Ibuprofén očami súčasného lekárnika - solen.sk · arginate. Use of oral ibuprofen is...

8
52 Praktické lekárnictvo | 2012; 2(2) | www.solen.sk Aktuálna farmakoterapia Ibuprofén očami súčasného lekárnika PharmDr. Tatiana Geročová, PhD. Lekáreň Sv. Lukáša, Galanta Ibuprofén je celosvetovo najpoužívanejším liečivom pri liečbe miernej a stredne silnej bolesti a zápalu. Topické lieky obsahujúce ibupro- fén (krémy, gély, peny a spreje) sú bezpečnejšou alternatívou ku liekovým formám so systémovým účinkom ibuprofénu. Pri perorálnom, rektálnom alebo intravenóznom užívaní ibuprofénu je dôležité optimalizovať dávkovanie podľa hmotnosti pacienta a indikácie, aby sa minimalizoval výskyt nežiaducich účinkov. Ibuprofén sa používa vo forme kyseliny alebo jej rýchlejšie rozpustných solí – sodnej, lyzíno- vej, arginínovej. Na perorálne užívanie je ibuprofén dostupný vo forme tabliet prvej a druhej generácie, želatínových kapsúl, šumivých tabliet a granulátov, orodispergovateľných tabliet, sirupov a suspenzií. Na zvýšenie analgetického účinku je možné použiť kombináciu ibuprofénu s paracetamolom, kofeínom alebo opioidnými liečivami. Pri liečbe chrípky a prechladnutia sú vhodné jeho kombinácie s pseudoefedrínom, fenylefrínom a chlórfeniramínom. Pri liečbe bolesti spojenej s nespavosťou je dostupná v zahraničí kombinácia s difenhydramínom a pre pacientov s artritídou je dostupná kombinácia ibuprofénu s famotidínom. Kľúčové slová: ibuprofén, topické lieky, dávkovanie, žiaduce účinky, liekové formy, registrované lieky. Ibuprofen from the point of view of contemporary pharmacist Ibuprofen is the world’s most widely used drug in the treatment of mild to moderate pain and inflammation. Topical medicines contai- ning ibuprofen (creams, gels, mousses or sprays) are safer alternatives to pharmaceutical forms of systemic effects of ibuprofen. For oral, rectal or intravenous administration of ibuprofen it is important to optimize the dose of ibuprofen according to weight of the patient and indication to minimize adverse effects. Ibuprofen is used as free ibuprofen acid or faster soluble salts – sodium dihydrate, lysinate, arginate. Use of oral ibuprofen is available in tablet form of first and second generation, gelatin capsules, effervescent tablets and gra- nules, orodispersible tablets, syrups and suspensions. To increase the analgesic effect can be use a combination of ibuprofen with para- cetamol, caffeine or opioid drugs. To treat the symptoms of flu and cold are suitable combinations of ibuprofen with pseudoephedrine, phenylephrine and chlorpheniramine. In treating pain associated with insomnia can be abroad used a combination of ibuprofen with diphenhydramine and for patients with arthritis is available ibuprofen combination with famotidine. Key words: ibuprofen, topical medications, dosage, desirable effects, formulations, registered drugs. Prakt. lekárn., 2012, 2(2): 52–59 Úvod Akútne bolesti sprevádzajú človeka v jeho každodennom živote. Sú signálnym javom po- stihnutia organizmu. Akútna bolesť vyvoláva v or- ganizme množstvo reflexných autonómnych odpovedí (tachykardia, tachypnoe, hypertenzia alebo potenie), preto sa kladie v súčasnosti čoraz väčší dôraz na jej rýchlu a dôkladnú liečbu. Cieľom liečby je nielen odstrániť nepríjemné subjektívne vnemy u pacienta, ale pôsobiť preventívne proti prehlbovaniu stresovej reakcie organizmu a proti prechodu bolesti do chronickosti (1). Celosvetovo najpoužívanejším liečivom v manažmente liečby miernej a stredne silnej bolesti a zápalu je ibuprofén. Prvýkrát ho syn- tetizovali vo firme Boots v roku 1960 ako derivát kyseliny propiónovej, patentovaný bol v roku 1961. Zavedený na liečbu reumatoidnej artritídy bol v roku 1969 vo Veľkej Británii a v roku 1974 v USA. Po registrácii bol používaný s viazanosťou na recept. Ako voľnopredajný liek bol zavedený v roku 1984 na liečbu pre dospelých a v roku 1995 pre deti (2). Mechanizmus účinku ibuprofénu spočíva v neselektívnej inhibícii enzýmu cyklooxygená- zy (COX), čím sa znižuje tvorba prostanoidov. V mieste postihnutia periférneho tkaniva pro- staglandíny odvodené od kyseliny arachidó- novej zvyšujú citlivosť bolestivých nervových zakončení a na úrovni miechy zvyšujú prenos bolestivých impulzov do mozgu. Analgetické pôsobenie ibuprofénu sa tak prejavuje nie len na úrovni periférnej, ale aj centrálnej (1). Antiflogistický účinok je vyvolaný inhibíciou tvorby prostaglandínov a čiastočne aj bradyki- nínu počas zápalového procesu. Výsledkom je znížená adherencia granulocytov na poškode- ných cievach, stabilizácia lyzozómov a inhibícia migrácie leukocytov a makrofágov na miesto zápalu. Antipyretické pôsobenie je výsledkom tlmenia reakcie hypotalamu na interleukín-1 a zníženia tvorby prostaglandínov v centrál- nom nervovom systéme (CNS), kde vznikajú ako odpoveď na bakteriálne pyrogény. Inhibícia tvorby tromboxánu cyklooxygenázou v krvných doštičkách je príčinou antitrombotického účinku ibuprofénu (3). Indikácie. Ibuprofén sa používa na tlmenie bolesti hlavy, vrátane migrény, bolesti hrdla, zubov, svalov, chrbta, neuralgie, bolesti pri men- štruácii, pooperačnej a poúrazovej bolesti (vy- vrtnutia, pomliaždeniny), na zmiernenie zápalu a bolesti pri niektorých ochoreniach kostí a kĺ- bov – reumatoidná artritída vrátane juvenilnej a Stillova choroba, osteoartróza a spondylar- tróza, osteoartritída, ankylozujúca spondylitída (morbus Bechterev), psoriatická a dnavá artritída vrátane záchvatov dny, chondrokalcinóza (pseu- dodna), neartikulárne reumatoidné stavy a peri- artikulárne stavy, ako je kapsulitída ramenného kĺbu, burzitída, tendinitída a tendosynovitída. Významný je jeho antipyretický účinok a zmier- ňujúce účinky pri príznakoch prechladnutia a chrípky. Topické liekové formy Pri poúrazových stavoch, akútnych alebo chronických bolestivých a zápalových stavoch pohybového ústrojenstva, pri bolestiach spoje- ných s degeneratívnym ochorením kĺbov a pri povrchových zápaloch žíl, sú topické liekové formy bezpečnejšou alternatívou k liekovým formám so systémovým účinkom ibuprofénu (perorálne, rektálne, intravenózne). Po vstrebaní ibuprofénu do podkožných tkanív, do kĺbov aj do synoviálnej tekutiny, sa dostane do systémo- vej cirkulácie len malé množstvo liečiva (5 %) z adekvátnej perorálnej dávky. Aj napriek

Transcript of Ibuprofén očami súčasného lekárnika - solen.sk · arginate. Use of oral ibuprofen is...

Page 1: Ibuprofén očami súčasného lekárnika - solen.sk · arginate. Use of oral ibuprofen is available in tablet form of first and second generation, gelatin capsules, effervescent

52

Praktické lekárnictvo | 2012; 2(2) | www.solen.sk

Aktuálna farmakoterapia

Ibuprofén očami súčasného lekárnikaPharmDr. Tatiana Geročová, PhD.

Lekáreň Sv. Lukáša, Galanta

Ibuprofén je celosvetovo najpoužívanejším liečivom pri liečbe miernej a stredne silnej bolesti a zápalu. Topické lieky obsahujúce ibupro-

fén (krémy, gély, peny a spreje) sú bezpečnejšou alternatívou ku liekovým formám so systémovým účinkom ibuprofénu. Pri perorálnom,

rektálnom alebo intravenóznom užívaní ibuprofénu je dôležité optimalizovať dávkovanie podľa hmotnosti pacienta a indikácie, aby sa

minimalizoval výskyt nežiaducich účinkov. Ibuprofén sa používa vo forme kyseliny alebo jej rýchlejšie rozpustných solí – sodnej, lyzíno-

vej, arginínovej. Na perorálne užívanie je ibuprofén dostupný vo forme tabliet prvej a druhej generácie, želatínových kapsúl, šumivých

tabliet a granulátov, orodispergovateľných tabliet, sirupov a suspenzií. Na zvýšenie analgetického účinku je možné použiť kombináciu

ibuprofénu s paracetamolom, kofeínom alebo opioidnými liečivami. Pri liečbe chrípky a prechladnutia sú vhodné jeho kombinácie

s pseudoefedrínom, fenylefrínom a chlórfeniramínom. Pri liečbe bolesti spojenej s nespavosťou je dostupná v zahraničí kombinácia

s difenhydramínom a pre pacientov s artritídou je dostupná kombinácia ibuprofénu s famotidínom.

Kľúčové slová: ibuprofén, topické lieky, dávkovanie, žiaduce účinky, liekové formy, registrované lieky.

Ibuprofen from the point of view of contemporary pharmacist

Ibuprofen is the world’s most widely used drug in the treatment of mild to moderate pain and inflammation. Topical medicines contai-

ning ibuprofen (creams, gels, mousses or sprays) are safer alternatives to pharmaceutical forms of systemic effects of ibuprofen. For oral,

rectal or intravenous administration of ibuprofen it is important to optimize the dose of ibuprofen according to weight of the patient

and indication to minimize adverse effects. Ibuprofen is used as free ibuprofen acid or faster soluble salts – sodium dihydrate, lysinate,

arginate. Use of oral ibuprofen is available in tablet form of first and second generation, gelatin capsules, effervescent tablets and gra-

nules, orodispersible tablets, syrups and suspensions. To increase the analgesic effect can be use a combination of ibuprofen with para-

cetamol, caffeine or opioid drugs. To treat the symptoms of flu and cold are suitable combinations of ibuprofen with pseudoephedrine,

phenylephrine and chlorpheniramine. In treating pain associated with insomnia can be abroad used a combination of ibuprofen with

diphenhydramine and for patients with arthritis is available ibuprofen combination with famotidine.

Key words: ibuprofen, topical medications, dosage, desirable effects, formulations, registered drugs.

