Hormon Gyogyszertan Uj

SE ETK KA 2013

DrBL 1

Klinikai AlapismeretekKlinikai AlapismeretekGyógyszertan modulGyógyszertan modul

SE ETK SE ETK -- 20132013

HORMONRENDSZER HORMONRENDSZER

GYÓGYSZERTANGYÓGYSZERTAN-- elıadás vázlat elıadás vázlat --

Hormon alapfogalmakHormon alapfogalmak

Élettan, Klinikum ismétlés!Élettan, Klinikum ismétlés!

Endokrin: belső elválasztású mirigyek termelte hormon, Endokrin: belső elválasztású mirigyek termelte hormon,

direkt a keringésbe kerül, és általában a mirigytől távol direkt a keringésbe kerül, és általában a mirigytől távol

fejti ki hatásait.fejti ki hatásait.

Kémiailag a hormon:Kémiailag a hormon:

�� kis molekulakis molekula

�� polipeptidpolipeptid

�� szteroid szteroid 2

SE ETK KA 2013

DrBL 2

Hormonok csoportosításaHormonok csoportosítása

Célsejten való hatásmód alapján:Célsejten való hatásmód alapján:

�� MembránaktívMembránaktív hormon:hormon:

•• HormonreceptorHormonreceptor a sejtmembrán külső felszínéna sejtmembrán külső felszínén

•• Hatás többnyire gyors (mp)Hatás többnyire gyors (mp)

•• Hatás a hormonszint csökkenésével gyorsan elmúlikHatás a hormonszint csökkenésével gyorsan elmúlik

�� GénaktívGénaktív hormon:hormon:

•• Sejt belsejében van a receptorSejt belsejében van a receptor

•• Hatás csak Hatás csak latenciaidőlatenciaidő után (h)után (h)

•• A hatás lassan szűnik megA hatás lassan szűnik meg

3

Hormontermelő szervekHormontermelő szervekszabályozó mechanizmusokszabályozó mechanizmusok

HypothalamusReleasing hormonok

HypophysisTrophormonok

SzervekCélhormonok

Növekedési hormon releasinghormon (GHRH)

Növekedési homon(GH, growth hormone)

Növekedési faktorok(IGF-1)

Corticotrop releasing hormon (CRH)

Adenocorticotrop hormon (ACTH)

KortizolMellékvese szexuálhormonok

(Aldoszteron)

Thyreotrop releasing hormon (TRH)

Thyreoida stimuláló hormon (TSH)

Prolactin (PRL)

Tiroxin (T4)Trijódtironin (T3)

Gonadotrop releasing hormon (GnRH V. LHRH)

Luteinizáló hormon (LH)Follikulus stimuláló hormon

(FSH)

ÖsztrogénekProgesztagénekTesztoszteron

Prolactin inhibiting factor(PIF, dopamin)

Prolactin (PRL)

4

SE ETK KA 2013

DrBL 3

Hormonbetegség és terápiaHormonbetegség és terápia

HormonbetegségHormonbetegség: valamely endokrin mirigy csökkent : valamely endokrin mirigy csökkent

vagy fokozott működésének következménye.vagy fokozott működésének következménye.

A gyógyszeres kezelés célja ennek szabályozása, a A gyógyszeres kezelés célja ennek szabályozása, a

normál hormonszintek és a hormonnormál hormonszintek és a hormon--egyensúly egyensúly

visszaállítása.visszaállítása.

Az előadás vázlatban csak a terápiában jelentősebb,Az előadás vázlatban csak a terápiában jelentősebb,

hormonhatású gyógyszercsoportokat mutatjuk be!hormonhatású gyógyszercsoportokat mutatjuk be!

5

HYPOTALAMUS GYÓGYSZEREKHYPOTALAMUS GYÓGYSZEREK

�� Növekedési hormon felszabadulást gátló hormon Növekedési hormon felszabadulást gátló hormon (GHRIH) (GHRIH)

�� SzomatosztatinSzomatosztatinNövekedési hormon termelésére hat.Növekedési hormon termelésére hat.

pl. SOMATOSTATINpl. SOMATOSTATIN--UCB 250 MICROG UCB 250 MICROG injinj., ., injinj. infúzióhoz, . infúzióhoz,

GI GI hormontermelő tumorhormontermelő tumoraiban és aiban és felső GI felső GI vérzésekvérzésekben alkalmazzák, ben alkalmazzák, szubsztitutívszubsztitutív terápia!terápia!

�� OctreotideOctreotide

pl. SANDOSTATIN 0,1, 0,2, 0,5 mg pl. SANDOSTATIN 0,1, 0,2, 0,5 mg injinj..Tartós hatású, alkalmas az Tartós hatású, alkalmas az acromegaliaacromegalia kezelésére is, kezelésére is, scsc. . bevitel.bevitel.

6

SE ETK KA 2013

DrBL 4


�� GonadotropinGonadotropin releasingreleasing hormonok (hormonok (GnRHGnRH, , somatorelinsomatorelin))

Egyszeri kis dózis stimuláló hatású, krónikus adagolás mellett, nagy Egyszeri kis dózis stimuláló hatású, krónikus adagolás mellett, nagy dózisban gátolnak (a hipofízis dózisban gátolnak (a hipofízis deszenszibilizálódikdeszenszibilizálódik).).

�� gonadorelingonadorelin pl. RELISORM L pl. RELISORM L injinj., LH., LH--RH RH FerringFerring injinj..

Diagnosztikus célok, ill. Diagnosztikus célok, ill. hypophysishypophysis hormontermeléshormontermelés--fokozása (FSH, LH).fokozása (FSH, LH).

�� triptorelintriptorelin , , leuprorelinleuprorelin, , nafarelinnafarelin

Művi megtermékenyítésMűvi megtermékenyítés : a petefészek működésének serkentése.: a petefészek működésének serkentése.Daganat kezelés: prosztata, emlőDaganat kezelés: prosztata, emlő

triptorelintriptorelin pl. DIPHERELINE, GONAPEPTYL pl. DIPHERELINE, GONAPEPTYL injinj..

leuprorelinleuprorelin pl. LUCRIN pl. LUCRIN DepotDepot injinj., LEUPRORELIN SANDOZ ., LEUPRORELIN SANDOZ implimpl..

nafarelinnafarelin pl. SYNAREL orrspraypl. SYNAREL orrspray

7


�� AntigonadotropinAntigonadotropin releasingreleasing hormonhormon

�� cetrorelixcetrorelix pl. CETROTIDE pl. CETROTIDE injinj..

A A korai ovuláció megelőzéskorai ovuláció megelőzésére alkalmazzákére alkalmazzák

�� oxitocinoxitocin pl. OXYTOCIN pl. OXYTOCIN injinj..

A A hypotalamushypotalamus magvaiban termelődik, de a magvaiban termelődik, de a hypophysishypophysis hátsó lebenyében hátsó lebenyében tárolódik. Serkentő hatást fejt ki szülésnél tárolódik. Serkentő hatást fejt ki szülésnél -- a szülés beindítására.a szülés beindítására.Hat az emlőmirigyek sejtjeire is, Hat az emlőmirigyek sejtjeire is, tejelválasztástejelválasztást okoz.t okoz.

�� AntidiuretikusAntidiuretikus hormon (ADH) hormon (ADH)

�� desmopresindesmopresin pl. MINIRIN, NOCUTIL orrspraypl. MINIRIN, NOCUTIL orrspray

Az Az antidiuretikusantidiuretikus hormon (ADH) hormon (ADH) származéka, de érszűkítő hatása nincs.származéka, de érszűkítő hatása nincs.NazálisanNazálisan, az orr nyálkahártyáján keresztül juttatható be., az orr nyálkahártyáján keresztül juttatható be.Javallat: Javallat: gyermekek éjszakai ágybavizelése.gyermekek éjszakai ágybavizelése.

