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Escalera analgésica de la OMS: AINES/Coadyuvantes y Opioides
Unidad de Evaluación y Tratamiento del Dolor de Badajoz
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AINESAINES
OPIOIDES OPIOIDES MENORESMENORES
PRIMERESCALÓN
OPIOIDES OPIOIDES MAYORESMAYORES
SEGUNDOESCALÓN
TTÉÉCNICAS CNICAS INVASIVASINVASIVAS
TERCERESCALÓN
CUARTOESCALÓN
Escalera analgEscalera analgéésicasicade la OMSde la OMS
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AINES
Los AINES constituyen el principal arsenal contra el dolor y la inflamación por lo que deben ser conocidos por los diferentes profesionales sanitarios:
Los más utilizadosSu potencial analgésicoSus efectos adversos
En beneficio de sus pacientes .....
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Mecanismo de acción
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Fosfolípidos de membrana
Lipooxigenasa
Ácido araquidónico
Fosfolipasa A2
TromboxanosTromboxanos
ProstaciclinasProstaciclinas
CiclooxigenasaCiclooxigenasa
Estímulolesivo
CorticoidesCorticoides
ProstaglandinasProstaglandinas
+-
--
Leucotrienos
AINESAINES
TrombosisVasoconstricciónAntiagregante plaquetario
Vasodilatación
VasodilataciónDolor
Inflamación Exudación plasmáticaAgregación leucocitaria
Quimiotaxis
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Clasificación de los AINES
No ácidos:Paraaminofenoles: paracetamolPirazolonas: metamizolOtros: nabumetona
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Clasificación de los AINES
Ácidos:Ac. Acético: diclofenaco, aceclofenaco, ketorolaco, indometacina, sulindaco
Ac. carboxílico: salicílico, salicilato de lisina, diflunisal, fosfosal
Ac. Propiónico: naproxeno, ibuprofeno, ketoprofeno, dexketoprofeno
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Clasificación de los AINES
Ac. antranílico: ac.mefenámico y glafenamina
Oxicam: piroxicam, tenoxicam, meloxican, lornoxicam
Ac. Nicotínico: clonixina, ac.niflúnico
Inh COX-2: celecoxib
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AINES: acciones farmacológicas
AnalgésicaAntitérmicaAntiinflamatoriaAntiagregante plaquetariaUricosúrica
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AINES : reacciones adversas
GastrointestinalesRenalesHematólogicasHipersensibilidad
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AINES:Efectos gastrointestinales
Acción directa sobre lamucosa
gastrointestinal
Acción directa sobre lamucosa
gastrointestinal
Pérdida de permeabilidad
Alt del intercambio iónico
Pérdida de permeabilidad
Alt del intercambio iónico
Reducción de lamicrocirculación
sanguínea
Reducción de lamicrocirculación
sanguínea
Menor aporte de nutrientes
Isquemia tisular
Menor aporte de nutrientes
Isquemia tisular
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AINES:Efectos gastrointestinales
Inhibición de laproducción
de moco
Inhibición de laproducción
de moco
Reducción de la citoprotecciónReducción de
la citoprotección
Reducción dela secreción
de bicarbonato
Reducción dela secreción
de bicarbonato
Menor capacidadtamponante
Menor capacidadtamponante
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AINES:Efectos gastrointestinales
Aumentan si factores de riesgo como
- edad > 65 años
- antecedentes de ulcus
- dispepsia por AINES
- toma de esteroides y otros AINES
- coagulopatías
- consumo de alcohol y tabaco
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AINES: efectos renales
Retención de agua y sodio:edemasagravan ICagravan HTAdesencadenan IRA en pacientes con IR moderada
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AINES: efectos renales
Reducción de la función renal:síndrome nefróticonefritis intersticial agudanecrosis tubular agudavasculitisestados de hipoperfusión renal
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AINES: efectos renales
Toxicidad renal crónica:nefropatía analgésica
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Riesgo de insuficiencia renal
Edad avanzadaPresencia de HTAHª previa insuficiencia renalIngesta concomitante de diuréticos o AASPresencia de diabetes mellitusDisminución del volumen plasmático
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AINES: fenómenos de hipersensibilidad
Rinitis alérgicaEdema angioneuróticoUrticariaShock anafilácticoCrisis asmática
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AINES: reacciones hematológicas
Hemorragias por exceso de actividad antiagregante plaquetariaAgranulocitosisAnemia aplásica
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Interacciones significativas
Anticoagulantes ( problemas hemorrágicos)
Hipoglucemiantes orales ( aumento del hipoglucemiante)
Litio ( reducen la excreción renal de litio)
Metotrexato ( aumento de la toxicidad por metotrexato)
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Interacciones significativas
Diuréticos ( inhiben la actividad diurética de la furosemida y las tiazidas)