Prakt. lekárn., 2012, 2(2): 52–59

ÚvodAkútne bolesti sprevádzajú človeka v jeho

každodennom živote. Sú signálnym javom po-

stihnutia organizmu. Akútna bolesť vyvoláva v or-

ganizme množstvo reflexných autonómnych

odpovedí (tachykardia, tachypnoe, hypertenzia

alebo potenie), preto sa kladie v súčasnosti čoraz

väčší dôraz na jej rýchlu a dôkladnú liečbu. Cieľom

liečby je nielen odstrániť nepríjemné subjektívne

vnemy u pacienta, ale pôsobiť preventívne proti

prehlbovaniu stresovej reakcie organizmu a proti

prechodu bolesti do chronickosti (1).

Celosvetovo najpoužívanejším liečivom

v manažmente liečby miernej a stredne silnej

bolesti a zápalu je ibuprofén. Prvýkrát ho syn-

tetizovali vo firme Boots v roku 1960 ako derivát

kyseliny propiónovej, patentovaný bol v roku

1961. Zavedený na liečbu reumatoidnej artritídy

bol v roku 1969 vo Veľkej Británii a v roku 1974

v USA. Po registrácii bol používaný s viazanosťou

na recept. Ako voľnopredajný liek bol zavedený

v roku 1984 na liečbu pre dospelých a v roku

1995 pre deti (2).

Mechanizmus účinku ibuprofénu spočíva

v neselektívnej inhibícii enzýmu cyklooxygená-

zy (COX), čím sa znižuje tvorba prostanoidov.

V mieste postihnutia periférneho tkaniva pro-

staglandíny odvodené od kyseliny arachidó-

novej zvyšujú citlivosť bolestivých nervových

zakončení a na úrovni miechy zvyšujú prenos

bolestivých impulzov do mozgu. Analgetické

pôsobenie ibuprofénu sa tak prejavuje nie

len na úrovni periférnej, ale aj centrálnej (1).

Antiflogistický účinok je vyvolaný inhibíciou

tvorby prostaglandínov a čiastočne aj bradyki-

nínu počas zápalového procesu. Výsledkom je

znížená adherencia granulocytov na poškode-

ných cievach, stabilizácia lyzozómov a inhibícia

migrácie leukocytov a makrofágov na miesto

zápalu. Antipyretické pôsobenie je výsledkom

tlmenia reakcie hypotalamu na interleukín-1

a zníženia tvorby prostaglandínov v centrál-

nom nervovom systéme (CNS), kde vznikajú

ako odpoveď na bakteriálne pyrogény. Inhibícia

tvorby tromboxánu cyklooxygenázou v krvných

doštičkách je príčinou antitrombotického účinku

ibuprofénu (3).

Indikácie. Ibuprofén sa používa na tlmenie

bolesti hlavy, vrátane migrény, bolesti hrdla,

zubov, svalov, chrbta, neuralgie, bolesti pri men-

štruácii, pooperačnej a poúrazovej bolesti (vy-

vrtnutia, pomliaždeniny), na zmiernenie zápalu

a bolesti pri niektorých ochoreniach kostí a kĺ-

bov – reumatoidná artritída vrátane juvenilnej

a Stillova choroba, osteoartróza a spondylar-

tróza, osteoartritída, ankylozujúca spondylitída

(morbus Bechterev), psoriatická a dnavá artritída

vrátane záchvatov dny, chondrokalcinóza (pseu-

dodna), neartikulárne reumatoidné stavy a peri-

artikulárne stavy, ako je kapsulitída ramenného

kĺbu, burzitída, tendinitída a tendosynovitída.

Významný je jeho antipyretický účinok a zmier-

ňujúce účinky pri príznakoch prechladnutia

a chrípky.

Topické liekové formyPri poúrazových stavoch, akútnych alebo

chronických bolestivých a zápalových stavoch

pohybového ústrojenstva, pri bolestiach spoje-

ných s degeneratívnym ochorením kĺbov a pri

povrchových zápaloch žíl, sú topické liekové

formy bezpečnejšou alternatívou k liekovým

formám so systémovým účinkom ibuprofénu

(perorálne, rektálne, intravenózne). Po vstrebaní

ibuprofénu do podkožných tkanív, do kĺbov aj

do synoviálnej tekutiny, sa dostane do systémo-

vej cirkulácie len malé množstvo liečiva (5 %)

z adekvátnej perorálnej dávky. Aj napriek

Page 2: Ibuprofén očami súčasného lekárnika - solen.sk · arginate. Use of oral ibuprofen is available in tablet form of first and second generation, gelatin capsules, effervescent

Skrátená informácia o liekuNázov lieku: Ibalgin 200, Ibalgin 400. Farmakoterapeutická skupina: Antiß ogistikum, antireumatikum. ATC kód: M01AE01 - Nesteroidové protizápalové a protireumatické látky - deriváty kyseliny propiónovej - ibuprofén. Zloženie: Ibuprofenum 200 alebo 400 mg v 1 Þ lmom obalenej tablete. Terapeutické indikácie: Lie�ba zápalových a degeneratívnych ochorení k bov, mimok bového reumatizmu a ochorení chrbtice; užíva sa pri reumatoidnej artritíde, vrátane juvenilnej reumatoidnej artritídy, osteoartritíde, ankylozujúcej spondylitíde, psoriatickej artritíde, dnavej artritíde, chondrokalcinóze (pseudodna), pri distorzii k bov a pomliaždení pohybového aparátu. Ako analgetikum-antipyretikum pri horú�kovitých stavoch a chorobách z prechladnutia, !alej pri bolesti hlavy (vrátane migrény), bolestiach po operácii, bolestiach zubov a bolestivej menštruácii. Dávkovanie a spôsob podávania: Dávkovanie je v rozsahu 1,2 - 2,4 g denne, (zvy�ajne 1,2 - 1,8 g denne) rozdelene pod"a závažnosti ochorenia a reakcie pacienta na lie�bu. Dávka 2,4 g denne sa nemá prekro�i#; u niektorých pacientov posta�uje udržiavacia dávka 0,6 - 1,2 g. Pri dysmenorei sa podáva 400 mg perorálne opakovane po 4 - 6 hodinách. Ako analgetikum-antipyretikum sa podáva 3 - 4 razy denne v dávkach 200 – 400 mg perorálne. U detí sa používajú Þ lmom obalené tablety Ibalgin 200. Denná dávka u detí do 12 rokov je 20 – 35 mg/kg telesnej hmotnosti rozdelene v nieko"kých �iastkových dávkach, pri juvenilnej reumatoidnej artritíde až 40 - 50 mg/kg telesnej hmotnosti/de$. U detí s telesnou hmotnos#ou do 30 kg sa neodporú�a prekra�ova# dávku 400 mg denne. Pre vydávanie bez lekárskeho predpisu je maximálna denná dávka obmedzená na 1,2 g ibuprofénu. Kontraindikácie: Precitlivenos# na lie�ivo alebo ktorúko"vek z pomocných látok, precitlivenos# na kyselinu acetylsalicylovú a iné nesteroidové antiß ogistiká prejavujúca sa ako astma, urtikária a iné alergické reakcie. Gastrointestinálne krvácanie alebo perforácia súvisiaca s lie�bou NSAIDs v anamnéze, aktívny alebo rekurentný peptický vred/ krvácanie v anamnéze (dva alebo viac prípadov potvrdených vredov alebo krvácanie). Závažné zlyhávanie srdca, poruchy hemokoagulácie a hemopoézy. Tretí trimester gravidity. Liek Ibalgin 400 nie je ur�ený de#om do 12 rokov vzh"adom na ve"kos# jednotlivej dávky. Liek Ibalgin 200 sa nepodáva de#om mladším ako 6 rokov. Pre deti mladšie ako 6 rokov je ur�ený liek Ibalgin sus. Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní: Ibalgin sa nesmie užíva# sú�asne s inými NSAIDs vrátane selektívnych inhibítorov cyklooxygenázy-2. Po�as lie�by nie je vhodné pitie alkoholických nápojov a faj�enie. Liekové a iné interakcie: Pri sú�asnom podávaní ibuprofénu (najmä vo vysokých dávkach) s antikoagulanciami ako je warfarín typu dochádza k pred ženiu protrombínového �asu a zvýšenému riziku krvácania. Fenobarbital zrých"uje metabolizáciu ibuprofénu; ibuprofén zvyšuje plazmatické hladiny lítia, digoxínu a fenytoínu, zvyšuje toxicitu metotrexátu a baklofénu. Sú�asné podanie kortikoidov alebo !alších nesteroidných antireumatík zvyšuje riziko krvácania do GIT a riziko vzniku vredovej choroby, antiagrega�né lieky a SSRI (inhibítory spätného vychytávania serotonínu) zvyšujú riziko gastrointestinálneho krvácania. Ibuprofén znižuje urikozúrický ú�inok probenecidu a sulfínpyrazónu. Experimentálne údaje nazna�ujú, že ibuprofén môže inhibova# ú�inok nízkej dávky kyseliny acetylsalicylovej na agregáciu došti�iek, ke! sa podávajú sú�asne. Gravidita a laktácia:Užívanie lieku po�as tretieho trimestra gravidity a po�as laktácie sa neodporú�a. Nežiaduce ú�inky: naj�astejšie sa vyskytujú gastrointestinálne nežiaduce ú�inky - nauzea, vracanie, pálenie záhy, hna�ka, obstipácia, nadúvanie, bolesti v epigastriu. Ve kos! balenia: Ibalgin 200: 10, 12, 24 a 30 Þ lmom obalených tabliet Ibalgin 400: 10, 12, 24, 30, 36 Þ lmom obalených tabliet. Výdaj týchto ve kostí balenia lieku nie je viazaný na lekársky predpis. Ve kos! balenia: Ibalgin 400: 100 Þ lmom obalených tabliet. Výdaj tejto ve kostí balenia lieku je viazaný na lekársky predpis. Držite rozhodnutia o registrácii: Zentiva k.s., Praha, %eská republika. Pred použitím lieku sa oboznámte s úplným znením Súhrnu charakteristických vlastností lieku. Dátum poslednej revízie textu SmPC: Marec 2010. Dátum prípravy materiálu: január 2012. SK.12.01.01

