Formas Farmaceuticas

Docente : Lorena Villa

Clase: CARACTERISTICAS Y ORIGEN DE LOS FARMACOSVIA ADMINISTRACIONFORMAS FARMACEUTICAS

CARACTERISTICAS Y ORIGEN DE LOS FARMACOS

• FARMACOGNOSIA: Es la rama de la Farmacología que estudia el origen de las drogas o fármacos. En tal sentido las drogas pueden tener el siguiente origen

• Drogas vegetales: La mayoría de los fármacos, aun hoy, se extraen o se originan en las plantas. Los principios activos se extraen de las raíces (ipecacuana, rawolfia); de los tallos (quinina); de las hojas (belladona, digi tal); de los frutos (opiáceos) o de las flores (menta). Los fármacos extraídos son luego aislados y purificados.

• Drogas animales: El reino animal también provee de drogas útiles a la terapéutica. Ejemplos pueden ser la insulina, de origen porcino o bovino; diferentes hormonas (tiroides, hipófisis, estrógenos, hormonas hipofisiarias) etc.

• Drogas minerales: Algunas drogas son minerales y poseen importantes efectos cuando son administradas al ser humano. Ejemplos pueden ser el carbonato de litio (usado como psicofármaco para el síndrome maníaco depresivo o en depresiones psíquicas endógenas), el azufre, el sulfato de magnesio, etc.

• Drogas sintéticas: La síntesis química representa actualmente la principal fuente de drogas. Numerosas drogas tienen origen en el laboratorio químico-farmacológico. producidos directamente en el laboratorio.

• Droga semisintéticas: Son productos de modificaciones en la estructura química de las drogas naturales realizadas en el laboratorio bioquímico - farmacológico

Los fármacos se dividen en dos componentes principales: El Placebo y el Farmaco propiamente tal.

• Placebo: Son compuestos farmacologicamente inertes, se suministran para satisfacer y complacer al paciente, posee solo efectos psicológicos.

• Farmaco: Corresponde al compuesto químico (sea de origen vegetal, mineral, animal o sintético) que tiene una acción y efecto farmacologicamente definid

• Todos los medicamentos tienen características comunes, es lo que se denomina proceso L.A.D.M.E.:

• L = Liberación • A = Absorción • D = Distribución • M = Metabolismo • E = Excreción

ACCIÓN Y EFECTOS DE UN FARMACO

• Acción: La acción de un fármaco corresponde a la modificación de las funciones del organismo en el sentido de: AUMENTAR, DISMINUIR O REMPLAZAR esas funciones.

LUGAR DE ACCION DE LOS FARMACOS

• a) Acción Local: También recibe el nombre de acción TOPICA, esta no ingresa al torrente sanguíneo solo actúa a nivel de la dermis, esta acción farmacológica se realiza especialmente sobre la piel y mucosas.

• b) Acción Sistémica: También recibe el nombre de acción GENERALIZADA, La acción del fármaco se realiza después que este ha alcanzado el torrente sanguíneo, es decir después de la absorción.

• DOSIS: Es la cantidad de fármaco que debe administrarse para producir el efecto farmacológico deseado en el organismo o sistema.

• POSOLOGIA: Es él numero de dosis diarias para producir el efecto farmacologicamente deseado en el organismo o sistema.

METABOLISMO DE LOS FARMACOS

• Absorción: paso del fármaco desde el exterior hacia el torrente sanguíneo. Esta absorción depende de la superficie de contacto con el fármaco

• En el torrente sanguíneo el fármaco puede encontrarse libre o unido a Proteína

BIOTRANSFORMACION

• Ocurre fundamentalmente en el HIGADO, el fármaco sufre diferentes transformaciones que tienen por objeto hacerlo mas soluble en agua para ser eliminado a través de la ORINA, Otros órganos que pueden transformar los fármacos son los Pulmones y el Riñón.

• El metabolito resultante de la Biotransformación puede ser farmacologicamente INACTIVO, MENOS ACTIVO y ocasionalmente MAS ACTIVO que el fármaco original.

EXCRECION

• La forma más común de eliminar el fármaco y sus metabolitos es por la Orina (vía Renal). Además existe una excreción a través del Sudor o a través de la bilis Excreción fecal.

Forma Farmacéutica:

La forma farmacéutica esta constituida por el Fármaco o Principio Activo y por

Aditivos y Excipientes, en proporciones de acuerdo a una

formula estudiada que permite la correcta liberación del fármaco.

Fármaco o Principio Activo: Molécula con propiedades cinéticas y dinámicas, responsable del efecto terapéutico.

Aditivos: Mejoran la conservación del fármaco y confieren al medicamentos propiedades organolépticas adecuadas.

Excipientes: Sustancias inertes que permiten la dosificación exacta del fármaco sin interferir en su liberación ni disolución.

Ejemplo de Forma Farmacéutica Sólida:

Forma Farmacéutica

Sólidas:

Supositorios

Polvos

Óvulos

Grageas

Pastillas

Cápsulas

Tabletas

Parches

Forma Farmacéutica

Semisólidas:

Cremas

Pastas

Ungüentos

Forma Farmacéutica

Líquidas: SuspensionesInyectables

Aerosoles

Soluciones

Jarabes

Los 5 Correctos

Vías de Administración

• Es la zona o lugar por donde el medicamento ingresa al organismo.

Enteral (Natural)

Parenteral (Artificial)

Tópica (Natural)

Vías de Administración

La rapidez con que se desea el efecto.Condiciones en que esta el paciente.Propiedades del medicamento.Punto del organismo donde se desea la

acción.Forma farmacéutica disponible.

Formas Farmacéuticas: según vía de adm.

Formas Farmacéuticas

Enterales Parenterales Topica

Vía Oral:SolucionesSuspensionesCápsulasComprimidos: GrageasPolvos Granulados

Vía Sublingual o Bucal:Comprimidos SublingualesVía Rectal:EnemasSupositorios

Vía EndovenosaSoluciones acuosas

Bolus i.v.Infusión continua

Vía Intramuscular:Soluciones acuosasSoluciones oleosasSuspensiones

Vía Subcutánea:Soluciones acuosasCilindros aglutinados

(peles)

Vía InhalatoriaAerosoles o inhaladores

Vía Intranasal:Soluciones intranasalesVía intratecal:de emergenciaVía tópica:SolucionesPomadasUngüentos, Cremas, GelesParches TransdérmicosSupositorios vaginaleso Óvulos

Formas Farmacéuticas EnteralesVía Oral

1)Soluciones: Mezcla líquida entre un soluto y un solvente.El soluto principal corresponde al fármaco.Los solventes pueden ser:

- Acuosos (agua): Gotas, Soluciones orales

- Mezclas agua + alcohol: Elixir- Agua + (sacarosa) “Azúcar”: Jarabes- Agua + Edulcorantes “Ciclamato o

Sacarina” Jarabes sin azúcar.

2) Suspensiones: Consiste en partículas uniformes muy finas de fármaco insoluble suspendidas en agua.Ej: Antibióticos (presentaciones pediátricas).

Formas Farmacéuticas EnteralesVía Oral: Formas Farmacéuticas

Solidas

4)Comprimidos: Forma farmacéutica circular formada por compresión del fármaco, los aditivos y los excipientes.

- Comprimidos ranurados: Ranurados en 2 o 4 partes- Grageas: Comprimidos que tienen una cubierta de azúcar y colorantes.- Comprimidos con recubrimiento enterico: Son comprimidos que se disgregan y disuelven en el intestino. NO SE DEBEN PARTIR.- Comprimidos de Liberación Prolongada: En objetivo es producir una liberación lenta del fármaco que se administran a intervalos de administración mayores.

Formas Farmacéuticas EnteralesVía Sublingual

Comprimidos Sublinguales: Esta forma farmacéutica es diseñada para desintegrarse y disolverse en la boca.

Formas Farmacéuticas EnteralesVía Rectal

Supositorios: Es una forma farmacéutica sólida cuya forma de bala favorece su administración rectal. Deben fundirse en la cavidad rectal y pueden ejercer efectos locales y sistémicos.

Vía Rectal: Supositorios

Efecto Sistémico

Efecto Local

Formas Farmacéuticas EnteralesVía Rectal

Enemas: Es una forma farmacéutica líquida (soluciones o suspensiones) destinada a la administración por vía rectal. Existen enemas de efecto local que se destinan a la evacuación del intestino.

Formas Farmacéuticas Parenterales

http://www.fisterra.com/material/tecnicas/parenteral/iv.asp

Los fármacos administrados por esta vía deben ser soluciones acuosas estériles (apirógenas).

Formas Farmacéuticas ParenteralesVía Endovenosa:

Formas Farmacéuticas ParenteralesVía Intramuscular:

Los fármacos son administrados al musculo

Solución Oleosa

Solución Acuosa

Formas Farmacéuticas ParenteralesVía Subcutánea:Los fármacos administrados por esta vía deben estar contenidos en soluciones acuosas de pequeños volúmenes.

Formas Farmacéuticas:Vía Inhalatoria:

Vía de entrada de medicamentos- Gaseosos: Oxígeno medicinal

- Líquidos volátiles: Anestésicos generales(Halotano; RAM grave: Hepatotoxicidad)

- Aerosoles: Salbutamol, Salmeterol

Aerosoles:

Los aerosoles son formas farmacéuticas formadas por partículas muy pequeñas de tamaño (menos de 20 micrones) que se encuentran suspendidas en una fase de gas inerte a presión.

Aerosoles:

Para una buena efectividad terapéutica de los inhaladores tradicionales se recomienda el uso de aerocamaras.

http://www.medwave.cl/atencion/infantil/CalvoMackenna2004/1/2.act

Formas Farmacéuticas:Vía Intranasal:Diversas drogas de abuso son administradas por vía intranasal (ej: Cocaína), sin embargo también diversos fármacos.

Efecto Local: Oximetazolina, NaCl Efecto Sistémico: Calcitonina

Formas Farmacéuticas:Vía Tópica:- Ungüentos y Cremas: El fármaco está disuelto en una

emulsión (mezcla agua-aceite).

Ungüentos : La emulsión es agua en aceite (W/O)Cremas : La emulsión en aceite en agua (O/W)

Ungüento: Aspecto Transparente Crema: Aspecto color Blanco

Ungüentos y Cremas:

Formas Farmacéuticas:Vía Tópica:- Geles: El fármaco está disuelto en una mezcla de

gelatina con agua o gelatina con agua-alcohol.

