anticonvulsivantes

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FFáármacosrmacos anticonvulsivantesanticonvulsivantes



Epilepsia: GeneralidadesEpilepsia: GeneralidadesEnfermedad neurolEnfermedad neurolóógica frecuentegica frecuente

UtilizaciUtilizacióón de grupos de f n de grupos de f áármacos con accionesrmacos con accionesfarmacolfarmacolóógicas similaresgicas similares

Objetivo principal: Evitar la propagaciObjetivo principal: Evitar la propagacióón del focon del foco

epileptepileptóógenogeno

ConceptoConcepto: Conjunto de trastornos neurol: Conjunto de trastornos neurolóógicosgicos

crcróónicos que tienen en comnicos que tienen en comúún la existencia den la existencia deepisodios repentinos y transitorios de descargasepisodios repentinos y transitorios de descargasanormales y sincranormales y sincróónicas de un punto del SNC, con onicas de un punto del SNC, con osin psin péérdida de la concienciardida de la conciencia



Generalidades:Generalidades: ClinicaClinicaCrisis ConvulsivasCrisis Convulsivas::

Presentan actividad motora, como lasPresentan actividad motora, como las mioclonmiocloní í asas,,crisis tcrisis tóónicas, clnicas, clóónicas, atnicas, atóónicas y tnicas y tóóniconico--clclóónicas.nicas.

Crisis no ConvulsivasCrisis no Convulsivas::

No presentan actividad motora, como lasNo presentan actividad motora, como lasausencias y las crisis parciales complejas.ausencias y las crisis parciales complejas.



ClasificaciClasificacióón: Epilepsian: Epilepsia

Crisis parciales o focalesCrisis parciales o focalesPuede comprometer o no la concienciaPuede comprometer o no la concienciaManifestaciones motoras, autonManifestaciones motoras, autonóómicas,micas,

visuales, olfatorias, psvisuales, olfatorias, psí í quicos.quicos.Pueden evolucionar a crisis generalizadasPueden evolucionar a crisis generalizadas

ttóónico clnico clóónicasnicas

Crisis generalizadasCrisis generalizadasCrisis tCrisis tóónico clnico clóónicas generalizadas (gran mal)nicas generalizadas (gran mal)

Crisis tCrisis tóónicasnicasCrisis clCrisis clóónicasnicasCrisis atCrisis atóónicasnicas

Crisis de ausenciaCrisis de ausenciaMioclMioclóónicasnicas



AnticonvulsivantesAnticonvulsivantes: Clasificaci: Clasificacióónn

11ªª GENERACIGENERACIÓÓNNFenitoina oFenitoina o difenilhidantoinadifenilhidantoina..

FenobarbitalFenobarbital

22ªª GENERACIGENERACIÓÓNNAcidoAcido valproicovalproico

CarbamacepinaCarbamacepinaClonazepamClonazepam

33ªª generacigeneracióónnGabapentinaGabapentinaLamotriginaLamotrigina

VigabatrinaVigabatrina



Mecanismo deMecanismo de AccionAccion

FarmacoFarmaco GABAGABA GlutamatoGlutamato Canales deCanales de NaNa

FenobarbitalFenobarbital ++++++++

Clonazepam,Clonazepam,diazepamdiazepam

++++++++

ValproatoValproato((------))CarbamacepinaCarbamacepina ((----)) NaNa yy clcl

FenitoinaFenitoina ((------))

TopiramatoTopiramato ++++++++ ((----)) ((--------))

LamotriginaLamotrigina ((--------))

GabapentinaGabapentina ++++++++



FARMACOCINFARMACOCINÉÉTICATICA

Vida media larga (1 sola toma/dVida media larga (1 sola toma/dí í a) excepto:a) excepto:valproatovalproato,, gabapentinagabapentina yy vigabatrinavigabatrina

Metabolismo hepMetabolismo hepáático y excrecitico y excrecióón renaln renal

Insuficiencia hepInsuficiencia hepáática y renal ajustar dosistica y renal ajustar dosis

Interacciones: Potentes inductoresInteracciones: Potentes inductores enzimaticosenzimaticos((valproatovalproato inhibidor)inhibidor)

inhiben enzimas:inhiben enzimas: AmiodaronaAmiodarona,, fluconazolfluconazol,,terfenadinaterfenadina,, astemizolastemizol, pueden dar toxicidad con, pueden dar toxicidad confenitoina.fenitoina.



