Farmacotécnica - Vias de Administração de Fármacos - Via Endovenosa
Aula de Farmacocinética e Vias de Administração
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FARMACOCINÉTICA
Profa. MsC. Cláudia Raquel Zamberlam
Disciplina de Farmacologia
Aula 2
Ø NOMENCLATURA
Aula 2
Ø FORMAS FARMACÊUTICAS
Ø VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
Ø ABSORÇÃO
– Químico: descrição exata de sua composição e sua estrutura molecular.
– Genérico: o 1° fabricante da droga fornece o nome genérico ou não registrado. Torna-‐se o nome oficial.
– Comercial: marca ou propriedade registrada pelo fabricante.
*N-acetil-para-aminofenol*Acetaminofeno ou paracetamol*Tylenol®
*Cloridrato de etíl 1-metil-4-fenilisonipecotato*Meperidina*Dolantina®
(POTTER e PERRY, 2005, p. 869)
Nomenclatura
Nomenclatura • Genéricos – conhecidos internacionalmente (fármaco)
• Registrados (comerciais) – exclusivos dos fabricantes (medicamentos)
*Há exceções: paracetamol nos EUA é chamado Acetaminofen.
Nomenclatura • NOME QUÍMICO: Ester metílico do ácido (5-‐propiltil-‐1H-‐benzimidazol-‐2-‐il)carbâmico
• NOME GENÉRICO: Albendazol
• NOME REGISTRADO: Zentel ®, Zolben ®
*Albendazol = antiparasitário
Nomenclatura • NOME QUÍMICO: 7-‐ Cloro-‐1,3-‐diidro-‐1-‐metil-‐5 fenil-‐2H 1,4-‐benzodiaepin-‐2-‐ona
• NOME GENÉRICO: Diazepam
• NOMES COMERCIAIS: Calmociteno ®, Diempax ®, Valium ®.
*Diazepam = ansiolítico
Nomenclatura • NOME QUÍMICO: 1-‐fenil-‐2,3-‐dimetil-‐5-‐pirazolona-‐4-‐metilamino metanossulfonato de sódio monoidratada
• NOME GENÉRICO: Dipirona
• NOMES COMERCIAIS: Baralgin ®, Conmel ®, Novalgina ®.
*Dipirona = analgésico
Classificação
• Indica o seu efeito no organismo• Os efeitos desejados• Os sintomas que são aliviados
Ex: anti-‐histamínico, antidepressivos, hipoglicemiante, antiinflamatórios, analgésicos, antibióticos e etc.
Aspirina: analgésica, antipirética e antiinflamatória
(POTTER e PERRY, 2005, p. 869)
• Estão disponíveis em diversas formas ou preparações.
• A composição de um medicamento é planejada para aumentar sua absorção e seu metabolismo.
Forma Via de administração
(POTTER e PERRY, 2005, p. 869)
Formas Farmacêuticas
Formas farmacêuticas sólidas
Cápsulas
Comprimidos
Drágeas
Preparação Extemporânea
Preparação Extemporânea
Preparação Extemporânea
Formas farmacêuticas semi-‐sólidas
Pomadas e unguentos
unguento
Pastas
Cremes ou emulsões
Géis
Supositórios e óvulos
Supositórios e óvulos
Soluções orais
Soluções orais
Soluções estéreis
Suspensões
Farmacocinética• Absorção: refere-‐se à passagem das moléculas do fármaco do seu local de administração para o sangue.
• Distribuição: após ser absorvido o fármaco é distribuído dentro do organismo para os tecidos e os órgãos e finalmente para o seu local de ação específica.
• Metabolismo: transformados em formas menos ativa ou inativa – biotransformação.
• Excreção: através dos rins, fígado, intestino, pulmões e glândulas exócrinas.
DOSE - Vias de administração
Desintegração e dissolução
Absorção, distribuição, biotransformação e excreção
Interação fármaco-receptor
EFEITO TERAPÊUTICO
1 - Fase BiofarmacêuticaLiberação do fármaco
2 - Fase Farmacocinética- Entrada na corrente sanguínea
- Distribuídos para locais de ação, reservatórios ou locais inesperados.
- Biotransformados em moléculas mais hidrossolúveis para serem mais facilmente eliminadas.