umaumaumaumaumatiktiktiktiktikum.um.um.um.um. ATCATCATCATCATC kókókók ddddd: :: M01M01M01M AE0AEE0E0E01 -1 -1 --- NeNeNeNeNeNestestestestestesteroiroiroiroiroiroir dovdovdovdovdovdové pé pé pé pé pé rotrotrotrotrotroto izáizáizáizáizáizápalpalpapalpalap ovéovéovéovoo é a a a a proproproprprotirtirtirirt reumeumeummeumeu atiatiatattat ckéckéckéckéckécké láláááláátkytkytkytkyyky --- derderderderderde iváiváiváivááváty ty tytyyty kyskyskysykkyselielielielee ny nynynynnyn propropropiópiópiónovnovnovnovej ej ej ej ej - i- i- i- ibupbupbupbupbupbuprofrofrofrofrofrofo én.én.én.én.énén. LieLieLie�ba�baba zázáápalpalapalovýovýovýovývývých ch ch chc a da da degeegenernernerratíatíatíítíat vnyvnyvnyvnynyvnych ch chch ch ochochochochochoco oreoreoreoreoreoro ní ní ní ní nní k bk bk bk bk bk ov,ov,ov,vov, mimimimimm mokmokmokomokok bo bo bo bovéhvéhvéhvévéhého ro roo ro reumeumeumeumeume atiatiatiatiatiat zmuzmuzmuzmuzmuzm a a aaa ochochoochochochoreoreoreoreorer ní ní níní n chrchrchrchrchrchrbtibtibtibtibtibt ce;ce;ce;ce;ce; užužužužívavava sasasaaa prprprprprp i ri ri rri reumeumeumeumeumeummatoatoatoatoatoa idnidnidnidndnid ej ej ej ejjeej

ppppp pppp ppp yyyy yyy yyy yy pp pp jjjjj ppppp

sorsorsoriatiatiatickickickej ej ej e artartarta ritritritídeídedeídee, d, dddnavnavvej ej e artartritritiritr ídedeídeídeídee, c, c, c, c cc honhonhonhonndrodrodrodrorookalkalkalkalkka cincincincincincincinózeózeózeóze (p(p(pppseuseuseuseuseudoddoddoddodddodna)na)na)nana)aa , p, p, p, pp, p, p, ri ri rri r disdisdisdisdisdistortortortortortorziiziiziiziizizii k k k k k bovbovbovbovbovv a a a aa pompompompompomlialialialialiaždeždeždeždeždení ní ní nínn pohpohpohpp yboybobb véhvéhhvéhého ao ao ao ao aaparparparparparpa átuátuátuátu. A. A. AAAko koko ko ko kppp ýýýýý gg yyyy ,,, ;; ppppp jjjjj

ssstititi hlahlahlavy vy vy (vr(vr(vrrátaátaátaát ne ne ne n migm gmmmmm rénénré y),y), booobob lesleslesleslesstiatiatiatiatiaach ch ch ch cch ccch po po popo po po opeopeopeopeopeeerácrácrárácrácrá ii,ii,i,ii,ii, boboboboboob leslessleese tiatiaatiaaai ch chchch chhh zubzubzububzu ov ov ovov ovoov a ba ba ba ba oleoleoleoleoleeo stististististis vejvejvejveev memememememenštnštnštnštnšnštruáruáruáruáruáciiciiciicicii.. . .yyyy (( gg y),y), ppp pppp ,, jjj DávDávDávDávDá kovkovkovkovovk aniananiananie ae ae ae spspppôsoôsoôsosoôsob pb pb pb pb ppodáodáodáodáodáodddoodávanvanvanvanvanvanv ia:ia:ia:ia::ia:ppp ppppnosnonosnosnoso titiiti titi hhochochochoreoreorenianianiania a a a reareareeakciikcicie pe pe paciacia ententttta nna nna lla lla ie�ie�ie��iie bu.buubbubu DáDáDááDáDáDááá kvkvkavkakavkav a 2,22,2,2,2,4 g4 g4 gg4 gg dededdededennennennennnenne sasasasasa nenenenenemá má má má má prepreprepreprekrokrokrokrokro�i#�i#�i#�i#�i#; u; u; u; u; u nininininiektektektektektorýorýorýorýorých ch ch ch ch pacpacpacpacpacienienienienientovtovtovtot v popopop stastaa�ujjjje uudrždržd ždržddrždd žiiaviavava aciiiaciacia aaaakokokooo anananananalgalgalgalgalgetietitietietikumkumkumkumkum-anan-an-anantiptiptiptipyreyreyreetiktiktikkumummum sasasas podpoddpodávaávaáva 33333 - 4- 4- 4- 4 raraaaazyzyzyzyzy dendendendendennenenene v dv dv dv dv dávkávkávkávká achachachachhc 20202020200 –0 –0 –0 404040400 m0 m0 m0 m0 mg pg pg pg pperoeroeroerorálrálrálrálnenenene UUUUU detdetddetdetí sí sí sí sí a pa pa pa použoužoužoužoužívaívaívaívív jújújú ÞlÞlÞmommomo obobobbalealealelel nénénéé

MENŠTRUÁCIAKĹBY

CHRBÁT

analgetikum

účinok

Ibalgin® ružovejší.

Page 3: Ibuprofén očami súčasného lekárnika - solen.sk · arginate. Use of oral ibuprofen is available in tablet form of first and second generation, gelatin capsules, effervescent

54

Praktické lekárnictvo | 2012; 2(2) | www.solen.sk

Aktuálna farmakoterapia

minimálnemu množstvu vstrebaného ibuprofé-

nu sa odporúča v gravidite a počas dojčenia po-

užívať topické formy iba krátkodobo v opodstat-

nených indikáciách a počas posledného trimest-

ra gravidity sa nemajú používať vôbec z dôvodu

možného ovplyvnenia priebehu pôrodu. Určené

sú na liečbu pre dospelých a mladistvých od 12

rokov (Ibalgin) alebo od 14 rokov (Dolgit). Iba pri

lieku Ibalgin krém je uvedené, že na odporučenie

lekára je možné podávať ho aj deťom.

Na postihnuté miesto sa nanáša 4 – 10 cm

dlhý prúžok (zodpovedá 80 – 200 mg ibupro-

fénu) 3 – 4-krát denne v časových odstupoch

3 – 4 hodín. Topické lieky sa nesmú nanášať

na porušený kožný povrch (otvorené rany, kož-

né ochorenia), na sliznice a do očí. Po aplikácii

nastupuje účinok po 30 minútach a trvá nie-

koľko hodín. Prienik liečiva do tkanív je možné

podporiť použitím ionoforézy alebo použitím

nepriedušného obväzu. Bez odporučenia lekára

sa nemajú používať topické lieky obsahujúce

nesteroidné antiflogistiká (NSAID) dlhšie ako

dva týždne pri poranení mäkkých tkanív alebo

reumatizme, alebo dlhšie ako 3 týždne pri artri-

tickej bolesti. Výsledky meta-analýzy 13 rando-

mizovaných kontrolovaných štúdií zahrňujúcich

vzorku 1983 pacientov, publikovanej v júli 2004

v British Medical Journal, naznačili, že používanie

topických foriem NSAID pri osteoartritíde má

prínos len prvé dva týždne a po mesiaci liečby

sú ich účinky porovnateľné s placebom (4).

Na trhu v Slovenskej republike je ibuprofén

dostupný vo forme krémov a gélov s rovnakou

koncentráciou – 5 g ibuprofénu v 100 g lieku

(5 %). Všetky krémové formy obsahujú medzi

pomocnými látkami parabény, ktoré môžu u cit-

livých osôb spôsobiť podráždenie. Lieky Dolgit

sú špecifické obsahom levandulovej silice a silice

kvetu citrónovníka pomarančového horkého.

Liek Ibalgin Duo Effect obsahuje okrem ibupro-

fénu aj liečivo heparinoid s koncentráciou 100

UI/mg.

V zahraničí sú dostupné aj mentolované

5% gély s ibuprofénom a tiež 10% gély, pri

ktorých stačí naniesť na postihnuté miesto len

2 – 5 cm gélu. Gél s 5% obsahom ibuprofénu

je možné kúpiť aj vo forme 30-gramovej ma-

sážnej tyčinky pod názvom Radian B massage

stick. V Japonsku je dostupná voľnopredajná

topická forma ibuprofénu na liečbu akné a vy-

rážok pre dospelých – Fukidia Acne Remedy. Ide

o krém v 10-gramovom balení, ktorý obsahuje

ibuprofén vo forme 2-pyridylmetylesteru, na-

zývaného ibuprofen piconol. Pri bolesti pokožky

po miernom až stredne silnom úpale u pa-

cientov starších ako 12 rokov je možné použiť

emulziu, ktorá obsahuje okrem ibuprofénu (10

mg/g) aj izopropylmyristát (100 mg/g), ktorý

má funkciu emoliencia. Dostupné sú aj penové

a sprejové formy s ibuprofénom. Peny Ibuleve

Mousse a Ibumousse obsahujú 5 % ibuprofénu.

Spreje Ibuleve a Ibuspray obsahujú rovnako 5 %

ibuprofénu, pričom pomocnými látkami sú len

makrogol 300, cetomakrogol a voda. Okrem jed-

nozložkových sprejov s ibuprofénom je možné

kúpiť aj sprejovú formu obsahujúcu ibuprofén

spolu s glukózamínom, chondroitínom, MSM

a bromelainom pod názvom Ibunex. Lepší prie-

nik liečiv pokožkou pri použití Ibunexu zabezpe-

čuje lipozomálny transportný systém, pričom

v jednom vstreku (0,2 g) je obsiahnutých 10 mg

ibuprofénu, 4 mg glukózamínu, 4 mg chondroi-

tínu, 5 mg MSM a 5 mg bromelainu.

Ibuprofén so systémovým účinkomV prevažnej väčšine indikácií sa používa

ibuprofén v liekových formách umožňujúcich

systémové pôsobenie v organizme. Dávkovanie

liečiva by malo byť optimalizované s ohľadom

na hmotnosť pacienta a konkrétnu indikáciu. Bez

odporučenia lekára by sa mali užívať najnižšie

účinné dávky čo najkratší čas potrebný na kon-

trolu symptómov.

Dávkovanie. Pediatrické dávkovanie

ibuprofénu je 5 – 10 mg/kg telesnej hmot-

nosti každých 6 – 8 hodín, u detí s cystickou

fibrózou sa dosahuje pozitívny antiflogistický

účinok až pri dávkach 20 – 30 mg/kg dvakrát

denne (5). Maximálna denná dávka ibuprofénu

nemá prekročiť 20 – 30 mg/kg, pri juvenilnej

reumatoidnej artritíde 40 – 50 mg/kg telesnej

hmotnosti. Perorálna dávka pre dospelých je

200 – 400 mg každých 4 – 6 hodín, bez odpo-

ručenia lekára maximálne 1 200 mg v priebehu

24 hodín. Pod dohľadom lekára sa môžu užívať

dávky 600 – 800 mg až do denného maxima

2 400 mg, resp. 3 200 mg (2) pri reumatických

ochoreniach. Jednotlivé dávky nad 400 mg

nemajú vyšší analgetický účinok vzhľadom na

stropový efekt NSAID, ale pôsobia protizápalovo,

s čím sú spojené nežiaduce účinky na sliznicu

gastrointestinálneho traktu (GIT).