8

SE ETK KA 2013

DrBL 5

HYPOPHYSISHYPOPHYSIS GYÓGYSZEREKGYÓGYSZEREK

�� SzomatotropSzomatotrop hormon (STH)hormon (STH)

�� polipeptidpolipeptid növekedési hormonnövekedési hormon�� a csontok hossznövekedését biztosítjaa csontok hossznövekedését biztosítja�� fokozza a fehérjék képzésétfokozza a fehérjék képzését�� emeli a vércukorszintetemeli a vércukorszintet�� csökkenti a sejtekben a cukor felhasználásátcsökkenti a sejtekben a cukor felhasználását�� hypofunkcióhypofunkció: : törpenövés (törpenövés (nanosomiananosomia) kezelésre) kezelésre�� hyperfunkcióhyperfunkció:: óriásnövés (óriásnövés (gigantismusgigantismus)), végtagoknál , végtagoknál

((acromegaliaacromegalia))

somatropinsomatropin pl.GENOTROPINpl.GENOTROPIN injinj., SAIZEN INJ.., SAIZEN INJ.9

HYPOPHYSISHYPOPHYSIS GYÓGYSZEREKGYÓGYSZEREKGyógyszertani jelentőségük kisebb:Gyógyszertani jelentőségük kisebb:

�� MelanocitaMelanocita stimuláló hormon (MSHstimuláló hormon (MSH melanotropinmelanotropin))�� TireotropTireotrop hormon (TSHhormon (TSH, , tireotropintireotropin))�� AdenokortikotropAdenokortikotrop hormon (ACTHhormon (ACTH, , kortikotropinkortikotropin))

Nemi hormon gyógyszereknél (később) részletezve:Nemi hormon gyógyszereknél (később) részletezve:

�� GonadotropGonadotrop hormonok (FSH, LH)hormonok (FSH, LH)..�� FolikuluszFolikulusz stimuláló hormon (FSH)stimuláló hormon (FSH)�� LuteinizálóLuteinizáló hormon (LH)hormon (LH)�� LaktotropLaktotrop hormon (LTH, hormon (LTH, prolaktinprolaktin))

�� ProlaktinProlaktin szintézist gátlók:szintézist gátlók:

A A dopaminergdopaminerg receptorokon hatnak. A receptorokon hatnak. A prolaktinprolaktin--függőfüggő meddőségmeddőség, ill. , ill. szülés után a tejelválasztás megszüntetéseszülés után a tejelválasztás megszüntetése..

�� bromocriptinbromocriptin pl. BROMOCRIPTINpl. BROMOCRIPTIN--RICHTER kapsz.RICHTER kapsz.

�� quinagolidequinagolide pl. NOPROLAC pl. NOPROLAC -- gátolja a gátolja a prolaktinprolaktin szintézistszintézist

10

SE ETK KA 2013

DrBL 6

MELLÉKVESEKÉREG GYÓGYSZEREKMELLÉKVESEKÉREG GYÓGYSZEREK

�� MineralokortikoidokMineralokortikoidok: só: só-- és vízháztartás szabályozásés vízháztartás szabályozás

AldoszteronAldoszteron::

•• A vesetubulusok NaA vesetubulusok Na++--tt és azzal együtt vizet szívnak és azzal együtt vizet szívnak

vissza, miközben Kvissza, miközben K++ ürülürül

•• Erős Erős mineralokortikoidmineralokortikoid: : fludrokortizonfludrokortizon

•• AldoszteronAldoszteron antagonistaantagonista gyógyszer: gyógyszer: diuretikumdiuretikum

spironolaktonspironolakton pl. VEROSPIRONpl. VEROSPIRON

�� Glükokortikoidok: főként szénhidrátGlükokortikoidok: főként szénhidrát-- és fehérje anyagcsere és fehérje anyagcsere

szabályozásszabályozás

�� SzexuálszteroidokSzexuálszteroidok: nemi működés szabályozás (külön!): nemi működés szabályozás (külön!)

11

GYULLADÁS ÉLETTAN, TÜNETTANGYULLADÁS ÉLETTAN, TÜNETTAN

Ismétlés Ismétlés klinikumklinikum!!

�� A gyulladás (A gyulladás (inflammatioinflammatio): a szervezet védekező reakcióinak ): a szervezet védekező reakcióinak egyikeegyike

�� A gyulladásos folyamat: A gyulladásos folyamat:

szövetkárosodás szövetkárosodás →→ széteső sejtek membránjának széteső sejtek membránjának foszfolipidjeibőlfoszfolipidjeiből arachidonsavarachidonsav, hisztamin, szerotonin stb. , hisztamin, szerotonin stb. szabadul fel szabadul fel →→ erek fala áteresztővé válik, a vérből folyadék erek fala áteresztővé válik, a vérből folyadék lép ki a szövetközi térbe.lép ki a szövetközi térbe.

�� A gyulladás fázisai:A gyulladás fázisai:érfázis, sejtes v. immunfázis, szöveti fázisérfázis, sejtes v. immunfázis, szöveti fázis

�� A gyulladás helyi tünetei: A gyulladás helyi tünetei: RuborRubor,Tumor, ,Tumor, CalorCalor, , DolorDolor, , FunctioFunctio laesalaesa

12

SE ETK KA 2013

DrBL 7

GYULLADÁSCSÖKKENTŐK GYULLADÁSCSÖKKENTŐK ALKALMAZÁSAALKALMAZÁSA

A gyulladáscsökkentők alkalmazásának célja: A gyulladáscsökkentők alkalmazásának célja: csökkenteni a fájdalmat és lázat, másrészt a csökkenteni a fájdalmat és lázat, másrészt a gyulladásos folyamatot megállítani!gyulladásos folyamatot megállítani!

A 2 gyulladáscsökkentő vegyületcsoport:A 2 gyulladáscsökkentő vegyületcsoport:

�� szteroid gyulladáscsökkentőkszteroid gyulladáscsökkentők (SAID, (SAID, glükokortikoidglükokortikoid, , kortikoszteroidkortikoszteroid): legerősebb gyulladásgátlók, a gyulladás ): legerősebb gyulladásgátlók, a gyulladás minden fázisát képesek gátolniminden fázisát képesek gátolni

�� nem szteroid gyulladáscsökkentőknem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID): csak az (NSAID): csak az érfázis folyamatait csökkentik, az immunfázist nem érfázis folyamatait csökkentik, az immunfázist nem befolyásolják, a szövetkárosodást nem tudják befolyásolják, a szövetkárosodást nem tudják meggátolni.meggátolni.

13

SZTEROID GYULLADÁSCSÖKKENTŐKSZTEROID GYULLADÁSCSÖKKENTŐK

Hatásmechanizmus:Hatásmechanizmus:

Forrás: Neal, M.J.: Rövid farmakológia 14

SE ETK KA 2013

DrBL 8

SZTEROID GYULLADÁSCSÖKKENTŐKSZTEROID GYULLADÁSCSÖKKENTŐK�� Inkább szisztémás hatású/ alkalmazású szerek:Inkább szisztémás hatású/ alkalmazású szerek:

�� Természetes:Természetes:

hidrokortizonhidrokortizon pl. pl. HIDROCORTIZONHIDROCORTIZON suspsusp. . injinj., krém., krém

�� Szintetikus: Szintetikus:

prednizolonprednizolon pl. PREDNISOLON pl. PREDNISOLON tbltbl., kenőcs., kenőcs

metilprednizolonmetilprednizolon pl. MEDROL pl. MEDROL tbltbl., ., injinj..

dexametazondexametazon pl. ORADEXON pl. ORADEXON injinj.. TOBRADEX szemkenőcs, szemcseppTOBRADEX szemkenőcs, szemcsepp

triamcinolontriamcinolon pl. pl. KENALOG KENALOG suspsusp. . injinj.,., FTOROCORT kenőcsFTOROCORT kenőcs

betametazonbetametazon pl. DIPROPHOS pl. DIPROPHOS injinj., GARASONE oldat, kenőcs stb.., GARASONE oldat, kenőcs stb.

�� Inkább lokális alkalmazású szerek (gyorsabb metabolizáció, kevesebb Inkább lokális alkalmazású szerek (gyorsabb metabolizáció, kevesebb mellékhmellékh.).)

mometazonmometazon pl. RHINOCORT AQUA spray, ELOCOM krém, kenőcspl. RHINOCORT AQUA spray, ELOCOM krém, kenőcs

budezonidbudezonid pl. PULMICORT pl. PULMICORT aerosolaerosol stb. stb.

15

SZTEROID GYULLADÁSCSÖKKENTŐKSZTEROID GYULLADÁSCSÖKKENTŐK


SE ETK KA 2013

DrBL 9

Glükokortikoidok javallataiGlükokortikoidok javallataiA terápiás alkalmazások legtöbbjében a szintetikus A terápiás alkalmazások legtöbbjében a szintetikus glükokortikoidok kiszorították a természetes glükokortikoidok kiszorították a természetes hormonokat, mivel só visszatartó képességük gyenge, hormonokat, mivel só visszatartó képességük gyenge, vagy nincs.vagy nincs.

