Post on 03-Jan-2016
Windows to our worldWindows to our world
OBAT YANG BEKERJA PADA OBAT YANG BEKERJA PADA ALAT INDERAALAT INDERA
Zunilda Dj. SadikinZunilda Dj. SadikinDept. Farmakologi & Terapeutik FKUIDept. Farmakologi & Terapeutik FKUI
nildas@indosat.net.idnildas@indosat.net.id
AGENDAAGENDA
1.1. Farmakologi obat topikal & aspek farmasiFarmakologi obat topikal & aspek farmasi MataMata Telinga Telinga
2.2. Obat yang bekerja di mata:Obat yang bekerja di mata: Obat glaukomaObat glaukoma Antibakteri Antibakteri Lain-lainLain-lain
3.3. Obat yang bekerja di telinga:Obat yang bekerja di telinga: AntiinfeksiAntiinfeksi Obat vertigoObat vertigo
4.4. Obat yang mempengaruhi fungsi penginderaanObat yang mempengaruhi fungsi penginderaan
Obat topikal: farmakologi & farmasiObat topikal: farmakologi & farmasi
Obat mataObat mata Jenis sediaanJenis sediaan Farmakokinetik Farmakokinetik
Obat telinga: tidak berbedaObat telinga: tidak berbeda
Jenis sediaan mata
Jeli (gels) polimer dihancurkan, obat terlepas kemudian berdifusi: misal, vit. A + karbomer 980; hipromelose + karbomer 980; (pilokarpin 4%)
Salef (ointments): misal, gentamisin Obat tetes (solutions): mudah penggunaannya,
tetapi cepat habis, misal sulfasetamid Solid inserts: e.g. gancyclovir intravitreal implant
dilepas konstan per satuan waktu untuk jangka panjang (zero-order rate)
Lensa kontak lunak Collagen shields
FARMAKOLOGI & FARMASI (2)
Faktor yang mempengaruhi masuknya obat ke mata
Sifat obat Rumus kimia BM kelarutan
Bentuk sediaan Bahan pembawa (vehicle)
Struktur & fisiologi mata Inflamasi ? Sistem salir
Cara pemberian
FARMAKOLOGI & FARMASI (7)
Berbagai cara pemberian
Pola penyerapan
Utility Keterbatasan
Topikal Segera, trgt formulasi
Nyaman, aman, ekonomis
Patuh? efek sistemik? Toksik u/ mukosa?
Sub-konjungtiva dll
Tergantung formulasi
Berguna u. infeksi dalam
Traumatik u saraf, p.d.
Intraokuler Segera Pada bedah, u/ infeksi
Kerja singkat
Intravitreal Efek lokal segera dan bertahan
Infeksi dalam Toksik pada retina
FARMAKOLOGI & FARMASI (4)
GENTAMICIN LEVEL BY EYE DROPS AND COLLAGEN SHIELD
Yati Mdl sp senses.09
FARMAKOLOGI & FARMASI (3)
FARMAKOKINETIK
Sistem salir air mata
FARMAKOLOGI & FARMASI (5)
Tears conjunctiva Cornea sclera
Aq.humor iris ciliary body Systemic circulation
Yati Mdl sp senses.09
Alur penyerapan FARMAKOLOGI & FARMASI (6)
OBAT YANG BEKERJA DI MATAOBAT YANG BEKERJA DI MATA
Obat glaukomaObat glaukomaAntiinfeksiAntiinfeksiAntiinflamasi/imunomodulatorAntiinflamasi/imunomodulatorObat khusus mataObat khusus mata
Vitamin & unsur haraVitamin & unsur hara Pengganti air mataPengganti air mata
Terapi obat di bidang mata
Menekan radangMenurunkan tekanan intraokuler (TIO)Mengatasi kekeringan mata
pengganti air mataSulih cairan bola mataMendukung pembedahan di mataUntuk diagnosis
Obat glaukoma
Kanal Schlemm & glaukomaObat glaukoma (1)
Obat glaukoma (2)
Asetazolamid (IV dan oral): Mekanisme kerja: menghambat enzim
karbonik anhidrase dalam reaksi CO2 + H2O H2CO3 H+ + HCO3-
Di ginjal: penghambatan jumlah H+ pertukaran Na+ dg H+ terganggu Na+ tetap di lumen diuresis
Di epitel korpus siliaris (isoenzim II): menghambat pembentukan HCO3- mengurangi transport cairan
Sediaan topikal KAI: dorzolamid dan brizolamid
Analog prostaglandin topikal: Mekanisme kerja: meningkatkan penyaliran
cairan humor aqueous melalui jalur uveosklera
Obat glaukoma (3)
Kolinergik: pilokarpin & fisostigmin Penghambat beta-adrenergik topikal
Yang berifat selektif 1 (betaksalol) kurang efektif
Yang nonselektif (timolol) Reseptor di epitel korpus siliaris
Mekanisme kerja: ??? Produksi diaktifkan oleh perangsangan Penyekatan menyebabkan menurunkan aliran darah ke