Formas Farmacéuticas:Vía Tópica:- Sistema Terapéutico Transdérmico: El objetivo de está forma farmacéutica es la obtención de efectos sistémicos a través de la aplicación local.

La liberación del fármaco es lenta y sostenida. La duración del efecto dura de días a semanas.

Formas Farmacéuticas:

Vía TópicaSupositorios vaginales u Óvulos: Es una forma farmacéutica sólida, de forma similar al supositorio rectal. Se debe fundir en la cavidad vaginal y su principal objetivo es ejercer efectos locales.

Formas Farmacéuticas:

Bioequivalencia en medicamentos genéricos. Requerimentos legales y control de calidad.

agencia española demedicamentos yproductos sanitarios

Subdirección Gral Medicamentos Uso HumanoAgencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios

Barcelona, 17 de Octubre de 2007

Garantías de los medicamentos genéricos.

¿ Que es un genérico?

El concepto de GENERICO se introduce por primera vez legalmente en España mediante la modificación de la LEY 25/1990, de 20 de diciembre del MEDICAMENTO, la LEY 13/96 del 30 de diciembre de 1996, de MEDIDAS FISCALES, ADMINISTRATIVAS Y DE ORDEN SOCIAL, añadiendo a su artículo 8 la definición de Especialidad Farmacéutica Genérica.

Ahora Equivalente Farmacéutico Genérico

Definición de genérico

Todo medicamento que tenga la misma composición cualitativa y cuantitativa en principios activos y la misma forma farmacéutica, y cuya bioequivalencia con el medicamento de referencia haya sido demostrada por estudios adecuados de biodisponibilidad.Las diferentes sales, ésteres, éteres, isómeros, mezclas de isómeros, complejos o derivados de un principio activo se considerarán un mismo principio activo, a menos que tengan propiedades considerablemente diferentes en cuanto a seguridad y/o eficacia. Las diferentes formas farmacéuticas orales de liberación inmediata se considerarán una misma forma farmacéutica. El solicitante podrá estar exento de presentar los estudios de biodisponibilidad si puede demostrar que el medicamento genérico satisface los criterios pertinentes definidos en las correspondientes directrices detalladas.

Genérico (ahora EFG) no siempre es intercambiable ORDEN SCO/2874/2007, de 28 de septiembre, por la que se establecen los medicamentos que constituyen excepción a la posible sustitución por el farmacéutico con arreglo al artículo 86.4 de la Ley 29/2006, de 26 de julio, de garantías y uso racional de los medicamentos y productos sanitarios.

a) Los medicamentos biológicos (insulinas, hemoderivados, vacunas, medicamentos biotecnológicos).

b) Los medicamentos que contengan alguno de los principios activos considerados de estrecho margen terapéutico incluidos en el anexo I, excepto cuando se administren por vía intravenosa. Acenocumarol.Carbamazepina.Ciclosporina.Digoxina.Metildigoxina.Fenitoina.Litio.Teofilina.Warfarina.Levotiroxina.

c) Los medicamentos que contengan principios activos sujetos a especial control médico o aquellos que requieran medidas específicas de seguimiento por motivos de seguridad y que se relacionan en el anexo II. Ácido acetohidroxámico. Talidomida.Clozapina.Pergolida.Cabergolina.Vigabatrina.Sertindol.

d) Los medicamentos para el aparato respiratorio administrados por vía inhalatoria.

AUTORIZACIÓN DE UN GENÉRICO

Por la AEMPS o por la comisión Europea.

Frecuentemente por MRP o DC (involucra a muchos estados).http://www.hma.eu/mri.html

Rigurosa.CODEM Genéricos – BA

GARANTIAS DE CALIDAD

¿Diferentes excipientes?

Frecuentemente si, la formulación de referencia es desconocida y suele patentarse.

Pero de calidad contrastada, los excipientes empleados son sobradamente conocidos y cumplen con las normativas europeas al respecto.

¿Diferente calidad en el principio activo?

No, ya que cumple la normativa europea.Frecuentemente la monografía de PH Europea la elabora un fabricante que no descubrió la molécula.

¿Diferentes impurezas o en diferentes cantidades?

Podría ser, pero en todo caso acorde a la guía ICH de impurezas que garantiza que el producto es seguro.

… los comprimidos de 200 mg de carbamazepinagenérica pertenecientes a diferentes lotes del producto, que deberíancontener entre 92 y 108% de la cantidad nominal del fármaco,pueden tener tan poco como 184 mg o tanto como 216 mgde CBZ en un solo comprimido de 200 mg y estar, sin embargo,dentro de los límites legalmente permitidos…O en otro artículo

“…contengan por legislación un 20% menos de principio activo”El día de cordoba 17/07/06, declaraciones del presidente del colegio de médicos

Otras confusiones habituales sobre la calidad…

LA CANTIDAD NOMINAL DE PRINCIPIO ACTIVO ES LA MISMA

… la proliferación de laboratorios que comercializan productos genéricos (en muchos casos desconocidos) y la diversidad inicial en el precio que presentan respecto al producto correspondiente de marca, y – lo que es más llamativo entre ellos mismos, son datos que hacen dudar al profesional sobre su verdadera igualdad …

y más “problemas”…

. El precio disminuye ya que:

- No hay la misma inversión en investigación

- No hay la misma inversión en promoción

- Competencia entre proveedores o entre laboratorios

¿ Cómo un mismo laboratorio puede comercializar un principio activo como un producto de marca y a la vez como genérico?

Estrategia comercial

EMPRESAS Los genéricos se revalidan como motor del crecimiento de Novartis Valvanera Valero. Basileamvalvanera@recoletos.es

Novartis registró de nuevo en 2006 un crecimiento en ventas netas por encima de los dos dígitos, el 15 por ciento frente al 14 de 2005, al alcanzar los 37.000 millones de dólares, siendo otra vez el negocio de genéricos bajo la marca Sandoz el principal motor de la farmacéutica suiza, que registró un 27 por ciento de crecimiento en ventas hasta los 6.000 millones de dólares.

¿Son las instalaciones de los laboratorios de genéricos menos fiables?

Evidentemente no lo son, necesitan ser autorizados por la AEMPS para la fabricación de esa forma farmacéutica, se someten a los servicios de inspección GMP de las comunidades autónomas.

El “nivel” exigido es exactamente el mismo que al fabricante de un medicamento innovador.

India: Big Pharma's New Promised Land? Drugmakers are heeding the siren call of its well-trained, cheap

chemists For years, software companies have known that they can slash costs by hiring eager, smart, and inexpensive programmers and engineers in India. Following in software's footsteps, corporations providing telephone support and back-office services soon saw the virtues of India's well-trained workforce as well. Now, Big Pharma is discovering the same benefits, as multinationals such as Pfizer (PFE ), GlaxoSmithKline (GSK ), Bristol-Myers Squibb (BMY ), and Novartis (NVS ) tap India's research and manufacturing prowess to cut costs and speed development of new pharmaceuticals.

….A host of players are entering the outsourcing game. Hyderabad-based Divi's Laboratories does custom chemical synthesis for Merck, Abbott Laboratories, and Glaxo and makes generic anti-inflammatory and anti-arthritic formulas for other firms. Bulk drugmaker Matrix Laboratories has seen its outsourcing business grow fivefold, to $10 million, in one year. In Bangalore, Biocon has 300 scientists doing contract research, up from just 25 in 2000, after sealing deals with Pfizer, AstraZeneca, and Bristol-Myers Squibb.…..……Similarly, Novartis has hired Hyderabad-based Dr. Reddy's to research a diabetes molecule despite an ongoing lawsuit over a generic version of Novartis' antifungal cream Lamisil. AstraZeneca, meanwhile, has established a $10 million R&D facility in Bangalore that will focus on developing cures for tuberculosis. While expansion in India represents just a fraction of these companies' global business, the share is growing fast as India becomes competitive in yet another knowledge industry.

Fabricación en ASIA

¿Hay tantos genéricos diferentes?

20 mg de omeprazol 63 medicamentos

8 fabricantes – 13 formulaciones

GARANTIAS DE IDENTIFICACIÓN OINFORMACIÓN

Misma FICHA TÉCNICA Y PROSPECTO que el innovadorAcondicionado - etiquetado según Real Decreto

Equiapariencia o bioapariencia

Fácilmente identificable – DCI ó DOE

GARANTIAS DE SEGURIDAD Y EFICACIA

Estudios de FarmacocinéticaMayoría de productos farmacéuticosEstudios de FarmacodinámicaAerosoles con dosis medidas, SalbutamolProductos dermatológicos, CorticoesteroidesEstudios ClínicosAnti-infeccioso (tópicos y anti-fungales vaginales)Productos que no se absorben (Sucralfato, Mebendazol)Estudios In-VitroResinas de colestiramina

Eficacia y Seguridad: Equivalencia

Otras aplicaciones de la BEQ mediante biodisponibilidad

• Para cambios de formulación en mitad de la investigación (el propio innovador)

• Para nuevas formas farmacéuticas (de una misma marca)

• Para nuevas dosis (de una misma marca)

¿Cómo determinamos la “igualdad en concentraciones”?

Mediante parámetros farmacocinéticos.AUC – Cantidad absorbidaCmax – Cantidad y velocidad

¿Entendemos el 80-125?

