Eksipien

download Eksipien

of 26

Transcript of Eksipien

  • Secara terapi netral dan tidak toksik.Secara fisiologis tidak diragukan, dapat cerna atau secara fisiologis dapat diterima dan tidak menimbulkan alergi.Tidak terkontaminasi dgn mikroorganisme (kuman/bakteri, jamur dan ragi).Tercampurkan (tidak OTT) secara kimia, fisika dan fisikokimia dengan zat aktif maupun materi wadah dan tutup.Stabil secara fisika, kimia, dan mikrobiologi selama jangka waktu distribusi dan penyimpanan.Tidak mengganggu penentuan kadar zat aktif.Pengaruh bahan pembantu terhadap pelepasan, resopsi, penetrasi zat aktif harus dikenali dan tidak boleh negatif.

  • AmilumMCCAvicelAerosilLaktosa

  • Bahan pengisiBahan pengikatBahan pelincirBahan penghancurBahan penahan lembabBahan pengadsorpsiBahan penghambat kehancuran

  • Bahan pengisiDigunakan terutama untuk membuat tablet yang mengandung zat aktif yang sangat sedikit seperti alkaloida, hormon, vitamin, dll.

    Tujuan penambahan bahan pengisi adalah: Agar bisa dicetak untuk tablet yang mengandung zat aktif yang sangat sedikit seperti alkaloida, hormon, vitamin, dll.Memperbaiki sifat fisikokimia bahan aktif agar bagus dicetak jadi tablet.

  • Contoh bahan pengisi : Pati dan laktosaMCC (avicel@, Hewetan@) untuk tablet cetak lagnungGlukosa, manitol : untuk tablet sublingual, tablet hisapLevulosa : untuk tablet bagi penderita diabetes.Karbamid dan Nacl : untuk tablet larut jernih (tablet injeksi, Nacl untuk pengaturisotoni)

  • Bahan PengikatBahan pengikat ditambahkan agar tablet memiliki kekompakan dan daya tahan setelah jadi tablet, bahan pengikat akan menyatukan partikel serbuk membentuk buliran granulat yang mempunyai kompresibilitas yang lebih baik. Selain bahan penyikat kekompakan tablet juga diperngaruhi oleh tekanan yang diberikan pada waktu pencetakan tablet.

  • Contoh bahan pengikat:Berjenis-jenis pati, gelatin,dan turunan cellulosa.Bila digunakan gom arab atau tragakan waktu hancur jadi lebih lama, digunakan untuk tablet hisap dan tablet sublingual.Polietilen jarang digunakan kena dapat menghambat pelepasan zat aktif karena terjadi deformasi plastis pada saat proses pencetakan berlangsung.Polivinilpirolidon.Polietilen glikol (BM 4000-6000)bisa dipakai tetapi banyak OTT dgn bahan berkasiat.

  • Bahan Pelincir

    Bahan pelincir digunakan untuk mengatur aliran, sebagai bahan pelicin, dan bahan pemisah bentuk.

  • 1.Pengatur AliranMemberbaiki daya luncur masa yang ditabletasi atau Granulat, agar mudah mengalir dari sepatu pengisi ke ruang cetak dengan mengurangi gesekan antar partikel agar pengisian ruang cetak serbasama, sehingga berat tablet sama, masa tablet tetap, agar ada ketepatan takaran.

  • Contoh bahan pengatur aliran:Talk 2% dapat berfungsi sebagai pengatur aliran, bahan pelicin dan pemisah bentuk, talk secara fisiologis tidak netral maksimal 3%.Aerosil sampai dengan 10% .Logam alkali stearat : talk (1:9)Magnesium stearat (0,2-0,3) %

  • Cara kerja bahan pengatur aliran:Gaya adhesi bahan pengatur aliran seperti Magnesium oksida (berupa partikel tunggal), magnesium stearat (salutan film tipis), aerosol (berbentuk aglomerat kecil) menyelimuti total atau sebagian dari granul atau bahan yang dituang sehingga tercipta bidang permukaan baru yang memiliki gaya gesek dan gaya lekat yang rendah, disamping itu pembundaran butiran akan mencegah atau meminimalkan berlangsungnya penimbunan.Terbentuknya aglomerat bahan pelincir yang tidak teradhesi seperti aerosil dari gerakannya sendiri yang tinggi menimbulkan efek posisi peluru yang mengakibatkan gesekan luncur menjadi gesekan gulir.

  • Penyebab lain bila terjadi granulat melekat dalam sepatu pengisi atau ruang cetak kemungkinan disebabkan:

    Granul terlalu lembab, keringkan lagiMasa tablet (granul) yang masih panas sudah dicetak.

  • Sedangkan ruangan panas dengan kelembaban udara yang rendah akan menguntungkan proses tabletasi.Bahan pelincir yang dipakai umumnya zat-zat hidrofob, ini akan memperpanjang waktu hancur, karena mereka menyelimuti setiap butir kecil granulat.Untuk bahan pelincir/pelicur larut air seperti Na laurel sulfat akan memudahkan penetrasi belum pelarut ke dalam tablet dan ke dalam butir granulat sehingga mempercepat kelarutan tablet.

  • 2. Bahan Pelicin

    Bahan ini akan memudahkan pendorongan tablet ke atas keluar ruang cetak melalui pengurangan gesekan antara dinding dalam ruang cetak dengan permukaan sisi tablet.

  • Contoh bahan pelicin:Talk, yang memiliki juga sifat mengalur aliran. pelicin dan sebagai bahan pemisah bentuk.

