Farmacología de hipertensión
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Clasificación
4 clases de compuestos
Dihidropiridinas
Nifedipina, Amlopdipina, Felodipina, Isradipina, Nicardipina, Nisoldipina, Nimodipina
Fenilalquilaminas
Verapamilo
Benzotiazepinas
Diltiazem
Diarilaminopropilaminas
Bepridilo
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MECANISMO DE ACCIÓN
Canales de Ca++ (L)
α1, α2, β, δ, γ
Potencial de acción
Abre el canal
Aumento de Ca++ citosólico
Contracción de células del musc.
Liso y musc. cardiaco
BCLCa++
Inhibición del movimiento
transmembrana
Disminución de la cantidad de Ca++ que llega a sitios
intracelulares
Musc. Liso vascular
Relajación
Músculo cardiaco
Inotrópico
Cronotrópico
( - )
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PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
Tejido vascular
Potencial de acción
Apertura de los canales (L) de Ca+
+
Aumento de Ca++
citosólico
Ca++ - Calmodulina
Cinasa de cadena ligera
de miosina
Fosforilación
Actina - Miosina
Contracción
BCL Ca++
Relajación del
músculo liso
Efectos Cardiovasculares
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Células cardiacas
Potencial de Acción
Apertura de canales (L) Ca+
+
Entrada de Ca++
Aumento de Ca++ citosólico
Liberación de Ca++ inducida por Ca++
Unión de Ca++ - Troponina C
Contracción
Efectos Cardiovasculares NS y NAV
BCLCa++
Frecuencia del marcapasos del NS
Conducción NAV
Retrasa o no la tasa de recuperación del canal lento
Nifedipina Verapamilo
Disminución de la entrada de
Ca++
No afecta la tasa de
recuperación
No afecta la conducción
Disminución de la entrada de
Ca++
Disminuye la tasa de
recuperaciónDeprime la frecuencia del
marcapaso del NS
Hace lenta la conducción AV
Efecto cronotrópico e inotrópico (-)
directoTaquiarritmias
Relajación del musc.
liso vascular
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Hemodinámicos
Disminución de la resistencia vascular
coronaria
Aumento del flujo sanguíneo
coronario
Dihidropiridinas + vasodilatación - Verapamilo
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DosisDosis AbsorciónAbsorción Inicio de los Inicio de los efectosefectos
SemividasSemividas EliminaciónEliminación
Nifedipina 20 Nifedipina 20 a 40 mg vía a 40 mg vía oral/ 8 horasoral/ 8 horas
Y 3 a 10 Y 3 a 10 µg/kg IVµg/kg IV
Verapamilo Verapamilo 80 a 60 mg 80 a 60 mg vía oral/ 8 vía oral/ 8
horas y 75 a horas y 75 a 150 µg/kg IV150 µg/kg IV
Casi Casi completa completa
después de después de la admn. oralla admn. oral
30 a 60 min.30 a 60 min. 1.3 a 64 h1.3 a 64 h
Metabolismo Metabolismo hepático y hepático y eliminación eliminación por orinapor orina
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Aplicaciones terapéuticas Hipertensión
Taquiarritmias
Angina variante, de esfuerzo e inestable
Infarto al miocardio
Efectos adversos
Vasodilatación excesiva
Vértigo, hipotensión, cefalea, rubor, disestesia digital, nausea
Estreñimiento, edema periférico, tos, sibilancias, edema pulmonar, reflejo gastoesofágico.
Dihidropiridinas – Taquicardia
Verapamilo - X
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Inhibidores de la ECA
Captoprilo
Enalaprilo
Lisinoprilo
Quinaprilo
Ramiprilo
Benazeprilo
Moexiprilo
Fosinoprilo
Trandolaprilo
Perindoprilo
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Renina
Angiotensinógeno
Globulina α2Angiotensina 1
Decapéptido
Angiotensina 2
Octapéptido
Mecanismo de Acción
ECA
Mecanismos que aumentan la resistencia
periférica total
Vasoconstricción directa
AT1 Gq-PLC-IP3- Ca++
↑ de neurotransmisión noradrenérgica
periférica↑ liberación de NA de terminaciones sinápticas.
