Farmacocinética: Absorção, distribuição, metabolismo e excreção de fármacos União de Ensino...
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Farmacocinética: Absorção, distribuição, metabolismo e
excreção de fármacos
União de Ensino Superior de Campina GrandeCurso Fisoterapia
Disciplina: Farmacologia
Yanna C. F. [email protected]
•Estuda o caminho que os fármacos percorrem no corpo • Prevê quantidades de fármaco que alcançam os fluidos
biológicos
FARMACOCINÉTICA
Absorção
Distribuição
Metabolismo
Eliminação
Caminho dos fármacos: 4 etapas
FARMACOCINÉTICA
ABSORÇÃOPassagem da droga do seu local de aplicação até a corrente sanguínea (circulação sistêmica)
Lembrar: fármacos que não são absorvidos apenas desenvolvem ação local
SEM ABSORÇÃO NÃO HÁ EFEITO SISTÊMICO
Para ser absorvido, um fármaco precisa atravessar barreiras lipofílicas (gordurosas), por exemplo: pele, mucosa gastrointestinal, mucosa sublingual, etc.
Passagem dos fármacos por biomembranas
ABSORÇÃO
ABSORÇÃO
• É a quantidade de fármaco administrado que consegue atravessar as membranas biológicas e chegar na corrente sanguínea
• É dada em porcentagem
• Ex: a bidisponibilidade do paracetamol é de 90%, ou seja do comprimido de 750 mg de paracetamol, apenas 90% chega à corrente sanguínea
Biodisponibilidade
Apenas 5% da dose de sinvastatina chega
à corrente sanguínea para promover sua
ação farmacológica
Biodisponibilidade da sinvastatina = 5%
93% da dose de Diazepan chega à
corrente sanguínea para promover sua
ação farmacológica
Biodisponibilidade do diazepan= 93%
ABSORÇÃO Biodisponibilidade
ABSORÇÃO
•Um medicamento para ser registrado na Anvisa como Genérico, precisa provar que apresenta a mesma biodisponibilidade de um medicamento já existente (medicamento de referência)
Biodisponibilidade
•Genérico: semelhante a um medicamento de referência (mesma forma, tamanho, indicação, veículos e excipientes), que é intercambiável com o medicamento de referência (podem ser trocados entre si)• produzido após a expiração da proteção patentária
ABSORÇÃO Medicamento genérico•Embalagem: tarja amarela, contendo uma grande letra G, e, a inscrição Medicamento Genérico, conforme a Lei dos Medicamentos Genéricos (Lei Nº 9.787, de 1999)•Medicamento Similar – aquele que contém o mesmo princípio ativo, a mesma concentração, forma farmacêutica, via de administração, posologia e indicação terapêutica, do medicamento de referência podendo diferir no tamanho e forma do produto, prazo de validade, embalagem, rotulagem, excipientes e veículos, devendo sempre ser identificado por nome comercial ou marca.
ABSORÇÃO Biodisponibilidade
•O medicamento candidato à genérico também precisa mostrar que o seu pico de concentração plasmática (o mesmo do referência) acontece no mesmo tempo que o medicamento de referência
•Resumindo: quando comparando um genérico e um referência, eles devem apresentar:• Mesmo pico de concentração• No mesmo tempo
ABSORÇÃO
•Neste gráfico o pico de concentração plasmática acontece após 1 h da administração do medicamento
ABSORÇÃO•Podemos dizer que o medicamento B é genérico do A?
Pico de concentração plasmática para A
Pico de concentração plasmática para B
T max para A T max para B
NÃO!
ABSORÇÃO•Podemos dizer que a formulação R é genérica da T?
Pico de concentração plasmática para as duas bem próximo
Tempo do pico de concentração plasmática máx
SIM!
FATORES QUE FAVORECEM A ABSORÇÃO
LIGADOS AO MEDICAMENTO:• Maior concentração
• Menor tamanho molecular• Lipossolubilidade
PaclitaxelParacetamol
•Quanto menor tamanho da molécula melhor será sua absorção
FATORES QUE FAVORECEM A ABSORÇÃO•Lipossolubilidade: é necessário que a molécula seja hidrossolúvel suficiente para se solubilizar no ácido estomacal, saliva, plasma (fluidos aquosos); também é necessário que a molécula seja lipossolúvel o suficiente para conseguir ultrapassar as barreiras lipídicas•Fármacos ideais: são moléculas anfipáticas = Parcialmente lipossolúveis
LIGADOS AO ORGANISMO• Vascularização do local
• Superfície de absorção: quanto maior melhor, por isso o principal local de
absorção (v.o.) é o intestino
FATORES QUE FAVORECEM A ABSORÇÃO
O intestino proporciona melhores condições de absorção
IntestinoMicrovilos – aumentam a
área de absorção
Os microvilos aumentam a área do intestino em 600x. Área de 200 m2
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DISTRIBUIÇÃO• Uma vez absorvido, o fármaco se distribuirá para
todo o corpo através da circulação sanguínea• A distribuição é a passagem do fármaco do
compartimento intravascular (do sangue) para o extravascular (órgãos e tecidos).
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METABOLISMO•O metabolismo (ou biotransformação ) é o processo que pode levar ao término da atividade biológica ou à sua alteração.
•Os fármacos são transformados em substâncias mais polares (hidrossolúveis) e, portanto, de excreção renal (urina) mais fácil
FÍGADOmetabolismo dos fármacos: realizados por enzimas presentes em vários órgãos:
• Citocromo P450 (maior grupo de enzimas oxidantes do FÍGADO – maior parte dos fármacos usam essa via metabólica)
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ELIMINAÇÃO
• O rim é o mais importante órgão de Eliminação: urina
• Fármacos ou seus metabólitos também podem ser excretados na bile, fezes, ar expirado, suor, saliva, lágrimas e leite
•Com o passar do tempo, metabólitos mais hidrossolúveis vão sendo produzidos, a eliminação nos fluidos biológicos vai ocorrendo e a concentração plasmática do fármaco vai diminuindo
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ELIMINAÇÃO
• Tempo necessário para que a concentração plasmática do fármaco, após os fenômenos de distribuição, metabolização e eliminação seja reduzida à metade.•Ex: Diclofenaco : T ½ =1.2- 2 horas •Gardenal: T ½ = 40 -70 horas
TEMPO DE MEIA-VIDA (T ½)
Conc
entr
ação
Tempo
40
20
10
Farmacocinética: Absorção, distribuição, metabolismo e
excreção de fármacos
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