1  

2019 年度国家科学技术进步奖提名项目公示

一、项目名称

喹诺酮类抗菌原料药生产关键技术研发及产业化

二、提名者及提名意见

提名者：中国石油和化学工业联合会

提名意见：喹诺酮类抗菌药是临床使用 多的合成抗菌药，占市场 81%。

项目依托国家科技支撑计划等，历经 10 多年持续研究，首创了适合于 13 个喹

诺酮系列原料药生产的普适性新工艺，发明了合成高纯乙酯胺化物的制备技术，

创制了 12 个新结构乙酯胺化物和 112 个新结构喹诺酮类化合物，实现了 3 个乙

酯胺化物的产业化；首次开发了核-壳结构负载型钨催化剂及喹诺酮主环催化环

合技术，提出了路易斯酸催化与氧化加成还原消除协同作用的机理，实现了喹

诺酮原料药质量的有效控制；发现了二甲胺和二氧化碳能形成离子液易于气液

分离的原理，开发了二甲胺高效循环套用技术及世界首套产业化装置，解决了

喹诺酮类原料药合成过程中二甲胺与空气混合易爆且不易循环套用的世界难

题。

项目获授权发明专利 25 项，实用新型专利 3 项，在 Chem、Chem. Sci.、Green

Chem.等发表 SCI 论文 43 篇，正面他引 1300 余次；起草制定国家行业标准 2 件、

《中国兽药典》标准 1 件；成果产生显著经济和社会效益，技术应用后累计实

现新增销售约 69 亿元、利税达 13 亿元，其中近三年新增销售近 38 亿元、利税

近 10 亿元、创汇近 4 亿美元。中国石油和化学工业联合会组织的由欧阳平凯院

士、陈芬儿院士、郑裕国院士、杨元一等专家组成的鉴定委员会对项目的技术

水平进行了鉴定：项目总体技术处国际先进水平，其中催化构建喹诺酮主环的

一锅法合成技术达到国际领先水平。项目获中国石油和化学工业科技进步一等

奖、浙江省科技进步一等奖、中国产学研合作创新成果一等奖、第十七届中国

专利优秀奖。

特提名推荐该项目申报 2019 年国家科学技术进步奖二等奖。

2  

三、项目简介

细菌感染严重影响生命的健康，喹诺酮类抗菌药（商品名沙星）为临床使

用 多的合成抗菌药，占市场 81%。据 新统计，喹诺酮类抗菌原料药的销量

增长了 4 倍，莫西沙星的市场增长位列所有抗菌药的第二位。2017 年，美国 FDA

批准上市了对超级细菌有特效的新药德拉沙星；我国出台了《遏制细菌耐药国

家行动计划（2016-2020 年）》，将抗菌药的创制、工艺研发及产业化上升至“国

家行动”。在国家、省市科技计划等项目的资助下，历经十多年的持续研发，在

高品质喹诺酮类抗菌原料药的高效制造关键技术及装备技术等方面取得了重要

创新。创新点如下：

1. 首创了适合于 13 个喹诺酮系列原料药生产的普适性新工艺。

发明了高纯乙酯胺化物的制备技术，创制了 12 个新结构乙酯胺化物和 112

个新结构喹诺酮类化合物，实现了 3 个乙酯胺化物的产业化。通过模拟建立了

催化过渡态模型，解决了复杂体系中胺类化合物结构和性质高度相似而难以分

离的共性难题。采用酶催化反应及后处理技术，解决了酯水解反应中硫酸难回

收、三废排放量大等问题，开发了一条经水解、缩合、环合、胺化、酯水解等

反应制备且适合于 13 个喹诺酮系列原料药生产的新工艺。

2. 首次开发了核-壳结构负载型钨催化剂及喹诺酮主环催化环合技术。

设计并制备了以四氧化三铁为内核的核-壳结构负载型钨催化剂并应用于喹

诺酮环合酯的合成。该催化剂具有选择性可控、活性高和原位可再生等优点，

首次提出了 WO3 路易斯酸催化和 Fe（II）催化的氧化加成-还原消除协同作用的

机理，揭示了该催化剂的双功能催化活性，解决了喹诺酮主环分步构筑的世界

性难题，实现了喹诺酮类抗菌原料药质量的有效控制。

3. 开发了二甲胺高效循环套用技术及世界首套产业化装置。

