Conoscere ed utilizzare i farmaci...
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O B B I E T T I V IO B B I E T T I V IO B B I E T T I V IO B B I E T T I V I
� Conoscere ed utilizzare i farmaci antalgici
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OBBIETTIVI TERAPIA
� Riduzione/abolizione dolore a riposo
� Riduzione/abolizione del dolore in
posizione eretta o movimento
� Aumento ore di sonno libere dal dolore
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10 REGOLE PER L’USO ANALGESICI
1) Utilizzare la via orale2) Somministrare a ore fisse3) Seguire una sequenza nella somministrazione dei farmaci4) Individualizzare i trattamenti 5) Dettagliare la posologia 6) Controllare frequentemente i risultati7) Usare adeguate associazioni farmacologiche8) Essere a conoscenza delle controindicazioni ed effetti
collaterali9) Impiegare utilmente i farmaci adiuvanti10) Non usare mai i farmaci placebo
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SCALA OMS PER IL DOLORE CRONICOSCALA OMS PER IL DOLORE CRONICO
Libertà dal doloreLibertà dal doloreOppioidi per dolore moderato-severo
±±±± Non oppioidi±±±± Adiuvanti
Oppioidi per dolore moderato-severo±±±± Non oppioidi
±±±± Adiuvanti
Oppioidi per dolore lieve-moderato±±±± Non oppioidi
±±±± Adiuvanti
Oppioidi per dolore lieve-moderato±±±± Non oppioidi
±±±± Adiuvanti
Dolore che persiste o cresceDolore che persiste o cresce
Dolore che persiste o cresceDolore che persiste o cresce
Non oppioidi±±±± Adiuvanti
Non oppioidi±±±± Adiuvanti
Le terapie mediche rimangono il fondamentoper la gestione del DoloreLe terapie mediche rimangono il fondamentoper la gestione del Dolore
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The World Health Organization Ladder for Chronic Cancer Pain Management
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SCALA WHO70% - 805
APPROCCIO A 3 GRADINI
INTOLLERANZA O INEFFICACIA DEGLI OPPIACEI DEL 3° GRA DINO
� PASSAGGIO AD ALTRA MOLECOLA IN DOSI EQUIANALGESICHE� PASSAGGIO AD ALTRA VIA DI SOMMINISTRAZIONE� PASSAGGIO AD ALTEA MOLECOLA ED ALTRA VIA
DOLORE RESISTENTE DOPO ROTAZIONE FARMACO E VIA SOMM INISTR.
� CON IDONEO ADEGUAMENTO POSOLOGICO�CON IDONEA TERAPIA DI SALVATAGGIO�CON IDONEA TERAPIA CON FARMACI ADIUVANTI
ROTAZIONE OPPIOIDI10% - 20%
APPROCCIOINVASIVO
2%- 5%
Strategia terapeutica antalgica recente
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Trattamento farmacologicoLa sostituzione di un farmaco con un altro, nell’ambito della stessa categoria, dovrebbe essere sperimentata prima di cambiare completamente terapia:� Iniziare con schemi terapeutici più semplici e meno invasivi� Dolore lieve/moderato: aspirina, paracetamolo, FANS
(scala WHO Step 1)� Dolore persistente o aumentato: oppioide debole
(scala WHO Step 2)� Dolore persistente o moderato/severo: aumentare la dose o
la potenza dell’oppioide (scala WHO Step 3)
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DURATA USO FARMACI SCALA ANTALGICA OMS
� Primo gradino 20 giorni
� Secondo gradino 20 – 25 giorni
� Terzo gradino 20 – 45 giorni
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SCALA OMS PER IL DOLORE CRONICOSCALA OMS PER IL DOLORE CRONICO
Dolore che persiste o cresceDolore che persiste o cresce
Non oppioidi±±±± Adiuvanti
Non oppioidi±±±± Adiuvanti
Le terapie mediche rimangono il fondamentoper la gestione del DoloreLe terapie mediche rimangono il fondamentoper la gestione del Dolore
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The World Health Organization Ladder for Chronic Cancer Pain Management
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1° GRADINO
FANS – PARACETAMOLO
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1° GRADINOFANS – PARACETAMOLO
Da soli nel dolore lieve – moderato
Come FARMACI ADIUVANTI, inassociazione con oppiodi deboli e/o forti, nel dolore moderato o forte
Nonostante l’uso estensivo, non esistono studi controllati sul loro uso cronico nel dolore da cancro
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1° GRADINO
FANS
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CONSUMO FANS
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CONSUMO FANS
L’ Italia utilizza molto i FANS (68% delle persone con dolore cronico ) risultando seconda solo alla Polonia (71%) ; se ai FANS si accorpano i coxib(7%) l’Italia diventa il paese dove questi farmaci vengono utilizzati più frequentemente. Al contrario, non vengono usati quasi per nulla gli oppiacei forti, e sono prescritti scarsamente gli oppiacei deboli ed il paracetamolo
Breivik
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1° GRADINO FANS
DOVE AGISCONO:
� LIVELLO PERIFERICO
� LIVELLO SPINALE
� LIVELLO CENTRALE
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FANS
� Sono particolarmente importanti nel dolore osseo metastatico, poiché le cellule tumorali, ivi localizzate, producono una grande quantitàdi prostaglandine.
� Gli effetti collaterali sono da collegarsi all'inibizione dellaciclossigenasi: infatti non sono condivisi dal paracetamolo, che è un potente inibitore dell'enzima solo a livello cerebrale e non nel resto dell'organismo
� Il meccanismo d'azione comune a tutti, con parziale eccezione per il paracetamolo, è l'inibizione della ciclossigenasi, con conseguente blocco della produzione di prostacicline, prostaglandine (PGGE2 e PGF2 alfa) e trombossano.
� Riducono la sintesi delle prostaglandine renali vasodilatatrici, con riduzione del flusso ematico renale, e conseguente ritenzione idrica e salina.
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FANS
� Gli effetti collaterali renali sono simili sia per i composti selettivi che quelli non selettivi
� Possono precipitare il broncospasmo nel 20 % dei pazienti asmatici.
� L'inibizione della funzione piastrinica (irreversibile con l'ASA e reversibile con i FANS) nella pratica oncologica è rilevante solo in presenza di gravi coagulopatie. I farmaci che non agiscono sulle COX 1 NON modificano il tempo di sanguinamento in modo clinicamente rilevante.
� Frequenti disturbi del ritmo veglia - sonno
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FANS
� HANNO EFFETTO TETTO
� AUMENTANDO LE DOSI AUMENTANO GLI EFFETTI COLLATERALI NON QUELLI TERAPEUTICI
� LE ASSOCIAZIONI FANS AUMENTANO GLI EFFETTI COLLATERALI, NON L’ AZIONE ANALGESICA
� DOSI INFERIORI ALLE DOSI PIENE, NON SONO ESENTI DA EFFETTI COLLATERALI
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FANS1. Quando i FANS sono utilizzati per indicazioni analoghe ed a dosi
equivalenti, sono sostanzialmente simili in efficacia
2. La Guida all’uso dei farmaci riporta che il 60% dei pazienti è sensibile ad ogni tipo di FANS; dei restanti alcuni che non rispondono ad un farmaco possono trovare giovamento dall’uso di un altro
3. I FANS determinano effetto sia analgesico che antinfiammatorio che li rende particolarmente utili nella terapia del dolore cronico di tipo flogistico. Pertanto, sebbene il paracetamolo possa fornire un controllo analgesico adeguato nell’artrosi , i FANS sembrano più efficaci di tale farmaco e sono preferiti dai pazienti nelle artriti infiammatorie ed in alcuni casi di artrosi avanzata.
4. Possono, inoltre giovare in condizioni molto meno definite, comelombalgia e le malattie dei tessuti moli
Libro Italiano di Cure Palliative II edizione Poletto Editore
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SCELTA DEL FANS
1) EMIVITA PLASMATICA, optando per quelli con emivita piùcorta, e comunque inferiore alle sei ore, per poter effettuare i necessari aggiustamenti di dosaggio.
2) EVITARE I COMPOSTI PIÙ RECENTI di cui non si conoscono ancora gli effetti collaterali a lungo termine
3) INIZIARE IL TRATTAMENTO DALLA DOSE RACCOMANDATA PIÙ BASSA, ricordando che la potenzialità analgesica e quella tossica aumentano parallelamente.
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IBUPROFENE 3.1NIMESULIDE 3.2DICLOFENAC 3.7
DEXCHETOPROFENE 4.9MELOXICAM 5.7
ROFECOXIB 7.2 ACIDO ACETILSALICILICO 8.0INDOMETACINA 10 NAPROSSENECHETOPROFENE 10
PIROXICAM 15.5
KETOROLAC 24.7
La Porte et al.; Upper gastrointestinal bleeding
Associated with the use of NSAIDsNewer versus older agents
Drugs safety 2004; 27: 411-420
INDICE DI GASTROLESIVITA’
FANS
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FANS- PRINCIPALI FATTORI DI RISCHIOPER GASTROLESIVITA’
1) Tipo do farmaco 2) Dose di farmaco 3) Eta’ > 65 anni 4) Uso concomitante di steroidi, anticoagulanti, antiaggreganti 5) Pregresse ulcere peptiche (in particolare se recenti)6) Fumo di sigaretta 7) Anamnesi positiva per sanguinamenti o perforazioni gastro - duodenali
� Rischio annuale di danno gastroenterico in assenza fattori di rischio: 0.8%� Rischio annuale di danno gastroenterico in presenza di 1 fattore di rischio: 2%� Rischio annuale di danno gastroenterico in presenza di tutti i fattore rischio: 18%
Mercadante S. ; Il dolore valutazione diagnosi e trattamento Editore Masson
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FANS E GASTROLESIVITA’ (15)
Mercadante S. ; Il dolore valutazione diagnosi e trattamento Editore Masson
� L’impiego di dosaggi più elevati rispetto a quelli consigliati si è tradotto inun significativo incremento del rischio di sanguinamento
� Gli inibitori selettivi delle COX 2 possono ridurre ma non annullare il rischio di tossicità gastrointestinale
� L’età rappresenta sicuramente un fattore di grandissima rilevanza
� Per ridurre la gastrolesività gli inibitori di pompa protonica sono i farmaci più efficaci
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DOLORE TUMORALE
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EFFICACIA FANS
I. Sono particolarmente efficaci in alcune sindromi dolorose tumorali, quali metastasi ossee, infiltrazione dei tessuti molli, coinvolgimentoarticolare, miofasciale e periosteo, tutte situazioni nelle quali le prostaglandine hanno, a livello periferico, un ruolo particolarmente importante
II. MANCANO STUDI CLINICI CONTROLLATI A DIMOSTRAZIONE DI QUESTO ASSUNTO
III. Non hanno dimostrato efficacia analgesica diversa in pazienti con dolore somatico da metastasi ossee rispetto ad altri con dolore viscerale tumorale (Mercadante 1999)
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EFFICACIA FANS
IV. Il dolore neuropatico può rispondere ai FANS (Dellemijn)
V. La clinica evidenza l’esistenza di pazienti con particolare sensibilitàai FANS anzi, in alcuni pazienti, l’effetto del FANS è nettamente superiorea quello degli oppiacei utilizzati a dosaggi elevati (Mercadante 2005)
VI. La combinazione FANS e Paracetamolo è razionale per l’effetto analgesico sinergico (Miranda)
Libro Italiano di Cure Palliative II edizione Poletto Editore
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COMBINAZIONE OPPIACEI E NON OPPIACEI
A. I farmaci non oppiacei agiscono facendo “risparmiare” oppiacei
B. Tale effetto additivo è dimostrato solo per il dolore postoperatorio.Una recente metanalisi (Mcnicol) conclude che NON vi sono prove sufficienti a sostegno delle raccomandazioni dell’OMS circa l’utilità di associare le due classi di farmaci per ottenere un migliore effetto analgesico
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USO FANS
� Tra le indicazioni riportate nelle schede tecniche di tutti i FANS il DOLORE DA CANCRO NON FIGURA MAI TRA LE INDICAZIONI
� Il paracetamolo si può ritenere sia compreso nella dizioneaffezioni dolorose di ogni genere
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PARACETAMOLO
� Agisce inibendo la COX 3 presente in grande
quantità a livello del SNC
� Forse stimola la via serotoninergica inibitrice
E’ QUINDI UN ANALGESICO CENTRALE
NON OPPIACEO
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PARACETAMOLO
� Quando somministrato in associazione con i
FANS, ne potenzia l’effetto analgesico e ne
consente un utilizzo a dosi più basse
� Tossicità EPATICA
� Dosaggio massimo fino a 6 grammi per 6 –7 giorni
� Dosaggio massimo 4 grammi per lunghi periodi
� Scheda tecnica italiana: dose massima 3 grammi
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In letteratura vi è evidenza scientifica (GRADO A)
Il Paracetamolo dovrebbe essere considerato l’analgesico non oppioide
di primo impiego adosaggio di 3 grammi/die
In letteratura vi è evidenza scientifica (GRADO A)
Il Paracetamolo dovrebbe essere considerato l’analgesico non oppioide
di primo impiego adosaggio di 3 grammi/die
Trattamento con paracetamolo Trattamento con paracetamolo
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OPPIOIDI
OPPIOIDI
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OPPIACEI
Farmaci naturali, semisintetici o sintetici, che esplicano i loro effetti legandosi a recettori specifici, diffusamente presenti nel cervello e nel midollo spinale, che vengono antagonizzatidal naloxone.