Efectos Adversos 1Efectos Adversos 1ºº generacigeneracióónn

Nauseas, vNauseas, vóómitos, anorexia, dolormitos, anorexia, dolor epigastricoepigastrico

Hiperplasia gingivalHiperplasia gingival

Somnolencia, nistagmo, ataxia, confusiSomnolencia, nistagmo, ataxia, confusióón, alucinacionesn, alucinaciones

Reacciones cutReacciones cutááneas: erupciones,neas: erupciones, S.S.JohnsonS.S.Johnson, Lupus, LupusEritemasoEritemaso SistSistéémicomico

HepatotoxicidadHepatotoxicidad

DiscrasiasDiscrasias hemhemááticasticas:: AgranulocitosisAgranulocitosis, aplasia medular:, aplasia medular:

AnemiaAnemia megaloblasticamegaloblastica, osteomalacia, osteomalacia



Efectos Adversos 2Efectos Adversos 2ªª generacigeneracióónn

Somnolencia, sedaciSomnolencia, sedacióón, ataxia, incoordinacin, ataxia, incoordinacióón,n,

nauseas, vnauseas, vóómitos, anorexia (mas frecuente)mitos, anorexia (mas frecuente)

DiplopDiplopí í a, va, véértigo, incoordinacirtigo, incoordinacióón,n, hiponatremiahiponatremia

ReaccionesReacciones cutaneascutaneas: erupciones,: erupciones, SS.JohnsonSS.Johnson yy

LyellLyell

HepatotoxicidadHepatotoxicidad

DiscrasiasDiscrasias hemhemááticasticas:: AgranulocitosisAgranulocitosis, aplasia, aplasiamedularmedular

Perfil de toxicidad mPerfil de toxicidad máás leve (s leve (carbamacepinacarbamacepina yyvalproatovalproato))



Efectos Adversos 3Efectos Adversos 3ªª generacigeneracióónn

Nauseas, vNauseas, vóómitos, mareo, visimitos, mareo, visióón borrosa,n borrosa,diplopiadiplopia

Somnolencia y sedaciSomnolencia y sedacióón mareos y ataxian mareos y ataxia

ConfusiConfusióón que puede evolucionar a broten que puede evolucionar a brote

psicpsicóóticotico con alucinaciones y agitacicon alucinaciones y agitacióónn

ReaccionesReacciones cutaneascutaneas graves:graves: S.JohnsonS.Johnson yy

LyellLyell ––lamotriginalamotrigina (1/5000(1/5000-- 1/10.000)1/10.000)

EosinofiliaEosinofilia, esplenomegalia,, esplenomegalia, linfadenopatlinfadenopatí í aa



Efectos adversos en odontologEfectos adversos en odontologííaaHiperplasia gingivalHiperplasia gingival

FFáármacormaco antiepilepticoantiepileptico causante:causante: FenitoniaFenitonia

Elevado porcentaje de incidenciaElevado porcentaje de incidencia

Produce alteraciProduce alteracióón del hablan del habla

AlteraciAlteracióón de la masticacin de la masticacióónn

Sangrado gingivalSangrado gingival

SuspensiSuspensióón del medicamento provoca regresin del medicamento provoca regresióón de lan de lahiperplasia (meses)hiperplasia (meses)

Otros:Otros: fenobarbitalfenobarbital,, valproatovalproato,, vigabatrinavigabatrina (formas leves)(formas leves)



CarbamazepinaCarbamazepina: Uso: Uso odontologicoodontologico

DolorDolor NeuropNeuropááticotico

Desencadenado o causado por unaDesencadenado o causado por unalesilesióón o disfuncin o disfuncióón primaria del sisteman primaria del sistema

nervioso (central o perif nervioso (central o perif éérico)rico)

Dolor continuo, quemante, puedeDolor continuo, quemante, puedeacompaacompaññarse de crisis paroxarse de crisis paroxí í sticas desticas dedolor lancinante o eldolor lancinante o elééctrico; espontctrico; espontááneoneoo bien secundario a pequeo bien secundario a pequeñños estos estí í mulosmulos




Origen: infecciosa, traumOrigen: infecciosa, traumáática,tica,alteraciones metabalteraciones metabóólicas, quimioterapia,licas, quimioterapia,

cirugcirugí í a, compresia, compresióón neuronaln neuronal

Tipos de dolorTipos de dolor neuropneuropááticoticoNeuralgiaNeuralgia postherppostherpééticatica,,

PolineuropatPolineuropatí í aa dolorosa (diabetes)dolorosa (diabetes)

Neuralgia del trigNeuralgia del trigééminomino




Mecanismo de acciMecanismo de accióón: Bloqueo canales den: Bloqueo canales desodio voltaje dependientessodio voltaje dependientes

AbsorciAbsorcióón lenta e irregular en el tubon lenta e irregular en el tubodigestivodigestivo

Metabolismo hepMetabolismo hepáático: Uno de sustico: Uno de susmetabolitos con actividadmetabolitos con actividad

La farmacocinLa farmacocinéética de latica de la carbamazepinacarbamazepinaresulta afectada por la administraciresulta afectada por la administracióónn

concomitante de otros antiepilconcomitante de otros antiepiléépticospticos




DistribuciDistribucióón amplia por el organismo, unin amplia por el organismo, unióónn(75%) a las prote(75%) a las proteí í nas plasmnas plasmááticas.ticas.