�� GGyulladásgátlásra: yulladásgátlásra: �� rheumatoidrheumatoid arthritisarthritis�� colitiscolitis ulcerosaulcerosa�� asthmaasthma bronchialebronchiale�� a szem gyulladásaia szem gyulladásai

�� conjuctivitisconjuctivitis�� traumatrauma

�� a bőr gyulladásaia bőr gyulladásai�� ekcémák, ekcémák, psoriasispsoriasis = pikkelysömör= pikkelysömör�� seboreásseboreás dermatitisdermatitis, , prurituspruritus = viszketés= viszketés

17

Glükokortikoidok javallataiGlükokortikoidok javallatai�� allergiás reakciók mérsékléseallergiás reakciók mérséklése

((kontakt kontakt dermatitisdermatitis, , urticariaurticaria, szénanátha, szénanátha))

�� immunszupresszióimmunszupresszió::transzplantációtranszplantációt követően az immunrendszer t követően az immunrendszer működésének gátlása a kilökődés megakadályozásaműködésének gátlása a kilökődés megakadályozása

�� bizonyos típusú bizonyos típusú leukaemiákleukaemiákbanban::lymphomákbanlymphomákban a fehérvérsejt túlképződés a fehérvérsejt túlképződés visszaszorításáravisszaszorítására

�� mellékvese elégtelenségmellékvese elégtelenségben.ben.(pl. (pl. AddisonAddison--kórbankórban) szenvedő betegeknek, ) szenvedő betegeknek, esetenként esetenként fludrocortisonfludrocortisonnalnal együtt adják együtt adják szubsztitúciós (hormonpótló) terápiakéntszubsztitúciós (hormonpótló) terápiaként

18

SE ETK KA 2013

DrBL 10

Glükokortikoidok mellékhatásai:Glükokortikoidok mellékhatásai:�� VízvisszatartásVízvisszatartás�� „Holdvilágarc”„Holdvilágarc”�� Hipertónia Hipertónia �� HipokalémiaHipokalémia�� HiperglikémiaHiperglikémia�� GIT panaszokGIT panaszok�� ImmunszuppresszíóImmunszuppresszíó�� Hízás Hízás �� Fertőzés hajlam Fertőzés hajlam fokozodásfokozodás�� GombásodásGombásodás�� MyopathiaMyopathia�� FekélyképződésFekélyképződés�� CataractaCataracta�� GlaucomaGlaucoma�� AtrófizációAtrófizáció tartósan alkalmazva: tartósan alkalmazva: bőr, bőr, nyhnyh.: hangszalag, .: hangszalag,

szaruhártyaszaruhártya�� Szisztémás mellékhatások: nagyobb /sérült felületen Szisztémás mellékhatások: nagyobb /sérült felületen

és/vagy tartósanés/vagy tartósan

19

Glükokortikoidok kockázataiGlükokortikoidok kockázatai�� Terápia elrendelésekor előnyTerápia elrendelésekor előny--kockázat gondos mérlegelése kockázat gondos mérlegelése

szükséges!szükséges!

�� Hatás függ a környezeti és a szervezeti tényezőktől!Hatás függ a környezeti és a szervezeti tényezőktől!

�� A gyulladásos reakciót elnyomják, de a kiváltó okot nem A gyulladásos reakciót elnyomják, de a kiváltó okot nem szüntetik meg!szüntetik meg!

�� Gyakori a függőség kialakulása!Gyakori a függőség kialakulása!

�� A szteroidok számos kórképben látványos javulást képesek A szteroidok számos kórképben látványos javulást képesek előidézni!előidézni!

�� Magas dózisokban és tartós kezelés mellett súlyos, Magas dózisokban és tartós kezelés mellett súlyos, nemkívánatos mellékhatásokat okozhatnak!nemkívánatos mellékhatásokat okozhatnak!

�� Ezek a mellékhatások rendszerint előre megjósolhatók!Ezek a mellékhatások rendszerint előre megjósolhatók!

20

SE ETK KA 2013

DrBL 11

CUKORBETEGSÉG GYÓGYSZEREICUKORBETEGSÉG GYÓGYSZEREI�� Kórélettan (Kórélettan (klinikumklinikum!)!)

Diabetes és típusai (IDDM, NIDDM stb.), szövődmények, kardiovaszkuláris Diabetes és típusai (IDDM, NIDDM stb.), szövődmények, kardiovaszkuláris rizikó, társbetegségek rizikó, társbetegségek és az inzulin élettani hatásai és az inzulin élettani hatásai ……

�� Per Per osos és inzulin kezelésés inzulin kezelés

�� az újabb orális szerek a az újabb orális szerek a glikolizáltglikolizált hemoglobin (HbA1c) értékét 1hemoglobin (HbA1c) értékét 1--1.5 % 1.5 %

--alal képesek csökkenteniképesek csökkenteni

�� hosszú távú cél a HbA1c < 7 % alatt tartása!hosszú távú cél a HbA1c < 7 % alatt tartása!

�� ha a HbA1c 8 % felett, akkor csak inzulinha a HbA1c 8 % felett, akkor csak inzulin

�� inzulinkezelésinzulinkezelés célja az egyes étkezések és az étkezésmentes célja az egyes étkezések és az étkezésmentes

napszakok inzulinszükségletének biztosítása, napszakok inzulinszükségletének biztosítása, a a közelközel--

normoglikémiásnormoglikémiás anyagcsereanyagcsere--állapot hosszú távú fenntartásaállapot hosszú távú fenntartása21

CUKORBETEGSÉG GYÓGYSZEREICUKORBETEGSÉG GYÓGYSZEREI

Forrás: Neal, M.J.: Rövid farmakológia


SE ETK KA 2013

DrBL 12

InzulinkészítményekInzulinkészítmények�� Intenzív (konzervatív) inzulinkezelés i rendszerIntenzív (konzervatív) inzulinkezelés i rendszer-- ICTICT

�� általában napi 3 vagy több inzulininjekció alkalmazásaáltalában napi 3 vagy több inzulininjekció alkalmazása

�� a rendszeres, napi többszöri a rendszeres, napi többszöri vércukorvércukor--ellenőrzésellenőrzés

�� a kezelés az életstílusnak és élethelyzeteknek megfelelő, rugalmasa kezelés az életstílusnak és élethelyzeteknek megfelelő, rugalmas

�� betegnek inzulinadagját betegnek inzulinadagját mozgásának, étkezési rendjének megfelelően mozgásának, étkezési rendjének megfelelően

előre tervezi, előre tervezi, szabályozzaszabályozza

InzulinkészítményekInzulinkészítmények

�� Eredet: ma már csak humán ill. Eredet: ma már csak humán ill. rekombinánsrekombináns DNS biotechnológiával előállított DNS biotechnológiával előállított

(korábban állati, pl. sertés (korábban állati, pl. sertés -- gyakran allergizáltak) gyakran allergizáltak)

�� Tisztasági fok: ma már nagy tisztaságú készítmények kerülnek forgalomba (MC)Tisztasági fok: ma már nagy tisztaságú készítmények kerülnek forgalomba (MC)

23


IInzulin készítménynzulin készítmények ek felszívódási sebesség és felszívódási sebesség és hatástartam szerint:hatástartam szerint:

�� Humán reguláris inzulinokHumán reguláris inzulinok

�� Gyors hatású humán reguláris (Gyors hatású humán reguláris (monofázisosmonofázisos) inzulinok) inzulinok::Hatáskezdet 30Hatáskezdet 30--45 perc, hatástartam 545 perc, hatástartam 5--6 óra hosszúságú. Az 6 óra hosszúságú. Az étkezést követő vércukor emelkedést képes ellensúlyozni.étkezést követő vércukor emelkedést képes ellensúlyozni.

�� Közepes hatástartamú, (Közepes hatástartamú, (monofázisosmonofázisos) humán készítmények:) humán készítmények:Hatáskezdet 1.5 óra múlva, hatástartam 10Hatáskezdet 1.5 óra múlva, hatástartam 10--16 óra hosszúságú. 16 óra hosszúságú. Enyhén késleltetett hatású inzulin, huzamosabb hatástartammal, a Enyhén késleltetett hatású inzulin, huzamosabb hatástartammal, a bázis inzulin szükséglet pótlására.bázis inzulin szükséglet pótlására.

�� Előkevert (Előkevert (bifázisosbifázisos) humán inzulinkészítmények:) humán inzulinkészítmények:Rövid és közepes hatástartamú humán inzulinok különböző Rövid és közepes hatástartamú humán inzulinok különböző keverékei. Mind az étkezési, mind a bázis inzulin szükségletet keverékei. Mind az étkezési, mind a bázis inzulin szükségletet pótolják.pótolják.