Esistono 4 tipi di recettori per gli oppioidi:*MU (MOR) prevalentemente sovraspinali* KAPPA(KOR) prevalentemente sovraspinali*DELTA(DOR) prevalentemente spinali*NOR recettori per il peptide nocicettina
SIGMA a sede non completamente localizzata
Si usano per tutti i dolori MEDIO - SEVERO
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OPPIOIDI ENDOGENI
Appartengono a 3 classi:
1) ENCEFALINE: elevata affinità per DOR e scarsa per i MOR
2) DINORFINE: elevata affinità per i KOR. Responsabili dell’iperalgesia per attivazione dei recettori NMDA
3) ENDORFINE: alta affinità per DOR e KOR. Intervengono nella risposta allo stress e nell’analgesia
*** NOCICETTINA seppur strettamente analoga agli altri oppioidi presenta delle funzioni biologiche del tutto differenti e non definite chiaramente
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OPPIACEI
� * Gli oppiacei agiscono con meccanismo centrale e periferico
� § I recettori per gli oppiacei non sono evidenti nei nervi periferici,� in condizioni normali, ma sono presenti da alcuni minuti ad alcune
ore dopo infiammazione, lesione di un nervo
� @ Tali recettori vengono prodotti, in risposta alla flogosi, dai gangli e trasportati lungo l’assone alla periferia
� Hassan A.H.S.; Neuroscience, vol 55, (1993), pp 185 -195
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MECCANISMO D’AZIONE OPPIACEI
Nel SNC agiscono sia a livello pre che postsinaptico,
legandosi a recettori specifici di solito occupati dagli
oppioidi endogeni, determinando inibizione del
rilascio di trasmettitori e l’attivazione dei neuroni
lungo le vie del dolore.
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OPPIACEI� AGONISTA: si lega al recettore con attivazione massimale del
recettore (Morfina)
� ANTAGONISTA: si legano al recettore antagonizzandone gli effetti o scalzando un agonista che lo sta occupando. Sono i farmaci per il trattamento del sovradosaggio (Naloxone)
� AGONISTA PARZIALE: attivazione submassimale del recettore presentando effetto tetto (Codeina)
� AGONISTA ANTAGONISTA: agiscono su più recettori, come agonisti su un tipo, ed antagonista su un altro (Pentazocina)
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La morfina costituisce ancora oggi, senza dubbio, La morfina costituisce ancora oggi, senza dubbio, il farmaco di scelta.il farmaco di scelta.
Gli oppiacei di piGli oppiacei di piùù ampio usoampio uso sono quelli sono quelli debolideboli,,per la facilitper la facilitàà di prescrizione.di prescrizione.
Gli oppioidi Gli oppioidi pipiùù efficaciefficaci sono, però, quelli sono, però, quelli fortiforti..
Nel 1986 lNel 1986 l’’OMS ha deciso di considerare il consumo OMS ha deciso di considerare il consumo di morfina in ogni paese come indice di morfina in ogni paese come indice di qualitdi qualitàà delle cure ed in particolare delle cure ed in particolare
come indicatore del sollievo del dolore da cancro.come indicatore del sollievo del dolore da cancro.
INTRODUZIONEINTRODUZIONE
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CONSUMO DI OPPIACEI IN EUROPA% sulla spesa farmaceutica totale
2,17 2,051,89
1,63
0,74 0,730,51
1,52
0,69
0,280,30
0,5
1
1,5
2
2,5
Irlanda
Inghilterra
Germ
ania
Austria
Francia
Finlandia
Spagna
Belgio
Grecia
ITALIA
Portogallo
Irlanda Inghilterra Germania Austria Francia Finlandia
Spagna Belgio Grecia ITALIA Portogallo
Fonte:Elaborazione OsMed su dati IMS
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Bandieri e. et al. Morfina orale ed altri oppioidi nel dolore oncologico Terapie consolidate negli adulti e novità.: Pacchetto informativo sui farmaci 2006;2:1 – 16
![Page 40: Conoscere ed utilizzare i farmaci antalgicibiblioteca.asmn.re.it/allegati/farmaci_121114093625.pdf · CON IDONEO ADEGUAMENTO POSOLOGICO CON IDONEA TERAPIA DI SALVATAGGIO CON IDONEA](https://reader031.fdocument.pub/reader031/viewer/2022022113/5c66db6e09d3f2d8348cc958/html5/thumbnails/40.jpg)
![Page 41: Conoscere ed utilizzare i farmaci antalgicibiblioteca.asmn.re.it/allegati/farmaci_121114093625.pdf · CON IDONEO ADEGUAMENTO POSOLOGICO CON IDONEA TERAPIA DI SALVATAGGIO CON IDONEA](https://reader031.fdocument.pub/reader031/viewer/2022022113/5c66db6e09d3f2d8348cc958/html5/thumbnails/41.jpg)
SCALA OMS PER IL DOLORE CRONICOSCALA OMS PER IL DOLORE CRONICO
Oppioidi per dolore lieve-moderato±±±± Non oppioidi±±±± Adiuvanti?
Oppioidi per dolore lieve-moderato±±±± Non oppioidi±±±± Adiuvanti?
22? ? ?
1
3
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OPPIODI II° GRADINO
• Codeina dosaggio massimo 360 mg• Tramadolo dosaggio massimo 400 mg
• Ossicodone < 20 mg die• Morfina < 30 mg die• Idromorfone < 4 mg die
EAPC raccomandazioi 2012
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PUNTI CHIAVE
�Il passaggio dal I° al II° gradino non dà necessariamente una migliore analgesia
�L’uso degli oppiacei forti come primo trattamento nel dolore in pazienti con cancro in fase avanzata
Mercadante S.; Low morphine doses in opioid naive cancerpatients with pain.Jour.of Pain and Sympt.ManagVol 31.N° 3 March 2006. pp242 – 247.
�La paura degli oppiacei forti può stimolare ad incrementare le dosi di farmaci del II gradino, ottenendo, come risultato, una maggioreincidenza di effetti avversi rispetto agli oppiacei forti a basse dosi.
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Dibattito scientifico sul 2 e 3° gradinoDibattito scientifico sul 2 e 3Dibattito scientifico sul 2 e 3°° gradinogradino
Ragioni contro il 2° gradino
• Non differenze di efficacia analgesica quando oppioidi deboli sono aggiunti ai FANS
• Moderata evidenza di possibilità di passaggio diretto dal I al III con safety
• Oppioidi deboli ad alte dosi safe ed efficaci come oppioidi forti a basse dosi
• Causa di ritardo nell’utilizzo del III (“indugio” nel II)
Ragioni contro il 2° gradino
• Non differenze di efficacia analgesica quando oppioidi deboli sono aggiunti ai FANS
• Moderata evidenza di possibilità di passaggio diretto dal I al III con safety
• Oppioidi deboli ad alte dosi safe ed efficaci come oppioidi forti a basse dosi
• Causa di ritardo nell’utilizzo del III (“indugio” nel II)
Ragioni a favore del 2°gradino
* Insufficiente evidenza di non utilità* Linee-guida mai modificate* Importante strumento educazionale e “politico”
* Accettabilità del paziente* “Convenienza”* Facilità di prescrizione* Se si salta il II: ritardo e ritrosia a passare al III?
Ragioni a favore del 2°gradino
* Insufficiente evidenza di non utilit* Insufficiente evidenza di non utilitàà* Linee* Linee--guida mai modificateguida mai modificate* Importante strumento educazionale * Importante strumento educazionale e e ““politicopolitico””
* Accettabilit* Accettabilitàà del pazientedel paziente* * ““ConvenienzaConvenienza””* Facilit* Facilitàà di prescrizionedi prescrizione* Se si salta il II: ritardo e ritrosia a * Se si salta il II: ritardo e ritrosia a passare al III?passare al III?
(Maltoni 2006)(Maltoni 2006)
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Dibattito sul 2 e 3° gradinoDibattito sul 2 e 3° gradino
Al di là delle ragioni della scienza èindubitabile che negli ultimi anni, in ambito soprattutto specialistico (palliativista, algologico, oncologico), ma anche da parte dei Medici di Medicina Generale che utilizzano e prescrivono oppioidi, vi sia stata una tendenza al passaggio a molecole del 3°gradino, se non direttamente dal 1°, almeno più precocemente
Al di là delle ragioni della scienza èindubitabile che negli ultimi anni, in ambito soprattutto specialistico (palliativista, algologico, oncologico), ma anche da parte dei Medici di Medicina Generale che utilizzano e prescrivono oppioidi, vi sia stata una tendenza al passaggio a molecole del 3°gradino, se non direttamente dal 1°, almeno più precocemente
![Page 46: Conoscere ed utilizzare i farmaci antalgicibiblioteca.asmn.re.it/allegati/farmaci_121114093625.pdf · CON IDONEO ADEGUAMENTO POSOLOGICO CON IDONEA TERAPIA DI SALVATAGGIO CON IDONEA](https://reader031.fdocument.pub/reader031/viewer/2022022113/5c66db6e09d3f2d8348cc958/html5/thumbnails/46.jpg)
CODEINAAgonista parziale cioè attiva i recettori in modo non completo
La sua azione analgesica marcata in associazione con paracetamolo o FANSAttiva in quanto nell’organismo viene trasformato in morfinaViene assorbita meglio della morfinaAzione antitussigena10 volte meno potente della morfinaEscreta per via renale ha un’emivita di 2-4 ore.Durata di efficacia 4-6 oreInizio Effetto: 20 ‘
Dosaggio ideale 60 mg x 4. Dosaggio massimo 360 mg/24 ore.
PREPARAZIONE GALENICA: Codeina 60 mg e paracetamolo 325 mg Codeina 60 mg e acido acetilsalicilico 125 mg
DOSE MASSIMA: 1 cialda ogni 4 ore
PREPARAZIONI IN COMMERCIOCO-EFFERALGAN (compresse 500 mg di paracetamolo e 30 mg di codeina).
SPASMOPLUS (supposte Codeina 40 mg Propifenazone 500 mg)LONARID (supposte Codeina 20 mg Paracetamolo 400 mg)
![Page 47: Conoscere ed utilizzare i farmaci antalgicibiblioteca.asmn.re.it/allegati/farmaci_121114093625.pdf · CON IDONEO ADEGUAMENTO POSOLOGICO CON IDONEA TERAPIA DI SALVATAGGIO CON IDONEA](https://reader031.fdocument.pub/reader031/viewer/2022022113/5c66db6e09d3f2d8348cc958/html5/thumbnails/47.jpg)
CODEINA
� Circa il 10% viene demetilato a formare morfina dal CYP2D6
� L’effetto antalgico è legato alla sua metabolizzazione, poichéla codeina in quanto tale, ha bassissima affinità per i recettori oppioidi
� Esistono metabolizzatori ultrarapidi in percentuali diverse a seconda delle polpolazioni
� Il 5 –10% della popolazione manca del CYP2D6 per cui non metabolizzano la codeina
![Page 48: Conoscere ed utilizzare i farmaci antalgicibiblioteca.asmn.re.it/allegati/farmaci_121114093625.pdf · CON IDONEO ADEGUAMENTO POSOLOGICO CON IDONEA TERAPIA DI SALVATAGGIO CON IDONEA](https://reader031.fdocument.pub/reader031/viewer/2022022113/5c66db6e09d3f2d8348cc958/html5/thumbnails/48.jpg)
TRAMADOLOFarmaco sintetico con proprietà oppiodi e non.