T/R (%)80% 125%

-18 -14 -10 -6 -2 2 6 10 14 18

Difference in AUC

tN = 734

DATOS FDA1996-2001

Cápsulas de 400 mg

Genérico 1 Genérico 2 Genérico 3 Genérico 4 Genérico 5 Genérico 6

AUC0-t Cmax AUC0-tCmax AUC0-t Cmax AUC0-tCmax AUC0-tCmax AUC0-t Cmax AUC0-tCmax

Genérico 7

Cápsulas de 400 mg

Genérico 1 Genérico 2 Genérico 3 Genérico 4 Genérico 5 Genérico 6

AUC0-t Cmax AUC0-tCmax AUC0-t Cmax AUC0-tCmax AUC0-tCmax AUC0-t Cmax AUC0-tCmax

Genérico 7

GENERICOS DE GABAPENTINA

1 2 3 4 5 6 71 99-115 93-107 91-105 97-113 95-109 99-1142 94-111 88-101 85-99 91-106 89-103 93-1073 92-107 92-106 91-105 98-112 96-109 94-1074 89-105 87-102 88-103 99-115 97-112 101-1175 94-110 92-108 93-109 97-115 91-105 95-1096 94-110 92-107 93-107 97-114 92-107 97-1117 98-114 95-111 90-103 101-118 96-112 97-112

AUC 0-t

GENERICOS DE GABAPENTINA

…son intercambiables TAMBIEN entre ellos…

… las pruebas de biodisponibilidad se realizan por medio de estudios de dosis únicas, lo que difiere de la práctica clínica habitual, en donde las concentraciones séricas en equilibrio estable generalmente son más altas que las concentraciones alcanzadas después de dosis únicas en voluntarios sanos …

Los estudios en dosis única son más sensibles para detectar las diferencias en la velocidad de absorción que los estudios en estado estacionario. De manera que aunque en el estado estacionario las diferencias en velocidad de absorción no se reflejen en el perfil de concentraciones plasmáticas y, por tanto, tampoco se reflejen en la respuesta terapéutica, las entidades reguladoras son tan exigentes que requieren una velocidad de absorción equivalente en las condiciones más adversas

Efectivamente pero

… en los estudios de dosis únicas, es imposible detectar los problemas que se asocian con la acumulación de metabolitos, como puede ocurrir durante el tratamiento prolongado y con las variaciones farmacocinéticas en poblaciones especiales (niños, ancianos), así como en pautas con politerapia …

qué proceso fisiológico hace posible que se acumulen más los metabolitos en los medicamentos genéricos que en los innovadores si su velocidad y grado de absorción son equivalentes. O como es posible que la politerapia afecte de distinta manera a un genérico o a un innovador que son equivalentes. O porque motivo la variabilidad inter-individual o entre subgrupos de pacientes va a afectar a una comparación que se realiza dentro de un mismo paciente al que se le intercambia un producto.

Estudio de dosis única con comidas

En los productos de liberación modificada (ej, productos retard, gastroresistentes)En aquellos en los que la ficha técnica dice que es necesaria la administración de comida para mejorar la absorción. (Itraconazol, Albendazol…)Para evitar Aes (ej; Glimepirida)

Estudios a dosis múltiple

En los productos de liberación modificada(ej, productos retard, gastroresistentes), en adicción a los dosis única.Cinéticas dosis o tiempo dependiente.Productos con alta variabilidad.Medicamentos con concentraciones plasmáticas no medibles.

Estudios de FarmacodinámiaTenemos dos aerosoles de formoterol con dispositivos diferentes de dos laboratorios diferentes, ¿Cómo pueden demostrarnos que son bioequivalentes?

0.12-0.270.19422.38 (0.026)Placebo472.58(0.024)A12

0.09-0.230.16422.38 (0.026)Placebo442.54(0.025)B5

0.14-0.290.22422.38 (0.026)Placebo432.60 (0.026)B10

0.16-0.300.22422.38 (0.026)Placebo462.61(0.025)B15

0.16-0.310.24422.38 (0.026)Placebo392.62(0.027)B30

NLSM (SE)NLSM (SE)95 % CI

Estimateddifference (L)

Treatment contrast

0.12-0.270.19422.38 (0.026)Placebo472.58(0.024)A12

0.09-0.230.16422.38 (0.026)Placebo442.54(0.025)B5

0.14-0.290.22422.38 (0.026)Placebo432.60 (0.026)B10

0.16-0.300.22422.38 (0.026)Placebo462.61(0.025)B15

0.16-0.310.24422.38 (0.026)Placebo392.62(0.027)B30

NLSM (SE)NLSM (SE)95 % CI

Estimateddifference (L)

Treatment contrast

¿Mediante ensayo clínico convencional?

AUC of FEV1…en Pacientes con asma moderado…

• Comparación In vitro

• Comparación PK para seguridad (PD muy poco sensible)

• Comparación PK de deposición pulmonar con carbón activo

• Comparación PD (FDA-USA , HPB-Canada) Estudio a dosis única de diseño cruzado, “Relative dose potency (X-axis)” Broncoprovocación

¿Qué se está solicitando?

Estudios Clínicos

Anti-infecciosos (tópicos o antifungicos vaginales)

Aplicación y efecto local

Fase III, aleatorizado, multicéntrico, doble ciego, paralelo, controlado con tratamiento activo y placebo, en el que 415 pacientes con Tinea pedis interdigital se aleatorizaron a:

Terbinafina 1% Crema (Genérico) n = 176Terbinafina 1% crema ( Referencia) n = 180Placebo n = 59

Por ejemplo, genérico de terbinafina crema

28 58.3

Nº de pacientes con cura

micológica en visita 5 (PP)

48 100.00

151 100.00

Nº de pacientes (PP)

33 55.9

micológica en visita 5 (ITT)

59 100.00

180 100.00

176 100.00

Nº de pacientes (ITT)

PLACEBONº pacientes

ReferenciaNºpacientes

GenéricoNº pacientes

28 58.3

micológica en visita 5 (PP)

48 100.00

151 100.00

Nº de pacientes (PP)

33 55.9

micológica en visita 5 (ITT)

59 100.00

180 100.00

176 100.00

Nº de pacientes (ITT)

PLACEBONº pacientes

ReferenciaNºpacientes

GenéricoNº pacientes

Variable principal: Cura micológica a los 28 días.

Secundarias:

Porcentaje de pacientes con curación total (cura micológica + suma de TPSS* = 0) en las visitas 4 y 5, respectivamente, en cada uno de los 2 grupos de tratamiento activo (análisis de no inferioridad, población PP).- Porcentaje de pacientes con respuesta total (cura micológica + suma de TPSS ≤ 3) en las visitas 4 y 5, respectivamente, en cada uno de los 2 grupos de tratamiento activo (análisis de no inferioridad, población PP).- Porcentaje de pacientes con cura micológica en la visitas 3, 4 y 5 en los 3 grupos de tratamiento (análisis de superioridad, población ITT).- Porcentaje de pacientes con cultivo micológico negativo en la visitas 3, 4 y 5 en los 3 grupos de tratamiento (análisis de superioridad, población ITT).- Porcentaje de pacientes con prueba KOH negativa en la visitas 3, 4 y 5 en los 3 grupos de tratamiento (análisis de superioridad, población ITT). - Porcentaje de pacientes con TPSS = 0 en la visitas 3, 4 y 5 en los 3 grupos de tratamiento (análisis de superioridad, población ITT). - Tipo y frecuencia de efectos adversos en los 3 grupos de tratamiento.

¿Es discriminativo este tipo de ensayo?

versus

PK 106 sujetos

24 sujetos

Ensayo clínico de eficacia

Gracias

QUIMICA ANALITICA APLICADA

Departamento de Química Analítica y Tecnología de Alimentos

Tema 14. Análisis farmacéutico, clinico y toxicologicoIdentificación, caracterización y purificación de principios activos. Técnicas analíticas para la separación de productos activos y sus metabolitos

FARMACOUn fármaco es cualquier sustancia que esta destinada para el diagnostico, curación, mitigación, tratamiento o prevención de una enfermedad o para alterar la estructura o función del cuerpo.

EXCIPIENTEAquella materia que, incluida en las formas galénicas, se añade a las sustancias medicinales o a sus asociaciones para servirles de vehículo, posibilitar su preparación y estabilidad, modificar sus propiedades organolépticas o determinar las propiedades fisicoquímicas del medicamento y su biodisponibilidad.

FORMA FARMACÉUTICADisposición individualizada a la que se adatan las sustancias medicinales y los excipientes para constituir un medicamento; también se denominan “formas galénicas” o “formas de dosificación”.

MEDICAMENTOSustancia medicinal y sus asociaciones o combinaciones destinadas a la utilización en las personas o en los animales, que se presente dotada de propiedades para prevenir, diagnosticar, tratar, aliviar o curar enfermedades o dolencias, o para afectar a funciones corporales o al estado mental.

ANÁLISIS FARMACÉUTICO

La Química Analítica puede

participar en diferentes facetas

en la investigación, desarrollo y aplicación de

productos farmacológicos.

En este esquema se puede

representar las diferentes etapas

ANÁLISIS FARMACÉUTICO

Aislamiento de un fármaco a partir de un producto naturalAislamiento de un fármaco a partir de un producto natural*Rendimiento de la reacción de aislamiento*Rendimiento de la reacción de aislamiento*Propiedades físico químicas del fármaco:*Propiedades físico químicas del fármaco:Síntesis de un nuevo fármacoSíntesis de un nuevo fármaco*Pureza de los materiales de partida.*Pureza de los materiales de partida.*Rendimiento de la reacción de síntesis. Subproductos*Rendimiento de la reacción de síntesis. Subproductos*Propiedades físico*Propiedades físico--químicasquímicasTestTest FarmacológicoFarmacológico

TestTest del fármaco “indel fármaco “in vitrovitro” y en animales de laboratorio ” y en animales de laboratorio TestTest del fármaco en humanos: (fase I)del fármaco en humanos: (fase I)

Estudios de La Fase II en HumanosEstudios de La Fase II en HumanosFarmacodinamicaFarmacodinamica

Formulación del compuesto(inyectables, jarabes, pomadas, Formulación del compuesto(inyectables, jarabes, pomadas, comprimidos..)comprimidos..)Control de calidad del producto Control de calidad del producto Empleo del fármacoEmpleo del fármacoMonotorizaciónMonotorización terapéutica. terapéutica. SobredosisSobredosisDrogas de abusoDrogas de abusoAnálisis forense toxicológicoAnálisis forense toxicológicoDopajeDopaje

DESCRUBIMIENTODESCRUBIMIENTO

DESARROLLODESARROLLO

CLINICACLINICA

COMERCIALIZACIÓN Y EMPLEOCOMERCIALIZACIÓN Y EMPLEO

MEDICAMENTOS Y EXCIPIENTES

CLASIFICACIÓN FARMACOLÓGICA▪ Aparato Digestivo y Metabolismo ▪ Sangre y Organos Hematopoyeticos▪ Aparato Cardiovascular ▪ Dermatologicos ▪ Preparados Genitourinarios y Hormonas Sexuales ▪ Preparados Hormonales Sistemicos, Excluidas Hormonas Sexuales ▪ Antiinfecciosos Via General ▪ Antineoplasicos y Agentes Inmunomoduladores ▪ Aparato Locomotor ▪ Sistema Nervioso Central ▪ Antiparasitarios, Insecticidas y Repelentes ▪ Aparato Respiratorio ▪ Organos de Los Sentidos ▪ VariosAceite de cacahuete

