Antibióticos misceláneos
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Antibióticos misceláneos
Polimixinas
Producidos por diferentes cepas de Bacillus polymyxa.
-Son polipéptidos catiónicos
-Sitio de acción: Membrana celular
-Bactericidas
-Tienen un espectro de actividad limitado casi exclusivamente a los
bacilos Gram (-) incluyendo a
Pseudomona aeruginosa
Acinetobacter spp.
E. coli
Klebsiella pneumoniae
Enterobacter
Salmonella
Shigella
-Solo se usan cuando hay resistencia a los demás antibióticos
o infecciones graves.
-Polimixina B (se combina con neomicina y bacitracina en
infecciones cutáneas)
-Polimixina E (colistina)
MA: Se unen a los fosfolípidos en la membrana celular
bacteriana alterando su integridad induciendo la fuga de los
componentes celulares.
FC: No se absorben por vía oral
Vía parenteral (toxica) // Ótica // Oftálmica // Tópica
Semivida plasmática: 4-6 horas
Eliminación: Renal
Colistina: Puede obtenerse como profármaco.- Colistimetato
sódico. // Vía IV o inhalado
EA:
-Vía sistémica: Nefrotoxicidad // Neurotoxicidad (Lenguaje confuso, debilidad muscular,
vértigo, parestesias, ataxia)
-Dermatitis alérgica
RifampicinaE. M. Davila Salazar Alondra
RIFAMICINAS
RifabutinaRifapentina
• Bloquea la transcripción a través de la interacción con lasubunidad β de la ARN polimerasa bacterianadependiente de ADN.
• Inhibe la síntesis del ARNm al suprimir el paso inicial
• Administración: Oral y Parenteral
• Metabolismo: Hígado
• Excreción : Orina 30% y Heces 60%
• Semivida: 1.5-5 hr
•Rifamate (300 mg) + isoniazida (150 mg)
•Rifater (120 mg) + isoniazida(50mg) + pirazinamida(300mg)
•Tuberculosis -----600 mg/día 10mg/kg
•Bactericida: intra y extracel, (M. tuberculosis y M. kansasii.)
•Gram + y -•Profiláctico Meningitis (meningococos
o Haemophilus influenzae.)
•Lepra
•Frecuentes: náuseas, vómitos y exantemas
•Modo intermitente-dosis diarias >1,2 g: síndrome de tipo gripal; fiebre, escalofríos
y mialgias
•Precaución px alcohólicos, ancianos o con hepatopatías crónicas: rifampicina + isoniazida, aumenta la
incidencia de la disfunción hepática grave.C
Fosfomicina
Fosfomicina
Mecanismo de acción:
Bloquea síntesis de la pared celular al inhibir la enzima UPD-N-acetilglucosamina enolpiruviltrasferasa.
Bactericida Sintético
Inhibe síntesis de peptidoglucano.
Indicación:
Infecciones del tracto urinario.
Por E.coli o E. fecalis.
Uso seguro en el embarazo
Farmacocinética: Efectos adversos:
Diarrea
Vomito y nauseas
Vaginitis
Cefalea
v.o
Linezolida
Linezolida
MA: se une al ARN ribosómico 23S de la subunidad 50S, con lo que inhibe la formación del
complejo de iniciación 70S
Es un oxazolidinonas sintética
Bacteriostático
Bactericida contra estreptococos
Tiene actividad contra bacterias
grampositivasIndicaciones:
Estafilococos
Estreptococos
Enterococos
Cocos anaeróbicos
grampositivos
Bacilos grampositivos:
Corinebacterias
Nocardia sp
L. Monocytogenes
Moderadamente activo
para Mycobacterium
tuberculosis
SARM
ERV
SRP
Principal uso clínico
FarmacocinéticaEfectos adversos
Malestar GI, nauseas, diarrea, cefalea y exantema
Trombocitopenia
Anemia
Neuropatía periférica y
neuritis óptica
V.O
o
IV
Biodisponibilidad
del 100%
Dosis 600 mg
dos veces al
día
Mas de 10 días
Mas de 28 días
Inhibición de la síntesis de proteínas
mitocondriales inducida por el fármaco
DAPTOMICINA
Antibiótico bactericida
lipopeptídico cíclico
Streptomyces roseosporus
Mecanismo de acción
Consiste en la unión a las
membranas bacterianas, causando
una despolarización y conduciendo
a una rápida inhibición de la síntesis
de proteínas, de ADN y de ARN
• Staphylococcus aureus resistente a
vancomicina y meticilina
• Enterococos resistentes a la vancomicina
• Neumococos con sensibilidad reducida a
las penicilinas
Se usa principalmente en infecciones causadas por:
Indicaciones clínicas
Infecciones complicadas de la
piel y partes blandas
Endocarditis infecciosa del
lado derecho (EID) debida a
Staphylococcus aureus
Bacteriemia por
Staphylococcus aureus
Contraindicaciones
• Con tobramicina
• No en menores de 18 años
• Reacciones de
hipersensibilidad
• Efecto post-antibiótico
• Ajuste en pacientes con
insuficiencia renal
Efectos adversos
Cefalea Náuseas
Vómito Infección
fúngica
Reacción en
el lugar de la
infección
Aumento de
la CPK
Diarrea
Principal toxicidad:
Miopatía