发现了二甲胺和二氧化碳能形成离子液易于气液分离的原理，建立了一套

易于产业化气液分离的多釜连续的 DCS 自动化生产装置，实现了二甲胺的高效

回收套用（回收率 99.98%），解决了喹诺酮类原料药合成过程中二甲胺与空气混

合易爆且不易循环套用等难题，减少三废排放 4.08 万吨。

项目开发的关键技术及工艺在浙江本立科技股份有限公司、浙江京新药业

股份有限公司等 5 家完成单位实施产业化，技术应用后累计实现新增销售约 69

亿元、利税达 13 亿元，其中近三年新增销售近 38 亿元、利税近 10 亿元，创汇

近 4 亿美元。经济、社会效益显著。与现有国际 先进的拜耳工艺相比，成本

降低了 1/3，本技术应用企业的销售量占全球的约 70%，迫使国内外同类产品销

售价格下降了 30%，极大减轻了病人的经济负担。

项目获授权发明专利 25 项，实用新型专利 3 项，起草制定国家行业标准 2

件、《中国兽药典》标准 1 件，在 Chem、Chem. Sci.、 Green Chem.等发表 SCI

论文 43 篇，其中中科院一二区 25 篇，正面他引 1300 余次。成果属国内外首创，

整体国际先进，部分达到国际领先水平。2016 年获中国石油和化学工业科技进

步一等奖、浙江省科技进步一等奖、中国产学研合作创新成果一等奖，2015 年

获第十七届中国专利优秀奖。

3  

四、客观评价

（一）技术评价

（1）成果鉴定（鉴字【2016】第 006 号）：中国石油和化学工业联合会组织的

由欧阳平凯院士、陈芬儿院士、郑裕国院士、杨元一等专家组成的鉴定委员会

对项目的技术水平进行了鉴定，鉴定委员会认为：项目开发了一种以三氧化钨-

二氧化硅为催化剂的一锅法合成喹诺酮原料药主环的新方法，实现了若干种喹

诺酮原料药的清洁高效生产，解决了二甲胺的循环利用等难题，该工艺具有成

本低、三废少和产品质量好等优点，总体技术处国际先进水平，其中催化构建

喹诺酮主环的一锅法合成技术达到国际领先水平【附件 1】。

（2）科技查新报告：经中国科学技术信息研究所检索查新中心进行查新，结论

如下：①适合于 13 个喹诺酮系列原料药生产的普适性新工艺；②开发了核-壳结

构负载型钨催化剂及喹诺酮主环催化环合技术；③开发了二甲胺高效循环套用

技术及产业化装置。除项目组外未见有与上述查新点所述内容技术特征相同的

国内外公开文献报道【附件 2】。

（3）检测报告：系列产品经浙江省化工产品质量检验站有限公司检测，质量分

别符合国家食品药品监督管理局标准 YBH06242010 标准、美国 USP 38 标准、

中国药典 2015 版、中国农业部公告第 1525 号、中国兽药典 2015 版及企业标准

的要求【附件 3】。

（二）学术评价

（1）代表性评价如下：美国德克萨斯大学 Hung-wen Liu 教授在 Angew Chem Int Ed Engl. 2017, 56, 3446 (IF=12.10)发表的文章“The Enzymology of Organic Transformations: A Survey of Name Reactions in Biological Systems”对该团队在 Catalysis Letter 2012,142, 573 发表的文章评价“在温和反应条

件下催化构建喹啉环具有非常大的意义”。 印度北孟加拉邦大学Sajal Das教授在Journal of Organic Chemistry 2018, 83,

12411 (IF=4.80)发表的文章“Generation of ArS- and ArSe-Substituted 4‑Quinolone Derivatives Using Sodium Iodide As an Inducer”对该团队在