Ibuprofén je možné užívať nalačno, urýchli

sa tak nástup účinku a odporúča sa to napríklad

pacientom s reumatickým ochorením na rých-

lejšie zmiernenie rannej stuhnutosti. Ak pociťujú

pacienti po užití lieku miernu nevoľnosť, vhodné

je užívať ibuprofén po malom množstve jedla,

najlepšie mliečneho, alebo po vypití mlieka.

Užitie ibuprofénu s jedlom totiž ovplyvňuje

rýchlosť dosiahnutia maximálnej plazmatickej

koncentrácie (tmax

), ale neovplyvňuje biologickú

dostupnosť liečiva. Letálna dávka ibuprofénu

sa nedá stanoviť, závisí od veku, hmotnosti

a ďalších ochorení pacienta. Pri dávke do 100

mg/kg telesnej hmotnosti (35 tabliet s 200 mg

ibuprofénu u 70 kg vážiaceho pacienta) sa ne-

prejavujú toxické účinky, až pri dávkach nad

400 mg/kg telesnej hmotnosti (140 tbl s 200

mg ibuprofénu). Pri predávkovaní ibuprofénom

treba do jednej hodiny podať aktívne uhlie, vy-

konať laváž žalúdka, nemá význam pacienta

dialyzovať vzhľadom na 99% viazanosť liečiva

na plazmatické bielkoviny. Ďalšia liečba má byť

len symptomatická, neexistuje žiadne špecifické

antidotum ibuprofénu.

Nežiaduce účinky, prejavujúce sa

u približne 10 – 30 % pacientov, vyplývajú zo

samotného mechanizmu účinku ibuprofénu,

rovnako ako aj pri ostatných NSAID. Dôležité

je preto si uvedomiť, že napríklad najčastejšie

sa vyskytujúce nežiaduce účinky v GIT sú vý-

sledkom nielen lokálneho, ale predovšetkým

systémového pôsobenia liečiva a vyskytujú sa

preto nielen pri perorálnej, ale aj pri rektálnej či

intravenóznej aplikácií liekov. Nežiaduce účinky

sa môžu minimalizovať používaním najnižších

účinných dávok počas najkratšieho obdobia

potrebného na kontrolu symptómov. Veľmi po-

drobne sú rozpísané nežiaduce účinky aj spolu

s kontraindikáciami, osobitnými upozorneniami

a opatreniami pri používaní a liekovými a inými

interakciami v každej Príbalovej informácii lieku

(PIL) aj v Súhrne charakteristických vlastností

lieku (SPC). Tieto informácie sú mimoriadne

dôležité, ale pre ich obsiahlosť nie sú súčas-

ťou tohto článku. Niektoré nežiaduce účinky

ibuprofénu, rovnako ako aj iných NSAID, môžu

mať aj terapeutické využitie, aj keď zatiaľ len vo

fáze výskumu. Napríklad nežiaduce účinky na

kardiovaskulárny a renálny systém, ktorými sú

retencia tekutín, edémy a zhoršenie hyperten-

zie, sa využívajú pri liečbe pacientov s ortosta-

tickou hypotenziou (2).

Z neselektívnych NSAID má ibuprofén, pri

užívaní najnižších účinných dávok v čo najkrat-

šom čase, najnižší výskyt nežiaducich účinkov

na GIT. Ibuprofén má totiž vysoký analgetický

účinok pri dávkach s nízkym antiflogistickým

účinkom na rozdiel napríklad od piroxikamu,

ktorý má dostatočný analgetický účinok až pri

dávkach s vysokým protizápalovým účinkom

(6). Preto je dlhodobé užívanie ibuprofénu pri

správnych indikáciách opodstatnené. Navyše

u pacientov, ktorí sú odkázaní na dlhodobé

tlmenie bolesti a zápalu ibuprofénom, boli

zistené aj „žiaduce“ účinky - neuroprotek-

tívne a antineoplastické. Výsledky viacerých

Page 4: Ibuprofén očami súčasného lekárnika - solen.sk · arginate. Use of oral ibuprofen is available in tablet form of first and second generation, gelatin capsules, effervescent

55

www.solen.sk | 2012; 2(2) | Praktické lekárnictvo

Aktuálna farmakoterapia

epidemiologických a výskumných štúdií potvr-

dili, že užívanie ibuprofénu (ale nie iných NSAID)

je spojené s redukciou rizika vzniku a prejavov

Parkinsonovej choroby o 30 – 40 % (2). Pri uží-

vaní menej ako 2-krát týždenne sa znížilo riziko

o 27 %, pri každodennom užívaní o 39 %, pričom

dĺžka užívania ibuprofénu nemala signifikantný

význam. Mechanizmus účinku zatiaľ nie je zná-

my, zrejme nesúvisí s ovplyvňovaním nervové-

ho zápalu, keďže iné NSAID nemajú tento efekt.

Vedci sa domnievajú, že môže ísť o špecifický

účinok ibuprofénu (ochrana pred glutamáto-

vou toxicitou alebo amyloidnými usadeninami).

Výskumy v tejto oblasti stále pokračujú (7). Pri

užívaní nízkych dávok ibuprofénu po dlhší čas

bol pozorovaný významný preventívny efekt

oproti placebu aj pri vývoji Alzheimerovej

choroby (2). Štúdia, do ktorej bolo zapojených

50-tisíc pacientov s Alzheimerovou chorobou

a 197-tisíc kontrolných ľudí, ukázala, že po jed-

nom roku užívania NSAID neprišlo ku zníženiu

rizika vývoja Alzheimerovej choroby, ale po 5

rokoch užívania NSAID sa dosiahlo zníženie

rizika o 24 %, pri užívaní ibuprofénu o 44 %

oproti neužívateľom NSAID (8). Preventívny

účinok je založený na ovplyvnení zápalu pri

vzniku a progresii neurodegenerácie cez kas-

kádu účinkov oxidatívneho stresu. O tom, či

účinkujú proti vývoju Alzheimerovej choroby

všetky NSAID, sa vedú diskusie, výsledky štúdií

sú nekonzistentné. Problematické sú faktory

ako dĺžka užívania NSAID a spolupôsobenie

súvisiacich rizikových faktorov (9). Preventívny

účinok ibuprofénu, ako aj iných NSAID, po-

tvrdili výsledky viacerých epidemiologických

štúdií aj pri nádorových ochoreniach pľúc,

prostaty, hrubého čreva a prsníka (3). V rako-

vinových bunkách je neprimerane indukovaná

a neregulovaná genetická expresia COX-2, čo

je jedným z kritických faktorov karcinogenézy.

NSAID inhibujú neoplastickú proliferáciu in-

dukciou apoptózy a inhibíciou angiogenézy.

Genetický polymorfizmus COX-2 génu môže

však ovplyvňovať účinok NSAID (10). Viacero

štúdií potvrdilo, že v bunkách rakoviny prsníka

v porovnaní s normálnym tkanivom je zvýšená

hladina prostaglandínov, ktoré zvyšujú expresiu

génu aromatázy a tak stimulujú biosyntézu

estrogénov. Užívanie NSAID znižuje riziko roz-

voja rakoviny prsníka o asi 20 % (0 – 40 %), ale

optimálny typ, dávka a dĺžka užívania nie je

zatiaľ definovaná. Výsledky mnohých štúdií sú

nekonzistentné. Užívanie NSAID v kombinácii

s endokrinnou terapiou je jednou z možností

adjuvantnej alebo paliatívnej liečby žien s ra-

kovinou prsníka (11).

Liekové formy ibuprofénu

Perorálne formy

Ibuprofén je z chemického hľadiska kyseli-

na ( )-(R,S)-2-(4-izobutylfenyl)propiónová. Má

centrum optickej otáčavosti v -pozícii propio-

nátovej skupiny, preto existujú dva enantioméry.

R-(-)-izomér je podstatne menej farmakologicky

aktívny ako S-(+)-izomér, nazývaný dexibupro-

fén. Pri in vitro testoch v roku 1991 sa zistilo, že

enzým 2-arylpropionyl-CoA-epimeráza konver-

tuje v organizme R-izomér na aktívny S-izomér.

Kvôli vysokým nákladom a možnej zbytočnosti

výroby čistého S-izoméru je preto veľa liekov prá-

ve vo forme racemických zmesí. Dexibuprofén

bol prvý krát patentovaný v roku 1996. Na trh

sa dostali aj lieky s jeho obsahom (Deltaran,

DexOptifen, Dolomagon, Eu-Med Neu, Monactil,

Movone a Seractil), ktoré sú registrované napríklad

v Nemecku, Rakúsku a Švajčiarsku (2).

Ibuprofén je pomerne slabou kyselinou, jeho

rozpustnosť vo vode alebo pri kyslom pH je veľ-

mi malá ( 1 mg/ml). To má za následok pomer-

ne dlhý čas spočívania liečiva v kyslom prostredí

žalúdka, čo spomaľuje absorpciu. Absorpcia je

kľúčovým bodom ovplyvňujúcim dosiahnutie

terapeutických hladín v plazme. Pri liečbe akút-

nej bolesti je práve rýchlosť nástupu účinku

najdôležitejšou farmakokinetickou vlastnosťou

liečiva. Ak pacient pocíti úľavu od bolesti veľmi

rýchlo, nadobudne pocit, že liek mu zabral. Ak

sa prejaví účinok lieku za dlhší čas, pacient buď

siahne po ďalšej dávke lieku alebo si pomyslí, že

telo sa vyrovnalo s bolesťou samo. Zrýchlenie

procesu rozpúšťania ibuprofénu a jeho absorp-

cie a tým zrýchlenie nástupu účinku sa dosahuje

buď použitím solí, ktoré majú vyššiu rozpustnosť

ako samotná kyselina alebo použitím vhodnej

galenickej formy, napríklad želatínových kapsúl

alebo rozpustných foriem (12).

V praxi sa používajú sodné, draselné, lyzíno-

vé a arginínové soli ibuprofénovej kyseliny

(13). Draselná soľ je extrémne hygroskopická, na

jej sušenie treba vynaložiť vysoké náklady a preto

nie je dostupná na svetovom trhu v komerčných

množstvách. Sodná soľ vo forme dihydrátu nie

je hygroskopická, ale je potrebné kontrolovať

obsah vody v nej, aby mali pripravené tablety

dostatočnú tvrdosť a krátky čas rozpadu. Sodná

soľ ibuprofénu je vysoko rozpustná, rýchlo sa

uvoľňuje a absorbuje v gastrointestinálnom trak-

te (GIT) a nástup účinku je významne rýchlejší

– maximálne plazmatické koncentrácie (cmax

)

sa dosiahnu o 35 minút oproti 90 minútam pri

kyseline. Dvesto mg ibuprofénu vo forme kyse-

liny zodpovedá 256 mg sodnej soli ibuprofénu.

