Vidia Amrina Rasyada

2011730167

Golongan Obat Hipertensi menurutJNC-VII

Lini PertamaDiuretik• Thiazide• Loop Diuretics• Diuretik Hemat Kalium• Diuretik Osmotik• Inhibitor Karbonik AnhidraseΒ-Blocker• Kardio selektif• Non-selektifACE-InhibitorAngiotensin Receptor Blocker (ARB)Antagonis Kalsium

Lini KeduaPenghambat Saraf AdrenergikAgonis α-2 SentralVasodilator

Golongan LainGanglion BlockerΑ-Blocker

DiuretikMekanisme Kerja

Efikasi Golongan Tempat Kerja

Indikasi Kontraindikasi

Efek Samping

Sediaan Interaksi Obat

Dosis Lama Kerja

↑ Ekskresi natrium, air dan klorida

↓ Volume darah

Thiazide Tubulus distal ginjal

Hipertensi (tunggal/kombinasi), pengobatan udem akibat payah jantung ringan sampa sedang, diabetes insipidus

Hipokalemia yang refraktur, hiponatremia, hiperkalsemia, , gangguan ginjal dan hati yang berat, hiperurikemia yang simptomatik, penyakit adison

Ketidakseimbangan elektrolit (hipokalemia, hipokalsemia, hipomagnesemia, kehilangan bikarbonat), hiperglikemia, hiperurisemia, hiperlipidemia.Pusing, sakit kepala, mual, muntah, konstipasi, urtikaria, diskrasia darah

Klorotiazid AINS, Probenesid, lain dapat mengurangi efek tiazid. Kombinasi dengan KCL dapat menimbulkan iritasi local di usus halus

500-2000 mg/hari

6-12 jam

Hidroklorotiazid

25-100 mg/hari

6-12 jam

Hidroflumetiazid

25-200 mg/hari

6-12 jam

Bendroflumetiazid

5-20 mg/hari

6-12 jam

Politiazid 1-4 mg/hari 24-48 jam

Benztiazid 50-200 mg/hari

6-12 jam

Siklotiazid 1-2 mg/hari 18-24 jam

Metiklotiazid 2,5-10 mg/hari

24 jam

Klortalidon 25-100 mg/hari

24-72 jam

Kuinetazon 50-200 mg/hari

18-24 jam

Indapamid 2.5-5 mg/hari

24-36 jam

Golongan Tempat Kerja

Indikasi Kontraindikasi Efek Samping Sediaan Interaksi Obat Dosis Lama Kerja

Loop Diuretics

Ansa Henle bagian asenden

Edema akibat gangguan jantung, hati, ginjal.Hipertensi (jarang) pd pasien gangguan fungsi ginjal atau gagal jantung.

Gagal ginjal yang disertai anuria. Hati-hati pada pasien yang dicurigai hipokalemia, gout, hiperkalsemia, pengguna digitalis dan sirosis hepatik Tidak dianjurkan pada wanita hamil.

Gangguan cairan elektrolit (hipotensi, hiponatremia, hipokalemia, hipokloremia, hipokalsemia, hipomagnesia), otoksisitas (ketulian), efek metabolik (hiperuresemia, hiperglikemia, ↑ kolesterol LDL dan trigliserida dan ↓ HDL), Reaksi alergi, Nefritis intersisialis alergik

Furosemid Probenesid mengurangi efek diuresis Berinteraksi dengan warfarin dan klofibrat melalui penggeseran ikatannya dengan protein. Penggunaan bersama obat yg bersifat nefrotoksik, sefalosporin dapat menigkatkan nefrotoksisitas sefalosporin Anti inflamasi non steroid terutama indometasin dan kortikosteroid melawan kerja furosemid.

