Farmacología del Sistema Nervioso Autónomo
-
Upload
mario-bolarte-arteaga -
Category
Health & Medicine
-
view
6.587 -
download
10
Transcript of Farmacología del Sistema Nervioso Autónomo
FARMACOLOGÍA DEL
SISTEMA NERVIOSO
AUTÓNOMO
Dr. Mario A. Bolarte ArteagaFarmacéutico
Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
El sistema nervioso autónomo se caracteriza por
regular integradamente gran número de funciones
viscerales de forma autónoma, sin requerir el control de la
conciencia.
Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
NEUROTRANSMISORES
Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
Con los fármacos que estimulan o bloquean las
acciones de los transmisores químicos, se pueden
modificar de manera selectiva muchas actividades
autónomas, en las que participan diversos tejidos
efectores como:
• Músculo cardiaco.
• Músculo liso.
• Endotelio Vascular.
• Glándulas exocrinas.
• Terminales nerviosas presinápticas.
Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
ANATOMIA DEL SISTEMA
NERVIOSO AUTÓNOMO
SNA
PARASIMPATICO
SIMPATICO
ENTERICO*
Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
Cinco características claves del funcionamiento de
los NT representan blacos poteciales de la
terapéutica farmacológica:
1. SINTESIS.
2. ALMACENAMIENTO.
3. LIBERACION
4. TERMINACION DE LA ACCION.
5. FUNCIONES DEL RECEPTOR.
Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
SISTEMA DE
NEUROTRANSMISORES
SNA
PARASIMPATICO
PREGANGLIONAR Ach
POSTGANGLIONAR Ach
SIMPATICO
PREGANGLIONAR Ach
POSTGANGLIONAR NA
Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
ACCIONES FARMACOLÓGICAS
Dada la importante misión que
corre a cargo del sistema
nervioso autónomo en el
mantenimiento de las funciones
vegetativas del organismo, se
comprende el deseo de
modificarlo con fines
terapéuticos.
A ello está dirigida la importante
farmacología del sistema
nervioso autónomo.
Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
La base de su utilización consiste en el empleo defármacos que:
Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
TANSMISIÓN
COLINÉRGICA
Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
SINTESIS DE ACETILCOLINA
Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
LIBERACION Y CAPTACION DE
ACETILCOLINA
Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
RECEPTORES COLINERGICOS
RECEPTORES COLINERGICOS
MUSCARINICOS
NICOTINICOS
Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
RECEPTORES MUSCARINICOS
NOMBRE DEL
RECEPTORLOCALIZACION
RESULTADO DEL
ENLACE DEL
LIGANDO
MUSCARINICO
M1
Neuronas del SNC, tejidos
periféricos. Células
parietales gástricas.
Formación del IP3 y
DAG, aumento del
Calcio intracelular
Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
RECEPTORES MUSCARINICOS
NOMBRE DEL
RECEPTORLOCALIZACION
RESULTADO DEL
ENLACE DEL
LIGANDO
MUSCARINICO
M2
Corazón (nodos sinoauricular y
auriculoventricular, y músculo
auricular) y, en mucho menor
grado, en otras células
musculares lisas.
Apertura de los Canales
de Potasio e Inhibición
de la Adenilato Ciclasa.
Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
RECEPTORES MUSCARINICOS
NOMBRE DEL
RECEPTORLOCALIZACION
RESULTADO DEL
ENLACE DEL
LIGANDO
MUSCARINICO
M3
Principalmente en células
secretoras y en células
musculares lisas.
Formación del IP3 y
DAG, aumento del
Calcio intracelular
Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
RECEPTORES MUSCARINICOS
NOMBRE DEL
RECEPTORLOCALIZACION
RESULTADO DEL
ENLACE DEL
LIGANDO
MUSCARINICO
M4
En las células endoteliales
vasculares, en neuronas
ganglionares, vasos
deferentes y útero.
