FARMAKOKINETIK SULFONILUREABerbagai sulfonylurea mempynyai sifat kinetic berbeda. Tetapi absorbs melalui saluran cerna cukup efektif. Makanan dan keadaan hiperglikemia dapat mengurangi absorbs. Untuk mencapai kadar optimal di pasma, sulfonylurea dengan masa paruh pendek akan lebih efektif bila diminum 30 menit sebelum makan. Dalam pasma sekitar 90%-99% terikat protein plasma terutama albumin, ikatan ini paling kecil untuk klorpropamid dan paling besar untuk gluburid.Generasi IGenerasi II

AsetoheksamidKlorpropamidTolbutamid Tolazamid GlipizidGliburid (glibenklamid)

Masa paruh:PendekMetabolit aktifnya (1-hidroksiheksamid) waktu paruhnya 4-5 jamDiberi dalam dosis terbagi10% dari metabolit diekskresi melalui empedu dan keluar bersama tinjaMasa paruh: 24 48 jamDalam darah terikat albuminEfeknya masih terlihat beberapa hari setelah obat dihentikanMetabolisme di hepar tidak lengkap20% diekskresi utuh di urinMasa paruh: 4 7 jamDalam darah 91 96% terikat protein plasmaDi hepar diubah menjadi karboksitolbutamidEkskresi melalui ginjalAbsorpsinya lebih lambat dari yang lainEfek pada glukosa darah belum nyat beberapa jam setelah obat diberikanWaktu paruh: 7 jamDi hepar diubah menjadi p-karboksitolazamid, 4-hidroksimetiltolazamid, dllAbsorpsinya lengkap dengan masa paruh : 3 4 jamDalam darah 98% terikat protein plasmaPotensi 100x > dari tolbutamidMetabolisme:Di hepar menjadi metabolit tidak aktif10% ekskresi melalui ginjal dalam keadaan utuhPotensi 200x > tolbutamidMasa paruh: 4 jamMetabolisme di heparPemberian dosis tunggal, hanya 25% metabolitnya di ekskresi melalui urin, sisanya melalui empedu

GOLONGAN DAN DOSIS BIGUANIDSebenarnya dikenal 3 jenis ADO dari golongan biguanid: fenformin, buformin, dan metformin, tetapi yang pertama telah ditarik dari peredaran karena sering menyebabkan asidosis laktat. Sekarang yang banyak digunakan adalah metformin.Dosis awal 2 x 500 mg, umumnya dosis pemeliharaan (maintenance dose) 3 x 500 mg. dosis maksimal 2,5 mg. obat diminum pada waktu makan. Pasien DM yang tidak memberikan respon dengan sulfonylurea dapat diatasi dengan metformin atau dapat pula diberikan sebagai terapi kombinasi dengan insulin atau sulfonylurea.