Post on 07-Nov-2015
description
DEPARTEMEN
FARMAKOLOGI
MODUL KARDIOVASKULAR
MEDARMY 2013
2015
CATATAN KULIAH FARMAKOLOGI I
Departemen Farmakologi Medarmy 2013 kembali menerbitkan catatan kuliah
farmakologi yang mana kali ini, catatan dibuat berdasarkan yang dikuliahkan.
Untuk mendapatkan penjelasan yang lebih lengkap, teman-teman dapat
membaca sumber-sumber utama seperti Rang and Dale Pharmacology,
Goodman & Gillman dan sebagainya sebagai referensi belajar.
Semoga catatan kuliah ini bermanfaat.
Knowledge to illuminate your world and your soul.
Danke schon
Pendahuluan
Yang termasuk dalam obat saluran nafas adalah
1. Obat Asma Bronkhial
2. Antitusif & Ekspektoran, Mukolitik
3. Penyakit Paru Obstruktif Menahun (PPOM)
Baiklah kita bahas terlebih dahulu obat Asma Bronkial.
Nah sebenarnya . ASMA BRONKHIAL itu apa sih. ???
Asma bronkial adalah suatu penyakit saluran nafas yg dikarakteristikkan
dengan peningkatan respons trakea dan bronkus terhadap berbagai
rangsangan disertai dengan penyempitan menyeluruh saluran nafas
dimana berat ringannya penyakit dapat berubah secara spontan atau dengan
obat.
dan apa sih gejala klinisnya yaitu :
serangan berulang episode batuk, sesak nafas dan mengi.
dan menurut sudut pandang Patologi Anatomi yaitu terjadi
- konstriksi pada otot polos sal.nafas
- penebalan mukosa akibat edem dan infiltrasi selular
- penyempitan lumen saluran nafas karena mukus yg kental dan liat
Phatogenesis
Hiperaktivitas saluran nafas yang erat hubungan nya dgn proses inflamasi
meliputi Serangan asma yang terjadi karena :
1. respons imunologik
Respons/proses imunologik diawali dg reaksi Antibodi spesifik (IgE)[yg telah
mengalami sensitisasi] pd permukaan sel monosit yang memberbaskan
mediator-mediator reaksi anafilaksis, yaitu :
a. Histamin,
b. Leukotrien (LTB4, LTC4,LTD4),
c. ECF (eosinophil chemotactic factors)
2. Reflek parasimpatik yang Berlebihan
Reflek parasimpatik yag berlebihan yaitu (bronkokonstriksi)
merupakan respons terhadap faktor-faktor pencetus, seperti :
- iritan alergen yg diinhalasi
- udara dingin/perubahan keadaan udara,
- kerja fisik (exercise)
- sulfdure dioksid
Refleks diperantarai oleh : aferen dan eferen nervus vagus
Pengobatannya melalui Farmakologi Otot polos bronkhial
A. Bronkospasme dapat hilang dengan :
1. Simpatomimetik
nah untuk membahas ini kita telah mengenal Antagonis - dan -adrenergik
ini termasuk dalam simpatomimetik. mekanisme kerja antiasma agonis
reseptor berkaitan relaksasi langsung otot polos saluran napas dan dapat
mengakibatkan bronkodilatasi . Walaupun otot polos bronkial manusia tidak
atau sedikit mendapat persarafan simpatis , otot tersebut mengandung jumlah
reseptor agonis yang banyak. stimulasi reseptor mengaktifkan jalur Gs-
adenilil-siklase-AMP siklik yang mengakibatkan penurunan tonus otot polos.
Agonis resepto aderenergik juga meningkatkan konduktans saluran Ca2+
yang sensitif terhadap K+ dalam otot polos saluran napas, menyebabkan
hiperpolarisasi dan relaksasi membran. nah gitu deh ceritanya.
2. Antikolinergik (parasimpatolitik)
Dengan adanya agonis /-adrenergik inhalasi, penggunaan senyawa
antikolinergik menurun Ketertalikan baru terhadap senyawa antikolinergik
seiring dengan kenyataan bahwa jalur parasimpatik penting dalam
bronkospasme pada beberapa pasien asma dan ketersediaan ipratropium
bromila (atroven )suatu antagonis reseptor muskarinik kuarterner yang
mempunyai sifat farmakologis lebih baik daripada obat-obat sebeluninya.