Induce su propio metabolismo, de modo queInduce su propio metabolismo, de modo quela semivida plasmla semivida plasmáática puede disminuir detica puede disminuir de

forma considerable despuforma considerable despuéés de sus de suadministraciadministracióón repetida.n repetida.

AdemAdemáás, el metabolismo de las, el metabolismo de la carbamazepinacarbamazepinase induce f se induce f áácilmente por los f cilmente por los f áármacosrmacosinductores de las enzimasinductores de las enzimas microsmicrosóómicasmicas

hephep

ááticasticas



Uso odontolUso odontolóógico en neuralgia del triggico en neuralgia del trigééminomino

Inductor de enzimas hepInductor de enzimas hepááticas, para suticas, para supropio metabolismo y otros f propio metabolismo y otros f áármacosrmacos

FFáármacosrmacos induciblesinducibles:: doxiciclinadoxiciclina,,anticoagulantes y hormonas sexuales enanticoagulantes y hormonas sexuales en

especial, los anticonceptivos orales.especial, los anticonceptivos orales.

CarbamazepinaCarbamazepina y lay la fenitofenitoí í nana pueden reforzarpueden reforzar

mutuamente su metabolismo. El metabolismomutuamente su metabolismo. El metabolismode lade la carbamazepinacarbamazepina se incrementa asimismose incrementa asimismopor accipor accióón de otro inductor enzimn de otro inductor enzimáático comotico como

elel fenobarbitalfenobarbital..




ExcreciExcrecióón por orina, una cierta cantidad sen por orina, una cierta cantidad seelimina tambielimina tambiéén por las heces.n por las heces.

ExcreciExcrecióón es mn es máás rs ráápida en el nipida en el niñño y lao y laacumulaciacumulacióón del metabolito activo puede sern del metabolito activo puede sera menudo ma menudo máás elevada que en el adulto.s elevada que en el adulto.

LaLa carbamazepinacarbamazepina atraviesa la barreraatraviesa la barreraplacentaria y se distribuye en la lecheplacentaria y se distribuye en la lechematernamaterna..




Efectos Adversos dosisEfectos Adversos dosis--dependientes:dependientes:

Somnolencia, ataxia,Somnolencia, ataxia, diplopiadiplopia, fatiga,, fatiga,incoordinaciincoordinacióón, dificultad para concentrarse.n, dificultad para concentrarse.

Efectos Adversos no dependientes de dosis:Efectos Adversos no dependientes de dosis: rashrashcutcutááneo, prurito,neo, prurito, hiponatremiahiponatremia, nausea,, nausea, neutropenianeutropenia..

ReaccionesReacciones idiosincridiosincrááticasticas mayores:mayores:AgranulocitosisAgranulocitosis, dermatitis al, dermatitis aléérgica,rgica, StevenSteven--

JohnsonJohnson, anemia, anemia aplapláásicasica




Contraindicaciones y PrecaucionesContraindicaciones y Precauciones

Evitar el uso deEvitar el uso de carbamazepinacarbamazepina en pacientes conen pacientes conanomalanomalí í as de la conduccias de la conduccióónn auriculoventricularauriculoventricular..

Antecedentes de depresiAntecedentes de depresióón medular.n medular.

Administrar con precauciAdministrar con precaucióón en pacientes conn en pacientes conantecedentes de trastornos sanguantecedentes de trastornos sanguí í neos, pacientesneos, pacientes

cardcardí í acos, hepacos, hepááticos o renales.ticos o renales.

Si aparece leucopenia intensa, progresiva oSi aparece leucopenia intensa, progresiva o

asociada con sasociada con s

í í ntomas clntomas cl

í í nicos, debe suspenderse lanicos, debe suspenderse la

administraciadministracióón den de carbamazepinacarbamazepina



UsoUso odontologicoodontologico en neuralgia del trigen neuralgia del trigééminomino

Dosis inicial deDosis inicial de carbamazepinacarbamazepina es de 100 mg 1 oes de 100 mg 1 o2 veces al d2 veces al dí í a por va por ví í a oral, que puedea oral, que puede

aumentarse gradualmente segaumentarse gradualmente segúún sea necesario.n sea necesario.

Dosis de mantenimiento 400Dosis de mantenimiento 400--800 mg al d800 mg al dí í a .a .

A fin de evitar los efectos adversos, se aconsejaA fin de evitar los efectos adversos, se aconsejaadministrar la posologadministrar la posologí í a ma mí í nima eficaz ynima eficaz yconsiderar su suspensiconsiderar su suspensióón progresiva en caso den progresiva en caso deremisiremisióón prolongada.n prolongada.

En caso de ineficacia o de toxicidad, no hayEn caso de ineficacia o de toxicidad, no hayconsenso sobre el tratamiento alternativo a faltaconsenso sobre el tratamiento alternativo a falta

de estudios comparativos entre sde estudios comparativos entre sí í ..

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