Aceite de ricino

Aceite de soja

Ácido benzoico y benzoatos

Ácido bórico, sus sales y ésteres

Ácido salicílico

Ácido sórbico y sus sales

Alcohol bencílico

Aprotinina bovina

Aspartamo

Ázucar invertido

Bronopol

Butil hidroxianisol

Butil hidroxitolueno

Clorobutanol

Cloruro de benzalconio

Compuestos mercuriales orgánicos

EXCIPIENTES

Etanol

Fenilalanina

Formaldehído

Fructosa

Galactosa

Glicerol

Lactosa

Lanolina

Manitol

Glucosa

Polioles

Potasio

Propilenglicol,

Sacarosa

Sorbitol

Sulfitos y metabisulfitos

Tartrazina

ALGUNAS FORMAS FARMACÉUTICASCápsula. Envoltura membranosa soluble, que contiene una dosis medicamentosa.Colirio. Medicamento de acción local para el tratamiento de enfermedades oculares y de los párpados.Comprimido. Preparación farmacéutica en forma de pastilla, en la que la sustancia medicinal está conformada por fuerte presión.Crema-gel. Preparación terapéutica en forma de coloide, caracterizada por una fuerte viscosidad.Emulsión. Líquido de aspecto lechoso que mantiene en suspensión una substancia insoluble (aceite o grasa) finamente dividida en un cuerpo viscoso emulsionante.Inyectable. Substancia terapéutica líquida que se introduce bajo presión y por medio de un instrumento adecuado, en una parte, órgano o cavidad del cuerpo.Jarabe. Preparación azucarada que puede tener disueltas substancias medicamentosas.Pomada. Fórmula medicinal para uso externo, blanda, compuesta por una o varias drogas activas, incorporadas a una grasa animal o vaselina.Suspensión. Estado en el que se encuentran dentro de un líquido las partículas de otra substancia medicamentosa no soluble en él y que no se depositan en el fondo.

MEDICAMENTOS Y EXCIPIENTES

La forma de introducción de la droga en el sistema biológico, es decir, la ruta de administración, dictamina el conjunto de condiciones digestivas y enzimáticas a la cual la droga está sujeta y, por lo tanto, el destino metabólico y su distribución en los distintos tejidos. Las formas más comunes de introducción de las drogas son: - Ingestión oral -Inyección intravenosa e intramuscular - Aplicación

dérmica.Una vez introducida en el sistema biológico, la droga está sujeta a procesos de: a) absorción, b) distribución c)metabolización y e) excreción Absorción : Para que un medicamento o droga pueda ejercer su acción es necesario que sea absorbido Distribución : El farmaco se distribuye en los tejidos para llegar al sitio donde se espera que actúe. La sangre distribuye la droga a los distintos tejidos. La propor-ción tejido/sangre del farmaco depende de la velocidad de perfusión sanguínea hacia estos tejidos y de sus características como, acidez, solubilidad y tamaño. Metabolismo: La gran mayoría de los fármacos se modifican metabólicamente en el organismo. Su modificación conduce a la formación de metabolitosExcrecion : Las drogas absorbidas y sus metabolitos se excretan a través de la orina, y de la bilis, que se genera en el hígado y se vierte en el intestino. Las drogas o metabolitos hidrofílicos se excretan en la bilis. Las drogas lipofílicas y sus metabolitos tienden a retornar a la sangre y como la velocidad de perfusión sanguínea hacia el riñón es alta son excretadas en la orina en su forma ionizada

METABOLISMO DE LAS DROGAS

Las muestras biológicas son muy complejas, en ellas el principio activo está presente en muy baja concentración, también están presentes los metabolitos y además puede haber compuestos interferentes.

Tipo Muestra

LíquidoFluido cerebral,

Lágrimas, Sudor, Orina, Bilis, Saliva

Mezclas Plasma, Suero y Sangre

Sólidos

Heces fecales, cerebro,corazón, riñón,

pulmón, lengua, músculo y hueso

Tipos de muestras biologicas

Sangre, plasma y sueroLa sangre es un fluido complejo que contiene solubilizadas proteínas , sales, grasas disueltas y células suspendidas. El constituyente mayoritario, las células rojas (eritrocitos) pueden separarse por centrifugación dando lugar a un fluido claro denominado plasma. Si la sangre permanece sin añadirle un agente anticoagulante, los eritrocitos coagulan y el fluido resultante, suero, puede ser decantado. Por lo tanto, el suero y el plasma pueden considerarse muy similares. OrinaTiene la ventaja de no contener proteínas, lo que hace posible la extracción directa con un disolvente orgánico y el tiempo de vida de las drogas es mayor y contiene alta concentración de metabolitos fácilmente detectables

CARACTERÍSTICAS DE LAS MUESTRAS BIOLÓGICAS

El análisis de las drogas se lleva a cabo en diferentes muestras, y de acuerdo a la naturaleza de las mismas se pueden distinguir dos tipos:- Medicamentos : Donde el principio activo se encuentra en minoria frente a

los excipientes- Muestras biológicas: donde losanalitos y sus metabolitos que se suelen

encontrar en cantidades traza en comparación con el resto de los compuestos.

PRETRATAMIENTOS EN MEDICAMENTOSEn todos estos tipos de medicamentos, los analitos son componentes minoritarios que se encuentran junto a otros componentes complejos mayoritarios, por lo que, generalmente, es necesario llevar a cabo un pretratamiento de la muestra. Éste incluye, a veces, no sólo una separación de los compuestos mayoritarios que puedan suponer una interferencia, sino también una etapa de concentración antes de la etapa de análisis, que permitirá la cuantificación de dicha droga..Esta primera etapa suele ser tediosa y lenta y se emplean dos técnicas de extracción : a)Extracción líquido-líquido Las drogas se separan de la muestra mediante el reparto entre dos solventes inmiscibles, a menudo mediante un ajuste de pH para controlar la ionización y una re-extracción a diferente pH para mejorar la selectividad y recuperación b)Extracción sólido-líquido.El principio de la extracción en fase sólida es similar a la extracción líquido-líquido e implica la partición de los compuestos entre una fase sólida y una líquida. El compuesto ha extraer debe tener una mayor afinidad por la fase sólida que el resto de la matriz y ser fácilmente eluido posteriormente con un pequeño volumen de disolvente

PRETRATAMIENTO DE LA MUESTRA

PRETRATAMIENTO DE MUESTRAS BIOLOGICAS

Los principios activos en muestras biológicas se pueden encontrar como tal, o como metabolitos. Muchas drogas y sus metabolitos pueden tener gran afinidad por las proteínas, mientras que la mayoría de conjugados de estas drogas son altamente hidrofílicos y, por lo tanto, difícil de extraer con disolventes orgánicos El pretratamiento de la muestra incluye tres pasos: la hidrólisis de las drogas conjugadas, la ruptura de unión con proteínas y, finalmente, la extracción

Hidrólisis ácida y enzimática de los conjugados de droga La hidrólisis convencional se lleva a cabo con HCl bajo condiciones rigurosas que, a veces, causan la descomposición de otos compuestos generando una mezcla turbia. También es posible realizar la hidrólisis utilizando enzimas.

Separación de las proteínas (eliminación de las proteínas)Si los analitos tienen una elevada capacidad para unirse a las proteínas, el protocolo adoptado para eliminar dichas proteínas debe ser capaz de liberar estos analitos de las proteínas de manera que no se puedan perder. La eliminación de las proteínas puede llevarse a cabo mediante el uso de:a)Temperaturas extremas, fuerzas iónicas o condiciones de pH b) Agentes precipitantes orgánicos y c) Enzimas proteolíticos.

ExtracciónLos procedimientos de extracción utilizados dependerán del fin analítico y del tipo de técnica analítica seleccionada Los dos procedimientos de extracción utilizados son la extracción líquido-líquido o extracción sólido-líquido.

EXTRACCIÓN LÍQUIDO-LÍQUIDO Drogas solubles en disolventes orgánicosSe elige un disolvente o mezcla de disolventes teniendo en cuenta propiedades tales como densidad, volatilidad, polaridad, selectividad y solubilidad de las drogasDrogas solubles en agua La dificultad de extraer estas drogas y sus metabolitos con disolventes orgánicos se solventa con los siguientes procedimientos:Extracción sólido-líquido de muestras liofilizadas. Primero se añadía ácido acético a una muestra de orina y después se somete a un proceso de liofilización. Se continua realizando una extracción con metanol, consiguiendo extraer drogas básicas, neutras y ácidas, siendo necesario posteriormente un método cromatográfico Extracción de par-iónico.Otra posibilidad es la formación de un par iónico. Iones de carga opuesta tienden a asociarse para formar una especie neutra llamada par iónico Efecto Salting-Out:consiste en añadir una alta concentración de electrolitos para disminuir la actividad del agua; disminuyendo la capacidad de formar hidratos, disminuyendo su solubilidad y facilitando la extracción mediante el uso de disolventes polares

EXTRACCIÓN SÓLIDO-LÍQUIDOPresenta las ventajas : a)Necesidad de menos volumen de fase orgánica. b)No se forman emulsiones.c)Más rápida. y d)Posibilidad de automatizaciónAdsorbentes utilizados como fase sólidaComo materiales adsorbentes se puede utilizar carbón vegetal, gel de sílice, fluorisil, resinas poliméricas derivadas del poliestireno, alúmina, etc.Hay otro grupo de fases sólidas que utilizan fases ligadas, constituidas por un soporte de sílice con grupos silanoles en la superficie que forman enlaces covalentes con los compuestos orgánicos. Configuración del sistema de extracciónLa fase enlazada se empaqueta en pequeñas columnas o en pequeñas jeringuillas realizadas en polipropileno mediante dos discos fritados del mismo material. El tiempo de extracción se reduce al extraer simultáneamente varias muestras introduciendo las columnas en un colector de vacío. Desarrollo de la extracción1.- Activación del adsorbente2.- Eliminación del exceso de disolvente orgánico3.- Adición de la muestra (0.1 – 1 mL) 4.- Eliminar interferencias5.- Elución de la droga El disolvente utilizado en fases no polares suele ser metanol, acetonitrilo o una mezcla de disolvente orgánico con agua o tampón

ELVIRA VERGES- Farmacologia y T. Kinesica- UNNE

FORMAS FARMACEUTICAS O FORMAS MEDICAMENTOSAS

CONCEPTO: es la forma de preparación de un medicamento con el fin de posibilitar su administración VIAS DE ADMINISTRACION: ORAL , RECTAL, PARENTERAL, RESPIRATORIA, TOPICA ETC.