Chemistry-An Asian Journal, 2016, 11, 360发表的文章评价“唯一用钯催化偶联

高效制备喹诺酮衍生物的方法”。 浙江大学林贤福教授在The Chemical Record 2017, 17, 90 (IF=4.89)发表的文

章“Effect of Additives on the Selectivity and Reactivity of Enzymes”对该团队在

Journal of Molecular Catalysis B: Enzymatic 2014, 110, 178发表的文章评价“报道

了酶催化高效制备莫西沙星的方法”。

北京大学冯连顺教授在European Journal of Medicinal Chemistry 2018, 143,

710 (IF=4.81)发表的文章“4-Quinolone derivatives and their activities against Gram

positive pathogens”对该团队在Medicinal Chemistry Research 2012, 21, 53.发表的

文章评价“构建的新型喹诺酮类化合物丰富了抗菌活性构效关系研究”。【附件4】

4  

（2）项目第一完成人以通讯作者被邀在国际著名期刊Science、Chem、Chem. Soc.

Rev.上撰写 “Recent advances in the catalytical Synthesis of 4-Quinolones”、

“Synthesis and evaluation of antitumor activity of 4-quinolone derivatives” 等综述

论文；共发表学术论文43篇，正面他引1301次，相关工作在ChemCatChem (IF

5.044)、Chem. Asian J. (IF 4.587)等专业期刊作为Cover Picture报道。【附件5】

（三）用户评价

（1）典型用户报告如下：德国 SANDOZ：We hereby declare that the appearance of

Ciprofloxacin Hydrochloride as white crystalline power from Zhejiang Guobang

Pharmaceutical Co. Ltd. is good. Every standard comply with our requirement and its

quality reach international advanced level.

拜耳公司：我公司使用了浙江朗华制药有限公司生产的既符合中国药典

2015 版又符合现行欧洲药店的恩诺沙星产品，该公司产品质量稳定，各项质量

指标均符合我公司要求，一直以来使用情况良好。

西班牙Vetpharma：We hereby declare that the appearance of Enrofloxacin Base

as a light yellow crystalline powder from Zhejiang Guobang Pharmaceutical Co. Ltd.

