

(3)乳汁への移行性

該当資料なし


＜参考＞ラット経口投与30分後の乳汁中放射能濃度は血漿中濃度の40％であった（14C-塩酸オザグレル

30mg/kg単回投与時）。

経口投与後のラットにおいて乳汁中移行が認められ、その濃度は血漿より遅れて1時間後に最

高（8.83μgeq/mL）となったが、24時間後には0.18μgeq/mLに低下していた。

(4)髄液への移行性

該当資料なし

(5)その他の組織への移行性

該当資料なし以下の報告がある。8) ＜参考＞ラット経口投与30分後の臓器・組織内濃度は膀胱＞腎＞肝＞血漿＞心＞肺＞副腎＞気管等で

あった（14C-塩酸オザグレル30mg/kg単回投与時）。

－17－

５．代謝 (1)代謝部位及び代謝経路8)

該当資料なし


＜参考＞代謝部位：肝臓代謝経路：血漿中及び尿中主要代謝物はプロペン酸部のβ酸化体及び還元体であり、これら

と未変化体の一部がグルクロン酸抱合体として尿中に排泄される。

(2)代謝に関与する酵素（CYP450等）の分子種

該当資料なし

(3)初回通過効果の有無及びその割合

該当資料なし

(4)代謝物の活性の有無及び比率

該当資料なし

(5)活性代謝物の速度論的パラメータ

該当しない

６．排泄

(1)排泄部位及び経路

該当資料なし主に腎臓との報告がある。8)

(2)排泄率

該当資料なし


200ｍｇ単回経口投与時の累積尿中排泄率（健常成人男子）

(3)排泄速度

該当資料なし


投与後48時間までの尿中排泄率は74.6%であり、うち大部分は8時間以内に排泄された。

７．透析等による除去率

該当資料なし

薬物・代謝物

累積排泄率(%)

投与後の時間(時間)

0～4時間 0～8時間 0～24時間 0～48時間

オザグレル

M-1

M-2

合計

38.1

18.2

7.9

64.1

40.0

23.6

9.5

73.0

40.0

24.9

9.5

74.3

40.0

25.0

9.7

74.6

－18－

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目１．警告内容とその理由

該当しない２．禁忌内容とその理由（原則禁忌を含む）

【禁忌（次の患者には投与しないこと）】 (1)小児等（「小児等への投与」の項参照）

(2)本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者３．効能又は効果に関連する使用上の注意とその理由