Na Slovensku sú registrované tablety obsahuj-

úce sodnú soľ ibuprofénu Saridon N 200 a 400

a Nurofen Expres 200 a 400. So sodnou a drasel-

nou soľou sa stretávame aj pri šumivých for-

mách ibuprofénu, kde vznikajú reakciou počas

rozpúšťania šumivých tabliet alebo granulátu

(vrecúško granulátu Brufen 600 obsahuje 197

mg sodíka a šumivá tableta Advil 400 obsahuje

407 mg sodíka a 170 mg draslíka). Obsah sodíka

je potrebné brať do úvahy u pacientov na diéte

s kontrolovaným obsahom sodíka a u pacientov

s vysokým krvným tlakom a obsah draslíka je

potrebné brať do úvahy u pacientov na diéte

s kontrolovaným obsahom draslíka a u pacien-

tov so zníženou funkciou obličiek. Na zvýšenie

rozpustnosti ibuprofénu sa používajú aj soli

ibuprofénovej kyseliny s aminokyselinami lyzí-

nom a arginínom. Lyzín aj arginín sú veľmi drahé

suroviny, ktoré zvyšujú cenu príslušných liekov.

Realizovateľné sú v prípade nižších dávkovaní,

keďže sa používajú výrazne vyššie množstvá

liečiva, čo zvyšuje veľkosť a hmotnosť tablety,

takže ich veľa pacientov nedokáže bez ťažkostí

prehĺtať. Dvesto mg ibuprofénu vo forme kyse-

liny zodpovedá 342 mg lyzínovej soli („lyzinátu“)

alebo 369 mg arginínovej soli („arginátu“). Fakt,

že lyzínová soľ zvyšuje rozpustnosť ibuprofénu

vo vode a v žalúdočnej kyseline a tým sa dosahu-

je rýchlejší nástupu účinku, je známy už od roku

1989 (14). Na Slovensku je dostupný liek Ibalgin

Fast, ktorý obsahuje ibuprofén vo forme lyzíno-

vej soli (400 mg ibuprofénu v tablete) a platnú

registráciu majú aj tablety Nurofen Advance (200

mg ibuprofénu v tablete). Vo farmakokinetickej

štúdii na zdravých dobrovoľníkov sa potvrdil

štatisticky významný rýchlejší nástup maximál-

nych plazmatických koncentrácií po užití tabliet

Ibalgin Fast – 47 minút oproti 71 minútam pri

užití štandardných tabliet so 400 mg ibuprofé-

nu vo forme kyseliny. Lyzínové soli umožňujú

tiež prípravu intravenóznych foriem ibuprofénu.

Rovnako ako lyzínová soľ aj arginínová soľ zvy-

šuje rozpustnosť ibuprofénu, čím dochádza ku

rýchlejšiemu nástupu účinku. Potvrdili to výsled-

ky napríklad dvojito-zaslepenej randomizovanej

placebom-kontrolovanej štúdie na vzorke 226

pacientoch po extrakcii zubu, ktoré v klinicky aj

štatisticky významnej miere zaznamenali kratší

čas dosiahnutia terapeutickej plazmatickej kon-

centrácie (kratší čas nástupu účinku), kratší tmax

a vyššiu hodnotu cmax

pri tabletách s ibuprofé-

nom vo forme arginínovej soli oproti tabletám

s ibuprofénom vo forme kyseliny. Rozdiely vo

výskyte a závažnosti nežiaducich účinkov u pa-

cientov neboli štatisticky významné, najčastejšie

sa prejavovali bolesti hlavy a závraty, a preto je

Page 5: Ibuprofén očami súčasného lekárnika - solen.sk · arginate. Use of oral ibuprofen is available in tablet form of first and second generation, gelatin capsules, effervescent

56

Praktické lekárnictvo | 2012; 2(2) | www.solen.sk

Aktuálna farmakoterapia

možné liečbu ibuprofénom vo forme arginíno-

vej soli označiť za účinnú a bezpečnú (15). Na

svetovom trhu sú dostupné napríklad tablety

Dolo-Spedifen a Saetil obsahujúce ibuprofén vo

forme arginínovej soli.

Druhou možnosťou zrýchlenia nástupu

účinku liekov s obsahom ibuprofénu je použitie

želatínových kapsúl. Obsahujú ibuprofén už

rozpustený v hydrofilnom rozpúšťadle (makro-

gol 600). Po vstupe do žalúdka sa kapsula veľmi

rýchlo rozpadá a uvoľňuje tekutý obsah, odpadá

čas potrebný na disolúciu pevných liekových

foriem, distribúcia v žalúdku je rovnomerná

a znižuje sa možnosť mechanického dráždenia

sliznice. Absorpcia liečiva je značne zrýchlená,

maximálna plazmatická koncentrácia ibuprofénu

sa dosiahne pri kapsulách o 32 – 35 minút, pri

tabletách o 90 minút. Podanie s jedlom však

tento čas významne predlžuje. U nás sú registro-

vané želatínové kapsuly Nurofen Rapid 200 a 400,

Advil Rapid (400 mg) a Buscofem 400 mg mäkké

kapsuly. Pri kapsulách Nurofen Rapid je potrebná

zvýšená opatrnosť, keďže obsahujú azofarbivo

košenilová červeň A (E 124 – rubor ponceau 4R,

ponsó), ktorá u ľudí citlivých na salicyláty môže

vyvolať alergickú reakciu vrátane astmatického

záchvatu a v niektorých krajinách (USA, Nórsko

a Fínsko) je považovaná za karcinogén.

Tretím variantom liekov s rýchlejším nástu-

pom účinku ibuprofénu, cenovo aj technologic-

ky náročnejším, sú šumivé alebo rozpustné for-

my. Dostupný je na našom trhu šumivý granulát

Brufen 600 s pomarančovou príchuťou, ktorého

výdaj je viazaný na lekársky predpis. Registrované

sú aj Advil 400 šumivé tablety s mentolovo-grape-

fruitovou príchuťou a Nurofen Instant 400 mg

perorálny prášok s príchuťou citrónu. Lieky Brufen

600 a Advil 400 obsahujú ibuprofén vo forme

kyseliny a Nurofen Instant obsahuje ibuprofén vo

forme lyzínovej soli. Maximálna plazmatická kon-

centrácia ibuprofénu po podaní prášku Nurofen

Instant sa dosiahne do 25 minút v porovnaní s 30

minútami po podaní dvoch tabliet Nurofenu ob-

sahujúcich 200 mg lyzínovej soli a 90 minútami

po podaní dvoch tabliet Nurofenu obsahujúcich

200 mg ibuprofénu vo forme kyseliny. Na sveto-

vom trhu sú dostupné aj šumivé tablety a granu-

láty so sodnou a arginínovou soľou ibuprofénu.

Pri rozpustných formách ibuprofénu je dôležité

sledovať okrem už vyššie spomínaného obsahu

sodíka a draslíka v pripravenom nápoji, tiež druh

a množstvo použitých sladidiel. Všetky u nás

registrované lieky obsahujú sodnú soľ sacharínu

a sacharózu – vrecúško Brufen 600 obsahuje 1,0 g

sacharózy, vrecko Nurofen Instant obsahuje 1,26 g

sacharózy a šumivá tableta Advil 400 obsahuje

do 0,4 mg sacharózy. Obsah sacharózy musia

brať do úvahy pacienti s cukrovkou a nemali

by ju užívať pacienti so zriedkavými dedičnými

problémami intolerancie fruktózy, glukózo-ga-

laktózovej malabsorpcie alebo deficitu sacha-

rázy a izomaltázy. Farbivo je použité len v lieku

Nurofen Instant – v jednom vrecku sa nachádza

0,0067 mg tartrazínu (E 102). Tartrazín je žlto

farbiace azofarbivo, ktoré môže spôsobiť u osôb

citlivých na salicyláty alergickú reakciu vrátane

astmatického záchvatu.

Štvrtou možnosťou ako urýchliť nástup

účinku ibuprofénu je použiť ibuprofén vo for-

me ústneho spreja. V zahraničí je možné kúpiť

„homeopatický“ ústny sprej RapiProfen, ktorý

obsahuje ibuprofén v nízkej koncentrácii (5 mg/

vstrek) spolu s rastlinnými výťažkami (z rimbaby

obyčajnej, zázvoru, ginkgo biloba), ktoré majú

navzájom synergický účinok. Orálna absorp-

cia účinných látok je rýchla a kompletná, keďže

veľkosť častíc jemnej hmly z rozprašovača sa

pohybuje v rozsahu 10 nanometrov až 3 mikro-

metrov. Analgetický účinok sa prejavuje po 3 – 5

minútach a trvá niekoľko hodín.

Najbežnejšou liekovou formou ibuprofénu

na celom svete sú tablety. Piatou možnosťou ako

dosiahnuť zrýchlenie nástupu účinku ibuprofénu

je výberom vhodných pomocných látok ale-

bo zmenou spôsobu výroby tabliet. Napríklad

tablety MIG-400 (v Nemecku registrované pod

názvom Eudorlin extra) neobsahujú mastenec

a inováciou výrobného postupu sa dosiahol

v bioekvivalenčnej štúdii podstatne rýchlejší

rozpad tabliet v žalúdku (po 1 min), rýchlejšia

absorpcia liečiva z GIT (po 5 min), kratší čas do-

siahnutia terapeutickej koncentrácie (po 10 min) aj

kratší tmax

a vyššia hodnota cmax

oproti vybraným

štandardným tabletám Nurofen forte a Migränin

so 400 mg ibuprofénu (16). Tablety MIG-400 sú

vhodné na liečbu pre dospelých a deti už od 6

rokov (alebo 20 kg), keďže majú deliacu ryhu po

oboch stranách tablety, ktorá umožňuje rozdeliť

tabletu na rovnaké polovice.

Kým pri liekoch prvej generácie je cieľom

čo najrýchlejšie uvoľnenie liečiva po aplikácii

lieku pacientovi, na slovenskom trhu sú dostup-

né už aj lieky druhej generácie, ktoré práve

majú oneskoriť nástup účinku liečiva, predĺžiť

účinok liečiva alebo liečivo uvoľňovať pulzne.

Ich výhodami sú zvýšenie spolupráce pacienta

pri užívaní, zachovanie terapeutických hladín

počas predĺženého obdobia a zníženie nežia-

ducich účinkov liečiv odstránením kolísania

ich plazmatických koncentrácií (12). Takýmto

liekom na našom trhu sú tablety Brufen retard

800. Indikované sú pacientom od 12 rokov

s reumatoidnou artritídou alebo osteoartrózou.