Debole affinità per i recettori muInibisce la ricaptazione di NA e 5HT, questo spiega perché può
essere efficace in dolori resistenti agli oppiacei.Efficace nel dolore neuropatico
� Metabolizzazione epatica da parte del CYP2D6 con formazione di metabolita (85% dose di tramadolo) attivo, con una potenza da 200 – 400 volte superiore precursore � L’inattività genetica del citocromo ne diminuisce l’efficacia (mancata formazione metabolita attivo)
� Escrezione renale 90% � Ridurre le dosi in insufficienza epatica e renale
Dosaggio medio: 200 mg Dosaggio massimo : 400 mg dieOltre 75 anni dosaggio massimo : 300 mg
TRAMADOLO/MORFINA= Per via parenterale 10: 1 Per OS 5:1
![Page 49: Conoscere ed utilizzare i farmaci antalgicibiblioteca.asmn.re.it/allegati/farmaci_121114093625.pdf · CON IDONEO ADEGUAMENTO POSOLOGICO CON IDONEA TERAPIA DI SALVATAGGIO CON IDONEA](https://reader031.fdocument.pub/reader031/viewer/2022022113/5c66db6e09d3f2d8348cc958/html5/thumbnails/49.jpg)
Tramadolo: dipendenza, astinenza, abuso
• Il Tramadolo e’ il TERZO principio attivo piu’frequentemente coinvolto in sindromi di astinenza
• La letteratura riporta casi di pazienti, con o senza storia di ABUSO, trattati con tramadolo per il dolore cronico benigno (dosi fino a 400 mg/die), che presentano dipendenza e sintomi da astinenza dopo improvvisa interruzione del farmaco
• www.farmacovigilanza.org
• Withdrawal syndrome and dependence: tramadol too. Prescrire Int 2003
• Medicines Control Agency. July 2002 Website
• European J of Pain 2000
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• Il tramadolo deve essere assunto regolarmente e sospeso gradualmente soprattutto dopo lunghi periodi di trattamento
• I medici devono considerare la possibilita’ di dipendenza fisica quando prescrivono il tramadolo per il dolore
• Nei paziente con cancro “Qualsiasi forma di dipendenza” al tramadolo deve essere meglio indagata
• Alcuni pazienti continuano ad assumere tramadolo per avere una “sensazione di benessere” anche quando il loro dolore e’controllato con altri oppioidi o e’ assente dopo regressione della malattia
• La “sensazione di benessere” puo’ essere prodotta dall’inibizione del re-uptake della serotonina da parte del tramadolo
CONCLUSIONI
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TRAMADOLO� La carbamazepina aumenta metabolismo tramadolo con conseguente >>
dosaggio� Da usarsi con cautela negli epilettici in quanto aumenta la soglia epilettica � Non associare a inibitori monoaminoossidasi, triciclici o a SSRI (rischio di sindrome serotoninergica) poiché ha azione serotoninergica
� Ondansentron riduce effetto del tramadolo
EFFETTI INDESIDERATI: Ipotensione ortostatica, Allucinazioni – Vertigini ConvulsioniConfusione.Nausea-VomitoIPONATREMIA
CONTRAMAL: INSTANT Release: Gocce: 1 goccia 2,5 mg; Compresse 50 mg Fiale im – sc – ev 50-100 mg
SLOW Release: Compresse retard 100-150-200 mgda somministrare ogni 12 ore
Supposte: 100 mgONCE A DAY Release: TRALODIE compresse 100 – 150 –
200 mg
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OPPIOIDI PER DOLORE MODERATO FORTE
� MORFINA
� EROINA
� BUPRENORFINA
� IDROMORFONE
� FENTANYL
� METADONE
� OSSICODONE
� TAPENTADOLO
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EFFETTO TETTO OPPIACEI
FORTI
EFFETTICOLLATERALI
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Cio’ che fa paura al paziente:
1 .morfina = allora sto morendo
2 .metadone = allora sono un drogato
![Page 55: Conoscere ed utilizzare i farmaci antalgicibiblioteca.asmn.re.it/allegati/farmaci_121114093625.pdf · CON IDONEO ADEGUAMENTO POSOLOGICO CON IDONEA TERAPIA DI SALVATAGGIO CON IDONEA](https://reader031.fdocument.pub/reader031/viewer/2022022113/5c66db6e09d3f2d8348cc958/html5/thumbnails/55.jpg)
cio’ che non fa paura a nessuno:
gli anti-infiammatorila codeina
il tramadolol’ossicodone
il cerotto di fentanyl
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Cio’ che fa paura al medico:
prescrivere gli oppioidi
![Page 57: Conoscere ed utilizzare i farmaci antalgicibiblioteca.asmn.re.it/allegati/farmaci_121114093625.pdf · CON IDONEO ADEGUAMENTO POSOLOGICO CON IDONEA TERAPIA DI SALVATAGGIO CON IDONEA](https://reader031.fdocument.pub/reader031/viewer/2022022113/5c66db6e09d3f2d8348cc958/html5/thumbnails/57.jpg)
Ciò che fa paura alla famiglia:
Morfina = diventerà un drogato
Metadone= lo trattano come un drogato
cosa dira’ la gente?potremo comunicare con lui?gli accorciano la vita?ma questi farmaci non si danno solo ai morenti?
![Page 58: Conoscere ed utilizzare i farmaci antalgicibiblioteca.asmn.re.it/allegati/farmaci_121114093625.pdf · CON IDONEO ADEGUAMENTO POSOLOGICO CON IDONEA TERAPIA DI SALVATAGGIO CON IDONEA](https://reader031.fdocument.pub/reader031/viewer/2022022113/5c66db6e09d3f2d8348cc958/html5/thumbnails/58.jpg)
MORPHINE KILLS THE PAIN, NOT THE PATIENTS
• Sykes Nigel; The Lancet
• Vol.369 Issue 9570
• April 21 -2007
• pp 1325-1326
![Page 59: Conoscere ed utilizzare i farmaci antalgicibiblioteca.asmn.re.it/allegati/farmaci_121114093625.pdf · CON IDONEO ADEGUAMENTO POSOLOGICO CON IDONEA TERAPIA DI SALVATAGGIO CON IDONEA](https://reader031.fdocument.pub/reader031/viewer/2022022113/5c66db6e09d3f2d8348cc958/html5/thumbnails/59.jpg)
MORPHINE KILLS THE PAIN, NOT THE PATIENTS
1) Morfina determina dipendenza
Rischio determinato in 0.01%
![Page 60: Conoscere ed utilizzare i farmaci antalgicibiblioteca.asmn.re.it/allegati/farmaci_121114093625.pdf · CON IDONEO ADEGUAMENTO POSOLOGICO CON IDONEA TERAPIA DI SALVATAGGIO CON IDONEA](https://reader031.fdocument.pub/reader031/viewer/2022022113/5c66db6e09d3f2d8348cc958/html5/thumbnails/60.jpg)
MORPHINE KILLS THE PAIN, NOT THE PATIENTS
2) Morfina accorcia la vita
US National Hospice Outcomes ProjectPazienti ricoverati in 750 HospiceNon evidenzia nessuna differenza di mortalitànei pazienti in terapia con oppiacei
![Page 61: Conoscere ed utilizzare i farmaci antalgicibiblioteca.asmn.re.it/allegati/farmaci_121114093625.pdf · CON IDONEO ADEGUAMENTO POSOLOGICO CON IDONEA TERAPIA DI SALVATAGGIO CON IDONEA](https://reader031.fdocument.pub/reader031/viewer/2022022113/5c66db6e09d3f2d8348cc958/html5/thumbnails/61.jpg)
![Page 62: Conoscere ed utilizzare i farmaci antalgicibiblioteca.asmn.re.it/allegati/farmaci_121114093625.pdf · CON IDONEO ADEGUAMENTO POSOLOGICO CON IDONEA TERAPIA DI SALVATAGGIO CON IDONEA](https://reader031.fdocument.pub/reader031/viewer/2022022113/5c66db6e09d3f2d8348cc958/html5/thumbnails/62.jpg)
MORPHINE KILLS THE PAIN, NOT THE PATIENTS
3) Morfina determina arresto respiratorio
Solo i pazienti naive hanno un significativo rischio di depressione respiratoria
Walsh TD.; Opiates and respiratory function in advancedcancer. Recent resultCancer Reserc. 1984; 89: 115-117
![Page 63: Conoscere ed utilizzare i farmaci antalgicibiblioteca.asmn.re.it/allegati/farmaci_121114093625.pdf · CON IDONEO ADEGUAMENTO POSOLOGICO CON IDONEA TERAPIA DI SALVATAGGIO CON IDONEA](https://reader031.fdocument.pub/reader031/viewer/2022022113/5c66db6e09d3f2d8348cc958/html5/thumbnails/63.jpg)
O.M.S.
Gli oppioidi sono il cardine dellaterapia analgesica
possono essere associati a:FANSe/o
ADIUVANTI
(antidepressivi, anticonvulsivanti, steroidi,
anestetici locali…)
![Page 64: Conoscere ed utilizzare i farmaci antalgicibiblioteca.asmn.re.it/allegati/farmaci_121114093625.pdf · CON IDONEO ADEGUAMENTO POSOLOGICO CON IDONEA TERAPIA DI SALVATAGGIO CON IDONEA](https://reader031.fdocument.pub/reader031/viewer/2022022113/5c66db6e09d3f2d8348cc958/html5/thumbnails/64.jpg)
PRESCRIZIONE – OPPIACEI FORTI
LEGGE 38/2010 ??
![Page 65: Conoscere ed utilizzare i farmaci antalgicibiblioteca.asmn.re.it/allegati/farmaci_121114093625.pdf · CON IDONEO ADEGUAMENTO POSOLOGICO CON IDONEA TERAPIA DI SALVATAGGIO CON IDONEA](https://reader031.fdocument.pub/reader031/viewer/2022022113/5c66db6e09d3f2d8348cc958/html5/thumbnails/65.jpg)
D.L. 28 del 15 marzo 2010 pubblicato su G.U n°65 del 19/03/2010
Entrata in vigore 03/04/2010
� Tutti gli oppiacei forti, orali, fiale e transdermici, possono essere prescritti su ricetta del SSN come tutti gli altri farmaci.
� Possono essere prescritti 2 farmaci per ricetta o 2 formulazioni diverse dello stesso farmaco
� La durata della terapia non deve superare i 30 giorni
� Occorre riportare la dose prescritta, la posologia ed il modo di somministrazione posologia, indirizzo e numero di telefono professionale del medico
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2
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D.L. 28 del 15 marzo 2010 pubblicato su G.U n°65 del 19/03/2010
Entrata in vigore 03/04/2010
� Permane prescrizione su ricettario ministeriale triplice copia per qualsiasi confezione di metadone a scopo disintossicante e per flunitrazepan
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RICETTARIO IN TRIPLICE COPIA AUTOCOPIANTE
Dove si ritira ?
Presso le sedi Distrettuali dell’AUSL
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PRESTAZIONE A CARICO DEL SSNIl medico rilascia all’assistito la ricetta originale e la copiaper il SSN da consegnare al farmacistaLa “copia assistito/prescrittore “ viene consegnata all’assistito che la conserva come giustificativo delpossesso di medicinaliPRESTAZIONE NON A CARICO DEL SSNIl Medico rilascia la ricetta originale e la “copia assistito/prescrittore “ (NON LA COPIA PER SSN)
Qual’ è la validità della ricetta?
