Post on 23-Feb-2016
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FARMACOS CONTRA HELMINTOS Y CESTODOS
FARMACOS ANTIHELMINTICOS
ALBENDAZOL MEBENDAZO
L THIABENDAZ
OL PIPERAZINA IVERMECTIN
A PAMOATO DE
PIRANTEL
•Acción local•Expulsan a los vermes de todos los helmintos de las vías GI, órganos y tejidos
ALBENDAZOL•Es un carbamato de bencimidazol con actividad frente a nematodos y cestodos
•Eficaz en la neurocisticercosis (T. solium)(Antes de su administración aplicar glucocorticoides)
• Hidatidosis quística(Echinococcus granulosus)
• Filariasis linfática (con dietil carbamazina o ivermectina Ascaris•Enterobius•Trichuris •Ancylostomas Nematodos sistémicos
•Produce alteraciones degenerativas en las células del tegumento y del intestino de vermes al unirse a un sitio de unión específico de la tubulina, inhibiendo así la polimerización y ensamblaje de los microtúbulos.
La pérdida de los microtúbulos intracelulares conlleva a una deficiente captación de glucosa por los parásitos consumiendo los depósitos de energía del gusano
Los cambios degenerativos en el retículo endoplásmico, y en las mitocondrias de la capa germinal y la subsecuente liberación de lisosomas resulta en una disminución en la producción del ATPDebido a esto el parasito queda inmóvil, y muere
Inhibe a la enzima fumarato reductasa (especifica de helmintos)Esta acción sobre la enzima es secundaria al efectosobre los microtúbulos, debido a la poca absorción de glucosa
MECANISMO DE ACCION
CARACTERISTICAS FARMACOLOGICAS
Administración v. oralAbsorción intestinal
aumenta con comidas grasas
Metabolismo de primer paso en
hígado a alben/sulfóxido Activado por enzima flavina-monoxigenasa y
citocromo P 450
70% de unión a proteínas Semivida de 8 a 9 horasSe excreta por vía
urinaria
Efectos larvicidas en necatoriasis Efectos ovicidas en: Ascaridiasis AnquilostomiasisTrichuriasis
DOSIS
Mejor que mebendazol para
eliminar los parásitos
adultos en vías GI
INTERACCIONES
Aumentan las concentraciones de albendazol:Dexametasona RitonavirPraziquantelCimetidina
THIABENDAZOL
GI: AnorexiaNauseasVómitos Somnolencia
MENOS COMUNES•Fiebre•Salpullido •Eritema•Síndrome de •Steven Johnson• •Alucinaciones•Alteraciones •sensoriales
REACCIONES ADVERSAS
Interacción con derivados de xantina
PAMOATO DE PIRANTEL
PAMOATO DE PIRANTEL
INTERACCIONES
Pirantel inhibe el metabolismo de las xantinas
PIPERAZINA
DOSIS Adultos y niños: DU oral de 8,5 a 11 mg/kg
Oxiuriasis: Repetir el tratamiento después de 2 semanas
IVERMECTINA
Larva migrans cutánea
Ascaris lumbricoides
Echinococcus granulosus
Hymenolepis nana
Strongiloidiasis
Oncocercosis(ceguera- mosca)
Microfilariasis (W. bancofti) Scabiasis
Actúa sobre nervios y células musculares del parásitoPosee selectividad y afinidad por los canales de cloro dependientes de glutamato de los nervios y células musculares de los invertebrados
Genera un incremento en la permeabilidad de la membrana celular
a los iones de cloro con la consecuente hiperpolarización de la cel.
nerviosa, resultando en una parálisis y muerte del parásito
Es un potente agonista de los receptores GABA, potenciando la
inhibición de las moto neuronas
MECANISMO DE ACCION
Absorbida en tracto GIdespués de administración oral
Vida media de 12 a 36 horas Se elimina del cuerpo en 2 semanas x hecesUnión a proteínas
plasmáticas(93%)
Se alcanzan niveles máximos en plasma 4 a 5 h post ingestaEs convertido por la enzima
CYP3A4 del hígado a 10 metabolitos
FARMACOCINETICA
DOSIS
• 200 mg/kg, dosis única. (2 mg/10 kg).
• 150 mg/kg, dosis única, Repetir a los 6 ó 12 meses.
• (1 a 5 mg/10 kg).
• 100 mg/kg, dosis única
• (1 mg/10 kg)
• 200 mg/kg• DU (2 mg/10
kg).