is good. Every standard comply with our requirement and its quality reach

international advanced level. 【附件6】

（2） 行业部门的评价：

①京新药业和东亚药业起草制定了由国家食品药品监督管理总局发布的左氧氟

沙星和盐酸左氧氟沙星国家行业标准 2 件，国邦药业起草制定的恩诺沙星标准

入选《中国兽药典》标准。

② 中国化工报以“喹诺酮类原料药实现绿色生产”报导了项目组在绿色制药领域

的创新成果，肯定了在推动行业节能、降耗、减排、增效上所取得的突出成绩，

认为对制药行业的可持续发展具有示范意义。

③科技金融时报（原浙江科技报）作了题为“封堵转移不如源头治理”的报道，对

本项目研发的“喹诺酮类抗菌药关键中间体的研发及产业化”在源头上减少了“三

废”排放，并对在产业转型升级上的贡献给予了高度肯定。

④中国生物工程学会和化学工业出版社共同主办的《生物产业技术》以“产学研

合作助力绿色化工发展”的报导中认为：项目组在喹诺酮类化合物的新合成方法、

主环化合物的一锅法高效催化环合技术、二甲胺循环使用体系的开发等多项关

键技术上取得了实质性创新和重大突破；项目在节能、降耗、减排中具有良好

的示范效应。

⑤科学中国人 2017 年度人物奖推荐评价：他致力于新型催化剂、催化反应及工

艺开发等方面的研究，助推了我国精细化学品生产由技术积累向绿色、智能化

的转化，引领了行业的转型升级。设计制备了一类新型高效的催化剂及应用并

实现了产业化。【附件 7】

5  

五、应用情况

2001 年 8 月，杭州师范大学章鹏飞教授领导的项目组开始了喹诺酮抗菌药

及关键中间体绿色合成新工艺的研发，2003 年小试取得突破性进展，获杭州市

留学人员创业资助在浙江本立科技股份有限公司的前身杭州广林生物医药有限

公司开始了中试研究。2005 年由于此前喹诺酮类抗菌原料药生产采用的是三废

量产生大的传统工艺，导致了新昌江污染引发的严重群体性突发事件，让这一产

业面临了前所未有的挑战！大大地推动了产业化的进程。

项目研发的高纯度关键中间体乙酯胺化物制备新技术在浙江本立科技股份

有限公司应用，实现高纯度关键中间体乙酯胺化物、N,N-二甲基丙烯酸乙酯等的

产业化，完成了喹诺酮系列原料药新工艺的开发；将发明的喹诺酮主环羧酸一锅

法高效催化环合、酶水解等技术，应用到浙江浙江本立科技股份有限公司、浙江

京新药业股份有限公司、浙江国邦药业有限公司、浙江朗华制药有限公司、浙江

东亚药业股份有限公司等 5 家企业，建立了易于产业化气液分离的 DCS 自动化

生产装置，实现了左氧氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、恩诺沙星等 13 个喹诺酮

系列原料药的产业化，并推广至浙江医药股份有限公司新昌制药厂、浙江乐普药

业股份有限公司同类产品的生产。氧氟沙星原料药、左氧氟沙星原料药、环丙沙

星等多个品种的原料药顺利通过美国 FDA 和欧盟 COS 论证，得到国际制药企业

的认可。

技术应用后累计实现新增销售约 69 亿元、利税达 13 亿元，其中近三年新增

销售近 38 亿元、利税近 10 亿元，创汇近 4 亿美元。

主要应用单位情况表

序

号

单位

名称

（完成

单位）

应用的技术 应用对象

及规模

应用

起止时间

单位联系人

/电话

1

浙 江

本 立

科 技

股 份

有 限

公司

高纯度关键

中间体乙酯

胺 化 物 、

N,N-二甲氨

基丙烯酸乙

酯及高效催

化环合制备

技术

乙酯胺化物、N,N-二甲

氨基丙烯酸乙酯等喹诺

酮类关键中间体。建成

年产 17100 吨的乙酯胺

化物和 12000 吨 N,N-二

甲氨基丙烯酸乙酯的生

产线。技术应用后，近

6年实现销售额 13.97亿

元。

2003.01.02

至今

余永志

0576-8558691

9

15867666962

2

浙江

京新

药业

高效催化环

合技术、二

甲胺循环套

乳酸左氧氟沙星、盐酸

左氧氟沙星、盐酸环丙

沙星；建成年产 2100 吨

2006.08.01

至今

赵银芬

