FARMAKOLOGI UMUM
-
Upload
retno-istighfarini -
Category
Documents
-
view
51 -
download
0
description
Transcript of FARMAKOLOGI UMUM
FARMAKOLOGI UMUM
OLEH :SRI RAHAYU DP, S.Si, M.Kes, Apt
PROSES OBAT DALAM TUBUH
• FASE BIOFARMASIfase dimana obat mulai diberikan sampai siap untuk di absorpsi
• FASE FARMAKOKINETIKfase meliputi proses Adsorbsi, Distribusi, Metabolisme, Ekskresi
• FASE FARMAKODINAMIKfase timbulnya efek terapi
SKEMA
BIOFARMASI
• Faktor formulasi dapat merubah efek obat • Bentuk fisik zat aktif• Keadaan kimiawi• Zat pembantu
- pengisi - pelekat- pelicin - pelindung, dll
• Proses tehnik pembuatan sediaan
PROSES BIOFARMASI TABLET
GRAFIK KADAR – WAKTU ASETOSAL
PROSES FARMAKOKINETIK
PROSES UTAMA FARMAKOKINETIK
TRANSPOR LINTAS MEMBRANYANG TERPENTING :• TRANSPOR PASIF• TRANSPOR AKTIF
DIPENGARUHI OLEH :SIFAT FISIKOKIMIA OBAT
SISTEM TRANSPOR :
TRANSPOR PASIF :FILTRASI : MELALUI PORI – PORI KECIL DARI MEMBRAN
DIFUSI : ZAT MELARUT DALAM LAPISAN LEMAK
MEMBRAN SELTRANSPOR AKTIF :MEMERLUKAN ENERGIMENGIKAT ZAT HIDROFIL PADA PROTEIN YANG
BERADA DI MEMBRAN SEL (CARRIER)
RESORPSI / ADSORPSIKECEPATAN, TERGANTUNG :BENTUK SEDIAAN OBATCARA PEMBERIAN OBATSIFAT FISIKO KIMIA OBATKONSTANTA DISOSIASI (Ka) DAN PhTidak terionisasi MUDAH DIRESORPSIDI LAMBUNG :
OBAT ASAM LEMAH, UTUH, RESORPSI BAIKEX : ASETOSAL, BARBITAL
DI USUS HALUS:OBAT BASA LEMAH, MUDAH DIRESORPSIEx : ALKALOIDA
DISTRIBUSI• MELALUI KAPILER DAN CAIRAN EKSTRASEL OBAT
DIANGKUT KE TEMPAT KERJANYA DI DALAM SEL ( ORGAN DAN OTOT)
• ALIRAN DARAH HARUS BAIK AGAR SAMPAI KE TEMPAT KERJA
• DI SSP TERDAPAT SAWAR DARAH OTAK : TIDAK DAPAT DITEMBUS OLEH ZAT HIDROFIL ( STREPTOMISIN) MUDAH DITEMBUS ZAT LIPOFIL ( MINOSIKLIN, LEVODOPA)
METABOLISME / BIOTRANSFORMASI
OBAT : ZAT ASING DIROMBAK OLEH TUBUH
MENJADI METABOLIT TIDAK AKTIF, HIDROFIL SHG MUDAH DIEKSKRESI
OBAT TIDAK AKTIF DISEBUT :DETOKSIFIKASI / BIO-INAKTIVASI / FIRST PASS
EFFECT
REAKSI TRANSFORMASI
A. PEROMBAKAN OKSIDASI, REDUKSI, HIDROLISA
B. PENGGABUNGAN ASETILASI, SULFATASI, GLUKURONIDASI, METILASI
KECEPATAN DIPENGARUHI OLEH• KONSENTRASI OBAT
KONSENNTRASI , KECEPATAN • FUNGSI HATI
LEBIH CEPAT / LAMBAT• USIA
BAYI, ENZIM HATI BELUM TERBENTUK• FAKTOR GENETIS
TIAK PUNYA ENZIM HATI• PENGGUNAAN OBAT LAIN
MENSTIMULASI / MENGHAMBAT ENZIM