該当しない４．用法及び用量に関連する使用上の注意とその理由

該当しない５．慎重投与内容とその理由

慎重投与（次の患者には慎重に投与すること）出血している患者［出血を助長する可能性がある。］

６．重要な基本的注意とその理由及び処置方法

重要な基本的注意 (1)本剤は気管支拡張剤、ステロイド剤等と異なり、すでに起こっている発作を緩解する薬

剤ではないので、このことは患者に十分説明しておく必要がある。

(2)気管支喘息患者に本剤を投与中、大発作をみた場合は、気管支拡張剤あるいはステロイ

ド剤を投与する必要がある。

(3)長期ステロイド療法を受けている患者で、本剤投与によりステロイドの減量をはかる場

合は十分な管理下で徐々に行うこと。

(4)本剤投与によりステロイド維持量を減量し得た患者で、本剤の投与を中止する場合は、

原疾患再発のおそれがあるので、注意すること。

(5)本剤投与により効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注

意すること。７．相互作用

(1)併用禁忌とその理由

該当しない

－19－

(2)併用注意とその理由

８．副作用

(1)副作用の概要

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。 (2)重大な副作用と初期症状

該当しない

(3)その他の副作用

頻度不明

過敏症注）発疹、瘙痒等消化器嘔気、胃・腹部不快感、嘔吐、腹痛、食欲不振、便秘、下痢、腹部膨

満感

肝臓 AST(GOT)・ALT(GPT)の上昇等、アルカリフォスファターゼの上昇

循環器心悸亢進

血液出血傾向、血小板減少

精神神経系頭痛、めまい、眠気、しびれ感、振戦

その他浮腫、発熱、倦怠感、下肢痛、筋肉痛、胸部圧迫感、関節痛、月経異

常（月経過多・月経延長）

注）発現した場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

(4)項目別副作用発現頻度及び臨床検査値異常一覧

該当資料なし

(5)基礎疾患、合併症、重症度及び手術の有無等背景別の副作用発現頻度

該当資料なし

併用注意（併用に注意すること）薬剤名等臨床症状･措置方法機序・危険因子抗血小板剤

チクロピジン

血栓溶解剤

ウロキナーゼ

抗凝血剤

ヘパリン

ワルファリン

これらの薬剤と併用することに

より出血傾向の増強をきたすお

それがある。観察を十分に行い、用量を調節

するなど注意すること。

本剤は血小板凝集能を抑制する

ため、類似の作用を持つ薬剤を

併用することにより作用を増強

する可能性がある。

－20－

(6)薬物アレルギーに対する注意及び試験法

【禁忌（次の患者には投与しないこと）】 (2)本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

その他の副作用

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

頻度不明

過敏症注) 発疹、瘙痒等

注）発現した場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

９．高齢者への投与

高齢者への投与一般に高齢者では生理機能が低下しているので慎重に投与すること。

10．妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

(1)妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上まわると判断

される場合にのみ投与すること。［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。］

(2)授乳中の婦人には大量投与を避けること。［ラットの周産期及び授乳期投与で新生児に体

重の増加抑制（1000mg/kg）が報告されている。］ 11．小児等への投与

小児等への投与低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児には投与しないこと。［小児等に対する安全性

は確立していない。］ 12．臨床検査結果に及ぼす影響

該当資料なし 13．過量投与

該当しない

14．適用上の注意

適用上の注意

薬剤交付時：PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。［PTPシ

ートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重

篤な合併症を併発することが報告されている。］ 15．その他の注意

該当しない 16．その他

該当しない

－21－

Ⅸ．非臨床試験に関する項目１．薬理試験

(1)薬効薬理試験（｢Ⅵ．薬効薬理に関する項目｣参照）

(2)副次的薬理試験

該当資料なし

(3)安全性薬理試験

該当資料なし

(4)その他の薬理試験

該当資料なし


本薬はトロンボキサンA２合成酵素の阻害薬であり、その50％阻害濃度（IC50）はヒトやウサ

ギの血小板及び肺では4～21nmol/Lであった。一方、他のアラキドン酸代謝系の酵素である

シクロオキシゲナーゼPGI2合成酵素、PGE2合成酵素及び5－リポキシゲナーゼには1mol/Lの

高濃度でも影響を及ぼさなかった(in vitro)。気道収縮モデルにおける検討では、抗原誘発、LTC4、RAF誘発によるいずれの気道収縮反応に対しても、本薬は抑制作用を示した。ま

た、モルモット、イヌを用いた気道過敏性モデルにおける検討でも、本薬は気道収縮反応

の亢進・トロンボキサンB2（トロンボキサンA2の代謝産物）産生増加の抑制作用を示した。

２．毒性

(1)単回投与毒性試験

該当資料なし


ＬＤ50 (mg/kg)

