Aula Biomedina farmacologia 8
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ANTIBIÓTICOS E QUIMOTERÁPICOS
Prof MSc Claudio M Lima
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Quimioterápico: Substâncias sintéticas ou naturais
capazes de destruir microrganismos ou inibir
células cancerígenas humanas.
Antibiótico: Substância química produzida por microrganismos, ativa contra outros microrganismos
Quimioterapia e Antibióticos
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Os compostos são planejados para serem tóxicos para os microrganismos infecciosos
e inócuo para o hospedeiro.
Quimioterapia e Antibióticos
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Bacteriostático: Inibe o crescimento microbiano.
Ação reversível.
Bactericida: Mata microrganismos.
Ação irreversível.
Efeito sinergismo: Aumenta atividade da droga.
Efeito antagônico: Diminui ou inativa a ação de outra droga
Amplo espectro de ação: ativo contra Gram-positivas e negativas
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Pequeno espectro de ação: ativo contra Gram-positivas ou Gram negativas
Concentração inibitória mínima (CIM/MIC): menor concentração da droga que inibe o crescimento bacteriano
Concentração bactericida mínima (CBM/MBC):menor concentração da droga que mata pelo menos 99,9% do inóculo bacteriano
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Organismo vivo
Procariotas
Eucariotas
Virus
Constituídos de células sem
núcleos ex: bactérias
Constituídos de células com
núcleos ex: protozoários
Fungos helmintos
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Organismo vivo
DNA e processos bioquímicos
Hospedeiro Microrganismo
Drogas eficazes contra os M.O sem afetar o hospedeiro
Pesquisa
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Alvo dos Quimioterapicos
•Reações Bioquímicas
•Membrana celular
•Microtúbulos
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Reações Bioquímicas - bactérias
• Classe I : envolve produção de energia (ATP) e compostos simples de carbono
• Classe II : uso de energia e composto da classe I para produzir pequenas moléculas (nucleotídios; fosfolipídios; carboidratos)
• Classe III : as pequenas moléculas são agrupadas em móleculas grandes – proteínas; DNA; peptidioglicano
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Reações Bioquímicas – Alvo nas bactérias
• Classe I : Não são alvos potenciais – via de produção de ATP (uso de glicose) semelhante a do ser humano
• Classe II : Bom alvo – algumas reações sóocorrem nas células dos microrganismo
Ex: Síntese do folato – p/ bactéria o folato éessencial para síntese de DNA
Em humano o folato é obtido na dieta
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• Classe III : Apropriada –toxicidade seletiva
Cada célula produz suas macromoléculas (peptidioglicano)
Ex: Síntese de peptidioglicanoForma a parede celular das bactérias : alguns antibióticos bloqueiam a síntese (Beta lactâmicos)
Ex 2: Inibição da síntese de proteínas pelos antibióticos – tetraciclina – induz leitura incorreta mRNA
Ex 3: Inibição da síntese do ác nucleico (alteração do DNA) – aciclovir; ciprofloxacina
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CARACTERÍSTICAS GERAIS DOS ANTIBIÓTICOS
. Amplo ou pequeno espectro de ação.
. Rápida absorção e eliminação
. Associações: Sinergismo e Antagonismo
. Preço e disponibilidade
. Sensibilidade do MO ao agente antibacteriano
. Reação do hospedeiro ao antibiótico
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1- Antibióticos que interferem na síntese ou ação do folato (PABA)
Ex: 1- Sulfonamidas (sulfadiazina; sulfametoxazol; sulfasalazina)
2- Trimetroprima
A sulfanilamida é análogo estrutural do ác p aminobenzóico (PABA); essencial para síntese do ácfólico nas bactérias
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Mecanismo de açãoAs sulfonamidas competem com o PABA pela enzima diidropteroato sintetase
OBS: estes antibiótiocs inibem o crescimento da bactéria e não elimina (mata) a bactéria
* Ação bacteriostática
* Não tem efeito em casos que contenha pus –timidina e purinas – usada para suprir necessidade do ác fólico
Inibição do Metabolismo do Ácido Fólico (PABA):
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PABA
Folato
Tetraidrofolato
Sintese de
Timidilato etc..
DNA
SulfonamidasDiidropteroato sintetase
Diidrofolato redutase Trimetoprima
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2- Antibióticos ß LactâmicoHistória: placa com cultura estafilococos foi contaminada com fungo (penicillium)
Grupo dos antibióticos ß Lactâmico
• Penicilina
• Cefalosporinas
• Monobactâmicos
• Carbapenes
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Mecanismo de ação ß LactâmicoInterferem na síntese do peptidoglicano na parede celular – leva lise
Ação bactericida – inativa um inibidor de enzimas autolíticas na parede celular – levando a lise da bactéria
vancomicina, bacitracina, penicilina, cefalosporina, carbapenêmicos.
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Resistência aos ß Lactâmico
1- Produção ß Lactamases
(Solução adicionar inibidor desta enzima – ác clavulônico)
2- Redução da permeabilidade da membrana externa
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GRUPOS:
Penicilina
Cefalosporinas
Monobactâmicos: aztreonam
Anel β-lactâmico
O
Sítio de ação da β-lactamaseCarbapenêmicos:
imipenem, meropenem.
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Inibição da Síntese Protéica:
3- Antibióticos que afetam a síntese de proteínas
Liga-se a subunidade 30S do ribossomo bacteriano:tetraciclina, gentamicina, canamicina, estreptomicina
Liga-se a subunidade 50S do ribossomo bacteriano : eritromicina, cloranfenicol, clindamicina
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1. Método de Difusão em Ágar:
- Técnica Disco-Difusão (Bauer-Kirby)
2. Método de Diluição em Ágar
3. Método de Diluição em Caldo:
- Técnica de Eluição do Disco em Caldo
- Técnica de Macrodiluição
- Técnica de Microdiluição
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Método Difusão em ágar: Técnica disco-difusão (Bauer-Kirby)