Slide 1

BIOFARMASIWidya A. LPendahuluanBiofarmasi/Biofarmasetika adalah ilmu yg mempelajari hubungan antara sifat fisikokimia obat, bentuk sediaan obat yg diberikan, & rute pemakaian terhadap laju & jumlah absorbsi obat sistemik.

Biofarmasetika jg mencakup faktor-faktor yg mempengaruhi :Stabilitas obat dlm produk obatPelepasan obat dr produk obatLaju disolusi/pelepasan obat pd site absorpsiAbsorbsi sistemik obatBiofarmasetika adalah ilmu yg mempelajari hubungan antara sifat fisikokimia obat dr suatu formulasi obat dg bioavailabilitas obat.

Bioavailabilitas adalah kecepatan & jlh obat yg mencapai sirkulasi sistemik/plasma darah.

Bioavailabilitas sgt menentukan efek terapi obat, efek toksik & manifestasix pd pasien.Skema Hub. dinamis antara Obat, Produk Obat & Efek FarmakologisPelepasan & pelarutan obatObat dlm sirkulasi sistemikObat dlm jaringanEfek farmakologis/klinisEkskresi & metabolismeAbsorpsiEliminasiSifat fisikokimia obat salah satunya adalah kelarutan, yg terdiri dari :

DisintegrasiProses pelarutanAbsorpsiFaktor-faktor fisiologi yg berkaitan dg absorpsi obat :

Lipofil/hidrofilTerionisasi/tidak terionisasi (Rumus Henderson-Hasselbach)Ukuran molekulProses absorpsi terdiri dari :Difusi pasifTranspor aktifDifusi yg dipermudahPinositosisTranspor melalui pori1. Difusi PasifMerupakan perpindahan suatu zat dr konsentrasi tinggi ke konsentrasi yg lbh rendah.Hukum difusi Fick :

Keterangan :dQ/dt = laju difusiD = koefisien difusi

LanjutanK = koefisien partisiA = luas permukaan membranh = tebal membranCGI Cp = perbedaan konsentrasi saluran cerna dan plasmaHukum Difusi Fick :Koefisien partisi berbanding lurus dg laju difusi, sehingga semakin besar koefisien partisi maka laju difusi jg semakin besar.

Tebal membran berbanding terbalik dg laju difusi, sehingga semakin tebal membran maka semakin sulit proses absorpsi.Hipotesis pH partisi :Jika pH antara sisi membran yg satu dg sisi membran yg lain berbeda, maka jlh asam atau basa yg terionisasi jg berbeda.Konsentrasi total obat antara kedua sisinya pasti berbeda.Tempat dimana obat byk terionkan akan mengandung konsentrasi total obat yg lbh besar.Asam lemah di lambung lbh byk diabsorpsi drpd basa lemah, sebalikx basa lemah lbh byk diabsorpsi di usus.Catatan : Afinitas (keterikatan suatu obat dg sesuatu yg lain) jg mempengaruhi absorpsi.2. Transpor AktifMerupakan perpindahan suatu zat dr konsentrasi rendah ke konsentrasi tinggi.Melibatkan karier/pembawa

Utk obat-obat yg struktur molekulx mirip, pembawax akan sama shgga obat-obat tsb bersaing/berkompetisi utk mendapatkan pembawax, cth : antihistamin

Pembawa di dlm tubuh kita jlhx tertentu. Konsentrasi obat yg terlalu tinggi menyebabkan pembawax habis.3. Difusi yg dipermudahMerupakan difusi yg difasilitasi (sgt kecil perananx dlm sistem absorpsi).

Merupakan perpindahan konsentrasi obat dr konsentrasi tinggi ke rendah, tetapi memakai pembawa.

Terjadi persaingan & proses kejenuhan.4. Pinositosis/Finositas/Transpor VesikularProses perlintasan membran oleh molekul-molekul besar dan terutama oleh molekul yg tdk larut.

5. Transpor melalui PoriUkuran molekul harus kecil, cth : urea

Pertimbangan dlm Pembuatan Bentuk Sediaan :Pertimbangan penderitaPertimbangan dosisPertimbanagn frekuensi pemberian obatPertimbangan terapeutikPertimbangan efek samping saluran cernaPertimbangan rute pemberianPertimbangan sifak fisika kimiaBioavailabilitas & bioekivalensi