24

SE ETK KA 2013

DrBL 13

InzulinkészítményekInzulinkészítmények�� InzulinInzulin--analógokanalógok

•• néhány helyen megváltoztatott aminosavnéhány helyen megváltoztatott aminosav--sorrendű vagy az sorrendű vagy az inzulinmolekulához kapcsolt oldallánccal inzulinmolekulához kapcsolt oldallánccal módosított módosított emberi inzulinemberi inzulin, melynek hatásdinamikája eltér az eredeti , melynek hatásdinamikája eltér az eredeti molekuláétólmolekuláétól

•• rendelkeznek az inzulin biológiai tulajdonságaival, rendelkeznek az inzulin biológiai tulajdonságaival, de megváltoztatták felszívódásuk de megváltoztatták felszívódásuk (gyorsabb v. lassabb) (gyorsabb v. lassabb) és hatásuk (erőteljesebb)és hatásuk (erőteljesebb)

•• újabb és drágább készítményekújabb és drágább készítmények

•• az új gyógyszerár támogatási rendszerben az új gyógyszerár támogatási rendszerben rendelésüket a rendelésüket a glikolizáltglikolizált hemoglobin a HbAhemoglobin a HbA1c 1c laborértéklaborértékéhez kötikéhez kötik

•• compliancecompliance, , adherenciaadherencia!!

25


�� Gyors hatású, (Gyors hatású, (monofázisosmonofázisos) ) inzulinanalógokinzulinanalógok: : hatásuk gyorsabb és kifejezettebb, mint a reguláris hatásuk gyorsabb és kifejezettebb, mint a reguláris gyors hatású inzulinoké. Hatáskezdet 5gyors hatású inzulinoké. Hatáskezdet 5--10 perc, 10 perc, hatástartam 2.5hatástartam 2.5--3 óra.3 óra.

Megj.: Az inzulinbeadás után azonnal meg lehet kezdeni az Megj.: Az inzulinbeadás után azonnal meg lehet kezdeni az étkezést és nem szükséges közti étkezés fogyasztása.étkezést és nem szükséges közti étkezés fogyasztása.

�� Hosszú hatású, (Hosszú hatású, (monofázisosmonofázisos) ) inzulinanalógokinzulinanalógok: : hatásuk elhúzódóbb és egyenletesebb, mint a humán hatásuk elhúzódóbb és egyenletesebb, mint a humán készítményeké.készítményeké.

�� Előkevert (Előkevert (bifázisosbifázisos) ) inzulinanalógokinzulinanalógok: Gyors és : Gyors és késleltetett hatású analóg inzulin kombinálás. Előnyük a késleltetett hatású analóg inzulin kombinálás. Előnyük a hagyományos keverékekkel szemben, hogy jobban hagyományos keverékekkel szemben, hogy jobban csökkentik az étkezés utáni vércukorszintet.csökkentik az étkezés utáni vércukorszintet.

26

SE ETK KA 2013

DrBL 14


Készítménypéldák:Készítménypéldák:

�� Gyors hatású inzulinok:Gyors hatású inzulinok:Pl. Pl. HUMULINHUMULIN R, R, INSULININSULIN ACTRAPIDACTRAPIDanalóg: analóg: APIDRAAPIDRA,,HUMALOGHUMALOG ((insulininsulin hisprohispro), ),

NOVORAPIDNOVORAPID ((insulininsulin aspartaspart))

�� Közepes hatású inzulinok:Közepes hatású inzulinok:Pl. Pl. HUMULINHUMULIN N, N, INSULATARDINSULATARD

keverékek: keverékek: HUMULINHUMULIN M1, M2… ill. M1, M2… ill. INSULININSULIN MIXTARDMIXTARD

�� Hosszú hatástartamú inzulinokHosszú hatástartamú inzulinokPl. Pl. ULTRATARD (cinkinzulin)ULTRATARD (cinkinzulin)analóg: analóg: LANTUSLANTUS, LEVEMIR, LEVEMIR

Inzulin pumpa előnyei!Inzulin pumpa előnyei!

27


Az inzulinkészítmények alkalmazása:Az inzulinkészítmények alkalmazása:

�� a a patron és a patron és a penfillpenfill (előretöltött toll)(előretöltött toll), , 100 NE/ml100 NE/ml

�� ritkább az injekcióritkább az injekció

�� az inzulinadagoló tollakban alkalmaznakaz inzulinadagoló tollakban alkalmaznak

�� NE = nemzetközi egység (biológiai értékmérés)NE = nemzetközi egység (biológiai értékmérés)

�� inzulin adag: mindig egyénre szabott! inzulin adag: mindig egyénre szabott!

�� az átlagos napi igény: 30az átlagos napi igény: 30--40 NE40 NE

�� az inzulinterápia elengedhetetlen kiegészítője a az inzulinterápia elengedhetetlen kiegészítője a

diéta!diéta!28

SE ETK KA 2013

DrBL 15

InzulinkészítményekInzulinkészítményekAz inzulinok legfontosabb mellékhatásai Az inzulinok legfontosabb mellékhatásai (akut és krónikus):(akut és krónikus):

�� hipoglikémiahipoglikémia az abszolút vagy relatív inzulintöbblet az abszolút vagy relatív inzulintöbblet következményekövetkezménye

Kialakulásának okai: Kialakulásának okai: �� kevesebb szénhidrát elfogyasztásakevesebb szénhidrát elfogyasztása�� étkezés kihagyásaétkezés kihagyása�� váratlan fizikai aktivitásváratlan fizikai aktivitás�� időjárási frontokidőjárási frontok�� menstruációs ciklus (peteérés, menzesz) stb.menstruációs ciklus (peteérés, menzesz) stb.

�� inzulinrezisztencia: inzulinrezisztencia: a szövetek inzulinérzékenységének a szövetek inzulinérzékenységének csökkenése miatt, az alkalmazott készítmény kevésbé hatékonycsökkenése miatt, az alkalmazott készítmény kevésbé hatékony

�� zsírszövetzsírszövet--atrófia:atrófia: hosszú ideig ugyanarra a helyre beadott inzulin hosszú ideig ugyanarra a helyre beadott inzulin okozzaokozza

�� ödéma:ödéma: a kezelés elején, később spontán megszűnika kezelés elején, később spontán megszűnik

29


Az inzulinok legfontosabb interakciói:Az inzulinok legfontosabb interakciói:

�� hatását csökkentik: a kortikoszteroidok, szteroid hatását csökkentik: a kortikoszteroidok, szteroid fogamzásgátlók, fogamzásgátlók, tiazidoktiazidok, , szimpatomimetikumokszimpatomimetikumok, , pajzsmirigyre ható szerekpajzsmirigyre ható szerek

�� növelik a hatását: nem szelektív bétablokkolók, alkohol, növelik a hatását: nem szelektív bétablokkolók, alkohol, szalicilátok, ACE gátlók…szalicilátok, ACE gátlók…

SzimpatolitikumokSzimpatolitikumok (pl. béta blokkolok) elfedhetik (pl. béta blokkolok) elfedhetik a a hypoglikaemiáhypoglikaemiábanban kialakuló kialakuló szimpatikus izgalmi szimpatikus izgalmi tünetekettüneteket, így a beteg nem észleli a kezdődő , így a beteg nem észleli a kezdődő hypoglikaemiáthypoglikaemiát!!

30

SE ETK KA 2013

DrBL 16

Orális antidiabetikumokOrális antidiabetikumok

�� Az 2Az 2--es típusú (NIDDM) diabetes mellitus gyógyszerei.es típusú (NIDDM) diabetes mellitus gyógyszerei.�� Az első lépés mindig a Az első lépés mindig a testsúlycsökkentés és diétatestsúlycsökkentés és diéta!!�� Hatásosságuk függ attól, hogy a beteg Hatásosságuk függ attól, hogy a beteg hasnyálmirigyhasnyálmirigyének ének

milyen mértékű a milyen mértékű a saját inzulintermeléssaját inzulintermelése.e.

Hatásmódjuk alapján 3 csoport: Hatásmódjuk alapján 3 csoport:

�� SzénhidrátSzénhidrát--felszívódást mérséklő szerek: felszívódást mérséklő szerek: �� Csökkentik a bélben a Csökkentik a bélben a poliszacharidokpoliszacharidok lebontását, így lassítva a lebontását, így lassítva a

vércukorszint emelkedését. vércukorszint emelkedését. AlfaAlfa--glükozidóglükozidó--hidroxilázhidroxiláz gátlók.gátlók.

AcarboseAcarbose pl. pl. GLUCOBAYGLUCOBAY 50,100 stb.50,100 stb.

31

Orális antidiabetikumokOrális antidiabetikumok

�� Inzulinhatást fokozó szerekInzulinhatást fokozó szerek

�� Növeli a sejtek cukorfelvitelét és csökkentik a glukóz bélből való Növeli a sejtek cukorfelvitelét és csökkentik a glukóz bélből való

felszívódását.felszívódását.

