Excipientes para Solidos Semisólidos y Líquidos 2004

Excipientes para Sólidos Semisólidos y Líquidos

Departamento Académico de Farmacotecnia y Administración

Farmacéutica

Q.F. Paul Ivan Gutierrez Elescano 2004

DefiniciónSustancias que van a ser adicionadas a un principio activo, otorgando propiedades para poder ser dispensados adecuadamente.


CaracterísticasQuímica y fisiologicamente inertes

Principio Activo.Organismo

Mantener pureza química y microbiológica


Excipientes para SólidosDiluyentes

LactosaAlmidón de MaízManitolCelulosa microcristalinaCalcio CarbonatoCalcio Fosfato


Excipientes para SólidosAglutinantes

NaturalesGomasGelatina (10 –20%)Jarabes (Sacarosa 50-70%; Glucosa 25-50%)Engrudo de Almidón (5-10%)

Sintéticos:PVPPEGDerivados de celulosa


Excipientes para SólidosDesintegrantes

Acido Algínico y derivadosDerivados de celulosaCarboximetil celulosaCelulosa MicrocristalinaGlicolato de SodioPolacrilina de PotasioLauril sulfato de SodioAlmidón.


Excipientes para SólidosLubricantes

Talco; Talco siliconado; parafina; estearato de calcio y de magnesio; grasas hidrogenadas; emulsion de silicona.

Talco; Talco siliconado; estearatos de Calcio, magnesio y aluminio; ácido estearílico y cetílico; almidón; PEG; parafina.

Talco; Talco siliconado; estearatos de Calcio, magnesio y aluminio; äcido palmítico; almidón; Dioxido de Silicio; PEG; Leche en polvo descremada; alcohol estearílico, cetílico y mirístico, Lanette O.

Sustancias

Disminución de la adherencia de la masa de tabletas a los punzones y parecdes de matriz; produccion de un lustre supérficial en el comprimido

Agentes despegantes; Antiadhesivos.

Desmoldeadores

Disminución del rozamiento entre metales (punzón y perforación de la matriz) y entre el metal y tableta, facilita la expulsion de las tabletas

Agentes antiadherentes; deslizantes para matrices, Lubricantes.

Lubrificantes

Mejoramientos de la capcidad de resbalamiento del objeto de compresion.

MisiónFluentes; deslizantes en sentido estricto; Glidantes.

SinonimiaReguladores de flujo

Designación

EXCIPIENTES PARA PRODUCTOS SEMISÓLIDOS

Bases

Agentes Emulsificantes

Blanqueadores

Antioxidantes

Preservantes


EXCIPIENTES PARA PRODUCTOS LIQUIDOS

Solubilizantes

Saborizantes

Colorantes

Antioxidantes

Preservantes

Agentes Suspensores

Antiespumantes


CONSERVADORESConcepto

Deberán agregarse preservantes o conservadores para proteger al producto de los cambios que podrían ser originados por el crecimiento de microorganismos durante la elaboración, almacenaje y manipulación del usuario.


CONSERVADORES

La inestabilidad se puede manifestar mediante la turbiedad o la precipitación en una solución, la rotura de una emulsión, el aglutinamiento no resuspendible de una suspensión o cambios organolépticos.

El crecimiento microbiano puede ir acompañado de pérdida de color, turbiedad o formación gaseosa.


CONSERVADORESEn los ungüentos los signos comunes de inestabilidad son un cambio en la uniformidad y en el sangrado excesivo, es decir la separación de líquido en cantidades excesivas y la formación de gránulos o contextura grumosa. Las indicaciones de inestabilidad en cremas son la rotura de emulsiones, el crecimiento de cristales y la reducción en el tamaño debido a la evaporación de agua y a una contaminación microbiana importante.


CONSERVADORES

En los supositorios el principal signo de inestabilidad es que tenga una textura demasiado blanda aunque algunos supositorios se pueden secar por fuera y endurecerse o arrugarse. Como regla general los supositorios se deben almacenar en un refrigerador.


CONSERVADORESTipos de Microorganismos


CONSERVADORESActividad de los Microorganismos

Hidrólisis

Deshidratación

Reacciones de Oxidación y Reducción

Descarboxilación

Fosforilación y Desfosforilación

Desaminación


CONSERVADORESFactores que determinan el crecimiento microbiano

Contenido de Agua

Valor de pH

Presión Osmótica

Tensión Superficial

Espectro Antimicrobiano

Temperatura


CONSERVADORESFactores que influyen en la elección de un conservador

Comprobar los ingredientes de la formulación.

Considera fuentes de energia para el crecimiento

microbiano.

Determinar el pH de la Fase Aquosa.

Elegir el menos Toxico de los conservantes.


CONSERVADORESFactores que influyen en la efectividad de conservadores

Disociación y pH.

Concentración del Conservante.

Coeficiente de Reparto

Sensibilidad de los microorganismos al conservante

Interacción de los ingredientes vs conservantes.


CONSERVADORESEnsayos o Pruebas de Conservadores

USP

Farmacopea Mexicana

CEE


CONSERVADORES *

Producto Aplicación

Propil Paraben Industria Farmacéutica. Combate hongos y levaduras.

Metil Paraben Industria Farmacéutica y cosmética.