Antihipertensivos ( inhiben la acción hipotensora del captopril y betabloqueantes)
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AINES ( situaciones especiales)Más analgésicos
ParacetamolMetamizolIbuprofenoClonixinato de lisina
Más AntiinflamatoriosDiclofenacoKetoprofenoNaproxenoNabumetonaTenoxicam
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AINES : consideraciones…
Combatir la autoprescripciónde AINES
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Coadyuvantes
Antidepresivos
Antiepilépticos
Neurolépticos
Benzodiazepinas
Bifosfonatos
Corticoides
Baclofeno
Ketamina
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Antidepresivos
Amitriptilina(Typtizol®, Deprelio ®)
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Amitriptilina(Tryptizol®,Deprelio®)
Inhibidor de la recaptación de noradrenalina y serotonina
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Amitriptilina(Tryptizol®,Deprelio®)
Contraindicado en:IAM reciente
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Amitriptilina(Tryptizol®,Deprelio®)
Contraindicado en :GlaucomaHipertrofia de próstata
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Amitriptilina(Tryptizol®,Deprelio®)
Interacciones:Alcohol/benzodiacepinasIMAOS, ISRS
Comenzar con dosis entre 10 y 25mg/d
Se necesitan menos dosis que como antidepresivo
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Coadyuvantes:antiepilépticos
Primera generación:
CarbamacepinaFenitoínafenobarbital
Clonazepam
Segunda generación:
Ácido valproicoEtoxusimida
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Coadyuvantes:antiepilépticos
Tercera generación:
Felbamato
GabapentinaTopiramatoLamotriginaTiagabinaVigabatrina
OxcarbamacepinaPregabalina
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Antiepilépticos clásicos
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Carbamacepina(EFG ®,Tegretol®)
Produce descenso en la actividad de los canales del sodio
Es de elección en las neuralgias del trigémino y del glosofaríngeo con paroxismos lancinantes
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Carbamacepina(EFG ®,Tegretol®)
Su absorción mejora cuando se administra con las comidas
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Carbamacepina(EFG ®,Tegretol®)
Efectos secundarios:Visión borrosaVértigoRashLeucopeniaAlteración de la función hepática
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Antiepilépticos de nueva generación
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Gabapentina(EFG ®,Gabatur®, Neurontin®)
Incremento de los canales del GABA, descenso de los canales del sodioIndicado en dolor neuropático
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Gabapentina(EFG ®,Gabatur®, Neurontin®)
Efectos secundarios: somnolencia, vértigos, ataxia, cefalea, diplopia, alteraciones gástricas
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Gabapentina(EFG ®,Gabatur®, Neurontin®)
Interacciones: antiácidos y cimetidinaComenzar con dosis de 300mgSubir poco a poco la dosisDosis máxima: 3600mg/dCápsulas de 300 y 400mg,Comprimidos de 600 y 800 mg
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Otros
Crema EMLA ®
Crema de capsaicina (Capsaicin ®0.075%,Capsidol ® 0.025%)
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Crema EMLA ®
Crema de 5 gramos: 125 mg de lidocaína y 125 mg de prilocaína
Aplicar una o dos veces al día
No usar en coronariopatía o arritmia
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Capsaicina(Capsaicin®,Capsidol®)
Capsaicina
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Capsaicina(Capsaicin®,Capsidol®)
Indicada en dolor neuropático: hiperalgesia, alodinia
Efectos secundarios: sensación de calor, enrojecimientos, quemaduras
Aplicación tópica al 0.025 y 0.075%
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Caracteristicas diferenciales de agonistasy agonistas parciales del receptor µ
ANALGESIA SIN TECHO (Dosisdependiente)
efectoAGONISTAS
AFINIDAD +ACTIVIDAD INTRÍNSECA
MORFINACODEÍNAMETADONAFENTANILOTRAMADOL *
dosis
ANALGESIA EN CAMPANA (Disminuye a dosis elevadas)
efecto
AGONISTA PARCIALAFINIDAD +ACTIVIDAD INTRÍNSECA(menor que Agonistas puros)
BUPRENORFINA
dosis
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AGONISTAS
AFINIDAD +ACTIVIDAD INTRÍNSECA
MORFINACODEÍNAMETADONAFENTANILOTRAMADOL*
AGONISTA PARCIALAFINIDAD +ACTIVIDAD INTRÍNSECA(menor que Agonistas puros)
BUPRENORFINA
Acción de antagonistas opioides sobre agonistasy agonistas parciales del receptor µ
ANTAGONISTAS AFINIDAD SINACTIVIDAD INTRÍNSECA
NALOXONA NALTREXONA
DEPRESIÓN CENTRO RESPIRATORIO
DEPRESIÓN CENTRO RESPIRATORIO
dosis
efecto
dosis
efecto
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Medicación de rescate en pacientes tratados con agonistasY agonistas parciales del receptor µ
AGONISTAS
AFINIDAD +ACTIVIDAD INTRÍNSECA
MORFINACODEÍNAMETADONAFENTANILOTRAMADOL*
AGONISTA PARCIALAFINIDAD +ACTIVIDAD INTRÍNSECA(menor que Agonistas puros)
BUPRENORFINA
efecto
MEDICACIÓN DE RESCATE:
AGONISTA PURO.
