Fármacos intravenosos
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Ketamina (CI 581) Sintetizada en 1962 por Calvin Stevens y usada por primera
vez en la práctica clínica en 1965 por Corsen y Domino.
Derivado de Clorhidrato de ciclohexanona
Eficaz y pocos efectos nocivos secundario.
Propiedades anestésicas ≠ a las de sus predecesores SERNIL ( CI 395 y CI 400), ya que su comienzo acción es más Rápido, y tiene menor potencial de causar síntomas psicóticos.
Ketamina Nombres: Ketalar y Ketajet.
Características únicas, son bien toleradas para
diversos métodos quirúrgicos y diagnósticos
sencillos.
Fármaco con selectividad de acción.
Mecanismo de acción Se produce un estado de inconsciencia. Px no adormecido,
no anestesiado , “ DESCONECTADO”.
Fármaco selectivo.
Vías de asociación cerebral primeras en ser bloqueadas.
Altera Sistema neocoritcal y talámico.
Disminuye Sistema Límbico y de activación reticular.
Mecanismo de acción Ondas Delta hipersincrónicas en el sistema talamonecortical
(depresión)
Ondas Lentas Tetha de despertamiendo en el hipocampo y
sistema límbico. (activación concomitante)
Desincronización Hipersincronización intermitente
Hipersincronización continua Espigas Convulsiones
Silencio.
Mecanismo de acción Supresión de la médula espinal: Ef. Analgésico
bastante profundo.
Ef. Central + supresión del asta dorsal y médula espinal: Analgesia.
Neuronas del asta dorsal estímulos aferentes
Lamina I (Fibras delta a cutáneas) y V (cutáneos y viscerales)
Signos de anestesia.
Acción disociativa ≠ anestesia quirúrgica.
Edo. Disociación.
Catalepsia
Inconciencia
“Aislado” farmacologicamente
Acción farmacológica Min. ↓ respiratoria
Moderada estimulación ap. Cardiovascular.
No inh. Reflejos.
SNC Estimula z. bulbar y límbica ↓ tálamo.
Perdida progresiva de la conciencia.
Sensación:
analgesia somestésica profunda.
Inh. De R visceral.
Ef. Psíquicos:
Cambio imagen corporal.
Ingravidez.
Ef. Hemodinámicos cerebrales:
↑ corriente sanguínea por cerebro
Px sin Enf. ↑ PLC (250mm H2O)
No usar en sujetos con Enf. Cerebral.
O Lesiones Expansivas.
Sistema respiratorio: ↓ moderada
Vol. Afectado por la FR
En periodo Neonatal: Anticipar ↓ respiratoria.
½ dosis corriente.
Dosis excesiva ↓ respiratoria profunda, apnea
Ef. Sistema Cardiovascular ↑ PA
↑ FC
Las cifras aumentan con dosis mayores
0.5 mg/kg
Dosis > no producen mayores cambios.
1-2 min ↑ y posteriormente ↓ para
desaparecer.
R. presora: Catecolaminas, ↓ act.
Varoreceptores.
Dosis pequeñas 0.1 mg/kg no
producen coma.
Reflejos Reflejos protectores no pierden intensidad.
Continúa la deglución.
Reflejos miotáticos están hiperactivos
Suficiencia de la laringe:
No se pierde.
No permite el paso de material extraño al árbol traqueobronquial.
Ketamina: Diazepam.
Musculo Estriado: ↑ Tono muscular: anestesia superficial.
Mov. Anormales de tipo espasmo.
Las gesticulas y contracción de labios:
↓ profundidad anestésica.
Trastornos Hipercinéticos
Fenómenos Diversos Sialorrea.
Cierre de parpados: R. induccion
Formación de moco de la tráquea.
Indicaciones Anestesias dif. Métodos quirúrgicos:
somatosenroriales superficiales.
Px con estudios repetitivos, Niños y lactantes.
Qx de cuello y extremidades, aquellas qx con
cambios frecuentes de posición y px con hipotensión
ortoestática.
Px quemados.
Qx de ojo. Nistagmus puede entorpecer las
operaciones.
Enf, bronquial aguda o crónica (asma)
Premedicación
Anticolinérgicos:
Bloquea sialorrea.
Formación de moco.
Epífora.
Sudación
Disminuye hiperreactividad refleja.
Atropina 0.1 mg/6.75 kg
Belllafolina 0.1 mg/ 9 kg
Escopolamina 0.1 mg/ 9 kg
Estudios mencionan opiáceos 0.5 mg/9 kg sulfato de
morfina.
Disminuye fenómenos al recuperar consciencia
Administración y Dosis IM. Y IV.
Administrar lentamente 10mg c/15 y valorar signos de inconciencia.