NOMBRE GENERICO: BETAMETASONA

NOMBRE COMERCIAL: BETAMETASONA B-P

BETAMETASONA LDA

SISTEMAS DISPERSOS: son una mezcla producida por subdivisión de un material y la diseminación de sus partículas (dispersión) en otro material (medio de dispersión). se clasifican de acuerdo a sus partículas en soluciones, emulsiones, suspensiones,dispersiones.

COMPONENTES Sustancias Activas : es la farmacológicamente activa Base: es la sustancia activa de mayor actividad farmacológica Adyuvante: es la otra/s sustancia activa que complementa a la otra

activa Vehículo: es la sustancia añadida a las formas medicamentosas

líquidas (agua, alcohol, propilenglicol, éter, ácido acético etc. ) Conectivo: se le adjuntan para modificar sus características

organolépticas ej: edulcorantes

Vehículos, bases y excipientes más usados en EMULSIONES: goma arábiga POMADAS Y CREMAS: polietilenglicol, vaselina, cera

blanca y amarilla, esperma de ballena, lanolina, aceites: de almendra, de maní, de oliva, de sésamo.

Propilenglicol: se usa como vehículo: en compuestos orgánicos queratolítico elimina los desechos queratolíticos

(solo) o con ácido salicílico

como humectante: aumenta el contenido de agua en el estrato córneo

FARMACOCINÉTICA: se absorben en el estrato córneo, se oxida en el hígado a ácido láctico y pirúvico, 12 a 45% se excreta por orina.

SOLIDAS:

Polvos: una o varias sustancias mezcladas :papeles y granulados.

Cápsulas: una dosis de medicamento que se reblandecen, desintegran y disuelven a distintos niveles de la vía de administración .Pueden ser: cápsulas amiláceas , gelatinosas, cilíndricas o duras, ovoideas o esféricas.

SOLIDAS: Tabletas o pastillas: formadas por el medicamento,

azúcar y goma arábiga, son aglutinadas y adoptan forma circular, discoidea o prismática. Si se aglutinan en frío (tabletas) y si es en caliente (pastillas).

Comprimidos: polvos medicamentosos con un excipiente y poseen una cubierta protectora .

Grageas: cubiertas con capa de azúcar, le dan buen sabor y protege de la humedad.

Comprimidos: con cubierta enterosoluble

Supositorios: preparado de forma cónica se ablanda y disuelve a temperatura del cuerpo.

Ovulos: forma medicamentosa forma ovoidea que contiene glicerina, gelatina y polietilenglicol.

Extractos: principios activos de drogas vegetales y animales Ej extracto de belladona.

Preparados de liberación prolongada: son cápsulas o tabletas mantienen una concentración uniforme en la sangre.

FACTORES QUE INFLUYEN EN LA ABSORCIÓN DE FARMACOS

Integridad de la piel.: es mayor con abrasiones, quemaduras o zonas cruentas.

Lugar del cuerpo: baja, más alta, muy alta. Edad: en niños delgado estrato córneo, hidratación

(alcohol, corticoides) Estado de la piel: inflamación, cuadros que

intensifican el flujo de sangre.

SEMISOLIDAS: son las más usadas en kinesiología

Pomadas: preparados de consistencia blanda y untuosa . Con uno o varios componentes activos y excipientes o base que les da masa y consistencia. Ej: Salicilato de dietilamina (Algesal) gel o pomada

Pastas: son pomadas que tienen el 50% de su peso en polvos insolubles.Absorben las secreciones cutáneas. Se aplican con espátulas se secan y quedan rígidas.Ej: pasta de óxido de zinc.

Cremas: emulsiones líquidas viscosas o semisólidas de aceite en agua y de agua en aceite. Agente emulsionante: tensioactivos o emulgente.Ej: Piroxicam (Flexicamin) crema o gel

Geles o jaleas: suspensiones de pequeñas partículas inorgánicas en un líquido o grandes moléculas interpenetradas en un líquido .

Emplastos: se utiliza a modo de apósito en la piel.

LIQUIDAS• Soluciones :son preparados líquidos donde la

sustancia activa esta disuelta en agua y son de usos externo e interno.

• Jarabe: son soluciones o suspensiones acuosas con un 64% de azúcar

• Infusiones: soluciones acuosas cuyos principios activos son extraidos de vegetales.

• Colirios: soluciones acuosas estériles de uso oftálmico.

Elixires: el principio activo está en un vehículo hidroalcohólico

• Emulsiones: forma medicamentosa de aspecto lechoso o cremoso.

• Suspensiones: es un preparado líquido de aspecto turbio o lechoso

Si es muy densa se denomina magma o leche, si son pequeñas las partículas y están hidratadas es un gel.

• Inyectables: son soluciones, suspensiones o emulsiones estériles. Tiene varios principios activos en un vehículo acuoso u oleoso y se administran por vía parenteral.

• Lociones: preparado líquido para aplicación externa sin fricción

UNIDAD IV: TERAPÉUTICA MEDICAMENTOSA

ADMINISTRACIÓN DE MEDICAMENTOS. RESPONSABILIDAD DE ENFERMERÍA.

La administración de medicamentos es una de

las funciones básicas del profesional de

enfermería, la cual depende, de las

indicaciones del médico.

La responsabilidad de esta importante acción

dentro del campo asistencial, recae sobre el

enfermero profesional.

ELEMENTOS A TENER PRESENTES AL ADMINISTRAR UN MTO.

Un medicamento puede tener hasta tres

nombre diferentes. El nombre químico del Mto.

ofrece una descripción exacta de la

composición y estructura molecular de éste.

Son pocos utilizados en la práctica clínica.

1. Nombre del Fármaco

El nombre genérico o sin propiedad

registrada, lo da el fabricante que

elabora por primera vez el mto. Este

nombre es parte del marketing del

producto.

Tiamina. Complejo

vitamínico

El nombre comercial o marca registrada es el

que llevará un símbolo en una de las partes

del estuche del mto.

Vitamina B6 Neurobionta

Indica el efecto del medicamento sobre un

sistema orgánico, los síntomas que alivia el

mto. o los efectos que de él se esperan.

Ej. Vasodilatadores, antihipertensivos,

antidiarreicos.

2. Clasificación de los Fármacos

Se refiere a la forma de prestación del

fármaco:

1.Comprimidos. 2.

Cápsulas.

3.Jarabes. 4.

Loción.

5. Supositorios. 7. Líquidos en Frascos.

6. Ampollas con soluciones

medicamentosas.

7. Gaseosos. Spray 8.

Solución acuosa.

9. Gel. 10. Elixir. 11. Cremas. 12.

Extracto.

Esto condiciona su vía de

administración.

3. Presentación de los Medicamentos

Se refiere a la forma de prestación del

fármaco:

1.Comprimidos. 2.

Cápsulas.

3.Jarabes. 4.

Loción.

5. Supositorios. 7. Líquidos en Frascos.

6. Ampollas con soluciones

medicamentosas.

7. Gaseosos. Spray 8.

Solución acuosa.

9. Gel. 10. Elixir. 11. Cremas. 12.

Extracto. 13. Gel.

14. linimentos.

Esto condiciona su vía de

administración.

3. Presentación de los Medicamentos

La composición del fármaco esta

diseñada para favorecer su absorción y

su metabolismo.

Las formas de presentación dependen

del fabricantes (Industria farmacéutica,

relación con la venta).

4. Naturaleza de las acciones farmacéuticas

Los medicamentos pueden proteger las

células de la influencia de otros agentes

químicos, estimular la función celular,

acelerar o enlentecer los procesos

celulares o sustituir a una sustancia

ausente en el organismo

EJ. Insulina, Estrógeno.

5. Mecanismo de acción

Los medicamentos cumplen su función

alterando los líquidos corporales o las

membranas celulares o bien

interactuando con receptores.

Medicamento Receptores Celulares

La combinación de ambos causan los efectos

terapéuticos-Rta Fisiológica.

1.Revisar estrictamente la orden medica.

2. Observe muy bien la dosis indicada, el

horario y la dosificación del producto.

Veo fecha de vencimiento. 3. Observe la vía indicada.

3. Acondicione el área donde preparara

el mto.

3. Haga desinfección mecánica y química

del envase del mto. antes de

prepararlo, si es que lo requiere.

(Bulbos). 4. Seleccione el utensilio adecuado para

administrar el mto. sea cauteloso al

preparar dosis pequeñas; no utilice

reservorios grandes, donde la dosis es

inexacta. 5. Tenga precaución al unir mto. observe

cambios de coloración, aumento de

temperatura, viscosidad ete.

6. Brinde sostén psicológico al paciente

antes de administrar el mto.

7. Lea el rótulo del mto. tres veces antes

de prepararlo.

8. Al preparar mtos. como gotas, líquidos

e inyecciones colóquelos a la altura de

los ojos, se logra una mejor precisión y

exactitud para dosificarlos.

9. Administre el mto. a la hora indicada.

10. Al administrar el mto. observe el

paciente y si es oral, manténgase a su

lado hasta que lo ingiera.

11. Mantenga los mtos. Clasificados,

rotulados y tapados.

12. La vitrina de los mtos. debe

mantenerse cerrada con lleve.

Responsabilidad de enfermería. 13. Al utilizar mtos líquidos saque sólo el

va a utilizar no retorne mto. de nuevo

al frasco, la tapa colóquela con los

bordes hacia arriba para evitar

contaminación. 14. Administre con bombilla los mtos. que

puedan manchar el esmalte dentario

(ácidos, hierro en jarabe).

15. Anote exactamente en la ficha clínica

lo administrado, fecha y hora.

13. En caso de cometer un error avisar

de inmediato al médico para tomar las

medidas oportunas.

Antihistamíni

Corticosteriodes o

Esteroides

Antibióticos

Diuréticos.

Cardiotónic

Métodos para

valorar. Efectos colaterales de los mtos.

Corticosteriodes o Esteroides.