INCREMENTO ANALGESIA
NO SE MODIFICA ANALGESIA
Pueden administrarse conjuntamente con otros agonistas
(permite la medicación de rescate)
La buprenorfina antagoniza el efecto analgésico de otros opiáceos
(No permite la medicación de rescate) (Puede provocar síndrome de abstinencia)).
dosis
dosis
efecto
Florez y Faura. Analgésicos opioides. En medicina del Dolor. Ed. Torres. 1997.
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Codeína
Tramadol
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TramadolEFG, Adolonta®, Tradonal®, Tralgiol ®
,Zytram®,Tioner®, Dolodol®
Análogo sintético de la codeínaAnalgésico central atípico:• Inhibe la recaptación de NA y
serotonina• Agonista µ puro, débil. Su acción se
antagoniza parcialmente con naloxonaIndicado: dolor crónico moderado-severo, dolor
neuropático
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TramadolEFG, Adolonta®, Tradonal®, Tralgiol®
,Zytram®,Tioner®, Dolodol®
Efectos secundarios:• náuseas/vómitos/inestabilidad• cefaleas• estreñimiento/depresión respiratoria (no
a dosis terapéuticas)• ↑ transitorio de la TA, frec. Cardiaca,
contract. Miocárdica
Comenzar con dosis bajas
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FentaniloFentaniloMorfinaMorfinaOxicodonaOxicodonaMetadonaBuprenorfina
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Efectos secundarios de los opioides mayores:
Depresión respiratoriaInducción de náuseas y vómitosEfectos gastrointestinalesEfectos genitourinariosEfectos dermatológicos
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Depresión respiratoria:
Se produce por una disminución de los quimiorreceptores centralesVaría con la dosis, vía de administración y velocidad de acceso del opiode al SNC
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Náuseas y vómitos:
Todos los opioides que estimulan los receptores µ dan lugar a la aparición de náuseas y vómitos por estimulación directa de la zona gatillo del vómito
A este efecto se produce tolerancia
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Efectos gastrointestinales:
Estreñimiento
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Efectos genitourinarios:
Retención urinariaEs susceptible de tolerancia
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Efectos dermatológicos:
Vasodilatación cutánea con enrojecimiento de la piel de cara, cuello y parte alta del tórax
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Fentanilo Transdérmico TTSDurogesic®
Agonista µDolor crónico estableSistema de liberación constanteMantiene niveles 72 horas
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Fentanilo Transdérmico TTS Durogesic®
PRECAUCIONES:fiebre o calor extremoajuste de dosis y depresión respiratoriasudoración exageradamanipulación peligrosaprecaución en inicio, en ancianos o caquécticosAl retirar el parche la analgesia y los efectos adversos continuarán 12-24 h, si disminuye el dolor riesgo de D.Respiratoria
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Si dolor irruptivo….
2. Dolor Persistente
Medicación de base
1. Dolor Irruptivo(más frecuente en el dolor oncológico)
Tiempo
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Fentanilo citratoActiq®
Agonista µTratamiento del dolor irruptivoComo mínimo, los pacientes deben haber recibido tratamiento durante una semana con 60 mg/d de morfina de liberación retardada//50 µg/h de fentanilo transdérmico2mg de morfina i.v.= 200 µg de CFTO(Citrato de Fentanilo Transmucosa Oral)
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Morfina
Agonista µMetabolitos activosSe acumulan con la administración repetida, con fallo renal y en deshidrataciónAlivio del dolor: 4 horasPreparaciones de liberación retardada 12-24 h.
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Dosis de mantenimiento
Una vez que el dolor se alivia, la dosis diaria se administra en comprimidos de liberación retardada cada 12 horas
Morfina
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OxicodonaOxyContin®
Agonista opioide µ
La absorción de oxicodona de liberacióncontrolada ocurre mediante dos velocidadesindependientes:
Una absorción rápida de 0.6 h de vida mediaUna absorción lenta con una vida media de 7 hora
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OxicodonaOxyNorm®
Comprimidos de liberación rápida( 4-6 horas)Indicaciones:
inicio de tratamientorescates
Comprimidos de 5mg./10mg./ 20mg
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Buprenorfinatransdérmica TDS
Transtec®
Agonista parcialDolor crónico estableConcentración mínima eficaz se alcanza a las 6 horasTiempo de estabilización de 12-24 h.Liberación continua durante 72 h.
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Buprenorfinatransdérmica TDS
Transtec®
Sustancia activa incorporada dentro de un adhesivo poliméricoSe puede cortar
No revierte totalmente con naloxona“Dosis techo”
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Tabla de dosis equianalgésicas
10mg.Oxicodona360mg.Codeína300mg.Tramadol15mg- 20mg.Metadona35µg.Buprenorfina25µg.Fentanilo30mg -60mg.MorfinaDosisFármaco
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CUANDO SE PRESCRIBE UN OPIOIDE
NO OLVIDAR:
ANTIEMÉTICOLAXANTE
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Síndrome de NeurotoxicidadInducida por Opioides (NIO)
Alteraciones cognitivasSíndrome Confusional Agudo o DeliriumAlucinacionesMiocloniasConvulsionesHiperalgesia y alodinia
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