Parpadeo Visión fija Cierre de parpados Nistagmo
Estrabismo inactividad del reflejo palpebral.
Dosis Inducción.
IV: 1.5 a 2.5 (2) mg/kg de una solución de 1:100. acción rap. 30´ A
Efecto dura 10-15
IV: 0.5 a 1 mg/kg neonatos y lactantes
IM: 8 a 12 mg/kg en una solución de 5 por 100. Efecto dura 10 a 20
min
Hipnosis o inducción: nistagmus.
Dosis de sostén.
VI dosis adicionales ½ dosis de inicial. c/ 5 a 8 min.
Biotransformación:
Cruza membranas fácilmente, distribución rápida y depende del
tiempo de circulación.
Hígado se encarga de desintoxicar el fármaco y se excreta por los
riñones.
Desventajas y Complicaciones 1.- ↑ PA, no Px con EVC, HT
2.- Periodos breves de confusión y conducta irracional.
3.- ↓ Respiratoria. (opiáceos)
4.- Contraindicado en polineuropatía, > PIC.
5.- Ensoñasión vivida, con actividad psicomotora o sin ella.
6.- No produce anestesia visceral.
7.- Nauseas y Vómitos 20%.
8.- Alergias, Obstrucción Vía aérea. HT, premadurez y
Trastornos neuropsiquiátricos caracterizados por fantasías.
Recuperación de conciencia Delirio y ensoñación 33% Px (opiáceos con escopolamina)
Droperidol 0.075mg/kg (5mg)
Dosis, sexo M>F,
Contraindicaciones 1.- Trastornos psiquiátricos.
2.- Px con Tx tiroideos
3.- Qx mayor
4.- Complemento de anestesia raquídea o epidural.
5.- PIC
Propofol El propofol es un anestésico de rápida acción.
Insoluble en soluciones acuosas.
La droga es solubilizada con leche de soya.
Tiene menos efectos secundarios en el post-operatorio como
náusea, vómito y somnolencia.
Pero disminuye el umbral al dolor.
Propofol 2,6-diisopropilfenol.
Vitamina E.
Propiedades antioxidantes.
Liposoluble=BHE
Inducción anestésica y sedación
Metabolismo
HIGADO: EN CONJUGACION CON GLUCORONIDO Y SULFATO
ACLARAMIENTO ES MAYOR QUE EL FLUJO HEPATICO SE CREE
POR METABLISMO EXTRAHEPATICO PXTRASPLANTE HEPATICO.
EXCRETADO POR RIÑON 1%
ELIMINACION 2% por HECES
*LOS METABOLITOS SON INACTIVOS.
PULMON RESPONSABLE DE CAPTACION Y ELIMINACIÓN DEL 30%
DEL PROPOFOL Y AUMENTO DE LA CONCENTRACIÓN DE 2,6DI-
ISOPROPIL-1-4-QUINOL
Farmacocinética
DESPUES DEL BOLO HAY UNA DISMINUCION RAPIDA POR
DISTRIBUCION Y ELIMINACION.
SEMIVIDA DE DISTRIBUCION INICIAL DEL PROPOFOL 2 A 8
MIN
MODELO BICOMPARTIMENTAL SEMI VIDA DE ELIMINACION 1 A
3 HORAS
MODELO TRICOMP SEMIVIDA DE DISTRIBUCION INICIAL 1 A 8
MIN Y SEMIVIDA DE DISTRIBUCION LENTA DE 30 A 70 MIN
SEMIVIDA DE ELIMINACION 4 A 23.5 HORAS
FARMACOCINETICA
EFECTO PICO: 90-100 SEGUNDOS
INICIO DEL EFECTO EEG
INDEPENDIENTE DE LA EDAD
CAIDA DE LA TA : LENTO Y DEPENDE
DE LA EDAD.
FACTORES QUE AFECTAN LA
FARMACOCINETICA:
GENERO, PESO, EDAD, MEDICACIÓN,
INSUFICIENCIA RENAL Y HEPÁTICA.
Fármaco cinética La farmacocinética obedece a un modelo tricompartimental.
Se liga fuertemente a las proteínas humanas (97 - 98%),
albúmina y eritrocitos.
FARMACOCINETICA
Médico de Jackson "ordenó 255 frascos de propofol", dice testigo.
El médico personal de Michael Jackson ordenó dos meses antes de la muerte del cantante 255 frascos del poderoso sedante que lo mató, dijo el lunes un farmaceuta como testigo en una audiencia preliminar que determinará si el doctor debe ir a juicio por este caso.
PROPOFOL AFECTA:
FLUJO HEPATICO
SU DEPURACIÓN
CL INTERCOMPARTIMENTAL POR
DISMINUIR GASTO CARDIACO.