Odporučené dávkovanie je dve tablety večer,

dávku je možné zvýšiť na tri tablety rozdelené

do rannej a večernej dávky. Tablety sa musia

prehltnúť celé a je potrebné ich zapiť minimál-

ne polovicou pohára vody. V dôsledku predĺ-

ženej absorpčnej fázy sa udržuje terapeutická

koncentrácia ibuprofénu v plazme počas celej

24-hodinovej periódy po podaní. Tak, ako to býva

pri matricových tabletách, vrcholy plazmatickej

koncentrácie sa dosahujú po 3. a 8. hodine po

podaní. Pri jednorazovom podaní dvoch tabliet

s predĺženým uvoľňovaním v porovnaní s poda-

ním tablety so 400 mg ibuprofénu s okamžitým

uvoľňovaním 4-krát v priebehu 24 hodín (1 600

mg ibuprofénu), sa dosahuje síce nižšia hodnota

cmax

, ale priemerná plazmatická koncentrácia

ibuprofénu je vyššia a jej hodnoty menej kolíšu.

V zahraničí sú dostupné aj voľnopredajné lieky

druhej generácie obsahujúce 200 alebo 300 mg

ibuprofénu s účinkom predĺžením na 8 alebo 12

hodín (Nurofen Back Pain SR Capsules, Galprofen

Ibuprofen Long Lasting Capsules). Pri liečbe nád-

chy a prechladnutia je možné dokonca použiť

kapsule Lemsip Flu 12 Hr, ktoré obsahujú 300 mg

ibuprofénu aj 45 mg pseudoefedrínu s predĺže-

ným uvoľňovaním.

Osobitným typom tabliet dostupným na

našom aj svetovom trhu sú orodispergova-

teľné tablety. Tableta sa skladá zo silno stlače-

ných granúl ibuprofénu, ktorého vlastná chuť

je prekrytá. Po vložení na jazyk sa tableta rýchlo

rozpúšťa a uvoľňujú sa granule, ktoré je možné

následne prehltnúť bez potreby zapíjania vodou.

Tablety sa nesmú hrýzť. V žalúdku sa granule

rýchlo rozpúšťajú a uvoľňuje sa ibuprofén pre-

dovšetkým vo forme nedisociovanej kyseliny.

Keďže orodispergovateľné tablety nie je potreb-

né zapíjať tekutinou, výhodné je ich použitie

napríklad pri cestovaní a sú vhodnou alterna-

tívou pre ľudí, ktorí nevedia prehĺtať klasické

pevné liekové formy. Na Slovensku je dostupný

liek Nurofen pre deti Active, ktorý obsahuje 100

mg ibuprofénu v jednej tablete s jahodovou

príchuťou. Keďže tieto tablety obsahujú aspar-

tám, ktorý je zdrojom fenylalanínu, je potrebná

opatrnosť u pacientov s fenylketonúriou a intole-

ranciou fenylalanínu. V zahraničí sú dostupné aj

orodispergovateľné tablety obsahujúce 200 mg

ibuprofénu v jednej tablete s citrónovou príchu-

ťou (Nurofen Meltlets Lemon) alebo mentolovou

príchuťou (Nurofen Recovery Mint).

Okrem vyššie spomínaných perorálnych

foriem ibuprofénu sú k dispozícii na trhu

v SR tablety viacerých výrobcov obsahujúce

ibuprofén vo forme kyseliny so štandardným

Page 6: Ibuprofén očami súčasného lekárnika - solen.sk · arginate. Use of oral ibuprofen is available in tablet form of first and second generation, gelatin capsules, effervescent

57

www.solen.sk | 2012; 2(2) | Praktické lekárnictvo

Aktuálna farmakoterapia

uvoľňovaním a nástupom účinku liečiva. Tablety

sa navzájom líšia nielen množstvom ibuprofénu

(200, 400, 600 a 800 mg), ale napríklad tvarom

tablety, možnosťou polenia tablety a použitý-

mi pomocnými látkami. Základným tvarom

tabliet sú okrúhle tablety (Ibalgin 200 a 400,

Nurofen 200 a 400, Ibuprofen 400 Stada, Iburion

200 a Ibuprofen Vitabalance 200). Z nich tablety

Iburion 200 a Ibuprofen Vitabalance 200 je možné

poliť na rovnaké polovice pomocou deliacej ryhy

nachádzajúcej sa na jednej strane (Ibuprofen

Vitabalance 200) alebo na oboch stranách

(Iburion 200) tablety. Vývojovo pokročilejším

tvarom tabliet je tvar oválny, označovaný ako

tvar kapsule – caplets. Oválne tablety sa ľahšie

prehĺtajú a niektoré z nich je možné aj poliť.

Tablety Brufen 400 a Ibalgin 600 sú bez deliacej

ryhy, tablety Iburion 600 majú deliacu ryhu na

jednej strane, tá však neslúži na rozdelenie na

rovnaké dávky, ale iba napomáha rozlomeniu

tablety pre ľahšie prehĺtanie. Tablety Ibudolor

200 a 400, Ibuprofen Actavis 200, 400, 600 a 800

a Ibuprofen Vitabalance 400, 600 a 800 majú de-

liacu ryhu na jednej strane a Iburion 400 na

oboch stranách a táto deliaca ryha umožňuje

rozdelenie tabliet na rovnaké polovice.

Z hľadiska použitých pomocných látok na

výrobu tablety je podstatné zamerať sa na

obsah farbív, laktózy a sacharózy. Všetky

tablety okrem Ibalginu sú bielej farby. Ibalgin

(200, 400, 600 aj Fast) obsahuje v obale tabliet

farbivo erytrozín (E 127), vďaka ktorému majú

tablety svetlofialovočervené zafarbenie. Všetky

tablety Nurofen sú bielej farby, ale majú farebné

nápisy: Nurofen 200, Advance a Express 200 ma-

jú čierny nápis farbou čierny atrament a Nurofen

400 a Express 400 majú červený nápis farbou

hnedý atrament. Obsah laktózy v tabletách je

dôležité kontrolovať u pacientov so zriedkavými

dedičnými problémami galaktózovej intoleran-

cie, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukó-

zo-galaktózovej malabsorpcie. Tablety Brufen

400 obsahujú laktózu v neuvedenom množ-

stve, v tablete Iburion 600 je 180 mg, v Saridon

N 200 je 4,35 mg a v Saridon N 400 je 8,70 mg

monohydrátu laktózy. Pre pacientov s cukrov-

kou, s neznášanlivosťou fruktózy, s poruchou

vstrebávania glukózo-galaktózy a nedostatkom

sacharázy a izomaltázy, je dôležité poznať obsah

sacharózy v tablete. V tabletách Nurofen 200

a 400 a Nurofen Expres 400 je sacharóza v neu-

vedenom množstve, v tabletách Iburion 200 je

0,7 mg, v Iburion 400 je 1,4 mg a v Iburion 600 je

1,7 mg sacharózy.

Medzi perorálne liekové formy obsahujúce

ibuprofén, určené predovšetkým pre detských

pacientov, patria suspenzie a sirupy. Po po-

daní sa ibuprofén rýchlo a dobre vstrebáva, pri

podaní nalačno sa dosahuje tmax

po 45 minú-

tach, pri podaní lieku s jedlom po 1 – 2 hodi-

nách. Jediným sirupom na našom trhu je liek

Brufen sirup, ostatné tekuté formy ibuprofénu

sú suspenzie. Brufen sirup ako jediný obsahuje

v PIL a SPC odporúčané dávkovanie podľa diag-

nózy aj pre deti nad 12 rokov a dospelých

pacientov, ktorí majú problémy s prehĺtaním

tabliet a tiež ako jediný nemá skrátenú dobu

použiteľnosti na 6 mesiacov po otvorení fľaše.

Medzi pomocnými látkami je uvedené farbi-

vo oranžová žltá a konzervanty metylparabén

a propylparabén, ktoré môžu vyvolať alergické

reakcie (aj oneskorené). Brufen sirup, rovnako ako

niekoľko ďalších suspenzií, obsahuje ibuprofén

s koncentráciou 20 mg/ml, čo predstavuje 100

mg ibuprofénu v 5 ml lieku (2 %). Tieto lieky sú

určené pre deti od 3 mesiacov (od 6 mesiacov

pri MIG Junior 2 %), resp. vážiace 5 kg, do 12

rokov (do 9 rokov, resp. do 29 kg pri MIG Junior

2 %). Na slovenskom trhu je dostupná aj jedna

suspenzia s koncentráciou ibuprofénu 40 mg/

ml, čo predstavuje 200 mg ibuprofénu v 5 ml

lieku (4 %). Štvorpercentná suspenzia Nurofen

s jahodovou príchuťou (registrovaná je aj s po-

marančovou príchuťou) je u nás určená pre deti

vo veku 6 – 12 rokov, resp. vážiace 20 kg, kým

v zahraničí je tá istá suspenzia určená pre deti od

1 roku, resp. vážiace 10 kg. V zahraničí sú do-

stupné od viacerých výrobcov aj štvorpercentné

kvapky a určené sú dokonca pre deti od 3 mesia-

cov, resp. 6 mesiacov do 2 rokov. Z uvedených

skutočností vyplýva potreba individuálneho

stanovovania správnej dávky lieku podľa hmot-

nosti a diagnózy dieťaťa a dávkovanie podľa

veku by malo byť len orientačné. V PIL liekov sú

prehľadne uvedené orientačné príklady jednot-

livých aj celkových denných dávok lieku podľa

hmotnosti dieťaťa. Pri použití dvojpercentných

suspenzií na zníženie postvakcinačnej horúčky

u detí platí osobitné pravidlo dávkovania: má

sa podať 2,5 ml lieku (50 mg ibuprofénu) a ak

neklesne teplota, tak po 6 hodinách je možné

podať druhú dávku 2,5 ml. Ak ale po užití dvoch

dávok v priebehu 24 hodín neklesne horúčka,

viac dávok sa nemá podať a situáciu je potrebné

konzultovať s lekárom. Jednotlivé tekuté liekové

formy ibuprofénu dostupné na našom trhu od

rôznych výrobcov sa líšia navzájom použitím

rôznych pomocných látok. Vzhľadom na po-

užité sladidlá, všetky tieto lieky nie sú vhodné

pre pacientov s intoleranciou fruktózy. Brufen

sirup má pomarančovú arómu a obsahuje sa-

charózu a sorbitol. Suspenzia Nurofen pre deti

má pomarančovú alebo jahodovú príchuť a ob-

sahuje maltitolový sirup a sacharín. Ibalgin Baby

je suspenzia s vôňou maliny, ružovú farbu má

vďaka prítomnosti farbiva čerešňová červeň 149

a obsahuje sorbitol a sacharín. Suspenzia MIG

Junior 2 % má jahodovú príchuť, obsahuje tekutý

maltitol a v PIL je upozornenie na prítomnosť

sodíka, ktorý musia brať do úvahy pacienti s jeho

regulovaným príjmom. V zahraničí sú dostupné

okrem suspenzií vo fľašiach aj dvojpercentné

suspenzie ibuprofénu balené vo vrecúškach po 5

ml, s pomarančovou alebo jahodovou príchuťou,

pri ktorých nehrozí riziko znehodnotenia obsahu

po otvorení lieku, a ktoré sú vhodné napríklad

pri cestovaní (Nurofen for children Singles alebo

Calprofen sachets).