20-80 mg/hari

4-5 jam

Torsemid 2,5-20 mg/hari

6-8 jam

Butenamid 0,5-2 mg/hari

4-5 jam

Asam etakrinat

50-200 mg/hari

Golongan Tempat Kerja

Indikasi Kontraindikasi Efek Samping Sediaan Interaksi Obat Dosis Lama Kerja

Diuretik Hemat Kalium

Antagonis aldosteron : tubulis renalis rektusTriametron & Amilorid : Tubuli distal

Edema dan Hipertensi

Insufisiensi ginjal akut, anuria, hiperkalemia, kehamilan, gangguan ginjal berat, gangguan hati berat

Hiperkalemia, ginekomastia, mastodinia, gangguan menstruasi, penurunan libido pria

Antagonis aldosteron

Suplemen kalium, angiotensin converting enzyme (ACE) inhibitor, indometasin, atau diuretik hemat kalium lainnya dapat menurunkan efek antagonis aldosteron

25-100 mg/hari

4-6 jam

Triamteren Indometasin, agen anti-inflammatory drugs, diberikan dengan triamterene menyebabkan GGA Efek potensiasi jika diberikan bersama: obat antihipertensi, diuretik lain, agen preanesthetic dan anestesi, relaksan otot rangka (nondepolarizing) Agen potassium-sparing harus digunakan dengan hati-hati bersama angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitor karena peningkatan risiko hiperkalemia.

Amilorid 5-10 mg/hari

6-9 jam

Golongan Tempat Kerja Indikasi Kontraindikasi Efek Samping Sediaan Interaksi Obat

Dosis Lama Kerja

Osmotik Tubuli proksimal, ansa henle, duktus koligentes

Mengurangi tekanan intrakranial dan intraokuler dan gagal ginjal akut. Mengatasi sindrom dialisis disequilibrium. Mengurangi edema serebral sebelum dan setelah operasi otak. Memicu diuresis pada pencegahan dan terapi fase oliguri gagal ginjal akut. Menurunkan tekanan intraokuler pada glaukoma dan sebelum atau setelah operasi mata.

Perdarahan intrakranial aktif, hipersensitivitas, gangguan elektrolit, dehidrasi berat, dan anuria, gangguan hati. Kehamilan dan menyusui

Hiperglikemia, hipovolemia, hipernatremia (nyeri kepala, mual, muntah), edema pulmoner, penglihatan kabur, diare, trombosis dan nyeri jika terjadi ekstravasasi

Manitol Peningkatan efek hipotensi jika diberikan bersama obat antihipertensi atau nitrat

IV 6-8 jam

Urea 120 g/ hari IV

5-6 jam

Gliserin 1-2 g/ kgBB

Isorbid 1-2 mg/hari

2-9,5 jam

Inhibitor karbonik anhidrase

menurunkan tekanan intraokular pada penyakit glaukoma, mengatasi paralisis periodik bahkan yang disertai hipokalemia, acute mountain sickness, alkalosis metabolik

sickle cell anemia, alergi terhadap obat sulfa, penyakit hati dan ginjal, Addison‟s disease serta ibu hamil dan menyusui

mati rasa dan kesemutan pada jari tangan dan kaki, dan perubahan rasa (parageusia), penglihatan kabur, meningkatkan risiko pembentukan batu ginjal kalsium oksalat dan kalsium fosfat.

Asetazolamid Asetazolamide meningkatkan efek durasinya, meningkatkan kadar siklosforin.

250-500 mg/kali

24 jam

β-BlockerMekanisme Kerja

Efikasi Indikasi Kontraindikasi Efek Samping Interaksi Obat Generik Dosis Lama Kerja

Menghambat reseptor β adrenergik

↓ Denyut jantung dan kontraklitas miokard

Hipertensi, Ischemic Heart Disease, Aritmia jantung. Gagal jantung, Glaucoma, Hipertiroid, Neurologic Disease

Asma, PAD caution, Diabetes mellitus (terutama yang insulin-dependent) kontraindikasi relatif

Bradikardia, Sedasi ringan, depresi (jarang), Memperberat asma dan penyakit lainnya yang berhubungan dengan obstruksi jalan nafas

Verapamil hipotensi berat, bradikardia, gagal jantung, gangguan konduksi. Metoklopramid, laksanas, Mg(OH)2 dalam antasid memperpendek waktu pengosongan lambung peningkatan absorpsi propanolol. Al(OH)3 Mengurangi jumlah absorpsi propanololKuinidin peningkatan kadar metoprolol bradikardia heba