Diazodinil Urea Cremas, lociones, ungüentos, exfoliantes, cremas de afeitar y de limpieza.

Imidazodinil Urea Amplio espectro y mezclado con parabenos de mejores resultados contra bacterias, hongos y levaduras y es aplicado en la industria cosmética.

Sorbato de Potasio (Sal potásica de 2, 4 Acido Hexadecanoico)

Inhibidor de hongos y levaduras y agente fungicida para alimentos, especialmente en quesos.


CONSERVADORES ?

PRODUCTO APLICACIÓN

Cloruro de Benzolconio

ES un agente de superficie activa catiónica que tiene un fuerte poder bactericida y antiseptico, se utiliza en dermatología, cirugía, saneamiento de alimentos, para esterilizar lavanderias, peluquerias, salones de belleza, procesos de producción generales, pierde su efectividad cuando se usan con jabones u toros agentes de superficie activa aniónica.

TriclosanReduce la flora de la piel y manos, por lo anterior se recomienda en formulaciones de jabones al 1% de triclosan. Bacteriostático y bactericida, estable en hidrólisis. ES tolerado por la piel.


COLORANTESConcepto

Sustancias utilizadas para impartir, preservar o potenciar el color de un producto,

¿¿Incluye estabilizadores y fijadores de color??


COLORANTESPorque coloreamos??

Mejorar el aspectoMejorar la eficaciaIdentificación de productosPrevenir la degradación de algun componente Otros......


COLORANTESCaracterísticas

Inocuo vs. FormulaciónSer un compuesto químico definido.Ser un colorante potente.Estabilidad vs Luz - T° - Microorganismos.No afectado por Ag. Oxidantes/ReductoresNo afectador por cambios de pHNo tener olor y sabor desagradablesSer asequible y barato


COLORANTESClasificación

Suelen ser muy diferentes y es difícil encontrar una clasificación adecuada, aunque se puede distinguir a qué grupo pertenecen según su estructura química: azoicos, xanténicos, quinoleínicos, trifenilmetánicos, indigoides, ftalocianínicos, etc.


COLORANTESClasificación

Sintéticos:

Inorgánicos y pigmentos (insol. Agua, estables vs Luz)

Orgánicos y sus lacas (Sol. Agua, uso sol. Orales)

Naturales Carmina, β-Caroteno, riboflavina, antocianinas.


COLORANTESRegulaciones:

Desde el punto de vista sanitario, la FAO/OMS a través de

Comité de Expertos, estudia de forma continuada los

inconvenientes toxicológicos que pueden aparecer con los

colorantes cuando son utilizados como aditivos alimentarios.

En función de los resultados obtenidos de dichos estudios,

se ha hecho la siguiente clasificación .


COLORANTES- ClasificaciónCATEGORIA A:Colorantes admitidos para uso alimentario.

CATEGORIA B:Colorantes que no han sido lo suficientemente estudiados como para ser incluidos en la categoría A.

CATEGORIA C-1:Colorantes no estudiados de forma exhaustiva, pero de los cuales ya se tienen bastantes datos obtenidos de los ensayos de larga duración.

CATEGORIA C-II:Colorantes con datos inadecuados para su evaluación, pero no se conocen resultados de los ensayos de toxicidad de larga duración, como para relacionarlos con procesos cancerígenos.

CATEGORIA C-III:Colorantes de los cuales se tienen pocos datos para evaluarlos, pero que son suficientes como para relacionarlos con efectos perjudiciales para la salud.

CATEGORIA D:Colorantes de los cuales se desconocen casi por completo, datos referentes a su posible toxicidad.

COLORANTES

Regulaciones y especificaciones

• % a utilizar en el producto

• % de sustancia pura

FDA – CEE – OMS –FAO – OPS - etc


COLORANTES


SABORIZANTESCONCEPTO


SABORIZANTES

Sabor dulce Fructuosa, azucares, etc

Sabor amargo Nicotina

Sabor Salado NaCl

Sabor Ácido Limón


SABORIZANTESCorreción del Sabor

Edad

Joven – Dulce

Adulto – Ácido

Anciano – Vino y Menta

Umbral de Sensibilidad

Condiciones de Salud


SABORIZANTESCorregir Amargo

Sabor Persistente. Chocolate y Melocoton

Actuar como anestesico. Anis y Mentol

Atenuar la sensación de Amargo. NaCl, Ac. Cíttrico y Menta

Utilizacion de Combinaciones de SaboresEsencia de Naranja o Genciana


SABORIZANTESCorregir Salado

DulceRegalizCaramelo

Corregir Acido

FrutasCombinaciones de Sabor


SABORIZANTES

Formulación de un dulce o caramelo.Derivados insolubles del activo.

Palmitato o Cinamato de Cloranfenicol.

Granulados efervescentes.Aumento de la Viscosidad del medio.


SABORIZANTES

Edulcorantes:Concepto

Compararación de edulcorante vs sacarosa


SABORIZANTES


Amortiguadores

Concepto ??

Generalmente se utilizan las sales de sodio de los ácidos orgánicos correspondientes (por ejemplo ác. cìtrico o tartárico) que se les conoce como amortiguadores, reguladores o neutralizantes de la acidez y la alcalinidad


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