Rektálne formy ibuprofénu

Pre deti, u ktorých nie je možná perorálna

cesta podania lieku alebo v prípade dávenia, sa

odporúča použitie čapíkov zavádzaných rektál-

nou cestou. Pomocnou látkou pri tejto liekovej

forme je iba stužený tuk. Zavádzajú sa najlepšie

po stolici hlboko do konečníka. Pre zlepšenie

kĺzavosti je možné ich chvíľu zahriať v ruke alebo

ponoriť na krátky čas do teplej vody. Po aplikácii

dochádza k rýchlej a takmer úplnej absorpcii

ibuprofénu, tmax

sa dosahuje po 45 minútach.

Pre deti od 3 mesiacov (resp. 6 kg) sú určené

čapíky s obsahom ibuprofénu 60 mg (Nurofen

pre deti čapíky 60 mg) a pre deti od 2 do 6 rokov

( 12,5 kg) sú určené čapíky s obsahom 125 mg

ibuprofénu v jednom čapíku (Nurofen pre deti

čapíky 125 mg).

Injekčné formy ibuprofénu

Poslednou liekovou formou ibuprofénu ur-

čenou pre detských pacientov je injekčná forma.

Od júla 2004 je schválený v Európskej Únii liek

Pedea a v USA od apríla 2006 liek NeoProfen.

Určené sú na liečbu tzv. otvoreného ductus arte-

riosus u predčasne narodených detí s gestačným

vekom 34 týždňov a vážiacich 500 – 1 500 g.

Neuzavretie tejto cievy, ktorá umožňuje, aby

krv obišla pľúca u nenarodeného dieťaťa, po

pôrode spôsobuje srdcové a pľúcne problémy

novorodenca. Na udržaní otvorenia cievy sa

podieľajú prostaglandíny, preto podanie NSAID

prispieva k uzavretiu cievy. Doteraz sa použí-

val pri tejto diagnóze indometacín, mal však

reverzibilné aj ireverzibilné vplyvy na renálne

funkcie, spôsoboval GIT krvácanie a zhoršenie

cerebrálneho prietoku krvi. Ibuprofén sa tes-

toval na túto indikáciu od roku 1996 a ukázalo

sa, že neovplyvňuje cerebrálny prietok krvi ani

metabolizmus a preukazuje neuroprotektívny

Page 7: Ibuprofén očami súčasného lekárnika - solen.sk · arginate. Use of oral ibuprofen is available in tablet form of first and second generation, gelatin capsules, effervescent

58

Praktické lekárnictvo | 2012; 2(2) | www.solen.sk

Aktuálna farmakoterapia

efekt (17). Nežiaduce účinky je ťažko hodnotiť,

lebo môžu súvisieť s ibuprofénom alebo s pre-

trvávajúcim otvorením cievy. Nesmie sa podať

deťom, u ktorých je kontraindikovaný. Ak bol

pri pôrode diagnostikovaný otvorený ductus

arteriosus, podáva sa ibuprofén po 6 hodinách

od pôrodu na novorodeneckých jednotkách

intenzívnej starostlivosti v troch infúziách do

žily v 24-hodinových intervaloch. Ak nestačia

dve kúry podávania ibuprofénu, je potrebné

operačné riešenie. Liek Pedea obsahuje v balení

4 ampule s 2 ml roztoku ibuprofénu vo forme

lyzínovej soli s koncentráciou 5 mg/ml. Keďže

počet pacientov je nízky, choroba sa považuje za

zriedkavú, liek je označený ako liek na ojedinelé

ochorenia (2, 18).

Injekčná forma ibuprofénu obsahujúca

ibuprofén vo forme lyzínovej soli s koncen-

tráciou 100 mg/ml pod názvom Caldolor je

dostupná v USA od júna 2009 a určená je na

intravenózne podanie. Pomáha znížiť množstvo

opioidných liekov použitých na liečbu poope-

račnej bolesti, a tak aj znižuje riziko nežiaducich

účinkov opioidných liečiv. Štúdie na pacientoch

po ortopedickej operácii ukázali, že pacienti uží-

vajúci intravenózne 800 mg ibuprofénu užívali

o 25,6 % menej morfínu oproti placebo skupi-

ne a pacienti užívajúci 400 mg ibuprofénu síce

neznížili svoj príjem morfínu, ale udávali menšie

bolesti oproti placebo skupine (19).

Kombinované lieky obsahujúce

ibuprofén

S cieľom zvýšiť analgetickú účinnosť liekov

bez zvýšenia rizika ich nežiaducich účinkov sa

používajú vo svete kombinácie analgetík s rôz-

nymi vzájomne sa doplňujúcimi mechanizmami

účinku (20). Dostupné sú kombinácie ibuprofénu

s opioidnými liečivami – kodeínom, hydrokodó-

nom alebo oxykodónom, u ktorých sa preukázal

dobrý aditívny analgetický účinok. Kombinácia

ibuprofénu s kodeínom bola testovaná v štúdiách

už od roku 1986. Ukázalo sa, že liečivá si navzájom

neovplyvňujú absorpciu, majú podobný farmako-

kinetický profil a neznižujú si navzájom ani biodo-

stupnosť. Užívanie kombinovaného lieku je ľahké

a komfortné oproti užívaniu liečiv samostatne

a lepšia je aj cena produktu a spolupráca pacien-

ta. Vo farmakokinetických štúdiách sa skúšala

kombinácia 600 mg ibuprofénu s 30 mg kodeínu

v jednej tablete (21). V zahraničí sú na trhu voľno-

predajné lieky obsahujúce 200 mg ibuprofénu

a 12,8 mg kodeínu (Solpadein Migraine, Nurofen

Plus, Cuprofen Plus). Silnejším opioidným liečivom

oproti kodeínu je hydrokodón. Dostupný je naprí-

klad v kombinácii s 200 mg ibuprofénu v dávke

5 mg v lieku Repraxain, 7,2 mg v lieku Vicopro Plus

alebo 10 mg v lieku Ibudone. Analgetický účinok

oxykodónu je 10-krát silnejší ako kodeínu a 1,5-krát

silnejší ako hydrokodónu. Od roku 2005 je do-

stupný v USA kombinovaný liek Combunox, ktorý

obsahuje 400 mg ibuprofénu a 5 mg oxykodónu

v jednej tablete. Štúdiami bol potvrdený silnejší

účinok tejto kombinácie liečiv oproti ich užitiu

samostatne. Liek je dobre tolerovaný, najčastej-

šími nežiaducimi účinkami sú nauzea, vracanie,

ospalosť a bolesti hlavy. Vhodné je jeho užívanie

po operáciách a úrazoch, pretože skracuje dĺžku

pobytu pacienta v nemocnici, obdobie rekonva-

lescencie a obdobie pravidelných kontrol pacien-

ta v ambulancii (22). V decembri 2007 schválila The

US Food and Drug Administration (FDA) prvýkrát aj

generickú kombináciu ibuprofénu s oxykodónom

v sile 400 mg/5 mg, ktorá je určená na krátkodobú

liečbu (< 7 dní) akútnej strednej až silnej bolesti.

Okrem kombinácie ibuprofénu s opioidný-

mi liečivami sú dostupné aj iné kombinácie na

zvýšenie analgetického účinku liekov. V zahraničí

je k dispozícii napríklad kombinácia ibuprofénu

s paracetamolom, či už v tabletách (200 mg

ibuprofénu a 500 mg paracetamolu, napríklad

liek Nuromol) alebo ojedinele vo forme sirupu

pre deti (100 mg ibuprofénu a 125 mg paraceta-

molu v 5 ml, napríklad liek Ibupar). V minulosti aj

na Slovensku bola dostupná kombinácia ibupro-

fénu s kofeínom, ktorý zosilňuje analgetické

pôsobenie o približne 40 % a umožňuje tak

znížiť dávku analgetika. Mechanizmus zosilne-

nia účinku kofeínom nie je zatiaľ úplne známy.

Antagonistickým pôsobením na adenozínových

receptoroch na úrovni periférnych nociceptorov,

voľných nervových zakončení a žírnych buniek

potláča kofeín bolestivé impulzy. V súčasnosti

však prichádzajú dôkazy, že skôr agonizácia ade-

nozínových receptorov na úrovni miechy vedie

k analgetickému pôsobeniu. V prípade bolestí

hlavy môže hrať úlohu jeho vazokonstrikčné

pôsobenie. Z farmakokinetického hľadiska ko-

feín zvyšuje absorpciu látok kyslého charakteru,

akými sú napríklad ibuprofén alebo kyselina ace-

tylsalicylová. Kofeín má tiež mierne stimulačné

účinky, podporuje dýchanie a obeh pri horúč-

kovitých ochoreniach, ale vo vyšších dávkach

môže vyvolať nervozitu, nespavosť a tachykar-

diu (20). Na Slovensku bol dostupný liek Ibufein,

ktorý obsahoval 200 mg ibuprofénu a 50 mg

kofeínu, ale v októbri 2006 bola jeho výroba

v Hlohovci ukončená.

Na zmiernenie príznakov chrípky a prechlad-

nutia je vhodné použiť okrem samotného

ibuprofénu jeho kombináciu so sympatomi-

metikom pseudoefedrínom. Pseudoefedrín

účinkom na α-adrenergné receptory v sliznici

respiračného traktu vyvoláva vazokonstrikciu,

ktorá redukuje hyperémiu, edém a kongesciu

nosovej sliznice a zvyšuje tak priechodnosť dý-

chacích ciest a zlepšuje odvádzanie sekrétov

sinusoidálnych prínosových dutín a uvoľnenie

Eustachovej trubice. Uvedená kombinácia liečiv

je určená na liečbu dospelých a mladistvých od

12 rokov. Nesmú ju užívať tehotné a dojčiace

ženy, pretože pseudoefedrín vo veľkej miere

prechádza do materského mlieka. Dĺžka liečby

bez odporučenia lekára by nemala trvať dlhšie

ako 7 dní, keďže užívanie pseudoefedrínu môže

viesť ku vzniku závislosti, a preto patrí pseudo-

efedrín aj medzi dopingovo sledované látky.