mata
Agonis 2 selektif: brimonidin, apraklonidin Mekanisme kerja:
ikatan di reseptor 2 prasinaps menurunkan simpathetic outflow
ikatan di reseptor 2 pascasinaps mengurangi produksi humor aquoeus
Obat glaukoma (4)
Terapi glaukoma Glaukoma sudut kecil akut:
kegawatdaruratanmedis Iridotomi didahului penurunan TIO
Glaukoma kronis Mengurangi produksi h.aqueous Memperbaiki salirannya kombinasi
Obat glaukoma (5)
Beberapa pertimbangan dalam memilih obat1. Adanya penyakit asma PPOK
Kontraindikasi untuk -bloker
2. Adanya disritmia jantung Kontraindikasi untuk -bloker
3. Riwayat batu ginjal Kontraindikasi untuk KAI
4. Usia muda Lebih tidak toleran terhadap miotikum
5. Risiko retinal detachment Hati-hati dengan miotikum
6. Pasien “phakic” Miotikum langsung lebih baik daripada yang tak
langsung
ANTIINFEKSI
Tempat infeksi Penyebab
Selulitis orbita Penyebab berubah
Dakrioadenitis/ dakriosistitis
S.aureus, St.sp, virus/C.albicans, diphteroids
Konjunktivitis Bakteri (Neisseria, St, S.aureus, Haemophylus, chlamydia) virus, alergi, iritan (l.kontak & z.kimia)
Blefaritis/hordeolum S.Aureus
Keratitis tukak = konjungtivitis
Endoftalmitis panoftalmitis
Bakteri/jamur atau spirokaet(yang khusus: pascabedah/trauma)
PENYEBAB INFEKSIANTIINFEKSI (1)
Penyebab keratitis
Amoeba Bakteri:
S.aureus P.aeruginosa (biasa terdapat di lensa kontak)
Virus: H.simplex H.zoster
Jamur: Aspergillus fumigatus, Fussarium, Candida Parasit: Onchocerca volvulus ( river blindness)
Tempat infeksi
Keratitis tukak Kloramfenikol, siprofloksasin, levofloksasin, ofloksasin, sulfasetamid
Blefaritis/hordeolum bacitracin, erythromycin, gentamicin, polymixin, tobramycin
Konjunktivitis Semua yang di atas
Endoftalmitis panoftalmitis
Memerlukan kultur & AB sistemik (kec. yang pascatruma)
AB topikalANTIINFEKSI (1)
Antifungus untuk mata
Amphotericin B: topikal, subkonjunktiva, intravitreal, IV
Natamicin: topikal Flukonazol: oral, IV Itrakonazol: oral Ketokonazol: oral Mikonazol: topikal, subkonjunktival, intravitreal
(Henderer & Rapuano, 2006)
Beberapa antivirus untuk mata
Nama generik
Pemberian Indikasi
trifluridine topical keratitis & conjunk’s H.simplex
vidarabine topical
acyclovir oral, IV Iridosiklitis oleh H.simplex
valacyclovir oral Keratitis H.simplex, H.zosterfamcyclovir oral
gancyclovir IV, oral, intravitreal implant
CMV retinitis
cidofovir IV CMV retinitis
(Henderer & Rapuano, 2006)
Antiinflamasi & imunomodulator
Imunomodulator: siklosporin untuk chronic dry eye yang disebabkan oleh radang
NSAID topikal: Diklofenak mengurangi radang pascabedah Ketorolak konjunktivitis alergika Flurbiprofen mengatasi miosis selama bedah
katarak
Tetes mata lainnya
Midriatikum: antimuskarinik atropin, skopolamin, homatropin untuk mencegah pembentukan sinekia posterior
Antiinflamasi steroid: deksametason, fluorometolon untuk alergi, uveitis anterior, dan radang di mata akibat infeksi
ES: katarak subkapsular posterior, infeksi sekunder, glaucoma sekunder
Antihistamin dan mast-cell stabilizers: phenyramine dan antazoline dalam kombinasi dg nafazolin untuk konjunktivitis alergi
Fluorosein, rose bengal, lissamine green Penyulih air mata: karboksimetil selulosa, mineral
oil, gliserin
Sistem salir air mata
ANTIINFEKSI (2)
OBAT YANG BEKERJA DI TELINGA
Antiinfeksi
Otitis media akut: Penyebab: S.pneumoniae, H.influenzae,
S.pyogenes Pengobatan:
Amoksisilin oral Eritromisin + sulfonamid oral Sefaklor oral Amoksisilin-klavulanat oral
Otitis media akut pada bayi
Otitis media kronis: Penyebab: P.aeruginosa, Proteus sp., S.aureus Pengobatan: siprofloksasin oral, dll.
