Gua de autoevaluacin

1-Determine el rol de las prostaglandinas en los mecanismos de la inflamacin, la fiebre y el dolor.

La expresin de prostaglandinas est regulada por estmulos pro inflamatorios:

Factores de crecimiento, mitogenos y en condiciones donde hay notable inflamacin

Las ms involucradas en los procesos inflamatorios son PGE2 y PGI2, al producir vasodilatacin y aumento de la permeabilidad vascular (calor, rubor y edema) y al sensibilizar a los nociceptores perifricos.

La accin de las prostaglandinas no es especfica, ya que una misma prostaglandina puede estimular determinadas funciones e inhibir otrasFiebre: La respuesta febril est dada por la PGE2 a travs de un receptor llamado EP3Inflamacin:La PGE 2 es la principal prostaglandina producida por la mayora de clulas.Estudios In vivo han demostrado que los inhibidores de COX 2 reducen ms profundamente la sntesis de la PGE 2 que de otras prostaglandinas.La PGE 2 es la prostaglandina que ms contribuye a la inflamacinDolor:

Durante la inflamacin citocinas como la interleuquina 1b (IL 1b) y el factor de necrosis tumoral (TNFa) entre otros, estimulan la expresin de la COX 2 y la sntesis de PGE 2 y PGI 2.Participan de manera importante en la sensibilizacin de terminaciones nociceptivas2-Analizar el rol de la COX 1 y de la COX 2 en relacin a los AINE.

Va de la ciclooxigenasa.

Todos los eicosanoides: las prostaglandinas, los tromboxanos y las prostaciclinas se sintetizan por la va de la ciclooxigenasa.

Se han descrito dos isoformas afines de las ciclooxigenasas.

La ciclooxigenasa 1 (COX-1) es responsable de la produccin fisiolgica de prostanoides. La COX-1 se describe como una enzima guardin (enzima constitutiva) que regula los procesos celulares normales, por ejemplo, la citoproteccin gstrica, la homeostasis vascular, la agregacin plaquetaria y la funcin renal.

La ciclooxigenasa 2 (COX-2) da lugar a una produccin elevada de prostanoides en los lugares con alguna patologa e inflamacin.

La COX-2 se expresa en tejidos como el cerebro, el rin y el hueso. Su expresin en otros lugares aumenta durante los estados inflamatorios (enzima inducida). Ambas enzimas comparten una homologa del 60% en la secuencia de aminocidos, pero la estructura de los lugares de unin con el sustrato y de las regiones catalticas varan ligeramente.

Otra caracterstica distintiva de la COX-2 es que la expresin es inducida por mediadores inflamatorios como TNF- e IL-1

3-Indique las acciones farmacolgicas de los AINE. Antipirticas

Antiinflamatorias

Analgsico

Antiplaquetario

Antirreumatico

Antiuricosurico 4-Compare los efectos adversos de los inhibidores de la COX1 y COX 2.Los principales efectos adversos de los inhibidores de la COX1 son los efectos gastrointestinales al inhibir su efecto citoprotector del epitelio gstrico y la homeostasis, tambin se puede presentar hipersensibilidad, nefropatas, Sindrome de Reye, Y los selectivos a COX-2 revelaron un decremento en los sntomas gastrointestinales ms sin embargo un incremento de la frecuencia de infarto del miocardio, apopleja y trombosis. Al inhibir la sntesis de PG pero no de Tromboxanos, lo que no tiene efecto en la agregacin plaquetaria, lo que aumenta el riesgo cardiovascular.

5-De acuerdo a su criterio, mencione cuatro frmacos con los cuales podra manejar toda la teraputica analgsica, antipirtica y antiinflamatoria.

cido acetil saliclico

Diclofenaco

Ibuprofeno

Nimesulida