• Inhaladores: Ronquera Frecuente y aftas (infección por un hongo en la boca y la garganta).• Reducen la velocidad de crecimiento.• aumento de peso.• irregularidades menstruales.• calambres, acidez estomacal o indigestión

Efectos colaterales de los mtos.

Coticosteriodes o Esteroides .

El uso prolongado (de meses a años) de corticosteroides

está asociado con úlceras, aumento de peso, cataratas,

Huesos débiles y piel más fina, presión arterial alta, exceso de

azúcar en la sangre, propensión a los hematomas

y crecimiento lento en los niños.

En caso de administración prolongada pueden aparecer

síndrome de Cushing.

Efectos colaterales de los mtos.

Coticosteriodes o Esteroides .

El uso prolongado (de meses a años) de corticosteroides

está asociado con úlceras, aumento de peso, cataratas,

Huesos débiles y piel más final, presión arterial alta, exceso de

azúcar en la sangre, propensión a los hematomas

y crecimiento lento en los niños.

En caso de administración prolongada pueden aparecer

síndrome de Cushing.

Efectos colaterales de los mtos. Antibióticos .

Los antibióticos tienen dos mecanismo de acción:

1. Bactericidas Beta-lactámicos. (Penicilinas y Cafalosporinas).

Glicopéptidos. (Vancomicina).

Aminoglucósidos (Grupo de estreptomicinas).

Quinolonas (Grupo norfloxacino).

Polimixinas.

Los antibióticos tienen dos mecanismo de acción:

2. Bacteriostáticos:

(Macrolidos (Grupo de eritromicina).

Tetraciclinas.

Cloranfenicol.

Clindamicina, licomicina.

Sulfamidas.

Alergias.

Disbacteriosis.

Sobrecrecimiento bacteriano.

Toxicidad.

Penicilinas

Flebitis.

Dolor en sitio de punción.

Shock anafiláctico.

Cefalosporinas 1rª Generación

Cefadroxilo, Cefalexina y la cefazolina.

Cefaclor, Cefuroxima, Cefonicid, Cefamandol.

Cefotaxima, Ceftriaxona, Ceftazidima.

Efectos colaterales de los mtos. Diuréticos.

Diuréticos.

Tiazidas: Clortalidona, Hidroclorotiazida, Indapamida,

Xipamida.

Diuréticos potentes ahorradores dé K: Espironolactona,

Clortalidona, Furosemida.

Diuréticos potentes, de acción osmótica: Manitol,

Hidralazina.

Depleción de K ( calambres).

Hipocalemias.

Hiponatremias.

Hipomagnesemias.

Perdida de peso.

Fatigas.

Poliurias.

Alcalosis metabólicas. Acetazolamida.

Acidosis metabólica.

Intolerancia hidrocarbonada.

Efectos colaterales de los mtos. Cardiotónicos.

Cardiotónicos:

Dogoxina.

Digitoxina.

Cedilanid.

Lanatósido C.

Dobutamina.

Dobutrex.

Efectos colaterales de los mtos. Cardiotónicos.

Cardiotónicos:

Disminuyen actividad cardiaca.

Intoxicaciones digitálicas. (Nauseas Vómitos, Vértigos y confusión, Arritmias cardiacas.

Bradicardias.

Métodos para

valorar. Alergias (5 al 10%). Rask cutáneo, prurito ocular. Shock Anafiláctico. (5 a un 20%).

Anuria.

Edema de la epiglotis.

Hapatoxicidad.

Nefrotoxicidad.

Ototoxidad.

Vía Oral Vía Sublingual

Vía Parenteral

Intradérmica

Subcutánea

Intramuscular

Endovenosa

Intraarticular

Intracardiaca

Vía Mucosa

Sublingual

Ocular

Rectal

Respiratoria

Vesical

Vaginal

Vía Dermica o Tópica

BIOEQUIVALENCIA ENMEDICAMENTOS

ANTIRRETROVIRALES

DRA AMELIA VILLAR LOPEZ

Departamento de Farmacología

Facultad de Farmacia y Bioquímica

Universidad Nacional de Trujillo

OMS / OPS

Ha desarrollado una propuesta con criterios científico-técnicos considerados en una norma de bioequivalencia:

"Multisource (generic) pharmaceutical products: Guidelines on registration requirements to establish interchangeability", WHO Technical Report Series, Nº 863, 1996 (WHO-96).

La OPS a través de la RED-PARF ha logrado establecer lineamientos estandares e implementar una Reglamentación estándar para Latinoamérica

Conceptos de Bioequivalencia

• Equivalente Farmacéutico:

– Mismo Ingrediente Activo– Misma dosis (Concentración)– Misma forma farmacéutica– Misma ruta de administración– Pasa estándares de compendio en

cuanto a pureza, fuerza, identidad y calidad

• Alternativa Farmacéutica:

– Misma Sustancia Terapéutica– Puede no ser la misma dosis – Difieren en la forma farmacéutica– Misma ruta de administración– Puede no ser la misma sal o éster– Pasa estándares de compendio de

Pureza, Fuerza, Identidad, Calidad

BIODISPONIBILIDAD

Es entendida como la cantidad y velocidad con que un principio activo, liberado de una forma farmacéutica alcanza la circulación sistémica (sitio

de acción), determinadas mediante la curva concentración/tiempo. (OMS 1996).

BIOEQUIVALENCIA

Dos productos farmacéuticos son bioequivalentes si son equivalentes farmacéuticos o alternativas farmacéuticas y sus biodisponibilidades después de su administración en la misma dosis molar son semejantes en tal grado, que pueda esperarse que sus efectos serán esencialmente los mismos. (OMS 1996).En síntesis, Bioequivalencia es la Biodisponibilidad comparada entre dos productos, uno de prueba o test y uno de referencia .

EQUIVALENTES FARMACEUTICOS

Son productos farmacéuticos que contienen idénticas cantidades de los mismos principios activos, o sus mismas sales o ésteres en idéntica forma farmacéutica y vía de administración, pero no necesariamente contienen los mismos excipientes, y que cumplen con las mismas o comparables especificaciones de calidad.

EQUIVALENTES TERAPEUTICOS

Dos productos farmacéuticos son equivalentes terapéuticos si son equivalentes farmacéuticos y después de la administración de la misma dosis molar, sus efectos con respecto a eficacia y seguridad son esencialmente los mismos determinados por estudios apropiados (clínicos, farmacodinámicos, de biequivalencia o “in vitro”. Tales productos deben estar debidamente rotulados y ser manufacturados cumpliendo las normas vigentes de BPM.

LA PRODUCCION DE UN MEDICAMENTO

• MEDICAMENTO:

Mezclado

EnvasadoPA

Innovador BE

PRODUCTOTERMINADO

IdentidadPureza

Demuestra Igualdad

BUENAS PRACTICAS DE MANUFATURA

Tableteado

Controlde

Calidad Control de calidad en Proceso

Buenas Prácticas de Manufactura

Equivalente Farmacéutico

Fármaco de

prueba

Fármaco de

referencia

Estudio de Bioequivalencia

Estudios Farmacocinéticas

EstudiosFarmacodinámicos

Estudios Clínicos

Estudios in-vitro

Bioequivalente

Equivalente Terapéutico

Mismo Ingrediente/s activosMisma Forma farmacéuticaMisma concentraciónMisma ruta de administración Sigue los mismos estándares o estándares de compendio

ESTUDIOS FARMACOCINETICOS

Estudios “in vivo” que mediante diseños experimentales preestablecidos, permiten establecer la cinética de los procesos de absorción, distribución, metabolismo y excreción de los principios activos y metabolitos del producto farmacéutico

ESTUDIOS PARA ESTABLECER EQUIVALENCIA TERAPEUTICA

Estudios comparativo -clínico, farmacodinámico, de biodisponibilidad o “in vitro”- entre un producto farmacéutico de referencia y otro en estudio.

PRODUCTO FARMACEUTICO DE REFERENCIA (COMPARADOR)

Producto determinado como tal por la autoridad sanitaria, respecto del cual se compara otro que requiere evaluación de su equivalencia terapéutica .

PRODUCTO FARMACEUTICO EN ESTUDIO

Producto farmacéutico que es sometido a una investigación sistemática para determinar su equivalencia terapéutica con respecto al producto de referencia, mediante estudios apropiados.

ESTUDIOS CINETICOS DE DISOLUCION

Pruebas “in vitro” que mediante condiciones experimentales científicamente definidas, permiten establecer el perfil cinético de disolución de un principio activo desde una forma farmacéutica sólida.

PRODUCTOS FARMACEUTICOS DE MULTIPLES FUENTES

Medicamentos que son equivalentes farmacéuticos, que pueden ser o no equivalentes terapéuticos, si se desea que sean intercambiables deben demostrar equivalencia terapéutica y cumplir con los estándares de calidad, eficacia y seguridad que el producto de referencia.

BIOEXENCION

Es la prerrogativa de la autoridad regulatoria para eximir de la obligación de tener que presentar estudios “in vivo” para el establecimiento de la equivalencia terapéutica, la cual puede demostrarse mediante estudios “in vitro”.

RIESGO SANITARIO

En el contexto de la equivalencia terapéutica se establece las consecuencias para la salud cuando el principio activo se encuentra fuera del margen terapéutico (debajo o encima -concentración máxima no tóxica y concentración mínima efectiva).El riesgo sanitario relaciona el margen terapéutico y los efectos adversos de los fármacos, para lo cual se establecen tres niveles de riesgo.

RIESGO SANITARIO

1) Riesgo Sanitario Alto: la probabilidad de aparición de complicaciones que amenazan con la vida o integridad psicofísica de la persona y/o reacciones adversas graves. La concentración sanguínea del principio activo no se encuentra dentro del margen terapéutico.

2) Riesgo Sanitario Intermedio: probabilidad de aparición de complicaciones no amenazantes para la vida o la integridad psicofísica de la persona y/o reacciones adversas no graves.

3) Riesgo Sanitario Bajo: probabilidad de aparición de una complicación menor y o reacciones adversas leves

La Organización Mundial de la Salud (OMS), considera:

INTERCAMBIABILIDAD

“Para que los productos farmacéuticos de fuentes múltiples sean farmacéuticamente equivalentes y se consideren intercambiables, es preciso demostrar que son equivalentes desde el puntos de vista terapéutico”.