Antivertigo
Vertigo: sensasi gerak yang dirasakan ketika tubuh tidak bergerak atau digerakkan atau sensasi gerak yang berlebihan dalam menanggapi gerak tubuh
Obat yang digunakan: Diazepam (untuk serangan akut) Proklorperazin Meklizin Dimenhidrinat Skopolamin Gentamisin diinjeksikan ke telinga tengah
Kokhlea
OBAT YANG MEMPENGARUHI FUNGSI PENGINDERAAN
Antikolinergik Menghambat m.constrictor pupillae dan m.ciliaris
midriasis dan sikloplegia gagal akomodasi & fotofobia dan penglihatan kabur
Pada pasien glaucoma sudut sempit: dapat menutup kanal Schlemm TIO
ES lain: retensi urin, palpitasi Indikasi: spasmolitik, midriatikum (topikal) Examples of anticholinergic drugs:
oral: atropin, ekstrak beladon, skopolamin, hyoscine butyl bromide, propantelin bromida
topikal: atropin, homatropin, tropikamid
Digitalis Penglihatan kabur, skotoma, xantopsia
Derivat fenotiazin Dapat menyebabkan katarak dan retinopati Tioridazin: toksisitas retina (berhubungan dengan dosis
dan lama penggunaan)
Etambutol Dapat menyebabkan dose-related optic neuritis tajam
penglihatan menurun & buta warna merah-hijau Biasanya pada dosis >25 mg/kg/hr setelah beberapa bulan Dosis aman: 15 mg/kg/hr Tidak dianjurkan untuk anak: sulit deteksi ES
Obat Efek
Kortikosteroid Glaukoma, katarka, retinopati
Siklosporin Tajam penglihatan menurun, deposit di kornea, edema diskus
Indometasin Deposit di kornea, retinopati
Piroksikam Penglihatan kabur, perih di mata
Obat okulotiksik lain
Aminoglikosida
Menyebabkan rontok rambut halus di organ Corti Kanamisin dan amikasin toksik untuk kokhlea uji
audiometri berkala Lebih banyak penggunaan dosis tunggal, tetapi
belum didukung bukti Trough serum level gentamisin < 2 mg/dL untuk
menghindari ototoksisitas diperlukan menurunan dosis
Predisoposisi ototoksisitas: gangguan fungsi ginjal, lanjut usia, penggunaan jangka panjang, penggunaan bersama obat ototoksik lain
Hair cells in the organ of Corti
Diuretik Furosemid dan asam etakrinat: dose-related hearing loss,
biasanya reversibel Faktor predisposisi: gangguan fungsi ginjal, kombinasai
dengan obat ototoksik lain (mis. gentamisin), neonatus
Salisilat Tanda: tinitus dan pendengaran berkurang, hampir
selalu reversibel Timbul pada dosis tinggi dan penggunaan jangka lama
(> 50 mg/kg) antiinflamasi
Sisplatin Menyebabkan tinitus dan pendengaran berkurang (pada
nada tinggi) setelah penggunaan berulang; ireversibel