Respons yang sangat baik terhadap ipratropium terlihat pada subgrup pasien
asma yang mengalami eksaserbasi psikogenik.
3. Memblok kerja histamin pada otot polos bronkus.
Yang berperanan dalam bronkodilator/ bronkokonstriksi :
1. Peninggian Siklik AMP ---> dilatasi
2. Peninggian Siklik GMP---> konstriksi
Zat-zat bronkokonstriktor
Asetil kolin (Ach)
Histamin
SRS-A(campuran Leukotrien D4, C4, E4)
Kinin
5-H.T.
PG, misalnya PGF2
Beta-bloker
Zat-zat bronkodilator
Agonis beta (mis.: adrenalin, salbutamol)
Penghambat fosfodiesterase (mis.:Teofilin)
Atropin dan derivat (Ipratropium)
PGE
Penggolongan Obat Asma menurut mekanisme kerja
1. Yg menaikkan cAMP/menurunkan cGMP intrasel:
a. Agonis- -2:
- Non-spesifik yaitu Epinefrin, Efedrin
- Spesifik yaitu Terbutalin, Salbutamol, Fenoterol, Prokaterol,.
b. Penghambat enzim fosfodiesterase : Teofilin, Aminofilin
c. Antikolinergik : Ipratropium
2. Antiinflamasi : Kortikosteroid, Kromolin
3. Penghambat pembebasan mediator: Kromolin, - Kortikosteroid
Agonis -2 Non-selektif
fungsinya untuk Merangsang reseptor -1 dan -2
1. ADRENALIN : diberikan dengan suntikan subkutaneus (SK) , efek
Toksisitas menyebabkan vasokonstri, aritmia jantung.
2. ISOPRENALIN : diberikan dengan cara Inhalasi
- Toksisitas: Tremor, Aritmia
3. ORSIPRENALIN diberikan dengan Peroral , ini diberikan karena
absorbs baik
- Toksisitas : Tremor, aritmia
4. EFEDRIN : (aktivitas Simpatomimetik tak langsung). diberikan secara
peroral
menyebabkan toksisitas: Insomnia, aritmia takifilkaksis, retensi urinae.
Epinefrin
(Perangsang lebih dari Reseptor -1 + -2) menyebabkan nantinya
Tremor
Palpitasi
Takikardi
Ansietas
Mata :midriasis,tekanan intraokular meningkat
Sakit kepala
Pucat
Agonis -2 Selektif
nah kita telah ketahui bahwan Terdapat resepror 2-adrenergik pada tipe
sel dalam saluran napas selain otot polos bronkus. perhatian utama stimulasi
resepror. 2 ,-adrenergtk menghambat fungsi berbagai sel-sel infamatori,
teimasuk sel mast, basophil , eosinofi l, neutrofi l, dan limfosit.
Stimulasi pada 2 akan menyebabkan beberapa efek pada paru yaitu
brokodilatas, uterus menyebabkan relaksasi, dan pada pembuluh
darah otot rangka bervasodilatasi.
Dosis kecil yang diberikan akan memberikan efek -2 lebih-lebih
besar dari -1
dan apabila Dosis ditingkatkan maka akan meyebabkan selektivitas
turun/hilang
ESO gejala stimulasi -1 (palpitasi, takikardi, disritmia, hipertensi,
sakit kepala, mual, muntah, tremor). ESO stimulasi -2: Tremor, taki kardi, ansietas. dan Efek utama
pada manusia: Bronkodilatasi,Tremor,takikardi
Agonis B-2 Selektif Preparat
Salbutamol dapat diberikan secara Inhalasi, Oral, IM (intra
Muskular,dan Intra Vena IV, termasuk dalam Agonis Beta-2 yang
paling kuat
Terbutalin diberikan secara Inhalasi, Intra Vena, SubKutaneus , Oral
Ibuterol : Oral (tak aktif, setelah diabsorpsi diubah jadi
terbutalin).