0575-8617652

6

6  

股份

有限

公司

用技术、水

解技术及配

套装置

喹诺酮类生产线，技术

应用后，近 6 年实现销

售额 18.46 亿元。

3

浙江

国邦

药业

有限

公司

高效催化环

合技术、二

甲胺循环套

用技术及配

套装置

盐酸环丙沙星 ,盐酸恩

诺沙星和恩诺沙星，建

成年产 2200 吨氟喹诺

酮系列产品抗菌药生产

线。技术应用后，近 6

年实现销售额 25.34 亿

元。

2012.01.12

至今

金勇

13484366155/

0575-8273067

2

4

浙江

朗华

制药

有限

公司

高效催化环

合技术、二

甲胺循环套

用技术及配

套装置

盐酸环丙沙星，恩诺沙

星，盐酸左氧氟沙星；

建成年产 1600 吨盐酸

环丙沙星、年产 600 吨

恩诺沙星，年产 100 吨

盐酸左氧氟沙星。技术

应用后，近 6 年实现销

售额 7.59 亿元。

2009.09.01

至今

陈忠平

0576-8558810

0

13736669794

5

浙江

东亚

药业

股份

有限

公司

二甲胺循环

套用、水解

技术及配套

装置

氧氟沙星和左氧氟沙

星，建成年产 500 吨的

氧氟沙星，产 500 吨的

左氧氟沙星生产线。技

术应用后，近 6 年实现

销售额 3.24 亿元。

2012.03.05

至今

高扬

0576-8918565

3

18258673891

序

号

单位名称

（非完成

单位）

应用的技术 应用对象

及规模

应用

起止时间 单位联系人/电话

1

浙江医药

股份有限

公司新昌

制药厂

二甲胺循

环套用技

术及配套

装置

环丙沙星、左氧氟沙

星和乳酸左氧氟沙

星，技术应用后，近

6 年实现销售额 3.72

亿元。

2013.01.01

至今

叶伟东

13806766867

2

浙江乐普

药业股份

有限公司

高效催化

环 合 技

术、二甲

胺循环套

用技术

诺氟沙星、莫西沙星，

技术应用后，近 5 年

实现销售额 1.47 亿

元。

2014.01.01

至今

颜剑波

13705763695

7  

六、主要知识产权和标准规范等目录（不超过 10 件）

知识产权

（标准）

类别

知识产权

（标准）具

体名称

国家

（地区）

授权号

（标准

编号）

授权（标

准发布）

日期

证书编号

（标准批

准发布部

门）

权利人

（标准

起草单

位）

发明人

（标准

起草

人）

发明专利

（标准）有

效状态

发明专利

喹 诺 酮 主

环 化 合 物

的 合 成 方

法

中国 ZL

200710

067339

.3

2010 年

12 月 15

日

715672 杭州师

范 大

学；浙

江 大

学；浙

江京新

药业股

份有限

公司

章 鹏

飞，顾

海宁，

吴 政

杰，汪

劲松，

张习坤

有效

发明专利

一种核‑壳

结 构 负 载

型 钨 复 合

催 化 剂 及

其 制 备 方

法和应用

中国 ZL201

710540

001.9

2018 年

9 月 29

日

3180026 杭州师

范 大

学、 浙

江本立

科技股

份有限

公司

章 鹏

飞 、

沈超 、

顾 海

宁 、

李 小

玲 、徐

骏

有效

发明专利

一 种 喹 诺

酮 主 环 化

合 物 的 合

成方法

中国 ZL

201010

160812

.4

2012 年

05 月 23

日

956883 浙江本

立科技

股份有

限公司

章 鹏

飞、顾

海宁、

李小玲

有效

发明专利

一 种 喹 诺

酮 关 键 中

间 体 乙 酯

中国 ZL

201710

610811

2018 年

10 月 23

日

3119126 杭州师

范大学

章 鹏

飞 、

沈超 、

有效

8  

胺 化 物 及

其 制 备 方

法和应用

.7 李 小

玲 、徐

骏、沈

佳斌

发明专利