La ricetta ha la validità di trenta giorni, escluso quello di emissione. Le ricette relative a prescrizioni redatte a carico del SSNsono valide su tutto il territorio nazionale .
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Autoprescrizione oppiacei ?
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I medici inoltre….…..
Devono conservare copia dell’autoprescrizione per due annie tenere un registro delle prestazioni effettuate in cui annotare le movimentazioni dei farmaci di cui si sonoapprovvigionati.
Il registro non è di modello ministeriale, non deve esserevidimato dalle autorità competenti e deve essere conservato per due anni a far data dall’ultimaregistrazione effettuata.
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REGISTRO SCARICO
1) Bianchi Giorgio 13/07/2006 1 Fiala morfina SC Colica renale
2) Rossi Giuseppe 20/08/2007 Oramorph VIII gocce os. Dolore retrosternale
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MORFINA
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MORFINA
La morfina è ritenuta l’oppiaceo orale di prima scelta,
NON per una migliore analgesiarispetto ad altri oppiacei, ma per
familiatrità, disponibilità
e costoExpert Working groupof the European Association for Palliative Care
Morphine and alternative oppioides in cancer painBr. J.Cancer 2001. 84, pp587 -593
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MORFINA CONFEZIONI
Gocce : 8 GTT=10 mg Confezioni da 20 ml e 100 ml
Morfina cloridrato compresse 5 mg – 10 mg
Morfina Retard :
MS Contin 10-30-60-100 mg.
TICINAN 10-30 –60-100-200 mg
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Morfina cloridrato fl: 10-20 mgUSO: TOPICO
SC EV SPINALE INTRATECALE
Monodose da 10,30, 100 mg (in 5 ml)
Sciroppo 2mg/ml 5 ml= 10 mg Confezione da 100 ml e 250 ml
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MORFINA
Produzione endogena di morfina, nell’uomo.
Agisce come agonista recettori MU Agisce come agonista recettori MU Agisce come agonista recettori MU Agisce come agonista recettori MU
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STIMOLAZIONE RECETTORE INIBITORIO
ROMU
GPROT
Blocco Adenilciclasi
Ridotto cAMP
Ridotto ATP
Ridotto substrato energetico
CALCIO Intracellulare
K intracellulare
IPERPOLARIZZAZIONE CELLULARE
NEURONE INIBITO ANALGESIA
ATTIVAZIONEPKC
OPPIA
CEO
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ASSORBIMENTO
35 – 75%
Morfina pronta: Il cibo ne ritarda l’assorbimentoMorfina R: Il cibo NON ritarda l’assorbimento
Le compresse devono essere deglutite intere
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METABOLISMO
Le epatopatie croniche, possono modificare i rapporti tra morfina e suoi metaboliti e risultarne degli effettiterapeutici imprevedibili
Con metaboliti attiviM3G: effetti collaterali – azione algica
M6G: azione antalgica 4 volte superiore alla morfina
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ELIMINAZIONE
RIDURRE DOSI INSUFFICIENZA
RENALE
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La dialisi rimuove la morfina ed i suoi metaboliti
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MORFINAL’effetto della morfina pronta compare dopo 30’ , se assunta a stomaco vuoto, mentre è più tardivo se assunto a stomaco pieno.
L’azione delle forme retard non è influenzata dal cibo.
DOSI INIZIALI
Il paziente sta utilizzando farmaci del I gradino 10-30 mg al giorno
Il paziente sta utilizzando oppioidi del II gradino 30-60 mg al giorno
Insufficienza renale con creatininemia > 200 nml/l Metà dose
Insufficienza epatica Non modificare il dosaggio
Steady State 16 – 20 ORE
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Paziente con dolore da cancro non responsivoai farmaci previsti al I°gradino OMS
Morfina rapida per os5 mg x 6 (ogni 4 ore)
consigliabile dose serale doppia con salto dose notturna
+
5 mg a.b.(N volte)
Rivalutazione dopo 24 h
Dolore controllato
Mantenimento
Dolore noncontrollato
Adeguamento dosaggio:Dose totale assunta / 6 somministrazioni
(6 x 5 mg + N x 5 mg) / 6consigliabile dose serale doppia con salto dose notturna
Morfina rapida per os 30 mg/die
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ORAMORPH gocce (8 gtt = 10 mg)4 gocce ore 8 – 12 – 16 - 20
8 gocce ore 24 (30 mg MORFINA)
+
4 gocce al bisogno(quante volte è necessario, a distanza minima di 1 o ra)
Rivalutazione dopo 24 h
Dolore controllatocon 30 mg
Mantenimentocon MS Contin10 mg ore 8 e 20 mg ore 20
Oramorph:4 gocce a.b
Adeguamento dosaggio:30 mg + 4 somministraz. a.b. (20 mg) = 50 mg
7 gocce x 6 volte giorno
Dolore non controllatocon 30 mg
Mantenimento con MS Contin20 mg ore 8 e 30 mg ore 20
Oramorph : 7 gocce a.b
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Paziente con dolore da cancro non più responsivoagli ippiacei deboli a dosaggio pieno (2°gradino OMS )
Tramadolo 400 mg o Codeina 240/die
per os
Morfina rapida per os10 mg x 6 (ogni 4 ore)
consigliabile dose serale doppia con salto dose notturna
+
10 mg a.b.(N volte)
Rivalutazione dopo 24 h
Dolore controllato
Mantenimento
Dolore noncontrollato
Adeguamento dosaggio:Dose totale assunta / 6 somministrazioni
(6 x 10 mg + N x 10 mg) / 6consigliabile dose serale doppia con salto dose notturna
Morfina rapida per os 60 mg/die
![Page 89: Conoscere ed utilizzare i farmaci antalgicibiblioteca.asmn.re.it/allegati/farmaci_121114093625.pdf · CON IDONEO ADEGUAMENTO POSOLOGICO CON IDONEA TERAPIA DI SALVATAGGIO CON IDONEA](https://reader031.fdocument.pub/reader031/viewer/2022022113/5c66db6e09d3f2d8348cc958/html5/thumbnails/89.jpg)
Paziente con dolore da cancro non più responsivoagli oppiacei deboli a dosaggio pieno (2°gradino OM S)
Paziente con dolore da cancro non più responsivoagli oppiacei deboli a dosaggio pieno (2°gradino OM S)
Tramadolo 300/400 mg o Codeina 240/die
per os
Morfina rapida per os5 - 10 mg x 6 (ogni 4 ore)
10 - 20 mg dose serale doppia con salto dose notturna
Morfina rapida per os5 - 10 mg x 6 (ogni 4 ore)
10 - 20 mg dose serale doppia con salto dose notturna
+
10 mg a.b.(N volte)
10 mg a.b.(N volte)
Rivalutazione dopo 24 hRivalutazione dopo 24 h
Dolore controllato
Dolore controllato
MantenimentoMantenimento
Dolore noncontrollatoDolore noncontrollato
Adeguamento dosaggio:Dose totale assunta / 6 somministrazioni
(6 x 10 mg + N x 10 mg) / 6consigliabile dose serale doppia con salto dose notturna
Adeguamento dosaggio:Dose totale assunta / 6 somministrazioni
(6 x 10 mg + N x 10 mg) / 6consigliabile dose serale doppia con salto dose notturna
Morfina rapida per os 30 - 60 mg/die
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Come si usano le due morfineCome si usano le due morfine
Ore 12 e 24Ore 12 e 24Morfina IRMorfina IR
Ore 4 e 16Ore 4 e 16Morfina IR Morfina IR
Ore 8 e 20Ore 8 e 20Morfina IRMorfina IR
Ore 9 e 21Ore 9 e 21Morfina SRMorfina SR
La MORFINA IR va data
ogni 4 ore = 6 volte al dì
(è possibile dare doppia dose alle 24
saltando la dose delle ore 4
come da frecce rosse
La MORFINA IR va data
ogni 4 ore = 6 volte al dì
(è possibile dare doppia dose alle 24
saltando la dose delle ore 4
come da frecce rosse
La MORFINA SRva data
ogni 12 ore = 2 volte al dì
come da frecce gialle
La MORFINA SRva data
ogni 12 ore = 2 volte al dì
come da frecce gialle
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MORFINA
� Non ci sono indicazioni per somministrare morfina IM nel dolore da cancro, poiché la via sc è più semplice, meno dolorosa, e con assorbimento più regolare
![Page 92: Conoscere ed utilizzare i farmaci antalgicibiblioteca.asmn.re.it/allegati/farmaci_121114093625.pdf · CON IDONEO ADEGUAMENTO POSOLOGICO CON IDONEA TERAPIA DI SALVATAGGIO CON IDONEA](https://reader031.fdocument.pub/reader031/viewer/2022022113/5c66db6e09d3f2d8348cc958/html5/thumbnails/92.jpg)
MORFINA SOTTOCUTANEA� Evita l’ampia variabilità interindividuale
� Evita il metabolismo epatico di primo passaggio
� Evita picchi dei 2 principali metaboliti per la gradualità del raggiungimento dello stady state
� Aumenta la biodisponibilità del farmaco ad oltre il 90%
� Minore tossicità acuta
� Alternativa per i pazienti intolleranti
� Rapporto conversione OS/SC= 3/1*
� Nel passaggio dalla via orale alla sottocutanea si consiglia diiniziare con un bolo SC di 1/10 della dose giornaliera programmata
*Ashby M. Plasma morphine and glucuronide concentrations in hospice impatients JPSM 1997;14:157
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MORFINA
OS EV sc SPINALE
Inizio 30-60’ < 3’ 5-20’ 15-60’
Picco . 30-60’ 10-20’ 90’
Durata 4 ore 3-6 ore 3-4 ore 8-24 ore
DOSE EMERGENZA IN CASO DOLORE ACUTOIn un paziente in terapia con morfina : 1/6 della dose giornaliera cioè la dose di 4 ore, ripetibile ogni ora.Es: Paziente 240 mg morfina al dì
Dose di emergenza: 40 mg
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DOPO QUANTO TEMPO RISOMMINISTRO MORFINA ?
30 – 40 minuti
40 - 60 minuti
SOMMINISTRAZIONE SC
SOMMINISTRAZIONE OS
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Sistema vascolareSistema vascolare
Barriera-ematoencefalicaBarriera-ematoencefalica
Sistema nervoso centrale
Sistema nervoso centrale
M M 16:116:1
SOMMINISTRAZIONE EV 15 - 30 minuti
Coda B. “Opiods” Clinical Anesthesia 1996 pp 329-358 Lippincott-Raven, Philadelphia Hill H.F. Pain 1990 Vol 43, pp 57-67
![Page 96: Conoscere ed utilizzare i farmaci antalgicibiblioteca.asmn.re.it/allegati/farmaci_121114093625.pdf · CON IDONEO ADEGUAMENTO POSOLOGICO CON IDONEA TERAPIA DI SALVATAGGIO CON IDONEA](https://reader031.fdocument.pub/reader031/viewer/2022022113/5c66db6e09d3f2d8348cc958/html5/thumbnails/96.jpg)
MORFINA RAPPORTI DI CONVERSIONE
OS/SC - IV:3/1 (Se la dose è 360 mg die per os, si passa a 120 mg die EV- SC)
OS/RETTALE:1/1
OS/SPINALE:10/1
OS/INTRATECALE:100/1
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MORFINA TOPICA� PER LESIONI CUTANEE E MUCOSE� 1 fiala morfina 20 mg sciolta in 10 mg di gel anestetico, miscelati ed
applicati sulla lesione. La dose può essere aumentata, sempre mantenendo queste proporzioni a seconda dell’estensione della lesione. Fallon comunicazione giornata dolore Ist.Tumori 11/04
• 1 fiala morfina 10 mg in 8 g Intrasite gel applicata 1 volta al giorno Zeppelletta GB.; J of Pain and Sympt.Manag. 2003, Vol 25; Issue: 6, pp 555-558
� Morfina dispersa in crema sulfadiazina argentoLong T. et al. Morphine infused silver sulfadiazine cream for burn analgesia:a pilot study
J.Burn Care Rehabil 2001;22(2):118-123
� Nella maggior parte dei pazienti la morfina topica non viene assorbita,l’assorbimento è minimo, ma clinicamente irrilevante, per lesioni estese.