Ritodrin diberikan hanya secara inhalasi
Fenoterol dan preparat ini Mulai kerja cepat
Isoetarin memiliki Masa kerja yang pendek
Toksisitas : Semua agonis -2 selektif meski diberikan dosis biasa
dapat timbul Tremor dan apabila diberikan dosis besar menimbulkan:
- peningkatan kontraksi jantung
- peningkatan frekuensi denyut jantung
nah nanti kita lanjut lagi ya , semngat baca nya,,..:D
Teofilin
Indikasi Teofilin
Hah di sini ada beberapa catatan kuliah dan slide mengenai indikasi dari
teofilin
1. Bronkodilator pada asma dan PPOM.
2. Memperbaiki fungsi diafragma pada PPOM.
3. Mengurangi apneu yang memanjang pada bayi preterm.
Efek samping Teofilin
Gejala-gejala dosis berlebih:
- Per oral : sakit kepala, gemetaran, pusing, enek, muntah, nyeri
epigaster,kejang.
- Intra Vena : aritmia jantung, hipotensi, henti jantung, kejang.
- Anak-anak : Stimulasi SSP, diuresis dan demam.
Nah si teofilin memiliki efek samping yaitu bisa menyebabkan
TREMOR efek ini sama dengan salbutamol, Satu lagi yang harus wajib di
ingat Si Teofilin tidak Boleh Dikombinasi Dengan ciprofloxacin karena
Dapat menghambat enzim metabolisme si teofilin tapi tenang dulu selalu
ada solusi jadi Si teofilin ini bisa di kombinasikan dengan Azitromisin,
cepixcin, tiamfenikol.
Ipratropium Bromid
Farmakodinamik
Bekerja secara selektif pada otot polos bronkus
Ipratropium bromida adalah antikolinergik (parasympatholytic)
agen yang tampaknya menghambat efek Asetilkolin pada
persimpangan neuromuskular pada paru-paru dan reseptor
muskarinik di otot polos pernafasan bronkus sehingga
mengurangi bronkokonstriksi.
Efek pd vagus sama kuat dengan Atropin.
efek pengeringan sputum lebih kecil.
Farmakokinetik
Derivat Isopropil dari atropin (Amonium kwarterner yang
sukar diabsorpsi sehingga efek samping sistemik <
atropin), dan bebas dari Efek Samping terhadap, SSP
(beda dgn atropin)
Ipratropium mempunyai penimbulan aksi yang lebih perlahan
namun durasi aksi yang lebih panjang daripada beta-2 agonists
yang beraksi singkat. Ipratropium biasanya ditolerir dengan
baik dengan efek-efek samping yang minimal bahkan ketika
digunakan pada dosis-dosis yang lebih tinggi.
Ipratropium memerlukan waktu lebih lama untuk bekerja
dibanding dengan beta-2 agonis, dengan puncak efektifitas
terjadi pada 2 jam setelah masuk dan berakhir sekitar 6 jam.
Indikasi
Dibanding dgn B-2 agonis lebih efektif untuk PPOM, kurang
efektif untuk asma
Biasa diberikan bersama B-2 agonis.
Efek samping
Mulut kering, mual, konstipasi, sakit kepala, takikardi, fibrilasi
atrial
Tambahan
Kombinasi albuterol dan inhaler ipratropium harus
diperhatikan bila digunakan bersamaan dengan obat golongan beta
adrenergik yang lain karena meningkatkan risiko efek samping pada
kardiovaskular.
Dosis
Larutan Inhalasi :
Dosis disesuaikan kebutuhan individu pasien
Dewasa/orang tua dan remaja umur >14 tahun : 3-4 x 0,4-2 ml/hari
Anak 6-14 tahun : 3-4x 0,4-1 ml/hari
Dilarutkan dengan larutan garam fisiologis
Inhalasi dosis terukur :
Dewasa dan anak : pengobatan berkala dan jangka panjang 3-4 x 2 semprot
Untuk mempertahankan keadaan bebas dari gejala-gejala, lakukan inhalasi
secara teratur dengan selang 4 jam dengan maksimal 12 semprot/hari.