Apertura de los Canales
de Potasio e Inhibición
de la Adenilato Ciclasa.
Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
RECEPTORES MUSCARINICOS
NOMBRE DEL
RECEPTORLOCALIZACION
RESULTADO DEL
ENLACE DEL
LIGANDO
MUSCARINICO
M5
Endotelio Vascular, en
especial vasos cerebrales,
neuronas del SNC.
Formación del IP3 y
DAG, aumento de
Calcio Intracelular.
Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
RECEPTORES NICOTINICOS
NOMBRE DEL
RECEPTORLOCALIZACION
RESULTADO DEL
ENLACE DEL
LIGANDO
NICONTINICO
NN
Neuronas posganglionares,
algunas terminales
colinérgicas presinápticas
Apertura de los Canales
de Sodio.
Despolarización.
Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
NOMBRE DEL
RECEPTORLOCALIZACION
RESULTADO DEL
ENLACE DEL
LIGANDO
NICONTINICO
NM
Placas terminales
neuromusculares del
músculo esquelético.
Apertura de los Canales
de Sodio.
Despolarización.
RECEPTORES NICOTINICOS
Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
FÁRMACOS AGONISTAS
COLINÉRGICOS
AGONISTAS COLINÉRGICOS
ACCIÓN DIRECTA
ACCIÓN INDIRECTA
Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
FÁRMACOS COLINÉRGICOS
DE ACCION DIRECTA
ESTERES DE COLINA
ACETILCOLINA
METACOLINA
CARBACOL
BETANECOL
ALCALOIDES NATURALES
PILOCARPINA
MUSCARIA
NICOTINA
LOBELINA
Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
ACCIÓN FARMACOLOGICA
Son la consecuencia de la activación de receptores
colinérgicos, sean periféricos o centrales, y de su capacidad
de activar los muscarínicos, los nicotínicos o ambos. A la vez
que ejercen efectos directos, pueden desencadenar otros
indirectos de carácter reflejo.
Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
ORGANO RESPUESTA
OJO
ESFÍNTER DEL IRIS Contracción (Miosis)
MÚSCULO CILIAR Contracción para la Visión cercana
CORAZÓN
NODO SINOAURICULARReducción de la Fcia Cardiaca
(cronotropía negativa)
AURÍCULASInotropismo negativo. Reducción
del periodo refractario.
NODO AURÍCULOVENTRICULARReducción de la Velocidad de
conducción del Impulso Cardiaco.
VENTRÍCULOSPequeña disminución de la
potencia contráctil
EFECTOS COLINÉRGICOS
Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
ORGANO RESPUESTA
VASOS SAGUÍNEOS
ARTERIAS Dilatación (Vía EDRF*)
VENAS Dilatación (Vía EDRF*)
PULMÓN
MÚSCULO BRONQUIAL Contracción (Bronconconstricción)
GLÁNDULAS BRONQUIALES Estimulación de las Secreciones.
EFECTOS COLINÉRGICOS
*EDRF: “Endothelium – derived – relaxing - facto” Factor relajante derivado delendotelio.
Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
ORGANO RESPUESTA
APARATO DIGESTIVO
MOTILIDAD Aumento
ESFÍNTERES Relajación
SECRECIÓN Estimulación
VEJIGA
DETRUSOR Contracción
TRÍGONO Y ESFINTER Relajación
EFECTOS COLINÉRGICOS
Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
ORGANO RESPUESTA
GLÁNDULAS
SUDORÍPARAS Secreción
SALIVALES Secreción
LACRIMALES Secreción
NASOFARÍNGEAS Secreción
EFECTOS COLINÉRGICOS
Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
EFECTOS ADVERSOS
La activación generalizada de los receptores
muscarínicos en los diversos órganos y tejidos constituye
la base de los abundantes efectos secundarios de estos
fármacos.