Ribeiro M.D.C.; J. of Pain and Sympt.Manage.; 2004 Vol 27, issue: 5; pp 434-
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MORFINA TOPICA
� PER MUCOSITI30 mg morfina per sciacqui orali ogni 3 oreRelazione giornata dolore Ist. Tumori 11/04
� Morfina cloridrato 30 mg in 15 ml acqua sciacquiTempo scomparsa o riduzione di oltre il 50% del dolore: 28 +/- 12 minutiDurata del beneficio: 215 +/- 25 minutiSuccessive somministrazioni: 90% dopo 3 ore, 10% casi dopo 2 oreEffetti collaterali: 22% bruciore e prurito cavo orale Non è cosi efficace in presenza di HSV e/o candidosi in cui occorre
terapia specifica
Cerchietti L. Navigante A. et al; Potential utility of the peripheral analgesic properties of morphine in stomatitis related pain:A pilot studi; PAIN 105(2003) 265-273
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MORFINA TOPICA
Beata Le Bon et al.; Effectiveness of topical administration of opioid in palliative care: A systematic reviewJ.P.S.M Vol 37 N°5 May 2009; 913917
� Benchè siano evidenti benefici clinici in piccoli RCTs, la loro qualità èscarsa; sono necessari ulteriori studi di migliore qualità
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020406080
100120140160180200
Inizio Effetto DurataEffetto
Tem
po m
inut
i
Morfina orale
Morfinarettale
Dopo somministrazione rettale la disponibilita ematica è del 53 +\- 18%
�10 mg di morfina per via rettale sotto forma di microenema ( 1 fiala
morfina) rispetto alla stessa dose per via orale determinano:
De Conno F.; J of Clinical Oncology 1995; Vol 13, pp 1004 – 1008
MORFINA RETTALE
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MORFINA RETTALE
PER TENESMO RETTALE
Morfina 10 mgLidocaina 10 mg soluzione Idrossiacetilcellulosa 1%: 25 mgAcqua 5 – 8 ml
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MORFINA RETTALE� L’uso MS Contin per via rettale permette una equianalgesia
rispetto alla via orale che si mantiene per 8-12 ore
� Il picco di concentrazione è del 10 – 25% inferiore rispetto quello raggiunto per os e si raggiunge 2 – 3 ore dopo rispetto al picco per os
� Somministrare 10 ml di acqua tiepida, prima della compressa per favorirne lo scioglimento
� Inserire la compressa ad una profondità di circa 8 –10 cm “ finger’s length” in tal modo il farmaco viene assorbito dalle vene inferiori che drenano nella circolazione della cava inferiore, evitando il passaggio epatico
Maloney CM Am J Hosp Care 1989; 6:34-35
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MORFINA EV� La morfina è molto idrofila e poco lipofila
� Il picco plasmatico si ha dopo 3 minuti
� Il picco di analgesia si ha dopo 15 – 30 minuti
� Il passagio attraverso la BEE avviene lentamente e ritardato rispetto al picco plasmatico; per cui nonostante la si ritrovi già dopo 5 minuti nel CSF, l’effetto terapeutico lo si ha dopo oltre 10 - 15 minuti
� Per questo motivo, tra una somministrazione e l’altra di morfina per via EV, occorrerebbe attendere 30 minuti
Coda B. “Opiods” Clinical Anesthesia 1996 pp 329-358 Lippincott-Raven, Philadelphia Hill H.F. Pain 1990 Vol 43, pp 57-67
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MORFINA R
• Assorbimento completo con emivita di assorbimento di 50 minuti
• Picco plasmatico del 50 % rispetto alla morfina normale dopo 150 ‘
• Un secondo picco si manifesta a 4 – 6 ore
• Passaggio da morfina parenterale a R: la parenterale deve essere somministrata per altre 2 ore dopo che è stata assunta la prima dose di SR
• Passaggio morfina pronta per os a R: l’ultima dose di pronta si somministra contemporaneamente alla compressa di R.
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MORFINASOSPENSIONE DELLA MORFINA
In caso di sospensione questa deve essere progressiva e graduale in circa 5-7 giorni
CONFEZIONIORAMORPH: Gocce : 8 GTT=10 mg Confezioni da 20 ml e 100 mlConfezioni x os monodose da 10,30, 100 mg (in 5 ml) Sciroppo 2mg/ml 5 ml= 10 mg Confezione da 100 ml e 250 mlMorfina cloridrato fl im-ev-sc: 10-20 mgMorfina cloridrato compresse 5 mg – 10 mgMorfina Retard : MS Contin 10-30-60-100 mg. Le compresse per avere assorbimento costante NON devono
essere spezzate Skenan 10-30-60-100 mg: Le capsule si aprono, i granuli possono essere mescolati con
alimenti, yogurt, liquidi a temperatura ambiente o freddi, oppure somministrate tramite sondino nasogastrico in questo caso funzionano come Retard. Se sciolti in liquidi caldi funzionano come morfina pronta.
TICINAN 10 –30 – 60 - 100 - 200 mg il cui costo è inferiore del 25% a MS Contin e del 34% rispetto allo Skenan
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MORFINA
ANZIANI: Manifestano una sensibilità accentuata agli oppioidi rispetto ai giovani in quanto:
- Dosi equivalenti producono più elevate concentrazioni plasmatiche
- La clearance si riduce- L’emivita è prolungata- L’insufficienza renale determina accumulo della M-6-G
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MORFINA INTERAZIONI- ALCOOL
- BENZODIAZEPINE: riducono effetto analgesico morfina ed aumentano i disturbi cognitivi
- RANITIDINA
- SCOPOLAMINA
- ANTIDEPRESSIVI TRICICLICI: Amitriptilina e clomipramina, possono aumentare i livelli plasmatici di morfina, potenziandone l'effetto analgesico, ma provocando depressione respiratoria o ipersedazione.
- FANS: Aumentano le mioclonie
- CIPROFLOXACINA
- ANTIPSICOTICI
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![Page 109: Conoscere ed utilizzare i farmaci antalgicibiblioteca.asmn.re.it/allegati/farmaci_121114093625.pdf · CON IDONEO ADEGUAMENTO POSOLOGICO CON IDONEA TERAPIA DI SALVATAGGIO CON IDONEA](https://reader031.fdocument.pub/reader031/viewer/2022022113/5c66db6e09d3f2d8348cc958/html5/thumbnails/109.jpg)
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La morfina e gli oppiacei alternativi
nel dolore oncologico:le raccomandazioni
della EAPC(European Association for Palliative Care, 2001)
G.W. Hanks, F. De G.W. Hanks, F. De G.W. Hanks, F. De G.W. Hanks, F. De ConnoConnoConnoConno, N. , N. , N. , N. ChernyChernyChernyCherny, , , , M.HannaM.HannaM.HannaM.Hanna, E. , E. , E. , E. KalsoKalsoKalsoKalso, H.J. , H.J. , H.J. , H.J. McQuayMcQuayMcQuayMcQuay, , , ,
S. S. S. S. MercadanteMercadanteMercadanteMercadante, J. , J. , J. , J. MeynadierMeynadierMeynadierMeynadier, P. , P. , P. , P. PoulainPoulainPoulainPoulain, C. , C. , C. , C. RipamontiRipamontiRipamontiRipamonti, L. , L. , L. , L. RadbruchRadbruchRadbruchRadbruch, , , ,
J. Roca i J. Roca i J. Roca i J. Roca i CasasCasasCasasCasas, J. , J. , J. , J. SaweSaweSaweSawe. R.G. . R.G. . R.G. . R.G. TwycrossTwycrossTwycrossTwycross, V. , V. , V. , V. VentafriddaVentafriddaVentafriddaVentafridda
![Page 111: Conoscere ed utilizzare i farmaci antalgicibiblioteca.asmn.re.it/allegati/farmaci_121114093625.pdf · CON IDONEO ADEGUAMENTO POSOLOGICO CON IDONEA TERAPIA DI SALVATAGGIO CON IDONEA](https://reader031.fdocument.pub/reader031/viewer/2022022113/5c66db6e09d3f2d8348cc958/html5/thumbnails/111.jpg)
► Il fentanyl transdermico è un’efficace alternativa alla morfina orale, ma va riservato ai pazienti con esigenze oppiacee stabili.
E’ particolarmente utile per soggetti che non riescono ad assumere la morfina per bocca, in alternativa alla morfina sottocutanea.
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FENTANIL CONFEZIONI
12 - 12.5 - 25 – 50 –75 –100 mcg/h
200 – 400 - 600 – 800 – 1200 – 1600 mcg
Fiale ev – sc: 2 ml/100 mcg
100 – 200 – 300 – 400 – 600 – 800 mcg
50 – 100 –200 mcg
![Page 113: Conoscere ed utilizzare i farmaci antalgicibiblioteca.asmn.re.it/allegati/farmaci_121114093625.pdf · CON IDONEO ADEGUAMENTO POSOLOGICO CON IDONEA TERAPIA DI SALVATAGGIO CON IDONEA](https://reader031.fdocument.pub/reader031/viewer/2022022113/5c66db6e09d3f2d8348cc958/html5/thumbnails/113.jpg)
ASSORBIMENTO
Può variare tra un individuo e l’altro dal 46 al 66%.
Nello stesso individuo diversi siti cutanei possono portare ad un assorbimento variabile dal 20 al 40 %.
IMPORTANTE: Ruotare la sede del cerotto per evitare reazioni locali
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METABOLISMO
Sotto forma di metaboliti inattivi
75% Renale sotto forma di metaboliti non attivi
10% Renale immodificato
10% con le feci
NON ELIMINATO DALL’EMODIALISI
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FENTANYL
LEGAME PROTEICO: Legato per 80 –85% in particolare alfa 1 glicoproteine
UNA ALTERAZIONE FUNZIONALITA’ RENALE O EPATICA PUO’DETERMINARE AUMENTO DELLE CONCENTRAZIONI SIERICHE
![Page 116: Conoscere ed utilizzare i farmaci antalgicibiblioteca.asmn.re.it/allegati/farmaci_121114093625.pdf · CON IDONEO ADEGUAMENTO POSOLOGICO CON IDONEA TERAPIA DI SALVATAGGIO CON IDONEA](https://reader031.fdocument.pub/reader031/viewer/2022022113/5c66db6e09d3f2d8348cc958/html5/thumbnails/116.jpg)
APPLICAZIONE
![Page 117: Conoscere ed utilizzare i farmaci antalgicibiblioteca.asmn.re.it/allegati/farmaci_121114093625.pdf · CON IDONEO ADEGUAMENTO POSOLOGICO CON IDONEA TERAPIA DI SALVATAGGIO CON IDONEA](https://reader031.fdocument.pub/reader031/viewer/2022022113/5c66db6e09d3f2d8348cc958/html5/thumbnails/117.jpg)
FENTANYL
� L’efficacia analgesica è comparabile a quella della morfina, ma compare dopo 12-18 ore dalla applicazione ,pertanto, se il paziente sta assumendo un altro oppiaceo occorre continuare per almeno altre 12-18 ore.
