β Blocker
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β -blockers β1 receptor:興奮作用 作用於心臟 心跳速度↑、傳導速率↑、收縮力↑ β2 receptor:抑制作用 作用於其他器官 支氣管擴張、末梢血管擴張、抑制腸胃蠕動、促進肝醣分解
經由拮抗腎絲球細胞的 β-receptors,降低 renin 的分泌,進而降低心輸出量。 β-blockers 類藥物:Atenolol、Propranolol、Metoprolol、Labetalol、Celiprolol。 主要副作用:
疲累、心搏徐緩、運動承受量減少、四肢冰冷(wheezing)、喘氣、心衰竭、陽萎。心搏徐緩及疲累者可以給予部份致效劑( ISA , 內因性交感神經活性藥物 ),像是 pindolol。
β-blockers 也是一類臨床試驗效果好且便宜的降血壓藥物,可單獨使用,但是經常與利尿劑或血管舒張劑併用,即使半衰期短,QD 或是 BID 就有治療效果。部份致效劑對於氣喘患者的安全性提高,被認為是因部份致效劑的 β2 致效力較 β1 為高,而氣管舒張及 β2 致效讓平滑肌鬆弛造成低血壓,加上 β1 拮抗作用降血壓三方面的影響,但此說法仍無實際臨床驗證證實,不過其引起心跳過慢的異常較純拮抗劑為低。
Note: 便宜、有效、副作用常見(特別見於年輕人)。 是缺血性心臟病患者(ischemic heart disease)的第一線用藥。 適應症:高血壓、缺血性心臟病、心律不整、青光眼、甲狀腺功能亢進。 β-blockers 可降低心絞痛發作的頻率,並能增加心絞痛患者的運動耐受量。因為阻斷心肌 β-receptors,造成
心肌工作量與耗氧量的減輕,使心跳變慢及規律。被使用的有三者:Timolol、Propranolol、metoprolol。
1. 非選擇性的 β-blockers 避免使用的病患:氣喘( asthma )、心衰竭患者 。
拮抗兒茶酚胺類在 β receptor 的作用是 β-blockers 的特色。其降低血壓的機制包括對心臟血管、renin-
angiotensin system、及可能的中樞神經系統的影響;β receptor 被阻斷使得 β2 引發之血管舒張失效,β-
blockers 可拮抗交感神經系統引起的腎素釋放,而導致血壓下降。作用於支氣管平滑肌的 β2 受體被阻斷,會使氣管疾病患者危險性增加,就算是 β1-selective 藥物也會有部份 β2 阻斷作用,故氣喘患者一般要避免使用。
常見藥物:Propranolol、Labetalol
2. 選擇性的 β1-selective 常見藥物:Atenolol、Metoprolol Cardioselective 的優點
針對 β1 作拮抗,對心臟效果明顯,但對其他器官影響較小,可以容許更多病人選擇使用。(如糖尿病患者,)
副作用降低:因對 β2-receptor 影響小,所以支氣管痙攣減少、周邊血流量下降較少、血管週邊阻力降低、且不會影響糖尿病控制
但 無法完全避免 β 2 阻斷的副作用,劑量太大還是會有 β-blocker 的作用。