Kardioselektif

Asebutolol 200-800 mg/hari dibagi dlm 1-2 dosis

Atenolol 25-100 mg/hari dibagi dalam 1 dosis

Bisoprolol 2,5-10 mg/hari dibagi dlm 1 dosis

Metoprolol 50-200 mg/hari dibagi dlm 1-2 dosis

Nonselektif

Alprenolol 100-200 mg/hari dibagi dlm 2 dosis

Karteolol 2,5-10 mg/hari dibagi dm 2-3 dosis

Nadolol 20-160 mg/hari dibagi dlm 1 dosis

Oksprenolol 80-320 mg/hari dibagi dlm 1-2 dosis

Pindolol 5-400 mg/hari dibagi dlm 2 dosis

Propanolol 40-160 mg/hari dibagi dalam 2 dosis

Timolol 20-40 mg/hari dibagi dlm 2 dosis

Karvedilol 12,5-20 mg/hari dibagi dlm 1 dosis

Labetalol 100-300 mg/hari dibagi dlm 2 dosis

ACE-Inhibitor

Mekanisme Kerja

Efikasi Indikasi Kontraindikasi Efek Samping

Interaksi Obat Generik Dosis Lama Kerja

Menghambat pembentukan angioensin II dari angiotensin I

vasodilatasi dan mengurangi retensi sodium dengan mengurangisekresi aldosteron

Hipertensi, CHF, nefropati DM, post MI

Kehamilan trimester 2 dan 3

Batuk kering, angioedema, gagal ginjal akut, hiperkalemia, hipotensi, rash, proteinuria, efek teratogenik

Diuretic hemat kalium dan ACE inhibitor meningkatkan potensi hiperkalemia.NSAID mengurangi efek hipotensif dari ACE inhibitorACE inhibitor meningkatkan risiko toksisitas digoksin. Antacid

mengurangi absorpsi ACE inhibitor.

Captopril 25-100 mg/hari dibagi dlm 2-3 dosis

10-12 jam

Benazepril 10-40 mg/hari dibagi dlm 1-2 dosis

Enalapril 2,5-40 mg/hari dibagi dlm 1-2 dosis

24 jam

Fosinopril 10-40 mg/hari dibagi dlm 1 dosis

Lisinopril 10-40 mg/hari dibagi dlm 1 dosis

24 jam

Perindopril 4-8 mg/hari dibagi dlm 1-2 dosis

24 jam

Quinapril 10-40 mg/hari dibagi dlm 1 dosis

Ramipril 2,5-20 mg/hari dibagi dlm 1 dosis

24 jam

Trandolapril 1-4 mg/hari dibagi dlm 1 dosis

Imidapril 2,5-10 mg/hari dibagi dlm 1 dosis

Angiotensin Reseptor Blocker (ARB)

Mekanisme Kerja

Efikasi Indikasi Kontraindikasi Efek Samping Interaksi Obat Generik Dosis Lama Kerja

Menghambat secara selektif reseptor AT1 yang terutama berada di otot polos pembuluh darah dan otot jantung. Reseptor AT1 juga terdapat di ginjal, otak dan kelenjar adrenal.

menurunkan tekanan darah tanpa mempengaruhi frekuensi denyut jantung

Hipertensi, hipertensi dengan gagal jantung, hipertensi dengan diabetes, hipertensi dengan penyakit ginjal kronik

Kehamilan fetotoksik, pasien yang berencana untuk hamil, pasien menyusui (keamanan belum diketahui), stenosis arteri bilateral, stenosis pada satu ginjal yang berfungsi

Hipotensi (terutama pada pasien yang juga menerima diuretik, gagal jantung, sirosis, dan yang tekanan darahnya sangat bergantung oleh angiotensin II dosis harus dimulai dari paling rendahHiperkalemia (biasanya bersamaan dengan faktor lain seperti insufisiensi renal, konsumsi K+ berlebihan, dan pemberian obat yang meretensi kaliumFungsi ginjal yang menurun (terutama berhubungan dengan stenosis arteri renalis)

NSAID meretensi air dan garam menurunkan efek antihipertensi

Losartan6600-9333/ tab

25-100 mg/hari dibagi dlm 1-2 dosis

6-8 jam

Valsartan5426/ tab

80-320 mg/hari dibagi dlm 1 dosis

6 jam

Irbesartan4750/tab

150-300 mg/hari dibagi dlm 1 dosis

11-15 jam

Telmisartan 20-80 mg/hari dibagi dlm 1 dosis

24 jam

Candesartan15.814/tab

8-32 mg/hari dibagi dlm 1 dosis

5-10 jam

Antagonis KalsiumMekanisme Kerja

Efikasi Indikasi Kontraindikasi Efek Samping

Interaksi Obat Generik Dosis Lama Kerja

menghambat influks kalsium pada sel otot polos pembuluh darah dan miokard. Di pembuluh darah, antagonis kalsium terutama menimbulkan relaksasi arteriol, sedangkan vena kurang dipengaruhi.