    Bila terjadi gesekan antara punch bawah dalam lubang ruang cetak dapat dicegah dengan menggunakan seutas benang wol yang direndam dengan paratin/gliserol atau dalam bahan pelicin lain yang diletakkan pada takik yang cocok pada stempel bawah sehingga stempel bawah dapat meluncur dengan lembut.

  • 3. Bahan Pemisah BentukBahan Pemisah Bentuk berfungsi untuk menghindarkan lengketnya masa tablet pada stempel dan pada dinding dalam ruang cetak.

    Sebelum ditambah bahan pemisah bentuk harus dilihat dulu, lengket yang terjadi bukan disebabkan terlalu lembab, atau apakah alat cetak dalam keadaan kering, bersih dan tidak cacat, serta punya permukaan yang mengkilat.

  • Penyebab pelekatan biasanya zat yang higroskopis, zat yang OTT atau zat-zat dengan titik lebur kecil dari 75 * C.

    Catt: Talk yang tidak larut air mudah menghasilkan salutan pada permukaan logam.Paratin, magnesium starat, setil alkohol, lemak terhidrogenasi, dan minyak, menyebabkan waktu hancur tablet lebih lama.Emulsi bilikon (1-2%) tidak mempengaruhi waktu hancur tablet.

  • Faktor-faktor yang bertanggung jawab pada waktu hancur:

    1.Cara mengolah dan formula tablet. => Bahan pengikat, bahan pelincir, sering sekali menurunkan waktu hancur, Bahan pengisi yang dipakai.2.Ukuran dan bentuk granul.3.Bahan pengisi yang dipakai.4.Gaya pencetakan yang digunakan5.Ukuran, bentuk, dan umur tablet.

  • Klasifikasi bahan penghancur:

    Zat-zat yang meningkatkan kapilaritas, mengabsorpsi kelembaban dan mengambang. Pada umumnya bahan penghancur yangtermasuk pada kelompok ini, akan mengem-bang dalam air.Senyawa-senyawa yang bekerja dengan adanya kelembaban membentuk gelembung gas. Contoh pada tablet effervecen, Na bic + as sitrat dgn adanya air terbentuk gas karbondioksida.Zat-zat yang meninggikatkan daya pembasahan tablet untuk zat yang bersifat lipofil, akan mempercepat kehancuran tablet karena kerja bahan penghancur lebih optimal, Contoh: Na lauril sulfat, Na setilsulfat, trietanol amin, dll.

  • Proses pengembangan akan merusak kekompakan tablet sehingga tablet akan pecah. Disamping itu proses ini juga dipengaruhi oleh porositas tablet yang terjadi pada waktu pencetakan tablet, tekanan yang tinggi pada pencetakan tablet akan mengurangi porositas, mengakibatkan penetrasi air ke dalam tablet menurun. Selain itu juga dipengaruhi oleh daya pembasahan.

  • Contoh penghancur yang bekerja dengan cara meningkatkan kapilaritas, mengabsorpsi kelembaban dan mengambang:

    Penghancur paling tua adalah Pati. Pati kentang (5-10%) waktu hancur yang baik dapat dicapai, pati kentang dalam air akan mengembang dengan peningkatan volume yang besar. Disamping itu Pati bersifat hidrofilisasi yaitu dapat meningkatkan porositas dan pembasahan tablet yang akan memudahkan penetrasi air ke pori-pori bagian dalam tablet. Sehingga waktu hancur akan lebih cepat.Natrium karboksimetilamilopektin (Ultraamylopectin, UAP), UAP akan berlendir dengan adanya air sehingga penghancuran tablet secara total terhalangi. Pengunaan AUP 1% sebagai cairan pengikat granul memberikan hasil yang lebih baik.Asam alginat dan garamnya atau turunannya. Asam alginat tidak larut air, tapi dapat menyerap air beberapa kali massanya, sehingga menimbulkan efek penghancuran tablet . Biasanya yang digunakan K. Atau Na alginat. Karena asam alginat yang (bereaksi asam) tidak selalu cocok dengan zat aktif.MCC (Avicel, Heweten) dan Holoselulosa (pemurnian selulosa, bebas lignim) seperti Natrium karboksimetilselulosa dengan asam poliakrilat (Carbopol) bekerja dengan cara mengambang. mengembang.

  • Bahan Penahan Lembab.Untuk mencegah terjadinya pengeringan total dari granulat, untuk menghindari retaknya tablet. Selain itu sesepora kelembaban dalam tablet akan memepercepat waktu hancur tablet.

  • Bahan penahan lembab dapat digunakan:gliserol di tambahkan ke dalam cairan pengranul (1-3%)Pati, mengadsorpsi dan mengikat kelembaban dari udara dan berfungsi sebagai pengatur air dari tablet.Laurtan sorbitol.

  • Bahan PengadsorpsiDigunakan untuk bahan obat cairan encer atau liat (minyak atsiri, vitamin oleofil, dan ekstrak) harus di tambahkan bahan pembantu pengadsopsi agar bisa dicetak.

    Contoh: Laktosa, jenis-jenis Pati, bentonit, aerosil.

  • Bahan Anti Peledak (penghambat kehancuran)

    Untuk tablet-tablet dimana waktu hancur yang cepat tidak diinginkan.

    Seperti: tablet hisap, tablet bukal, tablet implantasi, dsb.Contoh:Sakharosa, Gom arab, Tragakan, Dektrin.Yang bersifat Lemak,Lemak hidrogenasi, stearin, parafin,dll