Antituberculosos - sld.cu
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Antituberculosos
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ANTITUBERCULOSOS
TUBERCULOSIS
Enfermedad producida por el Mycobacterium Tuberculosis, que tiene al hombre casi como único reservorio y que afecta a los pulmones y otros órganos
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ANTITUBERCULOSOS
TUBERCULOSIS
- Tercera parte de la población mundial- 8-10 millones de casos por año- Más de 3 millones muertes por año
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ANTITUBERCULOSOS
LOCALIZACIÓN DEL MICOBACTERIUM TUBERCULOSIS
LOCALIZACION Caverna MacrófagoFocoCaseosoSólido
CRECIMIENTO Activo Lento Intermitente
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ANTITUBERCULOSOS
FOCO CASEOSO SÓLIDO
(Crecimiento Intermitente)
CAVERNA(Crecimiento
Activo)
MACRÓFAGOS(Crecimiento
lento)
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ANTITUBERCULOSOS
MEDICAMENTOS DE PRIMERA LÍNEA:
- ISONIACIDA- RIFAMPICINA- ETAMBUTOL- PIRAZINAMIDA
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ANTITUBERCULOSOS
MEDICAMENTOS DE SEGUNDA LÍNEA:
ETIONAMIDA CICLOSERINA ESTREPTOMICINA RIFABUTINA PAS KANAMICINA OFLOXACINA CIPROFLOXACINA
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ANTITUBERCULOSOS
ESTREPTOMICNA (1947)
ISONIACIDA (1952)
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ISONIACIDA
- Más potente- Tuberculostática (concentraciones bajas)- Tuberculicida (concentraciones altas)
- En las 2 fases del tratamiento anti-TB- Profilaxis o terapia preventiva en los
grupos de riesgo
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ISONIACIDA
ACTUA sobre los bacilos en crecimiento activo dentro de las cavidades (cavernas) y algo más débil sobre los que crecen lentamente dentro de los macrófagos.
NO ACTUA sobre los que se multiplican de forma intermitente en los focos caseosos sólidos
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ISONIACIDA
MECANISMO DE ACCIÓN
Inhibe la síntesis del ácido micólico de la pared bacilar.
También: -Acción lipídica -Acción sobre la síntesis de ácidos
nucleicos
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ISONIACIDA
INTERACCIONES
- Con ALCOHOL ------- metab. de Isoniacida- Con ANTIACIDOS--- sus concentraciones
(Al) plasmáticas- Concentraciones plasmáticas de Fenitoína, Carbamazepina,
Etosuximida
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ISONIACIDA
TOXICIDADESFRECUENTES:
- Actividad de transaminasas con Hepatotoxicidad
- Neuropatía periférica (se previene con Vitamina B-12)
- Hipersensibilidad (fiebre, erupciones cutáneas, rash
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ISONIACIDA
TOXICIDADESMENOS FRECUENTES:
- Reacciones hematológicas (agranulocitosis, eosinofilia, anemia por déficit de Vit. B-12)
- Sequedad bucal, Tinnitus, Retención Urinaria, Hiperglicemia, Ginecomastia, Acidosis metabólica, Molestias epigástricas, Síntomas artríticos, vasculitis
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ISONIACIDA
TOXICIDADESEN PACIENTES CON ANTECEDENTES DE
CRISIS ANTERIORES:- Depresión mental- Psicosis- Alucinaciones- Convulsiones- Euforia, Insomnio- Encefalopatía tóxica
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ISONIACIDA
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
ORAL : tabletas de 150 mgjarabe (50 mg/5 ml)
INTRAMUSCULAR: Ámpulas 100 mg
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RIFAMPICINA
- MUY EFICAZ contra los bacilos TB sean o no resistentes a otros medicamentos
- Acción BACTERICIDA
- En las 2 fases del tratamiento anti-TB
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RIFAMPICINA
ACTUA sobre los bacilos TB tanto los de crecimiento rápido como los de crecimiento lento o intermitente
ACCIÓN BACTERICIDA CONTRA:
MYCOBACTERIUM LEPRAE
ACCIÓN BACTERIOSTÁTICA CONTRA:Estafilococo aureus, Escherichia coli, Pseudomona,
Proteus, Klebsiella, Neisseria, Haemophilus Influenzae
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RIFAMPICINA
MECANISMO DE ACCIÓN
Inhibe la enzima RNA polimerasa dependiente del DNA , suprimiendo la formación de cadenas en la síntesis de RNA, pero no la elongación de las mismas.