Kortikosteroid
Obat asma/efek anti inflamasi kuat
Pemakaiannya dibatasi oleh Efek Samping sistemiknya
Mengurangi inflamasi dan edema saluran nafas
Memperkuat efek bronko dilatasi obat Adrenergik
Intravena jangka pendek diperlukan untuk Status asmatikus
Tambahan menurut Kuliah dr.pandu
Kortikosteroid wajib diberikan saat terjadi asma, berhubung
kortikosteroid ini merupakan obat anti inflamasi kuat maka si
kortikosteroid ini menghambat asam arakhidonat, kalo dari sistem
imun dia menghambat interleukin II, dan ini harus diingat
pemberian nya single dose yaa pada pagi hari karena apa ? karena
bisa menyebabkan cushing syndrome.
1. Prednison ]
2. Prednisolon ] Peroral efektifitas
3. Metil prednisolon ] +/- sama
4. Beklometason aerosol :
- bekerja selektif, lokal pd sal nafas ---> Efek samping sistemik
kecil/ringan.
- setelah episode akut dpt di atasi, terapi ilanjutkan dgn prep oral
tappering off
Indikasi Kortikosteroid :
Bronkospasme akut
Bronkospasme yang berat
Kortikosteroid Inhalasi
Golongan controller yg paling efektif saat ini
Mekanisme kerja :
Menghambat metabolisme Asam Arakidonat sehingga
mempengaruhi produksi Leukotrin dan Prostaglandin
Mengurangi kebocoran mikrovaskular
Mencegah migrasi lsg sel-sel radang
Menghambat produksi cytokines
Meningkatkan kepekaan reseptor pada otot polos bronkus.
Contoh kortikosteroid sediaan inhalasi
Nama generic
Nama dagang di
Indonesia
Bentuk
Sediaan
Dosis dan
Aturan
pakai
Beclomethaso
ne
dipropionate
Becloment(beclomethaso
ne dipropionate 200g/
dosis)
Inhalasi
aerosol
Inhalasi
aerosol:
200g , 2
kali
seharianak:
50-100 g
2 kali
sehari
Budesonide
Pulmicort(budesonide
100 g, 200 g, 400 g /
dosis)
Inhalasi
aerosolSerbu
k inhalasi
Inhalasi
aerosol: 20
0 g, 2 kali
sehariSerbu
k
inhalasi:20
0-1600 g /
hari dalam
dosis
terbagianak
: 200-800
g/ hari
dalam dosis
terbagi
Fluticasone
Flixotide(flutikason
propionate50 g , 125 g
/dosis)
Inhalasi
aerosol
Dewasa
dan anak >
16 tahun:
100-250
g, 2 kali
sehariAnak
4-16 tahun;
50-100 g,
2 kali
sehari
Beklometason Dipropionat
Indikasi:
profilaksis asma, terutama jika tidak sepenuhnya teratasi oleh bronkodilator
atau kromoglikat
Dosis:
aerosol inhalasi: 200 mcg 2 x sehari atau 100 mcg 3-9 kali sehari (pada
kondisi lebih berat dosis awal 600-800 mcg per hari). ANAK: 50-100 mcg 2-
4 kali sehari atau 100-200 mcg 2 kali sehari.
Efek samping :
Iritasi saluran nafas:
suara serak
rasa sakit pd mulut + tenggorokan
Infeksi Kandida pd mulut, faring & laring
Kerja Obat
Analog betametason dl bentuk esterfie chlorinated.
Sediaan : Aerosol per inhalasi dengan dosis terukur (metered
doses)
Kortikosteroid yg poten.
Bekerja lokal pd mukosa sal nafas (terutama efek
antiinflamasinya).
Absorpsi sistemik kecil, cepat dimetabolisme.
Efek pada aksis-hipotalamus-hipofise-adrenal (-)
Natrium Kromoglikat
Natrium kromoglikat dipakai untuk pengobatan, pencegahan pada
asma bronchial dan tidak dipakai untuk serangan asma akut. Metode
pemberiannya adalah secara inhalasi dan obat ini dapat dipakai bersama
dengan adrenergic beta dan derivate santin. Obai ini tidak boleh dihentikan
secara mendadak karena dapat menimbulkan serangan asma.