Larva migrans cutanea
Oncocercosis
Filariasis linfática
Estrongiloidiasis
OralAdultos y niños mayores de 6 años:Escabiosis y pediculosis: 200 mg/kg/DU Repetir la dosis a los 7, 10 ó 15 días
•-
•:
-
PIPERAZINA
Ascaris lumbricoides Enterobius vermicularis
Trichuris trichiuraStrongyloides
Eficaz contra infecciones por:
• Es una hexahidropirazina
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
Se usa en forma de: Adipato, Citrato, Fosfato, tartrato y hexaludrato
Absorción rápida x V. o 25% se metaboliza y el resto se excreta de forma inalterada por la orina
REACCIONES ADVERSAS Molestias GI Efectos neurológicos Reacciones de hipersensibilidad ( urticaria)
DOSIS
Adultos y niños mayores de 12 años: 75 mg/kg (máximo de
3,5 g)Niños de 2-12 años: 75 mg/kg (max 2.5g) Niños menores de dos años: 50 mg/kgE. vermiculares: 50 mg/kg/ dia durante 7 días Repetir en dos a cuatro semanas
Dosis única entre las comidas, o dividiendo la dosis total y tomándola en dos días consecutivos
FARMACOS EN TRATAMIENTO DE CESTODOS
INFECCIÓN Y PARÁSITO VÍA DE ENTRADA (FORMA INFESTIVA) Y ORIGEN DE LA INFECCIÓN
DIAGNÓSTICO TRATAMIENTO
1. HIMINOLEPIASIS
a. Hyminolepis nana
boca (huevos)
contaminación ambiental
Huevos en heces Niclosamida: 1g/día p.o., 6-13 días.Praciquantel: dosis única 25mg/kg p.o.
1. TENIASIS
a. Taenia saginata
b. Taenia solium
c. Diphyllobothrium latum
Boca (larva de cisticerco). Carne bovina infestada ingerida cruda o poco cocida.
Boca (larvas de cisticerco). Carne porcina infestada ingerida cruda o poco cocida.
Boca (larvas). Pescado de aguas frias infestado.
Proglotides de taenia adultas en heces, huevos en región perianal.
Proglotides de Taenia adulats en heces, huevos en región perianal.
Huevos inmaduros en heces.
Niclosamida: dosis única 2g p.o. praciquantel: dosisúnica 10-20mg/kg p.o.
Praciquantel (en cisticercosis) 50mg/kg/día, 3 dosis/día, 14 días.
Niclosamida: dosis única 2g p.o. praciquantel: dosis única 10-20 mg/kg p.o.
1. EQUINOCOCOSIS
a. Echinococcus granulosus./multiloculares
Boca (huevos) contaminación por heces caninas.
Ensayos serológicos, quiste hepático o pulmonar.
Extirpación quirúrgica
Mebendazol: 400-600 mg/día p.o..,3 dosis/día, 21-31 días.
1. TREMATODOS
ESQUISTOSOMIASIS (infestación hemática)
a. Schistosoma haematobium,Japonicum
b. S. mansoni
Piel (cercaría horquiformes activas). Agua infestada con larvas.
Huevos embrionarios en orina (a) o en heces
a) Praciquantel:dosis única 40 mg/kg p.o. metrifonato: 7,5 mg/kg p.o., 3 veces cada 2 semanas.
b) Praciquantel: dosis única 40 mg/kg p.o.
c) Praciquantel: dosis única 40 mg/kg p.o. oxamiquina: dosis única 15 mg/kg p.o.
1. INFESTACIONES INTESTINALES
Fasciolopsis buski,Heterophyes heterophyes
Metagonimus yokogawai
Boca (larvas de metacercarias enquistadas)
Vegetación (a) y pescado de aguas frias (b) contaminado.
Huevos en heces. Praciquantel: 25 mg/kg/día p.o., 3 dosis en el mismo día.
INFESTACIONES HEPÁTICAS
a. Fassciola hepática
b. Clonorchis sinensis
Boca (larvas de metacercarias enquistadas (a) y larvas enquistadas (b) contaminación berros (a) y pescado (b)
Huevos inmaduros en heces (a) huevos en heces (b).
a) Biotinol: 40 mg/kg, 10 dosis en días alternos.
b) Praciquantel: 25 mg/kg p.o. 3 dosis/día, 1-2 días.
