GlibenklamidKelas Terapi : Hormon, Obat Endokrin Lain dan Kontraseptik

Sifat Fisiko Kimia : Serbuk kristalin putih, BM 493,99

Indikasi:Diabetes Melitus Tipe II ringan-sedang

Farmakologi:Farmakodinamik : ;Memiliki efek hipoglikemik yang poten (200 kali lebih kuat daripada Tolbutamida) sehingga pasien perlu diingatkan untuk melakukan jadwal makan yang ketat. Glibenklamid efektif dengan pemberian dosis tunggal.;Farmakokinetik : ;Absorpsi OHO sulfonilurea melalui usus baik sehingga dapat diberikan per oral. ;Setelah diabsorbsi, obat ini tersebar ke seluruh cairan ekstra sel. Dalam plasma sebagian besar pada protein plasma terutama albumin (70-99%).pada protein plasma terutama albumin (70-99%).;Studi menggunakan glibenklamid yang dilabel radioaktif menunjukkan bahwa, glibenklamid diserap sangat baik (84 ± 9%).libenklamid diserap sangat baik (84 ± 9%).;Mula kerja (onset) glibenklamid: kadar insulin serum mulai meningkat 15-60 menit setelah pemberian dosis tunggal. Kadar puncak dalam darah tercapai setelah 2-4 jam. Setelah itu kadar mulai menurun, 24 jam setelah pemberian kadar ;dalam plasma hanya tinggal sekitar 5%. ;Masa kerja sekitar 15 = 24 jam;Metabolisme glibenklamid sebagian besar berlangsung dengan jalan hidroksilasi gugus sikloheksil pada glibenklamid, menghasilkan satu metabolit dengan aktivitas sedang dan beberapa metabolit inaktif.;Metabolit utama (M1) merupakan hasil hidroksilasi pada posisi 4-trans, metabolit kedua (M2) merupakan hasil hidroksilasi 3-cis, sedangkan metabolit lainnya belum teridentifikasi. Semua metabolit tidak ada yang diakumulasi.;Hanya 25-50 % metabolit diekskresi melalui ginjal, sebagian besar diekskresi melalui empedu dan dikeluarkan bersama tinja.;Waktu paruh eliminasi sekitar 15-16 jam, dapat bertambah panjang apabila terdapat kerusakan hati atau ginjal. ;Bila pemberian dihentikan, obat akan bersih keluar dari serum setelah 36 jam.;Glibenklamid tidak diakumulasi di dalam tubuh, walaupun dalam pemberian berulang.

Kontraindikasi:Hipersensitif terhadap glibenklamid atau senyawa OHO golongan sulfonilurea lainnya;Porfiria;Ketoasidosis diabetik dengan atau tanpa koma;Penggunaan OHO golongan sulfonilurea pada penderita gangguan fungsi hati dan ginjal merupakan kontraindikasi, namun glibenklamid dalam batas-batas tertentu masih dapat diberikan pada beberapa pasien dengan kelainan fungsi hati dan ginjal ringan. ;Diperkirakan mempunyai efek terhadap agregasi trombosit.

Efek Samping :Efek samping OHO golongan sulfonilurea umumnya ringan dan frekuensinya rendah, antara lain gangguan saluran cerna dan gangguan susunan syaraf pusat. ;Gangguan saluran cerna berupa mual, diare, sakit perut, dan hipersekresi asam lambung ;Gangguan susunan syaraf pusat berupa sakit kepala, vertigo, bingung, ataksia dan lain sebagainya;Gejala hematologik termasuk

leukopenia, trombositopenia, agranulositosis dan anemia aplastik dapat terjadi walau jarang sekali ;Hipoglikemia dapat terjadi apabila dosis tidak tepat atau diet terlalu ketat, juga pada gangguan fungsi hati atau ginjal atau pada lansia. Hipogikemia sering diakibatkan oleh obat-obat antidiabetik oral dengan masa kerja panjang;Golongan sulfonilurea cenderung meningkatkan berat badan

Dosis Pemberian :

Stabilitas Penyimpanan :Stabil jika disimpan dalam keadaan kering, jauh dari sinar matahari langsung.

Interaksi Obat :Alkohol: dapat menambah efek hipoglikemik;Analgetika (azapropazon, fenilbutazon, dan lain-lain): meningkatkan efek sulfonilurea;Antagonis kalsium: misalnya nifedipin kadang-kadang mengganggu toleransi glukosa;Antagonis Hormon: aminoglutetimid dapat mempercepat metabolisme OHO; oktreotid dapat menurunkan kebutuhan insulin dan OHO;Antihipertensi diazoksid: melawan efek hipoglikemik;Antibakteri (kloramfenikol, kotrimoksasol, 4-kuinolon, sulfonamida dan trimetoprim): meningkatkan efek sulfonilurea;Antibakteri rifampisin: menurunkan efek sulfonilurea (mempercepat metabolisme);Antidepresan (inhibitor MAO): meningkatkan efek hipoglikemik;Antijamur: flukonazol dan mikonazol menaikkan kadar plasma sulfonilurea;Anti ulkus: simetidin meningkatkan efek hipoglikemik sulfonilurea;Hormon steroid: estrogen dan progesterone (kontrasepsi oral) antagonis efek hipoglikemia ;Klofibrat: dapat memperbaiki toleransi glukosa dan mempunyai efek aditif terhadap OHO;Penyekat adrenoreseptor beta : meningkatkan efek hipoglikemik dan menutupi gejala peringatan, misalnya tremor;Penghambat ACE: dapat menambah efek hipoglikemik;Urikosurik: sulfinpirazona meningkatkan efek sulfonilurea

Interaksi Dengan Makanan :

Perhatian :- Pengaruh terhadap Anak-anak :- Pengaruh terhadap Ibu Menyusui :Penggunaan OHO golongan sulfonilurea tidak dianjurkan pada ibu menyusui, walaupun tidak terkumpul bukti signifikan yang menunjukkan glibenklamid dapat memasuki ASI jika diberikan pada ibu menyusui.- Peringatan :Terapi OHO selalu dimulai dari dosis rendah 1 kali pemberian per hari, setelah itu dosis dapat dinaikkan sesuai dengan respons terhadap obat

Bentuk Sediaan :Kaptab 5 mg, Tablet 2,5 dan 5 mg, Tablet Ss 5 mg

Sediaan yang beredar di pasaran :Glibenclamide (Generik); Abenon; Clamega; Condiabet; Daonil; Diacella; Euglucon; Fimediab; Glidanil; Glimel; Gluconic; Glimel; Gliseta; Glyamid; Glynase Pres Tab; Harmida; Hisacha; Latibet; Libronil; Merzanil; Prodiabet; Prodiamel; Renabetic; Samclamide; Semi Euglucon; Semi Gliceta; Tiabet