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RIFAMPICINA
INTERACCIONES
LAS CONCENTRACIONES DE :
-ANTAGONISTAS DEL CALCIO-BENZODIAZEPINAS-BETA-BLOQUEADORES-CLORANFENICOL- ANTIMICÓTICOS
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RIFAMPICINA
TOXICIDADESFRECUENTES:
1- TGI: Anorexia, N,V,D,flatulencia,epigastralgia
2- Color ROJO NARANJA (orina, heces, saliva, esputo, lágrimas, sudor)
3- Daño hepático (ictericia)
4- Hipersensibilidad (fiebre, prurito, erupciones cutáneas)
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RIFAMPICINA
TOXICIDADESMENOS FRECUENTES:
1- Síndrome hepato-renal2- Crisis de disnea3- Síndrome similar a la influenza4- Cefalea, mareos, somnolencia5- Teratogenia??
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RIFAMPICINA
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
- Oral (cápsulas 150 mg, 300 mg)
- Intramuscular (ámpulas 125 mg)
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PIRAZINAMIDA
- Acción BACTERICIDA
- En la PRIMERA FASE del tratamiento anti-TB
- Mecanismo de acción desconocido
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PIRAZINAMIDA
ACTUA sobre los bacilos TB intracelulares (macrófagos)
NO ACTUA sobre los bacilos de multiplicación activa ni los de multiplicación intermitente
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PIRAZINAMIDA
TOXICIDADES
1- TGI : Náuseas, vómitos, anorexia2- Hepatotoxicidad3- Hipersensibilidad ( erupciones cutáneas,
prurito)
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PIRAZINAMIDA
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
Oral (tabletas 500 mg)
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ETAMBUTOL
- ACCIÓN BACTERIOSTÁTICA
- En la primera fase del tratamiento anti TB
- Puede emplearse en segunda fase si recaídas, abandonos, fracasos de tratamiento, y en los casos crónicos
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ETAMBUTOL
Mecanismo de acción
- Inhibe síntesis de RNA- Inhibe la incorporación de ácido micólico a
la pared celular de la micobacteria
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ETAMBUTOL
FRECUENTE:
NEURITIS OPTICA RETROBULBAR condisminución de la agudeza visual, pérdida de la habilidad para diferenciar el rojo del verde
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ETAMBUTOL
OTROS EFECTOS INDESEABLES
ÁCIDO URICO (G O T A)
Reacciones Anafilácticas, Leucopenia, Rash, Erupciones cutáneas, fiebre, prurito, dolor articular, cefalea, mareo, neuritis periférica, alucinaciones, TGI (anorexia, náuseas, vómitos, dolor abdominal
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ETAMBUTOL
VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Oral (tabletas 400 mg)
(15 mg/kg si es la primera vez)(25 mg/kg si tratamiento antiTB anterior y
bajar a 15 mg/kg después de 60 días)
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ESTREPTOMICINA
Pertenece a AMINOGLUCÓSIDOS
Si toxicidad al Etambutol:
15 mg/kg /día (máximo 1 g en menores de 50 años)
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PROFILAXIS
Isoniacida
-300 mg / día en adultos durante 6 meses
- durante 12 meses si portador de VIH
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ACTIVIDAD DE ANTI-TB SEGÚN LOCALIZACIÓN
ANTI-TB CAVERNA
MACRÓFAGO
F.C.SÓLIDO
ISONIACIDA 2 1 0
RIFAMPICINA
2 1 1
PIRAZINAMIDA
0 3 0
ETAMBUTOL 1 1 0
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ESQUEMA ACTUAL DE TRATAMIENTO ANTITUBERCULOSO
PRIMERA FASE (60 dosis):diaria
MEDICAMENTO DOSIS MÁXIMA
Isoniacida------------------- 300 mgRifampicina---------------- 600 mgPirazinamida--------------- 1,5 - 2 gramosEtambutol------------------ 2,5 gramos
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ESQUEMA ACTUAL DE TRATAMIENTO ANTITUBERCULOSO
SEGUNDA FASE (40 dosis):2 veces / semana
MEDICAMENTO DOSIS MÁXIMAIsoniacida---------------750 mgRifampicina------------ 600 mg