Inhibe la recaptación de NA
Efecto sobre SN
Atenuando las reducciones de la actividad simpática mediada por barorreceptores
↑ de la liberación de ADH en la neurohipófisis
Liberación de catecolaminas por la médula suprarrenal
Mecanismos que alteran la función
renal
↓ excreción urinaria de Na+ y H2O
↑ síntesis y secreción de ADH
Mecanismos que alteran la estructura cardiovascular
Estimulando migración, proliferación e hipertrofia de células de músculo liso vascular
↑ producción de ME por células del músculo liso vascular
Hipertrofia de cardiomiocitos
↑ de la producción de ME por fibroblastos cardiacos
I ECA
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DosisDosis AbsorciónAbsorción BiodisponibilidaBiodisponibilidadd
[ ] [ ] plasmáticplasmática maximaa maxima
SemividSemividaa
EliminacióEliminaciónn
6.5 mg 6.5 mg 3/día3/día
25 mg 25 mg 2/día2/día
Por vía oral, Por vía oral, se absorbe se absorbe con rapidezcon rapidez
75%75% 1 h1 h 2 h2 h Orina 50% Orina 50% como como
captoprilo, captoprilo, el resto el resto
metabolitometabolitos activoss activos
1.- Fármacos que contienen sulfhidrilo, relacionados desde el punto de vista estructural con el captoprilo (fentiaprilo, pivaloprilo, zofenorpilo, alaceprilo)
Captoprilo
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DosisDosis AbsorciónAbsorción BiodisponibilidaBiodisponibilidadd
[ ] [ ] plasmáticplasmática maximaa maxima
SemividSemividaa
EliminacióEliminaciónn
2.5 a 5 mg 2.5 a 5 mg / día/ día
Se absorbe Se absorbe con rapidez con rapidez por vía oralpor vía oral
60% no se 60% no se altera con los altera con los
alimentosalimentos
3 a 4 h3 a 4 h 11 h11 h Orina en Orina en forma de forma de enalaprilo enalaprilo
o o enalaprilatenalaprilat
oo
2.- Compuestos que contienen dicarboxilo relacionados en el aspecto estructural con enalaprilo (lisinorpilo, benazeprilo, quinoprilo)
Enalaprilo
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DosisDosis AbsorciónAbsorción BiodisponibilidaBiodisponibilidadd
[ ] [ ] plasmáticplasmática maximaa maxima
SemividSemividaa
EliminacióEliminaciónn
10 a 80 10 a 80 mg/díamg/día
Dosis Dosis única o única o divididadividida
Se absorbe Se absorbe con lentitud con lentitud después de después de administrarladministrarl
o por vía o por vía oraloral
36%, los 36%, los alimentos la alimentos la disminuyendisminuyen
3 h3 h 11.5 h11.5 h Orina y Orina y bilisbilis
3.- Medicamentos que contienen fósforo y muestran relación estructural con el fosinoprilo
Fosinoprilo
![Page 15: Farmacología de hipertensión](https://reader036.fdocument.pub/reader036/viewer/2022062514/55b224d2bb61ebe7028b46e3/html5/thumbnails/15.jpg)
Aplicaciones terapéuticas
Hipertensión
Normaliza la TA en 50% de pacientes con hipertensión leve o moderada
Disfunción sistólica del VI
Infarto al miocardio
Insuficiencia renal crónica
Efectos adversos
Hipotensión
Tos
Angioedema
Hiperkalemia
Exantema cutáneo
Disgeusia
Neutropenia
Glucosuria
Proteinuria
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![Page 17: Farmacología de hipertensión](https://reader036.fdocument.pub/reader036/viewer/2022062514/55b224d2bb61ebe7028b46e3/html5/thumbnails/17.jpg)
Nitroprusiato de Sodio
ON
Receptor con actividad
guanilatociclasa intrínseca
GMPc
Vasodilatación
![Page 18: Farmacología de hipertensión](https://reader036.fdocument.pub/reader036/viewer/2022062514/55b224d2bb61ebe7028b46e3/html5/thumbnails/18.jpg)
Nitroprusiato de SodioPara que sea eficaz debe aplicarse por vía intravenosa lenta.
DosisDosis Inicio de Inicio de acciónacción
Efecto Efecto hipotensor hipotensor
máximomáximo
DesaparicióDesaparición del efecton del efecto
0.25 a 1.5 0.25 a 1.5 µg/Kg/minµg/Kg/min
10 µg/Kg/min10 µg/Kg/min30 seg.30 seg. 2 min2 min 3 min3 min
Nitroprusiato de Sodio
Reducción
Cianuro
ONTiocianato
Rodanasa hepática
Eliminación por orina
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Toxicidad y precauciones
Aplicaciones terapéuticas
Urgencias hipertensivas
Inducir hipotensión arterial durante la anestesia
Vasodilatación excesiva
Toxicidad
Cianuro Tiocianato