↑ GASTO-↓ ⊏⊐ PROPOFOL
FARMACOCINETICA
NEONATOS: BHE
MUJERES: EMBARAZADAS
ANCIANOS
QX CARDIACA:
La afectación hemodinámica del propofol limita la utilización en la cirugía.
NIÑOS
3 a 11 años hay un aumento del volumen de distribución y del aclaramiento relacionado con el peso.
ENFERMEDAD HEPATICA.
EFECTOS A NIVEL DE SNC
GABA₂
Inh Acetilcolina en: hipocampo, prefrontal
Inh receptores NMDA del glutamato.
Efecto antiemetico.
↑ ⊏⊐dopamina
EFECTOS
Dosis 2.5 mg/k
DE 50 1-1.5 mg/k
Efecto pico 90-100 s.
Duración 5-10 min
edad
Sedación –amnesia
Consciencia transQx.
Sensación de : bienestar,
halucionaciones, fantasias
sexuales..
EFECTO A NIVEL DE SNC
No afecta potenciales evocados
de tallo.
convulsiones 1-50.000
↓ PIC 30-50%
↓ presion perfusión C.
↓ presion intraocular
co₂ y autoregulación normal.
EFECTO A NIVEL DE SNC
Efecto neuroprotector.
Inh peroxidación lipidica.
Tto concomitante
⊏⊐ Sanguineas 16 µg/mL.
⊏⊐ Sanguineas 2.5 µg/mL
⊏⊐ Sanguineas 1.7 µg/mL
EFECTO RESPIRATORIO
Incidencia y duración de la
apnea.
Efecto depresor pronunciado.
Vol. Corriente 60%.
FR 40%.
Apnea por obstrucción.
INDUCCION MANTENIMIENTO
INDUCCIÓN Y MANTENIMIENTO
1- 2.5 mg/kg
Edad.
IMC
Premedicación: opiaceo o
benzodiazepina.
> 60 años 1 y 1.75 mg/k
Niños DE 95: 2-3 mg/k
100-200 μg/k/min
Inicio 1-1.5
luego 140 μg/k/min por 10 min
Luego 100 μg/k/min
Dosis para perdida de
conciencia: 2.5-4.5 μg/ml.
Cirugia: 2.5- 8 μg/ml
ADULTO:
• Anestesia General
1. Inducción: < 55 años = 2 – 2.5 mg/Kg.
> 55 años = 1,6 – 1,7 mg/kg.
1. Mantenimiento: 0.1 – 0.2 mg/Kg/min.
• Sedación
1. Inducción: 6 - 9 mg/Kg/h.
2. Mantenimiento: 1,5 – 4,5 mg/Kg/h.
NIÑOS:
• No se usa en menores de 3 años
• Anestesia General
1. Inducción: 2.5 – 3.5 mg/Kg
2. Mantenimiento: 0.1 – 0.3 mg/Kg/min.
INDICACIONES Anestesia ambulatoria.
• Inducción y mantenimiento de anestesia general.
• Sedación durante anestesia regional.
• Paciente UCI.
• Cirugías oftálmicas. Terapia electroconvulsiva.
• Intubación y colocación de mascarilla laríngea.
EFECTOS ADVERSOS Dolor durante la inducción.
•< incidencia de nauseas y vómitos.
•Deterioro psicomotor después 5 h.
•Efectos euforizantes.
Cambios hemodinámicos durante
la anestesia inducida y mantenida
con propofol en Neurocirugía. *ALFONSO QUIROZ-RICHARDS
***ERNESTOM ORALES-OLIVO
**TOMAS L. DECTOR-JIMÉNEZ
***LUIS PÉREZ-TAMAYO
**María del Socorro Taboada Mondragón
Neurocirugía
Por sus efectos hemodinámicos el propofol es particularmente adatable a la
neurocurugía. Ha sido propuesta una técnica por Rabussin y col. para la
cirugía de los aneurismas intracraneales utilizando altas dosis de propofol
durante el clipaje temporal. con monitorización EEG.
BIBLIOGRAFÍA ANESTESIOLOGÍA, DR. VICENT J. COLLINS
FUNDAMENTOS DE ANESTESIOLOGIA, GUILLERMO
LOPEZ ALONSO.
CAMBIOS HEMODINÁMICOS DURANTE LA ANESTESIA
INDUCIDA Y MANTENIDA CON PROPOFOL EN
NEUROCIRUGÍA.
VIVIAND X. PROPOFOL. ENCYCL MED CHIR (ELSEVIER,
PARIS), ANESTHESIE-REANIMATION, 36-305-A-10, 1998,
11P.
BENNETT SN, MCNEIL MM, BLAND LA, ET AL. N ENGL J
MED 333: 147-54, 1995.