�� Mellékhatatás: perifériás ödéma, súlynövekedésMellékhatatás: perifériás ödéma, súlynövekedés

metforminmetformin pl. pl. MEFORALMEFORAL, , MERCFORMINMERCFORMIN

!!rosiglitazonerosiglitazone pl. pl. AVANDIAAVANDIA, AVANDAMET, AVANDAMET

20102010--től a kardiovaszkuláris kockázatai (től a kardiovaszkuláris kockázatai (ischaemiaischaemia, szívelégtelenség , szívelégtelenség ↑↑) miatt) miatt

felülvizsgálják javallatait, csak fokozott óvatossággal adható!felülvizsgálják javallatait, csak fokozott óvatossággal adható!

�� InzulinInzulin--elválasztásra ható szerek:elválasztásra ható szerek:

�� Főként a Főként a pancreaspancreas inzulintermelő képességét fokozzák, és valószínűleg inzulintermelő képességét fokozzák, és valószínűleg

csökkentik az inzulin lebontását is a májban.csökkentik az inzulin lebontását is a májban.

�� Mellékhatás: emésztőszervi panaszok, vérszegénység, trombocita csökkenésMellékhatás: emésztőszervi panaszok, vérszegénység, trombocita csökkenés32

SE ETK KA 2013

DrBL 17

Orális antidiabetikumokOrális antidiabetikumok�� InzulinInzulin--elválasztásra ható szerek:elválasztásra ható szerek:

A A hipoglikémiáshipoglikémiás reakció kezelésére:reakció kezelésére:

glukagonglukagon pl. GLUCA GEN pl. GLUCA GEN injinj az az inzulinelválasztástinzulinelválasztást ↑↑

Hagyományos szerek (un. Hagyományos szerek (un. szulfanilureákszulfanilureák))::

glibenclamidglibenclamid pl. pl. GILEMALGILEMAL tbltbl., ., GLUCOBENEGLUCOBENE tbltbl..gliclazidgliclazid pl. pl. DIAPRELDIAPREL MR MR retardretard tbltbl..glipizidglipizid pl. pl. MINIDIABMINIDIAB tbltbl..glimepiridglimepirid pl. pl. AMARYLAMARYL tbltbl..

Figyelmeztetés!Figyelmeztetés!

A A terhességben és szoptatás időszakában az orális antidiabetikum terhességben és szoptatás időszakában az orális antidiabetikum

szedése tilos szedése tilos -- magzatkárosító hatásúak, ill. anyatejjel átjutnak a magzatkárosító hatásúak, ill. anyatejjel átjutnak a

csecsemő szervezetébe csecsemő szervezetébe --, így az inzulinpótlás szükségszerű!, így az inzulinpótlás szükségszerű!

33

Orális antidiabetikumokOrális antidiabetikumokÚjabb szerek:Újabb szerek:�� gyors és rövid hatás, evés előtt, hogy az étkezések utáni gyors és rövid hatás, evés előtt, hogy az étkezések utáni

vércukorszint csökkenjenvércukorszint csökkenjen

repaglinidrepaglinid pl. NOVONORM pl. NOVONORM tabltabl..

Jav. ha a Jav. ha a hyperglykaemiahyperglykaemia diétával, súlycsökkentéssel és fizikai diétával, súlycsökkentéssel és fizikai aktivitással már nem befolyásolható, aktivitással már nem befolyásolható, metforminnalmetforminnal kombkomb. is. is

�� un. un. inkretinekinkretinek: van étvágycsökkentő és : van étvágycsökkentő és pancreaspancreas védő hatásuk is,védő hatásuk is,metforminnalmetforminnal kombinálhatókkombinálhatók

�� liraglutidliraglutid pl. pl. VICTOZA VICTOZA oldatosoldatos injinj..Humán Humán glukagonglukagon--szerűszerű peptidpeptid--1 (GLP1 (GLP--1) analóg, 1) analóg, rekombinánsrekombinánsDNS technológiával előállítva.DNS technológiával előállítva.

�� sitagliptinsitagliptin pl. JANUVIA, XELEVIA pl. JANUVIA, XELEVIA ftblftbl..Az endogén Az endogén inkretininkretin lebontását gátolja.lebontását gátolja.

34

SE ETK KA 2013

DrBL 18

NEMI HORMON GYÓGYSZEREKNEMI HORMON GYÓGYSZEREK

ÖsztrogénekÖsztrogének

�� Természetes Természetes ösztrogénekösztrogének: : ösztradiolösztradiol, , ösztronösztron, , ösztriolösztriol -- a a szervezet saját hormonjai.szervezet saját hormonjai.

�� Ösztrogének hatásai (Ösztrogének hatásai (klinikumklinikum!)!)

Ösztrogének alkalmazásaÖsztrogének alkalmazása

�� orális fogamzásgátló készítményekbenorális fogamzásgátló készítményekben

�� oszteoporózisbanoszteoporózisban

�� vérzészavarokbanvérzészavarokban

�� prosztata prosztata carcinomacarcinoma--banban

�� posztmenopauzálisposztmenopauzális hormonpótlásban a kockázatok miatt ma már hormonpótlásban a kockázatok miatt ma már

ritkán (főként helyi készítmények)ritkán (főként helyi készítmények)

35



SE ETK KA 2013

DrBL 19

NEMI HORMONOK GYÓGYSZEREKNEMI HORMONOK GYÓGYSZEREK

Tiszta ösztrogén tartalmú készítmények:Tiszta ösztrogén tartalmú készítmények:

ösztradiolösztradiol pl.pl. ESTRADERM TTS 25, 50, 100 tapaszESTRADERM TTS 25, 50, 100 tapasz

Az Az ösztradiolösztradiol a májban gyorsan lebomlik, ezért a bőrön ill. a a májban gyorsan lebomlik, ezért a bőrön ill. a nyálkahártyán át történő bevitelkor a leghatékonyabb.nyálkahártyán át történő bevitelkor a leghatékonyabb.

ösztriolösztriol pl. OVESTIN hüvelykúp, krémpl. OVESTIN hüvelykúp, krém

Ösztrogének mellékhatásaiÖsztrogének mellékhatásai

�� VÉRKVÉRK.: tromboembóliás szövődmények!, abnormális vérzések,.: tromboembóliás szövődmények!, abnormális vérzések,

hipertóniahipertónia

�� GIT: hányinger, epekőGIT: hányinger, epekő

�� KIR: migrén, depresszióKIR: migrén, depresszió

�� IvarszIvarsz.: pl. mellfeszülés.: pl. mellfeszülés

37


Tiszta ösztrogén tartalmú készítmények:Tiszta ösztrogén tartalmú készítmények:

ösztradiolösztradiol pl.pl. ESTRADERM TTS 25, 50, 100 tapaszESTRADERM TTS 25, 50, 100 tapasz

Az Az ösztradiolösztradiol a májban gyorsan lebomlik, ezért a bőrön ill. a a májban gyorsan lebomlik, ezért a bőrön ill. a nyálkahártyán át történő bevitelkor a leghatékonyabb.nyálkahártyán át történő bevitelkor a leghatékonyabb.

ösztriolösztriol pl. OVESTIN hüvelykúp, krémpl. OVESTIN hüvelykúp, krém

Ösztrogének mellékhatásaiÖsztrogének mellékhatásai

�� VÉRKVÉRK.: tromboembóliás szövődmények!, abnormális .: tromboembóliás szövődmények!, abnormális

vérzések,vérzések, hipertóniahipertónia

�� GIT: hányinger, epekőGIT: hányinger, epekő

�� KIR: migrén, depresszióKIR: migrén, depresszió

�� IvarszIvarsz.: pl. mellfeszülés.: pl. mellfeszülés

38

SE ETK KA 2013

DrBL 20


Ösztrogén ellenjavallatok!Ösztrogén ellenjavallatok!

�� ösztrogénösztrogén--dependensdependens neoplasmaneoplasma

�� ismeretlen eredetű genitális vérzésismeretlen eredetű genitális vérzés

�� coagulophathiacoagulophathia

�� kóros májfunkciókóros májfunkció

Tartós és progeszteron nélküli alkalmazásukkor Tartós és progeszteron nélküli alkalmazásukkor növekszik az növekszik az endometriumendometrium carcinomacarcinoma és az és az emlőrák kockázata!emlőrák kockázata!

39


�� AntiAnti--ösztrogénekösztrogének

Az Az antiösztrogénekantiösztrogének kompetitív módon gátolják a kompetitív módon gátolják a természetes természetes ösztrogénekösztrogének kötődését az receptoraikhoz.kötődését az receptoraikhoz.

clomifenclomifen pl. CLOSTLBEGYT pl. CLOSTLBEGYT tbltbl..Olyan meddőségekben, amelyeknek oka a peteérés Olyan meddőségekben, amelyeknek oka a peteérés hiánya.hiánya.Növelik az ikerszülés lehetőségét.Növelik az ikerszülés lehetőségét.

tamoxifentamoxifen pl. ZITAZONIUM pl. ZITAZONIUM tbltbl..Ösztrogénfüggő emlőrák (Ösztrogénfüggő emlőrák (mammamamma carcinomacarcinoma) esetén, ) esetén, önálló vagy kiegészítő terápia műtétek után.önálló vagy kiegészítő terápia műtétek után.

40

SE ETK KA 2013

DrBL 21


ProgesztogénekProgesztogének

�� Progeszteron hatásai (Progeszteron hatásai (klinikumklinikum!)!)

�� ProgesztogénekProgesztogének alkalmazásaalkalmazása

�� hyperhyper-- és és dysmenorrhoeadysmenorrhoea�� fenyegető vetélésfenyegető vetélés�� fogamzásgátlás (önállóan is, pl. szoptatás alatt)fogamzásgátlás (önállóan is, pl. szoptatás alatt)

�� ProgesztogénProgesztogén tartalmú készítménypéldák:tartalmú készítménypéldák:

progesteronprogesteron pl. ULTROGESTAN kapsz.pl. ULTROGESTAN kapsz.norethisteronnorethisteron pl. NORCOLUT pl. NORCOLUT tabltabl..medroxiprogesteronmedroxiprogesteron pl. PROVERA pl. PROVERA tabltabl..tibolontibolon pl. LIVIAL pl. LIVIAL tabltabl..

41

NEMI HORMON GYÓGYSZEKNEMI HORMON GYÓGYSZEK

GonadotrópGonadotróp hormonokhormonok

�� A A gonadotrópgonadotróp hormonok és hatásai: (hormonok és hatásai: (klinikumklinikum!): !): FSH, LH, LTHFSH, LH, LTH

�� GonadotrópGonadotróp hormonok alkalmazásahormonok alkalmazása

�� ovulációhiányovulációhiány�� sárgatestsárgatest--elégtelenségelégtelenség�� spermatogenezisspermatogenezis zavarokban (férfiak) zavarokban (férfiak)

�� GonadotrópGonadotróp készítmény példákkészítmény példák

gonadotropingonadotropin pl. CHORAGON pl. CHORAGON injinj..menotropinmenotropin pl. MENOGON pl. MENOGON injinj..follitropinfollitropin pl. GONALpl. GONAL--F F injinj., PUREGON ., PUREGON injinj. .

((follitropinfollitropin betabeta))

42

SE ETK KA 2013

DrBL 22


Androgének Androgének -- férfi nemi hormonokférfi nemi hormonok

�� Hatások (Hatások (klinikumklinikum!)!)

�� Androgének alkalmazásaAndrogének alkalmazása

�� oligospermiaoligospermia (csökkent spermiumtermelés)(csökkent spermiumtermelés)

�� férfi férfi hipogonadizmushipogonadizmus

�� androgénhiány okozta oszteoporózisandrogénhiány okozta oszteoporózis

�� gyógyszerabúzus: sportteljesítmények fokozására, testépítők gyógyszerabúzus: sportteljesítmények fokozására, testépítők

doppingszerei!doppingszerei!

�� Androgén tartalmú készítmény példák:Androgén tartalmú készítmény példák:

testosterontestosteron pl. ANDRIOL kapszulapl. ANDRIOL kapszulamesterolonmesterolon pl. PROVIRON tablettapl. PROVIRON tablettanandrolonenandrolone pl. RETABOLIL pl. RETABOLIL injinj. ellenőrzött szer!. ellenőrzött szer!

43


�� Androgének mellékhatásai!Androgének mellékhatásai!

�� májkárosodás, sárgaság, ritkán primer májrákmájkárosodás, sárgaság, ritkán primer májrák

�� impotenciaimpotencia

�� nőkben férfiasodásnőkben férfiasodás

�� férfiakban nőiesedésférfiakban nőiesedés

�� Androgének ellenjavallatai!Androgének ellenjavallatai!

�� prostataprostata carcinomacarcinoma, férfi , férfi emlőcarcinomaemlőcarcinoma, , májtumormájtumor

�� terhesség, leánygyermekterhesség, leánygyermek

�� ödémaödéma

44

SE ETK KA 2013

DrBL 23


AntiandrogénekAntiandrogének

�� Olyan szerek, amelyekkel az androgén hormonok hatása Olyan szerek, amelyekkel az androgén hormonok hatása

felfüggeszthető.felfüggeszthető.

�� Alkalmazás:Alkalmazás: prosztatarák, prosztatarák, hirsutismushirsutismus (túlzott, férfias (túlzott, férfias szőrzetnövekedés), szőrzetnövekedés), acneacne kezelés.kezelés.

�� AntiandrogénAntiandrogén tartalmú készítményektartalmú készítmények

�� ketoconazolketoconazol pl. NIZORAL pl. NIZORAL tabltabl., krém (szteroidszintézis., krém (szteroidszintézis--gátlás, gátlás,

korpásódáskorpásódás-- és gombaellenes hatás)és gombaellenes hatás)

�� finasteridfinasterid pl. PROSCAR tabletta (prosztata hipertrófiában)pl. PROSCAR tabletta (prosztata hipertrófiában)

�� cyproteroncyproteron pl. ANDROCUR pl. ANDROCUR tabltabl., ., depodepo injinj..

�� flutamidflutamid pl. FLUTAMID ABOTT prosztatarákpl. FLUTAMID ABOTT prosztatarák

�� nilutamidnilutamid pl. ANADRON pl. ANADRON tabltabl. prosztatarák. prosztatarák

45

AntikoncipiensekAntikoncipiensek -- fogamzásgátlókfogamzásgátlókAntikoncipiensAntikoncipiens hatás elérhető:hatás elérhető:

�� SpermicidSpermicid szerekelszerekel:: kevésbe biztonságosak!kevésbe biztonságosak!�� tejsav és készítményeitejsav és készítményei�� invertinvert szappanszappanok ok pl. PHARMATEX krém, hüvelykúp és pl. PHARMATEX krém, hüvelykúp és tabltabl..

�� Implantáció gátlással: Implantáció gátlással: progeszteronokprogeszteronok

�� levonorgestrellevonorgestrel pl. RIGESOFT pl. RIGESOFT tabltabl. . -- esemény utáni tablettaesemény utáni tabletta�� desogestreldesogestrel pl. CERAZETTE pl. CERAZETTE filmtablfilmtabl..

folyamatosan kell szedni, szoptatásnál is!folyamatosan kell szedni, szoptatásnál is!

�� OvulációgátlóOvulációgátló szerekkel: szerekkel: ösztrogén+progeszteron vagy csak ösztrogén+progeszteron vagy csak progeszteron.progeszteron.

�� az ösztrogénaz ösztrogén--progeszteron kombinációk a legbiztosabb hatásúakprogeszteron kombinációk a legbiztosabb hatásúak�� negatív negatív feedfeed--backback hatáshatás: a bevitt hormon hatására csökken a : a bevitt hormon hatására csökken a

gonadotropingonadotropin (FSH és LH) termelés(FSH és LH) termelés

46

SE ETK KA 2013

DrBL 24

AntikoncipiensekAntikoncipiensek -- fogamzásgátlókfogamzásgátlókA hormonális fogamzásgátlók lehetnek A hormonális fogamzásgátlók lehetnek egy vagy többfázisosegy vagy többfázisos szerek:szerek:

�� monofázisosmonofázisos szerek:szerek: kétkomponensű, fix összetételkétkomponensű, fix összetételű szerek (minden ű szerek (minden tabletta azonos hormonmennyiséget tartalmaz)tabletta azonos hormonmennyiséget tartalmaz)Pl. Pl. �� estrogenestrogen + + levonorgestrellevonorgestrel pl. RIGEVIDON pl. RIGEVIDON tabltabl..�� estrogenestrogen + + desogestreldesogestrel pl. MARVELON, MERCILON, NOVYNETTE pl. MARVELON, MERCILON, NOVYNETTE tabltabl..�� estrogenestrogen + + norgestimatnorgestimat pl. CILEST pl. CILEST tabltabl..�� estrogenestrogen + + gestodengestoden pl. FEMODEN, MELIANE drazsépl. FEMODEN, MELIANE drazsé�� estrogenestrogen++ drospirenondrospirenon pl. pl. YADINE, YASMINELLEYADINE, YASMINELLE

�� bifázisosbifázisos és és trifázisostrifázisos szerek:szerek: jobban jobban alkalmazkodnak a női ciklus alkalmazkodnak a női ciklus fiziológiás változásaihozfiziológiás változásaihoz (a (a proliferációsproliferációs, az , az ovulácisovulácis és szekréciós és szekréciós szakaszban szedett tabletták eltérő arányban tartalmazzák a különböző szakaszban szedett tabletták eltérő arányban tartalmazzák a különböző hatóanyagokat)hatóanyagokat)Pl.Pl.�� estrogenestrogen + + levonorgestrellevonorgestrel pl. TRIpl. TRI--REGOL REGOL tabltabl..�� estrogenestrogen + + desogestreldesogestrel pl. GRACIAL pl. GRACIAL tabltabl..�� estrogenestrogen + + gestodengestoden pl. TRIODENA drazsépl. TRIODENA drazsé

47

AntikoncipiensekAntikoncipiensek -- fogamzásgátlókfogamzásgátlókFogamzásgátlók mellékhatásai!Fogamzásgátlók mellékhatásai!