- Eliminados do organismo
3 - Fase Farmacodinâmica
Farmacocinética
Farmacocinética – Absorção• É o movimento das moléculas das drogas a partir de sua via de administração para a corrente sanguínea.
• Os fármacos devem atravessar barreiras biológicas: mucosas, endotélio capilar ou barreiras fisiológicas especializadas.
• Quanto mais fácil for a travessia da droga por estas barreiras, melhor será absorvida.
• Influencia o início e a magnitude de efeito dos fármacos, sendo um dos determinantes da escolha de vias de administração e doses.
• Se um fármaco é inadequadamente absorvido, seus efeitos sistêmicos inexistem.
Farmacocinética -‐ Absorção
• Liberação tópica de drogas – não precisam ser absorvidas para terem seus efeitos, assim como drogas adm. diretamente na área-‐alvo: ex. broncodilatadores inalatórios, intravenosas.
• Drogas sistêmicas – precisam ser absorvidas para a corrente sanguínea, que transporta suas moléculas para as áreas-‐alvo.
Fatores envolvidos na absorção• Peso molecular: Quanto menor o PM, mais fácil será o seu transporte através das membranas;
• Configuração estrutural: essa configuração irá ou não possibilitar transporte, através da ligação a receptores de membrana e a proteínas transportadoras para que ele possa ser transportado;
• Grau de ionização (dissociação): o fármaco ionizado não sofre transporte através da membrana. É o não-‐ionizado que sofre esse transporte. Assim, ter 90% de fármaco não-‐ionizado e 10% ionizado é melhor do que ter 50% não-‐ionizado e 50% ionizado;
Fatores envolvidos na absorção
• Lipossolubilidade: Quanto mais lipossolúvel, mais fácil será o transporte através das membranas;
• Ligação às proteínas: o que realmente auxilia no transporte dos compostos polares são as proteínas transportadoras. Isso inclui tanto as proteínas plasmáticas quanto as teciduais.
Absorção-‐ transporte
Transporte passivo
Transporte ativo
• Difusão simples: fármacos lipossolúveis e a favor do gradiente de concentração
• Difusão por poros, filtração, ou difusão aquosa: fármacos hidrossolúveis e de pequeno tamanho, ocorre através de canais aquosos proteicos que envolve um fluxo de água que arrasta o soluto (fármaco) a partir de uma pressão hidrostática ou osmótica através da membrana. Também denominada difusão aquosa.
• Difusão facilitada – o fármaco atravessa a membrana ligado em um carreador proteico a favor de um gradiente de concentração, este transporte é mais rápido que a difusão simples.
Absorção-‐ transporte
• Transporte ativo: o fármaco atravessa a membrana através de um carreador proteico, contra um gradiente de concentração (gasto de ATP) – são passíveis a efeito de competição.
• Endocitose:fagocitose; pinocitose
• Exocitose
Absorção-‐ transporte
Administração dos
medicamentos
Sistema digestivo
Vias parenterais
Sistema respiratório
Outras vias
Vias de administração
Farmacocinética -‐ Vias de administraçãoVia Oral (V.O) – Sublingual (S.L.) - Enteral
Via Retal (V.R.) - Enteral
VIA Parenteral DiretaIntravenosa (I.V. ou E.V.), Intra-arterial (I.A.), Intra-cardíaca, Intra-raquídea (I.R.), Intradérmica (I.D.),
Subcutânea (S.C), Intramuscular (I.M.),
Via Tópica (V.T.): Parenteral Indireta(Cutânea, Vaginal, Ocular, Intra-‐nasal e Otológica)
Via Respiratória – Parenteral IndiretaInalatória ou Pulmonar
• Metabolismo no fígado antes de alcançar a circulação sanguínea.
• Fármaco sofre uma modificação hepática antes de atingir seus órgãos-‐alvos.
• Pode ser inativado.
Efeito de 1ª Passagem
• Consiste na passagem do fármaco da luz intestinal para o fígado, por meio da veia porta, antes de atingir a circulação sistêmica, reduzindo sua biodisponibilidade
Efeito de 1ª Passagem
Drogas adm oralmente são primeiro expostas ao fígado e podem ser extensivamente metabolizadas antes de atingir o resto do corpo.