Farmodinamik
bekerja menghambat degranulasi sel mastosit
Farmakokinetik
Efektif per Inhal, absorpsi 80% dosis
Tidak mengalami degradasi metabolisme.
Ekskresi sebgn besar dlm bentuk utuh.
Penggunaan Klinik
Mencegah serangan asma, terutama:
a. asma karena kegiatan fisik
b. asma karena perubahan udara (dingin)
c. Terutama efektif untuk asma pd anak (dewasa kurang efektif)
d. Efek baru nyata setelah 4-6 minggu
e. Tidak efektif pd Asma akut/status asma,
f. Dapat menimbulkkan eksaserbasi asma
Mekanisme Asma
Nah kita disini bisa melihat bagan pada reaksi asma
Pertama ada dua jalur yaitu late phase dan immediate phase, nah bisa
dilihat pada immediate phase kemotaksis atau kemokins dari pembentukan
mast cell bisa terulang ke late phase sehingga terjadi infiltrasi citokin dan
pelepasan Th2 sel.
Pada jalur intermediate terjadi pengulangan bronkospasma oleh 2
adrenoresptor antagonis, nah kita kan tau efek dari si beta bloker ini terjadi
bronkospasme, dan theofilin, nah pada late phase terjadi inflamasi melalui
airway ( udara) dan hipersensitivitas yang nanti mennyebabkan
bronkospasme dan berssingitu, nah ini nanti dihambat oleh glokortikoid dan
di cegah oleh krmoglikate dan nedocrommil.
Asma merupakan penyempitan bronkus yang dapat disebabkan oleh allergen
ataupun reaksi dalam tubuh.
Pengobatan asma
Ada obat
1. Controller medication: untuk dikontrol asmanya (yaiyalah
controller coy), ini untuk jangka panjang.
2. Reliever medication: untuk pelega napas, supaya jalan
napasnya terbuka. Ini pertolongan pertama pada sesak napas.
JikaTidak ada obat
1. Obatflu :pokoknya yg ada pseudoefedrin yg diambil efedrinnya
2. Kopi hitam :yg dipake kafeinnya, trus karena kopi sifatnya asam
hati-hati kalo ada gastritis bias buat muntah sama kambuh.
3. Teh : tapi efeknya kurang soalnya kafein dalam teh ndak
sebanyak yg ada di kopi. Yg penting bias dipake kalo terdesak.
Jom kita mulai dari yg pake obat
1. Controller Medication
Kalo di slide banyak jadi kita ambil poin penting nya coy yg pasti tu
kalo mau control harus ada
a. Kortikosteroid
Gunanya sebagai anti inflamasi
Memperkuat efek dilatasi obat adrenergik
Yg pasti harus ada tapering off.
Ada 2 cara makainya
1. Sistemik
Single dose sajaaaaa ~ pagiharipakainyaygmanis kayak
Triamsinolon
2. Inhalasi
Beklometasondipropionat
Analog betametason dl bentuk esterfied
chlorinated.
Sediaan : Aerosol per inhalasi dgn dosis terukur
(metered doses)
Kortikosteroid yg poten.
Bekerja lokal pd mukosaa sal nafas (terutamaefek
antiinflamasinya).
Absorpsi sistemik kecil, cepat dimetabolisme.
Efek pd aksis-hipotalamus-hipofise-adrenal (-)
b. Sodium
c. Teofilin yg lepas lambat (Euphylin)
Adalah sebuah methylxanthineefek relaksasi sebagai
bronkodilator pada otot polos dengan penghambatan
fosfodiesterase (PDE) isoenzim, dengan peningkatan resultan
cAMP dan / atau cGMP. Antagonis kompetitif dari adenosin
dapat berkontribusi di reseptoradenosin A1 danreseptor A2.
Aspek farmakokinetik : Theophylline diberikan secara
oral sebagai sediaan lepas lambat. Aminofilin dapat
diberikan melalui suntikan intravena lambat dari dosis
muatan diikuti dengan infus intravena.
Interaksi obat: konsentrasi plasma menurun dengan
obat yang menginduksi enzim P450 (termasuk
rifampisin, fenitoin dan
karbamazepin).Konsentrasimeningkat dengan obat
yang menghambat enzim P450, seperti eritromisin,
klaritromisin, ciprofloxacin, diltiazem dan flukonazol.