�� tromboembóliás hajlam fokozódhat!tromboembóliás hajlam fokozódhat! (ösztrogén)(ösztrogén)�� idősebb nőknél hipertónia kialakulás kockázat (ösztrogén)idősebb nőknél hipertónia kialakulás kockázat (ösztrogén)�� hányinger, hányás, testsúlyváltozáshányinger, hányás, testsúlyváltozás�� migrén, depresszió, hangulatváltozás, a libidó csökkenésemigrén, depresszió, hangulatváltozás, a libidó csökkenése�� a hüvelyi gombás fertőzések gyakoribba hüvelyi gombás fertőzések gyakoribb�� szénhidrátszénhidrát--tolerancia csökkenéstolerancia csökkenés�� a tejelválasztást megszüntetika tejelválasztást megszüntetik

Figyelmeztetés:Figyelmeztetés:

�� Hányás, hasmenés esetén a kis hormontartalom miatt elmaradhat Hányás, hasmenés esetén a kis hormontartalom miatt elmaradhat a védőhatás!a védőhatás!

�� 2 tabletta bevétele között ne teljen el 36 óránál több idő!2 tabletta bevétele között ne teljen el 36 óránál több idő!�� Újgenerációs szereknél bár kisebb hatóanyag tartalom, nagyobb Újgenerációs szereknél bár kisebb hatóanyag tartalom, nagyobb

tromboembóliás rizikó?!tromboembóliás rizikó?!48

SE ETK KA 2013

DrBL 25

AntikoncipiensekAntikoncipiensek -- fogamzásgátlókfogamzásgátlókFogamzásgátlók kontraindikációi!Fogamzásgátlók kontraindikációi!

�� meglévő vagy korábbi tromboembóliás szövődmény eseténmeglévő vagy korábbi tromboembóliás szövődmény esetén�� súlyos hipertóniasúlyos hipertónia�� koszorúerek betegségeikoszorúerek betegségei�� hyperlipidaemiahyperlipidaemia�� nemi szervek tumoranemi szervek tumora�� terhesség vagy gyanújaterhesség vagy gyanúja�� májtumormájtumor vagy májfunkcióvagy májfunkció--zavarzavar�� 35 év feletti nőknél az erős dohányzás.35 év feletti nőknél az erős dohányzás.

Kölcsönhatások (interakciók) más gyógyszerekkel!Kölcsönhatások (interakciók) más gyógyszerekkel!

Csökkentik a hatást az Csökkentik a hatást az antiepileptikusantiepileptikus szerek, barbiturátok, egyes szerek, barbiturátok, egyes antibiotikumok (pl. antibiotikumok (pl. ampicillinampicillin, , tetracyclinektetracyclinek) és vérnyomáscsökkentő ) és vérnyomáscsökkentő gyógyszerek (pl. bétagyógyszerek (pl. béta--blokkolók, vízhajtók) növényi szerek (pl. orbáncfű) blokkolók, vízhajtók) növényi szerek (pl. orbáncfű) stbstb……

49

PAJZSMIRIGY HORMONKÉSZÍTMÉNYEKPAJZSMIRIGY HORMONKÉSZÍTMÉNYEK

A pajzsmirigy hormonjai:A pajzsmirigy hormonjai:tiroxintiroxin (T4), (T4), trijódtrijód--tironintironin (T3), (T3), calcitonincalcitoninSzerepük a szervezetben: Szerepük a szervezetben: klinikumklinikum!!

Hiányuk vagy túltermelődésük felborítja a szervezet Hiányuk vagy túltermelődésük felborítja a szervezet homeosztázisáthomeosztázisát(belső környezet állandósága) és súlyos kórképek kialakulásához (belső környezet állandósága) és súlyos kórképek kialakulásához vezethet!vezethet!

HypothyreosisHypothyreosis gyógyszeres kezelése:gyógyszeres kezelése:

�� a pajzsmirigya pajzsmirigy--hormonok pótlása (szubsztitúció)hormonok pótlása (szubsztitúció)�� levothyroxinlevothyroxin EUTHYROX 50,75,100,125,150,175 EUTHYROX 50,75,100,125,150,175 tbltbl..

LETROX 50m100 LETROX 50m100 tbltbl�� A terápiát kisebb adagokban kezdik, és fokozatosan emelik a dózist. Reggel A terápiát kisebb adagokban kezdik, és fokozatosan emelik a dózist. Reggel

éhgyomorra (egyenletes felszívódás)éhgyomorra (egyenletes felszívódás)�� Mellékhatás: ritmuszavar, angina (Mellékhatás: ritmuszavar, angina (ßß-- blokkolókkal megszüntethető), álmatlanságblokkolókkal megszüntethető), álmatlanság

�� jód bevitel:jód bevitel:�� Magyarország: általános jódhiány, napi szükséglet: 0,1 mg. Hiánybetegség: Magyarország: általános jódhiány, napi szükséglet: 0,1 mg. Hiánybetegség: strumastruma..�� Jódozott konyhasó, jódtartalmú ásványvizek.Jódozott konyhasó, jódtartalmú ásványvizek.�� VN gyógyszer: VN gyógyszer: pl. JÓD plus pl. JÓD plus tbltbl, JODID 100, 200 , JODID 100, 200 tbltbl..

50

SE ETK KA 2013

DrBL 26


HyperthyreosisHyperthyreosis gyógyszeres kezelése:gyógyszeres kezelése:Leggyakoribb formája a Leggyakoribb formája a BasedowBasedow--kórkór, , aa pajzsmirigy autoimmun betegsége pajzsmirigy autoimmun betegsége fokozott hormontermeléssel. Túlműködést okozhat a pajzsmirigy jóindulatú fokozott hormontermeléssel. Túlműködést okozhat a pajzsmirigy jóindulatú daganata is.daganata is.

�� a pajzsmirigya pajzsmirigy--hormonok szintézisének gátlásávalhormonok szintézisének gátlásával

�� methimazolmethimazol METHOTHYRIN METHOTHYRIN tbltbl..Gátolja a pajzsmirigybe felvett jód oxidálódását és kötödését a Gátolja a pajzsmirigybe felvett jód oxidálódását és kötödését a tireoglobulinhoztireoglobulinhoz..

�� propythyouracilpropythyouracil PROPYCIL 50 PROPYCIL 50 tbltbl..A periférián is hat, gátolja a A periférián is hat, gátolja a trijódtironintrijódtironin--trioxintrioxin átalakulást is. A kezelést átalakulást is. A kezelést nagyobb adagokkal kezdjük, a hatás 2nagyobb adagokkal kezdjük, a hatás 2--3 hét után várható, és akár több 3 hét után várható, és akár több éven keresztül tart.éven keresztül tart.

Mellékhatás: Mellékhatás: csontvelő károsítás, vérképzési zavarokcsontvelő károsítás, vérképzési zavarok (rendszeres (rendszeres vérképellenőrzés szükséges), vérképellenőrzés szükséges), a placentán is átjutnaka placentán is átjutnak (kiemelt (kiemelt fgyelemfgyelemterhességben!)terhességben!)