Sejak JNC-IV, CCB telah menjadi salah satu golongan AH lini pertama. Sebagai monoterapi antagonis kalsium memberikan efektivitas yang sama dengan obat AH lainnya.Nifedipin oral sangat bermanfaat untuk hipertensi daruratAngina varianAngina stabil kronikArtimia (verapamil)Kardiomiopati hipertrofikPenyakit Raynaud

Pada pasien dengan PJK, penggunaan nifedipin kerja singkat dapat meningkatkan risiko infark miokard dan stroke iskemik dan dalam jangka panjang terbukti meningkatkan mortalitas.

hipotensi, iskemia miokard atau serebral Refleks takikardia dan palpitasi, Sakit kepala, muka merah, Edema perifer, Bradiartimia dan gangguan konduksi, Efek inotropik negatif asi dan retensi urin (verapamil)Hiperplasia gusi

Dapat meningkatkan kadar digoksin plasma, kecuali amlodipin dan isradipin (melalui kompetisi untuk sekresi aktif di tubulus ginjal)Dapat meningkatkan kadar siklosporin plasma, kecuali nifedipin dan ampodipin (melalui hambatan metabolisme oleh CYP3A4)Kadar CCB dapat dipegaruhi oleh simetidin, kecuali amlodipin dan verapamil

Nifedipin1.156/tab

30-60 mg/hari dibagi dlm 1 dosis

2-3 jam

Verapamil4.754/tab

80-320 mg/hari dibagi dlm 2-3 dosis

3-7 jam

Diltiazem2.047/tab

90-180 mg/hari dibagi dlm 3 dosis

3-7 jam

Amlodipin1.296/tab

2,5-10 mg/hari dibagi dlm 1 dosis

35-48 jam

Nikardipin 60-120 mg/hari dibagi dlm 2 dosis

7-8 jam

Isradipin 2,5-10 mg/hari dibagi dlm 2 dosis

9 jam

Felodipin 2,5-20 mg/hari dibagi dlm 1 dosis

10-14 jam

Penghambat Saraf Adrenergik

Golongan Mekanisme kerja

Efikasi Indikasi Kontraindikasi Efek Samping Interaksi Obat Dosis Lama Kerja

Reserpin Terikat kuat pada vesikel di ujung saraf sentral dan perifer dan menghambat proses uptake katekolamin ke dalam vesikel

Menurunkan curah jantung dan resistensi perifer

Hipertensi ringan dan sedang

Colitis ulseratif, epilepsi

Letargi, mimpi buruk, depresi mental, gangguan ekstrapiramidal pada dosis tinggi, bradikardi, hipotensi ortostatik, kongestif nasal, hiperasiditas lambung, eksaserbasi ulkus peptikum, munta, gangguan fungsi seksual

Dengan diuretik baik

0.05-0.25 mg/hari

Guenitidin & Guanadrel

Bekerja pada neuron adrenergik perifer . Ditranport secara aktif ke dalam vesikel saraf dan menggeser norepinefrin ke luar vesikel

Menurunkan curah jantung dan resistensi perife

Hipertensi berat yang tidak responsif dengan obat lain

diare dan hipotensi ortostatik

Hipotensi ortostatik, diare, gangguan ejakulasi

Dengan diureti baik

10-50 mg/hari

Agonis α-2 SentralGolongan Mekanisme

kerjaEfikasi Indikasi Kontraindika

siEfek Samping Interaksi Obat Dosis Lama

KerjaMetildopa Stimulasi

reseptor α-2 di sentral mengurangi sinyal simpatis ke perifer

Menurunkan resistensi vaskular tanpa banyak mempengaruhi frekuensi dan curah jantung