� Steady state si raggiunge con il II° cerotto
� Alla sospensione del cerotto, le concentrazioni plasmatiche scendono al 50 % in circa 17 ore ( dalle 13 alle 22 ore)
![Page 118: Conoscere ed utilizzare i farmaci antalgicibiblioteca.asmn.re.it/allegati/farmaci_121114093625.pdf · CON IDONEO ADEGUAMENTO POSOLOGICO CON IDONEA TERAPIA DI SALVATAGGIO CON IDONEA](https://reader031.fdocument.pub/reader031/viewer/2022022113/5c66db6e09d3f2d8348cc958/html5/thumbnails/118.jpg)
FENTANYL- AVVERTENZE
AUMENTATO ASSORBIMENTO
� Lesioni cutanee
� Iperpiressia
� Temperatura esterna elevata
![Page 119: Conoscere ed utilizzare i farmaci antalgicibiblioteca.asmn.re.it/allegati/farmaci_121114093625.pdf · CON IDONEO ADEGUAMENTO POSOLOGICO CON IDONEA TERAPIA DI SALVATAGGIO CON IDONEA](https://reader031.fdocument.pub/reader031/viewer/2022022113/5c66db6e09d3f2d8348cc958/html5/thumbnails/119.jpg)
FENTANYL - AVVERTENZE� -
� IPERSUDORAZIONE: impedisce l’adesione del cerotto
� - NON È EFFICACE NELLE PERSONE MORENTI per perdita della termoregolazione
� INDUCE MENO STIPSI RISPETTO ALLA MORFINA
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Passaggio della BEE e lipofiliaPassaggio della BEE e lipofilia
Sistema vascolareSistema vascolare
Barriera-ematoencefalicaBarriera-ematoencefalica
Sistema nervoso centrale
Sistema nervoso centrale
F F F F
F F F F
F1:81:8
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FENTANYLAlbert Dahan; Opiod-induced respiratory effects:new data on buprenorfinePalliative Medicine 2006; 20: s3 – s8
� Produce depressione respiratoria, dose dipendente, a dosi > 3mcg/Kg, in giovani volontari, sani, non utilizzatori di oppiacei
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FENTANYL� Modificare il dosaggio in caso di insufficienza renale o epatica
� INDICAZIONIFentanyl should ONLY be used:-in pazienti che hanno dimostrato tolleranza ad oppioidi (intesa come
pazienti che hanno assunto, senza beneficio o con effetti collaterali, per una settimana o più almeno 60 mg al giorno di morfina per os o 30 mg di ossicodone per os o 8 mg di ossimorfone)
� CONTROINDICAZIONI- Uso di inibitori delle MAO- Pazienti non tolleranti agli oppioidi- Nella terapia del dolore acuto- Nel dolore post operatorio - Nel dolore medio - Nel dolore intermittente - Pazienti con BPCO- Pazienti con ipertensione endocranica- Deve essere utilizzato con prudenza in pazienti con tumore cerebrale
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SCHEDA TECNICA JANSSEN
L’uso di Durogesic in pazienti naive agli oppiacei è stato associato conrari casi di depressione respiratoria significativa e/o morte quando viene utilizzato nella terapia INIZIALE con oppiacei. Esiste il rischio potenziale di ipoventilazione grave o che potrebbe mettere in pericolo la vita del paziente ANCHE SE VIENE UTILIZZATO IL DOSAGGIO PIU’ BASSO di Durogesiccome terapia iniziale in pazienti naive agli oppiacei
SI RACCOMANDA l’uso di Durogesic in pazienti che hanno dimostrato tolleranza agli oppicei
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Associazioni “critiche”(aspettarsi problemi)Associazioni “critiche”(aspettarsi problemi)
� Azolici (nizoral,diflucan,sporanox)� Azolici (nizoral,diflucan,sporanox)
Grave intossicazione,come da sovradosaggio
Grave intossicazione,come da sovradosaggio
� Fluorchinolonici (ciproxin, noroxin,levoxacin)
� Fluorchinolonici (ciproxin, noroxin,levoxacin)
� Popmpelmo� Macrolidi� Diltiazem� Verapamil� Fluoxetina� Amiodarone
� Popmpelmo� Macrolidi� Diltiazem� Verapamil� Fluoxetina� Amiodarone
METABOLIZZATO CITOCROMO CYP 344
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La morfina e gli oppiacei alternativi
nel dolore oncologico:le raccomandazioni
della EAPC(European Association for Palliative Care, 2001)
G.W. Hanks, F. De G.W. Hanks, F. De G.W. Hanks, F. De G.W. Hanks, F. De ConnoConnoConnoConno, N. , N. , N. , N. ChernyChernyChernyCherny, , , , M.HannaM.HannaM.HannaM.Hanna, E. , E. , E. , E. KalsoKalsoKalsoKalso, H.J. , H.J. , H.J. , H.J. McQuayMcQuayMcQuayMcQuay, , , ,
S. S. S. S. MercadanteMercadanteMercadanteMercadante, J. , J. , J. , J. MeynadierMeynadierMeynadierMeynadier, P. , P. , P. , P. PoulainPoulainPoulainPoulain, C. , C. , C. , C. RipamontiRipamontiRipamontiRipamonti, L. , L. , L. , L. RadbruchRadbruchRadbruchRadbruch, , , ,
J. Roca i J. Roca i J. Roca i J. Roca i CasasCasasCasasCasas, J. , J. , J. , J. SaweSaweSaweSawe. R.G. . R.G. . R.G. . R.G. TwycrossTwycrossTwycrossTwycross, V. , V. , V. , V. VentafriddaVentafriddaVentafriddaVentafridda
![Page 126: Conoscere ed utilizzare i farmaci antalgicibiblioteca.asmn.re.it/allegati/farmaci_121114093625.pdf · CON IDONEO ADEGUAMENTO POSOLOGICO CON IDONEA TERAPIA DI SALVATAGGIO CON IDONEA](https://reader031.fdocument.pub/reader031/viewer/2022022113/5c66db6e09d3f2d8348cc958/html5/thumbnails/126.jpg)
► Il citrato di fentanyl transmucosoorale
(OTFC) è un trattamento efficace per le
riacutizzazioni dolorose in pazienti
stabilizzaticon morfina orale o con un
oppiaceo alternativo del 3° step.
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FENTANYL TRANSMUCOSO
2004ACTIQ
Alto
Alto
pH
pH
2008EFFENTORA
2009ABSTRAL
2010- 2011SPRAY NASALI
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BIODISPONIBILITA’
89%Spray nasale senza pectina
60 -65%Spray nasale con pectina
70%Compresse sublinguali
50% + 15%Compresse orosolubili
25% TM + 25% oraleTransmucosale orale (OTFC)
BiodisponibilitàFormulazione
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Intervallo seconda dose• Instanyl : 10 ‘
• PecFen*: 4 ore
*Si può somministrare 1 dose e dopo 30’ se non efficace una seconda dose nell’altra narice
• Effentora: 30 ‘
• Abstral: 15’ – 30’
• Acticq: 30 ‘
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CONFEZIONI
50-100-200Spray nasale senza pectina
100 -400Spray nasale con pectina
100-200-300-400-600-800Compresse sublinguali
100-200-400-600-800Compresse orosolubili
200-400-600-800-1200-1800Transmucosale orale (OTFC)
Dosi Formulazione
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FENTANYL SUBLINGUALE TITOLAZIONE
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FENTANYL SUBLINGUALE TITOLAZIONE
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FENTANYL SUBLINGUALE TITOLAZIONE
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La morfina e gli oppiacei alternativi nel dolore oncologico:
le raccomandazioni della EAPC
(European Association for Palliative Care, 2001)
G.W. Hanks, F. De Conno, N. Cherny, M.Hanna, E. Kalso, H.J. McQuay,
S. Mercadante, J. Meynadier, P. Poulain, C. Ripamonti, L. Radbruch,
J. Roca i Casas, J. Sawe. R.G. Twycross, V. Ventafridda
![Page 137: Conoscere ed utilizzare i farmaci antalgicibiblioteca.asmn.re.it/allegati/farmaci_121114093625.pdf · CON IDONEO ADEGUAMENTO POSOLOGICO CON IDONEA TERAPIA DI SALVATAGGIO CON IDONEA](https://reader031.fdocument.pub/reader031/viewer/2022022113/5c66db6e09d3f2d8348cc958/html5/thumbnails/137.jpg)
► Il metadoneè un’alternativa efficace, ma può essere più complicato da usare rispetto ad altri oppiacei a causa di marcate differenze interindividuali in termini di emivita plasmatica, di potenza analgesica relativa e di durata d’azione. Se ne sconsiglia l’uso da parte di medici non esperti.
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METADONE FORMULAZIONI
Fialoidi: 5-10-20-40-80 mg
Eptadone fiale im-ev 10 mg
Sc : ???
Sciroppo 0.1%
100 – 500 – 1000 ml
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METADONE
� E’ una mistura racemica e l’effetto è legato all’isomero levogiro
�Agonista puro recettori K e MU
� Antagonista del sistema NMDA
� Inibisce re up-take catecolamine
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C O N S I G L I
I. Iniziare con basse dosi e salire lentamente
II. Non avere fretta nel salire con i dosaggi
III. Massimizzare l’utilizzo dei farmaci adiuvanti
IV. Gli effetti collaterali compaiono solitamente al IV° - VI° giorno
V. Utilizzare, al bisogno, metadone a dosaggio di 1/6 o 10% la quantità giornaliera totale
VI. Nella rotazione il modello da seguire è legato all’intensità deldolore presente
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METADONE SC
� Vari autori lo sconsigliano
� Molti medici che lavorano in Hospice la utilizzano da anni senza problemi
� * Consiglia di utilizzarlo in boli diluiti seguiti da infusione SC di fisiologica a 60 ml/h
� Mathew P.; Subcutaneous methadone in terminally ill patients: manageable local toxicityJournal of Pain and Symptom Management Vol 18 N° 1, July 1999; 49 – 52
� Makin MK,; Subcutaneous methadone in terminally ill patients. Journal of Pain and Symptom Management Vol 19 N° 4, Aprile 2000; 237 – 238
� Bruera E.; Local toxicity with subcutanous metadone. Experience of 2 center Pain 1991; 45:141-143�* Hum A.; Faisinger R.; JPSM, Vol.34 n° 6, December 07; pp 573-575
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METADONE SC � Mathew P.; Subcutaneous methadone in terminally ill patients: manageable local toxicity
Journal of Pain and Symptom Management Vol 18 N° 1, July 1999; 49 – 52
Per minimizzare effetti collaterali del metadone sc: 1) Diluirlo con soluzione fisiologica a 10 mg/ml
2) Aggiungere prima o dopo l’infusione di metadone 1- 2mg desametazone /24 ore
3) Variare la sede d’iniezione ogni 4 giorni se si utilizza desametazone, ogni 2 giorni se si utilizza solo metadone
Matthew K. Makin JPSM Vol 19 n° 4 April 2000; 237-238
� Diluizione con soluzione fisiologica� Rotazione della sede ogni 24 ore � Aggiunta di ialuronidasi 1500IU
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EFFETTI COLLATERALI METADONE� Allungamento QT per somministrazione parenterale con possibile
comparsa di aritmie ventricolari o torsione di punta in conseguenza del blocco dei canali del potassio
Ricardo A.Cruciani: Methadone : To ECG or not to ECG ..That is still the question. JPSM Vol 36 n°5 November 2008:545-552
![Page 144: Conoscere ed utilizzare i farmaci antalgicibiblioteca.asmn.re.it/allegati/farmaci_121114093625.pdf · CON IDONEO ADEGUAMENTO POSOLOGICO CON IDONEA TERAPIA DI SALVATAGGIO CON IDONEA](https://reader031.fdocument.pub/reader031/viewer/2022022113/5c66db6e09d3f2d8348cc958/html5/thumbnails/144.jpg)
Associazioni “critiche”(aspettarsi problemi)Associazioni “critiche”(aspettarsi problemi)
� Azolici (nizoral diflucan,sporanox)� Azolici (nizoral diflucan,sporanox)
Grave intossicazione,come da sovradosaggio
Grave intossicazione,come da sovradosaggio
� Fluorchinolonici (ciproxin,noroxin,levoxacin)
� Fluorchinolonici (ciproxin,noroxin,levoxacin)
� Pompelmo � Pompelmo
� Macrolidi
METABOLIZZATO CITOCROMO CYP 344
� Fluoxetina
� Verapamil
Terpening CM,; Methadone as an analgesic: A review of the risks and Benefits – W.V. Medical Journal . January/February2007 Vol 103; 14 -19
![Page 145: Conoscere ed utilizzare i farmaci antalgicibiblioteca.asmn.re.it/allegati/farmaci_121114093625.pdf · CON IDONEO ADEGUAMENTO POSOLOGICO CON IDONEA TERAPIA DI SALVATAGGIO CON IDONEA](https://reader031.fdocument.pub/reader031/viewer/2022022113/5c66db6e09d3f2d8348cc958/html5/thumbnails/145.jpg)
![Page 146: Conoscere ed utilizzare i farmaci antalgicibiblioteca.asmn.re.it/allegati/farmaci_121114093625.pdf · CON IDONEO ADEGUAMENTO POSOLOGICO CON IDONEA TERAPIA DI SALVATAGGIO CON IDONEA](https://reader031.fdocument.pub/reader031/viewer/2022022113/5c66db6e09d3f2d8348cc958/html5/thumbnails/146.jpg)
La morfina e gli oppiacei alternativi
nel dolore oncologico:le raccomandazioni
della EAPC(European Association for Palliative Care, 2001)
G.W. Hanks, F. De G.W. Hanks, F. De G.W. Hanks, F. De G.W. Hanks, F. De ConnoConnoConnoConno, N. , N. , N. , N. ChernyChernyChernyCherny, , , , M.HannaM.HannaM.HannaM.Hanna, E. , E. , E. , E. KalsoKalsoKalsoKalso, H.J. , H.J. , H.J. , H.J. McQuayMcQuayMcQuayMcQuay, , , ,
S. S. S. S. MercadanteMercadanteMercadanteMercadante, J. , J. , J. , J. MeynadierMeynadierMeynadierMeynadier, P. , P. , P. , P. PoulainPoulainPoulainPoulain, C. , C. , C. , C. RipamontiRipamontiRipamontiRipamonti, L. , L. , L. , L. RadbruchRadbruchRadbruchRadbruch, , , ,
J. Roca i J. Roca i J. Roca i J. Roca i CasasCasasCasasCasas, J. , J. , J. , J. SaweSaweSaweSawe. R.G. . R.G. . R.G. . R.G. TwycrossTwycrossTwycrossTwycross, V. , V. , V. , V. VentafriddaVentafriddaVentafriddaVentafridda
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► Ossicodone e idromorfonecostituiscono un’alternativa efficace alla morfina per os.