51


�� a pajzsmirigya pajzsmirigy--hormonok hatásának gátlásávalhormonok hatásának gátlásával

�� béta blokkolókkalbéta blokkolókkal, mert túltermelésnél megnő a béta receptorok száma. , mert túltermelésnél megnő a béta receptorok száma.

pl. pl. propranololpropranolol

�� benzodiazepinekbenzodiazepinekkelkel a kezelés kiegészíthető, amelyek csökkentik az a kezelés kiegészíthető, amelyek csökkentik az álmatlanságot és ingerlékenységetálmatlanságot és ingerlékenységet

�� a pajzsmirigy sugárkezelésévela pajzsmirigy sugárkezelésével

�� radioaktív jódradioaktív jód bevitele korházi körülmények közöttbevitele korházi körülmények között�� az ionizáló sugárzás csak a pajzsmirigyben fejti ki hatását, a túlműködő az ionizáló sugárzás csak a pajzsmirigyben fejti ki hatását, a túlműködő

szövetet roncsolja, így ennek hormontermelése csökkenszövetet roncsolja, így ennek hormontermelése csökken

Műtéti előkészítés:Műtéti előkészítés: LUGOL oldat, illetve JODOMAX LUGOL oldat, illetve JODOMAX tbltbl..

52

SE ETK KA 2013

DrBL 27

KALCIUM ANYAGCSERE GYÓGYSZEREKKALCIUM ANYAGCSERE GYÓGYSZEREK

CaCa anyagcsere és csontképzés szabályozás (anyagcsere és csontképzés szabályozás (klinikumklinikum!)!)

�� HypocalcaemiásHypocalcaemiás állapotállapot kezelése:.kezelése:.

�� AkutAkut: : calciumcalcium gluconatgluconat pl. CALCIMUSC pl. CALCIMUSC injinj. . �� Krónikus Krónikus : : calciumcalcium sóksók pl. CALCIUM SANDOZ pl. CALCIUM SANDOZ pezsgőtablpezsgőtabl..

! A szerves kalcium sóknak jobb a felszívódásuk.! A szerves kalcium sóknak jobb a felszívódásuk.

�� Kombinált készítményekKombinált készítmények::�� CaCa+A +A vitvit.+D .+D vitvit. . pl. CALDEA pl. CALDEA tbltbl..�� CaCa+D +D vitvit. . pl. IDEOS rágótablettapl. IDEOS rágótabletta�� CaCa+ + ephedrinephedrin pl. CALCIPHEDRIN pl. CALCIPHEDRIN tbltbl allergiás betegségek allergiás betegségek

kiegészítésérekiegészítésére�� MultivitMultivit. komplexek. komplexek pl. CENTRUM, MATERNA, SUPRADYN stb.pl. CENTRUM, MATERNA, SUPRADYN stb.

�� HypercalcaemiásHypercalcaemiás állapotok kállapotok kezelése: bő folyadékbevitel, ezelése: bő folyadékbevitel, CaCa ürítő ürítő diuretikumokdiuretikumok, , calcitonincalcitonin, , biszfoszfonátokbiszfoszfonátok, szteroidok, szteroidok

53


Csontritkulás (osteoporosis) gyógyszereiCsontritkulás (osteoporosis) gyógyszerei

�� 1. 1. KálciumKálcium pótláspótlás

�� CaCa a szervezetben a legnagyobb mennyiségben előforduló iona szervezetben a legnagyobb mennyiségben előforduló ion

�� 90%90%--a a csontokban található (a szilárdságát adja), a többi a a csontokban található (a szilárdságát adja), a többi

extracellulárisanextracellulárisan

�� szerepe van: a véralvadásban, idegek és izmok szerepe van: a véralvadásban, idegek és izmok

ingerelhetőségében, a sejtmembrán funkcióibaningerelhetőségében, a sejtmembrán funkcióiban

�� bevitel: főként tejjel, tejtermékkel, ill. zöldségfélék, olajos magvakkal bevitel: főként tejjel, tejtermékkel, ill. zöldségfélék, olajos magvakkal

(csak kb. fele szívódik fel)(csak kb. fele szívódik fel)

�� a felszívódás passzívan és a D a felszívódás passzívan és a D vitvit. segítségével. segítségével történiktörténik

�� az életkorral a felszívódás hatékonysága egyre csökkenaz életkorral a felszívódás hatékonysága egyre csökken

�� napi szükséglet 1000 mg, időseknek és várandósoknak 1500 mgnapi szükséglet 1000 mg, időseknek és várandósoknak 1500 mg

54

SE ETK KA 2013

DrBL 28


�� Csontritkulás (osteoporosis) gyógyszereiCsontritkulás (osteoporosis) gyógyszerei

2. D vitamin pótlás2. D vitamin pótlás�� D2 D2 vitvit. (. (ergocalciferolergocalciferol) növényi táplálékkal jut a szervezetbe) növényi táplálékkal jut a szervezetbe

�� A D3 A D3 vitvit. (. (kolekalciferolkolekalciferol) állati eredetű táplálékkal is, de nagy része a ) állati eredetű táplálékkal is, de nagy része a

szervezetben keletkezik a bőrben (szervezetben keletkezik a bőrben (koleszterinből) az koleszterinből) az UV sugárzás hatásáraUV sugárzás hatására

�� gyerekgyógyászati preventív alkalmazás is!gyerekgyógyászati preventív alkalmazás is!

Hatásai:Hatásai:

�� bélben fokozza a bélben fokozza a CaCa és P felszívódásátés P felszívódását

�� vesében fokozza a vesében fokozza a CaCa visszaszívódásátvisszaszívódását

�� hat a csontépítő és csontbontó sejtek érésére és aktivitásárahat a csontépítő és csontbontó sejtek érésére és aktivitására

�� immunmoduláns hatásúimmunmoduláns hatású

�� hiányában izomgyengeséghiányában izomgyengeség

Készítménypéldák:Készítménypéldák: alfacalcidiolalfacalcidiol pl. ALFA D3 kapsz.pl. ALFA D3 kapsz.cholecalciferolcholecalciferol pl. pl. VITAMIN D3 FRESENIUS tablVITAMIN D3 FRESENIUS tabl..

55

KALCIUM ANYAGCSERE GYÓGYSZEREKKALCIUM ANYAGCSERE GYÓGYSZEREK3. 3. Csontleépülés gátlása:Csontleépülés gátlása:

�� menopauzálismenopauzális hormonpótlás:hormonpótlás: ösztrogénekösztrogének adása (adása (tromboemboliástromboemboliás rizikó!)rizikó!)

�� szelektív ösztrogén receptor modulátorokszelektív ösztrogén receptor modulátorokraloxifeneraloxifene pl. EVISTA 60 mg pl. EVISTA 60 mg tbltbl..Mellékhatás: Mellékhatás: tromboemboliástromboemboliás szövődményekszövődmények

�� biszfoszfonátokbiszfoszfonátokalendronatalendronat pl. FOSAMAX 5,70 mg kapsz.pl. FOSAMAX 5,70 mg kapsz.risedronatrisedronat pl.pl. ACTONEL 5 mg ACTONEL 5 mg tbltbl..

Erős hatású szerek, csökkentik az Erős hatású szerek, csökkentik az osteoclastokosteoclastok számát és számát és aktivitását.aktivitását.

Kockázat: garat ill. nyelőcsőfekély.Kockázat: garat ill. nyelőcsőfekély.

Gyógyszerbevétel bő vízzel étkezés előtt, utána függőleges Gyógyszerbevétel bő vízzel étkezés előtt, utána függőleges testhelyzet!testhelyzet!

56

SE ETK KA 2013

DrBL 29


�� calcitonincalcitonin pl. MIACALCIC 50, 100 NE pl. MIACALCIC 50, 100 NE injinj..A pajzsmirigy A pajzsmirigy parafollicularisparafollicularis sejtjeiben termelődő sejtjeiben termelődő polipeptidpolipeptidLegfőbb hatása a szérum Legfőbb hatása a szérum CaCa szint csökkentése, hatására csökken az szint csökkentése, hatására csökken az osteoclastokosteoclastok aktivitása, csökken a csontbontás.aktivitása, csökken a csontbontás.

�� tiazidtiazid diuretikumokdiuretikumok pl. pl. hidroklorotiazidhidroklorotiazid

4. Csontképzést fokozó szerek:4. Csontképzést fokozó szerek:Javallatuk a posztmenopauzás osteoporosis kezelése, csigolyatörés és Javallatuk a posztmenopauzás osteoporosis kezelése, csigolyatörés és

csípőtáji csonttörés kockázatának csökkentése.csípőtáji csonttörés kockázatának csökkentése.

�� stronciumstroncium--ranelátranelát pl. PROTELOS pl. PROTELOS szuszpszuszp. granulátum. granulátumKalciumhoz hasonló hatás.Kalciumhoz hasonló hatás.

�� teriparatidteriparatid pl. FORSTEO pl. FORSTEO injinj..RekombinánsRekombináns DNS technológiával előállított humán DNS technológiával előállított humán parathormonparathormonfragmentum.fragmentum.

57

Hormon Gyogyszertan Uj

Documents

Transcript of Hormon Gyogyszertan Uj