02/2001Prof. Carlos Eurico Pereira Farmacologia FÁRMACOS QUE ATUAM NO SISTEMA NERVOSO CENTRAL Prof....
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FÁRMACOS QUE ATUAM NO SISTEMA NERVOSO
CENTRAL
ANSIOLÍTICOS E ANSIOLÍTICOS E SEDATIVOSSEDATIVOS
Prof. Carlos Eurico Pereira
02/2001 Prof. Carlos Eurico PereiraFarmacologia
Manejo da Ansiedade
• AnsiedadeAnsiedade: Emoção básica – diferente de doença ou sintoma de doença.
• Essencial ao desempenho adequado do homem.
• Se duradoura ou muito intensa – prejuízo no desempenho e sofrimento – exige intervenção terapêutica.
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BENZODIAZEPÍNICOS
Todos os benzodiazepínicos possuem propriedades farmacológicas similares, não
havendo evidência que haja um agente superior aos demais como ansiolítico.
Ação: Potencialização do ácido gama-aminobutírico (GABA), principal
neurotransmissor inibitório do SNC, no sistema límbico.
Os benzodiazepínicos (BDZ) são drogas relativamente seguras, a não ser quando usados em combinação com
o álcool ou outros depressores do SNC
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• São dotados de propriedades ansiolíticas, ansiolíticas, sedativas, anticonvulsivantes e miorrelaxantes. sedativas, anticonvulsivantes e miorrelaxantes.
• Protótipo: DIAZEPAM – agente mais empregado para manejo da ansiedade em adultos e boa opção para pactes pediátricos também, porém carece de estudos.
• Alternativa: MIDAZOLAM. (meia-vida curta).• Os BDZ são depressores do SNC, com
propriedades ansiolíticas em doses relativamente baixas e com efeitos sedativo-hipnóticos (i.e., indução de sonolência ou sono) em doses mais altas.
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• Dado o risco de dependência dos BDZ que pode ocorrer mesmo em doses terapêuticas no tratamento prolongado (mais de seis meses) e ainda mais rapidamente com BDZ de alta potência (como Alprazolam e Lorazepam), recomenda-se sempre a utilização da dose efetiva mais baixa possível e apenas pelo menor tempo necessário para o alívio dos sintomas.
• Os BDZ devem ser evitados em pacientes com história de alcoolismo ou abuso de drogas, a menos que haja uma indicação precípua ou um acompanhamento cuidadoso.
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• Os antiácidos interferem seriamente com a ação dos BDZ. Os BDZ devem ser tomados bem antes de qualquer dose de antiácidos.
• A absorção IM dos BDZ é mais rápida, porém mais irregular. O uso EV de BDZ (sempre administrar lentamente para minimizar o risco de hipertensão e parada respiratória) é reservado para a sedação pré-operatória, o tratamento de convulsões ou para sérias emergências psiquiátricas. (Atenção: os BDZ só podem ser dados EV se o staff estiver treinado e equipado para lidar com possível parada respiratória).
• Lorazepam e Oxazepam são as drogas de escolha em paciente idosos ou com problemas hepáticos graves porque são metabolizados somente por conjugação com o ácido glicurônico e não têm metabólitos ativos.
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• Os BDZ de eliminação rápida têm mais tendência a produzir dependência ou fenômeno de "rebote" (ansiedade, insônia) ao ser suspenso o tratamento, enquanto que as de eliminação lenta produzem mais sedação diurna.
• TolerânciaTolerância – geralmente não ocorrenão ocorre fenômeno de tolerância (aumento gradual da dose para obter o mesmo efeito), mas alguns pacientes podem desenvolver tolerância aos BDZ levando ao aumento das doses e abuso.
• Recaída – com a suspensão dos BDZ há um retorno dos sintomas originais.
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• Rebote –- com a suspensão dos BDZ ocorre um retorno temporário dos sintomas originais, tais como ansiedade ou insônia, mas numa intensidade maior.
• Abstinência – a abstinência, em contraste com a recaída e o rebote, geralmente inclui sintomas que o paciente não experimentou previamente.
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A síndrome da abstinência dos BDZ inclui:• ansiedade;• irritabilidade;• insônia;• tremores;• sudorese;• anorexia;• náusea;• diarréia;• desconforto abdominal;• letargia;
• fadiga;• taquicardia;• hipertensão sistólica;• delirium;• convulsões.