EKSKRESI
• GINJAL URIN• KULIT KERINGAT• PARU – PARU PERNAPASAN (ALKOHOL DLL)• EMPEDU BERSAMA HATI• ASI HATI – HATI PADA BAYI• USUS FAECES
SIFAT FISIKO KIMIA OBAT :
• BENTUK DAN UKURAN MOLEKUL OBAT• KELARUTAN DALAM AIR• DERAJAT IONISASI• KELARUTAN DALAM LEMAK
Plasma half life ( t½)
• RENTANG WAKTU DIMANA KADAR OBAT ALAM PLASMA PADA FASE ELIMINASI SAMPAI SEPARUHNYA
BERKAITAN DENGAN FREKWENSI PEMBERIAN OBATCARA PEMBERIAN OBAT JUGA BERPENGARUH PADA
T½
AUC ( AREA UNDER THE CURVE)AREA DI BAWAH GRAFIK, MENGGAMBARKAN
NAIK TURUNNYA KADAR PLASMA - WAKTU
AUC
FARMAKODINAMIKMEKANISME KERJA OBAT :FISIKAKIMIAPROSES METABOLISMEKOMPETISI / SAINGANRESEPTOR :SEL PENERIMAPRINSIP : KUNCI – ANAK KUNCIENZIM :PROTEIN, KATALISATORKERJA : MEROMBAK, MENGGABUNG
EFEK TERAPEUTIK• TERAPI KAUSAL• TERAPI SIMPTOMATIS• TERAPI SUBSTITUSI
KEPATUHAN PASIEN :• SIFAT INDIVIDU• HUBUNGAN DOKTER – PASIEN• JENIS PENYAKIT• JUMLAH & JENIS OBAT
MEMPERPANJANG EFEK OBAT• MENGGUNAKAN PELARUT MINYAK• MEMPERKECIL DAYA LARUT OBAT• MENGGUNAKAN KRISTAL KASAR• MENAMBAH VASOKONSTRIKTOR
TEHNIK PEMBUATAN :• DELAYED ACTION• SUSTAINED RELEASEHARUS DITELAN UTUH, TIDAK DIPECAH / DIKUNYAH, DILARUTKAN
EFEK OBAT TAK DIINGINKAN
• EFEK SAMPING• IDIOSINKRASI• ALERGI• FOTOSENSITASI• EFEK TOKSIK : TERATOGEN
TOLERANSI, HABITUASI, ADIKSI
TOLERANSI1. TOLERANSI PRIMER2. TOLERANSI SEKUNDER3. TOLERANSI SILANG4. TACHYPILAXIS• HABITUASI : KEBIASAAN• ADIKSI :
KETERGANTUNGAN JASMANIAH & ROHANIAHPENGHENTIAN MENDADAK, EFEK HEBAT SCR FISIK & MENTAL
RESISTENSI BAKTERI• RESISTENSI PRIMER• RESISTENSI SEKUNDER• RESISTENSI EPISOMAL
MELALUI FAKTOR R YANG DITULARKAN ANTAR BAKTERI
DIHINDARI :• PENTAKARAN RELATIF TINGGI• KOMBINASI OBAT• MEMBATASI PENGGUNAAN ANTIBIOTIK
INDEKS TERAPI
• UKURAN KEAMANAN OBAT• MAKIN BESAR MAKIN AMAN
= LD50 ED50
LUAS TERAPI :o JARAK AMAN / SAFETY MARGINo JARAK LD50 DAN ED50
KOMBINASI OBATANTAGONIS
EX : BARBITAL – STRYCHNINADRENALIN - HISTAMIN
SINERGISME ADISI / SUMASI
EX : ASETOSAL – PARASETAMOLTRISULFA
POTENSIASIEX : ESTROGEN – PROGESTERON
KOTRIMOKSAZOLASETOSAL - KODEIN
INTERAKSI OBAT
• INTERAKSI KIMIA EX : FENITOIN – KALSIUM
TETRASIKLIN – LOGAM VAL. 2• KOMPETISI UNTUK PROTEIN PLASMA
MENDESAK OBAT LAIN DARI IKATAN DG PROTEIN POTENSIASIEX : SALISILAT - KUMARIN