Hal ini penting mengingat jendela terapeutik yang
sempit; antibiotik seperti clarithromycin sering dimulai
ketika penderita asma yang dirawat di rumah sakit
karena serangan parah dipicu oleh adainfeksipd dada,
dan jika dosis teofilin tidak berubah,
dapatmenyebabkantoksisitas berat.
Menghambat fosfodiesterase dan blok reseptor
adenosin. Diatasudahdijelasin coy hehe
Biasanya sih yg dikasi tu untuk teofilin biasanya dosis
1x1 kalo yg retard mite biasanya 2x1
Teofilin ndak bias ditemuin sama antibiotic golongan
quinolon soalnya mereka memiliki masa lalu yg kelam
(hmmmm aku mulai curiga) jadi quinolone tu dapat
mengganggu metabolism dari teofilin yg akan
membuat teofilin lemah trus mengurangi efek teofilin
tersebut.
d. Agonis beta
Menaikkan cAMP menurunkan cGMP
Jangan dikasi ke orang hipertensi soalnya ntar bisa nambah
hipertensi.
Non-spesifik :Epinefrin
Spesifik : Salbutamol
agen Short-acting: salbutamol dan terbutalin. Ini
diberikan untuk inhalasi; efek maksimum terjadi dalam
waktu 30 menit dan durasi pemberianadalah 3-5 jam;
mereka biasanya digunakan pada 'yang memerlukan'
untuk mengontrol gejala.
agen Long-acting: misalnya salmeterol dan
formoterol. Ini diberikan sediaan aerosol hirup, dan
durasi tindakan adalah 8-12 jam. Mereka tidak
digunakan 'yang memerlukan' tetapi diberikan secara
teratur, dua kali sehari, sebagai terapi tambahan pada
pasien yang asma tidak cukup dikendalikan oleh
glukokortikoid.
EfekSamping : dalam konteks penggunaannya dalam
asma, berupatremor; efek yang tidak diinginkan
lainnya termasuk takikardia dan detak jantung tak
beraturan
e. Anti allergen
Biasanya anti histamine ygdikasisoalnya histamine
ygseringbuathalkalomasalahasma.
2. Reliever Medication
Sebenarnya untuk reliever ini hamper mirip dengan controller banyak
yg pake peroral trus pake astaxantin (good) sama koligernik inhalasi.
Pemilihan Obat Asma
1. Pemilihan didasarkan pd berat/ringan peny dan kondisi penderita saat
itu.
2. Dosis dan frekuensi pemberian obat dpt disesuaikan dgn makin
memberatnya penyakit
3. Sebagai terapi dasar untuk semua jenis asma ringan dpt dianjurkan
antiinflamasi inhalasi dg teratur
4. Untuk asma ringan cukup digunakan Agonis B-2 kerja singkat.
5. Pemberian Agonis B-2 pd asma sedang dan berat hanya ditujukan
untuk penanganan simptomatis (< 3-4 x sehari) dan u/ mencegah
serangan akibat kerja fisik.
6. Untuk mengontrol asma nokturnal pd asma sedang /berat, dpt
digunakan bronkodilator kerja lama (agonis B-2 oral/ihalasi atau
teofilin lepas lambat).
7. Antikolineregik dpt dipertimbangkan sebagai obat alternatifpada
penderita yg tidak tolerans thd agonis B-2 inhalasi(bila timbul ES
tremor atau bradikardi).
8. Bila diperlukan pemberian kortikosteroid oral jangka lama, berikan
dosi serendah mungkin (dgn menurunkan dosis oral secara bertahap.)
9. Kortikosteroid oral dapat disubstitusi dgn kortikosteroid. Inhalasi
dosis tinggi(>2mg/hari) dengan menurunkan dosis Oral secara
bertahap
Antitusif, Ekspektoran Dan Mukolitik
Nah sekarang kita bakal bahas obat saluran nafas khususnya obat
batuk nih. Jadi obat batuk ini dibagi berdasarkan jenis dari batuk itu sendiri.
Ada obat buat batuk kering dan batuk berdahak.