一 种 喹 诺

酮 类 药 物

关 键 中 间

体 的 一 锅

法 合 成 方

法

中国 ZL

201010

300251

.3

2012 年

06 月 27

日

977451 杭州师

范大学

章 鹏

飞，郑

辉，顾

海宁，

张卫东

有效

发明专利

一 种 喹 诺

酮 类 化 合

物 及 其 制

备与应用

中国 ZL

200910

306076

.6

2012 年

01 月 18

日

898423 杭州师

范大学

章 鹏

飞、郑

辉、顾

海宁、

李小玲

有效

发明专利

一 种 喹 诺

酮 类 衍 生

物 及 其 制

备和应用

中国 ZL

200910

306082

.1

2011 年

11 月 09

日

859739 杭州师

范大学

章 鹏

飞、郑

辉、顾

海宁、

李小玲

有效

发明专利

一 种 复 合

酶 催 化 水

解 制 备 喹

诺 酮 类 羧

酸 中 间 体

的方法

中国 ZL

201010

513580

.6

2014 年

06 月 11

日

1415627 杭州师

范 大

学，浙

江朗华

制药有

限公司

章 鹏

飞、郑

辉、顾

海宁、

张 卫

东、王

能能

有效

发明专利

一 种 生 物

化学拆分8-中国

ZL

201410

2016 年

01 月 20

1898489 杭州师

范大学

章 鹏

飞，王

有效

10  

七、主要完成人情况

主

要

完

成

人

1. 姓名：章鹏飞

排名：1

行政职务：科学研究院院长

技术职称：教授（博士生导师）

工作单位：杭州师范大学

完成项目时所在单位：杭州师范大学

对本项目技术创造性贡献：全面提出项目的创新学术思想和技术路线，负责项目理

论与实验研究整体方案设计论证、研究工作的进展评估，工业化应用方案制定。作

为项目 3 个主要创新点及其相关支撑专利的第一发明人，对于技术的原始创新做出

了 主要的贡献。设计了喹诺酮类系列原料药普适性新工艺和核-壳结构负载型钨催

化剂并应用于喹诺酮主环的构建，发明了高纯乙酯胺化物的催化制备技术；发现了

二甲胺和二氧化碳能形成离子液易于气液分离的原理，领导组织学校与企业的科技

人员开发了易于产业化气液分离的 DCS 自动化生产装置，对于技术的原始创新做出

了 主要的贡献。本人为项目技术的研发及其工业应用投入了近二十年的精力。

曾获国家科技奖励情况： 1）2016 年，“喹诺酮类抗菌原料药生产的关键技术及产业

化”，中国石油和化工科技进步一等奖，第一完成人；2）2016 年，“喹诺酮关键中间

体和系列原料药合成工艺的开发及产业化”，浙江省科学技术进步奖一等奖，第一完

成人；3）2015 年，中国专利优秀奖，第一完成人；4）2015 年，高等学校科学研究

优秀成果奖 (科学技术)二等奖，第一完成人。

2.姓名：顾海宁

排名：2

行政职务：无

技术职称：高级工程师

工作单位：浙江本立科技股份有限公司

完成项目时所在单位：浙江大学

对本项目技术创造性贡献：是项目 3 个主要创新点及其相关支撑专利的第二发明人，

作为核心骨干自始至终承担着项目的研究开发与工业推广工作，参加了项目工作的

全过程。在乙酯胺化合物的高效制备和喹诺酮主环的催化合成中，负责工艺路线选

择优化和工业应用的中试研究。发明了二甲胺循环回收装置以及产品后处理技术，

成功解决了三乙胺盐酸盐和二甲胺盐酸盐难分离的问题（对应创新点三）。

曾获国家科技奖励情况：1）2016 年，“喹诺酮类抗菌原料药生产的关键技术及产业

化”，中国石油和化工科技进步一等奖，第二完成人；2）2016 年，“喹诺酮关键中间

体和系列原料药合成工艺的开发及产业化”，浙江省科学技术进步奖一等奖，第二完

成人；3）2015 年，中国专利优秀奖，第二完成人。

11  

3.姓名：吴政杰

排名：3

行政职务：总经理

技术职称：工程师

工作单位：浙江本立科技股份有限公司

完成项目时所在单位：浙江本立科技股份有限公司

对本项目技术创造性贡献：对创新点一、三均做出了主要贡献。负责乙酯胺化合物

和喹诺酮主环酯合成技术的工业应用及推广，提出了工业应用的研究方案与技术路

