Allergiás betegségek farmakoterápiája

Dr. Pintér ErikaFarmakológiai Intézet

2011

Allergiás betegségekre ható gyógyszerek

I. Akut tünetek csillapítása (pl. légzési nehézség, ödéma, viszketés)

II. Gyulladáscsökkentők

III. Akut tünetek csökkentése + gyulladáscsökkentés

1. Adrenalin és egyéb β receptor izgatók

2. Metilxantinok

3. Antikolinerg szerek

4. H1 antihisztaminok

5. Prosztanoid szintézis gátlók és receptor antagonisták

6. Leukotrién szintézis gátlók és receptor antagonisták

7. Kromoglikát és nedokromil

8. Kortikoszteroidok

9. Humanizált monoklonális anti-immunglobulin antitestek

10.Egyéb, újabb szerek (tachykinin receptor antagonisták, PDE4 gátlók, ciklosporin,rapamycin, sirolimus, kannabinoidok, adenozin receptor antagonisták)

1

Β2 izgatók asztma ellenes hatásai:

1. Bronchodilatáció2. Hízósejt szekréció gátlás3. Bronchorelaxáns faktorok felszabadítása a bronchiális epithelből4. Gátolják a paraszimpatikus túlsúlyt

Adrenalin orvosi felhasználása:Anafilaxiás shock (0,5 mg i.m.)

Szelektív β2 izgatók akut asztmás roham inhalációbanonset: 5-10 min

Salbutamol, terbutalin, fenoterolSalmeterol, formoterol –hosszú, 12 órás hatáskortikoszteroiddal, muszkarin receptor antagonistával lehet kombinálni

Problémák: rossz adási technika (gyermek, idős)

Súlyos obstrukció esetén elégtelen penetráció

Mellékhatás: (a helyileg alkalmazott szereknél ritkábbak)-izomremegés (tolerancia kifejlődik)-hiperglikémia (diabeteses egyén)-kardiovaszkuláris hatások (β1 izgalom miatt)

Orális adás csak akkor, ha inhaláltatni nem lehet, vagy hosszú hatás kívánatos.Sok mellékhatás. Parenterális adás csak status asthmaticus-ban.

Metilxantinok:

A metilxantinok közül a teofillin hatása jelentős.Vízoldékony származéka: etilén-diamin só: aminofillinHosszú hatású konjugátum: kolin teofillinát

Hatásmechanizmus:A mai napig nem ismert pontosan

PDE gátló

Adenozin receptor antagonista (PDE4 gátlók és adenozin receptor antagonisták,új kutatási irány. PDE4 van a gyulladásos és a bronchiális simaizom sejtben.Szelektív PDE4 gátlók : kevesebb mellékhatás

Problémák: Nagyon kicsi a terápiás szélesség.

Adagolás:Inhalációban nem adható, mert gyengén és nagyon rövid ideig hatOrális néha rektális adás lehetségesAz aminofillin (Diaphyllin) i.v. adható

Az orális felszívódás gyors és kielégítő, a májban metabolizálódik.T1/2: 6 h

Lehet adni SR preparátumokat, melyek jobban biztosítják a stabil vérszintet,Viszont a hasmenés lerövidíti a tranzitidőt.

Interakciók: hepatitis : T1/2 20 h

dohányzóknál: T1/2 4 h

Antikolinerg szerek

Muszkarin receptor antagonisták

Stramonium, Belladonna, Hyoscyamus fajok levelei: cigaretta –évszázadok óta használatos.

Hatásmechanizmus: M3 receptor antagonizmus

Vegyületek:

IpratropiumOxitropium kvaterner származékok, helyileg adhatók, kevesebb mellékhatás

Asztma, COPD kezelése

Β2 izgatóval lehet kombinálni

Η1 antihisztaminok

Hisztamin: bazofil leukocitákban, hízósejtekbenFontos mediátor. Rinitisz, urtikária, asztma, anafilaxis

A hisztamin hatásai: fájdalom, viszketés, hipotenzió, tahikardia, bronchokontrikcióKöhögés, csökkent AV átvezetés,

4 receptora van, allergia szempontjából a H1 fontos

H1 receptor antagonisták – inverz agonisták