Pueden producir náuseas, vómitos, dolor subesternal,
disnea por constricción bronquial, bloqueos de
conducción intracardíaca, diaforesis, dolor epigástrico,
retortijones, dificultad de acomodación ocular, cefalea,
salivación, etc.
Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
FÁRMACOS COLINÉRGICOS
DE ACCION INDIRECTA
Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
INHIBIDORES DE LA COLINESTERASA
DERIVADOS CARBAMICOS
FISOSTIGMINA
NEOSTIGMINA
PIRIDOSTIGMINA
ALCOHOLES SIMPLES
EDROFONIO
COMPUESTOS ORGANOFOSFORADOS
PARATION
OTROS
TACRINA
DONEPEZILO
Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
Derivan de la propiedad fundamental de inhibir la
inactivación de la acetilcolina en los sitios donde
ésta se libere fisiológicamente, tanto en el SNC
como en las terminaciones nerviosas periféricas,
somáticas o vegetativas:
Por ejemplo:
A nivel Ocular.
A nivel Gástrico.
A nivel SNC.
A nivel Genitourinario.
ACCIÓN FARMACOLOGICA
Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
EFECTOS ADVERSOS
La intoxicación grave con anticolinesterásicos compromete
seriamente la transmisión en la placa motriz y provoca
signos de activación de receptores muscarínicos y
nicotínicos en los diversos órganos, en los ganglios y en el
SNC.
Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
Tratamiento de la intoxicación y reactivación de la enzima
Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
FÁRMACOS ANTAGONISTAS
COLINÉRGICOS
ANTICOLINERGICOS
ALCALOIDES NATURALES
ATROPINA
ESCOPOLAMIA
DERIVADOS SEMISINTETICOS
HOMATROPINA
TROPICAMINA
PRODUCTOS DE SINTESIS
IPRATROPIO
TIOTROPIO
FLAVOXATO
Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
TANSMISIÓN
ADRENÉRGICA
Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
BIOSINTESIS DE
CATECOLAMINAS
Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
SINTESIS DE NORADRENALINA
Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
LIBERACION Y CAPTACION DE
NORADRENALINA
Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
RECEPTORES ADRENÉRGICOS
Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
RECEPTORES ADRENÉRGICOS
RECEPTORES ADRENÉRGICOS
ALFA ( α )
BETA ( β )
Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
RECEPTOR ALFA - 1
NOMBRE DEL
RECEPTORLOCALIZACION
RESULTADO DEL
ENLACE DEL
LIGANDO
α 1
Músculo Liso Vascular Contracción
Músculo Dilatador PupilarContracción (Dilata la
Pupila – Midriasis)
Músculo Liso Pilomotor Piloerección
Próstata Contracción
CorazónAumento de la Fza. De
Contracción
Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
NOMBRE DEL
RECEPTORLOCALIZACION
RESULTADO DEL
ENLACE DEL
LIGANDO
α 2
Plaquetas Agregación
Lipocitos Inhibición de la Lipólisis
RECEPTOR ALFA - 2
Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
NOMBRE DEL
RECEPTORLOCALIZACION
RESULTADO DEL
ENLACE DEL
LIGANDO
β 1 Corazón
Aumento de la Fuerza
de Contracción
Aumento de la
Velocidad de
Conducción del Impulso
Cardiaco.
Aumento de la
Frecuencia Cardiaca
RECEPTOR BETA - 1
Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
RECEPTOR BETA - 2
NOMBRE DEL
RECEPTORLOCALIZACION
RESULTADO DEL
ENLACE DEL
LIGANDO
β 2
Músculo Liso (respiratorio
y uterino)Relajación
Músculo EsqueléticoPromueve la captación
de Potasio.
Hígado Activa la glucogénesis
Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
FÁRMACOS AGONISTAS
ADRENÉRGICOS
Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
Dr. Mario A. Bolarte Arteaga
FÁRMACOS ANTAGONISTAS
ADRENÉRGICOS
Dr. Mario A. Bolarte Arteaga