线，组织项目实施。成功完成了 3 个乙酯胺化合物及多个喹诺酮主环酯类产品的生

产。作为核心骨干参加了二甲胺循环回收装置的开发，成功实现了该装置的 DSC 自

动化控制，完成了产业化应用和推广。

曾获国家科技奖励情况：1）2016 年，“喹诺酮类抗菌原料药生产的关键技术及产业

化”，中国石油和化工科技进步一等奖，第三完成人；2）2016 年，“喹诺酮关键中间

体和系列原料药合成工艺的开发及产业化”，浙江省科学技术进步奖一等奖，第三完

成人；3）2015 年，中国专利优秀奖，第三完成人。

4.姓名：郑 辉

排名：4

行政职务：无

技术职称：副教授

工作单位：杭州师范大学

完成项目时所在单位：杭州师范大学

对本项目技术创造性贡献：参与了喹诺酮新工艺的工艺方法改进以及部分产品的小

试生产试验。对创新点一、二均做出了重要贡献。①喹诺酮新结构创制及合成方法

研究，共同开发了喹诺酮原料药及中间体系列产品的生产新工艺；②针对原有喹诺

酮原料药生产中的喹诺酮主环羧酸存在的工艺路线长、收率低、三废排放量大等问

题，共同发明了喹诺酮主环羧酸的“一步完成”高效催化环合技术。

曾获国家科技奖励情况：无

5. 姓名：沈 超

排名：5

行政职务：

技术职称：副教授

工作单位：浙江树人大学

完成项目时所在单位：杭州师范大学

对本项目技术创造性贡献：是支撑第一和第二创新点的发明专利的第二发明人，对

高纯度乙酯胺化物的制备和核-壳结构负载型钨催化剂的制备及应用做出了重要贡

献。主要负责乙酯胺化合物合成工艺的小试研究，针对喹啉环上不同的活性位点合

12  

成了系列乙酯胺化合物；根据设计方案成功通过溶胶-凝胶法制备了尺寸均一、分散

效果好的负载型钨催化剂，表征了催化剂的结构。

曾获国家科技奖励情况：无

6. 姓名：朱志斌

排名：6

行政职务：总经理

技术职称：高级工程师

工作单位：浙江京新药业股份有限公司

完成项目时所在单位：浙江京新药业股份有限公司

对本项目技术创造性贡献：参与了喹诺酮部分产品的小试、中试生产试验及产业化。

对创新点一做出了重要贡献，攻克了催化环合技术在产业化应用过程中的放大问题，

负责喹诺酮系列产品工艺的工厂中试、工业化应用和推广。

曾获国家科技奖励情况：无

7.姓名：刘聪

排名：7

行政职务：研发总监

技术职称：高级工程师

工作单位：山东国邦药业股份有限公司

完成项目时所在单位：浙江国邦药业有限公司

对本项目技术创造性贡献：负责环丙沙星、恩诺沙星等喹诺酮系列产品工艺的工厂

中试、工业化应用和推广。

曾获国家科技奖励情况：无

8.姓名：张卫东

排名：8

行政职务： 总经理

技术职称：执业药师

工作单位：浙江朗华制药有限公司

完成项目时所在单位：浙江朗华制药有限公司

对本项目技术创造性贡献：参与了盐酸环丙沙星和恩诺沙星等喹诺酮产品的生产环

节。对创新点一做出了重要贡献，解决了中试过程中的传质、传热不均匀的问题。

曾获国家科技奖励情况：无

9. 姓名：何小鹏

排名：9

行政职务：生产技术副总经理

13  

技术职称：高级工程师

工作单位：浙江东亚药业股份有限公司

完成项目时所在单位：浙江东亚药业股份有限公司

对本项目技术创造性贡献：负责氧氟沙星、左氧氟沙星喹诺酮产品工艺的中试和大

生产，以及车间设计与改造，设备选型、安装调试。对创新点一做出了贡献，解决

了中试与产业化过程中的产物与副产物的分离技术难题。

曾获国家科技奖励情况：无

10.姓名：李小玲

排名：10

行政职务：技术副总经理

技术职称：高级工程师

工作单位： 杭州瑞树生化有限公司

完成项目时所在单位：杭州师范大学

对本项目技术创造性贡献：参与了喹诺酮关键中间体乙酯胺化合物的制备、催化合

成喹诺酮主环技术的开发及应用推广（对应创新点一）。

曾获国家科技奖励情况：无

14  

八、主要完成单位及创新推广贡献

主要

完成

单位

及创

新推

广贡

献

1.单位名称：杭州师范大学

单位贡献：作为国家科技支撑计划课题、国家自然科学基金、浙江省重大科技专项、

浙江省自然科学基金重点项目的主持单位和浙江省重点科技团队的牵头单位。本单

位牵头实施了该项目，负责技术路线和方案的制定及研究开发工作的协调，成功研

发了喹诺酮类系列抗菌原料药的生产新工艺、发明了环合酯化合物的一锅法高效催