Antihipertensi lini kedua, antihipertensi lini pertama untuk hipertensi kehamilan

Hepatitis, sirosis hati

Sedasi, hipotensi postural, pusing, mulut kering, sakit kepala, depresi, gangguan tidur, impotensi, kecemasan, penglihatan kabur, hidung tersumbat, kelainan darah, Penghentian mendadak fenomena rebound

Pemberian dengan preparat besi mengurangi absorpsi hingga 70% seklaigus mengurrang eliminasi dan meningkatkan akumulasi metabolit sulfat

Efek antihipertensi ditingkatkan dengan kombinasi bersama diuretik dan dikurangi oleh antidepresan trisiklik dan amin simpatomimetik

HipertensiMinimal 2 x 125mg/hari, Max 3g/hari Hipertensi Pasca Bedah 250-1000 mg/6 jam infus intermitten

6-8 jam

Klonidin Bekerja pada reseptor α-2 di susunan saraf pusat dengan efek penurunan simphatetic outflow.

Menurunkan resistensi perifer dan curah jantung

Antihipertensi lini kedua bila diuretik belum optimal

Menggantikan antiadrenergik lain dalam kombinasi 3 obat bersama diuretik dan vasodilator

Hipertensi darurat

Sick sinus syndrome

Sedasi dan mulut kering, pusing, mual dan impotensi

Efek sentral : mimpi buruk, insomnia, cemas, depresi

2 x 0.075 mg/hariMax 0.6 mg/hari

2-4 jam

VasodilatorGolongan Mekanisme

kerjaEfikasi Indikasi Kontraindika

siEfek Samping Interaksi Obat Dosis Lama

KerjaHidralazin Bekerja

langsung merelaksasi otot polos arteriol dengan mekanisme yang belum pasti, namun tidak mempengaruhi otot polos vena

Vasodilatasi mengakibatkan peningkatan kekuatan dan frekuensi denyut jantung, renn dan norepinefrin.

Obat kedua atau ketiga setelah diuretik dan β-blocker

Hipertensi dengan PJK dan tidak dianjurkan pada pasien > 40 tahun

Sakit kepala, mual, flushing, hipotensi, takikardi, palpitasi, angina pektoris, iskemia miokard, sindrom lupus (demam, artralgia, splenomegali, sel E positif di darah perifer), neuritis perifer, diskrasia darah, hepatotoksisitas, dan kolangitis akut

Preparat MAO dan diazoksid menyebabkan hipotensi berat

Oral2 x 25-100 mg/hari Injeksi20-40 mg iv/im*Max 200 mg/hari

Minoksidil Membuka kanal kalium sensitif ATP-dependent potassium chanel akibat effluks kalium dan hiperpolarisasi membran

relaksasi pembuluh darah dan vasodilatasi pada arteriol dibanding vena

Hipertensi akselerasi atau maligna dan pasien dengan penyakit ginjal akut

Hipersensitivitas

Retensi cairan dan garam, kardiovaskular karena refleks simpatis dan hipertrikosis, gangguan toleransi glukosadengan tendensi hiperglikemi, sakit kepala, mual, erupsi obat,lelah, nyeri tekan dada

- Oral1-2 x 1.25 mg/hari Max 40 mg/hari

Golongan Mekanisme kerja

Efikasi Indikasi Kontraindikasi Efek Samping Interaksi Obat Dosis Lama Kerja

Diazoksid Membuka kanal kalium sensitif ATP-dependent potassium chanel akibat effluks kalium dan hiperpolarisasi membran

relaksasi pembuluh darah dan vasodilatasi pada arteriol dibanding vena. Menghambat sekresi insulin dan dapat menimbulkan hiperglikemi

Hipertensi darurat, maligna, ensefalopati, hipertensi berat pada glomerulonefritis akut dan kronik

Pasien PJK iskemia miokard dan serebral. Pasien edema paru, hipertensi dengan koarktasio aorta, dan aorta aneurisma