INFESTACIÓN PULMONAR
a. Paragonimus westermani
Boca (larvas de metacercaria enquistadas)
Cangrejos o langostas contaminadas.
Huevos inmaduros en heces o en esputo. Ensayos serológicos.
Práciquantel: 25 mg/kg p.o. 3 dosis en el mismo día.
Tenia Solium• Posee un escólex piriforme con 4 ventosas y un
róstelo armado de una doble corona de ganchos y aproximadamente mide 2 – 4 m
• Vía de entrada: Boca (larvas de cisticerco). Carne porcina infestada ingerida cruda o poco cocida
Tenia Saginata• Tiene un escólex inerme con 4 ventosas carece de
ganchos y mide de 5 – 7 metros • Via de entrada: Boca (larva de cisticerco). Carne
bovina infestada ingerida cruda o poco cocida.
Dyphylobotrium LatumCada lado del escólex tiene un tentáculo para conexión con el intestino y mide entre 3 -10 metrosVia de entrada: Boca (larvas). Pescado de aguas frias infestado
Teniasis
INFECCIONES POR CESTODOS
Taenia saginata Taenia solium Diphyllobothriu
m latum Dipylidium
caninum Hymenolepis
Nana
De localización intestinal:
Cysticercus cellulosae Echinococcus granulosus Echinococcus multilocular
De localización tisular (sangre y
tejidos)
FARMACOS USADOS EN
TRATAMIENTO DE
CESTODOS
PRAZIQUANTEL
NICLOSAMIDA
MEBENDAZOL
ALBENDAZOL
NICLOSAMIDA
Derivado de la salicilanilida halogenada 1960: se introdujo como tenicida Fármaco de elección en las cestodiasis de localización intestinal producidas por: Taenia saginata T. solium Diphyllobothrium latum Dipylidium caninum
Hymenolepis nana
Ocupa un segundo lugar porque el praziquantel requiere una sola dosis
PRECAUCIONT. solium ya que los huevos liberados por las vermes grávidas lesionadasPor el medicamento se transforman en larvas que originan cisticercosis
Inhibe la fosforilación anaerobia del ADP (Mitocondrias de los cestodos) un proceso que produce energía y depende de la capacidad de fijar CO2
MECANISMO DE ACCION
No se absorbe en el tracto GIElimina por hecesRaros: Molestia gastrointestinalNo es necesario utilizar un laxante con excepción de las infecciones por T. solium, para evitar que la siguiente liberación de huevos pueda originar una cisticercosis
EFECTOS ADVERSOS
DOSIS
Adultos: 2g Niños: 1g
Menores de 2 años: 0.5g
Dosis unica
PrazicuantelEs una pirazinoiso quinolinaAmplio espectro contra todos los trematodos patógenos para la especie humana
MECANISMO DE ACCIONDaño del tegumento , activa
los mecanismos de defensa del huésped lo que culmina en destrucción del parasito
Aumenta la permeabilidad de membrana de las Células helmínticas para el paso de iones monovalentes y bivalente(calcio)
y la actividad muscular con la Contracción y parálisis espástica; pierde su capacidad de agarrarse a las paredes del intestino o de los vasos.
Biodisponibilidad disminuye por inductores de la
actividad de CYP hepática
Carbamacepina
Fenobarbital
Dexametazona (disminuye
la biodisponibilidad del prazicuantel)
Prazicuantel (incrementa la biodisponibilidad del albendazol)
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
Inhibe además la captación de glucosa del parásito, forzándolo a consumir sus propias reservas del glucógeno
INDICACIONES
Taenia solium
Diphyllobothrium latumHymenolepis nana
Paragonimus
Tenia saginata
Fasciola hepatica
Schistosoma Mansoni Echinococcus granulosus
Eliminación por bilis
Metabolizado en el hígado
Su semivida plasmática es de 0.8 a 3 h según dosis
(Puede prolongarse en individuos con hepatopatías)
Niveles plasmáticos: 1 a 2 h
Se liga 80% a las proteínas plasmáticas
Se absorbe fácilmente después de ingesta
PRAZICUANTEL
Cisticercosis ocular
Hepatopatía grave
( ajustar dosis)
Guardan relación con la dosis
CefaleaMareoMolestias digestivas Con menor frecuencia: CansancioDiarreaUrticariaPruritoSudoraciónLigero aumento de
transaminasas
CONTRAINDICADO REACCIONES ADVERSAS