Jadi kalau buat batuk kering (tanpa dahak) bisa di beri obat antitusif
buat nekan batuknya. Nah obat ini gak bisa diberikan pada batuk berdahak.
Karena seperti yang kita tau dahak itu kan salah satu bentuk pengeluaran
sekret jadi gak boleh ditahan batuknya. And so, obat yang cocok buat batuk
berdahak itu ada ekspektoran yang mendorong mengeluarkan dahak dari
saluran nafas. Dan juga dapat diberi obat jenis mukolitik yang bisa
mengencerkan dahaknya...
Nah yang pertama kita bahas yang antitusif dulu yaaaaa..
Check it outttt guysss!!!
Antitusif
Seperti yang udah dijelaskan diatas bahwa obat ini digunakan
biasanya pada batuk kering tanpa dahak. And nowww kita bahas obat-obat
yang tergolong antitusif dulu yaaww..
A. Dekstrometorfan
Obat golongan antitusif yang pertama ada dekstrometorfan yang
gugus kimianya itu D-3-metoksi N metilmorfinan. Nah obat ini
tidak bersifat adiksi dan juga gak ada efek analgetiknya. Nah obat
ini meningkatkan ambang rangsang refleks batuk secara sentral
sehingga akan menekan rasa ingin batuk daaaann efek antitusifnya
ini bisa bertahan sampe 5-6 jam. Nah keuntungan lain dari obat ini
adalah tidak menimbulkan kantuk dan gangguan saluran cerna
serta memiliki efek toksik yang rendah. Tapiiii dalam dosis tinggi
dapat menimbulkan depresi pernafasan.
B. Noskapin
Nah sekarang kita bahas yang jenis obat kedua dari golongan
antitusif yaitu noskapin. Nah obat ini merupakan pelepas histamin
terbesar sehingga pada dosis tinggi dapat menyebabkan
bronkokonstriksi dan hipotensi serta dapat menghambat kontraksi
otot jantung dan otot polos. Obat ini juga tidak bersifat adiksi dan
habituasi.
C. Kodein
Nah kita masuk ke obat terakhir dari golongan antitusif nih..
Yaaa Kodein.. (ayoo mau kodein siapa nih?? wkwkwk). Jadi
kodein ini merupakan derivat morfin yang emang bersifat antitusif.
Tapi sekarang udah banyak ditinggalkan karena efek adiktifnya.
Sampai saat ini kodein hanya digunakan pada batuk yang kering
dan iritatif.
Ekspektoran
Ekspektoran adalah obat yang dapat mengeluarkan dahak dari
saluran nafas. Kata dokter Pandu ekspektoran dapat memicu
batukrangsangan parasimpatis n.vagusbronkokonstriksiTIDAK
BOLEH diberikan pada px ASMA, kalo asma berikan mukolitik :
asetilsistein.
Mekanisme kerja : diduga berdasarkan stimulasi mukosa lambung dan
selanjutnya secara refleks merangsang sekresi kelenjar saluran nafas
melalui N.vagus sehingga viskositas mukus menurun dan
mempermudah pengeluaran dahak.
Termasuk golongan ini adalah Amonium klorid dan Gliuseril
guaiakolat.
A. Amonium klorida
Jarang sebagai obat single karena sering digabung dengan
ekspektoran lain atau antitusif.
Efek samping : dosis besar dapat menimbulkan asidosis metabolik.
Hati-hati pada penyakit paru, ginjal dan hati.
Sudah jarang digunakan.
Nice to know : dosis ammonium klorida dewasa 300 mg (5mL
tiap 2-4 jam)
B. Gliseril Guaiakolat
Kurang begitu bermanfaat dan sudah mulai ditinggalkan
pemakaiannya
Efek samping pada dosis besar adalah kantuk, mual dan muntah
Nice to know : sediaan sirop 100 mg/5 mL. Dosis dewasa 2-4 kali
200-400mg sehari
Mukolitik
Mukolitik ialah obat yang dapat mengencerkan sekret saluran napas
dengan jalan memecah benang-benang mukoprotein dan mukopolisakarida
dari sputum.