Retensi cairan, hiperglikemi, hipertrikosis

- IntravenaBolus 50-100 mg dengan interval 5-10 menit Infus IV 15-30 mg/menit

Natrium Nitroprusid

mengaktifkan guanilat siklase dan meningkatkan konversi GTP menjadi GMP-siklik pada otot polos pembuluh darah, lalu terjadi penurunan intrasel dengan efek akhir vasodilatasi arteriol dan venula

denyut jantung meningkat, menurunkan resistensi perifer

Hipertensi darurat, pilihan utama krisis hipertensi termasuk yang disertai infark miokard akut dan gagal jantung kiri, hipertensi dengan perdarahan serebral atau subaraknoid

Efek samping yang berkaitan dengan tekanan darah yang cepat, efek samping yang berkaitan dengan tiosianid, kejang

Hipotensi

- Intravena0.5-10 µg/kg/menit, dosis rata-rata 3 µg/kg/menit

Ganglion Blocker

Mekanisme kerja dan efikasi

Indikasi Kontraindikasi Efek Samping Interaksi Obat Dosis Lama Kerja

Trimetafan Satu-satunya obat penghambat ganglion yang sudah semakin jarang Kerja cepat dan singkat sehingga digunakan untuk menurunkan tekanan darah secara segera Efek dicapai setelah 3-5 menit obat diinjeksikan dan menghilang setelah 15 menit setelah penghentian obat

Hipertensi darurat, menghasilkan hipotensi yang terkendali untuk keperluan operasi besar

Pasien dengan keadaan diare dan hipotensi ortostatik

Hipotensi ortostatik, ileus paralitik, paralisis kandung kemih, mulut kering, penglihatan kabur, reaksi alergi

- Intravena0.3-5 mg/menit

α-BlockerMekanisme kerja dan efikasi

Indikasi Kontraindikasi Efek Samping Interaksi Obat Dosis Lama Kerja

Prazosin, Terazosin, Doxazosin

Menghambat reseptor α1 arteriol dan venula menambah tahanan dan kapasitas pembuluh menurunkan TD tanpa membuat kardioakselerasi

Hipertensi, BPH CHF akibat obstruksi mekanik, hipersensitivitas terhadap derivat quinazolin, kehamilan

Hipotensi postural, sinkop, palpitasi, lemas, mual, muntah, edema, nyeri dada, dispneu, konstipasi, diare, depresi, cemas, gangguan tidur, sakit kepala, kantuk, penurunan kesadaran, pusing, vertigo, halusinasi, parestesia, hidung tersumbat, epistaksis, mulut kering, frekuensi dan inkontinensia urin, pruritus, rash

Sidenafil menambah efek prazosin beri interval 4 jam

NSAID mengurangi efek antihipertensi α-blocker mekanisme belum diketahui

Efek hipotensif α-blocker dapat bertambah jika dikombinasi antihipertensi lain terapi α-blocker dimulai dari dosis rendah, dosis agen lain dapat dikurangi

Potensiasi resiko alcohol-induced hypotension jika dikombinasi dengan alkohol.

Initial Dose1 x 1 mg/hari (malam)ditambah perlahan dengan interval 7 hari sesuai respon pasien Maintenance Dose1 x 2-10 mg Max 20 mg (1-2 dosis) Dapat diberikan sebelum/sesudah makan

24 jam kecuali Prozasin < 2 jam

Kesimpulan

Angiotensin Reseptor Blocker (ARB) Antagonis Kalsium

Efek Samping • Hipotensi (terutama pada pasien yang juga menerima diuretik, gagal jantung, sirosis, dan yang tekanan darahnya sangat bergantung oleh angiotensin II dosis harus dimulai dari paling rendah

• Hiperkalemia (biasanya bersamaan dengan faktor lain seperti insufisiensi renal, konsumsi K+ berlebihan, dan pemberian obat yang meretensi kalium

• Fungsi ginjal yang menurun (terutama berhubungan dengan stenosis arteri renalis)

hipotensi, iskemia miokard atau serebral Refleks takikardia dan palpitasi, Sakit kepala, muka merah, Edema perifer, Bradiartimia dan gangguan konduksi, Efek inotropik negatif asi dan retensi urin (verapamil)Hiperplasia gusi

Harga Relatif mahal Tidak semahal ARB

Pasien tidak bisa diberikan obat:1. Diuretik

2. ACE-Inhibitor3. Β-Blocker