Se cuenta con cuatro métodos de prueba para evaluar equivalencia, entre ellos: · Estudios de biodisponibilidad y bioequivalencia comparativa en seres humanos. · Estudios farmacodinámicos comparativos en seres humanos. · Ensayos clínicos comparativos. · Pruebas de disolución in vitro.

Biodisponibilidad de los Mdtos.

• Para que las drogas antiretrovirales cumplan con el objetivo de suprimir la replicación viral del VIH en forma sostenida, se requiere de que éstas se absorban en el tubo digestivo, alcancen niveles sanguíneos adecuados y mantengan concentraciones estables en el sitio de acción (biodisponibilidad)

• La OMS proporcionó especial atención a los Mdtos. Antirretrovirales debido a que es necesario evitar la supresión incompleta de la replicación viral que permite el rápido desarrollo de resistencia viral y conllevaría al fracaso inmunológico y clínico.

Bioequivalencia en ARV

• I.- ANÁLISIS QUÍMICOS • Los análisis químicos exigibles a medicamentos

genéricos que garanticen su calidad deben incluir: • a) Cumplir con las BPM• b) Estudios de pureza. • c) Estudios de estabilidad • d) Estudios de disolución, como perfiles de

disolución a distintas velocidades de agitación y pHs.

• II.- ESTUDIOS DE BIOEQUIVALENCIA • En estos estudios, se estudia: • tiempo en que se alcanza la concentración

máxima (Tmáx), Vida media (t1/2), el área bajo la curva (ABC), entre otros

• Se utiliza métodos bioanalíticos utilizados sean precisos, sensibles y reproducibles.

• II.- ESTUDIOS DE BIOEQUIVALENCIA

• Los estudios se realizan en sujetos sanos que reciben la droga original y luego el medicamento en estudio (genérico).

• Características de los sujetos, períodos, secuencias, tratamientos

• Concentración plasmática en los diferentes tiempos • ABC, Cmáx, Tmáx,, t1/2, • Variabiliadad intra e intersujeto • Se determina niveles plasmáticos del fármaco y se

construyen curvas en función del tiempo. • Se compara entonces a los sujetos con si mismos, en

términos de la concentración plasmática máxima alcanzada (Cmáx), el

• Un requisito esencial de estos estudios, es que se basen en estandares o lineamientos internacionales, la mayor parte de CCSIDA proponen exigir para toda nueva droga antirretroviral genérica estudios de bioequivalencia. Sin embargo, es necesario clasificar a los fármacos de acuerdo a la real necesidad que tengan de estudios in vivo.

• a) Los estudios incluyen sujetos de 18 a 24 años, sanos, quienes reciben el compuesto original o el genérico con 240 ml de agua en condición de ayuno previo, permitiéndoseles posteriormente una comida liviana no antes de 4 horas después de administrado el producto.

• Se debe consignar números de lotes y fechas de expiración de los productos estudiados.

• b) Se recomienda recolectar 12 a 18 muestras de sangre (incluyendo un basal), para la determinación de los niveles plasmáticos de la droga en estudio, para construir el AUC.

• El proceso se repite en cada uno de los sujetos con la droga que se compara, separado por un intervalo adecuado de “washout” no inferior a 5 vidas medias de la molécula en estudio.

FORMAS FARMACÉUTICAS QUE NO REQUIEREN ESTUDIOS DE BIOEQUIVALENCIA

a) Especialidades medicinales que se administran por vía parenteral como soluciones acuosas. Excepto los productos biológicos y/o biotecnológicos b)Soluciones para uso oral.c)Gases medicinales.d)Polvos o granulados para ser reconstituidos como solución.e)Soluciones óticas u oftálmicas.f) FF de aplicación tópica, dérmica o mucosa sin efecto terapéutico sistémico. g)FF inhalables o aerosoles nasales en soluciones acuosas. h)FF administración oral cuyos principios activos no necesiten ser absorbidos para ejercer su acción terapéutica.

CONCEPTO: es la forma de preparación de un medicamento con el fin de posibilitar su administración VIAS DE ADMINISTRACION: ORAL , RECTAL, PARENTERAL, RESPIRATORIA, TOPICA ETC.

NOMBRE GENERICO: BETAMETASONA

NOMBRE COMERCIAL: BETAMETASONA B-P

BETAMETASONA LDA

SISTEMAS DISPERSOS: son una mezcla producida por subdivisión de un material y la diseminación de sus partículas (dispersión) en otro material (medio de dispersión). se clasifican de acuerdo a sus partículas en soluciones, emulsiones, suspensiones,dispersiones.

COMPONENTES Sustancias Activas : es la farmacológicamente activa Base: es la sustancia activa de mayor actividad farmacológica Adyuvante: es la otra/s sustancia activa que complementa a la otra

activa Vehículo: es la sustancia añadida a las formas medicamentosas

líquidas (agua, alcohol, propilenglicol, éter, ácido acético etc. ) Conectivo: se le adjuntan para modificar sus características

organolépticas ej: edulcorantes

Vehículos, bases y excipientes más usados en EMULSIONES: goma arábiga POMADAS Y CREMAS: polietilenglicol, vaselina, cera

blanca y amarilla, esperma de ballena, lanolina, aceites: de almendra, de maní, de oliva, de sésamo.

Propilenglicol: se usa como vehículo: en compuestos orgánicos queratolítico elimina los desechos queratolíticos

(solo) o con ácido salicílico

como humectante: aumenta el contenido de agua en el estrato córneo

FARMACOCINÉTICA: se absorben en el estrato córneo, se oxida en el hígado a ácido láctico y pirúvico, 12 a 45% se excreta por orina.

SOLIDAS:

Polvos: una o varias sustancias mezcladas :papeles y granulados.

Cápsulas: una dosis de medicamento que se reblandecen, desintegran y disuelven a distintos niveles de la vía de administración .Pueden ser: cápsulas amiláceas , gelatinosas, cilíndricas o duras, ovoideas o esféricas.

SOLIDAS: Tabletas o pastillas: formadas por el medicamento,

azúcar y goma arábiga, son aglutinadas y adoptan forma circular, discoidea o prismática. Si se aglutinan en frío (tabletas) y si es en caliente (pastillas).

Comprimidos: polvos medicamentosos con un excipiente y poseen una cubierta protectora .

Grageas: cubiertas con capa de azúcar, le dan buen sabor y protege de la humedad.

Comprimidos: con cubierta enterosoluble

Supositorios: preparado de forma cónica se ablanda y disuelve a temperatura del cuerpo.

Ovulos: forma medicamentosa forma ovoidea que contiene glicerina, gelatina y polietilenglicol.

Extractos: principios activos de drogas vegetales y animales Ej extracto de belladona.

Preparados de liberación prolongada: son cápsulas o tabletas mantienen una concentración uniforme en la sangre.

FACTORES QUE INFLUYEN EN LA ABSORCIÓN DE FARMACOS

Integridad de la piel.: es mayor con abrasiones, quemaduras o zonas cruentas.

Lugar del cuerpo: baja, más alta, muy alta. Edad: en niños delgado estrato córneo, hidratación

(alcohol, corticoides) Estado de la piel: inflamación, cuadros que

intensifican el flujo de sangre.

SEMISOLIDAS: son las más usadas en kinesiología

Pomadas: preparados de consistencia blanda y untuosa . Con uno o varios componentes activos y excipientes o base que les da masa y consistencia. Ej: Salicilato de dietilamina (Algesal) gel o pomada

Pastas: son pomadas que tienen el 50% de su peso en polvos insolubles.Absorben las secreciones cutáneas. Se aplican con espátulas se secan y quedan rígidas.Ej: pasta de óxido de zinc.

Cremas: emulsiones líquidas viscosas o semisólidas de aceite en agua y de agua en aceite. Agente emulsionante: tensioactivos o emulgente.Ej: Piroxicam (Flexicamin) crema o gel

Geles o jaleas: suspensiones de pequeñas partículas inorgánicas en un líquido o grandes moléculas interpenetradas en un líquido .

Emplastos: se utiliza a modo de apósito en la piel.

LIQUIDAS• Soluciones :son preparados líquidos donde la

sustancia activa esta disuelta en agua y son de usos externo e interno.

• Jarabe: son soluciones o suspensiones acuosas con un 64% de azúcar

• Infusiones: soluciones acuosas cuyos principios activos son extraidos de vegetales.

• Colirios: soluciones acuosas estériles de uso oftálmico.

Elixires: el principio activo está en un vehículo hidroalcohólico

• Emulsiones: forma medicamentosa de aspecto lechoso o cremoso.

• Suspensiones: es un preparado líquido de aspecto turbio o lechoso

Si es muy densa se denomina magma o leche, si son pequeñas las partículas y están hidratadas es un gel.

• Inyectables: son soluciones, suspensiones o emulsiones estériles. Tiene varios principios activos en un vehículo acuoso u oleoso y se administran por vía parenteral.

• Lociones: preparado líquido para aplicación externa sin fricción

GASEOSAS – en general la vía pulmonar es más rápida que la oral

• Gases: como el oxígeno o el óxido nitroso• Inhalaciones: son soluciones de fármacos se administran por

nebulizaciones.• Aerosoles: son dispersiones muy finas contenidas en un envase

presurizado.

NUEVAS FORMAS FARMACEUTICAS• Parches: son de liberación lenta del fármaco a la circulación general

Ej: analgésicos, nicotina, nitroglicerina, estrógeno, escopolamina etc.