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![Page 149: Conoscere ed utilizzare i farmaci antalgicibiblioteca.asmn.re.it/allegati/farmaci_121114093625.pdf · CON IDONEO ADEGUAMENTO POSOLOGICO CON IDONEA TERAPIA DI SALVATAGGIO CON IDONEA](https://reader031.fdocument.pub/reader031/viewer/2022022113/5c66db6e09d3f2d8348cc958/html5/thumbnails/149.jpg)
CONFEZIONI
Associazione ossicodone ad azione pronta + paracetamolo
*Ossicodone 28 compresse 5 mg + Paracetamolo 325
(considerato oppioide II gradino paragonabile a Co – efferalgan)
*Ossicodone 28 compresse 10 + Paracetamolo 325
* Prescrivibili su ricettario SSN
Ossicodone 28 compresse 20 mg + Paracetamolo 325
OSSICODONE RAPIDO DEPALGOS
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CONFEZIONI
CPR 10 mg* - 20 - 40 mg - 80 mg
*Prescrivibile ricettario SSN:
OSSICODONE RITARDOOXYCONTIN
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OSSICODONE
� Oppioide semisintetico, agisce con meccanismo simile alla morfina, agonista puro sui recettori MU e soprattutto K.Questo permette l’associazione sinergica con morfina o fentanyl
� Metabolizzato a livello epatico in:1) Norossicodone. Demetilazione epatica. E’ il maggior metabolita dell’ossicodone e possiede
< dell1% della potenza analgesica del composto di base
2) Ossimorfone: O-demetilazione epatica e coniugazione acido glicuronico, attraverso il citocromo CYP2D6 ( esistono soggetti con scarsa attività di questo enzima) in quantità di circa il 10%. Agisce prevalentemente recettori MU. Ha azione antalgia 10 volte superiore a quella della morfina data per OS Mercadante S.; Il dolore valutazione diagnosi e trattamento. Masson Editore
3) Ossicodone è il principio farmacologicamente attivo dopo somministrazione orale
� Eliminato a livello renale.
� Ridurre le dosi in caso di insufficienza renale grave ed epaticamoderata – grave
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OSSICODONE RAPIDO DEPALGOS
Viene somministrato ogni 6 ore Non superare i 4 grammi di paracetamolo o 80 mg ossicodone
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OSSICODONE RETARDOXYCONTIN
� Ha assorbimento bifasico; il 38% è assorbita in 40 minuti e produce effetto analgesico in 1 –1.5 ore, il 60% viene assorbito dopo 6 ore e mantiene ed un’efficacia terapeutica per 12 ore
� Dose: 1 compressa ogni 12 ore� Le compresse devono essere deglutite intere e non spezzate,
indipendentemente dall’ assunzione di cibo
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OSSICODONE� Durata effetto analgesico: 3 – 6 ore
� Biodisponibilità dopo somministrazione per os: 60 – 87 %
� Inizio d’azione : 15 – 30 minuti
� Picco effetto : 30 – 60 minuti
� Emivita ossicodone dopo dose singola: 3.5 ore
� Rispetto alla morfina determina MENO DELIRI ( Maddocks 1996)Cairns R.; The use of ossicodone in cancer related pain: a literature review; Int.J. Pall.Nurs2001, 7; 522 - 527
MENO PRURITOMucci-Lo Russo P.; Controlled release oxicodone compared with controlled release morphinein the tratment of cancer painEur.J. Pain 1998; 2: 239- 249
MENO NAUSEA (Heiskanen)
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OSSICODONE - INTERAZIONI
� Paroxetina –Fluoxetina� Ketoconazolo� Eritromicina
In quanto potenti inibitori del citocromo P450 –2D6
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• Targin combinano l’analgesia dell’ossicodone con l’antagonismo periferico del naloxone
• Efficacia provata negli anni suldolore cronico
• L‘assunzione per os previene il legame periferico e pre-epatico
• L‘assunzione per os non antagonizza l‘azione centraledell‘ ossicodone
Riley et al. Curr Med Res Opin 2008;24:175-92De Schepper et al. Neurogastroenterol Motil 2004;16:383-94
![Page 157: Conoscere ed utilizzare i farmaci antalgicibiblioteca.asmn.re.it/allegati/farmaci_121114093625.pdf · CON IDONEO ADEGUAMENTO POSOLOGICO CON IDONEA TERAPIA DI SALVATAGGIO CON IDONEA](https://reader031.fdocument.pub/reader031/viewer/2022022113/5c66db6e09d3f2d8348cc958/html5/thumbnails/157.jpg)
Naloxone: effetti periferici
• Naloxone ha unabiodisponibilità ~2%a causa dell’ importantemetabolismo di primo passaggio epatico– Naloxonenon raggiunge la barriera emato-encefalica
• Evidenze dimostrano come il naloxone riduce/converte la stipsi mediante il legame con i recettori degli oppiacei
Handal et al., 1983
Choi et al. 2002
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Il naloxone previene il legame di ossicodonea livello GI
Naloxone
ossicodone
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TARGIN®: metabolismo
recettori degli oppioidiintestinali
non può competere con il naloxone
previene il legame dell’ossicodone
metabolismo di primo passaggio ~30% ~97% glucuronidi inattivi
induzione di ipomobilità prevenuto dal naloxonenessuna attività
intrinseca
effetti agonisti SNC fino all’ 87% di biodisponibilità
nessuna attivitàintrinseca
effetti antagonisti SNC N/A metabolismo di primo passaggio epatico (>98%)
sede/effetto ossicodone orale CR naloxone orale CR
Mucci Lo Rosso et al. EJP 1998;2:239-49Kwarcinski Am J Hospice Palliat Care 2001;18:159-60
UK/TAR 08008
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Targin® - sintesi
• Targin® combina la provata efficacia di ossicodone CR con il rilascio prolungatodi naloxone orale
• naloxone CR in Targin® previene il legame di ossicodone, normalizzando la funzione intestinale
• naloxone è metabolizzato per il 96–97% dal fegato e non è disponibile a livellosistemico
• ossicodone CR evita il metabolismo di primo passaggio e provvede ad un completo effetto analgesico a livello centrale
• Rapporto Ossicodone: Naloxone= 2:1
• CONFEZIONI: 5 – 10 – 20 – 40 mg
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BUPRENORFINA
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BUPRENORFINA- CONFEZIONI
35 – 52.5 - 70 mcg/hCPR SUBLINGUALI: 0.2 – 2 – 8 mg
Fiale IM – EV: 0.3 mg
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BUPRENORFINA� Agonista parziale sui recettori Mu, � Antagonista del recettore K * Likar R.; Trandermal buprenorphine in the management of persistentpain – safety aspects. Therapeutics and Clinical Risk Management 2006:2(I) 115- 125
� A dosi più alte, agonista del recettore ORL – 1
� Nell’uomo, agonista sui recettori MU per via transdermica
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BUPRENORFINA�Il cerotto si può tagliare in 2 e 4 parti, erogando rispettivamente il 50 e25% di principio attivo
Controindicato in gravi epatopatie
� Metabolizzato dal fegato in norbuprenorfina ed in metaboliti glicuro-coniugati
� 2/3 del farmaco eliminati invariati nelle feci, 1/3 eliminato invariato o dealchilato attraverso il rene
� Legata alle proteine plasmatiche per il 96%
� NON è rimossa dalla dialisi
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BUPRENORFINA
� Non applicare più di 2 cerotti contemporaneamente del dosaggio massimo 70 microgrammi ora
� Rimosso il cerotto l’emivita di eliminazione di 30 ore (range 25 –36)
� I cerotti vanno applicati in punti diversi. Prima di riapplicarlo nella stessa sede attendere 6 giorni
� L’esperienza clinica per applicazioni superiori ai 2 mesi è limitata
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BUPRENORFINA- AVVERTENZE
AUMENTATO ASSORBIMENTO
� Lesioni cutanee
� Iperpiressia
� Temperatura esterna elevata
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BUPRENORFINA - AVVERTENZE� -
� IPERSUDORAZIONE: impedisce l’adesione del cerotto
� - NON È EFFICACE NELLE PERSONE MORENTI per perdita della termoregolazione
�
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BUPRENORFINAAlbert Dahan; Opioid – induced respiratori effects: new data on buprenorphine. Palliative Medicine 2006; 20: s3 –s8
� Determina depressione respiratoria pari al al 50% della funzione basale con dosi > 2 ug/Kg in giovanivolontari sani, non utilizzatoridi oppiacei
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BUPRENORFINA� Durata del cerotto fino a 96 ore
� In pratica: Se applico il cerotto il: LUNEDI MATTINA
lo tolgo il: GIOVEDI SERA
� EFFICACIA PROTRATTA FINO A 96 ORE� L’effetto analgesico inizia dopo 12 ore (70 mc/h) e dopo 24 ore (35mc/h)
� Il tempo di latenza va coperto con: Tramadolo- Buprenorfina S.L
Morfina –FANS/Paracetamolo
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![Page 172: Conoscere ed utilizzare i farmaci antalgicibiblioteca.asmn.re.it/allegati/farmaci_121114093625.pdf · CON IDONEO ADEGUAMENTO POSOLOGICO CON IDONEA TERAPIA DI SALVATAGGIO CON IDONEA](https://reader031.fdocument.pub/reader031/viewer/2022022113/5c66db6e09d3f2d8348cc958/html5/thumbnails/172.jpg)
IDROMORFONE (JURNISTA)
� AGONISTA RECETTORI MU AGONISTA RECETTORI MU AGONISTA RECETTORI MU AGONISTA RECETTORI MU
� DEBOLE AFFINITADEBOLE AFFINITADEBOLE AFFINITADEBOLE AFFINITA’’’’ PER RECETTORI KAPPPER RECETTORI KAPPPER RECETTORI KAPPPER RECETTORI KAPP
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IDROMORFONE- CONFEZIONI
Capsule a rilascio ritardato 8 –16 –32 mg
![Page 174: Conoscere ed utilizzare i farmaci antalgicibiblioteca.asmn.re.it/allegati/farmaci_121114093625.pdf · CON IDONEO ADEGUAMENTO POSOLOGICO CON IDONEA TERAPIA DI SALVATAGGIO CON IDONEA](https://reader031.fdocument.pub/reader031/viewer/2022022113/5c66db6e09d3f2d8348cc958/html5/thumbnails/174.jpg)
IDROMORFONE
FORMULAZIONE PUSH-PULL
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IDROMORFONE
� Assorbimento 80% a livello del colon
![Page 176: Conoscere ed utilizzare i farmaci antalgicibiblioteca.asmn.re.it/allegati/farmaci_121114093625.pdf · CON IDONEO ADEGUAMENTO POSOLOGICO CON IDONEA TERAPIA DI SALVATAGGIO CON IDONEA](https://reader031.fdocument.pub/reader031/viewer/2022022113/5c66db6e09d3f2d8348cc958/html5/thumbnails/176.jpg)
IDROMORFONE
� Biodisponibilità media assoluta 22 – 26 %
