BENZODIAZEPINAS

PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

Sedación Hipnosis Disminución de la ansiedad Relajación muscular Amnesia anterógrada Antoconvulsivante

BENZODIACEPINAS

Tipos de benzodiazepinas

Clordiazepoxido (Tensil®) Diazepam (Valium®) Clobazam Urbadam Lorazepam (Ativan®) Alprazolam (Tafil®) Clonazepam (Rivotril®) Triazolam (Halcion® ) Midazolam (Dormicum®) Bromazepam (Lexotan®)

Receptor GABA

MECANISMO DE ACCION

Neurotransmisor GABA

Iones Cloruro

Benzodiazepinas

Neurotransmisor GABA

MECANISMO DE ACCION

Farmacocinética

• Absorción

• Metabolismo• Excreción

• Distribución

Absorción

Absorción Rápida: Diazepam Clorazepato

Absorción Intermedia Alprazolam Clordiazepóxido Halazepam

Absorción Lenta:• Prazepam• Clonazepam • Oxazepam

Semivida plasmática de las benzodiazepinas

Larga (+30 horas) Clorazepoxido Diazepam Clorazepato

Intermedia (25-30 horas)

Bromazepam

Corta (6-24 horas)• Oxazepam • Lorazepam • Alprazolam• Clonazepam

Ultracorta (menos de 6 horas)• Triazolam • Midazolam

Vías de metabolización

Conjugación y glucuroniación

Loracepam Oxacepam

Nitrorreducción Clonacepam

• Oxidación– Pracepam

• Desmetilación– Clordiacepoxido– Clobazam

• Hidroxilación– Alprazolam– Bromazepam

Vías de metabolización hasta su excreción

INDICACIONES TERAPEUTICAS

Trastornos generales de la ansiedad Síndrome ansioso-depresivo Trastornos del sueño Ansiedad asociada a neurosis fóbica Estrés postraumático Efecto de relajación del músculo

estriado Crisis convulsivas

EFECTOS SECUNDARIOS

SEDACION

• FALTA DE CONCENTRACION

• AMNESIA

• PERDIDA DE LA FUNCIÓN MOTORA

Otros relativamente frecuentes:

Cefalea

Visión Borrosa

Debilidad

Vértigo

Nausea, Vómitos y Diarrea

INTERACCIONESEl uso con depresores como: Hipnóticos Anestésicos Antihistamínicos Sedantes Analgésicos narcóticos (opioides) AlcoholPotencia su efecto depresor sobre el SistemaNervioso Central

Antiácidos (Derivados de Aluminio y Magnesio)

Anticonceptivos

Dependencia y tolerancia

La dependencia se puede generar en pacientes con: Insomnio

La tolerancia

Se genera por el uso de benzodiazepinas de semivida larga y ocasiona acumulación progresiva del fármaco.

Contraindicaciones

- Insuficiencia respiratoria severa - Apnea del sueño - Alcoholismo - Gestación (especialmente en el primer

trimestre) - Lactancia - Insuficiencia renal grave - Insuficiencia hepática - Los ancianos. (Conviene siempre comenzar

con dosis reducidas).

Antídoto

Flumazenil Imidazobenzodiazepina cuyo

comportamiento es el de un antagonista específico de benzodiazepinas.

Bloquea muchas de las acciones de las benzodiazepinas, es el único antagonista del receptor de benzodiazepinas disponible para uso clínico.

GRACIAS POR SU VISITA!!!!!!

Grupo No. 7 Farmacologia II: Evelyn Herrera, Karin Castellanos, Vilma Gonzales, Melisa Morales, Leslie Melgar, Greeg Arevalo, Dennis Hernandez.