動物種

投与経路

マウスラットイヌ

♂ ♀ ♂ ♀ ♂ ♀

経口 4,074 3,844 6,840 6,620 >5,000

皮下 1,929 1,980 2,049 2,314

静脈内 503 552 714 727

(2)反復投与毒性試験

該当資料なし


亜急性毒性試験：

ラットに50、100、500及び1500mg/kgを3ヵ月間投与した実験では、500mg/kg以上投与群で

尿中Na+、尿中K+及び白血球数の増加、血清Caの減少、1500mg/kg投与群で尿中Ca、尿中クレ

アチニンの増加が認められている。また、イヌに100、300及び1000mg/kgを3ヵ月間投与群

でAPTTの僅かな延長、1000mg/kg投与群で血小板数、血清中性脂質、肝臓及び腎臓重量の増

加が認められているが、いずれも休薬により回復している。

－22－

慢性毒性試験：

ラットに30、100、300及び1000mg/kgを52週間経口投与した実験では、100mg/kg以上投与群

で尿pHの低下、300mg/kg以上投与群で摂取量及び白血球数の減少、1000mg/kg投与群で血小

板数、血清中性脂質、肝臓および腎臓重量の増加、赤血球数、ヘモグロビン量、ヘマトク

リット値、血小板数の減少が、病理学的所見では雄の肝臓に脂肪変性が認められるが、い

ずれも休薬により回復ないし回復傾向を示していた。また、イヌに30、100及び300mg/kgを52週間経口投与した実験では、300mg/kg投与群で血小

板数、肝臓、副腎及び甲状腺重量の増加が認められたが、いずれも休薬により回復してい

る。病理学的所見では300mg/kg投与群で副腎皮質の空胞の出現頻度の増加傾向が認められ

た。

(3)生殖発生毒性試験

該当資料なし


ラット及びウサギを用いて経口投与により実施された。ラットSeg．Ⅰ～Ⅲ試験の1000～

2000mg/kg投与群で、胎児及び新生児の発育抑制（Seg．Ⅰ～Ⅲ）、骨化遅延（Seg．Ⅰ、Ⅱ）

と死産時の増加（Seg．Ⅲ）がみられたが、いずれも母体中毒量におけるものであり、より

低用量においては特に問題はないものと判断された。催奇形作用は認められなかった。ウ

サギSeg．Ⅱ試験では、骨格変異の増加が母体中毒量（600mg/kg）でみられたが、催奇形作

用は認められなかった。

(4)その他の特殊毒性

該当資料なし

以下の報告がある。9) 生殖試験、抗原性試験、変異性試験及びがん原性試験の結果注目すべき副作用は認められ

なかった。

－23－

Ⅹ．管理的事項に関する項目

１．規制区分

製剤：オザグレル錠100「KN」該当しない

オザグレル錠200「KN」該当しない

有効成分：オザグレル塩酸塩水和物該当しない

２．有効期限又は使用期限使用期限：3年（外箱に表示）（安定性試験結果に基づく）

３．貯法・保存条件貯法：遮光した気密容器、室温保存

４．薬剤取扱い上の注意点

(1)薬局での取り扱いについて

該当資料なし

(2)薬剤交付時の注意（患者等に留意すべき必須事項等）

「Ⅷ．安定性（使用上の注意等）に関する項目 14.適用上の注意」参照

５．承認条件等該当しない

６．包装


バラ：100錠


PTP：100錠(10錠×10シート) 、500錠(10錠×50シート)

７．容器の材質 PTP 包装

シート：ポリ塩化ビニル(PVC)、アルミ箔(金属)

ピロー：ポリエチレン(PE)、アルミ箔(金属)

箱：紙

バラ包装

キャップ：ポリプロピレン(PP)

パッキン、ボトル、詰め物：ポリエチレン(PE) 箱：紙

８．同一成分・同効薬

同一成分薬：ベガ錠100mg・200mg（小野薬品）、ドナメン錠100mg・200mg（キッセイ）同効薬：セラトロダスト（ブロニカ）

９．国際誕生年月日該当資料なし

－24－

10．製造販売承認年月日及び承認番号

販売名製造販売承認年月日承認番号

オザグレル錠100「KN」 2010年7月15日 22200AMX00465000

オザグレル錠200「KN」 2003年3月14日 21500AMZ00295000

11．薬価基準収載年月日

販売名薬価基準収載年月日

オザグレル錠100「KN」 2010年11月19日

オザグレル錠200「KN」 2003年7月4日

12．効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容

該当しない

13．再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容

該当しない

14．再審査期間

該当しない

15．投薬期間制限医薬品に関する情報

本剤は、投薬（あるいは投与）期間に関する制限は定められていない。

16．各種コード

販売名 HOT(9桁)番号厚生労働省薬価基準

収載医薬品コードレセプト電算コード

オザグレル錠100「KN」 120119201 4490012F1042 622011901

オザグレル錠200「KN」 115220302 4490012F2049 620000023

17．保険給付上の注意本剤は保険診療上の後発医薬品である。

－25－

ⅩＩ．文献１．引用文献

1)医薬品製造指針追補 2004

2)(財)日本公定書協会編：医療用医薬品品質情報集(Orange BooK)No.25

3)小林化工株式会社・社内資料（安定性試験）

4)小林化工株式会社・社内資料（溶出試験）

5)JAPAN DRUGS 編：日本医薬品総覧 2008～2009、462

6)日本医薬品情報センター編：日本医薬品集 2010、639

7)小林化工株式会社・社内資料（生物学的同等性試験）

8)日本薬剤師研修センター編：医薬品服薬指導情報集[薬効別]、842

9)薬事日報社編：最近の新薬 44 集、230

２．その他の参考文献

－26－

ⅩⅡ．参考資料１．主な外国での発売状況

該当資料なし

２．海外における臨床支援情報

該当資料なし

－27－

ⅩⅢ．備考

その他の関連資料

承認申請に際し、準拠又は参考とした通知名

・医薬品の承認申請について薬食発第0331015号(平成11年4月8日付)