GENERALIDADES EN FARMACOLOGÍA

DEFINICIONES

Farmacología: es la ciencia que trata del estudio de los medicamentos

Medicamento o fármaco: sustancia química que interactúa con un sistema biológico, modificando su comportamiento

Tóxico: sustancia que genera cambios desfavorables en un sistema biológico

Droga: sustancia de origen natural o sintético de la que se abusa por sus efectos placenteros y recreativos

DEFINICIONES

Nombre químico:Etil-1-metil-4-fenilisonipecoato hidrocloruro

Nombre genérico: Hidrocloruro de meperidina

Nombre comercial:Demerol®

DEFINICIONES

Familia farmacológica:Agrupa fármacos con propiedades similares

Betabloqueadores CalcioantagonistasIECAs

Clasificación terapéutica:Agrupa familias con afinidades terapéuticas

AntihipertensivosAnti-inflamatoriosAnticoagulantes

DEFINICIONES

NombreFamiliaMecanismo de acciónIndicacionesRuta de administraciónEfectos secundariosContraindicacionesDosisConsideraciones especiales

FORMAS FARMACÉUTICAS

Forma física por medio de la cual se suministra un medicamento a un organismo vivo

Incluye tanto el principio activo como otras moléculas coadyuvantes

La forma específica depende de factores como:Diferencias en las propiedades de los medicamentosFormas de uso y de aplicaciónDiferencias en los requerimientosCondición fisiológica o patológica del paciente

AdenosinaAcetaminofén Sueros

SOLUCIÓN:Preparación líquida acuosa que contiene un soluto

disuelto en un solvente

SOLVENTE: generalmente agua

SOLUTO: principio activo

JarabeDuchasEnemasEnjuagues bucalesAmpollas

Gotas nasales y óticasSoluciones para irrigaciónElixirGel

SOLUCIONES

JARABE:Contiene el medicamento en una solución azucarada

ELIXIR:Solución que contiene alcohol, agua y una sustancia

medicamentosa

EMULSIÓN:Es aquella preparación en la cual un lípido esta

mezclado en un solvente en el cual no se disuelve

LOCIÓN:Preparación acuosa de uso externo, para aplicar

mediante pequeñas palmadas o fricción

SUSPENSIÓN:Preparación que contiene una o más sustancias

solidas disueltas de manera completa

SOLVENTE: líquido

SOLUTO: principio activo

TABLETA: Unidades de dosis única, hechas al comprimir el

medicamento en polvo, en un moldeSUBLINGUALCAPA ENTÉRICA

AEROSOL:Principio en un contenedor presurizado

FORMAS FARMACÉUTICOS

CÁPSULAS:Medicamento líquido, granulado o en polvo dentro de

un contenedor de gelatina

SUPOSITORIO:Mezcla de medicamentos con bases firmes, que

luego se moldean para ser acomodados en un orificio corporal (vagina, recto)

Via intravenosa (IV)Vía intramuscular (IM)Vía subcutánea (SC)Vía intradérmica (ID)Vía intrarticular, intratecal, intraocular

FORMAS FARMACÉUTICAS(PARENTERALES)

FORMAS FARMACÉUTICAS(PARENTERALES)VENTAJAS:

Acción más rápidaRespuesta terapéutica predecibleNo efectos del TGI

DESVENTAJAS:Requiere asepsia y punciónIrritación local / flebitisEfecto irreversible

Las presentaciones parenterales son todas aquellas que requieren la “agresión”de la piel, para su introducción al cuerpo

Deben ser preparaciones estériles

AMPOLLAS:Frascos de vidrio de cuello estrecho que deben

romperse y que generalmente contienen dosis únicas

JERINGAS PRELLENADAS:Contenedores prellenados que contienen dosis

únicas. Vienen listas para su aplicación.

VIALES:Dispositivos de vidrio, sellados con un diafragma de

caucho y contienen una o múltiples dosis

FORMAS FARMACÉUTICAS (PARENTERALES)

SUERO PREMEZCLADO:Dispositivos de plástico o vidrio, que contienen un

medicamento disuelto, para uso intravenoso en goteo

Sustancia adicionada al medicamento para prevenir la contaminación bacteriana, la cual podría llevar a la perdida de la estabilidad del medicamento o a infecciones en el paciente

Alcoholes, acido benzoico, cloruro de benzalconio, ésteres y parabenos

FORMAS FARMACÉUTICAS(PRESERVANTES)

Son la “columna vertebral” de un medicamento. Tienen múltiples funciones:Protección de la luz y la hidrataciónActividad antiquelaciónAntioxidación del medicamentoIncrementar la biodisponibilidad

FORMAS FARMACÉUTICAS(EXCIPIENTES)

Constituyente del contenido de la ampolla en el cual va INMERSO el medicamento

No debe ser tóxico ni poseer efectos farmacológicos

Puede afectar la absorción (viscosidad, pH, medicamento insoluble)

Generalmente es agua, SSN, DAD, alcoholes, aceites

FORMAS FARMACÉUTICAS(VEHÍCULO)

FORMAS FARMACÉUTICAS(PIRÓGENOS)Productos del metabolismo de los

microrganismos (hongos y lipopolisacarido de la pared bacteriana)

Precauciones extremas en la manufactura de productos de uso parenteral (lavado, detergentes, calor, adsorbentes, procesos químicos)

Fiebre, escalofrio, malestar, dolor en las extremidades, de intensidad variable según el paciente

8. Dosificación de fármacos. Farmacovigilancia

• Tipos de dosis.

• Cálculo de dosis.

• Índice terapéutico.

• Sistema Español de Farmacovigilancia.

• Clasificación ATC de medicamentos.

1. Relación entre la dosis y el efecto de los fármacos

1.1 Tipos de dosis

1. Dosis terapéutica: es la que produce el efecto farmacológico deseado. Varía según los factores estudiados, así que en muchos casos hay que individualizarla para cada paciente

2. Dosis subterapéutica: no alcanza el nivel mínimo necesario para producir el efecto terapéutico deseado

3. Dosis tóxica: cantidad de medicamento por encima de la cual la incidencia de toxicidad puede ser considerada intolerable

4. Dosis letal: es la mínima cantidad de fármaco que puede producir la muerte

5. Dosis de choque: dosis inicial que se administra para alcanzar el nivel terapéutico del medicamento

6. Dosis de mantenimiento: cantidad de medicamento necesaria para mantener al individuo bajo sus efectos tras una dosis de choque

7. Dosis diaria: es la suma de las dosis que deben administrarse cada 24 horas

8. Dosis de recuerdo: se suele aplicar en las vacunas, se administra cada cierto tiempo para mantener el estado inmune de la persona

1.2 Cálculo de la dosis terapéutica

El índice terapéutico (IT) es la relación entre la dosis tóxica y la dosis terapéutica.

No es un término absoluto, porque varía en función del efecto tóxico que se considere, de los muchos que puede provocar un fármaco.

Índice terapéutico alto: la dosis que causa los efectos indeseables es mucho más elevada que la que produce el efecto terapéutico.

Índice terapéutico bajo: existe una relación cercana entre ambas dosis tratándose de medicamentos peligrosos.

2. Índice terapéutico

3. Sistema Español de Farmacovigilancia

Tarjeta Amarilla

4. Clasificación ATC de medicamentos

Clasificación ATC de la Digoxina:

Clasificacion ATC de los medicamentos. Nivel 1

Cálculo y DiluciónDe Medicamentos

Fiorella Barra G.

OBJETIVO

Realizar en forma exacta y precisa la dilución del fármaco prescrito, con la técnica ya establecida.

Obtener la dosis exacta en gramos (g), miligramos (mg) y microgramos (µg).

Obtener la acción farmacología selectiva y efectiva mediante una dilución adecuada.

Evitar lesión tisular en vasos periféricos.

DEFINICIONES

DILUCIÓN DE MEDICAMENTOS: Es el procedimiento mediante el cual se obtienen, concentraciones y dosis requeridas de medicamentos a través de fórmulas matemáticas.

POLÍTICAS

La indicación para la dilución de Medicamentos será realizada por el Médico Responsable del Enfermo.

Cálculo para la Dilución de Medicamentos

Se hará con la regla de tres.

La regla de tres es el procedimiento que se realiza para obtener la dosificación indicada en forma exacta, aún en cantidades muy pequeñas y así evitar reacciones adversas por concentración del fármaco.

EJEMPLO

Ámpula de Gentamicina de 80 mg. Con diluyente de 2 ml. Indicación Médica 20 mg. De Gentamicina cada 8 horas.

Anote la dosis del medicamento en su presentación original en el extremo superior izquierdo y el extremo derecho la cantidad de diluyente que va a utilizar

80 mg. - 2ml.

En la parte inferior anote la dosis de medicamento indicado 20 mg. Teniendo cuidado de colocar miligramos de bajo de miligramos (Nota anotar de manera que queden siempre alineados los conceptos miligramos con miligramos mililitros con mililitros, etc.).

80 mg. - 2 ml.

20 mg.

Y en el otro extremo colocar una X que será la incógnita a despejar en este caso corresponde a los mililitros a aplicar:

80 mg. - 2 ml.

20 mg. - X

Multiplicar la cantidad colocada en el extremo inferior izquierdo de la formula (20 mg.) por el extremo superior derecho (2 ml.)

80 mg. - 2 ml.

20 mg. - X

El resultado es 40.

Este resultado (40) dividirlo entre la cantidad anotada en el extremo superior izquierdo en la fórmula (80 mg.).

80 mg - 2 ml.

20 mg. - X

La cantidad obtenida corresponde a la X: 80 mg. - 2 ml.

20 mg. - X

X = 0.5 ml. En este caso administraremos ½ ml. ó 0.5

ml. de Gentamicina diluida que equivale a 20 mg. De Gentamicina.

TABLA DE CONVERSIÓNLa Conversión de las dosis será como sigue:

Para convertir gramos a miligramos. Multiplique los gramos x 1000: 1 gramo = a 1000 mg. 10 gramos = a 10,000 mg.

Para convertir miligramos a gramos. Divida los miligramos entre 1000: 1000 mg. = 1 gramo. 10,000 mg. = 10 gramos.

Para convertir litros a mililitros. Multiplique los litros x 1000: 1 litro = a 1000 ml. 10 litros = 10,000 ml.

Para convertir mililitros a litros. Divida los mililitros entre 1000: 1000 ml. = 1 litro. 10,000 ml. = 10 litros.

RECUERDE :

1cc = 1 ml 1cc= 20 gotas 1cc = 60 microgotas 1 litro = 1000 ml 1gramo (g) = 1.000 miligramos (mg) 1 hora = 60 minutos 20 gotas = 60 microgotas 1 mg = 1.000 microgramos (µg)

Se deberán tomar en cuenta las siguientes consideraciones especiales:

Lavado de manos antes y después de realizar el procedimiento.

Utilizar los principios de asepsia y antisepsia.

Conservar los medicamentos y material en su envoltura original.

Leer el instructivo anexo para la preparación del fármaco.

Se deberán tomar en cuenta las siguientes consideraciones especiales:

Observar si existen cambios físicos al hacer la dilución (Color, aspecto y consistencia).

Preparar solo los medicamentos que se van administrar.

Evitar interrupciones durante la preparación de fármacos.

No hacer diluciones de dos ó más medicamentos que puedan antagonizar ó potencializar la acción.

Realizar dilución del medicamento en la unidad del paciente.

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