Anestésicos locales

ANESTÉSICOS LOCALES


Compuestos que bloquean reversiblemente la conducción de los impulsos nerviosos a cualquier nivel que se apliquen. Objetivo: • Suprimir o bloquear los

impulsos nociceptivos.• Interrupción de los impulsos

autónomos, sensoriales y motores


ESTRUCTURA QUÍMICA

• Los anestésicos locales son bases débiles con pKa (7.5- 9). • Tras la inyección a un tejido pH 7.4, el pKa se modifica

favoreciendo la ionización. Datos:• Cuanto más bajo sea el pKa habrá ionización y un inicio

rápido. • Cuanto más alto sea el pKa habrá menos ionización (se

mantiene no ionizado) y el efecto del anestésico será más lento.

FARMACOCINÉTICA

FARMACOCINÉTICA

Las concentraciones plasmáticas depende:• Velocidad de distribución

tisular • Tasa de depuración del

fármaco

• Anestésicos tipo éster: metabolismo por pseudocolinesterasa.

• Los tipo amina por enzimas microsomales.

La toxicidad de las amidas se asocia a: - Metabolismo hepático y extracción

pulmonar de anestésicos. La toxicidad del éster depende de: - Enzima y al metabolismo rápido.

FARMACOCINÉTICA

ANESTÉSICO LOCAL +

VASOCONSTRICTOR(ADRENALINA O

FENILEFRINA)

PERFIL FARMACOLÓGICO • Liposolubilidad• Ionización• Unión a proteínas• Vasodilatación

MECANISMO DE ACCIÓN

MORFOFISIOLOGÍA DE LAS FIBRAS NERVIOSAS

• Según morfología

• Según velocidad de conducción, función y diámetro.

Mielinizadas

No mielinizadas

A

B: SNA

C

α,β,ᵞ, ᵟ

MECANISMO DE ACCIÓN

CONSIDERACIONES

• Bloqueo dependiente de la frecuencia

• Diseminación y bloqueo nervioso periférico

ANESTÉSICOS LOCALES: TIPO ÉSTER

• COCAÍNA: acción simpaticomimética indirecta.

• PROCAÍNA(Novocaína®): inicio lento, acción moderada, se metaboliza rápidamente. Causa toxicidad SNC y cardiovascular

• CLOROPROCAÍNA: menos tóxica. Dos veces más potente. Sol. 1% y 2%. Dosis máx. de 250ml al 0.5%. No uso tópico.

NO SE USAN

TETRACAÍNA (Pontocaína®): Diez veces más activa y tóxica que Procaína. Se emplea como tópico (dosis máx. 80mg, anestesia espinal (10-20mg) e infiltración (dosis máx. 100mg)

ANESTÉSICOS LOCALES: TIPO ÉSTER

• Dibucaína (Cincocaína®): es el más potente y tóxico de los anestésicos de acción prolongada. Se utiliza en los laboratorios.

• Prilocaína (Citanest®): anestesia raquídeo. Inicio rápido y acción prolongada. Generaba metahemoglobinemia aguda.

• Mepivacaína (Carbocaína®): comienzo rápido, acción moderada.

Uso: infiltración (dosis máx. 500mg) y anestesia peridural.

• Etidocaína (Duranest®): acción prolongada, cuatro veces más potente que lidocaína. Uso: sólo infiltración (dosis máx.300mg).

ANESTÉSICOS LOCALES: TIPO AMIDA

• Lidocaína Inicio rápido y acción duradera. Usos: tópico (jalea, gel, pomada). Se puede usar o no con vasoconstrictor.

Presentaciones: 1% y 2% con o sin epinefrina. Aerosol 4%. Anestesia raquídea: es hiperbárica (1,030-1,040). Efectos secundarios y tóxicos: somnolencia, depresión de automaticidad y velocidad de conducción. Para uso intrarraquídeo debe estar libre de preservativo


• Bupivacaína: es el anestésico de mayor acción.

• Al 0.75% se establece un efecto cardipdepresor. Las presentaciones son al 0.25% y 0.5% con o sin epinefrina

• Para bloqueos o infiltraciones, cuando se usan diluciones bajas se usa dosis hasta 200mg.

• No atraviesa la placenta• Dosis: 2 y 3mg/kg y la tóxica 5 y 7mg/kg. • Se asocia a menor inestabilidad

hemodinámica con respecto a la lidocaína. • Para uso intrarraquídeo debe estar libre de

preservativo.


EFECTOS SECUNDARIOS

Toxicidad Sistémica Neurotoxicidad Reacciones

alérgicas

EFECTOS SECUNDARIOS:TOXICIDAD SISTÉMICA

Se debe principalmente a: • Concentraciones elevadas• Absorción tisular del

anestésico. A su vez esa absorción depende de: • La dosis • Vascularización del sitio de la

inyección• Adición de vasoconstrictor.

LUGAR DE ANESTESIA DE LIDOCAÌNA 400mg

CONCENTRACIÒN SANGUÌNEA (MICROGRAMOS/ML)

Intercostal 6Epidural 4Plexo braquial 3Subcutáneo 2


• Signos y síntomas iniciales: inquietud, vértigo, tinnitus, convulsiones tonicoclónicas

• Apnea y muerte.

Sistema Nervioso Central

• Hipotensión profunda• Alteración de automatismo

cardíaco, y conducción de los impulsos.

Sistema Cardiovascular


CONVULSIONES• Diazepam (0.1mg/kg IV)• Tiopental sódico (0.5-2mg/kg IV)• Relajantes musculares (+intubación traqueal)

TOXICIDAD CARDÍACA SELECTIVA• Administración de Bupivacaína: hipotensiòn, arritmias,

bloqueo AV. • Concentración máx. recomendada (0,5%)

Metahemoglobinemia• Prilocaìna (metabolito: ortotoluidina)• El tratamiento consiste en la admon de azul de metileno (1 a

2mg/kg IV)

NEUROTOXICIDADLa cloroprocaína a nivel raquídeo puede generar lesión neurológica prolongada. Eso se asocia al pH bajo y al bisulfito de sodio.

REACCIONES ALÉRGICASAsociado más a los anestésicos tipo éster. Uso de conservadores como metilparabeno.

USOS CLÍNICOS• Infiltración: puede ser percutánea,

intradérmica, subcutánea, intramuscular, intravenosa.

• Bloqueo de nervios periféricos: n. menores; n. mayores o bloqueo de la salida del nervio.

• Bloqueo neural central: peridural y raquídea. Hay bloqueo primero de las fibras pequeñas y amielínicas.

Anestésicos locales

Health & Medicine

Transcript of Anestésicos locales