Kombinácia ibuprofénu s pseudoefedrínom

je na našom trhu dostupná v liekoch Modafen

a Nurofen Stopgrip. Tablety obsahujú zhodne 200

mg ibuprofénu a 30 mg pseudoefedrínu v jed-

nej tablete. Modafen sú biele okrúhle tablety,

obsahujú laktózu v nedefinovanom množstve.

Nurofen Stopgrip sú žlté okrúhle tablety, obsahu-

jú farbivo čierny atrament na potlači a azofarbivo

žltú lakovú E104/110, ktorá môže vyvolať alergic-

kú reakciu zvlášť u ľudí s precitlivenosťou na sali-

cyláty. Na svetovom trhu sú aj lieky, ktoré okrem

ibuprofénu (200 mg) a pseudoefedrínu (30 mg)

obsahujú aj antihistaminikum chlórfeniramín

(2 mg) a vhodné sú pri symptómoch spojených

so sennou nádchou (Advil Allergy Sinus). Pri lieč-

be chrípky a prechladnutia je možné použiť aj

kombináciu ibuprofénu (200 mg) s ďalším de-

kongestantom z radu sympatomimetík – fenyl-

efrínom. Dostupná je napríklad v tabletách Advil

Congestion Relief (10 mg fenylefrínu) alebo Lemsip

Max All Day Cold and Flu (5 mg fenylefrínu). Pre

pacientov, ktorým bolesť spôsobuje problémy

so spánkom, je určená kombinácia ibuprofénu

(200 mg) s difenhydramínom (38 mg) v lie-

koch Advil PM a Motrin PM. Difenhydramín je

H1-antihistaminkum s výrazným hypnotickým

a sedatívnym pôsobením. Užívajú sa dve tablety

pred spaním a bez odporučenia lekára dĺžka

liečby nemá prekročiť desať dní. Pre pacientov

s reumatoidnou artritídou alebo osteoartritídou,

ktorí sú odkázaní na dlhodobé tlmenie bolesti

NSAID, je vhodná kombinácia ibuprofénu s fa-

motidínom, ktorá je dostupná v lieku Duexis.

Famotidín je kompetitívny inhibítor histamíno-

vých H2-receptorov, znižuje sekréciu žalúdočnej

kyseliny aj peptínu o viac ako 80 % a v uvedenej

kombinácii má znížiť riziko poškodenia sliznice

GIT ibuprofénom. Jedna tableta lieku Duexis

obsahuje 800 mg ibuprofénu a 26,6 mg famo-

tidínu, užívať sa má 3-krát denne a výdaj lieku

je viazaný na lekársky predpis.

Page 8: Ibuprofén očami súčasného lekárnika - solen.sk · arginate. Use of oral ibuprofen is available in tablet form of first and second generation, gelatin capsules, effervescent

59

www.solen.sk | 2012; 2(2) | Praktické lekárnictvo

Aktuálna farmakoterapia

Záver

Ibuprofén je známy na farmaceutickom trhu

už takmer päťdesiat rokov. Vo svetových aj národ-

ných rebríčkoch predajnosti liekov sa nachádza

vždy na popredných miestach. O jeho význame

v oblasti medicíny svedčí skutočnosť, že je za-

radený v zozname WHO Model List of Essential

Medicine. Je to zoznam, v ktorom sa nachádza

minimum liečiv potrebných pre základnú zdra-

votnú starostlivosť. Sú to najúčinnejšie, bezpeč-

né a rentabilné lieky pre „prioritné“ podmienky.

Svetová zdravotná organizácia (WHO) vydáva

tento zoznam už od roku 1977 a v dvojročných

intervaloch ho aktualizuje. Ibuprofén je vhodný

pre dospelých a deti od 3 mesiacov a zaradený

je medzi analgetikami, antipyretikami, NSAID

a antimigrenikami vo forme perorálnej tekutej

formy s koncentráciou 200 mg/5 ml a tabliet

s 200 a 400 mg ibuprofénu a spolu s tabletami so

600 mg ibuprofénu aj medzi liekmi na paliatívnu

starostlivosť. Injekčný roztok s koncentráciou

5 mg/ml ibuprofénu je zaradený medzi špecific-

ké lieky pre neonatálnu starostlivosť (23).

Informácie použité v článku boli získané,

okrem uvedených citácií, z PIL a SPC liekov

dostupných na stránke Štátneho ústavu pre

kontrolu liečiv (www.sukl.sk), z ADC ČÍSELNIKu

(www.adcc.sk) a z webových stránok Medscape

Medical News (www.medscape.com) a PubMed

(www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/).

Literatúra1. Doležal T. Farmakologické aspekty liečby akútnej bolesti.

Farminews 2010; 2(1): 32.

2. http://en.wikipedia.org/wiki/ibuprofen [cit. 15.5.2012]

3. Fraňová S. Voľnopredajné analgetiká. Via prac 2007; 4(6):

300–302.

4. Lin J, Zhang W, Jones A, Doherty M. E?cacy of topi-

cal nonsteroidal antiin@ammatory drugs in the treatment

of osteoarthritis: meta-analysis of randomised controlled

trials. BMJ 2004; 329: 324.

5. Prescott WA, Johnson CE. Antiin@ammatory therapies for

cystic Qbrosis: past, present and future. Pharmacotherapy

2005; 25(4): 555–573.

6. Chan FKL, Graham DY. Prevention of non-steroidal anti-

in@ammatory drug gastrointestinal complications – review

and recommendations based on risk assessment. Aliment

Pharmacol Ther 2004; 19(10): 1051–1061.

7. Gao X, Chen H, Schwarzschild MA, Ascherio A. Use of

ibuprofen and risk of Parkinson disease. Neurology 2011;

76(10): 863–869.

8. Vlad SC, Miller DB, Kowall NW, Felson DT. Protective e\ects

of NSAIDs on the development of Alzheimer disease. Neuro-

logy 2008; 70(19): 1672–1677.

9. Szekely CA et al. No advantage of Aβ42-lowering NSAIDs

for prevention of Alzheimer dementia in six pooled cohort

studies. Neurology 2008; 70(24): 2291–2298.

10. Asgari MM et al. Association between nonsteroidal anti-

in@ammatory drug use and cutaneous squamous cell carci-

noma. Arch Dermatol 2010; 46(4): 388–395.

11. Agrawal A, Fentiman IS. NSAIDs and breast cancer: A possi-

ble prevention and treatment strategy. Int J Clin Pract 2008;

62(3): 444–449.

12. Vetchý D, Ceral J. Moderní perorální lékové formy použí-

vané v neurologii. Neurol Prax 2005; 6(4): 211–212.

13. Preklad európskeho patentového spisu EP 1 410 793 B1,

číslo dokumentu E 412: Aplikačná forma sodnej soli ibupro-

fénu.

14. Schettler T. Comparative pharmacokinetics of two fast-

dissolving oral ibuprofen formulations and a regular-release

ibuprofen tablet in healthy volunteers. Clin Drug Invest 2001

21(1): 73–78.

15. Desjardins P et al. Ibuprofen arginate provides e\ecti-

ve relief from postoperative dental pain with a more rapid

onset of action than ibuprofen. Eur J Clin Pharmacol 2002;

58: 387–394.

16. Bramlage P, Goldis A. Bioequivalence study of three

ibuprofen formulations after single dose administration in

healthy volunteers. BMC Pharmacol 2008; 8: 18.

17. Calhoun DA, Murthy SN, Bryant BG, Luedtke SA, Bhat-

t-Mehta V. Recent advances in neonatal pharmacotherapy.

Ann Pharmacother 2006; 40(4): 710–719.

18. Súhrn správy EPAR pre verejnosť, Pedea ibuprofén, číslo

dokumentu EMEA/373366/2009, EMEA/H/C/549.

19. Melville NA. IV Ibuprofen reduces postsurgical opioid

use. American association of pain management (AAPM)

20th annual clinical meeting: Abstracts 49 and 50, presented

october 10, 2009; www.medscape.com/viewarticle/710624

[cit. 15.5.2012].

20. Doležal T. Farmakologie kombinovaných analgetik. Slo-

vakofarma Revue 2001; 11(4): 81–85.

21. Portolés A, Vargas E. Pharmacokinetic study of a new

ibuprofen 600 mg plus codeine 30 mg combination versus

ibuprofen or codeine alone in single oral doses in healthy

volunteers. Clin Drug Invest 2002; 22(1): 41–49.

22. OldQeld V, Perry CM. Oxycodone/ibuprofen combina-

tion tablet: A review of its use in the management of acute

pain. Drugs 2005; 65(16): 2337–2354.

23. http://www.who.int/medicines/publications/essential-

medicines/en/index.html [cit. 17.5.2012]

PharmDr. Tatiana Geročová, PhD.

Lekáreň Sv. Lukáša

Hodská 373/38, 924 01 Galanta

[email protected]

Martin Hrubiško a kol.:

Probiotiká ako súčasť imunitného systému človekaKolektív autorov pod vedením profesora Martina Hrubiška dal dokopy najaktuálnejšie poznatky z novo sa

rozvíjajúceho pododboru mikrobiológie a imunológie, ktorý predstavuje medicína probiotík. Živé mikroorganizmy, ktoré v prípade podávania v dostatočných dávkach prispievajú k zdraviu hostiteľa, si zaslúžia samostatnú publikáciu. Komunikácia ríše mikroorganizmov a makroorganizmu vo svojich bezpočetných interakciách sa môže vychýliť z rovnováhy do patologického stavu, ale aj naopak – vhodný „pomer” a vhodné osídlenie prispeje k udržaniu zdravia, pripadne korekcii prebiehajúceho patologického procesu.

Publikácia v jednotlivých kapitolách vysvetľuje osídľovanie makroorganizmu mikroflórou a jej vplyv na imunitný systém. Venuje sa možnostiam ovplyvňovania jednotlivých chorôb probiotickými baktériami. Aktuálne nielen teoretické, ale aj praktické možnosti liečby alergií, infektov, črevných ochorení, gynekologických zápalov, ale aj iných chorôb, nenechávajú nikoho na pochybách v tom, že probiotiká patria do nášho liečebného arzenálu.

Monografia je plná krásnych, pedagogicky prehľadných obrázkov a schém, ktoré prispievajú k pochopeniu tejto modernej problematiky. Uvádza i návody na výber probiotického preparátu s vhodným zastúpením jednotlivých bakteriálnych kmeňov, ako aj jednotlivé možnosti podávania. Fakty uvádzané v publikácii sa opierajú o mnoho recentných citácii. Kniha je prehľadná, moderne napísaná, s peknou grafickou i logistickou úpravou.Nemala by chýbať v knižnici žiadneho lekára!

doc. MUDr. Peter Pružinec, CSc., mim. prof.

Vydalo Vydavateľstvo Bonus, Bratislava 2012, Vydanie prvé, 215 s., ISBN 978-80-969733-7-8.

Recenzia