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Sempre lembrar que o risco de desenvolver dependência, rebote e abstinênciadependência, rebote e abstinência é maior nos tratamentos em longo prazo, com doses
altas e com BDZ de alta potência.
A possibilidade de ocorrer e a gravidade do rebote e abstinênciarebote e abstinência estão diretamente
ligadas ao uso de BDZ de meia-vida curta (ex.: Alprazolam).
Problemas com tolerância, rebote e abstinência podem ser minimizados sempre que são usados BDZ de baixa potência e meia-vida longa (ex.:
Diazepam).
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• O processo de retirada dos BDZ deve ser sempre feito de forma gradual.
• Os primeiros 50% da dose diária podem ser reduzidos de modo mais rápido, os 25% seguintes lentamente e os últimos 25% muito lentamente.
• Vale lembrar que a taxa de redução da medicação deve ser sempre adaptada a cada paciente
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lnterações dos BDZ com outras
drogas Diminuem a absorção:
• antiácidos.
Aumentam a depressão do SNC:
• anti-histamínicos;• barbitúricos;• antidepressivos tricíclicos;• etanol.
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lnterações dos BDZ com outras drogas
Aumentam níveis de BDZ: • cimetidina;• dissulfiram;• eritromicina;• estrogênios;• fluoxetina;• isoniazida.
Diminuem os níveis de BDZ: • carbamazepina.
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BUSPIRONA (Buspar, ansitec)Ação Farmacológica:
- Antagonismo dopaminérgico
- Agonismo parcial de receptores de serotonina.
EfetividadeEfetividade: Semelhante ao diazepam, diferindo pelo fato de:
- não produzir sedação importante,
- não interagir com álcool
- não induzir dependência.
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BUSPIRONA (Buspar, ansitec)
Desvantagem: Tempo de latência de cerca de 1 a 2 semanas.
Boa alternativa aos benzodiazepínicos no tratamento prolongado da ansiedade
generalizada.
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ANTIDEPRESSIVOS
Drogas de escolha no distúrbio do pânico (clomipramina e imipramina)
• Clomipramina: Útil no tratamento dos
distúrbios obsessivo-compulsivo.• Usados também em distúrbios de ansiedade
generalizada com elevada possibilidade de abuso de benzodiazepínicos.
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BETABLOQUEADORESEficazes no tratamento da ansiedade
generalizada, principalmente com predomínio de sintomas somáticos
(palpitações, sudorese e tremor), mas são inferiores aos benzodiazepínicos.
Úteis em reações agudas ao estresse, como realização de exames e apresentações
públicas.
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HIPNÓTICOS
FASES DO SONO:• 0 : ALERTA• 1 : INDUÇÃO DO SONO, ESTADO DE
SONOLÊNCIA.• 2 – 4: REDUÇÃO DA ATIVIDADE ELÉTRICA
CEREBRAL (SONO PROFUNDO).• REM (Movimento Rápido dos Olhos): SONO
PARADOXAL.
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• Na fase de sono REM, é que ocorre o relaxamento muscular e sonhos, podendo
ocorrer movimentos espontâneos das extremidades, e movimentos oculares
rápidos. NECESSÁRIO PARA O DESCANSO, SEM ESTA FASE
OCORRE UM COMPLETO ESGOTAMENTO DO INDIVÍDUO.
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HIPNÓTICO IDEAL:• Deveria reproduzir a fisiologia normal do
sono, sem provocar efeitos adversos. Nenhum dos disponíveis, no entanto, consegue atingir esses objetivos.
TODOS OS HIPNÓTICOS COMPROMETEM A FASE REM, EM MAIOR OU MENOR PROPORÇÃO
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FÁRMACOS HIPNÓTICOS:• BENZODIAZEPÍNICOS: Mais fisiológicos que
existem, por isso os mais utilizados, por influírem pouco no sono REM, ocorrendo descanso do paciente.
• BARBITÚRICOS• HIDRATO DE CLORAL• ETCLORVINOL• GLUTETIMIDA• MEPROBAMATO • METIPRILONA• PARALDEÍDO• NOVOS: ZOLPIDEM, ZOPICLONA.
NÃO SUPLANTAM A AÇÃO DOS PRIMEIROS.