A. Bromheksin
Obat ini digunakan sebagai mukolitik pada bronkitis atau kelainan
saluran napas yang lain. Selain itu obat ini digunakan secara lokal di bronkus
untuk memudahkan pengeluaran dahak pasien yang dirawat di UGD. Data
efektivitas klinik obat ini sangat terbatas.
Efek samping pada pemberian oral berupa mual dan peninggian
transaminase serum. Bromheksin harus hati-hati digunakan pada pasien tukak
lambung.
Dosis oral untuk dewasa yang dianjurkan 3 kali 4-8 mg sehari. Obat
ini rasanya pahit sekali.
B. Ambroksol
Ambroksol sedang diteliti tentang kemungkinan manfaatnya pada
keratokonjungtivitas sika dan sebagai perangsang produksi surfaktan
pada anak lahir prematur dengan sindrom pernapasan.
C. Asetilsistein
Asetilsistein diberikan secara semprotan (nebulization) atau obat
tetes hidung. Asetilsistein, menurunkan viskositas sekret paru pada pasien
radang paru. Aktivitas mukolitik zat ini langsung terhadap mukoprotein
dengan melepaskan ikatan disulfidanya, sehingga menurunkan viskositas
sputum. Aktivitas mukolitik terbesar pada pH 7-9. Setalah inhalasi sputum
menjadi encer dalam waktu 1 menit, dan efek maksimal dicapai dalam waktu
5-10 menit. Obat ini juga diberikan langsung pada trakea waktu trakeotomi.
Efek samping yang mungkin timbul berupa spasme bronkus, terutama
pada pasien asma. Dapat juga timbul mual, muntah, stomatisis, pilek,
hemoptisis dan terbentuknya sekret berlebihan sehingga perlu disedot
(suction). Obat ini tidak boleh diberikan bila tidak tersedia alat penyedot
lendir napas. Larutan yang biasa digunakan ialah asetilsistein 10-20%.
Penyakit Paru Obstruktif Menahun / Kronis (PPOK)
Penyakit paru obstruksi kronik (PPOK) adalah penyakit paru yang
ditandai dengan obstruksi saluran nafas menetap yang disebabkan oleh
bronkitis khronis atau emfisema.
Gejala utama: batuk kronis, produksi sputum bertambah, sesak nafas
(susah bernafas) yang menetap. Kebanyakan pasien ada riwayat perokok
berat .
Faktor resiko lain adalah paparan karena pekerjaan (debu dan zat kimia)
dan faktor genetik y.i.: defisiensi alpha I antitrypsin (jarang)
Pengelolaan :
1) Farmakoterapi (bronkodilator, kortikosteroid, AB)
2) Intervensi untuk mengurangi faktor resiko jadi progresifnya penyakit
(misal berhenti merokok).
3) Suplemen O2 dibutuhkan oleh beberapa penderita.
4) Pasien yang mengalami hipoksemia diajurkan suplemen O2 dan
dimonitor gas darah arterinya.
5) Terapi bronkodilaltor harus dimulai untuk mengurangi obstruksi
saluran nafas dan memperbaiki osigenasi.
6) Pada eksaserbasi akut PPOK dianjurkan agonis beta-2 kerja singkat
(seperti albuterol) dan obat antikolinergik.
7) Kombinasi agonis beta-2 inhaler dan obat antikolinergik dianjurkan
pada pasien yang tidak berespons terhadap tiap obat dosis maksimal.
8) Bronkodilator lain (aminofilin, teofilin, dan agonis beta-2 sistemik)
tidak dianjurkan karena peningkatan ESO (efek samping obat).
9) Penderita secara terus menerus dimonitor (dinilai) untuk kebutuhan
obat tambahan atau bantuan pernafasan yang lebih agresif (ventilasi
mekanik).
* Antibiotika dapat diberikan karena infeksi bakteri pada saluran pernafasan
dapat mempresipitasi eksaserbasi akut PPOK,
10) Kortikosteroid digunakan untuk memperbaiki fungsi paru dan untuk
melengkapi pelega sistemik.
11) Pemberian kotikosteroid > 2 minggu disertai dengan peningkatan
ESO.
12) Penggunaan kortikosteroid inhaler pada pasien eksaserbai akut PPOK
tidaklah tepat.