Drogas adm IV entram diretamente na circulação e tem acesso direto ao resto do corpo
Duodeno:grande área
de absorção Barreira
Porta-hepática
Metabolismo de 1ª Passagem
Através do Sistema Digestivo...
DeglutiçãoEstômago:pH ácido
Porção inicial do intestino:> AbsorçãopH alcalino
Passagem pelo fígado(Circulação porta-‐hepática): Metabolismo de 1ª passagem
• Via oral (V.O.):
Vias de administração
* Fármacos são melhor absorvidos em pH
alcalino
-‐ Método não invasivo, -‐ Praticidade,-‐ Auto-‐administração;-‐ Facilidade...
-‐ Dificuldade de deglutição,-‐ Baixa absorção no estômago aumenta o tempo de latência dos fármacos, -‐ pH’s extremos;-‐ Metabolismo de 1ª passagem...
Vantagens
Desvantagens
• Via oral (V.O.):
• Via mucosa oral (Sublingual ou enteral transmucosa):
Mucosa oral Rapidez na absorção
Não sofre metabolismo
de 1ª passagem
Efeitos rápidos
Ex: anti-hipertensivos, analgésicos (Toragesic), Rivotril.Absorção veias abaixo da língua – direto para o sangue.
• Via retal:
Uso esporádico
Absorção irregular
Tratamento local ou sistêmico
Vômito Crises convulsivas
Cirurgias no TGI
Desidratação que impeça o uso da via intravenosa
Recomendado em:
Por vias parenterais...
Par(fora)
Enteral(Intestino)
Fora do intestino
Vantagens
Desvantagens
- Maior rapidez no início dos efeitos;;- Correlação entre droga administrada e o que fará o efeito;;-Biodisponibilidade;;- Útil em casos de vômito e diarréia.
- Invasivo;;-Conhecimento técnico e cuidados;;-Concentração xtonicidade.
• Via endovenosa ou intravenosa (I.V.)
Leito Vascular
Não há absorção
Efeito imediato
Cuidados:Risco de embolia
(substâncias gasosas ou oleosas);
Sobrecarga de volume;Cuidado com a velocidade e
isotonia das soluções
Administração de grandes volumes
• Via intramuscular (I.M):
Músculo Altamente irrigado
Absorção rápida
Cuidados:Líquidos anisotônicos e irritantes devem ser
evitados;Aplicação – risco de lesar nervos e atingir vasos;Procedimento invasivo
Volume injetado:região deltoide - de 2 a 3 mililitrosregião glútea - de 4 a 5 mililitrosmúsculo da coxa - de 3 a 4 mililitros
• Via intramuscular (I.M):
• Via Subcutânea:
Áreas distensíveis(Tecido adiposo)
Maiores volumes (até 3mL)
Menor risco de
complicações
Útil para medicamentos que têm de
ser absorvidos lentamente
Complicação: fenômeno de Arthus: formação de nódulos devido injeções repetidas em um mesmo local.
Absorção lenta, através dos capilares, de forma contínua e seguraUsada para administração de vacinas (anti-rábica e anti-sarampo), anticoagulantes (heparina) e hipoglicemiantes (insulina).
• Via Intradérmica:
Via limitadaPequenos volumes
0,1 a 0,5 mL
Testes imunológicosBCG;
Prova PPD
• Cavidades serosas
Principal: Via intraperitoneal
(I.P.)
Altamente vascularizada
Pouco utilizada. Útil em
experimentos com animais.
Pelas vias respiratórias...
• Mucosa nasal:
Instilação de medicamentos Efeito local
• Mucosa bronquial e alvéolos:
Inalação de medicamentos
Pulmão funciona como via de
administração e eliminação
Ação sistêmica ou local
Outras vias...• Pele ou superfícies epiteliais:
Pele íntegra Tratamentos tópicos ou
Ações sistêmicas
• Via Intra-‐ocular ou conjuntival:
Tratamento de conjuntivites ou
glaucoma
• Via Epidural (Peridural) e Intratecal:Bom alcance do SNC
Canal medular (Epidural)
Espaço subaracnóide ou
raquidiano (intratecal)
Evita barreira hematocefálica (BHC)
• Em resumo:
• Em resumo: