10. Analizowanie działania leków na organizm człowieka

„Projekt współfinansowany ze środków Europejskiego Funduszu Społecznego”

MINISTERSTWO EDUKACJI NARODOWEJ Barbara Trzewik Sylwia Wośko Analizowanie działania leków na organizm człowieka 322[10].Z2.03 Poradnik dla ucznia Wydawca Instytut Technologii Eksploatacji – Państwowy Instytut Badawczy Radom 2007


1

Recenzenci: dr hab. Anna Gumieniczek dr n. farm. Dorota Kowalczuk Opracowanie redakcyjne: mgr farm. Alina Krawczak Konsultacja: dr hab. inż. Henryk Budzeń Poradnik stanowi obudowę dydaktyczną programu jednostki modułowej 322[10].Z2.03 „Analizowanie działania leków na organizm człowieka”, zawartego w modułowym programie nauczania dla zawodu technik farmaceutyczny. Wydawca Instytut Technologii Eksploatacji – Państwowy Instytut Badawczy, Radom 2007


2

SPIS TREŚCI 1. Wprowadzenie 3 2. Wymagania wstępne 5 3. Cele kształcenia 6 4. Materiał nauczania 7

4.1. Klasyfikacja leków oraz mechanizmy ich działania 7 4.1.1. Materiał nauczania 7 4.1.2. Pytania sprawdzające 10 4.1.3. Ćwiczenia 10 4.1.4. Sprawdzian postępów 10

4.2. Leki stosowane w zakażeniach i chorobach inwazyjnych 11 4.2.1. Materiał nauczania 11 4.2.2. Pytania sprawdzające 16 4.2.3. Ćwiczenia 16 4.2.4. Sprawdzian postępów 17

4.3. Farmakologia układu nerwowego, leki działające na układ autonomiczny, autakoidy 18 4.3.1. Materiał nauczania 18 4.3.2. Pytania sprawdzające 22 4.3.3. Ćwiczenia 23 4.3.4. Sprawdzian postępów 24

4.4. Leki stosowane w schorzeniach narządów wewnętrznych 25 4.4.1. Materiał nauczania 25 4.4.2. Pytania sprawdzające 31 4.4.3. Ćwiczenia 31 4.4.4. Sprawdzian postępów 33

4.5. Leki przeciwzapalne, immunomodulujące, stosowane w chorobach nowotworowych, leki wpływające na przemianę materii, środki cieniujące 34 4.5.1. Materiał nauczania 34 4.5.2. Pytania sprawdzające 37 4.5.3. Ćwiczenia 37 4.5.4. Sprawdzian postępów 38

5. Sprawdzian osiągnięć 39 6. Literatura 44


3

1. WPROWADZENIE Poradnik ten pomoże Ci w przyswojeniu wiedzy teoretycznej oraz opanowaniu

umiejętności analizowania działania leków na organizm człowieka, a także w organizacji procesu samokształcenia.

W poradniku zamieszczono: − wykaz niezbędnej wiedzy i umiejętności, które powinieneś posiadać przystępując do

opanowania nowych umiejętności zaplanowanych w programie jednostki modułowej Analizowanie działania leków na organizm człowieka,

− wykaz wiedzy i umiejętności, jakie ukształtujesz podczas realizacji programu jednostki modułowej,

− materiał nauczania omawiający zagadnienia dotyczące analizowania działania leków na organizm człowieka, pozwalający samodzielnie przygotować się do ćwiczeń,

− pytania sprawdzające opanowanie przez Ciebie podanych treści; pozytywne odpowiedzi utwierdzą Cię w przekonaniu, że jesteś odpowiednio przygotowany do wykonywania zaplanowanych ćwiczeń, odpowiedzi negatywne sugerują, że powinieneś powtórnie przeczytać i przeanalizować materiał nauczania,

− ćwiczenia umożliwiające nabycie praktycznych umiejętności z wykorzystaniem zalecanych metod nauczania i środków dydaktycznych,

− sprawdzian postępów, który po zrealizowaniu podrozdziału pozwoli Ci ocenić stan Twojej wiedzy oraz wskazać materiał nauczania, który nie został przez Ciebie w pełni opanowany,

− zestaw zadań testowych potwierdzający opanowanie wiedzy i umiejętności z zakresu całej jednostki modułowej. Rozwiązanie przykładowego testu, zgodnie z instrukcją będzie dla ciebie formą treningu przed testem zaplanowanym przez nauczyciela.

− wykaz literatury związany z tematyką jednostki modułowej.


4

Schemat układu jednostek modułowych

322[10].Z2 Środki lecznicze

322[10].Z2.01 Stosowanie związków chemicznych

w lecznictwie

322[10].Z2.02 Stosowanie surowców roślinnych

w profilaktyce i terapii

322[10].Z2.03 Analizowanie działania leków

na organizm człowieka


5

2. WYMAGANIA WSTĘPNE Przystępując do realizacji programu jednostki modułowej powinieneś umieć:

− przestrzegać zasad bezpieczeństwa i higieny pracy, zasad ergonomii oraz regulaminu pracowni,

− współpracować w grupie, − korzystać z Farmakopei Polskiej, − poszukiwać informacji z różnych źródeł, − posługiwać się podstawowymi pojęciami z zakresu anatomii i fizjologii, − wyjaśniać budowę i funkcje poszczególnych układów organizmu człowieka, − charakteryzować czynniki chorobotwórcze, − charakteryzować choroby dotyczące poszczególnych układów i narządów, − posługiwać się terminologią i interpretować podstawowe pojęcia chemiczne, − określać zasady klasyfikacji i nazewnictwa leków, − posługiwać się terminologią oraz nazewnictwem związków chemicznych, − wyjaśniać zagrożenia wynikające z przedawkowania leków, − wskazywać zależności między budową chemiczną substancji leczniczej a jej trwałością

i działaniem farmakodynamicznym, − prezentować efekty własnej pracy, − dokumentować obserwacje i podejmowane działania.


6

3. CELE KSZTAŁCENIA W wyniku realizacji programu jednostki modułowej powinieneś umieć:

− sklasyfikować leki pod względem właściwości farmakologicznych, − zastosować nazwy międzynarodowe i handlowe leków, − określić zasady profilaktyki i sposoby leczenia wybranych chorób, − określić właściwości farmakologiczne leków, − wyjaśnić podstawowe procesy kinetyczne leków w organizmie, − wyjaśnić działanie leków oraz uzasadnić ich zastosowanie w różnych jednostkach

chorobowych, − scharakteryzować drogi podawania oraz określić dawki leków, − scharakteryzować podstawowe grupy leków według działania farmakologicznego i postaci

w jakiej są wytwarzane.


7

4. MATERIAŁ NAUCZANIA

4.1. Klasyfikacja leków oraz mechanizmy ich działania 4.1.1. Materiał nauczania

Zasadniczą częścią procesu leczenia większości chorób jest stosowanie środków leczniczych. Środki te możemy klasyfikować i analizować pod względem chemicznym, działania farmakologicznego oraz zgodnie z systemem anatomiczno-terapeutyczno-chemicznym.

Klasyfikacja anatomiczno-terapeutyczno-chemiczna ATC kontrolowana jest przez Centrum Współpracy nad Metodologią Statystyczną Leków w Norwegii, podlegające pod Światową Organizację Zdrowia (WHO). Każdy z leków zgodnie z zasadami tej klasyfikacji posiada siedmiopozycyjny kod. Pierwszy, anatomiczny poziom określa miejsce działania i oznaczony jest jedną literą wskazującą na jedną z czternastu głównych grup anatomicznych: − A przewód pokarmowy i metabolizm, − B krew i układ krwiotwórczy, − C układ sercowo naczyniowy, − D leki dermatologiczne, − G układ moczowo-płciowy i hormony płciowe, − H leki hormonalne działające ogólnie (bez hormonów płciowych), − J leki przeciwzakaźne działające ogólnie, − L leki przeciwnowotworowe i immunomodulujące, − M układ mięśniowo-szkieletowy, − N układ nerwowy, − P leki przeciwpasożytnicze, owadobójcze i repelenty, − R układ oddechowy, − S narządy zmysłów, − V różne (varia).

Drugi poziom (dwie cyfry) wskazuje podgrupę terapeutyczną. Trzeci poziom (jedna litera) określa podgrupę farmakologiczną, czwarty poziom (jedna litera) podgrupę chemiczną, a ostatni piąty poziom ( dwie cyfry) wskazuje substancję chemiczną, np.:

Adrenalina posiada kod C01CA24: − C- układ sercowo-naczyniowy, − C01 leki stosowane w chorobach serca, − C01C leki pobudzające układ sercowo-naczyniowy, − C01CA leki wpływające na receptory adrenergiczne i dopaminergiczne, − C01CA24 Epinefryna.

Działanie leku jest wynikiem jego wpływu na procesy biochemiczne, fizjologiczne lub fizyczne zachodzące w żywym organizmie.

Wynik tego wpływu nazywamy efektem farmakologicznym (niezależnie czy będzie on korzystny dla organizmu czy też nie) a sposób w jaki do niego dochodzi mechanizmem działania leku.

Lek może działać: − przyczynowo – usuwa przyczynę choroby, − patogenetycznie – nie usuwa przyczyny ale poprawia stan chorego, − objawowo – zmniejsza lub znosi objawy choroby ale jej nie usuwa.


8

Działanie leku może być odwracalne i nieodwracalne. Cząsteczka leku ma określoną konformację. Atomy ułożone są w niej zawsze w ten sam

sposób i w tych samych odległościach. Minimalna zmiana może spowodować zwiększenie, zmniejszenie lub całkowite zniesienie działania leku. Mechanizm działania większości leków związany jest z wpływem na receptory. Aby lek zadziałał musi połączyć się z odpowiednimi strukturami, wybiórczo reagującymi z lekiem, znajdującymi się w tkance, komórce lub innej części biofazy. Takie miejsce nazywamy receptorem. Lek powinien mieć powinowactwo do receptora i wewnętrzną aktywność, tzn. cząsteczka leku musi być dopasowana do receptora i posiadać zdolność do pobudzania receptorów. W zależności od systemu transmisji sygnału oraz podobieństwa ogólnej budowy wyróżniamy cztery typy receptorów: − receptory typu I (jonotropowe) przewodzące sygnał przy udziale kanałów jonowych, − receptory typu II (metabotropowe) przewodzące sygnał przy udziale białka G, − receptory typu III przewodzące sygnały przy udziale kinazy tyrozynowej, − receptory typu IV (steroidowe), w których transmisja sygnału zachodzi przy udziale

cytoplazmatycznych białek receptorowych. Receptory I-III znajdują się w strukturach błon komórkowych i wiążą swoiste ligandy

zewnątrzkomórkowo. Receptory typu IV wiążą ligandy w cytoplazmie. W każdym z typów receptorów wyróżnia się liczne podgrupy receptorów: cholinergiczne, adrenergiczne, serotoninowe, insulinowe, steroidowe itd.

Teoria Clarka udoskonalona przez Ariënsa zakłada, że efekt działania jest proporcjonalny do liczby zajętych receptorów i połączenia te są odwracalne (słabe wiązania chemiczne jonowe, van der Waalsa, wodorowe itp.). Poza powinowactwem ligandów (związków łączących się z receptorem) ich istotną cechą jest tzw. aktywność wewnętrzna. Przyjmuje się, że dla naturalnego neuroprzekaźnika aktywność wewnętrzna wynosi 1 i odpowiada maksymalnemu działaniu. Związki, dla których ten współczynnik jest większy lub równy 1 nazywamy agonistami receptora (mimetykami), jeśli współczynnik jest równy 0 a powinowactwo do receptora duże, to ligandy takie blokują działanie naturalnych neuroprzkaźników i nazywa się je antagonistami receptora. Ligandy o aktywności wewnętrznej od 0,2 do 0,8 i dużym powinowactwie do receptora, które wprawdzie hamują działanie naturalnych neuroprzekaźników, ale nie blokują całkowicie reakcji z receptorem nazywa się agonistami częściowymi (parcjalnymi). Leki takie są mniej toksyczne niż pełni antagoniści. Odwrotni agoniści albo kontragoniści to takie związki, które mają duże powinowactwo do receptora , ale wywołują odwrotne reakcje niż naturalne neuroprzekaźniki.

Niektóre leki mają jednak inny od receptorowego mechanizm działania. Mogą działać bezpośrednio na aktywność enzymatyczną (np. inhibitory MAO, konwertazy), mogą być prekursorami związków o małej aktywności biologicznej (antywitaminy K). Mechanizm o charakterze fizykochemicznym wykazują leki osmotycznie czynne, leki chelatujące stosowane w zatruciach metalami ciężkimi, leki zobojętniające i osłaniające stosowane w chorobie wrzodowej żołądka.

Aby przewidzieć działanie leku konieczne jest poznanie farmakodynamiki i losów leku w ustroju (LADME), tj.: − uwalnianie leku – rozpad wprowadzonej do organizmu postaci leku, uwolnienie się z niej

cząsteczki związku oraz rozpuszczenie w płynach ustrojowych w miejscu podania (gdy lek podamy w postaci roztworu to faza ta nie występuje),

− wchłanianie leku – transport z miejsca wprowadzenia do krwi (dyfuzja bierna, dyfuzja ułatwiona, transport czynny, filtracja),

− dystrybucja – rozmieszczanie leku w tkankach i płynach ustrojowych, − metabolizm (biotransformacje) – modyfikacje chemiczne jakim lek podlega w ustroju,

najczęściej prowadzące do zmniejszenia lub utraty aktywności biologicznej, − eliminacja leku – usuwanie czynnego związku lub jego metabolitów z płynów

ustrojowych.


9

Procesy te występują równocześnie. Bezpośrednio po podaniu leku zasadniczy wpływ na stężenie leku we krwi będzie miał proces wchłaniania, kiedy większość leku zostanie wchłonięta decydujące znaczenie będzie miała eliminacja.

Najważniejszymi czynnikami w procesach farmakokinetycznych z biologicznego punktu widzenia są: transport przez błony biologiczne i reakcje enzymatyczne.

Szybkość rozpadu postaci leku zależy od jego składu i procesów technologicznych. Szybkość rozpuszczania się związku oprócz technologii przygotowania (stopień rozdrobnienia) zależy od jego właściwości fizykochemicznych i odczynu panującego w środowisku. Leki kwaśne rozpuszczają się szybciej w środowisku alkalicznym i odwrotnie. Na proces wchłaniania wpływa szybkość przepływu krwi w miejscu wprowadzenia, obecność różnych substancji itp. Różnice technologiczne sprawiają, że różne preparaty tego samego związku różnią się siłą działania. Jako bioekwiwalentne uznaje się preparaty o identycznej budowie chemicznej i zbliżonej biodostępności.

Droga, którą lek wprowadzany jest do organizmu ma zasadniczy wpływ na siłę i czas działania leku. Leki mogą być wprowadzane przez przewód pokarmowy, gdzie wchłanianie odbywa się przez nabłonek wyścielający odpowiednie odcinki przewodu pokarmowego (błona śluzowa jamy ustnej, żołądka, jelit i odbytnicy). Na skuteczność działania leków podanych tą drogą wpływa czas podania w stosunku do posiłków, rodzaj diety, wydzielanie soków trawiennych. Wiele leków podawanych po posiłku osiąga we krwi stężenie większe niż na czczo. Lek wchłaniany z żołądka i jelit dostaje się do żyły wrotnej. W wątrobie wiele leków ulega biotransformacji. Wchłanianie leków z odbytnicy jest stosunkowo szybkie. Lek omija żyłę wrotną.

Lek podany dożylnie nie musi pokonywać barier półprzepuszczalnych błon komórkowych, lecz bezpośrednio wprowadzany jest do łożyska naczyniowego i dlatego jego działanie jest najszybsze. Gwałtowne działanie może jednak prowadzić do wielu działań niepożądanych. Wstrzyknięcie domięśniowe jest pod tym względem bezpieczniejsze od dożylnego, jednak lek podany domięśniowo później osiąga określone stężenie we krwi niż lek podany dożylnie.

Szybkość transportu leku z krwi do tkanek zależy od wiązania leku z białkami krwi. Im więcej leku zwiąże się z białkami, tym słabsze jest jego działanie, ale też tym wolniej jest on wydalany. Silne wiązanie z białkami wykorzystywane jest do przedłużenia działania leku.

Bariera krew – mózg utrudnia dostęp wielu związków chemicznych do ośrodkowego układu nerwowego. Rolę bariery pełni najczęściej tkanka glejowa. Przenikanie zależy od lipofilności związku. Dodatkową przeszkodą mogą być enzymy rozkładające niektóre związki. Przez barierę krew – mózg nie przechodzą leki zwiotczające, niektóre inhibitory acetylocholinesterazy, adrenalina, noradrenalina.

Bariera łożyskowa nie różni się zasadniczo od innych barier nabłonkowych. Przenikane leków odbywa się wolniej, ale większość z nich dostaje się do płodu. Czas potrzebny na wyrównanie stężenia leku we krwi matki ze stężeniem u płodu wynosi około 40 minut.

Najważniejszym miejscem biotransformacji leku jest wątroba, a najważniejszym narządem wydalniczym nerki. Lek może opuszczać organizm wieloma drogami np. anestetyki chirurgiczne (eter, halotan) wydalane są przez płuca, pewne ilości leków wydalane są z potem, śliną, łzami, niektóre gromadzą się w zrogowaciałym naskórku i złuszczają się razem z nim. Nerka wydala leki za pośrednictwem przesączania kłębuszkowego i sekrecji kanalikowej. Niektóre leki wydalane są przez wątrobę do jelit i usuwane z kałem.


10

4.1.2. Pytania sprawdzające

Odpowiadając na pytania, sprawdzisz, czy jesteś przygotowany do wykonania ćwiczeń. 1. Co to jest klasyfikacja ATC? 2. Co oznacza kod klasyfikacji ATC? 3. Jakie znasz mechanizmy działania leków? 4. Co to jest receptor i jaką pełni rolę w mechanizmie działania leków? 5. Co to jest LADME? 6. Jaki wpływ mają różne czynniki na procesy, którym podlega lek w organizmie?

4.1.3. Ćwiczenia Ćwiczenie 1 Przeanalizuj wpływ czynników fizykochemicznych na losy leku w ustroju.

Sposób wykonania ćwiczenia Aby wykonać ćwiczenie, powinieneś:

1) dobrać i przygotować literaturę niezbędną do analizowania wpływu czynników fizykochemicznych na losy leku w ustroju,

2) określić na podstawie literatury podstawowe pojęcia dotyczące LADME, 3) wymienić i scharakteryzować zjawiska fizykochemiczne wpływające na efekt

terapeutyczny leku, 4) zaprezentować na forum grupy zebrane wiadomości, 5) brać czynny udział w dyskusji na powyższy temat.

Wyposażenie stanowiska pracy: - poradnik dla ucznia, - zeszyt i przybory do pisania, - piśmiennictwo zawodowe, poradniki, encyklopedie, atlasy, czasopisma, - programy komputerowe bazy leków (edukacyjne, komercyjne). 4.1.4. Sprawdzian postępów

Czy potrafisz: Tak Nie

1) określić, co to jest klasyfikacja ATC? 2) rozszyfrować kod klasyfikacji ATC? 3) określić mechanizmy działania leków? 4) określić, co to jest receptor i jaką pełni rolę w mechanizmie działania

leków?

5) określić co to jest LADME? 6) określić wpływ różnych czynników na procesy, którym podlega lek w

organizmie?


11

4.2. Leki stosowane w zakażeniach i chorobach inwazyjnych 4.2.1. Materiał nauczania

Leki chemioterapeutyczne są lekami działającymi przyczynowo, których zasadniczą cechą

jest zdolność niszczenia lub uszkadzania bakterii. Niektóre z nich działają przeciwgrzybiczo, przeciwpierwotniakowo, rzadziej przeciwwirusowo. Sulfonamidy działają bakteriostatycznie. Mają szerokie spektrum działania, działają zarówno na bakterie Gram- dodatnie jak i Gram-ujemne. Mechanizm ich działania polega na antagonizmie wobec kwasu para-aminobenzoesowego (PABA), który jest nieodzowny do syntezy kwasu foliowego potrzebnego do wzrostu i rozmnażania się bakterii. Wywołują wiele działań niepożądanych: reakcje alergiczne skóry, obrzęk węzłów chłonnych i stawów, uszkodzenia nerek i szpiku kostnego. Szersze zastosowanie jako leki przeciwbakteryjne mają: a) Sulfakarbamidum (Urenil tabl. 0,5), b) Sulfafurazol, c) Sulfasalazyna, d) Ko-trimoksazol jest preparatem złożonym z sulfametoksazolu i trimetoprimu (Bactrim,

Biseptol, Duo-septol, Groseptol, Septrim). e) Sulfatiazol – tylko do użytku zewnętrznego ( Sulfarinol – krople do nosa), f) Sulfacetamid – krople do oczu Antybiotyki 1) Antybiotyki β-laktamowe działają bakteriobójczo poprzez hamowanie aktywności

enzymów biorących udział w syntezie mureiny (podstawa szkieletu ściany komórki bakteryjnej) oraz zwiększenie aktywności wewnątrzkomórkowych hydrolaz, co prowadzi do zwiększenia procesów autolitycznych. Do tej grupy antybiotyków należą penicyliny, cefalosporyny, monobaktamy, karbapenemy. a) Penicyliny pochodzenia naturalnego i półsyntetycznego. Podstawowym

elementem ich budowy jest kwas 6-aminopenicylanowy, złożony z pięcioczłonowego pierścienia tiazolidynowego i czteroczłonowego pierścienia laktamowego. Poprzez wprowadzenie różnych podstawników do grupy karboksylowej i amidowej otrzymuje się wiele pochodnych różniących się właściwościami farmakokinetycznymi, zakresem działania oraz wrażliwością na działanie β-laktamaz. Charakteryzują się małą toksycznością. - Benzylopenicylina szczególnie aktywna jest wobec paciorkowców tlenowych

(z wyjątkiem enterokoków), gronkowców nie wytwarzających penicylinazy, laseczek beztlenowych, dwoinek zapalenia płuc, maczugowców błonicy, listerii, a z bakterii Gram-ujemnych wobec dwoinek zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych i rzeżączki. Podaje się ją wyłącznie pozajelitowo (jest nietrwała w środowisku kwaśnym). Ma krótki biologiczny okres półtrwania stąd konieczność podawania co 4-6 h. Stosuje się połączenia z prokainą

- (penicylina prokainowa), dibenzyloetylenodiaminą (penicylina benzatynowa). Połączenia takie są trudno rozpuszczalne w wodzie i stosowane w większych odstępach czasowych niż benzylopenicylina. Stosuje się również połączenia penicyliny benzylowej z np. penicyliną prokainową (Polbicillinum) co pozwala na szybkie osiągnięcie dużych stężeń leczniczych.


12

- Fenoksymetylopenicylina jest niewrażliwa na działanie kwasu solnego, dlatego może być stosowana doustnie. Słabiej od benzylopenicyliny działa na niektóre beztlenowce i bakterie Gram-ujemne (Ospen, V-cylina, Megacillin, Taropen).

- Penicyliny półsyntetyczne o wąskim spektrum działania (I generacji) są znacznie bardziej aktywne w stosunku do gronkowców niż innych bakterii, stąd ich nazwa penicyliny przeciwgronkowcowe (oksacylina, kloksacylina /Syntarpen/, dikloksacylina, flukloksacylina). Trwałe są w środowisku kwaśnym, ich wchłanianie hamuje treść pokarmowa, wadą jest silne wiązanie się z białkami surowicy, przez co uzyskanie skutecznych stężeń wymaga dużych dawek.

- Penicyliny półsyntetyczne o szerokim zakresie działania (II generacji)-nazwane tak ze względu na poszerzony zakres działania. Dzieli się je na amino-, karboksyl-, ureido-, i amidynopenicyliny. Przedstawicielem aminopenicylin jest ampicylina, amoksycylina (Duomox, amotaks). Do antybiotyków z grupy karboksypenicylin należy karbenicylina, tikarcylina, sulbenicylina. Ureidopenicyliny są antybiotykami o zakresie działania na Gram-dodatnie, gram-ujemne, tlenowce i beztlenowce. Do tej grupy zaliczamy azlocylinę, mezlocylinę, piperacylinę.

b) Cefalosporyny budową chemiczną zbliżone są do penicylin, zamiast pięcioczłonowego układu tiazolidynowego mają sześcioczłonowy układ dihydrotiazyny. Wiązanie β-laktamowe jest trwalsze od występującego w penicylinach. W zależności od aktywności przeciwbakteryjnej w stosunku do drobnoustrojów Gram-dodatnich i Gram-ujemnych, szczepów Proteus, Pseudomonas i beztlenowców Gram-ujemnych oraz wrażliwości na β-laktamazy cefalosporyny dzieli się na 4 generacje. Są antybiotykami mało toksycznymi i dobrze tolerowanymi. Niektóre z nich (cefoperazon, cefamandol) wchodzą w interakcje z alkoholem i dlatego podczas ich stosowania obowiązuje całkowita abstynencja alkoholowa. - Cefalosporyny I generacji silnie działają na drobnoustroje Gram-dodatnie, nieco

słabiej na Gram-ujemne, a praktycznie nie działają na bakterie z rodzaju Proteus i Pseudomonas oraz na beztlenowce. Wykazują dużą aktywność wobec pałeczek zapalenia płuc. Do tej grupy zaliczamy cefalotynę, cefazolinę, cefradynę, cefaleksynę, cefadroksyl, cefacetryl, cefazedon, cefalorydynę i cefapirynę.

- Cefalosporyny II generacji stanowią cefamandol, cefaklor, cefuroksym, cefonicyd, ceforanid,, cefotiam. W porównaniu z cefalosporynami I generacji są bardziej oporne na działanie β-laktamaz, szczególnie silnie bakteriobójczo działają na bakterie Gram-ujemne z wyjątkiem cefamandolu, który działa z taką samą siłą na bakterie Gram-dodatnie i Gram-ujemne. Stosowane w leczeniu zakażeń dróg oddechowych, moczowych, żółciowych, rodnych, zakażeń pooperacyjnych, w zapaleniu wsierdzia i stanach zapalnych kości.

- Cefalosporyny III generacji obejmują takie antybiotyki jak: cefoperazon, cefotaksim, ceftazidim, cefmenoksym, cefodizim, cefpodoksim, cefetamet. Działają na bakterie Gram-dodatnie i Gram-ujemne, ich aktywność w stosunku do pierwszych jest nieco mniejsza w porównaniu z cefalosporynami I generacji. Stosunkowo dobrze przenikają do płynu mózgowo-rdzeniowego, są bardzo oporne na działanie β-laktamaz, zwłaszcza tych wytwarzanych przez bakterie Gram-ujemne. Wskazaniami do ich stosowania oprócz zakażeń różnych układów są: zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, skóry, stawów, kości, zakażenia szpitalne.


13

- Cefalosporyny IV generacji – przedstawicielem tej grupy jest cefepim skuteczny w leczeniu ciężkich zakażeń wywołanych przez bakterie oporne na inne antybiotyki.

c) Monobaktamy są związkami zawierającymi jeden układ pierścieniowy w cząsteczce. Działają silniej bakteriobójczo od innych antybiotyków β-laktamowych na bakterie Gram-ujemne, nie działają na bakterie Gram-dodatnie i beztlenowce. Są oporne na większość β-laktamaz. Przedstawicielem tej grupy jest aztreonam stosowany w ciężkich zakażeniach układu oddechowego, moczowego, dróg rodnych, stawów i kości, rzeżączki. Na ogół jest dobrze tolerowany, może jednak wywoływać zaburzenia żołądkowo jelitowe, odczyny alergiczne i zapalenie żył w miejscu podania.

d) Karbapenemy są antybiotykami wykazującymi najszerszy zakres działania spośród wszystkich znanych antybiotyków. Na ich działanie oporne są tylko niektóre szczepy gronkowców meticylinoopornych. Ze względu na swą siłę działania powinny być stosowane w ostateczności, gdy nie ma możliwości zastosowania innego antybiotyku. Wskazaniami do ich stosowania są bardzo ciężkie posocznice, oraz zakażenia przewodu pokarmowego, oddechowego, moczowego, tkanek miękkich, stawów, kości. Do tej grupy antybiotyków należą: imipenem, meropenem i biapenem. Są one pochodnymi tienamycyny nie stosowanej w lecznictwie ze względu na wyjątkową niestabilność związku. Wykazują synergizm z fluorochinolonami antybiotykami aminoglikozydowymi, rifampicyną i etambutolem.

e) Inhibitory β-laktamaz (kwas klawulanowy, sulbactam i tazobactam) stosowane są w połączeniach z innymi antybiotykami, gdyż hamując aktywność β-laktamaz wzmagają ich działanie. Kwas klawulanowy najczęściej występuje w połączeniach z amoksycyliną i tikarcyliną. Sulbaktam z ampicyliną, a tazobaktam z piperacyliną. Połączenia te chociaż na ogół dobrze tolerowane mogą wywoływać po podaniu doustnym biegunki, a po podaniu pozajelitowym miejscowe objawy drażniące.

2) Antybiotyki aminoglikozydowe działają bakteriobójczo poprzez zahamowanie syntezy białek bakteryjnych i uszkodzenia struktury błon cytoplazmatycznych. Praktycznie nie działają na beztlenowce, silnie natomiast na bakterie tlenowe, głównie gram-ujemne. Nie działają na paciorkowce. Ich stosowanie jest ograniczone ze względu na dużą toksyczność i szybkie narastanie oporności drobnoustrojów. Najpoważniejszym działaniem ubocznym jest uszkodzenie słuchu i czynności nerek. Głównymi wskazaniami do stosowania są posocznice i zakażenia dróg moczowych wywołane przez Pseudomonas, Proteus, Klebsiella. Mogą być pochodzenia naturalnego: streptomycyna, kanamycyna, neomycyna, tobramycyna, gentamycyna, lub półsyntetycznego: amikacyna, netilmicyna.

3) Tetracykliny są antybiotykami o działaniu bakteriostatycznym. Grupa ta obejmuje tetracykliny naturalne: tetracyklina, chlorotetracyklina i oksytetracyklina, oraz tetracykliny modyfikowane: metacyklina i doksycyklina. Mechanizm działania związany jest z hamowaniem biosyntezy białek. Tetracykliny uszkadzają zawiązki zębów i hamują wzrost kości. Pokarm zmniejsza wchłanianie tetracyklin. Przeciwwskazane jest opalanie się podczas przyjmowania tetracyklin (rumień skóry i brązowe zabarwienie paznokci).Nie należy ich podawać z przetworami mlecznymi i lekami zawierającymi jony wapnia, glinu, magnezu i żelaza gdyż ulegają chelatacji. Nie należy ich podawać kobietom w ciąży i dzieciom do 12 roku życia.

4) Makrolidy są związkami o swoistej budowie chemicznej- dużej cząsteczce, której aglikon stanowi 14 lub 16 członowy makrocykliczny pierścień laktozowy z grupami ketonowymi. Wyjątek stanowi azitromycyna. Lekami starszej generacji są: erytromycyna, karbomycyna,


14

spiromycyna. Nowszą generację tworzą: azitromycyna (sumamed), klaritromycyna (klacid), roksitromycyna (rulid). Zakres działania zbliżony jest do benzylopenicyliny ale poszerzony o drobnoustroje atypowe. Wchodzą w interakcje z takimi lekami jak: warfaryna, nowsze leki przeciwhistaminowe, teofilina.

5) Linkozamidy są pochodnymi kwasu propylohigrynowego, działaniem zbliżone do makrolidów. Zalicza się do nich linkomycynę (liwcocin) i klindamycynę (dalacin). Antybiotyki te działają bakteriostatycznie, głównie na Gram-dodatnie ziarenkowce tlenowe oraz na większość beztlenowców. Działanie przeciwbakteryjne związane jest z hamowaniem syntezy białka bakteryjnego.

6) Chloramfenikol jest jednym z pierwszych antybiotyków wprowadzonych do lecznictwa. Działa bakteriostatycznie. Ma szerokie spektrum działania. Stosowany jest w leczeniu zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych, duru brzusznego, plamistego i paradurów. Działa toksycznie na szpik. U noworodków może wywołać tzw. zespół szary. Potęguje działanie pochodnych sulfonylomocznika, leków przeciwzakrzepowych pochodnych kumaryny. Obecnie stosowany do użytku zewnętrznego.

7) Kwas fusydowy jest steroidowym antybiotykiem o wąskim zakresie działania. stosowanym jako lek rezerwowy w ciężkich zakażeniach gronkowcowych opornych na antybiotyki β-laktamowe i klindamycynę.

8) Chinolony i fluorochinolony działaja bakteriobójczo, hamując aktywność gyrazy (topoizomerazy), co prowadzi do dezintegracji replikującego się DNA. Chinolony stosowane są wyłącznie w zakażeniach dróg moczowych, fluorowe pochodne wykazują szerszy zakres działania i stosowania. Enoksacyna i norfloksacyna ma zastosowanie w leczeniu zakażeń dróg moczowych. Pozostałe m.in. ciprofloksacyna, ofloksacyna, pefloksacyna mają szerokie zastosowanie: zakażenia dróg oddechowych, dróg moczowo płciowych, przewodu pokarmowego, zakażenia w obrębie jamy brzusznej, kości i stawów, skóry i tkanek miękkich, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych. Nie powinny być stosowane u dzieci i młodzieży ze względu na toksyczne działanie na chondrocyty. Wykazują synergizm działania z antybiotykami β-laktamowymi, aminoglikozydami, i tetracyklinami z zakażeniach wywołanych m.in. Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae. Ich działanie nasilają niesteroidowe leki przeciwzapalne. Leki zobojętniające i narkotyczne przeciwbólowe osłabiają ich działanie.

9) Rifamycyny stosowane są w leczeniu wszystkich postaci gruźlicy. Działają na prątki kwasooporne, większość bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych. Mechanizm działania bakteriobójczego polega na hamowaniu w komórce bakteryjnej polimerazy RNA zależnej od DNA.

10) Antybiotyki peptydowe i glikopeptydowe. Peptydowe ze względu na dużą toksyczność stosowane są głównie miejscowo. Glikopeptydowe- wankomycyna i teikoplanina stosowane są w rzekomobłoniastym zapaleniu jelita grubego oraz w ciężkich zakażeniach gronkowcowych i paciorkowcowych opornych na działanie antybiotyków β-laktamowych. Stosowane są głównie w połączeniu z antybiotykami aminoglikozydowymi. Teikoplanina działa silniej i dłużej od wankomycyny. Wykazuje też słabsze działanie neurotoksyczne i miejscowo drażniące.

Leki przeciwgruźlicze Prątki gruźlicy są bezwzględnymi tlenowcami o wolnym metabolizmie i podziale

(dzielą się średnio raz na 20 h). stosowane w gruźlicy leki dzieli się na leki podstawowe (izoniazyd, etambutol, rifampicyna, pyrazinamid) i leki zastępcze wprowadzane w przypadku oporności prątków na leki podstawowe. Do leków zastępczych należą: etionamid, kwas p-aminosalicylowy PAS, cykloseryna, kanamycyna, amikacyna. W leczeniu


15

gruźlicy kojarzymy zazwyczaj kilka leków tuberkulostatycznych, ponieważ zmniejsza się w ten sposób oporność prątków. Leczenie skojarzone prowadzone jest 2-3 lekami podstawowymi przez min. 3 miesiące, aż do uzyskania co najmniej 3 kolejnych ujemnych wyników badań mikrobiologicznych. Następnie podaje się dwa leki 1-2 razy w tygodniu przez 6-9 miesięcy.

Leki przeciwgrzybiczne

Leki stosowane w leczeniu grzybicy dzielimy na: - Antybiotyki polienowe – amfoterycyna B, nystatyna, natamycyna, kandicidyna-

otrzymywane z różnych gatunków promieniowców. Amfoterycyna B jest lekiem bardzo toksycznym stąd znalazła zastosowanie tylko w wyjątkowo głębokich zakażeniach grzybiczych. Wyrtatyna nie wchłonie się do przewodu pokarmowego. Stosowana w leczeniu zakażeń grzybiczych pochwy, jamy ustnej i przewodu pokarmowego.

- Antybiotyki o budowie spiranowej-gryzeofulwina- stosowana w zakażeniach wywołanych przez grzyby skórne, w grzybicach paznokci, skóry, włosów. Zmniejsza wchłanianie i działanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych, znosi działanie hormonalnych środków antykoncepcyjnych, potęguje działanie alkoholu. Jej działanie znoszone jest przez barbiturany.

- Syntetyczne leki przeciwgrzybiczne (pochodne imidazolu-klotrimazol, ketokonazol; pochodne triazolowe- flukonazol; pochodne alliloaminy - terbinafina). Leki przeciwwirusowe są skuteczne gdy podajemy je profilaktycznie lub w początkowej

fazie zakażenia ponieważ hamują replikację wirusa. Dzielimy je na: − Leki hamujące wnikanie wirusów do komórek- amantadyna, posiadająca także działanie

dopaminergiczne. Jej mechanizm działania przeciwwirusowego nie jest do końca znany. − Leki hamujące transkrypcję genomu wirusowego (inhibitory polimerazy DNA-aciklowir,

ganciklowir, ribawiryna; inhibitory odwrotnej transkryptazy-lamiwudyna, zidowudyna; inhibitory proteazy- ritonawir).

− Leki „antysensowne” (fomiwirsen) stosowany w leczeniu wirusowego zapalenia siatkówki.

− Interferony są glikoproteinami wytwarzanymi przez komórki zakażone wirusami. − Leki oddziałujące na układ immunologiczny (przeciwciała monoklinalne,

immunoglobuliny). Leki przeciwpierwotniakowe stosowane są w leczeniu rzęsistkowicy, chorób tropikalnych

(malarii i pełzakowicy), toksoplazmozie. W leczeniu rzęsistkowicy wywołanej rzęsistkiem pochwowym lekami z wyboru są pochodne nitroimidazolu (metronidazol, tinidazol), chlorchinaldol.

Leki przeciwrobacze: − Zakażenia wywołane glistą ludzką i owsikiem (pyrantel i pyrwinium). − Zakażenia wywołane robakami płaskimi (niklozamid w zwalczaniu tasiemczyc, metrifonat

w zakażeniach przywrami). Leki przeciwpasożytnicze (leki stosowane w zwalczaniu pasożytów skóry – świerzbu

i wszawicy). W leczeniu wszawicy stosuje się lindan, nalewkę z ostróżki polnej z ziela piołunu i wrotycza. Leki przeciwświerzbowe stosuje się jako środki odkażające lub złuszczające w celu zniszczenia roztoczy drążących korytarze w warstwie rogowej skóry (benzoesan benzylu, krotamiton, preparaty zawierające siarkę, lindan).

Działanie odkażające (dezynfekcja) polega na niszczeniu środkami chemicznymi i fizycznymi drobnoustrojów chorobotwórczych i ich form przetrwalnikowych. Działanie antyseptyczne (gr. anti-przeciw, sepsis – gnicie, dosłownie przeciw gniciu) postępowanie


16

polegające na uniemożliwieniu namnażania się bakterii, poprzez niszczenie lub zahamowanie ich wzrostu: − Kwasy i zasady mają zdolność denaturacji białka i dzięki temu niszczą wszystkie komórki,

działają więc odkażająco (kwas octowy, mlekowy, borowy, benzoesowy, salicylowy). − Środki utleniające (tlen atomowy, ozon, nadtlenek wodoru, nadmanganian potasu). − Chlorowce i ich pochodne (jod, jodyna, jodofory, chlor, chlorofory). − Alkohole (alkohol etylowy 70%, izopropylowy). − Aldehydy (mrówkowy, glutarowy). − Fenole. − Metale ciężkie i ich sole (srebro, azotan srebra, organiczne związki srebra). − Detergenty (chlorek benzalkoniowy). − Barwniki (fiolet krystaliczny). − Chlorheksydyna. 4.2.2. Pytania sprawdzające

Odpowiadając na pytania, sprawdzisz, czy jesteś przygotowany do wykonania ćwiczeń.

1. Jakie leki określamy mianem chemioterapeutyków? 2. Co to są antybiotyki i jak możemy je podzielić? 3. Jakie znasz działanie leków przeciwgrzybicznych? 4. Jakie znasz leki przeciwwirusowe? 5. Jakie leki stosowane są w terapii zakażeń pierwotniakami, robakami i pasożytami skóry? 6. Na czym polega różnica między działaniem odkażającym a antyseptycznym?

4.2.3. Ćwiczenia Ćwiczenie 1

Udziel porady na temat stosowania substancji antyseptycznych i dezynfekujących do użytku zewnętrznego. Sposób wykonania ćwiczenia

Aby wykonać ćwiczenie, powinieneś:

1) przygotować literaturę niezbędną do charakteryzowania i opisywania substancji antyseptycznych i dezynfekujących do użytku zewnętrznego,

2) przeczytać wiadomości na dany temat z literatury uzupełniającej, 3) zdefiniować podstawowe pojęcia takie jak: działanie odkażające, antyseptyczne, środki

odkażające i antyseptyczne, itp. 4) określić mechanizmy działania odkażającego i antyseptycznego, 5) określić siłę działania środków odkażających i antyseptycznych, 6) wymienić i scharakteryzować wybrane środki antyseptyczne i odkażające do użytku zewnętrznego, 7) określić sposób stosowania wybranych środków, 8) wykorzystać poznane wiadomości w praktyce, 9) wybrać i rozpoznać spośród różnych preparatów i leków przygotowanych przez

nauczyciela, środki antyseptyczne i odkażające do użytku zewnętrznego, 10) zaprezentować na forum grupy zebrane wiadomości, 11) brać czynny udział w dyskusji dydaktycznej, 12) opisać ćwiczenie w zeszycie ćwiczeniowym.


17

Wyposażenie stanowiska pracy: - poradnik dla ucznia, - zeszyt i przybory do pisania, - piśmiennictwo zawodowe, poradniki, encyklopedie, atlasy, czasopisma, - programy komputerowe bazy leków (edukacyjne, komercyjne). 4.2.4. Sprawdzian postępów Czy potrafisz: Tak Nie

1) określić jakie leki określamy mianem chemioterapeutyków? 2) określić co to są antybiotyki i jak możemy je podzielić? 3) scharakteryzować działanie leków przeciwgrzybicznych? 4) wymienić leki przeciwwirusowe? 5) scharakteryzować leki stosowane w terapii zakażeń pierwotniakami,

robakami i pasożytami skóry?

6) określić różnice między działaniem odkażającym a antyseptycznym? 7) udzielać porad na temat stosowania substancji antyseptycznych

i dezynfekujących do użytku zewnętrznego?


18

4.3. Farmakologia układu nerwowego, leki działające na układ autonomiczny, autakoidy

4.3.1. Materiał nauczania

Podstawową jednostką układu nerwowego jest komórka składająca się z ciała komórkowego i wypustek zwana neuronem. Jak każda komórka jest spolaryzowana (wnętrze jest elektroujemne w stosunku do otoczenia). Czynność fizjologiczna polega na przesyłaniu impulsów nerwowych do drugiego neuronu lub do narządów obwodowych. Istnieją dwa mechanizmy zapoczątkowujące impuls nerwowy: pobudzenie zakończenia nerwowego na obwodzie (np. bodziec termiczny na skórze, świetlny w siatkówce) i znacznie ważniejszy z punktu widzenia farmakologii proces zwany przekaźnictwem synaptycznym. Synapsą nazywamy połączenie zakończenia aksonu (wypustki przeznaczonej do przesyłania impulsu od komórki na zewnątrz) komórki nerwowej z drugą komórką nerwową lub komórką narządu wykonawczego. Działanie leków może polegać na wpływie na przewodnictwo(na przebieg impulsu we włóknach nerwowych), oraz na przekaźnictwo (przekazywanie impulsów przez synapsę).

Leki psychotropowe dzielimy na leki anksjolityczne (przeciwlękowe), neuroleptyczne i przeciwdepresyjne (tymoleptyczne).

Leki anksjolityczne hamują wzmożone napięcie psychiczne z objawami lęku i niepokoju, mogą być stosowane krótkotrwale lub długotrwale.

W krótkotrwałej terapii stosuje się leki w celu doraźnego zniesienia lęku, niepokoju i napięcia emocjonalnego. Działanie takie wykazują pochodne benzodiazepiny (alprazolam, bromazepam, chlordiazepoksyd, diazepam, estazolam, klonazepam, lorazepam, medazepam, oksazolam, oksazepam, tetrazepam) , neuroleptyki (chlorprotiksen, tioridazyna, prometazyna) oraz hydroksyzyna.

Benzodiazepiny charakteryzują się dużą lipofilnością oraz dużym stopniem wiązania się z białkami surowicy krwi, większość metabolizowana jest w wątrobie. Stosowane są w leczeniu lęku uogólnionego, napadowego, towarzyszącego schorzeniom somatycznym i zabiegom diagnostycznym, w reakcjach na ciężki stres oraz zespół abstynencyjny w chorobie alkoholowej. Leczenie nie powinno trwać dłużej niż 4 tygodnie a maksymalny okres ich stosowania nie powinien przekraczać 4 miesięcy. Nie należy stosować równocześnie więcej niż jednego leku z tej grupy. Podczas stosowania nie wolno pić alkoholu i zażywać innych leków działających depresyjnie na OUN. Benzodiazepiny wydłużają czas reakcji, upośledzają orientację i zaburzają pamięć epizodyczną. Długotrwałe stosowanie może doprowadzić do tolerancji i uzależnienia. Łatwo przenikają przez barierę łożyskową i do mleka matki, wykazują działanie teratogenne. Metabolizm benzodiazepin ulega spowolnieniu pod wpływem cimetydyny, omeprazolu i doustnych leków antykoncepcyjnych; przyspieszeniu pod wpływem nikotyny. Benzodiazepiny nasilają działanie digoksyny, środków zwiotczających mięśnie szkieletowe, leków hipotensyjnych, neuroleptyków; osłabiają działanie lewodopy. Nasilenie działania benzodiazepin następuje przy równoczesnym stosowaniu fluoksetyny, alkoholu, narkotycznych leków przeciwbólowych, barbituranów, klonidyny, leków przeciwdepresyjnych; osłabienie działania powodują karbamazepina, rifampicyna i teofilina.

Prometazyna jest pochodną fenotiazyny stosowaną jako lek pomocniczy w stanach niepokoju, bezsenności, psychozach z lękiem oraz w chorobie lokomocyjnej i odczynach uczuleniowych.

Hydroksyzyna jest pochodną difenylometanu. Stosowana jest jako lek uspokajający i przeciwwymiotny oraz wspomagający leczenie chorób alergicznych.


19

W długotrwałym leczeniu lęku uogólnionego, zespołów natręctw i zapobieganiu nawrotom stanów lękowych stosowane są pochodne azaspironu (buspiron) oraz leki przeciwdepresyjne, głównie selektywne inhibitory wychwytu serotoniny oraz klomipramina, amitriptylina.

Neuroleptyki stosowane są najczęściej w leczeniu psychoz schizofrenicznych i stanów maniakalnych oraz w znoszeniu stanów pobudzenia i agresji. Dzielimy je na : − neuroleptyki o budowie dwupierścieniowej (risperidon), − neuroleptyki o budowie trójpierścieniowej:

a) pochodne fenotiazyny (alifatyczne- chloropromazyna, promazyna; piperydynowe- tiordazyna; piperazynowe- flufenazyna, perayna),

b) pochodne tioksantenu (chlorprotiksen, tiotiksen, flupentiksol), c) pochodne azepiny (klozapina, klotiapina) i riepiny (zotepina).

− neuroleptyki o innej budowie wielopierścieniowej: a) pochodne butyrofenonu (droperidol, haloperidol), b) pochodne difenylobutyloaminy (amperozyd, pimozyd), c) pochodne benzamidu (sulpiryd, aminosulpiryd), d) pochodne indolu (bardzo rzadko stosowane). Leki przeciwdepresyjne działają pobudzająco na nastrój. Pod względem mechanizmu

działania leki przeciwdepresyjne dzielimy na : − leki hamujące nieselektywnie wychwyt doneuronalny monoamin:

a) trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (pochodne dibenzoazepiny- imipramina, opipramol; pochodne dibenzodiazepiny- dibenzepina; pochodne dibenzocykloheptadienu- amitriptylina, nortriptylina; pochodne dibenzocykloheptatrienu- protriptylina; pochodne dibenzooksepiny- doksepina; pochodne dibenzooksazepiny- amoksapina; pochodne dibenzotiepiny- dotiepina),

b) o innej budowie: maprotylina, wenlafaksyna, − leki hamujące selektywnie wychwyt doneuronalny serotoniny:

a) o budowie jednopierścieniowej (fluwoksamina), b) o budowie dwupierścieniowej (fluoksetyna), c) o budowie wielopierścieniowej (citalopram, paroksetyna, sertralina),

− inhibitory oksydazy monoaminowej tzw. inhibitory MAO (nieselektywne pochodne hydrazydowe- iproniazyd, feniprazyna; niehydrazynowe- pargilina; selektywne: drugiej generacji nieodwracalne (krolgilina, selegilina), trzeciej generacji odwracalne (moklobemid, lamzabemid),

− leki przeciwdepresyjne o innych mechanizmach działania (miansecyna, tianeptyna), − leki stosowane w terapii i zapobieganiu nawrotom chorób afektywnych (sole litu,

karbamazepin, kwas walproinowy). Leki nasenne nie prowadzą do usunięcia zaburzeń snu i mają charakter czysto objawowy,

a uzyskany sen nie jest pełnowartościowy. Działają one depresyjnie na OUN, upośledzając wszystkie jego czynności. Działanie uspokajające, nasenne, znieczulenie chirurgiczne i śpiączka powodowane przez leki uspokajająco nasenne są efektem tego samego mechanizmu działania a różnica wynika tylko z dawki. Najczęściej stosowaną grupą są pochodne kwasu barbiturowego (fenobarbital, cyklobarbital, tiopental, tiobutabarbital, heksobarbital), oraz benzodiazepiny (artzolam, temazepam, midozolam).

Do leków stosowanych wyłącznie jako leki uspokajające należą związki bromu i roślinne leki uspokajające (z męczennicy lekarskiej, głogu, kozłka lekarskiego, melisy, chmielu, dziurawca).


20

Leki stosowane w leczeniu padaczki hamują wzmożoną pobudliwość komórek nerwowych i rozprzestrzenianie się nieprawidłowych pobudzeń. W zależności od rodzaju napadu padaczkowego stosuje się różne skojarzenia leków. Pod względem mechanizmu działania leki przeciwpadaczkowe dzielimy na: − leki wpływające na przekaźnictwo GABA-ergiczne (pochodne benzodiazepiny - diazepam;

pochodne GABA (gabapentyna, tiagabina, wigabatryna; pochodne kwasu barbiturowego i primidon),

− leki wpływające na przewodnictwo jonowe (fenytoina, karbamazepina, kwas walproinowy, lamotrigina). Choroba Parkinsona polega na upośledzeniu czynności układu pozapiramidowego,

odpowiedzialnego za regulację koordynacji ruchów i napięcia mięśniowego i związanym z tym postępującym zaburzeniem ruchowym. Leki stosowane w leczeniu choroby Parkinsona dzielimy na : − leki pobudzające przekaźnictwo dopaminergiczne:

a) lewodopa i inhibitory dekarboksylazy DOPA (benserazyd, karbidopa) b) inhibitory MAO typu B (selegilina) c) leki pobudzające receptory dopaminergiczne (bromokryptyna, lizurid, pergoli) d) leki zwiększające uwalnianie dopaminy (amantadyna). Narkotyczne leki przeciwbólowe: dzielimy na

− leki o działaniu agonistycznym a) fenantrenowe alkaloidy opium (morfina, kodeina, tebaina) i ich półsyntetyczne

pochodne (dionina, hydromorfon, oksymorfon i heroina, która nie jest jednak stosowana jako lek przeciwbólowy ze względu na bardzo silne właściwości uzależniające)

b) syntetyczne leki przeciwbólowe (metadon, leworfanol, fentanyl, sufentanyl, petydyna) − leki o działaniu agonistyczno-antagonistycznym (buprenorfina, pentazocyna, tramadol).

W leczeniu przedawkowania opioidów stosowane są leki o działaniu antagonistycznym na receptory opioidowe (nalorfina, nalokson).

Środki znieczulenia ogólnego (anestetyki) hamują czynność ośrodkowego układu nerwowego. Stosowane są w celu bezbolesnego przeprowadzenia zabiegów chirurgicznych. W celu uzyskania znieczulenia ogólnego stosuje się : − anestetyki dożylne (tiopental, metoheksital, etomidat, ketamina, midazolam, propofol) są

środkami silnie i szybko działającymi, stosowanymi do wprowadzenia do znieczulenia wziewnego, do podtrzymywania znieczulenia ogólnego oraz krótkotrwałego znieczulenia dożylnego. Działaniem niepożądanym może być hipotensja, zaburzenia pracy serca oraz depresja OUN,

− anestetyki wziewne są gazami lub lotnymi cieczami stosowanymi do wprowadzenia i kontynuacji znieczulenia, mogą być stosowane samodzielnie jak również w połączeniu ze środkami dożylnymi, lekami zwiotczającymi i opioidowymi lekami przeciwbólowymi (enfluran, eter dietylowy, halotan, izofluran, podtlenek azotu),

− opioidowe leki przeciwbólowe (alfentanyl, fentanyl, sufentanyl, butorfanol) stosowane podczas analgezji śródoperacyjnej pozwalają na zmniejszenie dawek anestetyków,

− środki zwiotczające: a) niedepolaryzujące (alkuronium, atrakurium, pankuronium, pipekuronium,

tubokuraryna, werkuronium) stosowane są w celu zwiotczenia mięśni ułatwiającego intubację, prowadzenie oddechu kontrolowanego,

b) depolaryzujące – suksametonium- działa natychmiast i bardzo krótko, działanie zwiotczające ustępuje samoczynnie po rozłożeniu przez cholinoesterazę osoczową.


21

Środki znieczulające miejscowo działają na zakończenia i włókna nerwów czuciowych. Następuje przemijające porażenie zakończeń czuciowych oraz zniesienie przewodnictwa pomiędzy receptorem czucia bólu a korzeniem grzbietowym rdzenia kręgowego. Znieczulenie może być powierzchniowe, nasiękowe, przewodowe i rdzeniowe. Środki miejscowo znieczulające dzielimy na: − pochodzenia naturalnego (kokaina), − syntetyczne:

a) estry aminoalkilowe kwasu benzoesowego (izobukaina, meprilkaina), b) estry alkilowe i alkiloaminowe kwasu p-aminobenzoesowego (benzokaina, prokaina,

tetrakaina), c) estry kwasu m-aminobenzoesowego (metabutoksykaina, proksymetakaina), d) pochodne N-alkilooksyksylidyny (bupiwakaina, lidokaina), e) środki o innej budowie (fenakaina, nepaina, pramokaina). Leki psychostymulujące pobudzają czynności psychiczne, znosząc senność i zmęczenie,

polepszając nastrój i poprawiając koncentrację, czasami wprowadzając nawet w stan euforii.Przy dłuższym stosowaniu wywołują silne uzależnienie o charakterze psychicznym. Są skutecznymi środkami stosowanymi w terapii otyłości, jednak w związku z działaniem uzależniającym ich stosowanie jest ograniczone. Podstawową grupę stanowią amfetaminy (amfetamina, efedryna, fenfluramina) i pochodne imidazoliny (mazindol).

Leki nootropowe aktywizują procesy metaboliczne w komórkach neuronalnych. poprawiają koncentrację, zwiększają aktywność psychoruchową, aktywują procesy uczenia się i pamięci. Działanie takie wykazują deanol, meklofenoksat, nicergolina, piracetam, pyritinol.

Leki wpływające na autonomiczny układ nerwowy. Układ autonomiczny zwany również wegetatywnym ma za zadanie przystosowanie wszystkich narządów do zmieniających się warunków zewnętrznych. Dzielimy go na dwie części o przeciwstawnym działaniu: − układ przywspółczulny (parasympatyczny) odgrywa główną rolę w czynności przewodu

pokarmowego, a jego aktywność wzrasta w warunkach spoczynku, − układ współczulny (sympatyczny) dominuje w układzie krążenia a jego pobudzenie

wzrasta w warunkach nasilonej aktywności organizmu. Pobudzenie układu przywspółczulnego charakteryzuje się: zwiększeniem wydzielania

gruczołów, nasileniem czynności skurczowej mięśniówki trzewnej, rozkurczem mięśni naczyń, zwolnieniem czynności serca, ujemnym działaniem na pozostałe tropizmy serca, zwężeniem źrenicy i spadkiem ciśnienia śródocznego. Leki pobudzające układ przywspółczulny stosowane są w atoniach pooperacyjnych jelit i pęcherza moczowego, w jaskrze, a także w niektórych postaciach częstoskurczu serca. Dzielimy je na : − leki pobudzające receptor muskarynowy (pilokarpina), − leki hamujące rozkład substancji przekaźnikowej: odwracalne inhibitory

acetylocholnesterazy (fizostygmina i neostygmina) oraz nieodwracalne inhibitory acetylocholinesterazy stosowane w rolnictwie jako pestycydy, wywołujące zatrucia. Leki porażające układ przywspółczulny znoszą objawy pobudzenia tego układu. Głównym

przedstawicielem jest atropina, blokująca receptory muskarynowe. Jest ona konkurencyjnym antagonistą acetylocholiny. Hamuje wydzielanie gruczołów, działa rozkurczowo na mięśnie gładkie przewodu pokarmowego, słabo na mięśnie oskrzeli i wcale nie działa na mięśnie macicy, stąd błędem jest stosowanie leków o działaniu atropinowym w bolesnych miesiączkach. Lekko przyspiesza czynność serca. Na mięśnie naczyń praktycznie nie działa. Rozszerza źrenicę i poraża akomodację oka. Stosowane są również syntetyczne leki cholinolityczne, pozbawione wad atropiny; nieselektywne cholinolityki (homatropina, bromek butyloskopolaminy, oksyfenonium).


22

Efektem pobudzenia układu współczulnego jest rozszerzenie źrenicy, wzrost ciśnienia śródgałkowego, przyspieszenie rytmu serca, zwężenie tętniczek w skórze i błonach śluzowych, rozszerzenie tętniczek wieńcowych,, rozkurcz mięśni gładkich oskrzeli, zmniejszenie perystaltyki żołądka i jelit, zmniejszenie wydzielania insuliny. Leki pobudzające układ współczulny dzielimy na: − leki o bezpośrednim działaniu sympatykomimetycznym:

a) pobudzające głównie receptory α-adrenergiczne (noradrenalina, fenylefryna, etylefryna, ksylometazolina, oksymetazolina),

b) pobudzające głównie receptory β-adrenergiczne (izoprenalina, dobutamina, salbutamol, fenoterol, formoterol),

c) pobudzające receptory α- i β-adrenergiczne (epinefryna, dopomina, efedryna, pseudoefedryna).

Do leków hamujących układ współczulny (symaptykomimetyków) zalicza się: − leki adrenolityczne działające bezpośrednio przez blokowanie receptora adrenergicznego

a) antagoniści receptora α- adrenergicznego (tolazolina, prazosyna, alkaloidy sporyszu), b) antagoniści receptora β- adrenergicznego (karwedilol, pindolol, propranolol, sotalol,

atenolol, bisoprolol, metoprolol), c) leki blokujące receptory α- i β-adrenergiczne (labetalol),

− sympatykolityki, leki hamujące czynność presynaptycznych struktur w zakończeniach nerwów współczulnych (klonidyna, apraklonidyna, guanetydyna, rezerpina, metyldopa). Histamina jest aminą biogenną występującą w największych stężeniach w płucach, skórze,

błonie śluzowej nosa i żołądka. Uwalnianie histaminy z komórek tucznych następuje w wyniku reakcji antygen-przeciwciało. Pod jej wpływem ciśnienie krwi obniża się, zwiększa się częstość pracy serca, następuje skurcz mięśni gładkich oskrzeli, przewodu pokarmowego i macicy. Histamina stosowana jest w diagnostyce chorób alergicznych. Leki przeciwhistaminowe stosowane są w celu hamowania objawów reakcji alergicznych, poprzez zniesienie oddziaływania histaminy jako mediatora reakcji zapalnej i immunologicznej.

Leki przeciwhistaminowe I generacji: a) pochodne etanoloaminy (difenhydramina, klemastyna), b) pochodne etylenodiaminy (antazolina), c) pochodne alkiloaminy (dimetinden, feniramina), d) pochodne piperazyny (hydroksyzyna, meklozyna, cinnarizina, flunarizina), e) pochodne fenotiazyny (prometazyna), f) leki o innej budowie (ketotifen).

Leki przeciwhistaminowe II generacji nie stanowią jednolitej grupy pod względem chemicznym. Do grupy tej należą akriwastyna, astemizol, cetirizyna, loratadyna.

Leki hamujące degranulację komórek tucznych i uwalnianie mediatorów reakcji alergicznej (kromony). 4.3.2. Pytania sprawdzające

Odpowiadając na pytania, sprawdzisz, czy jesteś przygotowany do wykonania ćwiczeń. 1. Jak dzieli się leki psychotropowe i czym się one charakteryzują? 2. Które leki należą do neuroleptyków? 3. Co to są leki przeciwdepresyjne? 4. Czym charakteryzują się leki nasenne i uspokajające? 5. Jakie leki stosowane są w leczeniu padaczki? 6. Jakie leki stosowane są w leczeniu choroby Parkinsona? 7. Jak dzieli się leki przeciwbólowe i czym się one chrakteryzują?


23

8. Co to są neuroleptyki, i które leki zaliczamy do tej grupy? 9. Czym charakteryzują się leki znieczulające miejscowo? 10. Jakie leki zaliczamy do psychostymulujących a jakie do nootropowych? 11. Co to jest histamina i jakie leki określamy mianem przeciwhistaminowych? 4.3.3. Ćwiczenia Ćwiczenie 1

Przeanalizuj sposoby zapobiegania uzależnieniom. Sposób wykonania ćwiczenia


1) dobrać i przygotować literaturę niezbędną do wykonania ćwiczenia, 2) określić na podstawie literatury typy uzależnień, 3) określić metody leczenia uzależnień, 4) omówić sposoby zapobiegania uzależnieniom, 5) zaprezentować na forum grupy zebrane wiadomości, 6) brać czynny udział w dyskusji na temat sposobów zapobiegania uzależnieniom, 7) opisać zebrane wiadomości i wnioski w zeszycie ćwiczeniowym.

Wyposażenie stanowiska pracy: − poradnik dla ucznia, − zeszyt i przybory do pisania, − piśmiennictwo zawodowe, poradniki, encyklopedie, atlasy, czasopisma, − programy komputerowe bazy leków (edukacyjne, komercyjne). Ćwiczenie 2 Określ wpływ najczęściej stosowanych leków psychotropowych na sprawność psychomotoryczną oraz przeciwwskazania do stosowania leków psychotropowych u kierowców.


1) dobrać i przygotować literaturę niezbędną do wykonania ćwiczenia, 2) zdefiniować i dokonać podziału leków psychotropowych na podstawie wykładu

informacyjnego i dostępnej literatury, 3) wymienić i scharakteryzować najważniejsze i najczęściej stosowane grupy leków

psychotropowych, 4) wymienić działania niepożądane wybranych leków psychotropowych z uwzględnieniem

wpływu na sprawność psychomotoryczną, 5) dokonać analizy przeciwwskazań do stosowania leków psychotropowych u kierowców, 6) wnioski zapisać w zeszycie ćwiczeniowym, 7) zaprezentować na forum grupy zebrane wiadomości, 8) brać czynny udział w dyskusji dydaktycznej na dany temat.


24

Wyposażenie stanowiska pracy: − poradnik dla ucznia, − zeszyt i przybory do pisania, − piśmiennictwo zawodowe, poradniki, encyklopedie, atlasy, czasopisma, − programy komputerowe bazy leków (edukacyjne, komercyjne). Ćwiczenie 3 Określ wpływ leków na sprawność psychofizyczną kierowców, ciążę i proces laktacji.


1) dobrać i przygotować literaturę niezbędną do charakteryzowania i opisywania wpływu leków na sprawność psychofizyczną kierowców, ciążę i proces laktacji,

2) określić na podstawie zebranej literatury, jakie działania leków mogą mieć niekorzystny wpływ na kierowanie pojazdami mechanicznymi,

3) scharakteryzować wpływ i konsekwencje stosowania leków w czasie ciąży i w okresie karmienia piersią (wyjaśnić pojęcie teratogenezy),

4) zaprezentować na forum grupy zebrane wiadomości, 5) zapisać przedstawione wiadomości i wnioski w zeszycie, 6) brać czynny udział w dyskusji na temat wpływu leków na sprawność psychofizyczną

kierowców, ciążę i proces laktacji.

Wyposażenie stanowiska pracy: − poradnik dla ucznia, − zeszyt i przybory do pisania, − piśmiennictwo zawodowe, poradniki, encyklopedie, atlasy, czasopisma, − programy komputerowe bazy leków (edukacyjne, komercyjne). 4.3.4. Sprawdzian postępów Czy potrafisz:

Tak Nie 1) dokonać podziału i scharakteryzować leki psychotropowe? 2) wymienić leki należące do neuroleptyków? 3) scharakteryzować leki przeciwdepresyjne? 4) scharakteryzować leki nasenne i uspokajające? 5) wymienić leki stosowane w leczeniu padaczki? 6) wymienić leki stosowane w leczeniu choroby Parkinsona? 7) dokonać podziału leków przeciwbólowych i scharakteryzować je? 8) określić co to są neuroleptyki i jakie leki zaliczamy do tej grupy? 9) omówić leki znieczulające miejscowo? 10) wymienić leki zaliczane do psychostymulujących i nootropowych? 11) określić z jakich części składa się układ autonomiczny? 12) określić, co to jest histamina i jakie leki określamy mianem

przeciwhistaminowych?

13) określić wpływ leków na sprawność psychofizyczną kierowców, ciążę i proces laktacji?

14) określić sposoby zapobiegania uzależnieniom?


25

4.4. Leki stosowane w schorzeniach narządów wewnętrznych 4.4.1. Materiał nauczania

Leki przeciwarytmiczne stosowane są w celu normalizacji rytmu pracy serca z nadpobudliwości. Zaburzenia rytmu serca mogą wynikać z nadpobudliwości, ze zmniejszenia pobudliwości, ze zmniejszenia przewodnictwa, lub mogą mieć charakter rytmów zastępczych.

Leki antyarytmiczne dzielą się na cztery grupy: 1. Leki blokujące kanały sodowe:

a) grupy I A (chinidyna, prokainamid, dizopyramid) b) grupy I B (lidokaina, meksyletyna, tokainid, fenytoina) c) grupy I C (propafenon, ajmalina, prajmalina)

2. Leki blokujące receptory β-adrenergiczne (propranolol, nadolol, atenolol, metoprolol, bisoprolol),

3. Leki blokujące kanały potasowe (amiodaron, bretylium, sotalol), 4. Leki blokujące kanały wapniowe (werapamil, diltiazem).

Leki zwiększające kurczliwość mięśnia sercowego. W niewydolności mięśnia sercowego

podstawową zmianą jest zmniejszenie objętości wyrzutowej. Leki nasercowe zwiększając siłę skurczu i poprawiają pojemność wyrzutową. Podstawową grupą leków stosowanych w leczeniu wszystkich postaci niewydolności krążeniowej pochodzenia sercowego są glikozydy nasercowe.

Grupa I- krótko działające niekumulujące się glikozydy z konwalii, miłka wiosennego, cebuli morskiej, strofantusa.

Grupa II- glikozydy o średnim czasie działania i średniej zdolności kumulacji: lanatozyd C, digoksyna.

Grupa III- glikozydy długo działające, silnie kumulujące się: lanatozyd A, acetylodigitoksyna, digitoksyna. Kurczliwość mięśnia sercowego zwiększają glukagon, dopamina i dobutamina.

Leki zwiększające przepływ wieńcowy. Istnieje współzależność pomiędzy pracą serca a jego ukrwieniem. Szczególne znaczenie dla ukrwienia serca ma różnica ciśnień między aortą a prawym przedsionkiem, średnica naczyń wieńcowych, zmiany napięcia ścian mięśnia sercowego w czasie skurczu i rozkurczu. Farmakoterapia choroby wieńcowej polega na zmniejszeniu oporu obwodowych naczyń krwionośnych, zwolnieniu czynności i zmniejszeniu siły skurczu serca, zmniejszeniu oporów naczyniowych w krążeniu wieńcowym. Lekami stosowanymi w chorobie wieńcowej są: − azotany i azotyny (nitrogliceryna, azotyn amylu, diazotan izosorbitolu), − leki blokujące receptory adrenergiczne β (propranolol, sotalol, oksprenolol, atenolol,

acebutol,metoprolol), − leki blokujące kanały wapniowe (werapamil, diltiazem, nifedypina), − leki otwierające kanały potasowe, zależne od ATP występujące zarówno w mięśniu

sercowym przedsionków i komór, jak i w układzie naczyniowym (nikorandil), pomocniczo stosuje się leki przeciwagregacyjne i przeciwzakrzepowe,

− pochodne sydnoniminy (Molsidomina).

Leki wpływające na naczynia krwionośne działają na ośrodek sercowy, naczynioruchowy, odruchy neurohumoralne (aminy katecholowe, wazopresyna, angiotensyna), miejscowe


26

mechanizmy regulujące, przez co mają zastosowanie w leczeniu nadciśnienia tętniczego oraz w zaburzeniach ukrwienia obwodowego, wpływają na stan czynnościowy tętniczek i minutową objętość wyrzutową serca.

Leki stosowane w leczeniu nadciśnienia tętniczego zależą od rodzaju nadciśnienia (nadciśnienie zależne od ciśnienia rozkurczowego, zależne od szybkości powstawania i tendencji utrzymywania się oraz przyczyn powstawania). Leczenie polega na usunięciu przyczyny (nadciśnienie wtórne) lub leczeniu objawowym (nadciśnienie pierwotne).

Do leków stosowanych w nadciśnieniu zalicza się: a) Leki moczopędne (hydrochlorotiazyd, chlortalidon, klopamid, indapamid), działające

rozkurczająco na mięśnie naczyń oraz zmniejszające objętość płynów krążących, w początkowej fazie nadciśnienia stosowane są samodzielnie, w późniejszych w połączeniu z innymi lekami.

b) Leki blokujące receptor beta-adrenergiczny (atenolol, acebutolol, metoprolol, bisoprolol) najskuteczniejsze są w leczeniu nadciśnienia łagodnego połączonego z chorobą niedokrwienną lub zaburzeniami rytmu serca u osób młodych.

c) Inhibitory konwertazy angiotensyny I (kaptopril, lizynopril, enalapril, perindopril, ramipril) i antagoniści receptora angiotensyny I (losartan, kandensartan, walsartan).

d) Leki blokujące kanały wapniowe (diltiazem, nifedipina i jej pochodne, flunaryzyna). e) Leki o ośrodkowym działaniu hipotensyjnym ( klonidina,metyldopa, rezerpina). f) Leki hipotensyjne o obwodowym działaniu sympatykolitycznym (pochodne

guanidyny). g) Leki działające poprzez blokowanie zwojów autonomicznych (heksametonium). h) Leki działające poprzez blokowanie receptorów α-adrenergicznych (prazosyna,

doksazosyna, urapidil). i) Leki rozszerzające mięśnie gładkie naczyń krwionośnych (pochodne

hydrazynoftalazyny, nitroprusydek sodu), j) Leki aktywujące kanały potasowe (minoksidyl, diazoksyd, pinacidil).

− Leki stosowane w zaburzeniach ukrwienia obwodowego: a) Analogi prostacykliny (iloprost). b) Pochodne kwasu nikotynowego rozszerzają naczynia krwionośne a dużych dawkach

działają przeciwmiażdżycowo. c) Metyloksantyny (pentoksyfilina) d) Inne (buflomedil).

− Leki stosowane w chorobach naczyń mózgu, zwiększające ukrwienie ośrodkowego układu nerowowego poprzez: a) blokowanie receptora α-adrenergicznego (nicergolinum), b) blokowanie działania serotoniny (bencyklan), c) niewybiórcze blokowanie kanałów wapniowych (flunarizina, cinnarizina), d) rozkurcz mięśni gładkich naczyń krwionośnych (winpocetina, naftidrofuryl).

− Analogi prostaglandyn rozszerzające naczynia krwionośne (alprostadil). − Leki stosowane w leczeniu migreny:

a) alkaloidy sporyszu (ergotamina, dihydroergotamina), b) leki pobudzające receptory serotoninowe (sumatriptan), c) leki hamujące receptory serotoninowe (pizotifen, iprazochrom).

− Leki stosowane w przewlekłej niewydolności żylnych naczyń kończyn dolnych (escyna, kumaryny, eskulina, trokserutyna, diosmina z hesperydyną).


27

Leki wpływające na układ krwiotwórczy Leki stosowane w niedokrwistości z niedoboru żelaza. Leczenie tego typu niedokrwistości

polega na usunięciu przyczyny wywołującej niedokrwistość i podawaniu preparatów żelaza, głównie dwuwartościowego drogą doustną, a przypadku utrudnionego wchłaniania drogą pozajelitową.

Leki stosowane w niedokrwistościach megaloblastycznych (witamina B12 ,kwas foliowy). Rekombinowane czynniki (otrzymywane na drodze rekombinacji genetycznej)

pobudzające wzrost kolonii komórek układu krwiotwórczego (epoetyna, filgrastim, interleukiny).

Leki wpływające na układ krzepnięcia krwi. Krzepnięcie krwi jest mechanizmem obronnym organizmu w przypadku uszkodzenia naczyń, zapobiegającym utracie krwi. Jest to skomplikowany proces enzymatyczny. − Antykoagulanty (leki hamujące krzepliwość):

a) antytrombina III, b) heparyna i jej pochodne (heparyna, heparyny drobnocząsteczkowe, heparynoidy), c) antagoniści witaminy K (dikumarol, acenokumarol, warfaryna), d) leki trombolityczne (streptokinaza, antistreplaza, alteplaza), e) leki przeciwagregacyjne, hamujące czynność płytek krwi (kwas acetylosalicylowy,

abciksimab, tiklopidyna, klopidogrel). − Leki zwiększające krzepliwość krwi:

a) stosowane w niedoborze czynników krzepnięcia krwi czynnik VII a, VIII, IX ), b) leki hamujące fibrynolizę (kwas ε-aminokapronowy, kwas traneksamowy, aprotinina), c) inne (etamsylat, trombina). Leki regulujące zaburzenia gospodarki wodno elektrolitowej to najczęściej roztwory

elektrolitów i 5% glukozy (krystaloidy), które także stosowane są w celu nawodnienia chorego lub odżywiania pozajelitowego. W nagłych przypadkach mogą być stosowane jako krótko działający lek zastępczy osocza. Straty krwi do 20% objętości krwi krążącej są możliwe do wyrównania roztworami krystaloidów. Zbyt duże ilości przetaczanych płynów mogą doprowadzić do obrzęków, szczególnie groźnym jest obrzęk płuc. Do podstawowych roztworów elektrolitowych należą 0,9% roztwór chlorku sodowego (sól fizjologiczna), roztwór Ringera, roztwory Elkintona, roztwory glukozy.

Leki układu oddechowego to leki przeciwkaszlowe, wykrztuśne a także leki stosowane w astmie oskrzelowej. − Leki przeciwkaszlowe, hamujące odruch kaszlu:

a) o działaniu ośrodkowym, działające hamująco na ośrodek kaszlu znajdujący się w rdzeniu przedłużonym (kodeina, morfina, metadon, dekstrometorfan, pentoksyweryna, butamirat),

b) działające obwodowo (benzonatat, śluzy roślinne). − Leki wykrztuśne stosuje się w celu ułatwienia usunięcie wydzieliny zalegającej

w oskrzelach: a) o drażniącym mechanizmie działania (olejki eteryczne, pochodne gwajakolu, alkaloidy

wymiotnicy, benzoesan sodu, saponiny), b) solne środki wykrztuśne (jodek potasu, wodorowęglan sodu, chlorek amonu), c) leki o działaniu mukolitycznym (acetylocysteina, karbocyteina, mesna, ambroksol,

bromheksyna).


28

− Leki stosowane w leczeniu dychawicy oskrzelowej (nagłe zwężenie oskrzeli): a) rozszerzające oskrzela (bambuterol, fenoterol, orciprenalina, salbutamol, teofilina,

ipratropium), b) przeciwzapalne i zapobiegające reakcji alergicznej (budesonid, beklometazon,

prednizon, deksametazon, kromoglikan disodowy, ketotifen), c) leki stosowane pomocniczo (leki wykrztuśne, chemioterapeutyki).

Leki wpływające na czynność układu pokarmowego − Leki stosowane w leczeniu choroby wrzodowej, celem stosowania tych leków jest

zlikwidowanie uszkodzenia nabłonka oraz zapobieganie nawrotom i powikłaniom: a) zmniejszające wytwarzanie kwasu solnego (cymetydyna, ranitydyna, famotydyna,

omeprazol, lanzoprazol, pantoprazol, mizoprostol), b) środki zobojętniające (związki glinu, magnezu, węglan wapnia i wodorowęglan sodu), c) leki okrywające powierzchnię wrzodu trawiennego (koloidalne związki bizmutu,

sukralfat), d) leki stosowane do eliminacji Helicobacter pylori, do eradykacji stosuje się kombinacje

leków: − omeprazol, amoksycylina, metronidazol, − omeprazol, klarytromycyna, metronidazol, − omeprazol, amoksycylina, klarytromycyna, − związki bizmutu, tetracyklina, metronidazol.

Środki zwiększające wydzielanie soku żołądkowego niezbędnego do prawidłowego

działania trawiącego pepsyny lub zwiększające jego kwaśność zapobiegając zakażeniom bakteryjnym. Niedobór kwasu solnego powoduje powstawanie nieżytów błony śluzowej żołądka oraz jest jedną z przyczyn braku łaknienia. Zwiększenie wydzielania soku żołądkowego następuje pod wpływem substancji gorzkich występujących w surowcach roślinnych, aromatycznych występujących w przyprawach i ziołach kuchennych, używki- kawa (kofeina) i alkohol etylowy w stężeniu poniżej 15% (powyżej tego stężenia hamuje wydzielanie soku żołądkowego).

Leki przeciwwymiotne. Wymioty są odruchem obronnym organizmu, polegają na

gwałtownym opróżnianiu górnych odcinków przewodu pokarmowego po pobudzeniu ośrodka wymiotnego, przy udziale silnych skurczów mięśni ścian żołądka, przepony i brzucha. Wybór leku zależy od przyczyny wymiotów. Leki przeciwwymiotne mają różne mechanizmy działania: a) działające antagonistycznie w stosunku do receptorów H1 , stosowane m.in. w chorobie

lokomocyjnej (chlorpyramina, meklozyna, hydroksyzyna, cinnarizyna), b) działające antagonistycznie w stosunku do receptorów muskarynowych (hioscyna), c) działające antagonistycznie w stosunku do receptorów serotoninergicznych 5-HT3

(ondansetron, granisetron), d) działające antagonistycznie w stosunku do receptorów dopaminergicznych D2

(chlorpromazyna, haloperidol, droperidol, metoklopramid, domperidon). Leki pobudzające lub normalizujące motorykę przewodu pokarmowego

(metoklopramid, domperidon, cizapirid- nasilający motorykę górnej części przewodu pokarmowego, trimebutyna- normalizująca motorykę przewodu pokarmowego).


29

Leki przeczyszczające stosuje się w przypadku zaparć, gdy wrażliwość mięśniówki jest zmniejszona, ilość mas kałowych zbyt mała lub gdy w przewodzie pokarmowym występują zaburzenia: a) leki pęczniejące, chłonące wodę dzięki czemu zwiększa się objętość mas kałowych (otręby

pszenne i żytnie, agar, karagen, alginiany, śluzy roślinne, metyloceluloza), b) leki osmotyczne ( siarczan sodu, siarczan magnezu, fosforan sodu, laktuloza), dzięki

zatrzymywaniu wody utrzymują zwiększoną objętość płynów w jelitach, c) leki zmiękczające kał (środki poślizgowe)- parafina ciekła, glicerol, dokuzan sodowy, d) leki drażniące (olej rycynowy, glikozydy antrachinowe, bisakodyl).

Leki przeciwbiegunkowe. Najistotniejsze znaczenie przy leczeniu biegunek ma utrzymanie

równowagi wodno-elektrolotowej. Do leków łagodzących objawy biegunki należą: leki hamujące perystaltykę (kodeina, loperamid), środki adsorbujące (węgiel leczniczy, glinokrzemian), środki ściągające (tanina).

Leki stosowane w przewlekłych stanach zapalnych jelit (wrzodziejące zapalenie okrężnicy,

choroba Leśniowskiego-Crohna). W leczeniu tych schorzeń stosuje się glikokortykosteroidy, sulfasalazynę, mesalazynę.

Leki zwiększające wydzielanie żółci, to leki żółciotwórcze (kwasy żółciowe) i żółciopędne

(hymekromon, osalmid, związki terpenowe) mają za zadanie zmniejszać zastój żółci, zwiększać wypłukiwanie cholesterolu, utrudniać tworzenie się złogów i kamieni żółciowych oraz usuwać zakażoną żółć.

Leki działające spazmolitycznie na przewód pokarmowy stosuje się w stanach

skurczowych dróg żółciowych, kamicy żółciowej, nerkowej oraz w zespole podrażnienia jelita (papaweryna, drotaweryna, mebeweryna, alweryna).

Leki stosowane w uszkodzeniu miąższu wątroby wpływają na upośledzony przebieg

przemian metabolicznych (kwas glutaminowy, ornityna, sylimaryna, timonacik). Leki stosowane w niewydolności wewnątrzwydzielniczej trzustki, kiedy to dochodzi do

zaburzenia trawienia białek i tłuszczów. Zastosowanie znalazła pankreatyna, która jest wyciągiem z trzustek wieprzowych lub wołowych, wykazująca aktywność amylazy, proteaz, lipazy.

Leki działające przeciwko wzdęciom przewodu pokarmowego to wiatropędne surowce roślinne oraz dimetikon i simetikon, działające poprzez zmniejszanie napięcia powierzchniowego między treścią pokarmową a pęcherzykami gazu, które to pęcherzyki pękają a uwolnione gazy resorbowane są przez ściany jelita lub usuwane w wyniku perystaltyki. Podstawą leczenie jest zmniejszenie spożywanych węglowodanów i zwalczanie zaparć.

Hormony i ich antagoniści to substancje wytwarzane przez gruczoły wydzielania

wewnętrznego, przenoszone przez krew i działające na określone narządy, tkanki lub działające ogólnoustrojowo. Ze względu na budowę możemy podzielić je na hormony peptydowe(hormony podwzgórzowe przysadki, aparatu wyspowego trzustki), steroidowe (hormony kory nadnerczy, płciowe), pochodne tyrozyny (hormony tarczycy). Zarówno naturalne hormony, ich analogi jak i antagoniści wykorzystywane są w diagnostyce, substytucyjnie i leczniczo.


30

Hormony przedniego płata przysadki: a) hormon somatotropowy (STH, hormon wzrostu), którego niedobór powoduje

karłowatość, a nadmierne wydzielanie w zależności od okresu rozwoju powoduje olbrzymi wzrost lub akromegalię. Zastosowanie ma wyłącznie hormon ludzki. Wydzielanie hormonu hamowane jest przez somatostatynę,

b) hormon tyreotropowy (TSH) pobudza czynność tarczycy, zwiększa wychwytywanie jodu oraz syntezę hormonów tarczycowych. Nadmierne wydzielanie prowadzi do nadczynności tarczycy,

c) hormon adrenokortykotropowy (ACTH) pobudza korę nadnerczy do syntezy glikokortykosteroidów i steroidów płciowych,

d) hormon luteotropowy (LTH, prolaktyna) stosowana w diagnostyce, e) gonadotropiny (FSH i LH) stosowane są w leczeniu niedoczynności gruczołów płciowych

męskich i żeńskich oraz w diagnostyce. Danazol hamuje wydzielanie gonadotropin. Hormony tylnego płata przysadki syntetyzowane są w podwzgórzu a magazynowane

w przysadce. a) wazopresyna znalazła zastosowanie w leczeniu moczówki prostej, b) oksytocyna stosowana jest w prowokacjo porodu (silnie kurczy mięśnie gładkie) lub

w celu nasilenia skurczów macicy w czasie porodu. Hormony tarczycy to tyroksyna T4 i trójjodotyronina T3 . Zawierają jod, stąd brak jodu

w pokarmie ogranicza wytwarzanie hormonów tarczycy, a to prowadzi do zmniejszenia przemiany materii i zaburzeń psychicznych. Ich wydzielanie pobudzane jest przez hormon tyreotropowy TSH. Stosowane są substytucyjnie w leczeniu niedoczynności tarczycy. W nadczynności tarczycy stosowane są inhibitory biosyntezy hormonów tarczycy (pochodne tiouracylu i merkaptoimidazolu.

Hormon przytarczyc reguluje gospodarkę wapniową, nasila wchłanianie wapnia z przewodu pokarmowego i zwiększa jego stężenie w surowicy, zwany jest parathormonem. Stężenie wapnia w surowicy reguluje się witaminą D i preparatami wapnia. Kalcytonina jest hormonem wytwarzanym przez komórki C przytarczyc i także wpływającym na gospodarkę wapniową organizmu. Zmniejsza stężenia wapnia i fosforu w surowicy krwi i nasila tworzenie tkanki kostnej. Stosowana jest w leczeniu ciężkiej hiperkalcemii, przy osteoporozie i zapaleniu trzustki gdyż hamuje egzogenną czynność wydzielnicza trzustki.

Hormony trzustki to dwa przeciwstawnie działające na gospodarkę węglowodanową hormony: insulina i glukagon. Glukagon powoduje wzrost stężenia glukozy we krwi i stosowany jest w leczeniu groźnej dla życia hipoglikemii. Insulina zmniejsza stężenie glukozy we krwi, nasila syntezę białek i tłuszczów.

Niedobór tego hormonu powoduje cukrzycę. Preparaty insulinowe dzieli się na preparaty pochodzenia zwierzęcego (konwencjonalne, oczyszczone chromatograficznie i wysoko oczyszczone) i ludzkie, które są preparatami wysoko oczyszczonymi o sekwencji aminokwasów identycznej jak w insulinie ludzkiej.

Insuliny dzielimy na krótko działające oraz o przedłużonym działaniu (o średnim czasie działania i długo działające). Wśród doustnych leków przeciwcukrzycowych wyróżniamy pochodne biguanidu (metformina), pochodne sulfonylomocznika (glibenklamid, glimepirid, gliklazyd), inhibitory α-glukozydazy (akarboza), glitazony, inhibitory reduktazy aldozy.


31

4.4.2. Pytania sprawdzające Odpowiadając na pytania, sprawdzisz, czy jesteś przygotowany do wykonania ćwiczeń.

1. Czym charakteryzują się leki przeciwarytmiczne? 2. Na czym polega działanie leków zwiększających kurczliwość mięśnia sercowego? 3. Jakie leki zwiększają przepływ wieńcowy? 4. Czym charakteryzuje się sposób działania leków stosowanych w nadciśnieniu tętniczym? 5. Jak działają leki stosowane w leczeniu niedokrwistości? 6. Jakie leki wpływają na układ krzepnięcia? 7. Co to jest gospodarka wodno-elektrolitowa i które leki ją regulują? 8. Jak działają i czym charakteryzują się leki stosowane w leczeniu chorób układu

oddechowego? 9. Jakie leki mają zastosowanie w leczeniu choroby wrzodowej żołądka? 10. Jakie leki zwiększają wydzielanie soku żołądkowego? 11. Które leki działają przeciwwymiotnie? 12. Czym charakteryzują się leki działające przeczyszczająco? 13. Jakie leki działają przeciwbiegunkowo? 14. Czym charakteryzują się leki zwiększające wydzielanie żółci, stosowane w leczeniu chorób

wątroby i trzustki? 15. Co to są leki spazmolityczne? 16. Co to są hormony, jaką pełnią funkcję i jakie mają zastosowanie w lecznictwie? 4.4.3. Ćwiczenia Ćwiczenie 1

Przeanalizuj przyczyny, objawy i sposoby leczenia choroby wrzodowej. Sposób wykonania ćwiczenia Aby wykonać ćwiczenie, powinieneś:

1) przygotować literaturę niezbędną do analizowania przyczyn, objawów i sposobów leczenia choroby wrzodowej,

2) określić czynniki wpływające na powstawanie choroby wrzodowej na podstawie dostępnej literatury,

3) scharakteryzować i opisać objawy choroby wrzodowej, 4) określić sposoby leczenia choroby wrzodowej, 5) wymienić leki i preparaty stosowane w terapii choroby wrzodowej, 6) wybrać spośród różnych leków przygotowanych przez nauczyciela, preparaty stosowane

w terapii i profilaktyce choroby wrzodowej, 7) zaprezentować na forum grupy zebrane wiadomości, 8) brać czynny udział w dyskusji dydaktycznej na temat przyczyn, objawów i sposobów

leczenia choroby wrzodowej, 9) opisać zebrane wiadomości i wnioski w zeszycie ćwiczeniowym.

Wyposażenie stanowiska pracy: - poradnik dla ucznia, - zeszyt i przybory do pisania, - piśmiennictwo zawodowe (poradniki, encyklopedie, atlasy, czasopisma), - programy komputerowe bazy leków (edukacyjne, komercyjne).


32

Ćwiczenie 2 Określ objawy nadużywania i skutków niepożądanego działania leków anabolicznych.


1) dobrać i przygotować literaturę niezbędną do charakteryzowania i opisywania preparatów anabolicznych,

2) scharakteryzować leki anaboliczne, 3) określić działanie i zastosowanie anabolików, 4) określić objawy nadużywania wybranych leków anabolicznych, 5) określić skutki niepożądanego działania leków anabolicznych, 6) wybrać spośród różnych leków przygotowanych przez nauczyciela, preparaty anaboliczne, 7) zaprezentować na forum grupy zebrane wiadomości, 8) brać czynny udział w dyskusji na temat objawów nadużywania i skutków niepożądanego

działania leków anabolicznych.

Wyposażenie stanowiska pracy: - poradnik dla ucznia, - zeszyt i przybory do pisania, - piśmiennictwo zawodowe (poradniki, encyklopedie, atlasy, czasopisma), - programy komputerowe bazy leków (edukacyjne, komercyjne). Ćwiczenie 3

Rozpoznaj fałszerstwa recept na leki anaboliczne. Sposób wykonania ćwiczenia


1) określić prawidłowy zapis i wygląd recepty na leki anaboliczne, 2) przeanalizować recepty na leki anaboliczne przygotowane przez nauczyciela

uwzględniając możliwości ich sfałszowania, 3) omówić najczęstsze przypadki fałszowania recept, (fałszywa pieczęć świadczeniodawcy,

nieprawidłowy PESEL pacjenta, fałszywa pieczątka lekarza, brak podpisu lekarza, kserokopia recepty, naniesiona poprawka na recepcie bez podpisu i pieczątki lekarza, dopisanie leku anabolicznego do „zwykłej” recepty, itp.),

4) zapisać wnioski w zeszycie ćwiczeniowym, 5) zaprezentować na forum grupy zebrane wiadomości, 6) brać czynny udział w dyskusji na temat fałszerstwa recept na leki anaboliczne.

Wyposażenie stanowiska pracy:

- poradnik dla ucznia, - zeszyt i przybory do pisania, - recepty lekarskie, - piśmiennictwo zawodowe, poradniki, encyklopedie, czasopisma, - programy komputerowe (edukacyjne, komercyjne).


33

4.4.4. Sprawdzian postępów Czy potrafisz: Tak Nie

1) scharakteryzować leki przeciwarytmiczne? 2) określić działanie leków zwiększających kurczliwość mięśnia

sercowego?

3) określić jakie leki zwiększają przepływ wieńcowy? 4) dokonać podziału i scharakteryzować sposób działania leków

stosowanych w nadciśnieniu tętniczym?

5) określić jak działają leki stosowane w leczeniu niedokrwistości? 6) wymienić leki wpływające na układ krzepnięcia? 7) określić, co to jest gospodarka wodno-elektrolitowa, i które leki ją

regulują?

8) dokonać podziału i scharakteryzować leki stosowane w leczeniu chorób układu oddechowego?

9) określić, jakie leki mają zastosowanie w leczeniu choroby wrzodowej żołądka?

10) scharakteryzować leki zwiększające wydzielanie soku żołądkowego? 11) wymienić leki działające przeciwwymiotnie? 12) scharakteryzować leki działające przeczyszczająco? 13) scharakteryzować leki działające przeciwbiegunkowo? 14) scharakteryzować leki zwiększające wydzielanie żółci, stosowane

w leczeniu chorób wątroby i trzustki?

15) scharakteryzować leki spazmolityczne? 16) określić co to są hormony, jaką pełnią funkcję i jakie mają

zastosowanie w lecznictwie?

17) określić objawy nadużywania i skutki niepożądanego działania leków anabolicznych?

18) rozpoznać fałszerstwa recept na leki anaboliczne? 19) określić przyczyny, objawy i sposoby leczenia choroby wrzodowej?


34

4.5. Leki przeciwzapalne, immunomodulujące, stosowane w chorobach nowotworowych, leki wpływające na przemianę materii , środki cieniujące

4.5.1. Materiał nauczania

Leki przeciwzapalne, przeciwreumatyczne i przeciwgorączkowe stosowane są w układowych chorobach tkanki łącznej, chorobach zwyrodnieniowych stawów, zespołach reumatycznych, chorobach metabolicznych, nowotworach.

NLPZ (niesterydowe leki przeciwzapalne) nie powodują przyzwyczajenia i stosowane nawet w dużych dawkach nie wywierają działania narkotycznego. Wykazują wiele działań niepożądanych m.in. zaburzają czynność przewodu pokarmowego, nerek, OUN, uszkadzają układ krwiotwórczy, wykazują działanie alergizujące. Pod względem chemicznym dzielimy je na: − pochodne kwasu salicylowego (kwas acetylosalicylowy, salicylamid, salicylan sodu), − pochodne kwasu fenylooctowego (diklofenak), − pochodne kwasu fenylopropionowego (naproksen, ibuprofen, ketoprofen,), − pochodne kwasu fenamowego (kwas mefenamowy), − pochodne kwasu piranokarboksylowego (etodolak), − pirolopirole (ketorolak), − indole (indometacyna), − pochodne pirazolonu (fenylbutazon, azapropazon), − ksykamy (piroksykam, meloksykam), − pochodne naftylobutanonu (nabumeton), − kosiby są nową grupą leków przeciwzapalnych, które wykazują wybiórcze powinowactwo

do COX-2 (celekoksib). Leki przeciwreumatyczne mają różnorodną budowę chemiczną i w większości

niecałkowicie znany mechanizm działania (z wyjątkiem NLPZ). Zazwyczaj hamują odczyny immunologiczne.

Leki stosowane w reumatoidalnym zapaleniu stawów a) leki pierwszego rzutu (NLPZ), b) leki drugiego rzutu (sulfasalazyna, sole złota, penicylamina, lewamizol, metotreksat,

chlorochina), c) leki trzeciego rzutu to glikokortykosteroidy, leki immunosupresyjne

i immunomodulujące. Leki przeciwgorączkowe hamują syntezę prostaglandyn w OUN. Obniżają podwyższoną

temperaturę spowodowaną pobudzeniem ośrodka termoregulacji. Lekami przeciwgorączkowymi są pochodne kwasu salicylowego(kwas acetylosalicylowy),

p-aminofenolu (paracetamol, fenacetyna) i pirazolonu (aminofenazon, propyfenazon, metamizol, fenazon).

Leki stosowane w leczeniu chorób nowotworowych to leki cytotoksyczne zarówno

pochodzenia naturalnego jak i syntetyczne, do których zalicza się: − leki alkilujące, uszkadzają biologiczną aktywność DNA. Stosowane są zarówno

w monoterapii jak i terapii skojarzonej. Wykazują działania uboczne w postaci uszkodzeń szpiku, układu chłonnego, komórek rozrodczych (chlorambucil,cyklofosfamid, ifosfamid, melfalan, lomustyna, busulfan, cisplatyna, dakarbazyna, karboplatyna),


35

− antymetabolity hamują podział komórki w fazie S (cytarabina, fluorouracyl, merkaptopuryna, metotreksat),

− antybiotyki przeciwnowotworowe działają na fazę G2 (bleomycyna, doksorubicyna, epirubicyna, mitomycyna),

− roślinne leki przeciwnowotworowe to alkaloidy (winblastyna, winkrystyna, winorelbina), ligandy (etopozyd) i taksoidy (docetaksel, paclitaksel),

− inne leki przeciwnowotworowe (asparaginaza, hydroksykarbamid, prokarbazyna). W leczeniu nowotworów oprócz wspomnianej wyżej chemioterapii stosuje się metodę chirurgiczną i radioterapię oraz hormonoterapię, immunoterapię polegającą na pobudzeniu układu immunologicznego, którego osłabienie sprzyja rozwojowi nowotworów i terapię genową polegającą na modyfikowaniu fenotypu komórek nowotworowych.

Leki immunotropowe – działające na układ odpornościowy. Układ immunologiczny odpowiedzialny jest za walkę z obcymi antygenami dostającymi się do organizmu wraz z bakteriami, wirusami, komórkami nowotworowymi itp. Układ ten ma zdolność zapamiętywania reakcji obronnych. Jeśli dojdzie do powstania odporności na dany antygen to dane tego antygenu są zapamiętywane i przy kolejnym kontakcie uruchamiana jest automatycznie reakcja odpornościowa.

Leki pobudzające układ immunologiczny to :szczepionki swoiste mające działanie profilaktyczne (przeciw grypie, WZW), szczepionki nieswoiste (Broncho-Vaxom, Delbeta), interferon (substancja naturalna uwalniana z pobudzonych limfocytów i komórek zakażonych działa przeciwwirusowo, immunostymulująco i przeciwnowotworowo), hormony grasicy, biostymina (wyciąg z aloesu), immunoglobuliny (gotowe przeciwciała), lewamizol, izoprinozyna.

Leki immunosupresyjne (hamujące procesy immunologiczne) to: glikokortykosterydy, cyklosporyna, antybiotyki makrolodowe, cytostatyki.

Leki wpływające na przemianę materii. Nieodzownymi w procesach przemiany materii są m.in. witaminy- substancje organiczne, biologicznie czynne, przyspieszające wiele reakcji zachodzących w organizmie. W przypadku ich braku występują awitaminozy, w przypadku ich niedoboru mówimy o hipowitaminozie. Zdrowy, właściwie odżywiający się człowiek otrzymuje dostateczną ilość witamin w stosunku do zapotrzebowania. Modne są preparaty wielowitaminowe z mikro- i makroelementami, które stosowane w sposób niekontrolowany mogą doprowadzić do przedawkowania witamin.

Witaminy rozpuszczalne w tłuszczach:

a) witamina A występująca w maśle, wątrobie, śmietanie, tłustych serach, jajach, marchwi, pomidorach, kapuście włoskiej, jej niedobór powoduje tzw. kurzą ślepotę, spowalnia procesy gojenia się ran, zmniejsza nieodporność organizmu na zakażenia,

b) witamina D zwana potocznie przeciwkrzywiczą (istnieje kilka witamin D), występuje w tkankach zwierzęcych i roślinnych jako prowitamina, która pod wpływem promieni nadfioletowych przechodzi w witaminę; reguluje przemianę wapnia i fosforu; jest niezbędna do prawidłowego funkcjonowania przytarczyc, reguluje nerkowe wydalanie jonów wapniowych i fosforanów. Niedobór powoduje krzywicę u dzieci i rozmiękanie kości u dorosłych,

c) witaminy E występują m.in. w kiełkach pszenicy, otrębach ryżowych, sałacie, orzechach, mleku, mięsie i jajach. Stosowana jest w leczeniu chorób tkanki łącznej, mięśni, zmianach skórnych, zaburzeniach gruczołów płciowych, niektórych chorobach wątroby,

d) witamina F jest kompleksem nienasyconych kwasów tłuszczowych występujących w olejach roślinnych (kwas linolowy, linolenowy, arachidonowy), których niedobór może


36

powodować niektóre choroby skóry, stosowana jest w łojotoku, czyraczności, wypryskowym zapaleniu skóry, zaburzeniach metabolizmu lipidów,

e) witaminy K zwane przeciwkrwotocznymi występują w kapuście, szpinaku, ziemniakach, wątrobie, poza tym syntetyzowane są przez bakterie w przewodzie pokarmowym, niedobór upośledza procesy krzepnięcia krwi,