・後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン医薬審第487号(平成9年12月22日付)

・後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン等の一部改正について

薬食審査発第1124004号(平成18年11月24日付)

・含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン

医薬審発第64号(平成12年2月14日付)

－28－

付表1

医薬発第 481 号(平成 11 年 4 月 8日)に基づく承認申請時に添付する資料

新有効成分含有医

薬品（先発医薬品）

その他の医薬品

（後発医薬品）

剤型追加に係る医

薬品（後発医薬品）

イ起原又は発見の

経緯及び外国に

おける使用状況

等に関する資料

1 起原又は発見の

経緯 ○ × ○

2 外国における使

用状況 ○ × ○

3 特性及び他の医

薬品との比較検

討等

○ × ○

ロ物理的化学的性

質並びに規格及

び試験方法等に

関する資料

1 構造決定 ○ × ×

2 物理的化学的性

質等 ○ × ×

3 規格及び試験方

法 ○ ○ ○

ハ安定性に関する

資料

1 長期保存試験 ○ × △

2 苛酷試験 ○ × △

3 加速試験 ○ ○ ○

ニ急性毒性、亜急

性毒性、慢性毒

性、催奇形性そ

の他の毒性に関

する資料

1 単回投与毒性 ○ × ×

2 反復投与毒性 ○ × ×

3 生殖発生毒性 ○ × ×

4 変異原性 ○ × ×

5 がん原性 △ × ×

6 局所刺激性 △ × ×

7 その他の毒性 △ × ×

ホ薬理作用に関す

る資料

1 効力を裏付ける

試験 ○ × ×

2 一般薬理 ○ × ×

ヘ吸収、分布、代

謝、排泄に関す

る資料

1 吸収 ○ × ×

2 分布 ○ × ×

3 代謝 ○ × ×

4 排泄 ○ × ×

5 生物学的同等性 × ○ ○

ト臨床試験の試験

成績に関する資

料

臨床試験成績 ○ × ×

○：添付、×：添付不要、△：個々の医薬品により判断される

－29－

付表2 薬食発第 0331015 号(平成 17 年 3 月 31 日)に基づく承認申請時に添付する資料

新有効成分含有医

薬品（先発医薬品）

その他の医薬品

（後発医薬品）

剤型追加に係る医

薬品（後発医薬品）

イ起原又は発見の

経緯及び外国に

おける使用状況

等に関する資料

1 起原又は発見の

経緯 ○ × ○

2 外国における使

用状況 ○ × ○

3 特性及び他の医

薬品との比較検討

等

○ × ○

ロ製造方法並びに

規格及び試験方

法等に関する資

料

1 構造決定及び物

理的化学的性質等 ○ × ×

2 製造方法 ○ △ ○

3 規格及び試験方

法 ○ ○ ○

ハ安定性に関する

資料

1 長期保存試験 ○ × △

2 苛酷試験 ○ × △

3 加速試験 ○ ○ ○

ニ薬理作用に関す

る資料

1 効力を裏付ける

試験 ○ × ×

2 副次的薬理・安全

性薬理 ○ × ×

3 その他の薬理 △ × ×

ホ吸収、分布、代

謝、排泄に関す

る資料

1 吸収 ○ × ×

2 分布 ○ × ×

3 代謝 ○ × ×

4 排泄 ○ × ×

5 生物学的同等性 × ○ ○

6 その他の薬物動

態 △ × ×

ヘ急性毒性、亜急

性毒性、慢性毒

性、催奇形性そ

の他の毒性に関

する資料

1 単回投与毒性 ○ × ×

2 反復投与毒性 ○ × ×

3 遺伝毒性 ○ × ×

4 がん原性 △ × ×

5 生殖発生毒性 ○ × ×

6 局所刺激性 △ × ×

7 その他の毒性 △ × ×

ト臨床試験の試験

成績に関する資

料

臨床試験成績

○ × ×

○：添付、×：添付不要、△：個々の医薬品により判断される

製造販売元

小林化工株式会社

〒919-0603 福井県あわら市矢地5-15

IF-オザグレル錠100「KN」・200「KN」

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