� Le concentrazioni plasmatiche raggiungono unampio plateau che si mantiene relativamente costante entro 6 – 8 ore dalla somministrazione della dose, e restano costanti, per le 24 ore successive
![Page 177: Conoscere ed utilizzare i farmaci antalgicibiblioteca.asmn.re.it/allegati/farmaci_121114093625.pdf · CON IDONEO ADEGUAMENTO POSOLOGICO CON IDONEA TERAPIA DI SALVATAGGIO CON IDONEA](https://reader031.fdocument.pub/reader031/viewer/2022022113/5c66db6e09d3f2d8348cc958/html5/thumbnails/177.jpg)
IDROMORFONE
� Questo dimostra un assorbimento continuo costante del farmaco nelle 24 ore successive alla somministrazione
![Page 178: Conoscere ed utilizzare i farmaci antalgicibiblioteca.asmn.re.it/allegati/farmaci_121114093625.pdf · CON IDONEO ADEGUAMENTO POSOLOGICO CON IDONEA TERAPIA DI SALVATAGGIO CON IDONEA](https://reader031.fdocument.pub/reader031/viewer/2022022113/5c66db6e09d3f2d8348cc958/html5/thumbnails/178.jpg)
IDROMORFONE
� Concentrazione di picco alla 16 ora
� Steady state: dopo 2 giorni
� Legame con proteine plasmatiche basso < 30%
� Metabolizzazione epatica (idromorfone 3 glicuronide)
assenza metaboliti attivi
� Farmacocinetica lineare dose dipendente
� Eliminazione a livello renale
� Il 40% è rimosso dalla dialisi
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IDROMORFONE
� 10 volte più liposolubile della morfina quindisi usano meno volumi per iniezione
�La compressa va deglutita intera con acqua
� Rapporto morfina os :idromorfone = 5:1 (60 mg morfina os = 12 mg idromorfone)
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IDROMORFONEAVVERTENZE PRATICHE
� La capsula viene eliminata intera dalle feci
� Le concentrazioni plasmatiche calano dalla 20alla 24 ora (per cui può esserci problemadi fine dose)
� Ridurre dosi in caso di insufficienza epatica
� Assorbimento non influenzato dal cibo
� Determina meno prurito rispetto a morfinaChaplin et al.Anesthesiology 1992, 77; 1090-4
![Page 181: Conoscere ed utilizzare i farmaci antalgicibiblioteca.asmn.re.it/allegati/farmaci_121114093625.pdf · CON IDONEO ADEGUAMENTO POSOLOGICO CON IDONEA TERAPIA DI SALVATAGGIO CON IDONEA](https://reader031.fdocument.pub/reader031/viewer/2022022113/5c66db6e09d3f2d8348cc958/html5/thumbnails/181.jpg)
IDROMORFONE -CONTROINDICAZIONI
� Insufficienza epatica grave
� Insufficienza respiratoria
� Stato asmatico
� Trattamento con inibitori MAO
� Insufficienza renale grave
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IDROMORFONE – (JURNISTA)
CAPSULE : 4 CAPSULE : 4 CAPSULE : 4 CAPSULE : 4 ––––8 8 8 8 ––––16 16 16 16 ––––32 MG32 MG32 MG32 MG
![Page 183: Conoscere ed utilizzare i farmaci antalgicibiblioteca.asmn.re.it/allegati/farmaci_121114093625.pdf · CON IDONEO ADEGUAMENTO POSOLOGICO CON IDONEA TERAPIA DI SALVATAGGIO CON IDONEA](https://reader031.fdocument.pub/reader031/viewer/2022022113/5c66db6e09d3f2d8348cc958/html5/thumbnails/183.jpg)
![Page 184: Conoscere ed utilizzare i farmaci antalgicibiblioteca.asmn.re.it/allegati/farmaci_121114093625.pdf · CON IDONEO ADEGUAMENTO POSOLOGICO CON IDONEA TERAPIA DI SALVATAGGIO CON IDONEA](https://reader031.fdocument.pub/reader031/viewer/2022022113/5c66db6e09d3f2d8348cc958/html5/thumbnails/184.jpg)
Tapentadolo:
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� Tapentadolo è un analgesico centrale innovativo, tanto da far ipotizzare una nuova classe farmacologica MOR-NRI
�L’attività analgesica di tapentadolo consegue infatti a un duplice meccanismo d’azione sinergico: l’agonismo su l
recettore µ per gli oppioidi (rilevante soprattutto sul dolore nocicettivo) e l’inibizione della ricaptazione di
noradrenalina (rilevante soprattutto sul dolore cronico e neuropatico)
Kress, 2010; Tzschentke, 2006
TAPENTADOLO, ANALGESICO INNOVATIVO
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TAPENTADOLOL’ANALGESICO CENTRALE INNOVATIVO
• Sia l’attività agonista sui recettori µ(MOR) sia l’inibizione del reuptake dellanoradrenalina (NRI) contribuisconoall’analgesia
Analgesia a “largo spettro” sul dolorenocicettivo e neuropatico*
• È necessaria una minore attività sui recettori µ per uno stesso effettoanalgesico
Migliorata tollerabilità (meno effetti
collaterali rispetto agli oppioidi)
Due meccanismi complementari e sinergici in una singola molecola(MOR-NRI)
Reference: Tzschentke TM et al. Drugs Future. 2006;31:1053-61.* Dimostrato in uno studio sulla polineuropatia diabetica
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I MECCANISMI DEL DOLORE E IL RUOLO DI TAPENTADOLO
Trasmissione del doloreal cervello
Modulazione endogena dellatrasmissione del dolore a livello spinale (modulazionediscendente)
Via Ascendente Via Discendente
» Inibizione discendentemediata dal rilascio dinoradrenalina(attivazione degliα2-recettori)
Tapentadolo =
Agonista dei recettori µdegli oppioidi (MOR)
Tapentadolo =
Inibitore del reuptake dellaNoradrenalina (NRI)
References: Tzschentke, TM. et al. Drugs of Today 2009, 45 (7): 483-496
» Inibizione mediatadagli oppiodi endogeni
(attivazione dei recettori µ)
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La sinergia fra le componenti µ e NA spiega la migliore tollerabilità/sicurezza dovute al
minor "peso" della componente µ-agonista.
La bassa affinità per MOR è associata a minori effetti collaterali tipici degli oppioidi senza perdita di efficacia analgesica grazie alla concomitante
inibizione della ricaptazione di NA
TAPENTADOLO, ANALGESICO INNOVATIVO
Shafer, 2010
![Page 189: Conoscere ed utilizzare i farmaci antalgicibiblioteca.asmn.re.it/allegati/farmaci_121114093625.pdf · CON IDONEO ADEGUAMENTO POSOLOGICO CON IDONEA TERAPIA DI SALVATAGGIO CON IDONEA](https://reader031.fdocument.pub/reader031/viewer/2022022113/5c66db6e09d3f2d8348cc958/html5/thumbnails/189.jpg)
Tzschentke et al (2006) Drugs Fut 31:1053
TAPENTADOLO E MOTILITÀ GASTROINTESTINALE
Tapentadolo inibisce la motilità gastrointestinalein misura nettamente inferiore rispetto a morfina
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TAPENTADOLO - PALEXIA®
Formulazione e dosaggioCompresse a rilascio prolungato (PR) da 50-100-150-200-250 mg
Assunzione 2 volte/die
Inizio terapia nel paziente naive50 mg 2 volte/die
TitolazioneIncrementare il dosaggio di 50 mg 2 volte/die ogni 3 giorni
(dosi giornaliere complessive superiori a 500 mg di tapentadolo
non sono state ancora studiate, e per tale ragione non sono
raccomandate)
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TAPENTADOLO
PALEXIA va assunto intero, senza dividerlo o masticarlo, per assicurare il mantenimento del meccanismo di rilascio prolungato.
Il farmaco va assunto con una quantità sufficiente di liquido.
PALEXIA può essere assunto sia a digiuno che a stomaco pieno.
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FAVOREVOLE PROFILO CINETICO DI TAPENTADOLO
Tapentadolo é un analgesico con un basso potenziale d‘interazioni farmacologiche
Nessun metabolitaattivo
Efficacia independente dall‘attivazione metabolica
Nessun rischio di accumulo di metaboliti
attivi
Basso potenziale di interazione
Basso legame con le proteine sieriche
Nessuna influenza sulsistema CYP
Molecola „semplice“
Non è un racemoNon è un profarmaco
References: Tzschentke TM. et al. Drugs of Today 2009, 45 (7): 483-496; Kneip Ch. et al. Drug Metabolism Letters 2008, 2:67-75
![Page 193: Conoscere ed utilizzare i farmaci antalgicibiblioteca.asmn.re.it/allegati/farmaci_121114093625.pdf · CON IDONEO ADEGUAMENTO POSOLOGICO CON IDONEA TERAPIA DI SALVATAGGIO CON IDONEA](https://reader031.fdocument.pub/reader031/viewer/2022022113/5c66db6e09d3f2d8348cc958/html5/thumbnails/193.jpg)
Da un punto di vista cinetico, tapentadolonon richiede attivazione metabolica,non interagisce con il citocromo P450,ha un basso legame proteico e non ha metaboliti attivi, evitando così problemi di accumuloo di interazioni farmacologiche.
TAPENTADOLO, PROFILO CINETICO IDEALE
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PAZIENTI ANZIANI
Pazienti anziani (soggetti di età pari o superiore ai 65 anni)
In generale, nei pazienti anziani non è richiesto un adattamento della dose; tuttavia, dato gli anziani sono più soggetti ad una riduzione della funzionalità renale ed epatica, occorre essere cauti nel selezionare il dosaggio
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INTERAZIONI
Il trattamento con PALEXIA va evitato nei pazienti che stanno assumendo inibitori della monoammino ossidasi (MAO) o che li hanno assun ti negli ultimi 14 giorni, acausa dei potenziali effetti additivi sulle concent razioni sinaptiche di noradrenalina, che possono determinare eventi avversi cardiovascol ari come ad esempio un crisi ipertensive
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TAPENTADOLO PR NEL DOLORE CRONICO SEVERO
In clinica l’efficacia analgesica nel dolore cronic o severo è risultata elevata, pari almeno a quella di
ossicodone, con un profilo di tollerabilità migliore ,soprattutto per quanto riguarda gli eventi avversi
gastrointestinali, centrali e cutanei
Afilalo, 2010; Buynak, 2010; Schwartz, 2010
![Page 197: Conoscere ed utilizzare i farmaci antalgicibiblioteca.asmn.re.it/allegati/farmaci_121114093625.pdf · CON IDONEO ADEGUAMENTO POSOLOGICO CON IDONEA TERAPIA DI SALVATAGGIO CON IDONEA](https://reader031.fdocument.pub/reader031/viewer/2022022113/5c66db6e09d3f2d8348cc958/html5/thumbnails/197.jpg)
Formulazione e dosaggioCompresse a rilascio prolungato (PR) da 50-100-150-200-250 mg
Assunzione 2 volte/die
Inizio terapia nel paziente näive50 mg 2 volte/die
TitolazioneIncrementare il dosaggio di 50 mg 2 volte/die ogni 3 giorni
(dosi giornaliere complessive superiori a 500 mg di tapentadolo non sono state ancora studiate e per tale ragione non sono raccomandate)
Il rapporto di equianalgesia tra tapentadolo e ossicodo ne è 1 : 5