Witaminy rozpuszczalne w wodzie:

a) witamina B1 występuje w drożdżach, warzywach strączkowych, orzeszkach ziemnych, wątrobie mleku, żółtku jaj; jest niezbędna w metabolizmie węglowodanów, prawidłowej czynności układu nerwowego, mięśni i serca,

b) witamina B2 występuje w drożdżach, mleku, maśle, zielonych liściach jarzyn; jest niezbędna w procesach utleniania i redukcji, w przemianach białek, węglowodanów. żelaza; jej brak powoduje obrzmienia, pękanie błon śluzowych, zmiany w narządzie wzroku, układzie nerwowym,

c) witamina B5 bierze udział w wielu procesach, hipowitaminoza jest przyczyną zmian zapalnych błon śluzowych, nadmiernej pobudliwości, niedokrwistości; występuje w drożdżach, otrębach, jajach, wątrobie,

d) witamina B6 w dużych ilościach znajduje się w kiełkach pszenicy, wątrobie drożdżach, otrębach, sałacie, mięsie i rybach; jest niezbędna w przemianie białek, w procesach odpornościowych i krwiotwórczych,

e) witamina B12 , której naturalnym źródłem są: wątroba, mleko, żółtko jaj, ryby, grzyby, syntetyzowana jest także przez bakterie w przewodzie pokarmowym, bierze udział w przemianie białek, syntezie krwinek czerwonych, w przemianie węglowodanów i tłuszczów,

f) kwas foliowy ma wpływ na prawidłową funkcję szpiku, stosowany jest w leczeniu niedokrwistości spowodowanej jego niedoborem, w stanach wyniszczenia,

g) witamina PP występuje w chudym mięsie, rybach, drobiu, razowym chlebie i działa wielokierunkowo, stosowana jest w chorobach skóry, stanach skurczowych naczyń krwionośnych,

h) witamina P (rutyna) hamuje utlenianie witaminy C, z którą występuje w wielu roślinach; zmniejsza przepuszczalność i łamliwość naczyń krwionośnych,

i) witamina H występuje w drożdżach, wątrobie, większych liściach oraz syntetyzowana jest przez bakterie w przewodzie pokarmowym, jej niedobór jest przyczyną łojotokowego zapalenia skóry, senności, nerwobóli, wypadania włosów,

j) witamina C występuje w wielu owocach, jarzynach i ziołach, gotowanie produktów zawierających witaminę C niszczy ją, bierze udział w procesach odpornościowych, w przemianie żelaza, utlenianiu tkanki łącznej. Stany chorobowe wynikające z niedożywienia, złych nawyków żywieniowych,

utrudnionego wchłaniania i innych powodują zazwyczaj niedobór wielu witamin a także makro- i mikroelementów. Na rynku farmaceutycznym istnieje wiele preparatów wielowitaminowych, których niekontrolowane przez lekarza przyjmowanie, może przynieść więcej szkód niż pożytku. Pierwiastkami o znaczeniu biologicznym są: makroelementy (wapń, fosfor, magnez, sód, potas) i mikroelementy (żelazo, miedź, jod, cynk, kobalt, selen, fluor, mangan, chrom). Mają one znaczenie w leczeniu wielu chorób: układu krążenia, niedokrwistości, krzywicy, stanów alergicznych, a także synergicznie z wieloma lekami. Do leków wpływających na przemianę materii zalicza się związki stosowane w zaburzeniach gospodarki lipidowej (kolestyramina, acipimoks, statyny, kofibrat, fenofibrat) oraz leki wpływające na przemianę puryn (kolchicyna, allopurinol, probenecid).


37

Środki cieniujące stosowane są w diagnostyce wielu chorób w celu radiologicznego uwidocznienia narządów, dzięki różnicy w pochłanianiu promieni rentgenowskich między środkiem cieniującym a sąsiednią tkanką lub narządem. Dzielimy je na: − negatywne, pochłaniające w mniejszym stopniu promieniowanie niż otoczenie badanego

narządu, − pozytywne, znacznie silniej pochłaniające promieniowanie. Dobór środka cieniującego zależy od rodzaju badanego narządu.

4.5.2. Pytania sprawdzające

Odpowiadając na pytania, sprawdzisz, czy jesteś przygotowany do wykonania ćwiczeń.

1. Co to są NLPZ? 2. Jak można sklasyfikować sposoby działania NLPZ? 3. Czym charakteryzują się leki stosowane w leczeniu chorób nowotworowych? 4. Które leki zaliczamy do leków wpływających na układ odpornościowy? 5. Jakie zastosowanie mają witaminy? 6. Co to są środki cieniujące? 4.5.3. Ćwiczenia Ćwiczenie 1 Przeanalizuj skład leków wielowitaminowych.


1) dobrać i przygotować literaturę niezbędną do charakteryzowania i opisywania preparatów wielowitaminowych,

2) określić definicję, podział i zastosowanie witamin, 3) scharakteryzować poszczególne witaminy pod względem źródła występowania, znaczenia

i zapotrzebowania dobowego, 4) określić objawy niedoboru poszczególnych witamin, 5) wyjaśnić pojęcia awitaminozy, hipowitaminozy, 6) zapoznać się z preparatami wielowitaminowymi, 7) przeanalizować składy poszczególnych preparatów wielowitaminowych, 8) zaprezentować na forum grupy zebrane wiadomości, 9) brać czynny udział w dyskusji na temat składu i stosowania preparatów

wielowitaminowych.

Wyposażenie stanowiska pracy: - poradnik dla ucznia, - zeszyt i przybory do pisania, - atrapy leków, - piśmiennictwo zawodowe, poradniki, encyklopedie, czasopisma, - programy komputerowe bazy leków (edukacyjne, komercyjne).


38

Ćwiczenie 2 Rozpoznaj błędy w stosowaniu glikokortykosteroidów w leczeniu dermatologicznym. Sposób wykonania ćwiczenia Aby wykonać ćwiczenie, powinieneś:

1) dobrać i przygotować literaturę niezbędną do wykonania ćwiczenia, 2) zdefiniować i scharakteryzować glikokortykosteroidy na podstawie dostępnej literatury, 3) określić działanie i zastosowanie glikokortykosteroidów, 4) wymienić powikłania po terapii glikokortykosteroidowej, 5) wymienić przeciwwskazania do stosowania omawianych związków, 6) dokonać analizy zasadności stosowania glikokortykosteroidów w dermatologii, 7) opisać ćwiczenie i wnioski w zeszycie ćwiczeniowym, 8) zaprezentować na forum grupy zebrane wiadomości, 9) brać czynny udział w dyskusji na temat błędów w stosowaniu glikokortykosteroidów

w leczeniu dermatologicznym. Wyposażenie stanowiska pracy:

– poradnik dla ucznia, – zeszyt i przybory do pisania, – piśmiennictwo zawodowe, poradniki, encyklopedie, atlasy, czasopisma, – programy komputerowe bazy leków (edukacyjne, komercyjne). 4.5.4. Sprawdzian postępów Czy potrafisz: Tak Nie

1) określić co to są NLPZ? 2) scharakteryzować leki działające przeciwbiegunkowo? 3) wymienić leki wpływające na układ odpornościowy? 4) określić jakie zastosowanie mają witaminy? 5) określić skład leków wielowitaminowych? 6) określić błędy w stosowaniu glikokortykosteroidów w leczeniu

dermatologicznym?

7) określić co to są środki cieniujące?


39

5. SPRAWDZIAN OSIĄGNIĘĆ

INSTRUKCJA DLA UCZNIA 1. Przeczytaj uważnie instrukcję. 2. Podpisz imieniem i nazwiskiem kartę odpowiedzi. 3. Test zawiera 20 zadań, do każdego zadania dołączone są 4 możliwości odpowiedzi i tylko

jedna odpowiedź jest prawidłowa. 4. Udzielaj odpowiedzi tylko na załączonej karcie odpowiedzi, stawiając w odpowiedniej

rubryce znak X. W przypadku pomyłki należy błędną odpowiedź zaznaczyć kółkiem, a następnie ponownie zakreślić odpowiedź prawidłową.

5. Jeśli udzielenie odpowiedzi będzie sprawiało Ci trudność, wtedy odłóż jego rozwiązanie na później i wróć do niego, gdy zostanie Ci wolny czas.

6. Po zakończeniu rozwiązywania zadań, sprawdź w KARCIE ODPOWIEDZI, czy dla wszystkich zadań zaznaczyłeś odpowiedzi.

7. Pracuj samodzielnie, bo tylko wtedy będziesz miał satysfakcję z wykonanego zadania. 8. Na rozwiązanie testu masz 45 minut.

Powodzenia


40

ZESTAW ZADAŃ TESTOWYCH

1. Wchłanianie jest to a) proces uwalniania leku z danej jego postaci. b) transport leku z miejsca podania do krwi. c) proces rozmieszczania leku w organizmie. d) proces prowadzący do zakończenia działania leku.

2. Synonimem leków analeptycznych są leki

a) nasenne. b) znieczulające. c) cucące. d) przeciwpadaczkowe.

3. Leki fibrynolityczne a) przyspieszają rozpad wytworzonego wewnątrz naczynia zakrzepu, utrudniającego

przepływ krwi. b) zapobiegają rozpadowi wytworzonego wewnątrz naczynia zakrzepu, utrudniającego

przepływ krwi. c) aktywują proces wytwarzania czynników krzepnięcia w wątrobie. d) przyspieszają wytwarzanie trombocytów przez szpik.

4. Witaminy rozpuszczalne w tłuszczach to a) witamina A i B. b) witamina D i C. c) witamina H i PP. d) witamina F i K.

5. Przenoszenie związków przy udziale specyficznych nośników od stężenia mniejszego do większego nazywamy a) transportem czynnym. b) dyfuzją ułatwioną. c) dyfuzją bierną. d) filtracją.

6. Do leków przeciwgrzybiczych można zaliczyć a) bacitracynę, ampicylinę. b) cefuroksym, streptomycynę. c) chloramfenikol, gentamycynę. d) nystatynę, gryzeofulwinę.

7. Działanie hepatotoksyczne polega na uszkodzeniu

a) nerek. b) wątroby. c) płuc. d) szpiku kostnego.


41

8. Mechanizm działania większości stosowanych leków przeciwnowotworowych polega na a) uszkodzeniu syntezy DNA, RNA i białek. b) działaniu wybiórczym wyłącznie na komórki nowotworowe. c) hamowaniu przekaźnictwa nerwowo – mięśniowego. d) działaniu na komórki nieproliferujące.

9. Leki mukolityczne a) upłynniają wydzielinę w drogach oddechowych przez jej zakwaszenie. b) działają bezpośrednio na gruczoły oskrzelowe. c) drażnią błonę śluzową żołądka i odruchowo zwiększają wydzielanie gruczołów błony

śluzowej oskrzeli. d) upłynniają śluz oskrzelowy i zmniejszają lepkość wydzieliny przez zmianę jej składu.

10. Nazwa chemiczna witaminy C to a) kwas salicylowy. b) kwas acetylosalicylowy. c) kwas askorbowy. d) kwas foliowy.

11. Preparaty takie jak: Losec, Polprazol, Prazol stosowane są w schorzeniach

a) neurologicznych. b) dróg moczowych. c) dermatologicznych. d) przewodu pokarmowego.

12. Ilość środka odurzającego zapisywanego na jednej recepcie nie może przekraczać a) 2 jednorazowych dawek maksymalnych. b) 10 jednorazowych dawek maksymalnych. c) 5 jednorazowych dawek maksymalnych. d) 20 jednorazowych dawek maksymalnych.

13. Do antybiotyków beta – laktamowych zalicza się

a) polimyksyny, bacytracynę. b) penicyliny, cefalosporyny. c) doksycyklinę, metacyklinę. d) wankomycynę, neomycynę.

14. Przestrzeń, w której lek porusza się swobodnie w przeciwieństwie do otoczenia, które jest

dostępne dopiero po pokonaniu bariery nazywa się a) biofarmacją. b) farmakokinetyką. c) dystrybucją. d) kompartmentem.

15. Objawami niedoboru żelaza są najczęściej: a) senność, duszność, bóle głowy. b) wzrost stężenia kwasu moczowego, wymioty. c) nerwowość, drgawki, bóle stawowe. d) brak łaknienia, pobudzenie, bezsenność.


42

16. Czas działania leku jest to a) czas od chwili podania leku, do chwili osiągnięcia minimalnego stężenia. b) czas od chwili uzyskania minimalnego stężenia skutecznego, do chwili spadku poniżej

tego stężenia. c) czas od chwili podania leku do chwili rozpoczęcia eliminacji. d) czas od chwili podania leku, do chwili pojawienia się pierwszych cząstek leku we

krwi. 17. Hormony tylnego płata przysadki to

a) tyroksyna i trijodotyronina. b) wazopresyna i oksytocyna. c) somatotropina i prolaktyna. d) kortykotropina i kalcytonina.

18. Opioidami nazywa się

a) narkotyczne leki przeciwbólowe. b) nienarkotyczne leki przeciwbólowe. c) sterydowe leki przeciwzapalne. d) niesterydowe leki przeciwzapalne.

19. Działanie przeciwbólowe, przeciwzapalne i przeciwgorączkowe związane jest z a) hamowaniem czynności ośrodkowego układu nerwowego. b) wpływem na układ GABA – ergiczny. c) nasileniem syntezy prostaglandyn. d) hamowaniem syntezy prostaglandyn.

20. Beta-adrenomimetyki są podstawową grupą leków w leczeniu

a) astmy oskrzelowej. b) zaparć. c) chorób skóry. d) przeciwbiegunkowym.


43

KARTA ODPOWIEDZI

Imię i nazwisko..........................................................................................

Analizowanie działania leków na organizm człowieka

Zakreśl poprawną odpowiedź.

Nr zadania Odpowiedź Punkty

1 a b c d 2 a b c d 3 a b c d 4 a b c d 5 a b c d 6 a b c d 7 a b c d 8 a b c d 9 a b c d 10 a b c d 11 a b c d 12 a b c d 13 a b c d 14 a b c d 15 a b c d 16 a b c d 17 a b c d 18 a b c d 19 a b c d 20 a b c d

Razem:


44

6. LITERATURA 1. Danek A. (red.): Leksykon farmacji. PZWL, Warszawa 1990 2. Farmakopea Polska IV. PZWL, Warszawa 1970 3. Farmakopea Polska V. PTFarm., Warszawa 1995–1999 4. Farmakopea Polska. VI, PTFarm., Warszawa 2002 5. Farmakopea Polska VII. PTFarm, Warszawa 2006 6. Janiec W.: Kompedium farmakologii. PZWL, Warszawa 2001 7. Janiec W., Krupińska J.: Farmakodynamika. PZWL, Warszawa 2002 8. Kostka-Trąbka E., Wroń J.: Interakcje leków w praktyce klinicznej. PZWL, Warszawa

2006 9. Kostkowski W., Herman Z. (red.): Farmakologia. PZWL, Warszawa 2005 10. Meszaros J., Gajewska-Meszaros S.: Podstawy farmakologii. PZWL, Warszawa 1999 11. Patrick G.: Chemia leków. Krótkie wykłady. PWN, Warszawa 2004 12. Podlewski J., Chwalibogowska – Podlewska A.: Leki współczesnej terapii. PZWL,

Warszawa 2007 13. Zając M.,Pawełczyk E.: Chemia leków. Akademia Medyczna w Poznaniu, Poznań 2002 14. Zejc A., Gorczyca M. (red.): Chemia leków. PZWL, Warszawa 2002

10. Analizowanie działania leków na organizm człowieka

Science

Transcript of 10. Analizowanie działania leków na organizm człowieka