化环合技术，开发了二甲胺循环套用技术及配套装置、酶催化反应及产品后处理技

术，并将上述技术成功应用于左氧氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、加替沙星、恩诺

沙星、氟哌酸等多个产品的生产。

2.单位名称：浙江本立科技股份有限公司

单位贡献：是本项目开展中试和产业化的重要实施单位，负责了本项目产业化关键

技术的推广单位，共同负责技术路线和方案的制定，共同研发了喹诺酮类系列抗菌

原料药的生产新工艺、环合酯化合物的一锅法高效催化环合技术和二甲胺循环套用

及产品后处理技术，是关键中间体 N,N-二甲氨基丙烯酸乙酯、邻卤芳酰氯、胺化物

的主要生产企业，并将上述技术推广到浙江京药业股份有限公司、浙江朗华制药有

限公司、浙江国邦药业有限公司、浙江东亚药业股份有限公司等企业多个产品的生

产，取得了显著的经济效益。

单位名称：浙江大学

单位贡献：是本项目的主要发起单位，参与了国家科技支撑计划课题、国家自然科

学基金、浙江省重大科技专项等项目的研发，是浙江省重点科技团队的首席科学家

单位。共同负责了技术路线和方案的制定及研究开发工作，共同研发了喹诺酮类系

列抗菌原料药的生产新工艺，共同发明了环合酯化合物的一锅法高效催化环合技术，

共同开发了二甲胺循环回收及配套装置及产品后处理技术。参与了技术的推广应用，

为左氧氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星等产品的中试、生产的主要技术支撑单位。

单位名称：浙江京新药业股份有限公司

单位贡献：对创新点 1，2 做出了贡献。主要负责喹诺酮部分产品的小试、中试生产

试验及产业化，尤其攻克了催化环合技术在产业化应用过程中的放大问题，并解决

了产业化中环合反应中分子内与分子间竞争反应的控制技术的工程放大问题。

单位名称：浙江国邦药业有限公司

单位贡献：对创新,12 做出了贡献。主要负责环丙沙星、恩诺沙星等喹诺酮产品的中

试与产业化， 尤其解决了中试及生产过程中的动力学阶段性控制问题。

单位名称：浙江朗华制药有限公司

单位贡献：对创新 2 做出了贡献，盐酸环丙沙星、盐酸左氧氟沙星和恩诺沙星等喹

诺酮产品的生产环节。解决了中试过程中的传质、传热不均匀的问题。

7.单位名称：浙江东亚药业股份有限公司

单位贡献：对创新点 2 做出了贡献，主要负责左氧氟沙星、氧氟沙星等喹诺酮产品

的中试与产业化。

16  

完成人合作关系情况汇总表

序

号

合作

方式 合作者 合作时间 合作成果

证明材

料

备

注

1

共同

知识

产权

章鹏飞，顾海宁，

吴政杰

2003.01.01

-2010.12.15

喹诺酮主环化合物的

合成方法

必备附

件 1.1

2

共同

知识

产权

章鹏飞，沈超，

顾海宁，李小玲

2003.01.01

-2018.09.29

一种核-壳结构负载型

钨复合催化剂及其制

备方法和应用

必备附

件 1.2

3

共同

知识

产权

章鹏飞，顾海宁，

李小玲

2003.01.01

-2012.05.23

一种喹诺酮主环化合

物的合成方法

必备附

件 1.3

4

共同

知识

产权

章鹏飞，沈超，

李小玲

2003.01.01

-2018.10.23

一种喹诺酮关键中间

体乙酯胺化物及其制

备方法和应用

其他附

件 2.1

5

共同

知识

产权

章鹏飞，郑辉，

顾海宁，张卫东

2008.09.01

-2012.06.27

一种喹诺酮类药物关

键中间体的一锅法合

成方法

其他附

件 2.2

6 共同

立项 章鹏飞，朱志斌

2006.08.01

- 2009.03.01

喹诺酮类抗菌药关键

中间体的研发及产业

化

其 他 附

件 2.8

7 产业

合作 章鹏飞，何小鹏

2012.01.01

- 2017.12.31

氧氟沙星、左氧氟沙星

及相关中间体开发协

议

其 他 附

件 2.9

8 产业

合作 章鹏飞，刘聪

2012.01.12

- 2015.12.31

环丙沙星、恩诺沙星及

相关中间体开发协议

其 他 附

件 2.10